Препарат адреналин применение. Адреналин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Полезные свойства гормона адреналина состоят в том, что он подготавливает человека к опасности. Фармакология выпускает препарат Эпинефрин (Адреналин), который содержит в качестве основного вещества . Каковы его функции, есть ли противопоказания и побочные факторы? Попробуем ответить на эти вопросы.

Форма выпуска и состав

Адреналин выпускают в в виде растворов - Эпинефрин гидрохлорид и Эпинефрин гидротартрат. Первое вещество это порошок, который имеет розоватый оттенок. Его растворяют в хлористоводородной кислоте. Ампулы с раствором входят в содержание упаковки.

Второе вещество представляет собой сероватое порошкообразное вещество. Гидротартрат растворяют в дистиллированной воде. Перед помещением в ампулу порошок стерилизуют при температуре 100 градусов. Стерилизацию проводят четверть часа.

Оба раствора плохо переносят воздействие света и кислорода. Поэтому, лекарство держат в темном месте. Перед введением больному раствора его полностью (из ампулы) набирают в шприц. Использовать открытые и размешанные с порошком растворы, когда они пробыли на воздухе нескольких часов, запрещается. Дозу инъекции назначает лечащий врач.

Фармакологическое воздействие Эпинефрина

Различий между двумя видами препарата - гидрохлоридом и гидротартратом, нет. Но есть разница в молекулярных массах. Поскольку у второго масса молекул меньше, в ампулу помещается большая доза лекарства.

Препарат относят к фармакологической группе адрено- и симпатомиметиков. Он прописывается в следующих ситуациях:

• При возникновении быстрых аллергических реакций. Это может быть крапивница, отек Квинке, аллергический шок. При этом причина аллергии может быть разная - от укусов ос и других насекомых до аллергии на лекарственные препараты и на принятую пищу.
• При бронхиальной астме. Лечебное средство (ЛС) при астме снимает приступ удушья. Сюда же относятся затрудненное дыхание во время хирургической операции, остановка сердца в таких же условиях.
• Эпинефрин помогает остановить кровотечение из слизистых оболочек и сосудов кожи.
• Понижение артериального давления (гипотензия), в случаях, когда менее эффективные средства не оказывают нужного воздействия. Это может случиться при травме или шоке, циркуляции в крови бактерий (бактериемии), при недостаточной работе почек, при хронической недостаточности сердца, во время хирургических операций на сердце, при передозировке лекарственными препаратами.
• Для лечения понижения глюкозы в крови ниже нормы. Такое случается в ситуации передозировки инсулина.
• Для остановки кровотечений.
• В офтальмологической практике. Офтальмологи прописывают препарат при глаукоме, операциях на глазу, при конъюнктивите, отечности глаз, внутриглазном повышенном давлении. Также Эпинефрином добиваются остановки кровотечения из слизистой глаз.
• При несвязанной с половым возбуждением эрекции.

Кроме указанных показаний, препарат применяют во время операций для удлинения времени действия наркоза.

Противопоказания применения Эпинефрина

Адреналин не является безопасным средством. В некоторых ситуациях его применение запрещено или проводится с осторожностью под контролем специалиста. Противопоказания Адреналина достаточно серьезны. Болезни, при которых нельзя принимать Эпинефрин :

1. атеросклероз (образование в сосудах холестериновых бляшек);
2. повышенное артериальное давление;
3. при наличии внутренних и внешних кровотечений;
4. в период беременности;
5. во время кормления малыша грудью;
6. при слишком сильной реакции на введение препарата.

ЛС не применяют при наркозе с помощью определенных препаратов. Об этом известно анестезиологам.

Назначая лекарство, необходимо помнить о действии, которое он оказывает на человека:

• повышает АД;
• увеличивает количество глюкозы в крови;
• снимает спазмы бронхов;
• помогает избежать аллергии и вылечивает ее;
• суживает сосуды;
• тормозит образование гликогена в печени и мышцах скелета;
• повышает степень всасывания глюкозы тканями организма, активируя гликолитические ферменты;
• увеличивает активность мышц скелета;
• способствует сжиганию жира и препятствует его генерированию;
• помогает организму бодрствовать, увеличивая попутно психическую мобилизацию и активность мозга;
• направленно активирует деятельность гипоталамуса;
• способствует выработке адренокортикотропина;
• повышает свертываемость крови.

Адреналин нормализует обменные процессы и регенерацию миокарда и мышечной ткани. Он является противовоспалительным средством. Он способствует распаду белков с высвобождением энергии.

Побочное воздействие Эпинефрина на организм

Поскольку ЛС повышает частоту дыхания и активизирует мозг, часто после инъекции больной чувствует головокружение. Он может неадекватно воспринимать окружающий мир.

Если не было оснований для повышения естественного гормона адреналина, при увеличении его содержания человек может почувствовать тревогу и необъяснимую раздражительность. Лекарство приводит к тем же последствиям.

В первобытные времена основной проблемой человека было добывание пищи. Эта проблема решалась путем охоты, преследования, быстрого бега. Адреналин при этом уменьшался. Сейчас задачи человека значительно расширились по составу. Но решение их находится без применения физической силы. Поэтому, объем адреналина не снижается. Чтобы его уменьшить, люди занимаются спортом.

Лечение препаратом назначается на определенный срок, который не стоит превышать. При долгом использовании лекарства угнетается функционирование сердца, что приводит к сердечной недостаточности.

Адреналин также плохо влияет на психически возбудимых людей. Их нервозность повышается, появляются проблемы со сном. В некоторых случаях у человека диагностируют хроническое стрессовое состояние.

Побочным эффектом от применения препарата является повышение артериального давления, вредное для гипертоников. Средство также нарушает ритм биения сердца. Но при лечении инъекциями Эпинефрина нельзя принимать такие лекарства для восстановления нормального сердцебиения, как Обзидан и Анаприлин.

Способ применения лекарства и дозировка

Инструкция по применению Эпинефрина говорит о том, что уколы Адреналина ставят подкожно. Иногда врач назначает внутримышечные или внутривенные инъекции.

Дозировка рассчитывается специалистом индивидуально с учетом особенностей болезни и самочувствия больного. Следующая таблица дает представление о средней дозе лекарства:

При остановке сердцебиения во время хирургической операции доза Адреналина доходит до 1 мл. Если лекарство призвано остановить астматический приступ, вводят до 0,7 мл. Как правило, для терапевтических целей врач порекомендует дозировку до 0,75 мл взрослому и до 0,5 мл ребенку.

При аллергическом шоке доза препарата Адреналина минимальна и составляет от 0,1 мл до 0,25 мл порошка, которые разводят в 10 мл раствора. В этом случае часто применяют капельный внутривенный способ введения раствора в пропорции 1:10000. Если опасности для жизни нет, применяют внутримышечный или подкожный способ введения.

Если специалист назначил лекарство для лечения пониженного АД, раствор вводят внутривенно с помощью капельницы. Доза составляет 0,001 мл в минуту.

При необходимости увеличить время функционировании анестетика, дозу рассчитывают из соображений, что на 1 мл анестетика приходится 0,005 мл Эпинефрина.

Признаки передозировки гормона

Симптомами передозировки служат:

• сильный рост цифр АД;
• расширение глазных зрачков;
• Увеличение частоты пульса, переходящее в слабый пульс;
• Наджелудочковая аритмия сердца, сопровождаемая электрической активностью предсердий частотой свыше 350 в минуту;
• Похолодание кожи и ее бледность;
• Беспокойство и страх без причины;

• Тошнота и рвота;
• Дрожание рук;
• Головная боль;
• Нарушение кислотно-основного баланса, сопровождающееся низким рН крови и дефицитом бикарбоната;
• Почечная недостаточность.

Передозировка может привести и к более серьезным последствиям. К ним относятся инфаркт миокарда, мозговое кровоизлияние, отек легких. Смертельной считается доза в 10 мл препарата.

Передозировку лечат приемом лекарств группы альфа- и бета-адреноблокаторов. Если передозировка вызвала сразу несколько симптомов, проводят комплексную терапию.

Сочетание с другими лекарствами

В медицине активно изучается вопрос сочетания лекарств. Так, известно, что недопустимо лечение Эпинефрином во время приема наркотических и снотворных средств и относящихся к ним лекарств, анальгетиков. ЛС уменьшит эффект от анальгина и других подобных лекарств. Препарат не назначают вместе с антидепрессантами. Он не сочетается с сердечными гликозидами, хинидином. Использование этих средств вместе с Адреналином увеличивают риск аритмии сердца. Некоторые препараты от Адреналина уменьшают воздействие на организм больного, другие приносят ощутимый вред.

С осторожностью

Гормон назначают под строгим наблюдением врача в случаях:

• Низкого рН крови и низкой концентрации бикарбоната;
• При пониженном содержании кислорода в органах тела;
• При склонности к повышению АД;
• При головокружении, одышке, боли в груди, которые являются симптомами легочной гипертензии;
• При аритмии желудочков сердца;
• После инфаркта миокарда;
• При шоке, не связанном с аллергией;
• При атеросклерозе и нарушении проходимости сосудов;
• При блокировке кровотока в артерии.

Все случаи, при которых опасно принимать препарат, изложены в описании лекарства. Прежде, чем назначать лекарство, необходимо досконально изучить инструкцию. Колоть его в домашних условиях нельзя, если врач не даст такого разрешения. В стационаре всегда рядом специалисты, которые помогут при побочных эффектах от инъекции.

Срок годности Адреналина составляет 24 месяца. Хранить его надо в защищенном от солнечных лучей и искусственного освещения месте. Препарат любит прохладу, поэтому можно положить его на полочку на дверце холодильника.

Систематическое (ИЮПАК) название: (R)-4-(1-гидрокси-2-(метил-амино)этил) бензен-1,2-диол

США: C (риск не исключен)

Легальность:

Австралия: отпускается только по рецепту (S4)

Великобритания: отпускается только по рецепту (POM)

США: отпускается без рецепта

Развитие зависимости: не вызывает привыкания

Пути введения препарата: внутривенно, внутримышечно, эндотрахеально, в конъюктивальный мешок, в носовую полость, в глаза (в виде капель)

Метаболизм: в адренергическом синапсе (MAO и КOMT)

Период полураспада: 2 минуты

Экскреция вместе с мочой

Химическая формула C 9 H 13 NO 3

Эпинефрин (также известный, как адреналин или β,3,4-тригидрокси-N-метил-фенетиламин) – это гормон и, по совместительству, нейромедиатор. Эпинефрин и норэпинефрин – это два отдельных гормона, которые взаимодействуют между собой и выделяются мозговым веществом надпочечников. Оба гормона также синтезируются на концах волокон симпатического нерва, где они функционируют в качестве химических медиаторов, по которым нервные импульсы поступают в органы С открытием фармакологических свойств эпинефрина, ученые, наконец-то, разобрались в работе вегетативной нервной системы и основных функциях симпатической нервной системы. Эпинефрин зачастую эффективно помогает в критических ситуациях, когда жизнь больного «висит на волоске», не говоря уже о его неспецифическом воздействии на адренергические рецепторы (данное свойство крайне важно в медицине). В быту для обозначения эпинефрина используют слово «адреналин», которое отражает повышенную активность симпатической нервной системы на фоне выработки энергии и возбуждения катехоламинов в ответ на стресс. Действие адреналина сводится в основном к ускорению обмена веществ и бронходилатации органов, но без непосредственного раздражения симпатической нервной системы. Выражаясь «химическим» языком, эпинефрин представляет собой моноамин под названием «катехоламин». Эпинефрин вырабатывается отдельными нейронами центральной нервной системы и синтезируется внутри хромаффинных клеткок мозгового вещества надпочечников (из двух аминокислот: фенилаланина и тирозина).

Применение в медицине

Адреналин помогает при: остановке сердца, анафилаксии и сильных кровотечениях. При помощи него люди издревле снимали бронхиальные спазмы и повышали уровень сахара в крови, хотя в современном обществе с этими проблемами помогают справляться препараты нового поколения, действие которых направлено на бета-2 адренергические рецепторы (например, сальбутамол, синтетическое производное эпинефрина).

Остановка сердца

Адреналин используют в качестве реанимирующего средства при остановке сердца и для борьбы с сердечной аритмией или при уменьшении объема сердца. Действие эпинефрина направлено на повышение периферического сопротивления сосудов (путем α1рецептор-зависимого сужения этих сосудов) и на увеличение объема сердца (посредством прикрепления к β1 – рецепторам). Замедление периферического кровообращения необходимо для повышения коронарного и церебрального перфузионного давления и, как следствие, усиленного снабжения клеток кислородом. Несмотря на то, что эпинефрин повышает кровяное давление в аорте, головном мозге и сонной артерии, он замедляет кровообращение внутри сонной артерии и снижает уровень углекислого газа в конце каждого спокойного выдоха (ETCO2). Получается, эпинефрин усиливает макро-циркуляцию за счет русел капилляров, в которых и происходит перфузия. Концентрация углекислого газа в легких при каждом спокойном выдохе является своего рода маркером, по которому судят о том, окажется ли реанимация эффективной и нормализуется ли у человека кровообращение. При повышении макроциркуляционного давления, не всегда усиливается кровообращение в нервных окончаниях. Уровень ETCO2 является более точным индикатором тканевой перфузии, чем маркеры перфузионного давления. Как выяснилось, эпинефрин не способствует улучшению тканевой перфузии и длительному выживанию; более того, он снижает коэффициент выживаемости при остановке сердца.

Анафилаксия

Эпинефрин/адреналин – это препарат «первого порядка» (лучшее средство) для лечения анафилаксии. Аллергикам, проходящим курс иммунотерапии, зачастую перед приемом вещества, вызывающего у них аллергию, внутривенно вливают адреналин, тем самым притупляя реакцию иммунной системы на принятый аллерген. Для различных экстренных ситуаций предусмотрены свои нормы приема эпинефрина (концентрации, дозы и места введения препарата). Универсальный авто-инжектор (шприц) эпинефрина вмещает 0,3 мг эпинефрина (0,3 мл, 1:1000) и применяется в качестве неотложной медицинской помощи при серьезных (I типа) реакциях, включая анафилаксию, аллергические реакции на укусы насекомых, контрастную среду, лекарства. Одна доза рассчитана на 30 (или чуть более) кг веса, в случае необходимости человеку делается повторный укол. В педиатрии используют более низкие дозы адреналина, которые вызывают сужение сосудов в месте подкожной инъекции, замедляя всасывание препарата. Фармакокинетический профиль эпинефрина позволяет усиливать приток плазмы в место инъекции (2 наномоль/л); подобная концентрация достигается при использовании ингалятора с эпинефрином и при интенсивной физической нагрузке, но она слишком мала для воздействия на бета-1 адренергический рецептор или для (альфа) сужения сосудов, хотя ее хватает для активации бета-2 адренергического рецептора, благодаря которому концентрация калия в плазме снижается, а уровень глюкозы, наоборот, повышается (при этом у человека на фоне бронходилатации и бронхопротекции усиливается тремор пальцев рук). Аллергенная доза эпинефрина (0,1мл/кг 1/1000 эпинефрина при максимальной разовой дозе 0,3 мл подкожно или внутримышечно; второй способ предпочтительнее при слабой перфузии) эффективно борется с кожными реакциями в ответ на подкожную инъекцию антигена. Волдыри и высыпания на коже исчезают под действием бета-2 адренергических рецепторов, выступающих в роли медиаторов данной реакции. Отеки исчезают вследствие ограничения продвижения раствора по сосудам в участках, где пост-капиллярные венулы соединяются с эндотелием (при раздражении рецепторов на поверхности эндотелия). При повторном введении эпинефрина, либо при повышении дозировки не исключено дальнейшее сужение капилляров (за счет стимуляции альфа-рецепторов) и, как следствие, снятие воспалительных отеков. При внутривенном, внутрикостном или внутримышечном введении, действие эпинефрина в разы усиливается. Поэтому при рефракторном анафилактическом шоке или остановке сердца эпинефрин предварительно разбавляют в пропорции 1/10000, после чего вводят его внутривенно или внутримышечно (так он начинает быстрее действовать). При рефракторном анафилактическом шоке взрослым на протяжении 5 минут вводят 1 мг эпинефрина (1:10000; внутривенно/внутрикостно), а при остановке сердца делают струйные инъекции 1 мг (1:10000; внутривенно и внутрикостно). Принцип действия внутривенных и внутрикостных инъекций адреналина основан на взаимодействии с альфа-адренергическим рецептором, за счет которого сужаются сосуды, повышается центральное артериальное давление (причем агонисты альфа-адренергического рецептора считаются альтернативными лекарствами). С внутримышечными инъекциями дело обстоит сложнее, поскольку сам процесс более трудоемкий в связи с разной толщиной подкожной жировой прослойки у людей, поэтому у слишком полных людей врач попросту может не добраться до самой кости или по ошибке попасть в вену (при этом часто ошибаются с концентрацией). Безусловно, внутримышечные инъекции эффективнее подкожных (при таком способе введения адреналина улучшается его фармакокинетический профиль). Различные модификации α1 и β2 - рецепторов, в зависимости от способа введения адреналина, способствуют как повышению, так и понижению артериального давления, в зависимости от того, достигается ли (за счет повышения/снижения периферического сопротивления сосудов) баланс между инотропным и хронотропным действием адреналина на сердечную мышцу (эти эффекты способствуют повышению ее сократительной способности и ускорению сердцебиения, соответственно). Для подкожных и внутримышечных инъекций, стандартной концентрацией адреналина считается 0,15- 0,3 мл в пропорции of 1:1 000. В аптеках они продаются в виде уколов от аллергии марки «Эпипен».

Астма

Адреналин используют в качестве бронхо-расширяющего средства при лечении астмы, когда не помогают (или их нет в наличии) агонисты β2 рецепторов. Как правило, астматикам вводят (внутривенно и внутримышечно) 300–500 мкг адреналина.

Круп

Рацемический эпинефрин испокон веков используют для лечения крупа (респираторного заболевания, наиболее распространенного среди детей дошкольного возраста, чаще всего в возрасте от трёх месяцев до трёх лет). Рацемический адреналин – это смесь правовращающихся (d) и левовращающихся (l) изомеров адреналина в пропорции 1:1. l- это активный компонент. Рацемический адреналин оказывают стимулирующее действие на α-адренергические рецепторы в воздушном потоке, вследствие чего сужаются сосуды слизистой горла и снимается отечность под голосовыми связками, что, в конечном итоге, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.

Местная анестезия

Адреналин добавляют в некоторые местные анестетики, такие как бупивакаин и лидокаин, за счет чего сосуды сужаются, всасывание анестетика замедляется, и он дольше действует. Благодаря сосудосуживающим свойствам эпинефрина, его часто добавляют в состав местных анестетиков, что, помимо всего прочего, помогает остановить кровотечение (и снизить общую потерю крови), когда пациент восстанавливается после амбулаторного хирургического вмешательства («малых» операций). Побочные эффекты (чувство тревоги и страх, тахикардия и тремор) обусловлены содержанием в составе местных анестетиков адреналина. Эпинефрин/адреналин часто добавляют в дентальные и спинальные анестетики, после чего у особо впечатлительных и чувствительных людей случаются приступы панических атак, на фоне которых они нередко лишаются дара речи и застывают на месте «как вкопанные» (в таких случаях говорят о поверхностном наркозе). Дневная доза адреналин-содержащего (сосудосуживающего) дентального анестетика не должна превышать 10 мкг/фунт общей массы тела.

Авто-инжекторы

Зачастую адреналин вводится с помощью авто-инжектора. Двойная инъекция «Твинжект» (в настоящее время такие инъекции не практикуются) представляет собой авто-инжектор с двумя шприцами (в каждом из которых – по одной дозе адреналина). Несмотря на то, что «Эпипен» и «Твинжект» - это названия торговых марок, они также используются для обозначения любого другого авто-инжектора с адреналином.

Побочные эффекты

К побочным реакциям организма на адреналин относятся такие явления, как учащенное сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышенная тревожность, панические атаки, головная боль, тремор, гипертония и выраженный отек легких. Адреналин противопоказан людям, принимающим неселективные β-блокаторы, поскольку такая комбинация может вызывать резкие скачки (вверх) артериального давления и даже геморрагический инсульт. Несмотря на распространенное мнение о том, что адреналин, за счет сужения коронарных артерий, способствует развитию сердечной недостаточности, это не так. К коронарным артериям прикреплены только β2 -рецепторы, которые, в присутствии адреналина, наоборот, вызывают расширение кровеносных сосудов. И, тем не менее, высокие дозы адреналина – это отнюдь не выход при остановке сердца, поскольку до сих пор не доказано, что адреналин повышает шансы человека выжить и избежать серьезных последствий со стороны ЦНС.

Физиология

Мозговое вещество надпочечников вносит лишь незначительный «вклад» в общий уровень катехоламинов в крови, зато именно эта зона отвечает за синтез более чем 90% циркулирующего эпинефрина. Незначительное количество эпинефрина содержится и в других тканях организма, главным образом, в хромаффинных клетках. После резекции надпочечников уровень эпинефрина в крови резко падает практически до нулевой отметки. Надпочечники отвечают за выработку около 7% циркулирующего норэпинефрина, большая часть которого является побочным продуктом нейротрансмиссии и малоактивна на гормональном уровне. Эпинефрин оказывает стимулирующее воздействие на адренергические рецепторы α1, α2, β1, β2 и β3 симпатической нервной системы. Адренергическими рецепторами считаются рецепторы симпатических нервов (название связано с особой «чувствительностью» этих рецепторов к адреналину). Определение «адренергический» зачастую интерпретируют неправильно, считая, что основным нейромедиатором симпатической нервной системы является норэпинефрин (норадреналин), а не эпинефрин (Ульф фон Юлер; 1946). Безусловно, эпинефрин (воздействуя на β2 адренергический рецептор) ускоряет метаболизм и улучшает работу верхних дыхательных путей, но при этом симпатические ганглии не связаны напрямую (нейронами) с верхними дыхательными путями. Само понятие мозгового вещества надпочечников и симпатической нервной системы (сформулированное Кэнноном) имеет прямое отношение к катехоламиновой реакции организма на стресс. Однако мозговое вещество надпочечников, в отличие от коры надпочечников, не влияет на то, выживет человек при остановке сердца или нет. После удаления надпочечников гемодинамическая и метаболическая реакции организма (на различные стимулы, такие, как гипогликемия и физические нагрузки) не меняются. Эпинефрин является важным нейромедиатором ЦНС. В периферической нервной системе эпинефрин оказывает стимулирующее действие на пре-синоптический β-рецептор норадреналина, хотя степень важности данного свойства не установлена. Прием бета-блокаторов (у людей) и резекция надпочечников (у животных) свидетельствуют о том, что эндогенный эпинефрин значительно ускоряет обменные процессы в организме.

Физические упражнения

Основным стимулом для выделения надпочечниками эпинефрина являются физические упражнения. Впервые это было продемонстрировано на примере денервированного зрачка кошки, а позднее в ходе изучения образцов мочи. С 1950 года в научных изданиях регулярно публикуются биохимические методы определения уровня катехоламинов в плазме. И, хотя в основу большинства таких публикаций легли данные флуоресцентного анализа, данный метод является слишком обобщенным и позволяет с точностью определить лишь малую долю растворенного в плазме эпинефрина. С открытием экстракционных методов и радиоизотопного анализа (РЭА) появилась возможность определять уровень эпинефрина в крови с точностью до 1пг. Результаты первых РЭА-анализов показали, что уровень эпинефрина и катехоламинов в крови повышается к концу тренировки, когда запускается анаэробный обмен веществ. При физических нагрузках, концентрация эпинефрина в крови повышается как из-за повышенной секреции надпочечников (которыми и выделяется эпинефрин), так и вследствие замедления обмена веществ на фоне замедления печеночного кровотока. Внутривенное вливание эпинефрина людям в состоянии покоя (в целях повышения его уровня до такого, как при физических нагрузках) почти не влияет на гемодинамику, за исключением незначительного понижения диастолического артериального давления (за счет β2 рецептора). Внутривенные инъекции эпинефрина (в пределах физиологической концентрации) снижают повышенную реактивность верхних дыхательных путей, в достаточной степени для того, чтобы ингибировать сосудосуживающее действие ингаляционного гистамина. В 1887 году впервые была установлена взаимосвязь между симпатической нервной системой и легкими; данное открытие считается заслугой Гроссмана, который в одном из своих исследований доказал, что при раздражении ускоряющих нервов сердца верхние дыхательные пути, которые до этого сузились под действием мускарина, начинают расширяться. В ходе простых экспериментов с собаками, у которых в области диафрагмы была разомкнута симпатическая цепочка, Джексон показал, что в данной реакции, при отсутствии прямой стимуляции легких со стороны симпатической нервной системы, выделившийся (мозговым веществом надпочечников) эпинефрин остановил процесс бронхостеноза (сужения просвета бронхов), повернув его в обратное русло. Это миф, что после резекции надпочечников люди становятся астматиками; тем, у кого есть предрасположенность к данному заболеванию, не лишним будет пройти кортикостероидную заместительную терапию, которая «защитит» их от повышенной реактивности верхних дыхательных путей. При регулярных интенсивных физических нагрузках верхние дыхательные пути постепенно расширяются за счет снижения тонуса блуждающего нерва. Бета-блокаторы, содержащие пропранолол, повышают сопротивление верхних дыхательных путей (если принимать их после тренировки; при этом временные рамки те же, что и при появлении бронхиальных спазмов на фоне астмы, индуцированной физическими нагрузками). Таким образом, за счет снижения сопротивления верхних дыхательных путей во время тренировки, человек делает меньшее количество вдохов и выдохов (то есть, ему становится легче дышать).

Эмоциональная реакция

В каждой эмоциональной реакции присутствует поведенческая, автономная и гормональная составляющие. Последняя подразумевает выделение эпинефрина, своего рода ответную реакцию мозгового вещества надпочечников на стресс, медиатором которой является симпатическая нервная система. Основная эмоция, которая ассоциируется с эпинефрином, это страх. В ходе эксперимента с участием добровольцев, которым сделали инъекции эпинефрина, выражение лица этих людей чаще было испуганным, чем спокойным (они смотрели фильмы ужасов), чего не скажешь о контрольной группе участников, которые во время просмотра сохраняли спокойствие. Те, кому ввели эпинефрин, боялись в кинотеатре гораздо больше и у них чаще проявлялись плохие воспоминания, чем у представителей контрольной группы. Результаты данного эксперимента являются наглядным примером тому, что негативные эмоции в той или иной степени связаны с повышенной концентрацией эпинефрина в крови. Поводом для этих открытий отчасти стала способность эпинефрина вызывать ответные реакции симпатической нервной системы на уровне физиологии, включая учащенное сердцебиение и дрожь в коленях (типичные признаки страха, возникающие независимо от фактической интенсивности страха, вызванного просмотром фильма). Несмотря на то, что в ходе проведенных исследований между эпинефрином и чувством страха была выявлена определенная взаимосвязь, на другие эмоции эта закономерность не распространяется. В ходе все того же эксперимента, участникам также давали смотреть комедии и боевики, отчего они не стали веселее или агрессивнее. Результаты данного эксперимента подтвердились в ходе опытов с грызунами, некоторые из которых были способны синтезировать эпинефрин, а другие - нет. Результаты опытов подтвердили тот факт, что эпинефрин действительно играет определенную роль в расшифровке эмоциональных реакций, раздражая нервную систему в ответ на страх.

Память

Ученые доказали, что адренергические гормоны, такие как эпинефрин, могут способствовать ухудшению долговременной памяти у людей. Как известно, эндогенный адреналин выделяется надпочечниками в ответ на стресс, модулируя при этом консолидацию памяти (откладывание событий в долговременную память). Кроме того, активность ЦНС (в плане раскодирования информации) так или иначе зависит от концентрации эпинефрина в крови. По некоторым данным, эпинефрин играет определенную роль в долговременной адаптации организма к стрессу и, в частности, в кодировании эмоциональной памяти. Под действием эпинефрина повышается активность ЦНС и активизируется так называемая «память страха» (зачастую на фоне паталогических нарушений, таких, как пост-травматическое стрессовое расстройство). Результаты большинства исследований поддерживают идею о том, что «эндогенный эпинефрин, выделяемый надпочечниками на фоне умственной деятельности, притупляет долговременную память». Более того, ученые пришли к выводу, что опознавательная память (на лица, номера телефонов и т.д.) также формируется под действием эпинефрина, раздражающего B-адренергические рецепторы. Эпинефрин далеко не сразу преодолевает гематоэнцефалический барьер, и поэтому его влияние на память частично связано с периферийными B-адренергическими рецепторами. Результаты проведенных исследований показали, что соталол (антагонист B-адренергических рецепторов, который, подобно эпинефрину, не сразу проникает в головной мозг) нейтрализует стимулирующее действие адреналина на память. На основании этих открытий ученые пришли к выводу, что B-адренергические рецепторы и отвечают за способность эпинефрина консолидировать память. Норадреналин, находящийся под воздействием PNMT-клеток в цитозоле, необходимо предварительно очистить от гранул хромаффинных клеток. Это происходит внутри так называемого катехоламинового (H+) «обменника» ВМАП 1. ВМАП-1 также отвечает за перенос нового адреналина из цитозоли назад в гранулы хромаффинных клеток, откуда он впоследствии высвобождается. В клетках печени адреналин прикрепляется к β-адренергическому рецептору, который меняет его структуру и помогает глютамин-синтазе (G-белку) «обменять» ГДФ на ГТФ. Этот тримерный G – белок распадается на ГС-альфа и ГС-бета производные, первая из которых прикрепляется к аденил-циклазе, тем самым превращая ATФ в АМФ (циклический нуклеотид). В свою очередь, циклический AMФ прикрепляется к регуляторной подгруппе протеин- киназы А: протеин-киназа A фосфорилирует киназу фосфорилазы. Между тем, ГС бета/гамма встраивается в кальциевый канал, тем самым позволяя ионам кальция проникнуть в клеточную цитоплазму. Ионы кальция прикрепляются к белкам кальмодулина (содержащимся в эукариотических клетках), которые впоследствии объединяются с киназой фосфорилазы, тем самым активируя ее. Данная киназа фосфорилирует гликоген-фосфорилазу, которая, в свою очередь, фосфорилирует сам гликоген, превращаясь при этом в глюкоза-6-фосфат.

Патология

Повышенная секреция эпинефрина наблюдается при таких патологиях, как феохромоцитома, гипогликемия, инфаркт миокарда и (в меньшей степени) при доброкачественном наследственном эссенциальном треморе. В этих случаях у человека, как правило, начинает активнее функционировать симпатическая нервная система, при этом надпочечники выделяют большее количество адреналина; в случае гипоксии и гипогликемии можно говорить о селективности, поскольку у человека в крови существенно увеличивается концентрация адреналина (по отношению к норадреналину). Таким образом, мозговое вещество надпочечников обладает определенной степенью автономности по отношению к другим областям симпатической нервной системы (то есть обособлено от них). Инфаркт миокарда характеризуется высоким уровнем эпинефрина и норэпинефрина в крови (особенно в момент кардиогенного шока). На фоне доброкачественного наследственного тремора (ДНТ) раздражаются блокаторы периферических β- и бета-2 адренергических рецепторов, отчего у человека начинают трястись руки (зачастую все тело). Ученые обнаружили, что у больных с диагнозом «ДНТ» в плазме повышен уровень эпинефрина (чего не скажешь о норэпинефрине). Низкие (или нулевые) концентрации эпинефрина характерны для вегетативной нейропатии или следующей за ней резекции надпочечников. При нарушении функции коры надпочечников (болезнь Аддисона и т.д.) синтез эпинефрина прекращается, поскольку синтезирующий фермент (фенил-этанол-амин-N-метил-трансфераза) активен лишь при высоких концентрациях кортизола, поступающего из коры надпочечников в мозговое вещество.

Терминология

«Эпинефрин» - это название, данное гормону американцами, которое по совместительству является Международным Непатентованным Наименование, однако в быту часто используют более общее название – «адреналин». Сам термин «эпинефрин» (от греч. «над почками») придумал Джон Абель, который использовал его для обозначения приготовленных им экстрактов из надпочечников (1897). В 1901 году Йокиши Такамин запатентовал очищенный экстракт из надпочечников, дав ему название «адреналин» (от лат. «над почками»); адреналин поступил в продажу под маркой «Парке, Дэвис & Ко» в США. Будучи твердо убежденными в том, что экстракт Абеля ни в чем не отличается от экстракта Такамина (данное убеждение вызвало массу диспутов), американские ученые сделали «эпинефрин» родовым названием данного гормона. В Великобритании и на страницах европейских фармакопей общепринятым названием является «адреналин» (в этом и состоит одно из основных различий между МНН и БОН - системами). Американские доктора и ученые чаще используют термин «эпинефрин», нежели «адреналин». И, тем не менее, лекарственные препараты-аналоги эпинефрина зачастую называют «адренергиками», а рецепторы эпинефрина – «адренергическими» или «адрено-рецепторами». Воздействие адреналина на организм:

Сердце: учащает сердцебиение

Легкие: увеличивает скорость потока воздуха при дыхании; систематическое сосудосуживающее и сосудорасширяющее действие

Печень: стимулирует гликогенолиз (распад гликогена)

Организм в целом: вызывает липолиз (расщепление жиров); усиливает сократительную способность мышц

Будучи гормоном-нейромедиатором, эпинефрин воздействует практически на все ткани и органы. Специфика и интенсивность воздействия различается в зависимости от вида ткани и наличия в ней адренергических рецепторов. К примеру, в высоких концентрациях (физиологических), эпинефрин способствует расслаблению гладкой мускулатуры верхних дыхательных путей, но зато вызывает сокращения гладкой мускулатуры большинства мелких артерий. Эпинефрин прикрепляется к различным адренергическим рецепторам (основной механизм действия). Эпинефрин – это неселективный агонист всех адренергических рецепторов, включая основные подгруппы α1, α2, β1, β2 и β3. После прикрепления к рецепторам, адреналин вызывает ряд метаболических изменений. При примыкании к α-адренергическим рецепторам, он ингибирует выработку инсулина (поджелудочной железой), вызывает гликогенолиз (в печени и мышцах), гликолиз, а также мешает мышечному инсулин-регулируемому гликогенезу. Прикрепляясь к β-адренергическому рецептору, эпинефрин стимулирует выработку глюкагона (поджелудочной железой), адренокортикотропного гормона (АКТГ) (гипофизом) и ускоряет расщепление жировой ткани. В совокупности, вышеописанные эффекты приводят к повышению уровня глюкозы в крови и стимулируют синтез жирных кислот (глюкоза и жирные кислоты насыщают клетки организма энергией).

Биологические жидкости

В целях более точной диагностики различных заболеваний, современные врачи измеряют уровень эпинефрина в крови, плазме или сыворотке. У взрослых в состоянии покоя, концентрация эндогенного эпинефрина в плазме, как правило, ниже 10 мкг/л, однако при физических нагрузках данный показатель имеет тенденцию увеличиваться в 10 раз, а в периоды стресса и того более – в 50 раз. У больных с диагнозом «феохромоцитома» уровень адреналина в плазме достигает 1000–10 000 мкг/л. При парентеральном введении эпинефрина «сердечникам» в качестве интенсивной терапии или неотложной помощи, плазменные концентрации повышаются аж до 10 000 -100 000 мкг/л.

Биосинтез и регуляция

Эпинефрин синтезируется мозговым веществом надпочечников при участии ферментов, превращающих тирозин (аминокислоту) в некоторые ее производные, которые в конечном счете принимают форму эпинефрина. Сначала тирозин окисляется до состояния L-ДОФА, который впоследствии декарбоксилирует, образуя допамин. Норэпинефрин является продуктом его окисления. Последним этапом в биосинтезе эпинефрина является метилирование исходного амина норадреналина. В роли катализатора данной реакции выступает фермент фенил-этанол-амин-N-метил-трансфераза (ФНМТ), который использует S-аденозил-метиомин (SAMe) в качестве поставщика (донора) метила. Несмотря на то, что большая часть ФНМТ сосредоточена в цитозоле эндокринных клеток мозгового вещества надпочечников (также известных как хромаффинные клетки), данный фермент также обнаружен в сердце и головном мозге (в низких концентрациях).

Регуляция

Основным психологическим стимулом для выделения адреналина является стресс (будь то угроза физическому здоровью, возбуждение, шум, яркий свет и высокие температуры). Все эти стимулы предварительно обрабатываются центральной нервной системой. Адренокортикотропный гормон (АКТГ) и симпатическая нервная система стимулируют выработку веществ-предшественников адреналина, за счет повышения активности тирозин-гидроксилазы и допамин-β-гидроксилазы, двух основных ферментов, которые отвечают за синтез катехоламинов. АКТГ также оказывает стимулирующее действие на кору надпочечников, что необходимо для высвобождения кортизола, за счет которого увеличивается количество ФНМТ в хромаффинных клетках и, как следствие, усиливается выработка адреналина (чаще всего в ответ на стресс). Симпатическая нервная система, взаимодействуя посредством внутренних нервов с мозговым веществом надпочечников, стимулирует выработку адреналина. Ацетилхолин, который выделяется за счет преганглионарных симпатических волокон этих нервов, воздействует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, что приводит деполяризации (уменьшению мембранного потенциала) клеток и активному притоку кальция по потенциал-зависимым кальциевым каналам. Кальций вызывает экзоцитоз гранул хромаффинных клеток и, как следствие, высвобождение адреналина (и норадреналина) из надпочечников, откуда они поступают в кровоток. В отличие от многих других гормонов, адреналин (как и прочие катехоламины) не обладает отрицательным эффектом «обратной связи» (то есть не мешает своему же синтезу). Концентрация адреналина в крови сильно повышается при некоторых обстоятельствах, в частности, вследствие неконтролируемого приема эпинефрина (без назначения врача), при феохромокарцитоме и прочих злокачественных образованиях в симпатических ганглиях. Адреналин временно перестает действовать при повторном попадании в нервные окончания (в виде слабых растворов), подвергаясь метаболизму со стороны моноамин-оксидазы и катехол-O-метил-трансферазы.

История

Экстракты надпочечников были впервые получены польским физиологом Наполеоном Цибульски в 1895 году. В составе эти вытяжек, которые он называл «nadnerczyna», присутствовал адреналин и прочие катехоламины. Американский офтальмолог Уильям Г. Бейтс первым стал использовать адреналин во время операций на глазах (до 20 апреля 1896 года). Японский химик Йокиши Такамин вместе со своим ассистентом Кейзо Уенакой сами открыли адреналин в 1900 году. В 1901 году Такамин провел успешный эксперимент, выделив чистый гормон из надпочечников овец и быков. Адреналин впервые искусственно синтезировали в своих лабораториях Фридрих Штольц и Генри Дрисдейл Дэйкин (независимо друг от друга в 1904 году).

Эпинефрин - что это такое? Об этом мы поведаем в представленной статье. Также вы узнаете о том, в каких целях используется упомянутое вещество, есть ли у него противопоказания и побочные действия.

Химические свойства

Эпинефрин - что это такое? Для чего необходимо это вещество? По словам специалистов, это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается надпочечниками. Другим названием этого элемента является адреналин.

По химическому строению рассматриваемое вещество относится к катехоламинам. Таким образом, эпинефрин является синтетическим адреналином.

В нормальном состоянии организма это соединение содержится в различных органах и тканях. Оно вырабатывается хромаффинной тканью.

Эпинефрин, инструкция по применению которого представлена ниже, оказывает воздействие на бета- и альфа-адренорецепторы, а также активизирует возбуждение симпатических нервных волокон.

При стрессе, чувстве опасности, тревоге, страхе, ожогах и различных травмах концентрация адреналина в организме значительно увеличивается. Он принимает участие во всех видах обмена веществ, а также влияет на уровень глюкозы и тканевой обмен, усиливает глюконеогенез, гликогенолиз, катаболизм белков и процесс распада жиров, ингибирует синтез гликогена в мышцах и тканях печени.

Форма выпуска

Эпинефрин: что это такое и в какой форме выпускается? Существуют разные формы выпуска эпинефрина. Он продается в виде капель или гомеопатических гранул для перорального приема, а также растворов для инъекций и местного использования. Кроме того, это вещество производится в виде субстанции-настойки или субстанции-порошка.

Фармакологические свойства

Какие свойствами обладает эпинефрин? Что это такое, мы поведали выше. Согласно отзывам специалистов, данное средство оказывает гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическоем и противоаллергическое действия.

Синтетический адреналин на клеточном уровне активизирует фермент аденилатциклазу, увеличивает концентрацию цАМФ и ионов кальция. Это вещество повышает АД, сужает сосуды внутренних органов, кожи, слизистых, скелетной мускулатуры, а также расширяет сосуды головного мозга.

Особенности средства

Эпинефрина гидрохлорид расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов. Кроме того, он приводит к расширению зрачка.

Использование медикаментов с этим веществом увеличивает потребность сердца в кислороде и предотвращает развитие отека бронхиол. Также этот препарат уменьшает скорость абсорбции местных анестетиков, снижает токсичность и увеличивает продолжительность действия средств, предназначенных для местной анестезии.

Показания

В каких целях используют эпинефрин? Применение этого средства показано для устранения аллергии немедленного типа, развившейся в результате переливания крови, лекарственного воздействия, при употреблении различных продуктов, после укусов насекомых или введения каких-либо аллергенов.

Также упомянутое вещество используют в следующих случаях:

• для купирования приступов астмы бронхиальной;
• при асистолии;
• для продления действия местных обезболивающих средств;
• при бронхоспазме, который возник во время наркоза;
• при гипотензии, не поддающейся лечению при помощи замещающих жидкостей;
• для лечения гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
• для остановки кровотечения;
• при глаукоме открытоугольной с целью расширения зрачка;
• при лечении приапизма.

Противопоказания

• гиперчувствительности, повышенном артериальном давлении;
• беременности;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• ИБС и тахиаритмии;
• людям с фибрилляцией желудочков;
• феохромоцитоме;
• грудном вскармливании.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии у пациентов следующих патологий и состояний:

• гиперкапнии;
• желудочковой и гипоксии;
• легочной гипертензии;
• геморрагическом, травматическом или кардиогенном шоке;
• тиреотоксикозе;
• окклюзионных заболеваниях сосудов;
• болезни Рейно;
• атеросклерозе или ;
• диабетическом эндартериите;
• церебральном атеросклерозе;
• болезни Паркинсона;
• сахарном диабете и закрытоугольной глаукоме;
• повышенной судорожной активности;
• гипертрофии железы предстательной;
• людям с метаболическим ацидозом;
• после холодовой травмы;
• после инфаркта миокарда;
• детям и пожилым пациентам.

По применению

Чаще всего препараты на основе эпинефрина назначают внутримышечно или подкожно. Также средство вводят капельно внутривенно.

Для купирования приступов астмы бронхиальной медикамент вводят подкожно в количестве 0,3-0,5 мг.

Чтобы продлить срок действия местных обезболивающих средств, препарат назначают по 5 мкг/мл.

Для остановки кровотечения эпинефрин используют местно. На поврежденный участок накладывают тампон, вымоченный в растворе.

При асистолии показаны внутрисердечные инъекции, а во время реанимации - внутривенные.

Терапию открытоугольной глаукомы проводят путем закапывания 1-2 % раствора в пораженный глаз по 1 капле дважды в сутки.

Побочные явления

По словам врачей, эпинефрин может вызвать:

• стенокардию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, понижение или повышение АД;
• желудочковую аритмию, боль в груди, сердечную аритмию;
• тревогу, тремор, головокружение и головные боли;
• ощущение усталости, чувство холода или жара, нервозность;
• бессонницу, возбуждение НС, самопроизвольные сокращения мышц, дезориентацию и проч.

Аналоги

Чем можно заменить рассматриваемое нами средство? Эпинефрин содержится в таких препаратах, как эпинефрина гидротартрат, адреналин, адреналина гидротартрат, адреналина тартрат, адреналина гидрохлорид - Виал.

Также следует отметить, что входят в состав «Септанеста» с адреналином, «Альфакаина СП», «Артикаина ИНИБСА», «Артифрина», «Примакаина» с адреналином, «Ультракаина Д-С», «Убистезина», «Брилокаина-адреналина», «Артикаина ДФ», «Цитокартина», «Артикаина Перрель» с адреналином.

В организме человека синтезом адреналина занимается мозговой слой надпочечников – структура, которая регулируется нервной системой. При этом сама нервная система является основным источником катехоламиновых гормонов, к числу которых, помимо адреналина, относятся и дофамин.

В медицине применяются синтетические или натуральные аналоги адреналина. В первом случае их получают путем химического соединения веществ, а во втором – из ткани надпочечников животных.

В международной медицинской практике каждое действующее вещество соответствует какому-либо международному непатентованному названию (МНН). Непатентованный аналог адреналина – эпинефрин.

Фармацевтическими компаниями выпускается две формы лекарственного средства.

• Препарат адреналина гидрохлорид – кристаллический порошок белого цвета. Считается нормой, если цвет порошка имеет розоватый оттенок. Под воздействием солнечных лучей и кислорода препарат способен изменять цвет. В лечебных целях используется в виде раствора адреналина гидрохлорида, который необходимо разводить в растворе хлороводородной кислоты. Готовый раствор абсолютно прозрачен и бесцветен.
• Препарат адреналина гидротартрат – это кристаллический порошок, цвет которого может быть чисто белым или с сероватым оттенком. Его невозможно развести в спирте, поэтому раствор адреналина готовится путем растворения порошка в воде.

Как следует из инструкции по применению адреналина, биохимия препаратов различна. По этой причине разведенный препарат адреналина гидротартрат применяют в большей дозировке.

В каких формах выпускается эпинефрин

Фармацевтами предлагается следующая форма выпуска препарата:

• адреналина гидрохлорид – 0,1% раствор;
• гидротартрат адреналина – 0,18% раствор.

Препараты предназначены для внутримышечного или внутривенного введения, либо для местного применения. В первом случае лекарственное средство выпускается в ампулах емкостью 1 мл, а во втором – во флаконах емкостью 30 мл.

Выпускается адреналин в виде таблеток, а также в гранулах растительного происхождения.

Фармакологические свойства

Адреналин – это гормон, обладающий катаболическим действием, который оказывает влияние на все обменные процессы в организме человека.

Фармакологический эффект эпинефрина заключается в следующем:

• повышает уровень сахара в крови;
• снимает спазмы, возникающие в бронхах;
• повышает артериальное давление;
• снимает проявления, возникающие вследствие аллергических реакций;
• повышает тонус сосудов;
• препятствует выработке гликогена в печени и мышцах;
• улучшает усвоение и переработку глюкозы тканями;
• усиливает действие ферментов, способствующих окислению глюкозы;
• улучшает процесс распада жировой ткани, препятствуя ее дальнейшему образованию;
• усиливает мышечную активность, снижая чувство утомляемости;
• улучшает деятельность ЦНС, придавая чувство бодрости, и повышая психическую активность;
• оказывает благотворное влияние на кору надпочечников, гипофиз и гипоталамус;
• активизирует деятельность , стимулируя естественную выработку адреналина;
• повышает свертываемость крови.

Адреналина гидротартрат и гидрохлорид обладают мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием, эффективно снимая тяжелые проявления заболевания путем воздействия на определенные рецепторы. В результате фармакология вещества позволяет лишить ткани организма чувствительности к веществам, вызвавшим побочный эффект.

В умеренных концентрациях лекарственный аналог адреналина способствуют укреплению мышечной ткани и миокарда. Высокие концентрации эпинефрина усиливают распад белков и их усвоение тканями организма.

Химическая формула - адреналин C 9 H 13 NO 3

В каких случаях показано применение эпинефрина

Существуют следующие показания к применению адреналина.

• Внезапно возникшие аллергические реакции, в том числе - при анафилактическом шоке, которые развиваются вследствие различных причин. Эпинефрин эффективно снимает проявления медикаментозной и пищевой аллергии, реакции на укусы насекомых или переливание крови.
• Внезапное снижение артериального давления, вследствие чего нарушается кровообращение во внутренних органах.
• Тяжелые приступы бронхиальной астмы.
• Резкое снижение уровня сахара в крови, вызванное слишком высокой дозой инсулина.
• Заболевания, развивающиеся вследствие снижения в крови ионов калия.
• Повышение внутриглазного давления.
• Внезапная остановка сердца.
• Хирургическое вмешательство на зрительных органах.
• Процесс кровотечений из сосудов, расположенных близко к поверхности кожи.
• Тяжелые нарушения работы сердца.
• В случаях развития приапизма – патологически стойкой эрекции.

Как указано в инструкции по применению адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрат, они успешно применяются для снятия отеков слизистой при заболеваниях уха, горла и носа, усиливая действие обезболивающих средств.

Адреналин в таблетках принимают при заболеваниях сердца, приводящих к стенокардии и снижению тонуса сосудов. Также данная форма препарата показана при состояниях, вызываемых повышенным чувством тревожности и болями в груди.

В каких случаях противопоказано применение эпинефрина

Растворы адреналина гидротартрат и гидрохлорида противопоказаны в следующих случаях:

• если артериальное давление не снижается в течение продолжительного времени;
• при аневризме аорты и атеросклерозе сосудов;
• при гипертрофической кардиомиопатии;
• при гипертиреозе;
• при наличии гормонозависимой опухоли надпочечников;
• при тахиаритмии;
• в случае повышенной чувствительности к активному веществу.

Женщинам в период беременности и кормления грудью адреналин раствор для инъекций назначается только в том случае, если польза от его применения окажется выше возможного вреда, нанесенного ребенку. Для детей и пожилых людей эпинефрин назначается только в случае жизненной необходимости.

Как применять адреналин

Адреналин в ампулах вводится либо подкожно или внутримышечно, либо внутривенно. Причем в последнем случае вводить его нужно с помощью капельницы. Препарат запрещается вводить в артерию, так как эффект сужения сосудов, оказываемый им, способен вызвать гангрену.

Дозировка препарата назначается индивидуально. В целом дозы, рекомендованные к применению, выглядят следующим образом:

• разовая доза для взрослых людей варьируется в пределах 0,2-1 мл;
• если лечение проходит ребенок, то минимальная дозировка составит 0,1 мл, а максимальная – 0,5 мл.

Побочные реакции

Адреналин увеличивает физическую выносливость, скорость реакции, повышает внимательность и частоту сердечных сокращений. Побочные действия эпинефрина заключаются в том, что он способен искажать восприятие действительности и вызывать головокружение.

Применение препарата способно повышать раздражительность и вызывать чувство беспокойства, что обусловлено повышением уровня глюкозы в крови. В высоких дозировках адреналин способен провоцировать сердечную недостаточность, бессонницу и снижать стрессоустойчивость.

Передозировка

При передозировке адреналина возникают следующие состояния:

• значительное повышение тонуса сосудов, вызывающее артериальную гипертензию;
• расширение зрачков;
• хаотичное увеличение и снижение частоты сердечных сокращений;
• снижение температуры тела и бледность кожи;
• фибрилляция желудочков и предсердий;
• тошнота и рвота;
• беспричинное чувство обеспокоенности и страха;
• дрожание рук;
• головные боли и инсульт;
• разрыв сердечной мышцы;
• отек легких;
• почечная недостаточность.

Если 1 мл препарата эффективен при анафилактическом шоке, введение 10 мл адреналина гидротартрата приводит к летальному исходу. А для устранения симптомов передозировки необходимо колоть препараты, снижающие чувствительность рецепторов к действующему веществу, а также средства, способные быстро снизить артериальное давление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреналин не применяется с препаратами, блокирующими чувствительность рецепторов к действующему веществу.

Одновременное применение эпинефрина в сочетании с лекарственными средствами, содержащими компоненты, применяемые при лечении болезней сердца и усиливающие частоту сердечных сокращений, способно привести к развитию аритмии. По этой же причине данное вещество не используется при приеме антидепрессантов и использовании ингаляционного наркоза.

Сочетание эпинефрина с препаратами, обладающими антигипертензивным действием, в том числе мочегонным, приводит к снижению их эффективности. Адреналин также не используется в том случае, если пациент принимает препараты на основе алкалоидов спорыньи.

Лекарство уменьшает эффективность препаратов, снижающих уровень сахара в крови, устраняющих симптомы бессонницы, а также снимающих мышечное напряжение.

Аналоги адреналина

Эпинефрин содержится в следующих препаратах:

• Мезатон;
• Добутамин;
• Допамин;
• Дофамин.

Список литературы

1. БаскаковВ.П., Цвелев Ю.В., Кира Е.Ф. Эндометриоидная болезнь. - СПб.,
2. Раковская И.В., Вульфович Ю.В. Микоплазменные инфекции урогенитального тракта. - М.: Медицина, 1995.
3. Невынашивание беременности, инфекция, врожденный иммунитет; Макаров О.В., Бахарева И.В.(Ганковская Л.В., Ганковская О.А., Ковальчук Л.В.)-«ГЭОТАР - Медиа».- Москва.- 73 с.-2007.
4. Основни принципи та метода озонотерапии в медицини. Посибник для ликарив. Харкив 2001- 99 с. Научное издание
5. Вирусные, хламидийные и микоплазменные заболевания гениталий. Руководство для врача. - М.: Информационно-издательский дом «Филинъ», 1997. -536 с.
6. Запорожан В.М., Цегельський М.Р. Акушерство и гинекология. - К.: Здоров’я, 1996.-240 с.

Окончила Кировскую государственную медицинскую академию в 2006 г. В 2007 году работала в Тихвинской центральной районной больнице на базе терапевтического отделения. С 2007 по 2008 год - сотрудник госпиталя горнодобывающей компании в Республике Гвинея (Западная Африка). С 2009 года и по настоящее время работает в области информационного маркетинга медицинских услуг. Работаем с многими популярными порталами, такие как Sterilno.net, Med.ru, сайт

– гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. Для медицинских целей производится препарат Адреналин, инструкцию по применению которого необходимо изучить перед употреблением.

Показания к нему позволяют определить область использования гормона и подобрать необходимую дозу для введения в критических ситуациях.

Благодаря этому биологически-активному компоненту, происходит передача электрохимических импульсов между нервными клетками, нейронами и мышечной тканью.

Активизация выработки адреналина происходит при стрессе, когда человек испытывает страх, опасность, шок, тревогу, боль и другие ситуации, потенциально угрожающие здоровью или жизни.

А также рост адреналина в крови наблюдается при активной работе мышц. Мобилизируя силы организма, химических компонент выполняет следующие функции:

• расширяет сосуды в головном мозге;
• способствует ускорению сердечного ритма;
• увеличивает давление крови в артериях;
• облегчает атриовентрикулярную проводимость.

При этом повышение артериального давления может косвенно влиять на нормальную работу сердца, вызывая брадикардию (нарушение сердечного ритма в сторону уменьшения частоты сокращений сердечной мышцы).

Адреналин – производство и использование в медицине

Препарат получают искусственным путем или синтезируют из надпочечников крупного рогатого скота, иногда – свиней.

Адреналин – порошок белого цвета с горьким вкусом, имеющий мелкокристаллическую структуру. Он очень трудно растворяется в некоторых жидкостях:

• вода;
• спирт;
• хлороформ;
• эфир.

В соединении со щелочами и кислотами образует соли, которые растворяются легко.

Под воздействием света структура Адреналина нарушается, он становится бледно-розовым, поэтому при производстве препарата избегают попадания на него белого света.

Формы выпуска

Международное непатентованное название препарата (МНН) – .

Химическая формула: C₉H₁₃NO₃.

Адреналин производится в виде солей:

• гидрохлорид – кристаллический порошок, имеющий белый цвет, может быть слегка с розоватым оттенком;
• гидротартрат – кристаллический порошок белого или сероватого цвета, раствор которого более стойкий.

Для инъекций применяются следующие формы выпуска адреналина:

• гидрохлорида 0,1% раствор – он продается в ампулах емкостью 1 мл и во флаконах объемом 30 мл. Раствор Адреналина гидрохлорида готовится с помощью добавления хлористоводородной кислоты. Консервация препарата производится хлорбутанолом и метабисульфитом натрия;
• адреналина гидротартрат 0,18% – продается в ампулах емкостью 1 мл, легко растворяется водой.

Раствор для инъекций, готовый к введению, отличается прозрачностью и отсутствием цвета.

Показания к применению Адреналина

В медицине препарат применяется при следующих ситуациях:

• остановка сердечной мышцы (асистолии);
• анафилактический шок (реакция организма аллергического характера, проявляющаяся незамедлительно);
• обильное кровотечение с поверхности кожных и слизистых оболочек;
• бронхиальные спазмы у больных астмой;
• синдром Адамса Стокса – обморочное состояние, вызванное нарушением ритма сердечной мышцы;
• артериальная гипотензия (снижение систолического давления ниже 90 мм рт. ст. или артериального давления ниже 60 мм рт. ст.);
• необходимость применения сосудосуживающих средств;
• операция на глазах, связанная с отечностью конъюнктивы, внутриглазной гипертензией.

Препарат нередко используется одновременно с анестетиками для продления времени их действия.

Адреналин при остановке сердца

При остановке сердца негативные последствия для организма в форме психологических и неврологических нарушений сводятся к минимуму, если помощь будет оказана в течение первых 7 минут.

Первоочередная задача – восстановление дыхания с применением вентиляционной маски или инкубации трахеи.

Эпинефрин вводится для повышения периферического сопротивления сосудов и увеличения объема сердечной мышцы.

Клетки организма получают достаточное количество кислорода благодаря усилению кровообращения. Этому процессу способствуют:

• замедление периферического кровообращения;
• повышение давления в коронарной артерии сердца;
• повышение церебрального перфузионного давления, определяющего уровень кровоснабжения клеток головного мозга;
• снижение кровообращения в сонной артерии;
• снижение концентрации углекислого газа в легких при каждом свободном вдохе.

По уровню концентрации углекислого газа определяют, являются ли реанимационные мероприятия эффективными.

Куда колоть Адреналина гидротартрат при остановке сердца? Согласно рекомендациям АНА (American Heart Association) от 2011 года, укол Адреналина в сердце признан неэффективным при сердечно-легочной реанимации.

Внутривенное или эндотрахиальное введение Адреналина проводится перед дефибрилляционными действиями. При внутривенном введении доза препарата 1 мг каждые 3 минуты; для эндотрахиального введения доза выше в 2–2,5 раза.

Если нет возможности провести катеризацию вен для введения препарат (при их западании), в сердце вводится игла длиною 10–12 сантиметров. Прокол производится на выдохе. Внутрисердечная доза препарата – 0,5 мг.

Адреналин не применяется при остановке сердца, вызванной употреблением кокаина, растворителей и препаратов, вызывающих возбуждение нервной системы.

Адреналин при анафилаксии

Применение Адреналина гидротартрата – лучший метод устранения анафилаксии.

Поступление аллергена в организм человека может вызвать развитие анафилактического шока. Негативная реакция на аллерген проявляется в промежуток времени от нескольких секунд до 5 часов.

При необходимости введения аллергена для ослабления реакции иммунной системы перед процедурой вводят Адреналина гидротартрат.

Если возникли первые симптомы острой аллергической реакции, необходимо в срочном порядке использовать ЭпиПен (EpiPen). Это шприц-тюбик, содержащий 300 мкг Адреналина. Шприц необходимо с усилием воткнуть в наружную часть бедра. Сработает поршень, после чего лекарство будет введено. При отсутствии эффекта, допустимо повторное применение ЭпиПена через 5–15 минут.

Анафилактический шок

При анафилактическом шоке Адреналина гидротартрат вводится внутривенно или внутримышечно для увеличения скорости действия. Доза препарата зависит от степени выраженности аллергической реакции:

• если артериальное давление упало ниже уровня 50–60 мм рт. ст., доза препарата составит от 3 до 5 мл 0,1% раствора для инъекций. Изотонический раствор хлорида натрия используют в объеме 10–20 мл для разведения препарата. Скорость болюсного (внутривенного, без применения капельницы) введения лекарственного средства составит 2–4 мл/сек.
• если артериальное давление не стабилизируется, а его уровень ниже 70–75 мм рт. ст., доза вводимого препарата не уменьшается. Дополнительно назначается внутривенное введение 1% раствора эпинефрина, который соединяется с флаконом изотонического раствора натрия хлорида объемом 200 мл. Скорость введения – 20 капель в минуту. Капельница ставится от 1 до 3 раз в день.

Доза препарата при бронхиальной астме

При астме Адреналин выполняет функции бронхорасширяющего средства. Уменьшение симптомов приступа астмы наблюдается через 5–10 мин после введения препарата. Если состояние больного не улучшается, Адреналин вводится повторно.

В первую очередь необходимо ввести 0,5–0,75 мл 1% раствора препарата. При продолжении приступов удушья назначается капельница с содержанием 0,3–0,5 мг Адреналина трижды в сутки. Интервал между процедурами – 20 минут.

Применение препарата при кровотечении и глаукоме

Останавливая кровотечение, Адреналин выполняет функции сосудосуживающего препарата. Средство применяется:

• внутривенно капельно – Скорость введения в пределах 1–10 мкг/мин (увеличивать постепенно);
• наружно – источник кровотечение промокается тампоном, пропитанным раствором препарата Адреналин.

При глаукоме применяют 1–2% раствор для закапывания глаз по 1 капле 2 раза в день.

Адреналин при анестезии

Во время анестезии Адреналин выступает вазопротектором – средством сужения кровеносных сосудов. Его использование при анестезии позволяет продлить процесс обезболивания, снизить риск возникновения кровотечений при хирургических манипуляциях.

Если используется спинномозговая анестезия, дозировка раствора – 0,2–0,4 мг.

В анестезирующих лекарствах местного назначения доза препарата составляет 5 мкг/мл.

Если в качестве анестетиков вводятся Фторотан, Циклопропан, Хлороформ, запрещено одновременно использовать Адреналин по причине высокого риска развития аритмии у пациента.

Особенности применения для детей

Адреналин можно применять для лечения детей в случаях:

• асистологии у младенцев. Для новорожденных доза – 10–30 мкг на 1 кг веса ребенка внутривенно каждые 3–5 мин. Детям младшего возраста старше 30 дней – 10 мкг на 1 кг веса внутривенно. В случае острой необходимости вводить 100 мкг/кг дополнительно каждые 3–5 мин. Если улучшение состояния не наступило, допускается введение дозы 200 мкг на 1 кг веса ребенка временными интервалами 5 мин;
• при анафилактическом шоке и бронхоспазме максимальная доза введения препарата ребенку – 0,3 мг (стандартная доза – 10 мкг/кг). В критической ситуации при отсутствии реакции организма ввод можно повторять трижды через четверть часа.

Противопоказания, побочные действия, передозировка

Согласно инструкции по применению адреналина, абсолютными противопоказаниями к применению препарата являются:

• повышенная чувствительность к эпинефрину;
• гипертрофическая кардиомиопатия (утолщение стенок левого или правого желудочков);
• опухоль с гормональной активностью – ;
• повышенное артериальное давление (выше 140/90 мм рт. ст.);

• тахиаритмия – ускорение сердечного ритма до 100–400 уд/мин;
• ишемическая болезнь сердца;
• разрозненное сокращение волокон сердечной мышцы (фибрилляция желудочков);
• беременность и период кормления ребенка грудью.

В качестве побочных реакций организма на введение препарат выделяют:

• для сердечно-сосудистой системы: учащение сердцебиения, аритмию, повышенную тревожность, брадикардию, тахикардию, отклонение от нормы артериального давления, боль в грудной клетке;
• для нервной системы: тремор конечностей, панические атаки, повышенную тревожность; головную боль, головокружение. Возможны проявления нарушения памяти, параноидальные приступы, расстройства психики, похожие с проявлением шизофрении;
• для пищеварительной системы – тошноту и рвоту;
• для мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание (при аденоме простаты), повышенную эрекцию;
• аллергические проявления: спазм бронхов, кожная сыпь.

На месте инъекции может возникнуть покраснение.

Передозировка Адреналином проявляется в присутствии ярко выраженных побочных действий препарата, сопровождаемыми симптомами: расширением зрачков, холодностью кожных покровов.

Летальная доза – 10 мл 0,18% раствора эпинефрина.

В результате передозировки может возникнуть отек легких, почечная недостаточность и инфаркт миокарда, поэтому применение препарата допустимо только при экстренных показаниях по назначению врача.