Конкор инструкция по применению побочные действия. Препарат "Конкор Кор": показания к применению, отзывы, аналоги

Конкор – лекарственное средство, которое оказывает влияние на нервную периферическую систему. Действующим веществом препарата является бисопролола гемифумарат. В торговой сети лекарственное средство известно также под названием Конкор Кор.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конкор, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конкором можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Конкора – покрытые пленочной оболочкой таблетки – двояковыпуклые, сердцевидные, с риской на обеих сторонах, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-оранжевого (таблетки 10 мг) цвета.

1. Действующее вещество препарата – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)): в 1 таблетке 5 или 10 мг.
2. Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный (мелкий порошок), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, безводный кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Для чего применяется Конкор кор?

Медикамент используется в таких случаях:

• Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Применение Конкор в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. После приема препарата максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа и сохраняется на протяжении суток. Конкор Кор не влияет на снижение силы сердечных сокращений.

Инструкция по применению

Для тех, кто использует Конкор, инструкция по применению сообщает что лечение препаратом обычно является долговременным. Лекарство принимают внутрь утром, натощак. Доза Конкор назначается врачом индивидуально в каждом отельном случае, исходя из состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

1. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
2. Хроническая сердечная недостаточность. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Стандартная схема лечения включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
3. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.
4. Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Противопоказания

Конкор противопоказан в следующих случаях:

1. СССУ;
2. Острая фаза сердечной недостаточности;
3. Хроническая СН в декомпенсированной фазе;
4. Болезнь Рейно и серьезные нарушения периферического кровоснабжения;
5. Хронические заболевания легких с бронхообструкцией;
6. Феохромоцитома;
7. Шок кардиогенного генезе;
8. Блокада синоатриальная;
9. Брадикардия с количеством сокращений ниже 60 в минуту;
10. Снижение артериального давления ниже 100 мм рт ст;
11. Ацидоз метаболического происхождения;
12. АV-блокада 2 или 3 степени, при условии отсутствия электрокардиостимулятора;
13. Гиперчувствительность к составляющим медикамента;
14. Возраст пациента менее 18 лет.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Побочные действия

Конкор показывает большое число побочных действий, однако они исключительно индивидуальны. Отдельные органы и их системы реагируют также различно.

1. На коже: возможны высыпания, покраснения и зуд; общая мышечная слабость.
2. Глаза: понижение слезоотделения, конъюнктивит.
3. Дыхательная система: редкие случаи одышки.
4. Мочеполовая система: возможны нарушения потенции.
5. Сердце и сосудистая система: описаны редкие случаи брадикардии, ортостатической гипотензии.
6. Желудочно-кишечный тракт: возможны диарея, запоры; встречаются реакции в виде тошноты и болей в животе.
7. ЦНС: описаны случаи галлюцинаций, повышенной усталости, головокружения, головных болей, нарушений сна.

Беременность и лактация

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Аналоги

У медикамента «Конкор Кор» аналоги (их достаточно много) чаше всего находятся по основному действующему компоненту – бисопрололу. Сам медикамент производится в Германии и Норвегии.

Из российских аналогов чаще всего применяются такие лекарственные средства как «Арител» и «Арител Кор», «Бипрол», «Бисопролол-Прана». Хотя последний выпускается во многих странах мира: «Бисопролол Тева» – Венгрия, Израиль, «Бисопролол-Лугал» – Украина. Собственно, прямым аналогом является «Конкор».

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Конкор Кор 2,5 мг представляет собой оригинальный β 1 -адреноблокатор, предназначенный для лечения хронического типа. Его действие направлено на быстрое уменьшение активности ренина в плазме крови, сокращение количества кислорода, необходимого для нормальной работы миокарда и снижение сердечного ритма. Инструкция к Конкору должна быть тщательно изучена пациентом перед применением, поскольку в ней имеется множество противопоказаний.

Описание

Выпускают Конкор Кор только в форме таблеток. Активным компонентом в нем выступает бисопролол. Он оказывает антиангинальное, противоаритмическое и гипотензивное действие. Назначают препарат преимущественно людям старшего возраста. Однократный прием данного средства уменьшает ритм сердца и потребность миокарда в кислороде. У пациента снижается риск летального исхода на фоне заболевания сердца.

Важно! Конкор Кор выводится через почки. Срок выведения составляет более 12 часов.

Купить Конкор Кор можно в аптеке только по рецепту от врача. Цена препарата варьируется в пределах 170-200 рублей. Страна-производитель – Германия.

Как принимать Конкор Кор?

Пить таблетки Конкор Кор следует натощак в утреннее время, запивая достаточным количеством воды. При хронической сердечной недостаточности врач-кардиолог проводит титрирование дозы препарата и постоянно контролирует состояние больного. Дозировку в таком случае можно повышать тогда, когда предыдущая была благополучно перенесена пациентом.

Обратите внимание! Максимальная доза препарата при сердечной недостаточности хронического типа не должна превышать 10 мг.

В начале приема медикамента первые 4 часа пациент должен находится под наблюдением врача, который контролирует , пульс и показатели проводимости. Если максимальная рекомендуемая дозировка плохо переносится, то кардиолог постепенно ее снижает. Категорически запрещено резко прекращать лечение или менять дозировки без ведома врача, поскольку это чревато ухудшением самочувствия.

Противопоказания

Конкор Кор имеет ряд противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• артериальная гипотензия;
• синдром Шорта;
• брадикардия;
• синоаурикулярная блокада;
• бронхиальная ;
• кардиогенный шок;
• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз;
• возраст младше 18 лет.

Важно! Нельзя сочетать прием Конкор Кора с алкоголем, поскольку препарат усиливает негативное действие этилового спирта.

Препарат во время беременности разрешен к использованию только в том случае, если польза от лечения для матери существенно превышает потенциальный риск возникновения побочных действий у плода.

Побочные эффекты

В редких случаях Конкор Кор может вызывать следующие побочные эффекты:

• бессилие;
• быстрая утомляемость;
• головокружение;
• нарушение сна;
• депрессия;
• галлюцинации;
• нарушение слуха;
• снижение артериального давления;
• бронхоспазм;
• аллергический ;
• судороги;
• диспепсические расстройства;
• снижение либидо у мужчин;
• высыпания на коже;

Аналоги

Заменить Конкор Кор можно такими аналогами:

• Биол;
• Дорез;
• Бидоп Кор;
• Нипертен;
• Коронал;
• Бисомор;
• Тирез;
• Небилонг;
• Бисогамма и другие.

Биол

Представляет собой β 1 -адреноблокатор, оказывающий антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Выпускают препарат в форме таблеток. Действующим веществом в нем является бисопролол.

Назначают Биол людям с артериальной гипертензией, с ИБС для предотвращения приступов и при хронической сердечной недостаточности в комплексе с другими медикаментами.

Обратите внимание! Противопоказан Биол при индивидуальной непереносимости компонентов, кардиогенном шоке, синдроме Рейно, тяжелых формах бронхиальной астмы, метаболическом ацидозе и детям до 18 лет.

Цена препарата Биол – 120 – 450 рублей, в зависимости от дозировки активного вещества. Страна-производитель – Швейцария.

Дорез

Препарат на основе бисопролола. Хорошо зарекомендовал себя в борьбе с симптомами артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности при сниженной сократимости сердца.

Важно! Дорез не рекомендуется к применению при симптоматической брадикардии, бронхиальной астме в тяжелой форме, феохромоцитоме и индивидуальной гиперчувствительности.

Цена препарата Дорез колеблется в пределах 300-350 рублей. Страна-производитель – Македония.

Коронал

Коронал – селективный β-адреноблокатор, который оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие. Он способствует снижению сердечного ритма и сократимости миокарда. Активным веществом в препарате выступает бисопролола фумарат. Он уменьшает потребность сердца в кислороде и повышает выносливость при физических нагрузках.

Гипотензивный эффект препарата обусловлен возможностью уменьшать минутный объем крови и восстанавливать нормальную чувствительность барорецепторов, находящихся на дуге аорты. Положительный результат при лечении артериальной гипертензии наблюдается через 2-5 суток после начала приема Коронала. Курс лечения обычно составляет 1-2 месяца.

Коронал предназначен для лечения поражения миокарда и стенокардии, профилактики миокарда. Как и Конкор Кор, приобрести Коронал можно только по рецепту. Также препараты имеют аналогичные противопоказания и побочные эффекты.

Цена Коронала – 150-535 рублей. Страна-производитель – Чехия.

Небилонг

Представляет собой кардиоселективный β-адреноблокатор III поколения. Действующим компонентом в нем служит невиболол.

Назначают Небилонг при эссенциальной артериальной гипертензии и сердечной недостаточности хронического типа у людей старше 70 лет. Препарат снижает частоту ритма сердца и артериальное давление при нагрузке и в состоянии покоя. Кроме того, он улучшает диастолическую функцию сердца и оказывает антиангинальный эффект.

Обратите внимание! Небилонг противопоказан людям с тяжелыми нарушениями функции печени и кардиогенным шоком. Также его не используют для лечения пациентов с мышечной слабостью, миастенией и депрессией.

Цена Небилонга – 420-660 рублей. Страна-производитель – Индия.

Бисогамма

Препарат на основе бисопролола, оказывающий ангиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Бисогамму применяют для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии.

Важно! Препарат противопоказан при отеке легких, синоатриальной блокаде, болезни Рейно, депрессии и метаболическом ацидозе. С осторожностью следует принимать Бисогамму людям с печеночной недостаточностью и .

Цена препарата – 140-200 рублей. Страна-производитель – Германия.

Среди огромного количества разнообразных заболеваний, с которыми приходится сталкиваться многим из нас, особое место занимают сердечно-сосудистые недуги, беспощадно поражающие не только пожилых людей, но и представителей более молодой возрастной категории. К счастью, для борьбы с этой проблемой предлагается невероятное количество препаратов, созданных, как отечественными фармацевтическими компаниями, так и зарубежными производителями.

Сегодня в аптеках представлено множество новых медикаментов, действие которых направлено на активную борьбу с повышенным, а также пониженным давлением, но самостоятельно приобретать их без рекомендаций врача не следует, поскольку каждый из препаратов имеет свои особенности воздействия на организм, побочные действия и противопоказания. Только врач, произведя полноценный осмотр, а также назначив необходимые анализы, сможет точно поставить диагноз и назначить грамотное лечение.

Как бороться с повышенным давлением, и какой препарат наиболее эффективный сегодня? Существует ли лекарство, которое можно употреблять без вреда для организма, и может ли такое средство одновременно бороться с недугом, а также выступать в роли профилактического средства? Такие, а также многие другие вопросы задает каждый человек страдающий повышенным, либо пониженным артериальным давлением.

В данной статье мы уделим внимание гипертонии, а вернее одному из наиболее популярных средств, которое позволяет устранить это заболевание, а также избавит от многих сопутствующих недугов.

Конкор – это таблетки, о которых наверняка слышали люди с диагнозом «гипертония», но мало кто из них представляет, в чем особенности данного препарата, какое воздействие на организм он оказывает, и с какими побочными эффектами можно столкнуться в процессе осуществления терапевтического курса.

Давайте познакомимся с этим лекарственным продуктом более близко, чтобы понять, почему он завоевал популярность и стоит ли ему доверять. Итак, от чего таблетки Конкор? Начнем подробное знакомство с препаратом.

В чем особенности препарата?

Несмотря на то, что на сегодняшний день предлагается множество средств, большинство из них имеют огромный перечень противопоказаний, а также побочных эффектов. Именно поэтому некоторые медикаменты следует употреблять исключительно под наблюдением врача. Кроме этого, далеко не все подходят людям, страдающим гипертонией, а также сопутствующими недугами, поскольку лекарственные средства своим мощным воздействием могут усугубить симптомы проявляемых болезней. Именно поэтому, выбирать соответствующий препарат для борьбы с повышенным артериальным давлением должен только специалист.

Таблетки Конкор относятся к наиболее безопасной группе средств, поэтому назначаются врачами очень часто. Данный препарат является представителем группы «бета-адреноблокаторы». Данное название препараты получили потому, что способны довольно быстро блокировать воздействие адреналина на самый важный орган – сердце. Дело в том, что именно в зоне этого органа находятся бета-адренорецепторы, либо нервные окончания, являющиеся очень чувствительными к адреналину.

Практически каждый человек имеет своеобразное представление о том, как способен адреналин воздействовать на человеческий организм – он буквально заряжает его и приводит в боевую готовность. Как только совершается воздействие данного мощного гормона, происходит более частое сокращение сердечной мышцы, сужение кровеносных сосудов, а также повышение артериального давления. Кроме этого, при таком воздействии наблюдается расширение бронхов (увеличивается объем воздуха, проникающего в область легких), а также активация обменных веществ.

Таблетки Конкор отличаются тем, что активно подавляют воздействие адреналина исключительно на сердце, а это говорит о том, что препарат является избирательным (селективным) средством группы «бета-адреноблокаторы». Благодаря тому, что медикамент блокирует действие адреналина, наблюдается не частое сокращение сердца, а коронарные артерии (те сосуды, по которым поставляется кровь в область главного человеческого органа) начинают расширяться. Под воздействием препарата также эффективно подает общее АД (давление артериальное) и это происходит вследствие того, что существенно сокращается объем крови, выталкиваемой сердцем непосредственно в кровеносную систему при осуществлении каждого сокращения.

В каких случаях назначается препарат?

Особенность воздействия таблеток Конкор на организм предоставляет возможность использовать данный препарат при лечении большого количества недугов.

В современном мире этот эффективный продукт широко используется при необходимости избавиться от таких нарушений, как:

1. Ишемическое заболевание сердца. Данный лекарственный продукт оказывает воздействие на протяжении суток. Он способен отлично поддерживать в расслабленном состоянии коронарные сосуды. Благодаря этому у пациента начинают исчезать симптомы стенокардии, либо заметно сокращается их продолжительность, а также частота;
2. Наблюдение стабильно высокого повышенного АД (артериальная гипертензия). Таблетки Конкор помогают эффективно воздействовать на высокое давление, постепенно приводя его в норму, благодаря чему состояние пользователя препарата существенно улучшается;
3. При наличии сердечной хронической недостаточности данные таблетки очень хорошо помогают сердцу. Но они дают положительные результаты лишь в тех случаях, когда недуг развивается на стадии компенсации, а именно, когда человеческое сердце в существенно степени способно самостоятельно справляться со своей работой. В тех случаях, когда наступает декомпенсация (появление отечностей, одышки и др.), употреблять таблетки Конкор не следует, поскольку они могут существенно усугубить заболевание.

С какими побочными эффектами можно столкнуться?

Как упоминалось ранее, таблетки Конкор производят избирательную блокировку воздействия адреналина непосредственно на сердце. Но, несмотря на это, произвести полное избавление от блокирования действия упомянутого гормона на все остальные органы препарат не способен. Не всегда удается средству и остановить воздействие адреналина на важные системы организма, что приводит к возникновению различных побочных эффектов. Таким образом, производя блокировку гормона к бронхам, препарат может вызвать у пациента такое нарушение как бронхоспазм. Побочные эффекты могут появляться также со стороны функционирования других органов.

Многие пациенты, осуществляя лечение при помощи медикамента Конкор, наблюдали появление таких нарушений, как:

• головные боли;
• постоянные головокружения;
• рвотные позывы;
• приступы тошноты;
• понос;
• ухудшение слуха;
• плохая работа печени;
• появление повышенной утомляемости;
• всевозможные аллергические реакции;
• наблюдение слабости в мышцах.

Помимо этого, воздействие таблеток непосредственно на сердце может сопровождаться возникновением побочных проявлений, особенно если пациент принимает препарат без учета всех противопоказаний, запрещающих его употребление.

Во время употребления таблеток Конкор у больного может появиться брадикардия (сердечные сокращения производятся слишком резко).

Помимо этого, наблюдаются и такие изменения в функционировании организма, как:

• усугубление проявлений сердечной недостаточности;
• конечности постоянно очень холодные;
• резкое падение артериального давления;
• наблюдение сердечных блокад (говорит о появлении нарушений проводимости импульсов в области сердца).

Особенности состава и терапевтического воздействия препарата

Таблетки Конкор созданы для понижения АД, а также уменьшения повышенного сердцебиения. Они используются в случаях необходимости нормализовать сердечный ритм.

Основным действующим веществом данного лекарственного продукта является такой компонент как бисопролол. Помимо этого медикамент содержит и другие компоненты (крахмал, кальций гидрофосфат, стеарат магния, целлюлоза).

Воздействие препарата на организм производится спустя порядка 3-х часов после употребления, поэтому их не используют в тех случаях, когда необходимо оказать срочную помощь больному.

Человеческая пищеварительная система прекрасно воспринимает эти таблетки. Они очень быстро растворяются и попадают в кровь, при этом вовсе неважно в какой момент употребления пищи они были использованы, до еды, либо после.

К наиболее важным терапевтическим характеристикам Конкора относятся:

По сравнению со всеми остальными продуктами, представляющими группу «бета- блокаторов», таблетки Конкор являются наиболее эффективными и очень мощными. Они обеспечивают превосходный лечебный результат, причем эффект лечения сохраняется в течение продолжительного времени. Но очень важно подобрать правильную дозировку препарата, поскольку при использовании минимальных доз, достичь лечебного эффекта, а также уберечь себя от болезней, которые возникают на фоне регулярного повышенного давления, невозможно. С другой стороны, при использовании чрезмерно больших доз пациент может столкнуться не только с побочными эффектами, но и существенными нарушениями, которые устранить будет очень сложно, а порой и невозможно.

В каких случаях не следует использовать таблетки

Препарат Конкор противопоказан той категории пациентов, у которой наблюдаются сердечные острые недуги, такие как:

• сердечная острая недостаточность;
• шок кардиогенный.

Подобные нарушения могут возникать по разнообразным причинам, но наиболее часто они появляются при наличии серьезных нарушений сердечного ритма, а также инфаркте миокарда и др. Если у пациента наблюдается сердечная хроническая недостаточность, развивающаяся на стадии декомпенсации, то от таблеток Конкор также лучше отказаться.

Это лишь незначительный перечень противопоказаний, поэтому не следует приобретать Конкор без назначения врача. Он должен провести ряд предварительных исследований, прежде чем рекомендовать упомянутый медикамент, либо другие препараты, способные избавить от повышенного АД.

Расскажите друзьям!
Остались вопросы? Воспользуйтесь поиском!

Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
• коллапс;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
• стенокардия Принцметала;
• выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
  ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
  ингибиторов МАО типа В);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.