Химотрипсин – это лекарственное средство, оказывающее иммуностимулирующее и противовоспалительное действия. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для наружного и местного применения.
Фармакологическое действие Химотрипсина
Активным действующим компонентом препарата является химотрипсин, который является производной поджелудочной железы рогатого скота. Вспомогательными веществами, входящими в состав лиофилизата, выступают серин, аспарагиновая кислота, ферменты животного происхождения.
Лекарство представляет собой протеолитическое белковое средство. При применении Химотрипсин способствует расщеплению некротизированных тканей и фиброзных образований, разжижению вязкого секрета, сгустков крови и экссудата.
Препарат активизирует процесс гидролизации белка и пептонов, в результате чего образуются низкомолекулярные пептиды и происходит расщепление связей, образованных остатками крови ароматических аминокислот, таких как метионин, фенилаланин, триптофан, тирозин.
Лекарственное средство обладает выраженным заживляющим, противовирусным и противовоспалительным эффектами.
Показания к применению Химотрипсина
В соответствии с инструкцией к Химотрипсину, препарат предназначен для профилактики и лечения:
- Тромбофлебита (воспаления стенки вен, сопровождающееся их закупоркой);
- Ожогов, гнойных нарывов, пролежней;
- Болезней дыхательной системы (в том числе абсцесса легких, пневмонии, ангины, трахеита, бронхита);
- Заболеваний органов чувств (отита, синусита, евстахиита, помутнений стекловидного тела глаза воспалительного и травматического характера, тромбоза сетчатки, катаракты);
- Остеомиелита (воспаления костного мозга и прилегающих костных тканей)
Эффективно применение Химотрипсина в качестве профилактики осложнений после хирургических операций на лёгких.
Способы применения и дозировки Химотрипсина
Согласно инструкции к Химотрипсину, доза препарата назначается и корректируется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.
При воспалениях органов дыхательной системы лекарство вводят внутримышечно 1 раз в день в дозировке 5-10 мг. Продолжительность лечения – 12-14 дней. При необходимости назначают повторный курс, но не раньше чем через 2 недели.
С целью профилактики, а также в качестве антибактериального средства раствор вводят в суточной дозе 10-30 мг 1 раз в день внутриплеврально, разводя препарат в изотоническом растворе натрия хлорида (20-50 мл).
Для терапии воспалений органов чувств Химотрипсин вместе с 1% новокаином капают на слизистые оболочки по 1 мл дважды в день.
При тромбофлебите лекарство вводят внутримышечно в дозе 10 мг на протяжении 10 дней.
Местно к пораженным кожным покровам и гнойным ранам прикладывают стерильные салфетки, пропитанные 20-40 мг препарата с добавлением 10 мл раствора прокаина. Курс терапии – 10 дней.
Побочные действия Химотрипсина
В отзывах о Химотрипсине отмечено, что данное лекарственное средство может вызывать повышение температуры тела, гиперемию кожи, конъюнктивит, воспаления и отеки слизистых оболочек органов чувств, тахикардию.
При продолжительном применении Химотрипсина часто возникают аллергические реакции в виде кожной сыпи, бронхоспазма, гипертермии, жжения и зуда, а также крапивницы.
Противопоказания к применению Химотрипсина
Противопоказаниями к Химотрипсину по инструкции являются:
- Повышенная чувствительность к веществам, входящим в его состав;
- Открытые раны;
- Злокачественные опухоли;
- Глубокие повреждения кожных покровов;
- Цирроз печени;
- Туберкулез;
- Почечная недостаточность;
- Эмфизема легких;
- Гепатит;
- Нефрит;
- Детский возраст младше 18 лет;
- Период беременности и лактации.
С осторожностью Химотрипсин следует применять людям в пожилом возрасте, с сердечной недостаточностью и тяжелыми заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта.
Нельзя наносить препарат на кровоточащие раны и кожу с аллергическими реакциями и отеками.
Передозировка Химотрипсином
В отзывах о Химотрипсине сообщений о случаях передозировки лекарством нет, что объясняется его низкой токсичностью.
Аналоги Химотрипсина
По действующему веществу и фармакологическим свойствам аналогами Химотрипсина являются Дальцекс-Трипсин, Катаферм 50 ПЕ, Коллализин, Коллитин, Лизоамидаза, Пакс-трипсин, Профезим, Стрептолавен, Террилитин, Химопсин.
Дополнительная информация
В инструкции к Химотрипсину указано, что хранить средство нужно в затемненном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 3 года.
ХИМОТРИПСИН - протеолитический фермент, секретируемый поджелудочной железой. Относится к группе пептид-гидролаз (см.); расщепляет белки и пептиды. Вместе с трипсином (см.) участвует в расщеплении белков пищи в тонкой кишке (см. Пищеварение). Оптимум действия химотрипсина находится при pH 7,6-8,2.
Химотрипсин в качестве лекарственного препарата применяется при лечении ряда заболеваний. Применение химотрипсина в медицине основано на способности фермента избирательно расщеплять белки некротизированных тканей, разжижать различные экссудаты, гнойные массы. Кроме того, химотрипсин оказывает противовоспалительное и противоотечное действие, ускоряет процессы регенерации в ранах. При остром и хроническом панкреатите в результате внутриорганной активации проферментов освобождается химотрипсин, который способствует аутолизу паренхимы поджелудочной железы. При попадании в кровяное русло и недостатке соответствующих ингибиторов химотрипсин может разрушать некоторые компоненты плазмы крови и тканей.
Химотрипсин синтезируется Ii-клетками поджелудочной железы (см.) в виде неактивного профермента химотрипсиногена. У человека и большинства млекопитающих продуцируются два вида химотрипсиногена (А и В), различающиеся по физико-химическим свойствам. У некоторых млекопитающих обнаружен также химотрипсиноген С. Образующийся при его активации химотрипсин С немного отличается по специфичности от химотрипсинов А и В.
Активация химотрипсиногенов происходит в двенадцатиперстной кишке под влиянием трипсина. В состав активного центра химотрипсина входят остатки гистидина, се-рина и аспарагиновой к-ты, занимающие соответственно 57-е, 95-е и 102-е положения. Активность химотрипсина угнетается дпизопропил-фторфосфатом, фенил метилеульфо-нилфторидом, хлорметилке-тоном N-тозил- L-фенилаланина, химостатииом рядом других ингибиторов. В плазме крови и тканях присутствуют белковые ингибиторы химотрипсина, предохраняющие белки от расщепления. Многие из них, например а2-макроглобулин, ряд ингибиторов трипсина (так называемые антитрипсины), являются поливалентными ингибиторами, угнетающими также активность других протеиназ; специфический ингибитор химо-тринсина плазмы крови - ai-анти-XII мотрипсин.
В процессе активации химотрип-сииогена А может образовываться несколько активных форм фермента [л, а, а, (А), Р, 7], различающихся по форме кристаллов, растворимости и величине удельной активности. Основной и наиболее хорошо изученной формой является химотрипсин А. Его мол. вес (масса) около 25 ООО, изоэлектрическая точка находится при pH 8,6, максимальная устойчивость при pH около 3, в слабощелочной среде подвергается аутолизу. Молекула химотрипсина А содержит 245 аминокислотных остатков и состоит из 3 полипептидных цепей, соединенных дисульфидными связями. Расшифрована трехмерная структура молекул фермента. Молекула химотрипсина А представляет собой компактную глобулу, в которой имеется гидрофобная полость, где расположен субстратсвязывающий участок активного центра.
Химотрипсин В, образующийся при активации химотрипсиногена В, гомологичен по структуре химотрипсину А, характеризуется той же активностью и специфичностью.
Для определения активности химотрипсина предложен ряд методов, основанных на расщеплении белков и синтетических субстратов. Широко используется контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфиров N-замещенного тирозина (метод Шверта-Такенаки).
Химотрипсин как препарат. В качестве препарата в медицинской практике используется главным образом химотрипсин А, который в СССР выпускается под названием «химотрипсин кристаллический» (Chymotrypsinum crystal-lisatum). Его получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота в виде химотрипсиногена, который после перекристаллизации подвергают активации трипсином. Он представляет собой блестящие чешуйки или белый порошок, растворим в воде и изотоническом растворе хлорида натрия; pH 0,2% водного раствора составляет 4,5-6,5. В сухом виде стоек; в водных растворах быстро инактивируется (особенно при высокой температуре).
В хирургической практике химотрипсин применяют для лечения гнойных и длительно не заживающих ран, трофических язв, пролежней, ожогов, хронического остеомиелита. С этой целью препарат назначают местно и внутримышечно. Местно используют 1-2,5% раствор препарата на изотоническом растворе хлорида натрия для смачивания тампонов, вводимых в рану. В рану (при наличии отделяемого) препарат можно вводить в виде порошка в дозах от 0,03 до 2 г. Внутримышечно препарат вводят взрослым по 0,005- 0,01 г 1-2 раза в день, детям - по 0,0025 г 1 раз в день, растворяя необходимое количество препарата непосредственно перед употреблением в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия или 0,5-2% раствора новокаина. При остеомиелите растворами фермента промывают костные полости и свищи.
Способы применения и дозы химотрипсина при лечении трофических язв, пролежней и ожогов такие же, как при лечении гнойных ран.
При плевритах и эмпиеме плевры химотрипсин вводят внутриплеврально 1 раз в сутки в дозе 0,01-0,02 г, растворяя препарат перед введением в 20-50 мл изотонического раствора хлорида натрия.
При гнойных заболеваниях легких растворы химотрипсина вводят ингаляционно (по 0,005-0,001 г препарата в 2-3 мл изотонического раствора хлорида натрия 1 раз в день), путем эндотрахеальных вливаний (по 0,025-0,05 г препарата в 2-5 мл изотонического раствора хлорида натрия) или внутримышечно.
В качестве отхаркивающего средства химотрипсин применяют при бронхитах, пневмониях и других заболеваниях легких, протекающих с образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты. С этой целью химотрипсин назначают ингаляционно или внутримышечно.
В офтальмологической практике химотрипсин применяют при иритах, иридоциклитах, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, послеоперационном и посттравматическом отеке окологлазных тканей, назначая препарат внутримышечно и местно в виде глазных капель или ванночек. В качестве глазных капель используют 0,25-1% раствор, а для ванночек - 0,2% раствор препарата. Капли и ванночки назначают по 3-4 раза в день в течение 2-3 дней. Кроме того, препарат фермента часто применяют при интракапсулярной экстракции катаракты для обработки передней и задней камер глаза. С этой целью используют растворы химотрипсина в концентрации 1:2500 или 1:5000. Через 2-3 минуты после применения химотрипсина переднюю и заднюю камеры глаза промывают растворами пантрипина (см.) для торможения избыточного действия химотрипсина.
Применение химотрипсина может сопровождаться такими же побочными эффектами, как применение трипсина. Например, при внутримышечном введении фермент способен вызвать гиперемию и болезненность в области инъекции, а при ингаляционном введении - охриплость голоса и другие признаки раздражения верхних дыхательных путей. При парентеральном введении могут наблюдаться аллергические реакции, лихорадка, тахикардия.
Химотрипсин противопоказан в тех же случаях, что и трипсин (при сердечной недостаточности, циррозе печени, декомпенсированном туберкулезе легких и эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, панкреатите, инфекционном гепатите, заболеваниях почек, геморрагическом диатезе). Химотрипсин нельзя вводить в вену и наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей.
Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы, содержащие по 0,005 и 0,01 г препарата. Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 10°.
Библиогр.: Антонов В. К. Химияпротеолиза, М., 1983; Богуш JI. К. и Шварцман JI. Я. Применение протеолитических ферментов при туберкулезе легких, М., 1970; Веремеенко К. Н. Ферменты протеолиза и их ингибиторы в медицинской практике, Киев, 1971; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 423, М., 1978;Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 50, М., 1984; М о-солов В. В. Протеолитические ферменты, М., 1971; Нортроп Д., К у-нитц М. и Херр и отт Р. Кристаллические ферменты, пер. с англ., М., 1950; Стручков В. И. и др. Протеолитические ферменты в гнойной хирургии, М., 1970.
JI. А. Локшина; В. К. Муратов (фарм.).
Химотрипсин - протеолитический фермент; катализирует расщепление белков и пептидов. Относится к пептид-гидролазам. Вместе с трипсином участвует в протеолизе белков пищи в тонкой кишке Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и характеризуется более широкой специфичностью действия, чем трипсин. В отличие от трипсина Х. створаживает молоко.
Химотрипсин вырабатывается экзокринными клетками поджелудочной железы в виде неактивного профермента - химотрипсиногена, который секретируется в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием трипсина превращается в химотрипсин. У человека и большинства млекопитающих обнаружены два вида химотрипсиногена - А и В, различающиеся по своим физико-химическим свойствам. В процессе активации химотрипсиногена А образуется несколько активных форм химотрипсина, различных по растворимости, форме кристаллов и величины ферментативной активности. Основной формой химотрипсина является химотрипсин А - белок с молекулярной массой около 25 000. Фермент максимально устойчив в слабокислой среде; в нейтральной и слабощелочной средах подвергается аутолизу. Оптимум действия Х. находится при рН 7,5-8,2.
Для определения активности Х. предложен ряд методов,
основанных на расщеплении белков и синтетических субстратов. Широко используется контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфиров М-замещенного тирозина.Активность Х. угнетается рядом синтетических и природных ингибиторов. В плазме крови и тканях присутствуют белковые ингибиторы Х., предохраняющие белки от разрушения этим ферментом. Многие из них поливалентны к угнетают также активность других протеаз (например, a 2 -макроглобулин, некоторые ингибиторы трипсина); специфическим ингибитором Х. в плазме крови является a 1 -антихимотрипсин.
Химотрипсин используется в качестве лекарственного средства, способного избирательно расщеплять белки некротизированных тканей, ных образований, разжижать вязкие экссудаты, гнойные массы. Он оказывает противовоспалительное, противоотечное действие и способствует заживлению ран. Лекарственные препараты Х. получают из химотрипсиногена А, который выделяют из поджелудочной железы крупного рогатого скота и после перекристаллизации активируют трипсином. В медицинской практике применяют химотрипсин А, выпускаемый под названием «химотрипсин кристаллический». Это порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида.
Показания к применению,
способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как у трипсина кристаллического. Кроме того, X. применяют при интракапсулярной экстракции катаракты. Вместе с трипсином Х. входит в состав химопсина, панкреатина и некоторых других препаратов, используемых при недостаточности функции поджелудочной железы.Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы или ампулы, содержащие по 0,005 г (5 мг ) и 0,01 г (10 мг ) кристаллического химотрипсина. Хранение в защищенном от света месте при температуре не выше +10°.
Эндопептидаза, гидролизующий пептиды и белки.
Химотрипсин (КФ 3.4.21.1) синтезируется в поджелудочной железе в виде проферментов химотрипсиногена А и химотрипсиногена В и, в таком виде, в составе панкреатического сока попадает в двенадцатиперстную кишку , где, под воздействием трипсина химотрипсиногены превращаются в α-, β- и π-химотрипсины.
Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и отличается более широкой специфичностью действия, чем трипсин. Химотрипсин, например, в отличие от трипсина, створаживает молоко.
Химотрипсин наиболее активен при рН от 7,5 до 8,2.
Исследование производят спустя три дня после отмены всех пероральных ферментных препаратов. Предпочтительным является взятие небольшого количества (1 г) из суточного объема кала. Принцип метода основан на расщеплении химотрипсином М-ацетил-тирозин-этилового эфира с образованием кислых продуктов, которые оттитровывают щелочью. При выраженных нарушениях экзокринной функции поджелудочной железы тест обнаруживает значительное снижение содержания химотрипсина. Вместе с тем, при умеренных функциональных нарушениях отмечается довольно значительное количество ложноположительных и ложноотрицательных результатов. В связи с этим определение химотрипсина кала признается большинством авторов ориентировочным тестом выявления выраженных экзокринных нарушений функции поджелудочной железы различной природы (Саблин О.А. и др.).
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль химотрипсина в гастроэнтерологии
- Саблин О.А., Гриневич В.Б., Успенский Ю.П., Ратников В.А. Методы исследования экзокринной функции // В кн. Функциональная диагностика в гастроэнтерологии. СПб, 2002.
- Калинин А.В. Нарушение полостного пищеварения и его медикаментозная коррекция // Клинические перспективы в гастроэнтерологии, гепатологии. – 2001. – №3. – с. 21–25 .
- Саблин О.А., Бутенко Е.В. Ферментные препараты в гастроэнтерологии // Consilium-Medicum. – 2004. – Том 6. – № 1. Гастроэнтерология.
Химотрипсин - лекарственное средство
Химотрипсин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства, по АТХ он включён в группы:- «B06 Прочие гематологические препараты », где ему присвоен код «B06AA04 Химотрипсин»
- «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз », код «S01KX01 Химотрипсин»
протеолитический фермент; катализирует расщепление белков и пептидов. Относится к пептид-гидролазам. Вместе с Трипсином участвует в протеолизе белков пищи в тонкой кишке Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и характеризуется более широкой специфичностью действия, чем трипсин. В отличие от трипсина Х. створаживает молоко.
Химотрипсин вырабатывается экзокринными клетками поджелудочной железы (Поджелудочная железа) в виде неактивного профермента - химотрипсиногена, который секретируется в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием трипсина превращается в химотрипсин. У человека и большинства млекопитающих обнаружены два вида химотрипсиногена - А и В, различающиеся по своим физико-химическим свойствам. В процессе активации химотрипсиногена А образуется несколько активных форм химотрипсина, различных по растворимости, форме кристаллов и величины ферментативной активности. Основной формой химотрипсина является химотрипсин А - белок с молекулярной массой около 25 000. Фермент максимально устойчив в слабокислой среде; в нейтральной и слабощелочной средах подвергается аутолизу. Оптимум действия Х. находится при рН 7,5-8,2.
Для определения активности Х. предложен ряд методов, основанных на расщеплении белков и синтетических субстратов. Широко используется контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфиров М-замещенного тирозина.
Активность Х. угнетается рядом синтетических и природных ингибиторов. В плазме крови и тканях присутствуют белковые ингибиторы Х., предохраняющие белки от разрушения этим ферментом. Многие из них поливалентны к угнетают также активность других протеаз (например, α 2 -макроглобулин, некоторые ингибиторы трипсина); специфическим ингибитором Х. в плазме крови является α 1 -антихимотрипсин.
Химотрипсин используется в качестве лекарственного средства, способного избирательно расщеплять белки некротизированных тканей, фиброзных образований, разжижать вязкие экссудаты, гнойные массы. Он оказывает противовоспалительное, противоотечное действие и способствует заживлению ран. Лекарственные препараты Х. получают из химотрипсиногена А, который выделяют из поджелудочной железы крупного рогатого скота и после перекристаллизации активируют трипсином. В медицинской практике применяют химотрипсин А, выпускаемый под названием «химотрипсин кристаллический». Это порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида.
Показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как у трипсина кристаллического. Кроме того, X. применяют при интракапсулярной экстракции катаракты. Вместе с трипсином Х. входит в состав химопсина, панкреатина и некоторых других препаратов, используемых при недостаточности функции поджелудочной железы.
Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы или ампулы, содержащие по 0,005 г (5 мг ) и 0,01 г (10 мг ) кристаллического химотрипсина. Хранение в защищенном от света месте при температуре не выше +10°.
Библиогр.: см. к статье Трипсин.
II Химотрипси́нфермент секрета поджелудочной железы, относящийся к классу гидролаз (КФ 3.4.21.1), катализирующий гидролитическое расщепление белков, пептидов, амидов и сложных эфиров аминокислот при переваривании пищи в кишечнике.
