Домой Инфекционные заболевания Фарестон: инструкция по применению таблеток. Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Инфекционные заболевания

Фарестон: инструкция по применению таблеток. Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФАРЕСТОН

Торговое название

Фарестон

Международное непатентованное название

Торемифен

Лекарственная форма

Таблетки 20мг и 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - торемифена цитрат 29.5 мг или 88.5 мг (эквивалентно торемифену 20 мг или 60 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 20» на одной стороне (для дозировки 20 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с надписью «ТО 60» на одной стороне (для дозировки 60 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ L02BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Прием пищи не влияет на продолжительность абсорбции, но может продлить достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) - 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами). Кинетика торемифена в плазме при приеме внутрь от 11 до 680 мг в сутки имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендуемой дозы 60 мг в сутки и составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме, основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако, несколько меньшим, чем торемифен. Более 99,9% метаболита связано с белками плазмы. Еще три менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Из-за медленной элиминации steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Фармакодинамика

Фарестон является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например: тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на рак молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако, нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевое действие.

Показания к применению

Для дозировки 20 мг:

Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Для дозировки 60 мг:

Лечение гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе в качестве препарата первой линии.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального применения независимо от приема пищи.

При дисгормональной гиперплазии молочной железы, рекомендованная доза - 20 мг в сутки. При эстрогенозависимом раке молочной железы рекомендованная доза составляет 60 мг в сутки.

Побочные действия

Очень часто (от >1/10)

Приливы крови

Повышенная потливость

Часто (от >1/100 до <1/10)

Маточные кровотечения, влагалищные выделения

Повышенная утомляемость

Головокружение

Тошнота, рвота

Сыпь, зуд

Депрессия

Нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

Нарушение ориентации в пространстве

Потеря аппетита

Бессонница

Головная боль

Тромбоэмболические эпизоды: тромбоз глубоких вен, тромбофлебиты и легочная эмболия

Диспноэ

Гипертрофия эндометрия

Повышение массы тела

Редко(от ≥ 1/10000 до <1/1000)

Повышение уровней трансаминаз

Полипы эндометрия

- Очень редко (< 1/10 000)

Кратковременное помутнение роговицы

Желтуха

Алопеция

Гиперплазия эндометрия, рак эндометрия

Гиперкальциемия, особенно у больных с метастазами в костях

Противопоказания

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

Гиперплазия эндометрия в анамнезе

Выраженная недостаточность функций печени

Изменение сердечной проводимости с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT

Нарушения электролитного баланса, особенно некорректированная гипокалиемия

Клинически значимая брадикардия

Клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выброса левого желудочка

Симптоматическая асистолия в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Не исключено возникновение дополнительного эффекта удлинения интервала QT при применении Фарестона вместе с другими препаратами, которые пролонгируют интервал QT. Это может привести к повышенному риску возникновения вентрикулярных аритмий, включая трепетание/мерцание. Поэтому одновременное применение Фарестона со следующими лекарственными препаратами противопоказано:

Антиаритмические препараты класса IA (например: квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);

Антиаритмические препараты класса III (например: амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

Нейролептики (например: фенотиазини, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопирид)

Антибактериальные препараты (например; моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин)

Антигистаминные средства (например: терфенадин, астемизол, мизоластин).

Другие (цисапирид, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).

При одновременном применении препаратов, которые уменьшают почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики) возможное развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печенки (например: фенобарбитал, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации торемифена в плазме крови. В таком случае может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Необходимо избегать их одновременное применение.

Некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP 3А, могут замедлять метаболизм торемифена, поэтому при одновременном назначении таких препаратов (например: кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин) нужно учитывать этот факт.

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL Орион Корпорейшн

Страна происхождения

Финляндия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием

Формы выпуска

30 таб в уп 30 таб в уп 60 таб в уп

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО20" на одной стороне

Фармакологическое действие

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена. Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием. У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения. Распределение Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/). Метаболизм и выведение За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут). Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч. Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

Особые условия

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год. Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге. Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни. Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге. Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Состав

торемифен (в форме цитрата) 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный

Фарестон показания к применению

эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде

Фарестон противопоказания

- гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); - тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); - тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Фарестон дозировка

20 мг 60 мг

Фарестон побочные действия

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени. Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела. Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор. Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха). Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии. Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция. Прочие: редко - одышка. У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения. Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией

Лекарственное взаимодействие

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии. Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить. Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы) Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомици

Передозировка

: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 20,0 мг или 60,0 мг торемифена в виде торемифена цитрата.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрий крахмал гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Антиэстрогенный препарат, эффективно блокирующий рост опухоли молочной железы. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы. Не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Торемифен является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерола и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогенрецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях при применении высоких доз торемифен оказывал эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена на опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевый эффект.

Фармакокинетика. После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Еда не влияет на продолжительность абсорбции, но может отодвигать достижение пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Торемифен активно метаболизируется. В плазме основным метаболитом является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он обладает сходным антиэстрогенным эффектом, однако несколько меньший, чем торемифен. Более 99,9% связаны с белками плазмы. Еще 3 менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Данные о полиморфном метаболизме отсутствуют. За метаболизм торемифена у людей отвечает цитохром Р450-зависимый ферментный комплекс. Основной путь - N-деметилирование, опосредованное CYP 3A.

Фармакокинетика торемифена изучалась в открытом исследовании на 4 параллельных группах с 10 субъектами: нормальные субъекты, пациенты с недостаточной (АСТ 57 U/l -АЛТ 76 U/l - гамма ГТ 329 U/l) или активированной функцией печени (АСТ 25U/l - АЛТ 30 U/l - гамма ГТ 91 U/l) - пациенты, принимающие антиэпилептические препараты, а также пациенты с почечной недостаточностью (креатинин 176 мкмоль/л). В этом исследовании кинетика торемифена у пациентов с почечной недостаточностью не имела значительных отличий по сравнению с таковой у нормальных субъектов. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с активированной функцией печени и замедлена при .

Показания к применению:

Фарестон применяют как препарат первой линии для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе и для профилактики и лечения дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Способ применения и дозы:

Дисгормональные гиперплазии молочной железы. Рекомендованная доза - 20 мг в сутки.
Эстрогенозависимый рак молочной железы.

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Как стандартная доза для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием 60 мг перорально ежедневно, длительно. При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг в сутки (по 120 мг 2 раза в сутки).

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности торемифен должен назначаться с осторожностью.

Особенности применения:

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание должно быть уделено состоянию слизистой оболочки эндометрия. Затем гинекологические обследования должны повторяться не менее одного раза в год. Пациентки, которые болеют артериальной гипертензией, сахарным диабетом, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30), или те, которые получали длительную заместительную гормональную терапию, находятся в группе риска по раку эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью или больные тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальцемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Во время исследований на животных торемифен препятствовал имплантации, вызывал и уменьшал перинатальную выживаемость. Кроме того, применение в период органогенеза приводило к нарушениям оссификации, аномалиям развития ребер, развитию у плода.

Не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

Побочные действия:

Часто или менее часто (<1/100) встречающиеся побочные эффекты: приступообразное ощущение жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные или выделения, повышенная утомляемость, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, и . Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.

Менее часто или редко (<1/1 000, <1/100) наблюдались следующие побочные реакции: увеличение массы тела, бессонница, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, легочной артерии, изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз) и очень редко - включающие единичные сообщения (<1/10 000) о тяжелых поражениях функции печени (желтуха).

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития в самом начале лечения.

Риск появления изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак, увеличивается. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Специфических исследований лекарственного взаимодействия проведено не было.
При одновременном применении препаратов, снижающих почечную экскрецию кальция (тиазидные диуретики), возможно развитие гиперкальциемии.

Индукторы ферментных систем печени (например фенобарбитал, карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению равновесной концентрации в плазме крови. В таких случаях может возникнуть необходимость удвоить суточную дозу.

Одновременный прием антиэстрогенов и варфариноподобных антикоагулянтов может значительно увеличивать время кровотечения. Следует избегать их одновременного применения.

Теоретически некоторые препараты, ингибирующие ферментную систему CYP3A4-6, могут замедлять метаболизм торемифена. При одновременном применении таких препаратов (например кетоконазола, эритромицина, тролеандомицина) следует учитывать этот факт.

Противопоказания:

Гиперплазия эндометрия в анамнезе и выраженная печеночная недостаточность являются противопоказаниями к длительному применению торемифена.

Передозировка:

Случаев передозировки отмечено не было. Головокружение, головная боль, тошнота и/или рвота отмечались при дозах 680 мг в сутки. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения). Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре (15-25°C), в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 30 таблеток во флаконе; в картонной коробке.

Латинское название: Fareston
Код АТХ: L02BA02
Действующее вещество: Торемифен
Производитель: Орион Корпорейшн, Финляндия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 25 С
Срок годности: 5 лет

Фарестон относится к группе противоопухолевых препаратов, которые оказывают антиэстрогенное действие.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения женщин, пребывающих в климактеричеком периоде и у которых обнаружена эстрогензависимая онкопатология молочной железы (рак).

Состав и форма выпуска

В таблетке Фарестона содержится торемифен в дозировке 20 мг или же 60 мг. Также присутствуют такие вещества:

Диоксид кремния коллоидный обезвоженный
Целлюлоза в микрокристаллической форме
Кукурузный крахмал
Стеарат магния
Лактоза
Натрия крахмалгликолят
Повидон.

Препарат выпускается в таблетированной форме. В ячейковой упаковке содержится 10 таб. (20 мг), в пачке размещены 3 яч. упаковки Фарестон, инструкция. Флакончик вмещает 60 таб. (60 мг), внутри упаковки 1 флакончик, инструкция.

Лечебные свойства

Фарестон является нестероидным препаратом из группы антиэстрогенов, его действующий компонент относится к производным трифенилэтилена. Антиэстрогенный эффект проявляется за счет способности вступления в связь эстроген-рецепторами, терапевтическое действие будет зависеть от длительности терапии, характера протекания болезни и пола пациента.

У женщин с онкопатологией молочной железы в постклимактерический период наблюдается снижение показателя ЛПНП, а также уровня сывороточного холестерина.

Вступление в конкурентную связь торемифена с эстроген-рецепторами приостанавливает стимуляцию ДНК, а также внутриклеточную репликацию. В случае приема невысоких доз торемифена регистрировалось угнетение роста эстрогензависимой опухоли.

Противоопухолевое действие обеспечивается за счет антиэстрогенного эффекта. Наряду с этим не стоит полностью исключать воздействие иных механизмов.

Компоненты лекарственного средства довольно хорошо абсорбируются, наивысшие показатели наблюдаются уже через 2-5 ч. Стоит отметить, что при приеме пищи скорость всасывания активных веществ снижается, пиковые показатели достигаются на 1,5 часа позже, чем при употреблении лекарства перед едой (за полчаса). Но, несмотря на это, степень абсорбации остается неизменной.

Период полувыведения продуктов обмена на протяжении первой фазы составляет от 2 до 12 часов, а во второй — не превышает 10 часов. Связь с альбуминами практически равна 100%.

Метаболические превращения активного компонента таблеток протекают в клетках печени с участием специфических ферментов. Стоит отметить, что производные торемифена характеризуются менее выраженными антиэстрогенными свойствами или же они вовсе неактивны.

Выведение метаболитов осуществляется в основном кишечником, незначительная часть продуктов обмена выводиться почечной системой. Активный компонент ЛС определяется в сыворотке по прошествии 4-6 нед. от момента последнего применения.

Не стоит путать данное ЛС с препаратом Фемостон, так как он имеет совершенной иной состав и список показаний.

Фарестон: подробная инструкция по применению

Цена: от 1631 до 5188 руб.

Прием таблеток осуществляется перорально, длительность лечения и режим дозирования подбирается индивидуально.

Первая фаза терапии подразумевает прием препарата Фарестон-60, прием лекарства осуществляется по 1 таб. ежедневно в течение продолжительного времени.

Вторая фаза терапии протекает уже по иной схеме, гормональный препарат следует принимать в суточной дозировке не более 240 мг, разделив ее на два приема. По окончанию курс молочная железа должна быть повторно обследована.

Если проявляются признаки основного недуга на Фарестоне, терапию потребуется завершить.

Фарестон в бодибилдинге

Бодибилдинг – один из видов спорта, который сочетается с приемом анаболический стероидов, чтобы снизить проявление побочных реакций, допускается прием Фарестона. В описании к препарату описывается его выраженное антиэстрогенное действие, поэтому его применяют для предупреждения развития гинекомастии. Побочное явление от применения стероидов при этом сводятся к минимуму. ЛС позволяет нормализовать выработку естественного тестостерона.

При приеме Фарестона отзывы спортсменов позитивные, заметно улучшается общее состояние. Схему терапии можно скачать на форуме бодибилдеров. Если говорить о стоимости препарата Фарестон, цена на таблетки достаточно высока, можно подобрать более дешевый его аналог.

Противопоказания и меры предосторожности

Фарестон не следует принимать при:

Гиперплазивных изменениях эндометрия
Печеночных патологиях
Тромбоэмболии
Беременности, ГВ
Чрезмерной восприимчивости к компонентам

Стоит с осторожностью проводить лечение препаратом при гиперкальциемии, признаках тромбоцитопении или же лейкопении.

Перед тем как пациентка начнет курс гормональной терапии, следует пройти полное гинекологическое обследование. Необходим особый контроль за состоянием эндометриальной ткани матки. Последующие обследования у гинеколога потребуется проходить единоразово за год.

Пациент, страдающий повышенным АД, ожирением, сахарным диабетом, или после продолжительной ЗГТ входит в группу риска по развитию онкопатологий эндометрия. В связи с этим потребуется тщательно следить за состоянием здоровья данной категории больных.

Стоит учитывать, что у лиц с метастазами в костную ткань может возникнуть гиперкальциемия, необходимо осуществлять тщательный медицинский контроль за течением недуга.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

ЛС, которые понижают почечную экскрецию Ca, способны повышать вероятность развития признаков гиперкальциемии.

Индукторы микросомальных окислительных процессов могут существенно ускорять метаболизм основного компонента препарата, понижая его сывороточный уровень. В связи с этим дозу лекарства потребуется удвоить.

Комбинированный прием ЛС с варфарином может провоцировать снижение скорости свертываемости крови, повышается риск открытия кровотечений.

Препараты-ингибиторы особого изофермента CYP3A4 способны замедлять метаболические превращения торемифена. К числу таких лекарств относят олеандомицин, кетоконазол и иные антимикотические средства, а также эритромицин.

Побочные эффекты и передозировка

Очень часто при приеме Фарестона наблюдаются:

Ощущение «приливов»
Чрезмерное потоотделение
Вялость
Открытие маточных кровотечений
Приступы тошноты
Высыпания, зуд в области половых органов
Отечность
Депрессивное состояние

Также регистрируются и иные побочные проявления:

ЖКТ: позывы к рвоте, развитие анорексии, ухудшение пищеварения (запор), нарушение работы печени
ЦНС: сильные головные боли, нарушение сна
Эндокринная система: увеличение веса
Органы зрения: патологии роговицы, развитие катаракты, ухудшение зрения
ССС: эмболия легочной артерии, тромбозы
Проявления на коже: сыпь, признаки алопеции
Иные: одышка.

При приеме суточной дозы лекарства 680 мг могут возникнуть:

Сильные головные боли в сочетании с головокружением
Приступы тошноты с позывами к рвоте
Маточные кровотечения.

Больная должна пройти симптоматическое лечение.

Аналоги

Орион Корпорейшн, Финляндия

Цена от 89 до 732 руб.

Тамоксифен (tamoxifen) является аналогом Фарестона, так как имеет схожий состав и механизм воздействия. Основным компонентом является тамоксифена цитрат, он обладает выраженным противоопухолевым действием, его относят к антиэстрогенам. Выпуск препарата осуществляется в таблетированной форме. Что лучше Тамоксифен или Фарестон, должен определить врач онколог.

Плюсы:

Эффективно лечит такое заболевание как фиброзно-кистозная мастопатия
Быстро начинает действовать
Более дешевый аналог Фарестона.

Минусы:

Можно купить только по рецепту
Много человек отмечают развитие различных побочных эффектов
Имеет серьезное противопоказание — тромбоэмболия легочной артерии.

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Препарат: ФАРЕСТОН
Активное вещество: toremifene
Код АТХ: L02BA02
КФГ: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Рег. номер: П №014925/01-2003
Дата регистрации: 18.07.08
Владелец рег. удост.: ORION CORPORATION {Финляндия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО20" на одной стороне.

	1 таб.
торемифен (в форме цитрата)	20 мг

Вспомогательные вещества:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом "ТО60" на одной стороне.

	1 таб.
торемифен (в форме цитрата)	60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C max на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. C ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T 1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T 1/2 около 5 сут (2-10 сут).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T 1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

ПОКАЗАНИЯ

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко - одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

Тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

Тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.