Домой Гематология Препараты на основе гамма аминомасляной кислоты. Гамма-аминомасляная кислота

Препараты на основе гамма аминомасляной кислоты. Гамма-аминомасляная кислота

Гамма-аминомасляная кислота – это активное вещество, которое представляет собой мелкий кристаллический порошок белого цвета со слабо горьковатым вкусом и специфическим запахом.

Какое у препарата Гамма-аминомасляная кислота действие?

Препараты, в состав которых включена гамма-аминомасляная кислота, относятся к ноотропным средствам, они стимулируют обмен веществ непосредственно в головном мозге, что положительным образом сказывается на его деятельности.

Гамма-аминомасляная кислота считается основным медиатором, который задействован в процессах так называемого центрального торможения. Это активное вещество улучшает кровоснабжение в головном мозге, активизирует энергетические процессы, кроме того, повышает дыхательную функцию тканей, принимает участие в утилизации глюкозы, а также в удалении некоторых токсических продуктов, которые образуются в процессе обмена веществ.

Активное вещество взаимодействует со специфическими так называемыми ГАМКергическими рецепторами. Улучшает нервные процессы, повышает мыслительную продуктивность, способствует улучшению памяти, кроме того, оказывает умеренное противосудорожное, психостимулирующее, а также и противогипоксическое воздействие.

Препараты, содержащее это активное вещество, способствуют восстановлению двигательных функций, а также нормализуют качество речи после непосредственного нарушения мозгового кровообращения.

Гамма-аминомасляная кислота оказывает незначительное гипотензивное действие, что ведет к снижению исходно повышенного кровяного давления, кроме того, снижает головокружение, нормализует сон, несколько урежает частоту пульса. У больных, в анамнезе которых есть сахарный диабет, происходит снижение уровня глюкозы в кровяном русле, под воздействием этого активного вещества.

Концентрация гамма-аминомасляной кислоты в крови достигается примерно через час, после чего довольно быстро снижается, уже спустя сутки в плазме активное вещество не определяется, оно малотоксично, плохо проникает через ГЭБ.

Какие у средства Гамма-аминомасляная кислота показания к применению?

Перечислю, когда гамма-аминомасляная кислота показана к применению:

Препараты, содержащие это активное вещество эффективны при поражении сосудов непосредственно головного мозга, как например, при атеросклерозе и при наличии гипертонической болезни;
При цереброваскулярной недостаточности;
При дисциркуляторной энцефалопатии;
Назначают лекарство при нарушении речи, памяти, внимания, кроме того, при головокружении и при частой головной боли;
Эффективно применение при последствиях инсульта;
При последствиях черепно-мозговой травмы;
При алкогольной энцефалопатии и полиневрите;
При умственной отсталости, диагностированной у детей;
При детском церебральном параличе;
При эндогенной депрессии.

Кроме того, лекарства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется назначать при наличии укачивания при воздушной и морской болезни.

Какие у лекарства Гамма-аминомасляная кислота противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность непосредственно к гамма-аминомасляной кислоте, кроме того, не используют препараты в детском возрасте, в частности до одного года, а также при беременности и при почечной недостаточности острого характера.

Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» применение и дозировка?

Лекарства, в составе которых есть гамма-аминомасляная кислота, рекомендуется употреблять внутрь, до приема пищи, запивая таблетки необходимым количеством кипяченой воды.

Взрослым лицам обычно назначают дозировку от 1,5 до 3,75 г/сут; от одного года до трех доза может доходить до 2 г/сут; от 4 до 6 лет принимают от 2 до 3 г/сут; старше семи лет количество не должно превышать 3 г/сут.

Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» побочные действия?

Препараты, содержащие в составе гамма-аминомасляную кислоту, могут вызвать немногочисленные побочные проявления, среди которых можно отметить присоединение тошноты, которая может иногда перерасти в рвоту.

Кроме того, пациент может почувствовать бессонницу, иногда повышается температура, больной ощущает жар, а также не исключено колебание кровяного давления, оно может либо понижаться или же несколько повышаться.

Если перечисленные состояния будут приносить человеку значительный дискомфорт, в этом случае следует обязательно проконсультироваться со специалистом. При необходимости доктор снизит дозировку средства, либо временно его отменит.

Передозировка «Гамма-аминомасляная кислота»

При передозировке таблеток, содержащих активное вещество гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется срочно промыть пациенту желудок, по потребности, необходимо вызвать доктора, либо самостоятельно обратиться на консультацию в медицинское учреждение.

Препараты, содержащие Гамма-аминомасляную кислоту (аналоги)

Гамма-аминомасляная кислота содержится в лекарстве Гамибетал, он выпускается в таблетированной форме, обладает ноотропным действием. Следующий медикамент – это Гаммалон, он тоже производится в таблетках, которые следует принимать по рекомендации доктора в соответствии с показаниями.

Еще одно лекарственное средство, которое содержит гамма-аминомасляную кислоту - это Аминалон. Таблетки улучшают метаболические процессы в мозге, применять их следует по назначению врача.

Заключение

Как принимать и в каких продуктах содержится

Г амма-аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) – вещество, которое вырабатывается в головном мозге и отвечает за нейромедиаторные и метаболические процессы. В ЦНС аминокислота действует как ингибитор, успокаивая и расслабляя. ГАМК – тормозной нейромедиатор, устраняющий перевозбуждение клеток мозга и действующий как успокоительное средство.

Проведенные в разных странах мира исследования подтвердили эффективность приема добавок с ГАМК. Благодаря этой аминокислоте во время тяжелых физнагрузок в организме активно вырабатывается гормон роста.

Принцип действия и функции

Гамма-аминомасляная кислота – медиатор, тормозящий ЦНС. Это химическое вещество, которое организм вырабатывает самостоятельно. ГАМК выполняет две основные функции:

  1. Медиаторную. Основываясь на тормозном эффекте, оказывает успокаивающее и противосудорожное действие, улучшает качество и глубину сна, регулирует двигательную деятельность, нормализует процессы мышления и улучшает память.
  2. Метаболическую. Улучшает обменные процессы, дает энергию нервам и предотвращает кислородное голодание. Вещество выводит из организма продукты обмена и стимулирует выработку соматотропного гормона передней долей гипофиза.

В бодибилдинге добавки с пометкой Gamma Aminobutyric Acid пользуются особой популярностью, поскольку тяжелые негативно отражаются на ЦНС и способствуют повышенному синтезу кортизола – вещества, плохо влияющего на мышечные волокна. ГАМК не дает кортизолу шанса разрушить ткани, оказывая успокаивающее действие.

Аминокислоту можно получить из продуктов растительного и животного происхождения. Примеры с наиболее высоким содержанием ГАМК:


Виды и формы выпуска

Препараты с ГАМК для спортивного питания выпускаются в следующих формах:

  1. Добавки «GABA» от Now Foods – наиболее популярный препарат. Выпускаются в капсулах по 500 и 750 мг или порошке, обогащены .
  2. «PharmaGABA-100» от Thorne Research. Продукт абсолютно натурален, безопасен и не вызывает привыкания. Аминокислота в этом препарате создается посредством воздействия лактобактерий на исходный материал, в результате чего получается легкоусвояемая форма ГАМК.
  3. «GABA» от Solgar. Выпускается в капсулах по 500 мг вещества, дополнительно обогащенного кальцием.

Также эта аминокислота содержится в некоторых аптечных препаратах:

  1. Аминалон – таблетка содержит 250 мг аминокислоты в чистом виде.
  2. Фенибут – смесь ГАМК и жирорастворимых радикалов.
  3. Пантогам – аминокислота в этом препарате дополнена витамином В5.

Сочетаемость с другими веществами

Аминокислоту можно применять в спортивном питании, сочетая с другими веществами: в этом случае они будут действовать синергетически и обеспечат различные механизмы выработки организмом гормона роста. В зависимости от преследуемых целей, рекомендуются следующие наборы:

  • казеин, льняное масло, цинк, GABA – с целью восстановления организма после тренировок и улучшения сна.
  • GABA, мукуна жгучая (зернобобовая культура), аргинин, альфа-глицерилфосфорилхолин – с целью активизации выработки гормона роста.

Положительный эффект достигается при приеме не менее 2 г аминокислоты в день. Меньшие дозы принимать бесполезно, поскольку лишь небольшое количество вещества в этом случае проникает в мозг, минуя энцефалический барьер. Но начинать прием стоит с небольшой дозы, чтобы оценить переносимость кислоты организмом.

Противопоказания и побочные эффекты

БАДы с этой аминокислотой практически безопасны и не оказывают отрицательного воздействия, однако некоторые противопоказания к приему все же существуют:

  • хронические нарушения сна;
  • почечная недостаточность;
  • тяжелые заболевания печени;
  • гипотония;
  • сахарный диабет на стадии обострения;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.

Передозировка препарата может привести к развитию побочных эффектов:

  • колебания давления;
  • повышенная сонливость;
  • покалывания в области лица и шеи;
  • учащенное сердцебиение;
  • затрудненное дыхание.

Побочные эффекты наблюдаются, если принимать добавки, начиная сразу с большой дозы – организм нужно приучать к веществу постепенно.

GABA незаменима для достижения высоких результатов в силовых видах спорта, поскольку она ускоряет процесс восстановления после тренировок и дает организму энергию – поэтому добавки с этой аминокислотой необходимо включать в наборы питания атлетов.

Главный регулятор всего нашего организма - это головной мозг. Благодаря ему координируются действия всех систем. С помощью головного и спинного мозга мы можем двигаться, видеть, слышать, говорить, чувствовать и понимать. Естественно, что осуществляют своё действие посредством специальных структур - нейромедиаторов. К ним относится ряд веществ, которые помогают головному мозгу в передаче сигналов.

Действие нейромедиаторов в организме

Для того чтобы осуществить передачу между нервными волокнами, а также к мышечным тканям, необходимы помощники. Ими являются посредники, которые проводят электрический импульс через синаптические пространства. Импульсы идут по нервному окончанию и, доходя до конца, вызывают освобождение нейромедиатора. «Помощники» попадают в щель и оказывают воздействие на соседний нейрон, который становится проницаемым для сигнала. Таким образом осуществляется передача всех электрических импульсов в организме. Нейромедиаторы - это вещества химического происхождения, которые могут вызывать как возбуждение, так и Они делятся на 3 группы: аминокислоты, катехоламины и пептиды. Наиболее часто встречающимися представителями являются адреналин и норадреналин, гамма-аминомасляная дофамин, серотонин, глутамат, ацетилхолин.

Функции ГАМК в организме

Гамма-аминомасляная кислота (с английского GABA) относится к медиаторам, которые тормозят нервную систему. Она представляет собой химическое вещество, присутствующее в организме человека и животных. ГАМК относится к числу заменимых аминокислот, которые не способны синтезировать белковые молекулы. Несмотря на это, её значение в организме очень велико. Гамма-аминомасляная кислота выполняет 2 важнейшие функции:

  1. Медиаторное действие. Благодаря своему тормозному эффекту, ГАМК оказывает гипотензивный, успокаивающий, противосудорожный эффекты. Кроме того, она способствует стимуляции сна, регулирует двигательную активность, улучшает и мышления.
  2. Метаболическая функция. ГАМК улучшает обменные процессы в головном мозге и его кровообращение, обеспечивает нервные клетки энергией. Благодаря этому веществу осуществляется один из важнейших эффектов - антигипоксический, то есть недопущение кислородного голодания. Следующее действие ГАМК - это удаление из организма продуктов обмена и воздействие на стимуляцию выработки соматотропного гормона передней долей гипофиза.

Источники гамма-аминомасляной кислоты

ГАМК является одним из компонентов крови и тканей головного мозга. При недостатке естественных запасов необходимо её получение из других источников. Гамма-аминомасляная кислота присутствует в некоторых растительных продуктах. К ним относятся листья чая и кофе, нитевидные грибы, а также сок растений рода крестоцветных. Помимо этого, ГАМК получают химическим путём с помощью микробиологических методов. Для её разработки используют бактерии человека, например кишечную палочку. В некоторых лекарственных препаратах содержится основное вещество - никотиноил гамма-аминомасляная кислота. Оно относится к аналогам, полученным лабораторным путём.

Признаки дефицита ГАМК в организме

При недостатке гамма-аминомасляной кислоты возникает ряд патологических процессов. Основные из них - депрессия, тревога и судороги в мышцах. Это связано со снижением функций, которые выполняет в организме гамма-аминомасляная кислота. ГАМК нужна для обеспечения мозга энергией, контроля за процессами, происходящими в нём. Поэтому при её дефиците развивается множество расстройств ЦНС. К ним относятся:

  1. Сосудистые патологии головного мозга - гипертония, атеросклероз, развитие инсультов и инфарктов.
  2. Головные боли, слабость, головокружение, нарушение сна, памяти, внимания.
  3. Эпилепсия.
  4. Болезнь Альцгеймера.
  5. Церебральный паралич.
  6. Энцефалопатии.
  7. Повышение уровня соматотропного гормона.
  8. Слабоумие после травм головного мозга.
  9. Болезнь Паркинсона.
  10. Депрессивные состояния.
  11. Недоразвитие мыслительных процессов у детей.
  12. Неустойчивый нервно-психический статус.
  13. Морская и воздушная болезни.

Все эти состояния требуют медикаментозного восполнения гамма-аминомасляной кислоты, а также повышенного употребления продуктов, в которых она содержится.

Лекарственные препараты, содержащие ГАМК

Для того чтобы восполнить недостаток гамма-аминомасляной кислоты, необходимо обратиться к врачу. Он назначит адекватную заместительную терапию. Основное вещество всех препаратов - это гамма-аминомасляная кислота. Аналоги её содержат добавки в виде кальция, никотиноила, а также являются производными ГАМК. К основным лекарственным средствам относятся медикаменты «Аминалон», «Пикамилон», «Фенибут», «Нейробутал», «GABA». Показаниями к применению всех этих препаратов являются расстройства, вызванные недостатком гамма-аминомасляной кислоты в организме. Лекарства, содержащие ГАМК, противопоказаны детям до 1 года, беременным женщинам (в первом триместре), при повышенной чувствительности к основному или вспомогательным веществам и при острой почечной недостаточности.

Гамма-аминомасляная кислота: отзывы пациентов

При назначении ГАМК или её аналогов у больных значительно повышается работоспособность, регулирование сна и бодрствования, отмечается и снижение депрессивных состояний, купируется Среди побочных эффектов некоторые больные отмечают диспепсические расстройства, повышение либидо, сонливость.

Гамма-аминомасляная кислота – биогенное вещество, аминокислота, содержащаяся в головном мозге человека и отвечающая за метаболические и нейромедиаторные процессы в нем. GABA или ГАМК, является важным тормозным нейромедиатором ЦНС, её полезное действие распространяется на активацию энергетических процессов головного мозга, повышение дыхательных функций ткани, улучшение кровоснабжения и утилизацию глюкозы.

ГАМК позволяет снять напряжение нервных окончаний, обладает успокаивающим и тонизирующим действием, иногда выполняя функции транквилизатора, анксиолитического действия, исключая стадию привыкания.

В медицине аминокислоты GABA используются для лечения половой дисфункции благодаря релаксирующему действию.

Фармацевтические препараты с ГАМК

Наиболее распространенным препаратом с содержанием ГАМК является Аминалон, предназначенный для усиления процессов метаболизма в головном мозге. Данное лекарственное средство отличается высоким содержанием GABA, высокой скоростью усваиваемости и последующей концентрации в крови, организацией прочных связей с плазмой.

Распад препарата происходит в почках и печени, после чего с углекислым газом мочой выводится из организма, являясь нетоксичным медикаментозным средством.

Также довольно большим спросом в среде спортсменов пользуются препараты Гамибетал и Гаммалон, Пикамилон, довольно эффективные и высокосодержащие активное вещество лекарственные средства.

Как принимать GABA

Для полноценного действия гамма-аминомасляной кислоты необходимо установить дозировку в размере 3,5 – 3,75 грамма в сутки. Принимать GABA нужно два раза в день, по желанию принимающего, строгих противопоказаний или определенных норм принятия препарата не существует. В связи с высокой усваиваемостью может приниматься как после тренировки, так и перед, главное - до приема пищи.

ГАМК в бодибилдинге

Для спортсменов-силовиков ГАМК особенно ценна из-за функции, позволяющей активно стимулировать переднюю долю гипофиза, вследствие чего вырабатывается гормон роста.

Прием GABA позволяет добиться эффективного жиросжигания и анаболического действия. Помимо этого стоит отметить еще ряд весомых для организма спортсмена достижений, являющихся результатом приема данной аминокислоты:

  • улучшение сна и концентрации внимания;
  • рельефность тела;
  • мышечная активность;
  • успокоительный эффект;
  • отсутствие токсичности.

Побочные эффекты

Препараты с гаммо-аминомасляной кислотой практически не имеют отрицательных последствий после приема или передозировки. Как правило, все негативное действие сводится к излишней потливости, повышенной обеспокоенности, паническому беспокойству, тошноте, в исключительных случаях рвоте. Иногда от GABA возможны побочные эффекты в виде повышения температуры и нестабильности артериального давления.

ГАМК противопоказан людям, страдающим почечной недостаточностью и хроническим нарушением сна, в остальных случаях может проявляться индивидуальная непереносимость активного вещества.

При возможных передозировках пострадавшему промывают желудок и предоставляют покой.

Оценка эффективности ГАМК

С 2003 года медицинскими учреждениями разных государств мира начались активные исследования, направленные на подтверждение эффективности применения ГАМК. Продолжительные эксперименты полностью подтвердили способность гамма-аминомасляной кислоты увеличивать секрецию гормона роста под воздействием физических нагрузок.

С 2008 года эксперименты с GABA стали производиться исключительно с привлечением бодибилдеров, в очередной раз доказав эффективность её применения. В среднем результаты исследований показали, что концентрация гормона роста при применении данной аминокислоты увеличивается до шести раз.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) - главный тормозной медиатор в нервной системе человека. Но только тех из нас, у кого она уже развита. А чтобы обеспечить нам поистине олимпийское спокойствие, ей иногда помогает пёстрая компания очень известных веществ. Мы познакомимся с ГАМК поближе и узнаем, что эта молекула не так проста, как кажется на первый взгляд.

Нейромедиатор покоя

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК ; γ-aminobutyric acid, GABA) синтезируется в мозге из глутаминовой кислоты - еще одного нейромедитора - путем ее декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы из основной цепи) (рис. 1). По химической классификации ГАМК - это аминокислота, но не привычная, то есть используемая для синтеза белковых молекул, α-аминокислота, где аминогруппа присоединена к первому атому углерода в цепочке. В ГАМК аминогруппа связана с третьим от карбоксильной группы атомом (в глутамате он был первым по счету до декарбоксилирования).

ГАМК синтезируется прямо в мозге и связывается с двумя типами рецепторов на поверхности нейронов - ГАМК-рецепторами типов А и В. Рецепторы типа А раньше подразделялись на рецепторы типов и (встречаются преимущественно в сетчатке глаза), но в последующем были объединены в связи с общностью действия. Этот тип рецепторов является ионотропным : при связывании с ними ГАМК в мембране нервной клетки открывается ионный канал, и ионы хлора устремляются в клетку, снижая ее реактивность. Мембрана нервной клетки обладает потенциалом покоя . Внутри клетки меньше заряженных ионов, чем снаружи, и это создает разницу зарядов. Снаружи превосходство создается хлором, кальцием и натрием, а внутри преобладают ионы калия и ряд отрицательно заряженных органических молекул. В теоретическом смысле у потенциала мембраны есть два пути: увеличение (называемое деполяризацией ) и уменьшение (гиперполяризация ) (рис. 2). В покое мембранный потенциал равен приблизительно −70...−90 мВ (милливольт), а при работе нервной системы начинается «перетягивание каната » между двумя силами - возбуждающими клетку (деполяризующими мембрану) и тормозящими ее (гиперполяризующими).

Рисунок 2. Схема возникновения потенциала действия на мембране клетки. Необходимо изменение содержания ионов внутри и снаружи клетки такой силы, чтобы значение заряда на мембране изменилось и достигло определенного порога. Если это происходит, то мембрана продолжает деполяризоваться дальше, нейрон возбуждается и передает сигнал другим клеткам. Овершут (инверсия) - период, когда потенциал мембраны положителен. Затем следует фаза реполяризации, и заряд мембраны возвращается к прежним значениям.

Чтобы понять, как это работает, надо учесть два момента. Первый - на один нейрон в то же самое время могут воздействовать несколько противоположно направленных сил: например, пять возбуждающих и три тормозящих нейрона сошлись на одной клетке в этом участке нервной системы. При этом они могут воздействовать на дендрит этого нейрона и на аксон в пресинаптической части. Второй момент - нервная клетка, испытывающая эти воздействия, будет работать по принципу «всё или ничего». Она не может одновременно послать сигнал и не посылать его. Все воздействия сигналов, пришедших на клетку, суммируются, и если итоговые изменения потенциала мембраны превысят определенное значение (называемое порогом возбуждения ), то сигнал будет передан на другую клетку через синапс. Если же пороговое значение не будет достигнуто, то извините - попробуйте еще раз, ребята. Всё это напоминает басню Крылова про лебедя, рака и щуку: каждый тянет в свою сторону, но не очень понятно, что из этого выйдет.

Итак, молекула ГАМК связалась с рецептором ионного канала. Ионный канал, обладающий довольно сложным строением (рис. 3), раскрывается и начинает пропускать внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора. Под воздействием этих ионов происходит гиперполяризация мембраны, и клетка становится менее восприимчивой к возбуждающим сигналам других нейронов. Это первая и, пожалуй, главная функция ГАМК - торможение активности нервных клеток в нервной системе .

Рисунок 3. Ионотропный ГАМК-рецептор. Рецептор ГАМК А - гетеропентамер: состоит из 5 белковых субъединиц, которые в зависимости от гомологии аминокислотных последовательностей могут принадлежать к восьми разным семействам (чаще - к α, β, γ; члены ρ-семейства гомоолигомеризуются - получаются рецепторы ГАМК A -ρ , «бывшие» ГАМК C). Это определяет разнообразие ГАМК А -рецепторов. а - Схема строения рецептора. Слева: Каждая из субъединиц на длинном глобулярном N-конце, выходящем на поверхность нейрона, имеет характерную структуру «цистеиновая петля » и участки связывания ГАМК и других лигандов. Далее следуют 4 α-спиральных трансмембранных домена (между последними из них - большая цитоплазматическая петля, ответственная за связывание с цитоскелетом и «внутренними» модуляторами) и короткий C-конец. Справа: Пять субъединиц образуют ионный канал, ориентируясь вторым трансмембранным доменом (оранжевым цилиндром ) друг к другу. Это четвертичная структура рецептора. При связывании с двумя молекулами ГАМК рецептор меняет конформацию, открывая пору для транспорта анионов. б - Микрофотография рецептора ГАМК в свином мозге.

Другим аспектом тормозящего действия ГАМК является влияние на эмоциональные процессы - в частности на тревогу. Тревога - это очень обширное понятие. В нём заключены как и совершенно здоровые реакции человека на стрессовые воздействия (экзамен, темная подворотня, признание в любви), так и патологические состояния (тревожные расстройства в медицинском смысле этого слова). Исходя из положений современной психиатрической науки, можно сказать, что есть нормальная тревога и тревога как болезнь . Тревога становится болезнью, когда она мешает вашей повседневной или профессиональной жизни, блокируя принятие любых решений - даже самых необходимых.

Отделом мозга, который отвечает за эмоциональные реакции, является миндалевидное тело - скопление нервных клеток в глубине нашей головы. Это одна из самых древних и важных частей нервной системы у животных. Особой специальностью миндалевидного тела являются отрицательные эмоции - мы гневаемся, злимся, боимся и тревожимся через миндалину. ГАМК позволяет мозгу снижать интенсивность этих переживаний.

Таблетка от нервов

Лекарства, которые эффективны в борьбе с тревогой и припадками, должны связываться с рецептором ГАМК. Они не являются прямыми стимуляторами рецептора, т.е. не связываются с той же частью молекулы, что и ГАМК. Их роль заключается в том, что они повышают чувствительность ионного канала к ГАМК, немного меняя его пространственную организацию. Такие химические вещества называются аллостерическими модуляторами . К аллостерическим модуляторам ГАМК-рецепторов относятся этанол, бензодиазепины и барбитураты.

Алкоголь известен своим расслабляющим и противотревожным эффектом. Растворы этилового спирта в различных концентрациях с давних пор широко используются населением Земли для успокоения нервов. Этанол дарит людям расслабление, связываясь с рецептором ГАМК и упрощая его дальнейшее взаимодействие с медиатором. Бывает такое, что люди переоценивают свои возможности в употреблении спиртного, и это приводит к постепенной потере контроля над своими действиями и нарастанием заторможенности. Наступает алкогольное гиперраслабление, которое при продолжении употребления может дойти до алкогольной комы - настолько сильным оказывается угнетающее действие спирта на центральную нервную систему. Потенциально алкоголь мог бы использоваться во время хирургических операций как наркозное средство (раньше в критических ситуациях - например, на фронте - так и поступали - Ред. ), но спектр концентраций, где он выключает болевую чувствительность и еще не «выключает» человека полностью, слишком мал.

Рисунок 7. Коробочка «Веронала» фирмы Bayer (в верхнем левом углу).

Об этой и других группах препаратов, применяемых в комплексном лечении уже не тревожности, а депрессии рассказано в «сочном» обзоре «Краткая история антидепрессантов »: со всей подноготной этого состояния, с теориями / гипотезами и сомнениями на их счет . - Ред.

Рисунок 8. Рецептор ГАМК А и сайты связывания с лекарственными препаратами. Наиболее распространенная в ЦНС комбинация субъединиц (около 40 % ГАМК А -рецепторов) - двух α1, двух β2 и одной γ2s, располагающихся вокруг хлоридной поры (вид сверху ). GABA site (на поверхности, стык α и β) - место, где ГАМК присоединяется к рецептору; BDZ site (на поверхности, стык α и γ) - сайт связывания бензодиазепинов, ETF site (на β) - этифоксина, NS site (в канале) - нейростероидов. Сайты связывания барбитуратов и этанола предположительно находятся в глубине канала (на трансмембранных доменах). В первом случае, вероятно, главную роль играет β-субъединица, с этанолом же взаимодействуют разные субъединицы, включая ρ и δ, но их чувствительность различается.

Причина нелюбви к бензодиазепинам кроется в их побочных эффектах, которых довольно много, и не все они учитываются официальными структурами . Во-первых, бензодиазепины, как и все ГАМК-ергические препараты, вызывают стойкую зависимость. Во-вторых, бензодиазепины ухудшают память человека. Применение препаратов этой группы усиливает тормозящее влияние ГАМК на клетки гиппокампа - центра памяти. Это может приводить к затруднениям в запоминании новой информации, что и наблюдается на фоне приема бензодиазепинов, особенно у пожилых людей.

ГАМК, несмотря на свою узкую «специальность», - удивительный нейромедиатор. В развивающемся мозге γ-аминомасляная кислота возбуждает нервные клетки, а в развившемся, наоборот, снижает их активность. Она отвечает за чувство спокойствия, а препараты, активирующие ее рецепторы, приносят врачам массу поводов для тревоги. Такой предстала перед нами гамма-аминомасляная кислота - простая молекула, отвечающая за то, чтобы наши мозги не «перегорели».

? Addiction . 106 , 2086–2109;

Новое на сайте

>

Самое популярное