Лекарство от туберкулеза «Паск. Паск, инструкция по применению (способ и дозировка) Международное непатентованное название

Последняя актуализация описания производителем 17.06.2004

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в полимерной банке 500 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, овальной формы, розового с коричневатым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противотуберкулезное .

Обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Угнетает синтез фолиевой кислоты и подавляет образование микобактина (компонента микобактериальной стенки), что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.

Фармакодинамика

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается. C max в сыворотке крови после приема внутрь в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой (более 50% — в ацетилированной форме). В спинномозговую жидкость проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Показания препарата ПАСК-Акри ®

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами) при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата, тяжелые заболевания почек и печени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения, микседема в фазе декомпенсации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : наиболее часто — тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, боли в животе, понос или запор.

Прочие: лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания, дерматиты, пурпура, энантема, бронхоспазм, боли в суставах, эозинофилия, редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, медикаментозный гепатит, протеинурия и гематурия. При длительном приеме высоких доз — гипотиреоз, зоб.

Взаимодействие

Повышает концентрацию изониазида в крови, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина, нарушает усвоение витамина В 12 , вследствие чего возможно развитие анемии, может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона). Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь , через 0,5-1 ч после еды. Взрослым по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г/сут, детям — по 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г). В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости — в 2-3 приема.

Особые указания

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» ферментов. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению ПАСКа-Акри. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

Производитель

ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.

Условия хранения препарата ПАСК-Акри ®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата ПАСК-Акри ®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Владелец регистрационного удостоверения:
Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН ОАО

Код ATX для ПАСК-АКРИ

J04AA01 (Aminosalicylic acid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПАСК-АКРИ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.051 (Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
	1 г

Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.

Состав оболочки: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

500 шт. - контейнеры полимерные.

Фармакологическое действие

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

ПАСК-АКРИ: ДОЗИРОВКА

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.

Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.

Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ПАСК-АКРИ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Показания

• туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• цирроз печени;
• амилоидоз внутренних органов;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• энтероколит (обострение);
• микседема (некомпенсированная);
• нефрит;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч.
• на фоне порока сердца);
• тромбофлебит;
• гипокоагуляция;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью при эпилепсии.

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Применение при нарушении функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Брутто-формула

C 7 H 7 NO 3

Фармакологическая группа вещества Аминосалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

65-49-6

Характеристика вещества Аминосалициловая кислота

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно - в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактериостатическое, противотуберкулезное .

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1-5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В 12 .

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ , оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ . С max после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Т 1/2 при нормальной функции почек составляет 30-60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии). 85% дозы выводится в течение 7-10 ч, 14-33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Применение вещества Аминосалициловая кислота

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.

В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению

Умеренно выраженная патология ЖКТ , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Аминосалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B 12 (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH . Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Меры предосторожности вещества Аминосалициловая кислота

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС . При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

ПАСК – таблетки от туберкулеза, активные относительно микобактерий. Туберкулез представляет собой очень опасное заболевание, которое требует немедленного и эффективного лечения.

В наше время вылечиться от этого недуга можно в следующих случаях:

1. Когда начато своевременное лечение, сразу после обнаружения болезни.
2. Когда осуществляется долгосрочное и непрерывное лечение в диспансерных, больничных, санаторных или амбулаторных условиях на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет.

Лечение туберкулеза состоит из противотуберкулезных средств, противовоспалительных и заживляющих средств, а также витаминных препаратов, иммуностимуляторов и лекарств, которые улучшают дыхательную способность и сердечную деятельность.

В представленной статье постараемся выложить подробную информацию о ПАСК таблетках и их использовании при туберкулезе.

Данные таблетки имеют растворимую оболочку и выпускаются по 500 и 1000 мг.

К группе препаратов, которые активно применяются в практике лечения туберкулеза, относят синтетические препараты. Перед ними поставлена такая задача, как усиление действия антибактериальных средств. Именно к этой группе лекарственных средств и относится пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), которая обладает способностью замедлять развитие резистентности бактерий к антибиотикам, а именно к стрептомицину и изониазиду. Дополнительной положительной стороной ПАСК таблеток является противовоспалительный эффект.

Абсорбция данного препарата находится на высоком уровне. Лекарство с легкостью прорывается сквозь гистогематические барьеры и распространяется по тканям. После всасывания значительное количество лекарства находится в легких и других внутренних органах. Обладает способностью проникать также и в спинномозговой канал, но только в ситуации присутствующего воспалительного процесса его оболочек. Почти восемьдесят процентов выводится с помощью мочи (время такого вывода составляет 10 часов).

Употреблять ПАСК таблетки надобно лицам, страдающим от туберкулеза (независимо от формы течения и места размещения).

Дозировка и особенности применения препарата

Инструкция по применению рекомендует употреблять ПАСК таблетки при туберкулезе перорально, через 30 минут после приема еды, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым рекомендуется принимать ПАСК таблетки по 9-12 г в сутки, распределяя эту дозу на три приема (по 3-4 г за одно потребления). В ситуации, когда больной очень истощен болезнью и имеет массу тела, которая меньше 50 кг - суточная доза должна составлять 6 г.

Детям старше трехлетнего возраста рассчитывают необходимое количество таблетки с соотношением веса 0,2 г / кг в день на три или четыре приема. Доза одного дня не должна превышать 10 грамм.

Если лечение туберкулеза осуществляется в стенах медицинского учреждения, то в таком случае инструкция по применению допускает прием суточного количества лекарства во время одного потребления ПАСК.

К противопоказаниям относятся:

• повышенный уровень чувствительности;
• недостаточность почек;
• болезни печени;
• амилоидоз;
• ЯБЖ и 12 перстной кишки;
• некомпенсированную микседему;

• пиелонефрит;
• сердечную недостаточность;
• склонность к образованию тромбов;
• гипокоагуляцию;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст детей до трех лет.

ПАСК таблетки разрешается применять в сочетании с иными противотуберкулезными медикаментами. Но обратите внимание, что при проведении такого рода лечения необходимым условием является осуществление контроля за печеночными трансаминазами.

Снижение качества функционирования почек, вызванное туберкулезным отравлением или не стандартизированным разрушением не считается противопоказанием к употреблению ПАСК.

Когда наблюдается наличие белка и эритроцитов в моче необходимо осуществить временное прекращение приема средства.

Побочные явления и взаимодействие с препаратами

Инструкция по применению указывает на возможное развитие таких побочных явлений:

• нарушения аппетита;
• тошноты и рвоты;
• вздутия живота;
• возникновения болей в животе;
• расстройства стула;
• появления белка и эритроцитов в моче;
• кристаллурии;
• тромбоцитопении, лейкопении;
• анемий различного генеза;

• повышения температуры;
• дерматита в виде крапивницы, пурпура и энантемы;
• бронхоспазма;
• гипотиреоза;
• зоба;
• микседемы.

Инструкция по применению отмечает, доказан опытами факт того, что ПАСК таблетки можно сочетать с приемом иных противотуберкулезных медикаментов. Например, при его сочетании с изониазидом наблюдается повышение концентрации последнего в кровяном русле.

Сочетание приема ПАСК с рифампицином, эритромицин и линкомицином нарушает попадание их в человеческий организм. Происходит также нарушение качества усвоения витамина В12, вследствие чего велик риск возникновения анемии. При параллельном приеме с капреомицином может наблюдаться развитие снижения уровня калия в крови. ПАСК таблетки против туберкулеза также обладают способностью усиливать эффект от применения походных средств кумарина.

Не желательно осуществлять одновременное применение ПАСК с пиразинамидом и хлоридом аммония.

Сочетание с этионамидом и протионамидом вызывает риск развития гипотиреоидизма.

Итак, можно сделать вывод, что даже туберкулез, все-таки, можно вылечить, нужно просто обратиться за помощью к высококвалифицированным врачам и своевременно провести его диагностику. И не нужно этого бояться, ведь труд врачей направлен на то, чтобы помочь и поддержать здоровье человека на оптимально высоком уровне. Помните главное: такое опасное заболевание лучше вовремя предупредить, нежели лечить всю оставшуюся жизнь.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 1,0 г или 500,0 мг натрия пара-аминосалицилата.

Противотуберкулезный препарат, активный только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания к применению:

Редко: кожные реакции, лихорадка, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, почечная недостаточность, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, .

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: , зоб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.