В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Дексалгин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки 25 мг, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Дексалгин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии боли при артрозе, артрите, остеохондрозе у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Дексалгина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Нестероидным противовоспалительным средством, анальгетиком является Дексалгин. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 25 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе при сильных болевых состояниях.
Форма выпуска и состав
Дексалгин выпускается в форме раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций в ампулах из темного стекла в пластиковых поддонах по 1, 5, 10 штук в картонной пачке с подробной инструкцией. Раствор представляет собой прозрачную жидкость с запахом спирта.
Главным действующим веществом препарата является декскепрофена трометамол.
Также выпускают таблетки белые, гладкие, круглые и выпуклые, с обеих сторон риски. В одной таблетке содержится 25 мг декскетопрофена трометамола.
Фармакологическое действие
Дексалгин, инструкция по применению сообщает об этом, обладает жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим свойствами. Анальгезирующее действие наступает приблизительно через тридцать минут после парентерального введения. Что касается продолжительности обезболивающего эффекта, то она составляет 4 – 8 часов.
После перорального применения Дексалгина, лекарство начинает действовать также через 30 минут. Через 0,5 ч наблюдается максимальная концентрация средства в крови. Продолжительность анальгезирующего действия составляет в среднем 3 – 6 часов.
От чего помогает Дексалгин 25?
Показания к применению таблеток включают болевой синдром:
- ревматоидный артрит, артроз, метастазы в кости, остеохондроз, спондилоартрит.
- после операций;
- зубная боль, менструальные боли;
- альгодисменорея, радикулит;
- ишиалгия и невралгия.
Инъекции препарата назначают, когда применение таблеток невозможно или неоправданно, например, при послеоперационных болях, после серьезных травм, при почечных коликах.
Инструкция по применению
Дексалгин таблетки 25 мг назначают по индивидуальным показаниям. Средняя рекомендуемая разовая доза составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) от 1 до 6 раз в сутки каждые 4-6 ч по мере необходимости или 25 мг (1 таблетка) от 1 до 3 раз в сутки каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 75 мг (6 таблеток).
У пациентов с нарушениями функции печени или почек, у лиц пожилого возраста прием препарата следует начинать в более низких дозах — не более 50 мг в сутки. Препарат не предназначен для длительного применения: продолжительность приема не должна превышать 3-5 дней.
Ампулы
Дексалгин предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Препарат предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Правила приготовления и введения растворов
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко внутримышечно или путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 секунд.
Разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Противопоказания
От применения Дексалгина следует отказаться пациентам с:
- тяжелой сердечной недостаточностью;
- эрозивно-язвенными поражениями пищеварительного тракта;
- бронхиальной астмой;
- повышенной чувствительностью к компонентам препарата Дексалгин, от чего таблетки 25 мг и уколы могут вызывать побочные явления;
- геморрагическим диатезом;
- тяжелыми нарушениями функций печени или почек.
Согласно инструкции, Дексалгин противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам, принимающим препараты, препятствующие образованию тромбов и свертыванию крови (антикоагулянты).
Побочные явления
При строгом соблюдении указанных в инструкции рекомендаций и назначенной дозы побочные эффекты у пациентов развиваются не так часто. При гиперчувствительности к составляющим компонентам лекарства, а также при длительном использовании препарата у пациента возможно развитие следующих побочных явлений:
- Со стороны сердца и сосудов – понижение показателей артериального давления, тахикардия, ощущение жара и прилива крови к лицу, в редких случаях нарушение сердечного ритма.
- Изменение клинической картины крови – анемия, тромбоцитопения, нейтропения.
- Нарушение свертываемости крови.
- Нарушение менструального цикла у женщин, нарушение функционирования простаты у мужчин.
- Со стороны органов пищеварительного тракта – тошнота, рвотные позывы, нарушения стула, сильные боли в области эпигастрия, отсутствие аппетита, сухость во рту.
- Бронхоспазм, нарушение дыхания.
- Аллергические реакции кожи – сыпь, покраснение, воспаление места инъекции, отек Квинке или развитие анафилактического шока.
- Болезненные уплотнения в месте внутримышечного введения препарата.
- Головные боли, нарушение сна, головокружения, в очень редких случаях снижение чувствительности, парестезии.
- Тромбофлебит или боль по ходу вены при внутривенном введении препарата.
- Обморочное состояние.
- Мышечные боли.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Дексалгин при беременности и в период лактации противопоказано. Запрещен в детском возрасте.
Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин следует отменить.
При одновременном назначении с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль. Медикамент может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии препаратом Дексалгин может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста.
В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин следует отменить. Декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом пациент должен сообщить об этом врачу.
В каждой ампуле содержится 200 мг этанола. В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Раствор для инъекциий не смешивать в шприце с петидином, прометезином, гидроксизином, допамином, пентазоцином. Можно смешивать с морфием, гепарином, теофилином и лидокаином.
Дексалгин 25 (таблетки) при сочетании с салицилатами, антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, другими НПВС, циталопрамом, препаратами низкомолекулярного гепарина, пентоксифиллином, сертралином и флуоксетином увеличивает риск возникновения кровотечений.
С осторожностью использовать с сульфонамидами, метотрексатом, препаратами лития, гидантоинами вследствие усиления токсического воздействия на организм. Зидовудин, хинолоны, сердечные гликозиды, тромболитики, циклоспрорин, производные сульфонилмочевины и Такролимус не следует сочетать с препаратом без контроля врача.
При смешивании раствора для инфузий избегать сочетания с прометазином и пентазоцином. Зато он вполне совместим с петидином, дофамином, гидроксизином, морфином, гепарином, лидокаином и теофилином.
Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ может вызвать острую почечную недостаточность.
Аналоги лекарства
К производным пропионовой кислоты относят аналоги:
- Нурофен.
- Артрозилен.
- Ибупром Спринт Капс.
- Налгезин.
- Кетоспрей.
- Профенид.
- Напроксен.
- Сургам.
- Ибупрофен.
- Нурофен Экспресс.
- Педеа.
- Фламакс.
- Быструмкапс.
- Нурофен форте.
- Детский Мотрин.
- Санапрокс.
- Нурофен для детей.
- Фламакс форте.
- Пронаксен.
- Стрепсилс Интенсив.
- Быструмгель.
- Флугалин.
- Адвил.
- Фастум гель.
- МИГ 400.
- Феброфид.
- Кетонал.
- Ибуфен.
- Налфон.
- Ибупром.
- Ипрен.
- Орувель.
- Ибусан.
- Налгезин форте.
- Апранакс.
- Алгезир Ультра.
- Бруфен ретард.
- Кетопрофен.
- Деблок.
- Ибутоп гель.
- Ракстан Сановель.
- Напробене.
- Фастум.
- Фаспик.
- Ибупром Макс.
- Бурана.
- Бруфен.
- Солпафлекс.
- Бонифен.
- МИГ 200.
- Долгит.
- Наприос.
- Флексен.
- Кетонал Дуо.
- Артрум.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Дексалгин (таблетки 25 мг №25) в Москве составляет 358 рублей, уколы — 280 рублей за 5 ампул по 2 мл. Отпускается по рецепту.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Использовать только прозрачные и бесцветные растворы. После разбавления раствор хранить не более 1 суток при температуре +2… +8°С. Срок годности – 5 лет.
Медикамент Дексалгин – это нестероидное противовоспалительное средство, применяемое для купирования боли, снятия жара и воспаления. Такой комплекс действий препарат осуществляет благодаря активнодействующему веществу трометамолу декскетопрофена. Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства.
Состав и форма выпуска
Дексалгин (Dexalgin) представлен тремя форматами: таблетками, пероральными гранулами и раствором для инъекций. Их состав и особенности упаковки:
| Таблетки |
|||
| Описание | Желтые гранулы с лимонным вкусом и ароматом | Прозрачная жидкость с запахом спирта | Белые круглые таблетки |
| Концентрация декскетопрофена, мг | 25 на 1 саше | 25 на 1 мл (50 на 1 ампулу) | |
| Вспомогательные компоненты | Коллоидный диоксид кремния, глициризат аммония, сахароза, дигидрохалькон неогеспередина, лимонный ароматизатор, желтый хинолин | Гидроксид натрия, этанол, вода, хлорид натрия | Пропиленгликоль, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, кукурузный крахмал, диоксид титана, карбоксиметилкрахмал натрия, гипромеллоза, пальмитостеарат глицерила, глицерин |
| Упаковка | По 10 или 30 саше в коробке с инструкцией по применению | Ампулы по 2 мл, по 1, 5 или 10 ампул в пачке | Блистеры по 10 шт., по 1, 3 или 5 блистеров в коробке |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нестероидный противовоспалительный препарат обладает жаропонижающим, анальгезирующим действиями, которые связаны с подавлением выработки простагландинов и ферментов циклооксигеназы, отвечающих за воспаление . Эффект обезболивания начинается через полчаса после применения лекарства и длится до восьми часов. Если Дексалгин применять совместно с опиоидными анальгетиками, то их потребность на 45% сокращается.
После внутримышечного введения декскетопрофен достигает максимума концентрации через 20 минут, при пероральном – через полчаса. Препарат связывается с белками плазмы на 99%, в организме элиминируется (претерпевает метаболизм) и конъюгируется (объединяется) с глюкуроновой кислотой. Метаболиты выводятся почками, период полувыведения равен 1-2,5 часам. В пожилом возрасте время выведения медикамента из организма увеличивается.
Показания к применению
В инструкции по применению Дексалгина указано на его показания к использованию. К ним относятся:
- боли после операций, зубная, менструальная боль;
- радикулит, альгодисменорея;
- невралгия, ишиалгия, артроз;
- ревматоидный артрит, спондилоартрит, метастазы в костях, остеохондроз;
- болевой синдром после травм, почечные колики;
- острые и хронические воспалительные и дегенеративные метаболические заболевания конечностей.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Дексалгина зависит от формы выпуска медикамента. Так, гранулы предназначены для перорального приема. Их средней разовой дозой является 12,5 мг каждые 4-6 часов за сутки (1-6 раз в день) или по 25 мг каждые 8 часов (всего трижды за сутки). Максимальной суточной дозой гранул является 75 мг, курс приема длится 3-5 дней. Если у пациента нарушена функция печени или почек, начальная дозировка не должна превышать 50 мг за сутки.
Уколы Дексалгин
По инструкции, Дексалгин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно. Взрослой дозой является 50 мг каждые 8-12 часов, но не более 150 мг за сутки. Возможно введение средства с шестичасовым интервалом. В пожилом возрасте, при сбое работы печени или почек суточная доза равна 50 мг. Ампулы раствора нельзя применять дольше двух дней подряд для терапии острого болевого синдрома, если боль сохраняется, больного переводят на прием таблеток или гранул.
Содержимое одной ампулы можно вводить глубоко внутримышечно, медленно (15 секунд) внутривенно, в виде инфузии, которая длится 10-30- минут. Для последнего способа 2 мл препарата разводят в 30-100 мл физиологического, глюкозы или лактата (Рингера) растворах. Смесь готовится в условиях асептики, под защитой от воздействия солнечного света. Эффективность препарата не зависит от способа введения.
Средней, рекомендуемой инструкцией дозировкой таблеток является 12,5 мг 1-6 раз за сутки (каждые 4-6 часов по половине штуки) или 25 мг (1 шт.) 1-3 раза за день с интервалом восемь часов . Максимальной суточной дозой лекарства является 3 таблетки или 75 мг. Если у пациента есть нарушения работы почек, печени, его возраст считается пожилым, то начальной дозировкой таблеток является не более 50 мг за сутки. Курс лечения длится 3-5 дней.
Особые указания
У больных с нарушениями работы пищеварительной системы требуется постоянный контроль. При подозрении на язву или кровотечение терапия препаратом отменяется. Другие особые указания из инструкции по применению:
- Дексалгин может оказывать побочные действия на мочевыделительную систему и приводить к развитию нефротического синдрома.
- На фоне лечения препаратом может увеличиваться активность печеночных ферментов.
- Средство способно маскировать симптомы инфекции.
- Медикамент может вызывать сонливость и головокружение, поэтому во время терапии лучше отказаться от управления транспортом и механизмами .
Лекарственное взаимодействие
Применение Дексалгина связано с рядом опасных симптомов, которые могут проявляться при сочетании его с прочими лекарствами. В инструкции говорится о следующих комбинациях и эффектах:
- Сочетание средства с прочими нестероидными противовоспалительными медикаментами, высокими дозами салицилатов приводит к увеличению риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы, так как проявляется синергизм действия.
- Усилить шанс развития кровотечений могут комбинации декскетопрофена с Гепарином, Тиклопидином, пероральными антикоагулянтами, Пентоксифиллином, тромболитиками, Сертралином, Теофилином, Флуоксетином, Хинолоном, Циталопрамом.
- Медикамент повышает концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического действия, усиливает токсичность сульфонамидов и гидантоинов.
- Средство увеличивает гематологическую токсичность Метотрексата и Гепарина, снижает их почечный клиренс.
- Комбинация медикамента с Зидовудином приводит к токсическому действию на эритроциты, тяжелой анемии, губительным эффектам против ретикулоцитов.
- Сочетание с диуретиками может привести к обезвоживанию и острой почечной недостаточности.
- Декскетопрофен усиливает гипогликемическое действие препаратов на основе сульфонилмочевины.
- Пробенецид повышает концентрацию медикамента в плазме, что требует коррекции дозы последнего.
- Дексалгин увеличивает уровень содержания сердечных гликозидов в крови.
- Назначение препарата проводится не раньше 8-12 суток после отмены Мифепристона или других ингибиторов моноаминооксидазы.
- Комбинация средства с Ципрофлоксацином может приводить к развитию конвульсий.
- Препарат может усиливать нефротоксичность Циклоспорина, Такролимуса.
- Ампулы медикамента нельзя смешивать в шприце с Прометазином, Дофамином, Допамином, Гидроксизином, Пентазоцином, Петидином ввиду образования осадка. Разрешенные комбинации – с Гепарином, Морфием, Морфином, Лидокаином, Теофиллином.
- Хранить разбавленный раствор для инфузий можно в пластиковых контейнерах из этилвинилацетата, поэлиэтилена низкой плотности, целлюлозы пропионата, поливинилхлорида.
Дексалгин и алкоголь
Согласно данным инструкции, препарат крайне нежелательно совмещать с алкоголе м, потому что этанол оказывает сильное токсическое действие на печень и может усиливать побочные эффекты Дексалгина. На время всей терапии стоит отказаться от приема спиртных напитков и лекарств на основе этилового спирта. Применение средства с осторожностью производится лицами, страдающими от хронического алкоголизма.
Побочные действия и передозировка
Инструкция содержит сведения, что симптомами передозировки декскетопрофеном служат бессонница, тошнота, дезориентация, анорексия, головокружение, головная и абдоминальные боли. Устранить признаки можно промыванием желудка, гемодиализом, симптоматической терапией. Побочными эффектами от применения Дексалгина являются:
- тромбоцитопения, анемия, нейтропения;
- парестезии, обмороки;
- поверхностный тромбофлебит, артериальная гипотензия или гипертензия, периферический отек, чувство жара, тахикардия, гиперемия кожи, экстрасистолия;
- диспноэ, брадипноэ, бронхоспазм;
- поражение печени или поджелудочной железы, тошнота, желтуха, рвота, абдоминальная боль, анорексия, диспепсия, кровотечения, язвы и перфорации пищеварительного тракта, диарея, изжога;
- нефрит, полиурия, нефротический синдром, почечные колики;
- нарушение работы простаты, сбой менструального цикла;
- мышечные спазмы, затруднение движений суставов;
- аллергия, фотосенсибилизация, дерматит, угревая сыпь, высыпания, потливость;
- крапивница, ангионевротический отек, синдромы Лайелла или Стивенса-Джонсона, анафилактический шок;
- кетонурия, протеинурия;
- гипогликемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия;
- отек лица;
- боль в месте укола, воспаление, гематома, геморрагии.
Противопоказания
Препарат с осторожностью используют при аллергии в анамнезе, нарушениях системы кроветворения, системной красной волчанке, предрасположенности к гиповолемии, ишемической болезни сердца, после 65 лет. Инструкция по применению выделяет следующие противопоказания:
- язва 12-перстной кишки и желудка;
- тяжелые нарушения печени, почек;
- беременность, лактация, детский возраст;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- активные кровотечения, антикоагулянтная терапия;
- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;
- бронхиальная астма;
- геморрагический диатез, нарушения свертывания крови;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- болевой синдром при аорто-коронарном шунтировании;
- эпидуральное, внутри- или подоболочечное введение раствора.
Условия продажи и хранения
Медикамент продается по рецепту. Раствор хранится при температуре до 25 градусов в течение пяти лет, после разбавления – сутки при 2-8 градусах. Таблетки и гранулы нужно держать при температуре до 30 градусов, срок годности составляет два года.
Аналоги Дексалгина
На замену препарату можно выбрать другие нестероидные противовоспалительные средства с декскетопрофеном или прочим веществом. Аналогами медикамента являются:
- Бруфен – гель, саше с порошком, сироп и таблетки на основе ибупрофена;
- Бофен – пероральная суспензия, содержащая ибупрофен;
- Дексифен – таблетки на основе дексибупрофена;
- Зотек – таблетки, содержащие дексибупрофен;
- Ибупром – анальгезирующие таблетки, содержащие ибупрофен;
- Ибуфен – суспензия, капсулы и таблетки на основе ибупрофена;
- Ибупрофен – таблетки, мазь, гель, содержащие одноименное вещество;
- Имет – таблетки на основе ибупрофена;
- Кетонал – раствор, гель, крем, таблетки, капсулы и свечи на основе кетопрофена;
- Нурофен – гель и таблетки, содержащие ибупрофен.
Цена Дексалгина
Приобрести препарат можно через интернет-сети или аптечные киоски по стоимости, которая зависит от формы выпуска средства и количества ампул, саше или таблеток в пачке . Примерные московские цены.
Дексалгин - «фирменный» немецкий нестероидный противовоспалительный препарат от всемирно известной фармацевтической компании «Берлин Хеми», обладающий помимо основного еще и обезболивающим и жаропонижающим действием. Данный препарат выпускается как в таблетированном, так и в инъекционном виде. На первый взгляд его химическая структура ничем не отличается от известного НПВС кетопрофена. Но это только при поверхностном ее изучении. На самом деле, дексалгин - это правовращающий изомер кетопрофена, что на поверку означает лучшую желудочно-кишечную переносимость и меньшую нагрузку на организм по метаболическому «оприходованию» препарата ввиду использования меньшей терапевтической дозы. Еще один важный нюанс - характер метаболизма дексалгина, который протекает в отсутствие цитохромов печени. Этот факт свидетельствует о более низком риске межлекарственного взаимодействия. По влиянию на циклооксигеназу (фермент, участвующий в синтезе медиаторов воспаления) дексалгин можно классифицировать, как сбалансированный ингибитор изоформ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Механизм обезболивающего действия препарата заключается в торможении периферического синтеза медиаторов боли за счет ингибирования ЦОГ, блокаде распространения боли по проводящим путям ЦНС и периферическим нервам в связи с деполяризацией мембран нервных клеток и торможении синтеза медиаторов боли в ЦНС. Эффект развивается спустя 30 минут после введения дексалгина в любой из лекарственных форм. Длительность обезболивающего действия составляет порядка 4-8 часов. При сочетании дексалгина с опиоидными анальгетиками препарат значительно снижает потребность в последних.
При применении дексалгина пациентами, страдающими заболеваниями пищеварительного тракта, необходим постоянный врачебный контроль.
Возникновение гастроинтестинального кровотечения или прободение язвы служат стопроцентным основанием для отмены препарата. Еще одна сфера пристального контроля при приеме дексалгина - свертываемость крови: препарат может тормозить агрегацию (склеивание) тромбоцитов и продлевать время кровотечения в связи с ингибированием синтеза простагландинов. Это надо иметь в виду при одновременном приеме дексалгина с антикоагулянтами, что также требует тщательного врачебного наблюдения.
Режим дозирования дексалгина определяется индивидуально. Если говорить о таблетированной форме, то по общим рекомендациям разовая доза препарата составляет 12,5 мг. Кратность приема варьируется от 1 до 6 раз в день с соблюдением 4-6-ти часового интервала между приемами. Возможен и другой вариант: по 25 мг 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. Что же касается инъекционной формы, то в данном случае следует придерживаться разовой дозы в 50 мг 2-3 раза в день. По показаниям допускается сокращение интервала между инъекциями до 6 часов. Ежесуточный максимум устанавливается в пределах 150 мг. Следует особо отметить, что инъекционная форма дексалгина предназначается сугубо для краткосрочного применения в период выраженного обострения болей. После двухдневного применения раствора для инъекций его заменяют на пероральную лекарственную форму. При наличии в анамнезе пациента заболеваний печени или почек, а также у пациентов в зрелом возрасте стартовая суточная доза препарата снижается до 50 мг.
Фармакология
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения декскетопрофена трометамола C max в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Распределение
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение V d составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.
Выведение
Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T 1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T 1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.
Вспомогательные вещества: этанол 96% - 200 мг, натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксид - до рН 7.4, вода д/и - до 2 мл.
2 мл - ампулы темного стекла (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Дексалгин ® предназначен для в/в и в/м введения.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин ® следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Дексалгин ® предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.
Правила приготовления и введения растворов
Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.
Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.
Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.
Передозировка
Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.
Взаимодействие
Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин ® .
Нежелательные комбинации
Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.
НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.
При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.
При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).
При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.
При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.
При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.
НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.
Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.
Фармацевтическое взаимодействие
Дексалгин ® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Дексалгин ® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.
Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин ® для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Показания
- купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
- симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).
Противопоказания
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
- желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
- геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.
С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушениях со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Дексалгин ® при беременности и в период лактации противопоказано.Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
У пациентов с более легкими нарушениями функции печени терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин).
У пациентов с более легкими нарушениями функции почек терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.Особые указания
У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин ® следует отменить.
Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин ® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, Дексалгин ® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин ® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии препаратом Дексалгин ® , как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин ® следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин ® пациент должен сообщить об этом врачу.
В каждой ампуле препарата Дексалгин ® содержится 200 мг этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин ® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Наименование:
Дексалгин (Dexalgin)
Фармакологическое
действие:
Фармакодинамика.
Декскетопрофена трометамол - соль пропионовой кислоты, обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу НПВП.
Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы.
В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2.
Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата. Было выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действи
е.
После приема внутрь действие препарата начинается
через 30 мин и длится 3–6 ч.
Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в поясничной области) и почечной колике.
Во время исследований анальгезирующий эффект препарата быстро начинался и достигал максимума на протяжении первых 45 мин.
Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 ч.
Клинические исследования продемонстрировали, что применение препарата Дексалгин Инъект позволяет значительно снизить дозу опиатов
при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли.
Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, который контролируется больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалась более низкая доза морфия (на 35–45%), чем получавшим плацебо.
Фармакокинетика.
После перорального применения декскетопрофена трометамола Cmax достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Время распределения и T½ декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно.
За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%), средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет менее 0,25 л/кг массы тела. Выведение декскетопрофена трометамола происходит, в основном, за счет глюкуронизации и последующего выделения почками.
После в/м введения
декскетопрофена трометамола Сmax достигается приблизительно через 20 мин (10–45 мин).
Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг препарата площадь под кривой AUC пропорциональна дозе.
Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата выявили, что AUC и Cmax после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства
.
Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 ч, а Т½ - 1–2,7 ч.
Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками.
После введения декскетопрофена трометамола в моче оказывается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-).
После введения однократной и многоразовых доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимого отличия в Сmax и времени ее достижения не выявлено.
Средний Т½ увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.
Показания к
применению:
Дексалгин
болевой синдром легкой и средней интенсивности со стороны опорно-двигательного аппарата; дисменорея; зубная боль.
Дексалгин Инъект
симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случае нецелесообразности перорального применения - боль в послеоперационный период, боль при почечной колике и в поясничной области.
Способ применения:
Дексалгин .
Взрослые.
В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг каждые 4–6 ч или 25 мг каждые 8 ч. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Дексалгин не предусмотрен для длительной терапии, лечение должно быть ограничено временем проявления симптомов. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому его рекомендуется принимать минимум за 30 мин до еды.
Пациенты пожилого возраста.
Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.
Нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.
Нарушение функции почек легкой степени тяжести. Суточная доза - 50 мг.
Дексалгин Инъект.
Взрослые.
Рекомендуемая схема дозирования - по 50 мг препарата каждые 8–12 ч. При необходимости повторная доза может быть введена с 6-часовым интервалом.
Суточная доза не должна превышать 150 мг. Дексалгин Инъект предназначен для кратковременного применения, и лечение им следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 сут).
По возможности пациентов необходимо переводить на пероральный прием соответствующей лекарственной формы препарата.
Побочные реакции можно сократить за счет применения минимальной эффективной дозы на протяжении по возможности наиболее короткого периода, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли средней или тяжелой степени препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы для этой возрастной категории пациентов обычно не требуется, однако в связи с физиологическим возрастным снижением функции почек рекомендуется назначение препарата в более низких дозах при наличии незначительно выраженной почечной недостаточности: суммарная суточная доза в этом случае не должна превышать 50 мг.
Нарушение функции печени.
У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени.
Дексалгин Инъект не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции печени (10–15 балов по шкале Чайлд-Пью).
Нарушение функции почек.
Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 50–80 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг.
Дексалгин Инъект не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин).
Дети
. Не следует применять препарат ввиду отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
В/м введение
. Р-р для инъекций медленно вводят глубоко в мышцу.
В/в инфузия
. Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл разводят в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ра глюкозы или р-ра Рингера-Лактата.
Р-р для инфузий готовят в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света.
Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить на протяжении 10–30 мин. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный р-р.
Дексалгин Инъект, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Дексалгин Инъект нельзя смешивать в одном р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
В/в инъекция (болюсное введение)
. При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в на протяжении не менее 15 с.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат можно смешивать только с теми лекарственными средствами, которые указаны выше.
При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после забора из ампулы.
Р-р для в/в инфузии следует применять сразу после приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения несет медицинский работник.
Приготовленный р-р сохраняет свои свойства на протяжении 24 ч при температуре 25 °С
при условии, что он защищен от действия дневного света.
При хранении разбавленных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не выявлено.
Препарат Дексалгин Инъект предназначен для однократного применения
, поэтому остатки готового р-ра следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.
Побочные действия:
Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения
: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС
: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.
Со стороны органов чувств
: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы
: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы
: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы
: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы
: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы
: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Дерматологические реакции
: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции
: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ
: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей
: редко - кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции
: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.
Прочие
: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Противопоказания:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
- желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
- геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.
С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушениях со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе
необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин следует отменить.
Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде.
Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.
Как и другие НПВП, Дексалгин может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови
. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
На фоне терапии препаратом Дексалгин, как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей
, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови.
При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста
. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин® следует отменить.
Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин® пациент должен сообщить об этом врачу.
В каждой ампуле препарата Дексалгин® содержится 200 мг этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Одновременное применение следующих средств с НПВП не рекомендуют
:
- с другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (>3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв вследствие синергизма их действия;
- с антикоагулянтами; НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
- с гепарином: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов) и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, оно должно проводиться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
- с кортикостероидами: повышается риск развития язвы и кровотечения в ЖКТ;
- с препаратами лития (были сообщения для нескольких НПВП) - НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы или отмене декскетопрофена;
- с метотрексатом в высоких (≥15 мг/нед) дозах - повышается гематотоксичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП;
- с производными гидантоина и сульфаниламидов: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.
Комбинации, требующие осторожности:
- с диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II - декскетопрофен снижает эффективность диуретических и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, подавляющих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретиком следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения необходим контроль функции почек;
- с метотрексатом в низких (<15 мг/нед) дозах - повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений функции почек, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль;
- с пентоксифиллином - повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения;
- с зидовудином - через 1 нед после начала комбинированной терапии возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо определить число клеток крови и ретикулоцитов через 1–2 нед после начала комбинированного лечения;
- с препаратами сульфонилмочевины - ввиду возможного увеличения выраженности ее гигипогликемического действия в связи со способностью НПВП вытеснять ее из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые необходимо учитывать:
- с блокаторами β-адренорецепторов - возможно уменьшение выраженности их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов;
- с циклоспорином и такролимусом - НПВП могут повысить их нефротоксичность, что связано с действием на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;
- с тромболитическими препаратами - повышается риск развития кровотечений;
антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения;
- с пробенецидом - может повышаться концентрация декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы декскетопрофена;
- с сердечными гликозидами - НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови;
- с мифепристоном - в связи с теоретическим риском снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать ранее чем через 8–12 дней после приема мифепристона;
- с хинолонами - данные, полученные в экспериментальных исследованиях, свидетельствуют о высоком риске развития судорог при применении НПВП в комбинации с хинолонами в высоких дозах.
Несовместимость
. Дексалгин Инъект нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
Дексалгин Инъект нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку образуется белый осадок.
Беременность:
Применение препарата Дексалгин Инъект противопоказано в ІІІ триместр беременности и в период кормления грудью
.
Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на течение беременности и/или развитие плода.
Согласно результатам эпидемиологических исследований при применении препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности повышается риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки.
Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы повышался с <1% до приблизительно 1,5%.
Считают, что опасность возникновения таких явлений увеличивается с повышением дозы препарата и продолжительности терапии.
Назначение декскетопрофена трометамола в І и ІІ триместр беременности возможно только при крайней необходимости.
При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в І и ІІ триместр беременности необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении по возможности кратчайшего срока лечения.
В ІІІ триместр все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:
- риски для плода:
- кардиопульмональный токсический синдром (с облитерацией артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона;
- риски для матери и ребенка в конце беременности:
- удлинение времени кровотечения (эффект угнетения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения в низких дозах;
- задержка сокращений матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.
Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.
Передозировка:
Симптомы
: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.
Лечение
: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 141.2 мг, крахмал кукурузный - 49.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 27.1 мг, глицерил пальмитостеарат - 5.2 мг.
1 ампула раствора для в/в и в/м введения
Дексалгин инъект
содержит:
- действующее вещество: декскетопрофена трометамол - 73.8 мг, что соответствует содержанию декскетопрофена - 50 мг;
- вспомогательные вещества: этанол 96% - 200 мг, натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксид - до рН 7.4, вода д/и - до 2 мл.
В одной таблетке препарата декскетопрофена трометамола 0,0369 г (декскетопрофена 0,025 г) + вспомогательные вещества (кукурузный крахмал, глицерин пальмитостеарат, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид титана, пропиленгликоль, гипромеллоза, макрогол 6000 ).
Дексалгин инъект в 1 ампуле содержит активного действующего вещества (декскетопрофена трометамола 0,0369 г или 0,0738 г) + вспомогательные вещества (хлорид натрия, вода для инъекций, этанол, гидроксид натрия ).
Форма выпуска
Таблетки белые, гладкие, круглые и выпуклые, с обеих сторон риски. Картонные упаковки по 10, 30 и 50 таблеток в блистерах.
Прозрачный, бесцветный раствор для внутримышечного или же внутривенного введения, по 2 мл в ампуле. Упаковки по 1, 5 или 10 штук.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат относят к нестероидным противовоспалительным средствам. Действующее вещество декскетопрофен ингибирует систему циклооксигеназы и снижает интенсивность синтеза простагландинов . Таким образом, уже через полчаса после приема лекарственного средства боль затихает и снижается температура. Лекарство проявляет противовоспалительный эффект.
При приеме перорально , достигает максимальной концентрации через 40 минут. Период полувыведения почками составляет до 2-х часов. Около 99% вещества связывается с белками крови. При одновременном приеме с пищей максимальная концентрация в крови будет несколько ниже и будет дольше достигать своего максимального значения.
При внутривенном и внутримышечном введении лекарств фармакокинетика такая же, как при приеме таблеток. Достижение максимальной концентрации происходит уже через 10 минут.
Показания к применению
От чего назначают таблетки Дексалгин? Для снятия болевого синдрома:
- после операций;
- альгодисменорея , радикулит ;
- зубная боль, менструальные боли ;
- ишиалгия и ;
- , артроз, в кости, спондилоартрит .
Инъекции препарата назначают, когда применение таблеток невозможно или неоправданно, например, при послеоперационных болях , после серьезных травм, при .
Противопоказания
- параллельное лечение антикоагулянтами ;
- острая сердечная, почечная недостаточности, заболевания печени ;
- беременные и кормящие женщины, дети.
Побочные действия
- тошнота и рвота ;
- , ;
- аллергические реакции на коже, высыпания, озноб ;
- анемия, обморок, ;
- сухость во рту, анорексия , возможны кровотечения .
При приеме таблетированной формы препарата возможна и дискомфорт в желудке.
Уколы Дексалгина могут вызвать жар и боль в месте введения лекарства, развитие или воспаления.
Инструкция по применению Дексалгина (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Дексалгин в таблетках, дозировку препарата должен назначать врач индивидуально.
В среднем, разовая доза составляет полтаблетки и не должна превышать двух таблеток (2 по 25 мг). Прием от 2-х до 6-ти раз в сутки. Максимальная суточная доза 0,075 грамм (3 таблетки). Не принимать больше пяти дней.
Уколы препарата назначают внутримышечно или внутривенно, в зависимости от рекомендации врача.
Внутримышечно : Ампулу с лекарством(2 мл) вводят медленно и глубоко. По 50 мг, через каждые 8-12 часов. Максимальная суточная доза – 0,15 грамм. Не использовать больше двух дней.
Внутривенно : Дозировка, как при внутримышечном введении. Лекарство вводят медленно, не менее 15 секунд.
Инфузии : На 2 мл лекарства разводят 100 мл физ. Раствора или р-ра глюкозы. Время введения от 15 минут до получаса.
Передозировка
При передозировке возникает , тошнота, в пространстве .
Терапия проводится согласно проявившимся симптомам, возможно проведение промывания желудка и .
Взаимодействие
Дексалгин 25 (таблетки) при сочетании с салицилатами, антикоагулянтами, тиклопидином, другими НПВС, циталопрамом, препаратами низкомолекулярного гепарина, и увеличивает риск возникновения кровотечений.
С осторожностью использовать с сульфонамидами, препаратами лития, гидантоинами вследствие усиления токсического воздействия на организм. Зидовудин, хинолоны, сердечные гликозиды, тромболитики, циклоспрорин, производные сульфонилмочевины и не следует сочетать с препаратом без контроля врача.
Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ может вызвать .
Раствор для инъекциий не смешивать в шприце с петидином, прометезином, пентазоцином . Можно смешивать с морфием, теофилином и .
При смешивании раствора для инфузий избегать сочетания с и пентазоцином . Зато он вполне совместим с петидином, дофамином, гидроксизином, морфином, и теофилином .
Условия продажи
Требуется наличие рецепта.
Условия хранения
В недоступном детям, темном, прохладном месте. Температура не должна превышать 25-30 градусов.
Срок годности
Таблетки хранятся 2 года в оригинальной упаковке.
Ампулы препарата можно хранить 5 лет. Приготовленный раствор — 24 часа в темном месте, при температуре 3-9 градусов.
Аналоги Дексалгина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Цена аналогов зачастую сильно отличается от оригинала.
С алкоголем
Крайне нежелательно совмещать с алкоголем препарат, оказывающий сильное токсическое действие на печень. Возможно усиление побочных эффектов.
Отзывы о Дексалгине
Отзывы на таблетки хорошие. Препарат отлично снимает боль, даже очень сильную и недорого стоит. Многие хранят его в домашней аптечке на всякий случай. Недостатком считается невозможность длительного приема и довольно серьезные побочные эффекты.
Отзывы об уколах Дексалгина тоже хорошие. Помогает за считанные секунды избавиться от боли. Однако сам процесс довольно болезненный, могут образовываться “шишки” и потом долго заживать.
Цена Дексалгина (где купить)
Цена уколов Дексалгина – около 100 грн за 5 ампул. В среднем цена таблеток Дексалгин (25 мг) составляет 55 грн за пластинку (10 таблеток).
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
WER.RU
Дексалгин 25 таблетки 25 мг 10 шт.
Дексалгин раствор 25 мг/мл 2 мл 10 шт. Berlin-Chemie/A. Menarini [Берлин-Хеми/А. Менарини]
Дексалгин раствор 25 мг/мл 2 мл 5 шт. Berlin-Chemie/A. Menarini [Берлин-Хеми/А. Менарини]
Дексалгин гранулы 25 мг 2.5 мл 10 шт. Menarini [Менарини]
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Дексалгин раствор для инъекций 25 мг/мл 2 мл 5 амп А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд
Дексалгин гранулы 25 мг 10 пак Лабораториос Менарини С.А., Испания
