Леводопа с какими препаратами сочетается. Взаимодействие леводопы с другими веществами

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Болезнь Паркинсона является неврологическим дегенеративным заболеванием, которое чаще всего возникает у людей пожилого возраста. На сегодняшний день его невозможно полностью вылечить, но можно купировать негативную симптоматику при помощи специальных медикаментозных препаратов.

Часто при такой патологии назначают лекарства на основе вещества леводопа, которое, согласно инструкции по применению, может применяться как при болезни Паркинсона, так и при паркинсонизме, развившемся вследствие различного рода поражений ЦНС.

Общая информация

Препараты с леводопой – наиболее популярные средства в борьбе с паркинсонизмом. Их производят фармацевтические компании из разных стран в виде комбинированных средств.

Лекарственная группа, МНН, применение

Покупая средства на основе леводопы, важно разобраться, что это такое. Полное название вещества – дигидроксифенилаланин. Это особая аминокислота, которая является продуктом гидроксилирования тирозина и предшественником гормона дофамина.

При болезни Паркинсона количество дофамина в нервных узлах головного мозга снижено, поэтому целесообразно восстановления его содержания в центральной нервной системе. Леводопа или L-допа (дофа) синтезируется искусственно. Это вещество при попадании в организм подвергается обработке и превращается в дофамин.

Фармакокинетические особенности Леводопы

Препараты с леводопой относятся к особой лекарственной группе – противопаркинсоническим средствам. Они не способны полностью вылечить болезнь, но эффективно устраняют негативную симптоматику. Международное непатентованное наименование – это название препарата в зависимости от его активного вещества, которое определяет его действие в организме, МНН лекарств с дофой – Леводопа.

Применяются такие препараты в сфере неврологии. Их назначают для облегчения неприятной симптоматики и улучшения качества жизни пациентов с болезнью Паркинсона.

Форма выпуска, стоимость

Вещество леводопа представлено в виде порошкообразной субстанции в виде больших пакетов. В чистом виде его в аптеках не продают. Чаще всего его комбинируют с вспомогательными веществами и выпускают на аптечные прилавки в форме таблеток для внутреннего применения. При этом производитель сам определяет оптимальное содержание активного и дополнительных компонентов в 1 таблетке.

Препараты, в состав которых входит леводопа, выпускаются под разными торговыми названиями, от производителя зависит и розничная цена. Вот средняя стоимость разных лекарств в России:

Также цены могут отличаться в зависимости от содержания активных компонентов в 1 таблетке. Приобрести лекарство можно только по специальному рецепту врача.

Компоненты

В составе препаратов содержится активное вещество леводопа. Его содержание в 1 таблетке может быть разным (250, 500 мг). Также в состав того или иного средства входят другие активные компоненты. Это может быть карбидопа, бенсеразид, энтакапон и другие. Такие компоненты способствуют повышению биодоступности основного вещества, что увеличивает его активность.

Дополнительно в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты. Чаще всего это целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и красители.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамические свойства леводопы основаны на ее способности превращаться в дофамин. Но большая часть вещества подвергается гидролизу в периферических тканях, не достигая центральной НС. При этом возникают негативные побочные реакции лекарства. Чтобы снизить дозу леводопы, увеличив ее биодоступность, в состав большинства средств входят ингибиторы периферической дофа-декарбоксилазы (например, карбидопа).

Препараты с леводопой способны уменьшать проявления паркинсонизма. Они уменьшают ригидность мышечной ткани, устраняют гиперкинезию, дрожание конечностей, повышенное слюноотделение, улучшают глотательную функцию. Эффект заметен уже после недели систематического приема лекарства, максимальное действие отмечается спустя месяц регулярного применения.

В составе препарата имеются 2 активных компонента. Выпускается в виде плоских круглых таблеток голубого цвета. Одна такая таблетка содержит:

1. 250 мг леводопы (l dopa);
2. 25 мг карбидопы.

Такое лекарство относится к комбинированным противопаркинсоническим средствам. За счет ингибитора периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа) увеличивается способность леводопы проникать непосредственно в центральную нервную систему. Это также снижает вероятность развития побочных явлений.

Показаниями для назначения препарата являются болезнь Паркинсона, а также развитие его симптоматики (вторичный паркинсонизм) на фоне различных поражений ЦНС (например, вследствие энцефалопатии, инфекций, отравления химическими веществами). Не рекомендуется принимать лекарство при наличии таких противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных компонентов;
• наличие глаукомы;
• тяжелые сердечные патологии (аритмия, недостаточность);
• злокачественные образования на коже, в том числе меланома;
• тяжелые психические отклонения;
• сочетание с препаратами МАО.

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать согласно рекомендациям врача. Детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям средство не назначают.

Дозировка определяется лечащим врачом и зависит от тяжести симптоматики и общего состояния больного. Оптимальная доза подбирается методом титрования. При этом лечение начинают с наименьшей дозы (полтаблетки), которую постепенно увеличивают до наиболее эффективной. Большинству пациентов достаточно принимать по 1 таблетки 3 или 4 раза в день. Запрещено превышать допустимую суточную дозу, которая составляет 8 таблеток.

Препарат выпускается фармацевтической компанией «Тева» (Израиль). Является комбинированным противопаркинсоническим средством. Имеет форму круглых розовых таблеток, в каждой из которых содержится:

• леводопа (100 или 200 мг);
• бенсеразид (25 или 50 мг).

За счет наличия в препарате ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-кислот, снижается превращение леводопы в дофамин в почках, сердце, печени, желудке и кишечнике. Это приводит к повышению поступления этого вещества в головной мозг.

При этом отмечается уменьшение проявления побочных реакций со стороны периферических органов. Также больному для достижения оптимального эффекта требуется меньшая доза леводопы.

Применяется лекарство при первичном и вторичном паркинсонизме. Его противопоказано применять при:

• непереносимости компонентов, которые входят в состав препарата;
• эндокринных нарушениях;
• глаукоме;
• тяжелых нарушениях функционирования почек, печени или сердечно-сосудистой системы;
• тяжелых психозах;
• одновременном приеме с ингибиторами МАО;
• беременности, а также в детском возрасте и в период лактации.

Препарат может провоцировать тяжелые побочные явления, в том числе угнетение кроветворения, нарушение неврологических и психических функций, проблемы с сердцем, органами пищеварения. Часто возникают аллергические реакции.

Рекомендуется принимать таблетки внутрь за полчаса до еды или спустя час после приема пищи. Начальная разовая доза составляет около 50\12,5 мг активных компонентов, ее принимают 2 или 3 раза в сутки. Далее дозировка постепенно повышается в 2-4 раза. Максимум за сутки можно принять не более 800 мг леводопы\200 мг бенсеразида.

Это современное швейцарское противопаркинсоническое средство. Оно выпускается в виде быстродействующих таблеток или капсул с модифицированным высвобождением (отличаются более медленным высвобождением в желудке). Препарат содержит 2 активных компонента:

• леводопа (100 или 200 мг в 1 таблетке);
• бенсеразид (25 или 50 мг соответственно).

Лекарство является комбинированным препаратом, которое назначается при паркинсонизме и синдроме «беспокойных ног». Среди противопоказаний выделяют:

Иногда применение препарата может провоцировать побочные реакции, среди которых часто наблюдаются психические и неврологические нарушения, проблемы с сердцем, ортостатическая гипертензия.

Применяется лекарство внутрь. Разные формы имеют свою специфику употребления. Например, капсулы модифицированного высвобождения нельзя открывать, поскольку теряется их эффект. А вот быстродействующие капсулы перед применением растворяют в воде, а после сразу выпивают полученную жидкость. Дозировка и длительность лечения подбираются индивидуально для каждого пациента.

Сталево

Такой препарат относится к комбинированным допаминергическим средствам. Оно выпускается в виде красновато-коричневых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Одна таблетка содержит:

• леводопу (100, 150 или 200 мг);
• карбидопу (25, 37,5 или 50 мг);
• энтакапон (200 мг).

Действие препарата обеспечивается активностью леводопы. Карбидопа увеличивает ее биодоступность, энтакапон усиливает клинический ответ организма и способствует продлению действия леводопы.

Назначается лекарство при синдроме Паркинсона, когда другие препараты с леводопой не дают положительного результата. Среди противопоказаний выделяют:

• индивидуальная непереносимость активных и вспомогательных компонентов препарата;
• печеночная недостаточность;
• глаукома;
• феохромоцитома;
• сочетание с ингибиторами МАО;
• нейролептический синдром;
• рабдомиолиз;
• кожные патологии (например, меланома);
• психозы;
• сердечные аритмии, недостаточность сердца.

Принимают средство внутрь, независимо от приема пищи. Пить нужно целую таблетку, поскольку в ней содержится оптимальная лечебная доза. Максимум за сутки можно принять не более 10 таблеток.

Аналогичные препараты

Бывают случаи, когда применение леводопы невозможно. В такой ситуации помогают аналоги по механизму действия. Самые популярные из них:

Также могут применяться:

1. Прибедил.
2. Синдопа.
3. Мендилекс.
4. Мидантан.
5. ПК-Мерц.

Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач. Он также подбирает режим дозирования и определяет длительность терапевтического курса.

Противопаркинсоническое средство.
Активное вещество препарата: LEVODOPA / ЛЕВОДОПА

Фармакологическое действие Леводопа/ levodopa

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером ДОПА — предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к. не проникает в ЦНС, кроме того, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.

Только 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Около 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ч.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 г/сут, средние терапевтические дозы — 4-5 г/сут. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Максимальная суточная доза: при приеме внутрь — 8 г.

Побочное действие Леводопа/ levodopa:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны ЦНС: часто — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение; редко — депрессии.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к леводопе, детский возраст.

Применение при беременности и лактации.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Леводопа/ levodopa.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, легких, эндокринной системы, сердечно-сосудистой системы, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма; при психических нарушениях, заболеваниях печени, пептической язве, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (в т.ч. при бронхиальной астме), антигипертензивных средств.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) не рекомендуется, так как возможны нарушения кровообращения, в т.ч. артериальная гипертензия, возбуждение, сердцебиение, покраснение лица, головокружение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Взаимодействие Леводопа/ levodopa с другими препаратами.

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза — риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием — возможны аритмии; с тубокурарином — повышение риска развития артериальной гипотензии.

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое комбинированное средство – комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа – ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях – нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.

В ходе дальнейшего лечения – самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении).

Применение и дозировка

Особые указания

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.

Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.

В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами – уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) – производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой – усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

Отзывов о лекарстве Леводопа+Карбидопа: 0

Напишите свой отзыв

Международное название:

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие:

Показания:

Допар

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Допаркин

Международное название: Леводопа (Levodopa)

Фармакологическое действие:

Показания:

Допафлекс

Международное название: Леводопа (Levodopa)

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).

Дуэллин

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Зимокс

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Изиком

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Изиком мите

Международное название: Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Калдопа

Международное название: Леводопа (Levodopa)

Фармакологическое действие: Противопаркинсоническое средство. Леводопа (левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ...

Показания: Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС).

Леводопа представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина, который является предшественником дофамина. Проникает через гематоэнцефалический барьер и затем в нейроны, где леводопа превращается в дофамин. Накапливаясь в базальных ганглиях, дофамин устраняет или ослабляет проявления паркинсонизма. Действие леводопы развивается через 1 нед. и более и достигает максимума примерно через 1 мес. Дозу увеличивают постепенно. Из ЖКТ препарат всасывается быстро. Однако значительная его часть метаболизируется в слизистой оболочке кишечника. В организме превращается в дофамин и другие метаболиты. Это происходит под влиянием ДОФА-кабоксилазы, КОМТ и МАО. Побочные эффекты (нарушение аппетита, тошнота рвота, ортостатическая гипотензия, психические расстройства, двигательные нарушения, сердечные аритмии) обратимы и могут быть нивелированы снижением доз. Многие побочные эффекты связаны с образованием дофамина из леводопы в периферических тканях. Их можно уменьшить, комбинируя леводопу с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы, не проникающими через гематоэнцефалический барьер.

Вопрос 30. Перечислите эффекты сочетания карбидопы или бенсеразида с леводопой.

Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) предшественник дофамина. Превращается в дофамин, чем и обусловлен противопаркинсонический эффект (восполняет его дефицит в ЦНС). Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Однако большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях и не оказывает лечебного эффекта.

Бенсеразид - ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС - с одной стороны и к уменьшению проявлений побочного действия - с другой. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6–8 дней, максимальный - через 25–30 сут. Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) - новая лекарственная форма - обеспечивает более стабильное и продолжительное поддержание терапевтически эффективной концентрации.

Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20–30% дозы, Tmax при пероральном приеме - 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T1/2 - 3 ч. Выведение: почками, через кишечник - 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин - выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

Вопрос 31. Почему для устранения симптомов паркинсонизма используют селегинин , а не ингибиторы МАО неизбирательного действия? Селегинин является селективным ингибитором МАО-В.Неизбирательные ингибиторы МАО угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению их в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство препаратов этой группы блокируют МАО необратимо. В связи с этим для восстановления МАО она должна быть синтезирована заново, что требует значительного времени (до 2 нед). Максимальное ее угнетение происходит через несколько часов, однако антидепрессивный эффект развивается через 7-14 дней. Не исключено, что определенную роль может играть влияние этих препаратов на обмен ГАМК.Ингибиторы МАО характеризуются выраженными психостимулирующими свойствами (вызывают эйфорию, возбуждение, бессонницу).Эти препараты подавляют,активность не только МАО, но и ряда других ферментных систем. Так, вследствие угнетения микросомальных ферментов печени ингибиторы МАО пролонгируют действие средств для неингаляционного наркоза, антипсихотических препаратов фенотиазинового ряда, опиоидных анальгетиков, противоэпилептических и ряда других средств.

Вопрос 32. Опишите механизмы действия и эффекты бромокриптина при паркинсонизме , побочные эффекты. Обладает отчетливой противопаркинсоничекой активностью, а также способен тормозить продукцию пролактина и гормона роста.Механизм действия:стимулирует дофаминовые рецепторы неостриатума.Вызывает рвотный эффект, снижает температуру тела, снижает АД.Выпускается в таблетках (2,5 мг) и капсулах (5 и 10 мг). Принимают внутрь. Из ЖКТ всасывается около 30%. Значительная часть препарата подвергается биотрансформации, особенно при первом прохождении через печень. Как правило, бромкриптин принимают вместе с леводопой. Переносимость хорошая. Иногда возникают запоры, тошнота, рвота (на первых этапах), снижение АД. Противопоказан беременным в первом триместре беременности.

Вопрос 33. Опишите механизм действия и эффекты мидаинтана при паркинсонизме , побочные эффекты. Механизм действия: усили­вает высвобождение дофамина из пресинаптических окончаний, повы­шает чувствительность дофаминовых рецепторов к дофамину и задер­живает его инактивацию.Реализация данных механизмов уменьшает клинические проявления болезни Паркинсона - ригидность, тремор, гипокинезию. мидантан обладает нейропротекторным действием в отношении нейронов черной субстанции. Это связывают с блокадой ГАМК-ергических рецепторов и уменьшением поступле­ния в клетки ионов кальция.Мидантан оказывает и некоторое М-холиноблокирующее действие.Выпускают препарат в таблетках (100 мг) для приема внутрь. Мидантан показан в тех случаях, когда леводопа проти­вопоказана или малоэффективна. В большей степени мидантан устраняет или уменьшает гипокинезию, в меньшей степени влияет на тремор и ригидность. Действует препарат быстро: улучшение наступает через 1-2 дня.Препарат обычно переносится хорошо, иногда возникает головная боль, бессонница, общая слабость, диспепсия.

Вопрос 34. Опишите механизм действия и эффекты циклодиола при паркинсонизме , побочные эффекты. Механизм действия:подавляет стимулирующее влияние на базальные ядра за счёт блокады М1-хр.Наиболее эффективно препарат устраняет тремор, слабо влияет на ригидность и гипокинезию, а также симптомы, связанные с перевозбуждением парасимпатической нервной системы. Эффективен при болезни Паркинсона, а также при патологических состояниях, сопровождающихся экстралирамидными расстройствами, включай паркинсонизм, вызванный антипсихотическими средствами.Назначают внутрь (таблетки по 1,2 и 5 мг). Из ЖКТ всасывается хо­рошо. Из организма быстро выводится, кумуляции не наблюдается. При длительном применении развиваетс-я привыкание. Побочные эффекты циклодола объясняются его периферическим М-холиноблокирующим эффектом: сухость слизистой ротовой полости, тахикардия, нарушение саливации, гипотония кишечника и др.). Возможны возбуждение и галлю­цинации.

Вопрос 35. Приведите классификацию противоэпилептических препаратов по применению при определённых типах эпилепсии.

Противоэпилептические средства можно также классифицировать в соответствии с показаниями к их применению при различных формах эпилепсии и типов припадков:

Средства для предупреждения больших судорожных припадков: Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Фенитоин, Ламотриджин, Фенобарбитал, Топирамат, Вигабатрин, Примидон, Бензобарбитал

Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии: Этосуксимид, Вальпроевая кислота, Клоназепам, Ламотриджин

Средства для предупреждения миоклонус - эпилепсии: Вальпроевая кислота, Клоназепам, Ламотриджин

Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков): Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота, Фенобарбитал, Клоназепам, Ламотриджин, Топирамат, Габапентин, Вигабатрин

Средства для купирования эпилептического статуса: Диазепам, Лоразепам, Клоназепам, Фенитоин, Фенобарбитал