Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Ампициллин
Ampicillinum (род. Ampicillini)Химическое название
]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)
Брутто-формула
C 16 H 19 N 3 O 4 SФармакологическая группа вещества Ампициллин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
69-53-4Характеристика вещества Ампициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.
Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.
Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.
Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.
Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ , при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.
Применение вещества Ампициллин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Ампициллин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС , в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.
Передозировка
Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Пути введения
Внутрь, в/м, в/в .
Меры предосторожности вещества Ампициллин
При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.
После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.
При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС , снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия: ampicillin;
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азобициклогептан-2-карбоксиловая кислота;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;
состав: 1 таблетка содержит ампициллина тригидрата – 0,2886 г, в пересчете на ампициллин – 0,25 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат или магния стеарат, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ампициллина тригидрат – полусинтетический антибиотик (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина. Оказывает бактерицидное действие за счет блокирования ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) транспептидаз в клеточных мембранах бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) . Кислотоустойчив.
Эффективен относительно грамположительных и грамнегативных бактерий, находящихся в стадии пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) . В частности, его активность распространяется на E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhоeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин тригидрат активен также и относительно грамположительных анаэробных бактерий.
Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллина тригидрату.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, не разрушаясь в кислой среде желудка. Время достижения максимальной концентрации (Т max) в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови около 1-2 часов. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови в пределах 28 %.
Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в
терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной,
амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей,
моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях,
желчном пузыре (Желчный пузырь
- полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит)
, легких, тканях женских половых органов, желчи (Желчь
- секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.))
, в
бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое),
придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха (Ухо
- орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам)
, слюне (Слюна
- секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок)
, тканях плода.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер
- барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества)
(проницаемость
увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из плазмы крови (Т 1/2) составляет 1-2 часа. У больных пожилого возраста и у людей с функциональной недостаточностью почек он может удлиняться. До 30 % принятой дозы метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: ЛОР-органов и дыхательной системы (синусит, тонзиллит, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки) , средний отит (Средний отит – воспаление среднего уха, не связанное с бактериальным возбудителем) , бронхит, пневмония, абсцесс (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) легких); инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит); гонорея (Гонорея - венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) ; инфекции билиарной системы (холангит (Холангит – воспаление вне– и внутрипеченочных желчных протоков.) , холецистит); хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина); цервицит; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго (Импетиго – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение) , вторично инфицированные дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) ); инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез; листериоз (Листериоз – природно-антропургическая инфекционная болезнь, характеризующаяся множеством источников инфекции, многообразием факторов и путей передачи возбудителя, а также полиморфной клинической картиной) ; инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф (Брюшной тиф – острая кишечная инфекция, проявляющаяся язвенным поражением лимфатического аппарата тонкой кишки, циклическим течением, бактериемией, сильной интоксикацией) и паратиф, дизентерия, сальмонеллез); абдоминальные (Абдоминальный - брюшной, относящийся к животу) инфекции (перитонит); эндокардит (Эндокардит – воспаление эндокарда) (профилактика и лечение); сепсис.
Способ применения и дозы
Ампициллин-Дарница принимают внутрь независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых составляет 0,5 г, суточная – 2-3 г. Детям до 4 лет препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела, старше 4 лет – в суточной дозе 100-150 мг/кг. Суточную дозу делят на 4-6 приемов. Продолжительность терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Ампициллином-Дарница устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и формы заболевания, эффективности лечения и составляет от 7-14 дней до 2-3 недель.
Побочное действие
У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата. А именно:
– со стороны пищеварительной системы: дисбиоз, стоматит, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , стоматит, глоссит (Глоссит - воспаление языка, острое или хроническое, поверхностное или глубокое. Причины: травма, стоматит, некоторые инфекционные заболевания (грипп, корь, скарлатина и др.), болезни крови, авитаминозы и др.) , умеренное повышение уровня "печеночных" трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , псевдомембранозный колит;
– со стороны центральной нервной системы: головная боль, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , судороги (при терапии высокими дозами);
– со стороны крови: лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов)) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , анемия;
– аллергические реакции:
возможны – шелушение кожи, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) , конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) Квинке;
редко – лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) , артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) , мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью;
в единичных случаях – анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) , неаллергическая ампициллиновая сыпь может исчезнуть без прекращения приема препарата;
– прочее: интерстициальный нефрит, нефропатия (Нефропатия – нарушение функции почек вследствие интоксикации анальгетическими средствами или тяжелыми металлами (кадмием, свинцом, медью, ртутью)) , суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) заболеваниями или сниженной резистентностью (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) организма), кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida) влагалища.
Противопоказания
Применение Ампициллина-Дарница противопоказано детям до 3 лет (в данной лекарственной форме (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) ), при повышенной чувствительности к препаратам группы пенициллина, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе (Лимфолейкоз – опухолевое заболевание лимфоидной ткани с лимфатическим лейкоцитозом, генерализованной гиперплазией лимфоузлов, гепатоспленомегалией, угнетением клеточного звена иммунного ответа, инфекционными осложнениями) , кормлении грудью.
Передозировка
Симптомами передозировки являються тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, судороги.
Лечение. Симптоматическое. Промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля. В тяжелых случаях – форсированный диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемодиализ.
Особенности применения
При курсовом лечении необходимо проводить
контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции в связи с ростом нечувствительной к
препарату микрофлоры (Микрофлора
- совокупность микроорганизмов, обитающих в организме человека. Кожа, слизистые оболочки, кишечник имеют постоянную, т.е. нормальную, микрофлору)
, что требует соответствующего изменения
антибактериальной терапии. При назначении больным сепсисом возможно
развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов,
имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны
перекрестные аллергические реакции. При лечении легкой диареи на фоне
курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов,
снижающих перистальтику кишечника.
Прием препарата должен обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке, других аллергических заболеваниях и состояниях препарат применяют при одновременном назначении десенсибилизирующих средств.
При недостаточности печени Ампициллин-Дарница применяют под контролем биохимических показателей печени.
Во время беременности препарат применяют по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды,
глюкозамин, слабительные средства, пища и аминогликозиды замедляют и
снижают абсорбцию (Абсорбция
- процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды)
ампициллина тригидрата; аскорбиновая кислота повышает
абсорбцию ампициллина тригидрата. Бактерицидные антибиотики (в т. ч.
аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин)
оказывают синергидное действие; бактериостатические (Бактериостатический
- эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток)
препараты
(макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды (Сульфаниламиды
- группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний)
) –
антагонистическое. Ампициллин-Дарница повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов (Антикоагулянты
- лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови)
(подавляя кишечную микрофлору (Кишечная микрофлора
– для нормальной микрофлоры кишечника, которая содержится в толстой кишке, характерно преобладание анаэробных бифидумбактерий и молочнокислых микробов)
, снижает синтез витамина (Витамины
- органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности)
К
и протромбиновый индекс). Препарат уменьшает эффективность
эстрогенсодержащих пероральных (Перорально
- путь введения препарата через рот (per os))
контрацептивов (необходимо использовать
другие методы контрацепции (Контрацепция
- предупреждение беременности противозачаточными средствами)
) и лекарственных средств, в процессе
метаболизма (Метаболизм
- совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий)
которых образуется парааминобензойная кислота,
этинилэстрадиол (в последнем случае повышается риск развития
кровотечений "прорыва"). Диуретики (Диуретики
- лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма)
, аллопуринол, оксифенбутазон,
фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты,
блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина
тригидрата (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает
риск развития кожной сыпи при его совместном применении с
Ампициллином-Дарница. Препарат уменьшает клиренс (Клиренс
(очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1)
и повышает токсичность (Токсичность
- способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений)
метотрексата, а также усиливает всасывание дигоксина.
Общие сведения о продукте
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С°.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .
Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Сайт. www.darnitsa.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- - "Здоровье"
- Ампициллин порошок - "Артериум"
- Ампициллин таблетки - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
При простудных заболеваниях многие спасаются народными средствами, но когда заболевание обостряется, то прибегают к антибиотикам, среди которых Ампициллин. Что это за лекарство? Как оно помогает при простуде? Есть ли к нему противопоказания?
Особенности Ампициллина
Данный препарат специалисты относят к группе полусинтетических антибиотиков из семейства пенициллинов. Его основной компонент – ампициллина натриевая соль. Представляет собой гигроскопичный порошок белого цвета (таблетки также имеют соответствующий цвет). Он отличается широким диапазоном воздействия на бактерии, так как подавляет синтез стенок клетки самой бактерии.
Активно проявляет свои лекарственные свойства в отношении грамположительных бактерий аэробного типа:
- Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу);
- Streptococcus spp.;
- Enterococcus spp.;
- Listeria monocytogenes.
А также некоторые виды грамотрицательных бактерий аэробного типа:
- Neisseria gonorrhoeae;
- Neisseria meningitides;
- Escherichia coli;
- Shigella spp.;
- Salmonella spp.;
- Bordetella pertussis;
- некоторые штаммы Haemophilus
Но при этом данный антибиотик может разрушаться β-лактамазами бактерий. Его особенность в том, что он не затормаживает развитие вредоносных бактерий, а убивает их.
Благодаря тому, что препарат ингибирует фермент, участвующий в синтезе белка, называемый транспептидазой. Именно этот фермент создает препятствие для образования пептидных связей. Вредоносная бактерия гибнет, как только антибиотик начинает вмешиваться в синтез пептидогликана мембраны клеток при делении самой бактерии.
Но препарат Ампициллин также оказывает некоторое воздействие и на организм человека, который его принимает внутрь в виде таблеток. Он прекрасно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом его распределение происходит через плацентарный барьер тканей в большинство внутренних органов. Из организма больного выводиться через мочу и желчь.
В аптеках Ампициллин можно приобрести в виде двух форм:
- таблетки для перорального применения (то есть для глотания);
- порошок для приготовления раствора, чтобы вводить его парентерально (с помощью шприца внутримышечно или внутривенно).
Обычно при простуде обходятся таблетированным Ампициллином.
Зачем Ампициллин использовать при простуде
Обычно под простудой специалисты понимают либо ОРЗ, либо ОРВИ, которые вызваны размножением и развитием вирусных инфекций. Поэтому первым этапом лечения простудного заболевания должна быть противовирусная терапия, то есть использование лекарственных средств эффективных против вирусов. А антибиотики, в том числе и Ампициллин, следует применять только после пяти дней приема противовирусных препаратов в случае, если они не оказывают должного действия. Это связано с тем, что большинство антибиотиков нарушают микрофлору желудочно-кишечного тракта, что может спровоцировать дисбактериоз. Также врачи предостерегают, что может существенно снизиться и так ослабленный иммунитет больного человека, и простуда не отступит.
Специалисты советуют: не следует при первых признаках простудного заболевания сразу же бросаться за помощью к антибиотикам. Они не будут эффективны именно в этот период развития заболевания, а при осложнениях ОРВИ:
- бронхит (воспалительные процессы в дыхательной системе с захватом бронхов, с главным симптомом в виде кашля);
- синусит (воспалительные процессы слизистых оболочек околоносовых пазух, вызванные болезнетворными бактериями, вирусами, грибками либо аллергией, основной симптом – насморк);
- ангина (острое воспаление миндалин, которое вызвано инфекцией бактериального или вирусного происхождения, симптомы – острая боль в горле, высокая температура);
- пневмония (воспалительные процессы, охватывающие легочные ткани, имеющие инфекционное происхождение).
Но даже в перечисленных случаях осложнений простудного заболевания курс лечения антибиотиками не может быть длительным – на протяжении недели.
Как правильно применять Ампициллин при простуде
Так как Ампициллин является антибиотиком, то при его приеме внутрь необходимо придерживаться некоторых правил:
- Не назначать себе данный лекарственный препарат самостоятельно, только по рекомендации лечащего врача.
- Не превышать разовую дозировку одного приема:
- для взрослых – 0,5 грамма;
- для детей от шести лет – 20 мг/кг.
- Не превышать суточную дозировку:
- для взрослых – не больше 3 граммов;
- для детей от шести лет – 100 мг/кг.
- Данный препарат в виде таблеток принимают от четырех до шести раз в сутки.
- Не принимать препарат более назначенного срока – чаще всего период лечения Ампициллином занимает от пяти дней до нескольких недель.
Нюанс в приеме таблетированного Ампициллина: его можно принимать внутрь независимо от еды.
Какие бывают противопоказания к использованию Ампициллина при простуде
Как и для любого антибиотика, так и для Ампициллина существует ряд противопоказаний, когда данный лекарственный препарат следует использовать с осторожностью либо не использовать вообще. К таким противопоказаниям относятся:
- заболевания желудка и кишечника;
- печеночная недостаточность;
- лимфолейкоз;
- мононуклеоз инфекционного происхождения;
- возрастные ограничения (нельзя давать маленьким деткам);
- во время лактационного периода.
Одним из антибиотиков пенициллиновой группы является Ампициллин. Препарат используется для лечения заболеваний инфекционно-бактериального характера. Он активно противостоит болезнетворной микрофлоре, нарушая синтез стенок бактерий. Лекарство принимается внутрь или парентерально (в виде инъекций). Перед использованием важно изучить инструкцию, которая прилагается к препарату.
Форма выпуска и состав препарата
Для удобства использования Ампициллин выпускается в различных формах. Информация представлена в таблице.
| Форма выпуска | Упаковка | Состав | Особенности |
| Таблетки | блистерная (10 или 20 штук в пачке) | ампициллин тригидрат (250 мг), крахмал, тальк, стеарат кальция | белый цвет, плоская цилиндрическая форма, наличие риски и фаски |
| Капсулы | блистерная (100 штук в пачке) | ампициллин тригидрат (250 мг), крахмал, сахарная пудра | округлая форма |
| Гранулы для суспензии | емкость общим объемом до 60 г | ампициллин тригидрат (125 мг и 250 мг), ванилин, сахар и другие наполнители | белый цвет (иногда может иметь желтоватый оттенок), сладковатый привкус, специфический запах |
| Раствор для инъекций | флакон | ампициллин натрия (0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г) | белый гигроскопичный порошок, используемый для раствора, который вводят в вену или внутримышечно |
Основное действующее вещество в каждой лекарственной форме – ампициллин. Наиболее подходящий вид препарата врач назначает, исходя из особенностей заболевания и возраста маленького пациента. Для одних детей лучше использовать уколы, для других - таблетки. В каждом случае нужен индивидуальный подход. Опытный педиатр сможет посоветовать лучший вариант.
Показания к приему Ампициллина детьми
Дорогой читатель!
Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !
Маленьким пациентам это лекарство назначается в следующих случаях:
Противопоказания к приему
Не назначают рассматриваемый препарат детям в возрасте до 30 дней и при наличии:
- непереносимости бета-лактамных антибиотиков;
- аллергии на компоненты препарата;
- заболеваний печени и почек;
- болезни Филатова, лейкемии, лимфолейкозе, ВИЧ и колите, вызванном использованием антибиотиков.
Препарат в таблетках редко назначается до 6 лет. Аллергикам и детям с желудочно-кишечными кровотечениями лекарство не всегда подходит, поэтому при его применении за состоянием ребенка нужно внимательно следить.
Способ применения и дозы
Дозировка Ампициллина и способ его применения зависят от стадии развития болезни, типа микроорганизмов-возбудителей заболевания и места, которое поразила инфекция. Благодаря нетоксичности препарата и отсутствии способности накапливаться в организме, лекарство разрешено использовать длительно. Детей лечат, разделяя суточную дозировку на несколько приемов. Частота зависит от используемой формы лекарственного средства.
Ампициллин в таблетках
По инструкции детям до 6 лет препарат в таблетках противопоказан. Пациентам старше 6 лет дают таблетку за полчаса до или через два часа после еды. Допустимая суточная доза - 100 мг/кг. Этот показатель делится на четыре-шесть приемов.
Лечение может продолжаться в среднем от одной до нескольких недель. Максимальная длительность приема рассчитывается в месяцах. Пациентам от 14 лет и старше в сутки разрешено употреблять не больше 4 грамм препарата (по 0,25 грамм за раз).
Инъекции Ампициллина
Парентерально Ампициллин используется в уколах. Иногда препарат вводится струйно и капельно, но наиболее распространено внутримышечное и внутривенное введение. Пациентам от 14 лет назначается одна доза 250-500 мг. Дозировка в сутки равняется 1-3 г. При серьезных инфекциях увеличивается до 10 г.
Малышам до года вводится по 100 мг/кг/сутки, от 1 года – 50 мг на килограмм веса ребенка. Частота введения - от четырех до шести раз в сутки. Между уколами следует выдерживать перерыв в 4-6 часов. Терапия длится в течение 1-2 недель.
Внутривенное введение лекарства обычно продолжается неделю, внутримышечное – 1-2 недели. Для проведения внутримышечной инъекции к порошку во флаконе нужно влить 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора, который будет вводиться внутривенно, 2 г препарата нужно растворить в 5-10 мл воды или физраствора, затем осторожно и медленно ввести пациенту.
Если рекомендуемая разовая доза составляет более 2 грамм, лекарство вводится посредством капельницы. Доза смешивается с 7,5-15 мл воды или раствора глюкозы. Подготовленная смесь используется сразу после приготовления.
Побочные действия препарата
В медицинской практике были зафиксированы случаи, когда Ампициллин вызывал побочные эффекты. В основном это разнообразные аллергические реакции.
Самые распространенные побочные явления:
Возможны также побочные эффекты:
- со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея, повышенное газообразование);
- головная боль;
- суставные боли;
- анафилаксия;
- лихорадка;
- стоматит;
- малокровие и другие проблемы с кровеносной системой;
- нарушения в работе печени;
- воспаление толстого кишечника;
- глоссит;
- флебит (при введении внутривенно).
Если организм ответил на прием препарата аллергической реакцией, врач отменит лекарство и назначит десенсибилизирующие средства, снижающие чувствительность детского организма к аллергену, и антигистаминные препараты. Если у ребенка развилось состояние анафилактического шока, требуется немедленно вызвать скорую помощь.
При передозировке нужно промыть ребенку желудок и дать активированный уголь, в зависимости от массы тела. Возможно использование солевых слабительных, лекарств для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматической терапии.
Аналоги и цена
Аналогичные Ампициллину лекарства:
- Амоксил ДТ в таблетках;
- Амоксициллин (имеет различные формы выпуска с разным содержанием основного вещества) (подробнее в статье: );
- Аммофос в таблетках;
- В-Мокс в капсулах;
- Граксимол в гранулах или капсулах.
Стоимость Ампициллина зависит от лекарственной формы, наценки компании-продавца, а также метода покупки. На интернет-площадках препарат стоит немного дешевле, чем в обычных аптеках.
Средняя стоимость лекарства:
- капсулы (10 штук) – 200 рублей;
- таблетки – 30 рублей (10 штук), 70 рублей (20 штук);
- гранулы для суспензии (100 мл) – 120 рублей;
- флакон (1000 мг) для инъекций – 14 рублей.
