Какое боржоми. Минеральная вода «Боржоми»: польза и вред для человека

Из этой статьи можно узнать для чего назначают лекарственный препарат Конкор. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Конкор, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии повышенного давления, ИБС, стабильной стенокардии и сердечной недостаточности у детей и взрослых. В инструкции перечислены аналоги Конкора, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Препаратом, воздействующим на периферическую нервную систему, является Конкор. Инструкция по применению указывает, что этот бета-адреноблокатор назначают при повышенном давлении, сердечной недостаточности, ишемии. В торговой сети лекарственное средство известно также под названием Конкор Кор.

Формы выпуска и состав

Конкор производят в таблетках, покрытыех пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг. Также выпускают таблетки Конкор Кор 2.5 мг.

Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)): 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг; 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг. Препарат Конкор Кор содержит 2.5 мг бисопролола.

Фармакологические свойства

Конкор представляет собой бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия, который не обладает симптоматической активностью. Действие активного вещества препарата направлено на уменьшение активности симпатоадреналовой системы и блокирование сердечных 1-адренорецепторов.

Однократное применение Конкора пациентами, у которых отсутствуют признаки хронической сердечной недостаточности, ведет к снижению фракций выброса, уменьшению частоты сердечных сокращений, нормализации ударного объема сердца и снижению кислородной потребности миокарда.

Применение в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. После приема препарата максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа и сохраняется на протяжении суток. Конкор Кор не влияет на снижение силы сердечных сокращений. Прием препарата сопровождается понижением давления примерно через 2 недели после начала терапии.

От чего помогает Конкор, когда назначают

Показания к применению препарата:

• артериальная гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца.

Инструкция по применению

Таблетки Конкор принимают перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению Конкор Кор, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.

При артериальной гипертензии и стенокардии дозу лекарства от давления Конкор подбирают индивидуально, с учетом клиники заболевания и состояния пациента. Первоначальная доза – 5 мг раз в сутки. Если необходимо ее увеличивают на 5 мг раз в сутки. При терапии артериальной гипертонии и стенокардии наибольшая рекомендуемая доза – 20 мг в день.

При хроническом течении сердечной недостаточности обычная схема терапии включает использование ингибиторов АПФ или блокаторов ангиотензина, диуретиков, бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов.

Обязательным условием для терапии препаратом является стабильное хроническое течение сердечной недостаточности без обострений. Максимальная рекомендованная доза при терапии этой патологии составляет 10 мг раз в день.

В настоящий момент не имеется достаточного объема данных по использованию препарата у детей, от чего таблетки Конкор не рекомендуется принимать детям младше 18 лет.

Длительность применения

Наряду с вопросом о том, как принимать Конкор, наиболее часто звучит вопрос, как долго можно его пить? Аннотация не ограничивает длительность приема препарата. Курс лечения долговременный и определяется лечащим врачом.

Побочное действие

• конъюнктивит;
• ощущение похолодания или онемения в конечностях;
• головокружение;
• нарушения слуха;
• депрессия;
• галлюцинации;
• бессонница;
• бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
• мышечная слабость;
• брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• гиперемия кожных покровов;
• кожный зуд;
• судороги мышц;
• повышенная утомляемость;
• ортостатическая гипотензия;
• уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
• усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• головная боль;
• тошнота, рвота;
• сыпь;
• диарея, запор;
• нарушения потенции;
• аллергический ринит;
• потеря сознания.

Противопоказания

• Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба).
• Синоатриальная блокада.
• Период грудного вскармливания.
• Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метаболический ацидоз.
• Возраст до 18 лет.
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту).
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Синдром слабости синусового узла.
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора).
• Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе.
• Острая форма сердечной недостаточности.
• Кардиогенный шок.
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами).

Недостаточно данных и в отношении применения препарата у лиц с хронической сердечной недостаточностью, осложненной сахарным диабетом первого типа, тяжелыми поражениями функции печени и почек ил врожденными пороками сердца с тяжелыми гемодинамическими нарушениями, от чего лекарство Конкор у данной категории пациентов следует назначать с осторожностью.

При беременности и лактации

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.

Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

• Гипотензивные средства, принятые с бисопрололом могут вызывать брадикардию, понижение сердечного выброса и вазодилатацию.
• Антиаритмические средства первого класса при совместном применении с бисопрололом могут уменьшать проводимость и сократимость сердца.

Сочетания, требующие осторожности: антиаритмические средства 3 класса (амиодарон) и парасимпатомиметики усиливают нарушения AV-проводимости.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. На начальном этапе лечения препаратом Конкор пациентам требуется постоянный контроль врача.

Аналоги препарата Конкор

Полные аналоги по активному веществу:

1. Арител Кор.
2. Арител.
3. Бипрол.
4. Бисогамма
5. Бидоп.
6. Биол.
7. Бисопролола фумарат.
8. Бисокард.
9. Бисомор.
10. Бисопролол-Лугал; -Прана;м-ратиофарм; -Тева.
11. Бисопролола гемифумарат.
12. Корбис.
13. Кординорм.
14. Конкор Кор.
15. Коронал.
16. Нипертен.
17. Тирез.

Цена

В аптеках цена Конкор, таблетки 5 мг (Москва), составляет 219 рублей за 30 штук, за 10 мг придется отдать 339 рублей. Таблетки Конкор Кор 2.5 мг стоят 170 рублей.

Селективные (избирательные) бета-блокаторы – группа, представителем которой является и конкор, спасли много жизней. Сама группа давно известна страдающим сердечными недугами с повышением давления. Конкор – препарат относительно новый. Фармацевты стараются создать лекарства с минимальным перечнем побочных эффектов. В сравнении с аналогами конкор – препарат выбора.

Конкор – инструкция к препарату по применению

Фармакологическая группа лекарства: селективные бета1-адреноблокаторы.

Торговое название: Конкор.

МНН (международное название по действующему веществу) – Бисопролол.

Конкор – таблетированный препарат. Таблетки «сердечком» (повторяют стилизованную форму сердца) в оболочке от 5 мг до вдвое большей дозировки: 10 мг. Выпускаются и в меньшей дозе: 2,5 мг. Это – конкор кор, препарат, содержащий, как и обычный, два вида соединений бисопролола:

1. Гемифумарат.
2. Фумарат.

Действующее вещество остается тем же – . Только дозировка меньше и название немного отличается. Поэтому конконр кор используют, придерживаясь этой же инструкции по применению.

Механизм действия конкора и аналогов

Адреноблокаторы – вещества, способные блокировать действие адреналина. Это отражает и название группы. Селективные – избирательные. Лекарство конкор относится к кардиоселективным. Избирательное действие его – кардиологическое.

Препарат защищает сердце, коронарные сосуды от чрезмерно активизирующего действия адреналина. Блокирует реагирующие на этот гормон сердечные рецепторы. Называются они – адренорецепторы. Находятся в сердечной мышце (миокарде) и ткани стенок коронарных сосудов.

Обычный ответ организма, миокарда и сосудов на выброс в кровь адреналина таков:

• Резкое сужение сосудов повышает давление – тоже стремительно;
• Учащается ЧСС;
• Повышается и содержание глюкозы крови, это может быть задачей организма – мозг дает команду доставить ему больше питания (глюкозы), выбрасывается адреналин, повышается давление и количество глюкозы.

Но нагрузка на миокард может оказаться превышающей его адаптивные возможности. Нужно срочно помочь сердцу. Бета-адреноблокаторы это – могут. Конкор содержит в основе действующее вещество Бисопролол.

Важно, что конкор, лекарство
именно группы бета1-адреноблокаторов. Есть в организме b1-адренорецепторы и еще – b2-адренорецепторы. Второй подтип отвечает за метаболизм и дыхательную функцию. Угнетать такие процессы нельзя. Но конкор блокирует только функцию первого подтипа: b1-адренорецепторов. Дыхания и метаболических процессов препарат не касается.

ЧСС при приеме конкора – снижается. Это дает сердцу возможность работать при меньшем поступлении к нему кислорода, предупреждая перегрузки. Частый пульс, провоцируемый выбросом адреналина, без подстраховки препаратом конкор привел бы к кислородному голоданию. Миокард защищен от тахикардии этим лекарством.

Фармакокинетика

Быстро поступает в организм из ЖКТ, хорошо проникает почти во все среды. Мозг, плацента, грудное молоко почти не содержат конкор после приема. Работает система защиты важных отделов. Мозг – «командный пункт», наиболее защищен. Он же контролирует процессы распределения лекарства конкор: инструкция по применению свидетельствует, защищен и плод.

Вывод лекарства осуществляется почками.

Печень, страж организма, бисопролол (конкор) нейтрализовать не может, метаболизирует незначительную часть, около 10%. Остальные 90% доступны биологическим средам, работают по назначению. Учитывая кардиоселективность, направляется препарат к сердцу. Уже спустя два часа конкор достигает максимально возможной концентрации в крови (определяется показатель – в плазме крови). 30% препарата реагирует с белками плазмы: связывается ими. Величина значительная, она объясняет длительность лечебного воздействия бисопролола. Оно продолжается до суток.

Показания к применению

Спектр лечебного действия конкора – сердечно-сосудистая система. Оказывает он такое действие:

1. Антиангинальное – избавляет от боли, устраняя ишемию миокарда, убирая избыточную нагрузку с сердца;
2. Снижение числа сердечных сокращений (ЧСС) в единицу времени (минуту);
3. Антиаритмическое – урежением ритма снимает тахикардию, и даже сглаживает проявления экстрасистолии – экстрасистолы становятся реже и упорядоченней;
4. Умеренное влияние на нервную, как центральную, так и периферическую нервную систему: торможение избыточных рефлексов. Это вызывает снижение АД;
5. Уменьшение фракции сердечного выброса (это снижает нагрузку, уменьшает потребление кислорода);
6. Снижает давление (наблюдается гипотензивное действие).

Перечисленные свойства препарата определяют показания к применению конкора:

• Гипертоническая болезнь (гипертензия) с учащенным пульсом;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Аритмия – тахикардия, экстрасистолия;
• Стенокардия (стабильная стадия, компенсация болезни);
• Сердечная недостаточность – хроническое течение заболевания.

Способ приема, дозировка

Начинать прием конкора, как любого, действующего на ритм сердца, средства, принято с малых доз. Идеальный вариант: стационар и наблюдение кардиолога. Амбулаторное лечение: если кардиолог ведет пациента давно, знает сопутствующие диагнозы, реакцию на большинство лекарств.

Соблюдать дозировку полагается строго по назначению. Врач распишет схему.

Лекарство принимается однократно в сутки. Прием пищи не влияет на усвоение конкора, поэтому время выбирается пациентом. Чаще – утром, так удобнее запомнить, что лечебный бета1-адреноблокатор – принят.

Конкор – пролонгированное лекарство (длительного действия), потому измельчать его, делить, нарушать целостность оболочки – нельзя. Оболочка обеспечивает медленное высвобождение действующего вещества на протяжении суток.

Приобретать пролонгированное лекарственное средство надо именно в той дозировке, которая назначена. Если разделить 10 мг пополам, чтобы получить вдвое меньшую дозу, она подействует быстро. Быстро и перестанет действовать. Возможна и передозировка – при слишком быстром поступлении вещества в организм.

Но риска – черта для разлома – существует. По этому признаку судят о том, что при необходимости, в экстренной ситуации, разламывать таблетку можно. Как раз тогда, когда нужно достичь быстродействия препарата на короткий срок.

Подход индивидуальный, важно ориентироваться на частоту сокращений сердца. Помним: бета-адреноблокаторы снижают этот показатель. У гипертоников ЧСС часто повышена, особенно в начале болезни. Тогда лекарства этой группы просто необходимы.

С годами показатель ЧСС может понизиться вплоть до брадикардии. Случается это и потому, что сердце слабеет, и даже от длительного употребления снижающих давление лекарств. Многие антигипертензивные средства заметно урежают ритм. Здесь врач смотрит – насколько целесообразен прием конкора или его аналогов и заменителей. Если это нужно – назначает его, но дозы минимальны.

Обычная начальная – 5 мг. При положительной динамике постепенно дозу пробуют увеличивать, доводят до 10 мг.

При каком давлении нужен конкор, определит врач, но инструкция применения допускает прием при любом, вызывающем дискомфорт, повышении давления. Высокое давление (криз) купируется комплексом лекарств, обычно оно сопровождается учащением пульса. Конкор в этом случае принять нужно.

Если у пациента гипертоническая болезнь осложнена стенокардией, ритм не замедлен, иногда требуется в сутки вдвое большая доза – 20 мг. Это – максимальная суточная дозировка конкора.

Разрешается лечить препаратом
хроническую сердечную недостаточность. Фаза обострения не подлежит лечению конкором и его аналогами. Условие: тщательный контроль врача. Сердечную недостаточность лечат комплексом препаратов, бета-адреноблокаторы в этот комплекс – входят.

Состояние пациента должно быть стабильным. Любое ухудшение – повод для врача найти причины, изменить дозу или схему применения препарата. Случаются ситуации, когда требуется отмена конкора.

Начинают при этой болезни с разделенной надвое минимальной, 2,5 мг, дозы. Таблеток в 1,25 мг не существует, поэтому здесь допускают исключение: разрешено разломить этот «минимум» – пополам. Доза настолько мала, что передозировка невозможна. Кардиологи уверяют, что такая дозировка безвредна, даже если большая – неприемлема.

Проверяют переносимость. Если все хорошо, дважды в месяц увеличивают дозировку: добавляют по половинке таблетки. Доводят до максимальной легко переносимой, дающей положительный эффект, дозы. Она не должна превысить 10 мг ежесуточно.

Лечить бисопрололом сердечную недостаточность непросто. Постоянно нужно контролировать состояние пациента, обследовать его. На контроле обязательно держат ЧСС, величину АД.

Не всегда удается, и не обязательно нужно доводить прием конкора до максимума. Разумно остановиться на хорошо переносимой дозе. Если увеличение спровоцировало ухудшение самочувствия – снизить количество препарата.

Возможна и отмена, если больной реагирует на лекарство плохим самочувствием.

Параллельно с гипертонической болезнью или хронической сердечной недостаточностью лечатся и ИБС, аритмия. Дозируют препарат, ориентируясь на артериальную гипертензию или ХСН.

Интересен факт, что оригинальная инструкция по применению позиционирует таблетки конкор, как средство от тахикардии. Но и экстрасистолия с приемом бета-адреноблокаторов протекает легче, хоть совсем и не исчезает.

Селективные бета-адреноблокаторы изменяют работу жизненно важного органа – сердца. Применять их нужно, зная противопоказания:

Лекарство применяют осторожно при недостаточности любого органа (почечной, печеночной, сердечной), при сахарном диабете, депрессии. Пожилым тоже назначают под контролем, с малых доз.

Побочные действия

• Аллергия: крапивница, сенная лихорадка;
• Сухость слизистых рта;
• Диарея;
• Усиление сердечной недостаточности;
• Судороги во сне;
• Резкое падение АД;
• Покалывание, онемение конечностей;
• Ортостатическая гипотензия;
• Конъюнктивит;
• Нечеткость зрения;
• Потеря сознания;
• Брадикардия;
• Депрессия;
• Гепатит;
• Бронхоспазм;
• Потливость;
• Слабость.

Несовместим с алкоголем: реакция непредсказуема. Может быть впадение в кому, летальный исход.

В эти периоды приема лекарства стараться избегать. Только по жизненным показаниям для беременной, если риск для нее выше, чем для плода. Препарат мало проникает через плаценту, но кровообращение в ней нарушает. Это вредит нормальному формированию ребенка.

Не исследован вопрос действия бисопролола на детей через молоко. Но даже те вещества (хлорофос ДДТ, другие яды), что не выводятся никаким путем, кумулируются в организме, могут попадать в молоко. И выводиться с ним, попадая ребенку с питанием. Лучше не кормить грудью, проходя такое лечение. Или лечиться иначе.

Совместимость с лекарствами

Опасно сочетать конкор с другими антиаритмиками. Могут развиться тяжелые аритмии, резко снизиться частота пульса, упасть давление.

Гипертоническую болезнь
лечат обычно несколькими препаратами. Добавка бисопролола может усилить действие снижающих давление средств.

Аналоги конкора

Конкор – это бисопролол. Но – импортный. Аналогов у него немало. Иногда люди сомневаются, что лучше купить: конкор или бисопролол? А они различаются только производящей их фирмой. Цена еще неодинакова: у конкора дозировкой 5 мг она 200 рублей и выше. Бисопролол в 10 раз дешевле – то же количество (30 таблеток) и дозировка аналогична.

Задаются пациенты вопросом и о сравнении препаратов и конкор: что из них поможет при давлении лучше – первое или второе? А это тоже – синонимы. И опять: российский аналог конкора нипертен – дешевле.

Препарат – тоже аналог (но не синоним) конкора. Действующее вещество другое: . Но группа одинакова: бета1-адреноблокаторы.

Создатели и производители небилета объясняют: он хорош расширяющим действием на сосуды периферии. Но когда предстоит выбор: небилет или конкор, стоит учесть отзывы кардиологов. Врачи уверены: конкор с артериальной гипертензией справляется не хуже небилета. Выполняя ту же задачу, стоит много дороже. Вот еще аналоги конкора:

1. Арител;
2. Бисомор;
3. Бисопролола фумарат;
4. Бисогамма;
5. Кординорм Кор;
6. Бисокард;

У всех препаратов списка действующее начало одно: бисопролол. Все это синонимы лекарства конкор, приведенная инструкция по применению справедлива и для них.

Любой препарат этой группы нельзя отменять резко. Это чревато обострением болезни. При необходимости отмены проводить ее надо, постепенно снижая дозировку.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетао-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Кардиогенный шок,

Синоатриальная блокада,

Метаболический ацидоз,

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

Синдром слабости синусового узла,

Синоатриальная блокада,

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

Метаболический ацидоз,

Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор " у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Очень часто > 1/10;

Часто > 1/100, <1/10;

Нечасто > 1/1000, <1/100;

Редко > 1/10 ООО, <1/1000;

Очень редко < 1/10 ООО,

Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко:

конъюнктивит.

Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению

симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект

недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При АV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропньм эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особенности применения

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,

Строгая диета,

Проведение десенсибилизирующей терапии,

AV блокада I степени,

Стенокардия Принцметала,

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск

возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Для улучшения работы сердца и общего самочувствия назначают препарат «Конкор» (таблетки). От чего конкретно его применяют и как правильно использовать лекарство? Давайте поговорим об этом в статье.

Показания к применению

Повышенное артериальное давление, хроническая стенокардия — явления далеко не редкие. Причем в последние годы прослеживается тенденция к «омоложению» таких патологий. С чем это связано, сказать трудно. Как правило, таким осложнениям предшествуют различные заболевания сердца (эндокардит, миокардит, перикардит), некоторые аутоиммунные недуги псориатический и ревматоидный артриты и другие), поражения систем и органов (печени, легких, селезенки). Для того чтобы не допустить развития тяжелых осложнений этих недугов, необходимо своевременно и адекватно их лечить. С этой целью и применяют медикамент «Конкор» (таблетки). От чего используют данное лекарственное средство, мы выяснили, теперь обсудим механизм действия препарата.

Как действует медикамент «Конкор»?

Препарат является высокоэффективным селективным бета-1-адреноблокатором длительного действия. Активным веществом медикамента выступает бисопролола гемифумарат (одна таблетка может содержать 5 или 10 мг). Также лекарство содержит вспомогательные вещества: коллоидный кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат, кальция гидрофосфат, кросповидон. Под действием медикамента «Конкор» адреналин и норадреналин не попадают на бета-1-адренорецепторы, за счет чего подавляется возбудимость и проводимость миокарда, артериальное давление понижается (от давления «Конкор» применяют чаще всего), сердечный ритм нормализуется, сосуды коронарные расширяются. Если принимать препарат в дозах, рекомендованных врачом, то влияния на органы, в которых содержатся бета-2-адренорецепторы (например, в бронхах), он не оказывает. Высокие дозы воздействуют на эти рецепторы и проявляется это, прежде всего, спазмом бронхов.

Фармакокинетика

Лекарство достаточно быстро всасывается из пищеварительного тракта. Распределяется бисопролол довольно широко, связывание белков плазмы крови с данным веществом достигает около 30 %. Часть препарата (до 50 %) в неизменном виде выводится почками, остальная часть — после разложения в печени до метаболитов также выводится почками.

Инструкция по использованию препарата «Конкор» (таблетки)

От чего бы ни назначен был медикамент, принимают его утром один раз в сутки независимо от приема пищи. Растирать в порошок или разжевывать таблетки не рекомендуется.

• Стенокардия и артериальная гипертензия. Доза препарата «Конкор» от повышенного давления подбирается индивидуально и зависит от частоты сердечных сокращений и самочувствия пациента. Обычно назначают не более 5 мг медикамента. По рекомендации врача суточную дозу лекарства можно повысить до 10 мг, максимально — до 20 мг.
• Хроническая сердечная недостаточность. При данном состоянии начальная доза медикамента равна 1,25 мг. Постепенно дозу увеличивают до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг. Минимальный перерыв между повышениями дозировки должен составлять 2 недели.

Противопоказания к применению медикамента «Конкор» (таблетки)

От чего и как правильно принимать лекарство, было описано выше, но следует также знать, что препарат нельзя использовать при:

• индивидуальной непереносимости основного и или вспомогательных компонентов, а также других бета-адреноблокаторов;
• декомпенсированной сердечной недостаточности;
• шоковых состояниях, вызванных нарушениями сердечной деятельности;
• синоатриальной блокаде;
• выраженной брадикардии;
• выраженном понижении артериального давления;
• бронхиальной астме (в тяжелой форме);
• выраженных нарушениях артериального периферического кровообращения;
• хронических обструктивных бронолегочных заболеваниях;
• метаболическом ацидозе;
• болезни Рейно.

С осторожностью используют медикамент при таких состояниях, как:

• сахарный диабет, для которого характерны значительные колебания количества глюкозы в крови;
• сахарный диабет (1-го типа);
• рестриктивная кардиомиопатия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• псориаз;
• врожденные пороки сердца;
• гипертиреоз;
• проведение десенсибилизирующего лечения у пациентов, которые придерживаются строгой диеты.

В заключение

Те пациенты, которые принимали таблетки от давления «Конкор», отзывы оставляют преимущественно положительные, они свидетельствуют о высокой эффективности медикамента. Однако это только при условии соблюдения всех рекомендаций врача. В любом случае назначать данное лекарство должен только специалист, который учтет особенности организма и тяжесть заболевания. Самолечение недопустимо!

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Конкора . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 5 мг и 10 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Конкор, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (ИБС, сердечная недостаточность, снижение давления), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Конкору дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина 2 (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз в сутки В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг.

Конкор - селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол (действуюшее вещество препарата Конкор) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Конкор почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);
• выраженное снижение АД (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде 1 степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор.

У пациентов с феохромоцитомой Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Побочное действие

• брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• ощущение похолодания или онемения в конечностях;
• выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• ортостатическая гипотензия;
• головокружение;
• головная боль;
• потеря сознания;
• депрессия;
• бессонница;
• галлюцинации;
• уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
• нарушения слуха;
• конъюнктивит;
• бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
• тошнота, рвота;
• диарея, запор;
• мышечная слабость;
• судороги мышц;
• нарушения потенции;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожных покровов;
• аллергический ринит;
• астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• повышенная утомляемость.

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства 3 класса (например, амиодарон) при одновременном применении с Конкором могут усиливать нарушение AV- проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) способны снижать гипотензивный эффект Конкора.

Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Аналоги лекарственного препарата Конкор

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности использования препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.