Чем опасен аспирин и когда его применение необходимо. Аспирин — польза и вред для организма человека

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-ацетоксибензойная кислота
Юридический статус: отпускается только фармацевтом (S2) (Австралия); разрешен к свободной продаже (Великобритания); доступен без рецепта (США).
В Австралии препарат входит в список 2, за исключением внутривенного применения (в этом случае препарат входит в список 4), и используется в ветеринарии (список 5/6).
Применение: чаще всего перорально, также ректально; лизин ацетилсалицилат можно применять внутривенно или внутримышечно
Биодоступность: 80–100%
Связывание с белками: 80–90%
Метаболизм: печеночный, (CYP2C19 и, возможно, CYP3A), некоторая часть гидролизуется в салицилат в стенках пищевода.
Период полураспада: зависит от дозы; 2–3 часа при приеме небольших доз, и до 15–30 часов при приеме крупных доз.
Выделение: моча (80–100%), пот, слюна, кал
Синонимы: 2-ацетоксибензойная кислота; ацетилсалицилат;
ацетилсалициловая кислота; O-ацетилсалициловая кислота
Формула: C9H8O4
Мол. масса: 180.157 г/моль
Плотность: 1.40 г/см³
Точка плавления: 136 °C (277 °F)
Точка кипения: 140 °C (284 °F) (разлагается)
Растворимость в воде: 3 мг/мл (20 °C)
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - это салицилатный препарат, применяемый в качестве анальгетика для облегчения несильных болей, а также в качестве жаропонижающего и противовоспалительного средства. Аспирин также является антитромбоцитным средством и ингибирует производство тромбоксана, который в нормальных условиях связывает молекулы тромбоцитов и создает заплату поверх поврежденных стенок кровеносных сосудов. Поскольку эта заплата также может разрастаться и блокировать кровоток, аспирин используют также для профилактики сердечных приступов, инсульта и сгущения крови. Аспирин в низких дозах применяют сразу после сердечного приступа для снижения риска повторного приступа или отмирания сердечной ткани. Аспирин может быть эффективным средством для профилактики определенных видов рака, особенно рака толстой и прямой кишок. Основными побочными эффектами аспирина являются: язва желудка, желудочные кровотечения и шум в ушах (особенно при приеме в больших дозах). Аспирин не рекомендуется детям и подросткам при гриппоподобных симптомах или вирусных заболеваниях из-за риска развития синдрома Рея. Аспирин входит в группу препаратов под названием «нестероидные противовоспалительные препараты» (НПВП), однако имеет отличный от большинства других НПВП механизм действия. Хотя аспирин и препараты с подобной структурой действуют подобно другим НПВП (проявляя жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия) и ингибируют тот же фермент циклооксигеназы (COX), аспирин отличается от них тем, что действует необратимо и, в отличие от прочих препаратов, воздействует больше на COX-1, чем на COX-2.

Активный компонент аспирина был впервые обнаружен в коре ивы в 1763 году Эдвардом Стоуном из Уэдхем-Колледжа, Оксфорд. Доктор открыл салициловую кислоту, активный метаболит аспирина. Аспирин был впервые синтезирован Феликсом Хоффманом, химиком из немецкой компании Bayer, в 1897 году. Аспирин является одним из наиболее широко используемых лекарственных средств в мире. Ежегодно в мире потребляется приблизительно 40000 тонн аспирина. В тех странах, где аспирин является зарегистрированной торговой маркой от компании Bayer, продается генерик - ацетилсалициловая кислота. Препарат входит в список незаменимых лекарственных средств Всемирной Организации Здравоохранения.

Использование аспирина в медицине

Аспирин применяется для лечения целого ряда симптомов, включая жар, боль, ревматический жар и воспалительные заболевания, такие как ревматоидный артрит, перикардит и болезнь Кавасаки. В низких дозах аспирин используется для снижения риска смерти в результате сердечного приступа или инсульта. Существуют данные, что аспирин может применяться для лечения рака кишечника, однако механизм его действия в этом случае не доказан.

Аспирин-анальгетик

Аспирин - это эффективный анальгетик для лечения острых болей, уступающий, однако, ибупрофену, поскольку последний связан с меньшим риском желудочных кровотечений. Аспирин не эффективен при болях, вызванных мышечными спазмами, метеоризмом, вздутием живота или сильными повреждениями кожи. Как и в случае других НПВП, эффективность аспирина увеличивается при приеме в комбинации с . Шипучие таблетки аспирина, такие как Алкозельцер или Blowfish, облегчают боль быстрее обычных таблеток, и эффективно применяются для лечения мигрени. Аспирин в виде мази используется для лечения некоторых типов нейропатических болей.

Аспирин и головная боль

Аспирин, отдельно или в комбинированных формулах, эффективен для лечения некоторых типов головных болей. Аспирин может быть неэффективен для лечения вторичных головных болей (вызванных другими заболеваниями или травмами). Международная классификация заболеваний, связанных с головными болями, выделяет среди первичных головных болей тензионную головную боль (наиболее распространенный вид головных болей), мигрень и кластерные головные боли. Для лечения тензионной головной боли применяют аспирин или другие отпускаемые без рецепта анальгетики. Аспирин, особенно в качестве компонента формулы ацетаминофен/аспирин/ (Excedrin Migraine), считается эффективным средством первой линии для лечения мигрени, и сравним по эффективности с низкими дозами суматриптана. Препарат наиболее эффективен для остановки мигрени в ее начале.

Аспирин и жар

Аспирин воздействует не только на боль, но и на жар через систему простагландина путем необратимого ингибирования COX. Несмотря на то, что аспирин широко одобрен для использования у взрослых, множество медицинских обществ и регулирующих агентств (включая Американскую Академию Семейных Терапевтов, Американскую Академию Педиатров и Комиссию по продовольствию и медикаментам FDA) не рекомендуют использовать аспирин в качестве жаропонижающего средства для детей. Аспирин может быть связан с риском развития синдрома Рея, редкого, но зачастую смертельного заболевания, связанного с применением аспирина или других салицилатов у детей в случае вирусной или бактериальной инфекции. В 1986 году FDA обязало производителей помещать на все этикетки с аспирином предупреждение о рисках использования аспирина у детей и подростков.

Аспирин и сердечные приступы

Первые исследования воздействия аспирина на сердце и сердечные приступы были проведены в начале 1970-х годов профессором Питером Слейтом, заслуженным профессором медицины сердца из Оксфордского Университета, сформировавшим Общество Исследования Аспирина. В некоторых случаях аспирин может применяться для профилактики сердечных приступов. В более низких дозах аспирин эффективен для профилактики развития существующих сердечнососудистых заболеваний, а также для снижения риска развития этих заболеваний у лиц с историей подобных заболеваний. Аспирин менее эффективен для лиц с низким риском сердечного приступа, например, для людей, никогда не сталкивавшихся с подобными заболеваниями в прошлом. В некоторых исследованиях рекомендуется прием аспирина на постоянной основе, в то время как в других такое использование не рекомендуется из-за побочных эффектов, таких как желудочные кровотечения, которые обычно перевешивают любую потенциальную пользу препарата. При использовании аспирина в профилактических целях может наблюдаться феномен резистентности к аспирину, проявляющийся в снижении эффективности препарата, что может повлечь за собой увеличение риска сердечного приступа. Некоторые авторы предлагают перед началом курса лечения осуществлять тестирование резистентности к аспирину или другим антитромботическим препаратам. Аспирин также был предложен в качестве компонента препарата для лечения сердечнососудистых заболеваний.

Послехирургическое лечение

Агентство США по исследованиям в области здравоохранения и рекомендациям качества рекомендует долговременное использование аспирина после процедуры чрезкожного коронарного вмешательства, например, установки стента коронарной артерии. Зачастую аспирин комбинируют с ингибиторами рецепторов аденозиндифосфата, такими как клопидогрель, прасугрель или тикагрелол, для предотвращения сгущения крови (двойная антитромбоцитная терапия). Рекомендации по использованию аспирина в Соединенных Штатах и в Европе несколько отличаются относительно того, как долго и по каким показаниям следует осуществлять такую комбинированную терапию после хирургического вмешательства. В США двойная антитромбоцитарная терапия рекомендуется на срок минимум 12 месяцев, а в Европе – 6–12 месяцев после использования стента, содержащего лекарственные препараты. Однако, рекомендации в обеих странах согласуются в вопросе бессрочного использования аспирина после завершения курса антитромбоцитарной терапии.

Аспирин и профилактика рака

Было широко изучено воздействие аспирина на рак, особенно на рак кишки. Многочисленные мета-анализы и обзоры указывают, что постоянное использование аспирина снижает долговременный риск рака кишки и смертности. Однако, не была выявлена взаимосвязь между дозой аспирина, продолжительностью использования и различными показателями риска, в том числе смертностью, прогрессированием заболевания и риском развития заболевания. Хотя большая часть данных относительно аспирина и риска рака кишки поступает от обсервационных исследований, а не от рандомизированных контролируемых исследований, имеющиеся данные рандомизированных испытаний показывают, что долговременное использование низких доз аспирина может быть эффективным в предотвращении некоторых типов рака кишки. В 2007 году Профилактическая Служба США выпустила директиву по данному вопросу, дав использованию аспирина для предотвращения рака кишки рейтинг «D». Служба также не рекомендует врачам использовать аспирин в этих целях.

Другие использования аспирина

Аспирин применяется в качестве терапии первой линии при симптомах жара и боли в суставах при остром ревматическом жаре. Лечение часто длится в течение одной-двух недель, и препарат редко назначают на большие промежутки времени. После избавления от жара и боли, необходимость в приеме аспирина отпадает, однако препарат не снижает риска сердечных осложнений и остаточной ревматической болезни сердца. Напроксен имеет равную аспирину эффективность и является менее токсичным, однако, из-за ограниченных клинических данных, напроксен рекомендуется только в качестве второй линии лечения. Детям аспирин рекомендуют только при болезни Кавасаки и ревматическом жаре, из-за отсутствия высококачественных данных о его эффективности. В низких дозах аспирин демонстрирует среднюю эффективность в предотвращении предэклампсии.

Резистентность к аспирину

У некоторых людей аспирин не столь эффективно воздействует на тромбоциты, как у других. Этот эффект получил название «аспириновая резистентность», или нечувствительность. В одном исследовании было показано, что женщины более склонны к резистентности, чем мужчины. Аггрегационное исследование с участием 2930 пациентов показало, что у 28% пациентов развивается резистентность к аспирину. Исследование 100 пациентов-итальянцев показало, что, с другой стороны, из 31% пациентов, резистентных к аспирину, только у 5% наблюдалась действительная резистентность, а у остальных – некомплаентность (несоблюдение норм приема препарата). Другое исследование с участием 400 здоровых добровольцев показало, что ни у одного из пациентов не наблюдалось действительной резистентности, однако у некоторых наблюдалась «псевдорезисентность, отражающая отложенную или сниженную абсорбцию препарата».

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни. В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день. Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% - риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики. У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Побочные эффекты аспирина

Противопоказания

Аспирин не рекомендуется лицам с аллергией на ибупрофен или напроксен или лицам с непереносимостью к салицилату, или более обобщенной непереносимость к НПВП. Осторожность следует соблюдать лицам, страдающим астмой или бронхоспазмами, вызванными приемом НПВП. Поскольку аспирин воздействует на стенки желудка, производители рекомендуют пациентам, страдающим язвой желудка, диабетом или гастритом, проконсультироваться с врачом перед началом использования аспирина. Даже при отсутствии вышеперечисленных условий, при совместном приеме аспирина с или алкоголем возрастает риск желудочных кровотечений. Пациентам с гемофилией или другими расстройствами кровотечения не рекомендуется прием аспирина или других салицилатов. Аспирин может вызывать гемолитическую анемию у лиц с генетическим заболеванием дефицит глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, особенно в больших дозах и в зависимости от тяжести заболевания. Использование аспирина при лихорадке денге не рекомендуется из-за увеличения риска кровотечений. Аспирин также не рекомендуют лицам, страдающим заболеваниями почек, гиперурикемией или подагрой, поскольку аспирин ингибирует способность почек к экскреции мочевой кислоты, и, таким образом, может обострить эти заболевания. Аспирин не рекомендуют принимать детям и подросткам для лечения симптомов гриппа и простуды, поскольку такое использование может быть связано с развитием синдрома Рея.

Желудочно-кишечный тракт

Было показано, что аспирин увеличивает риск желудочных кровотечений. Даже несмотря на наличие таблеток аспирина с энтеросолюбильным покрытием, позиционирующихся как «мягкие для желудка», в одном исследовании было показано, что даже это не помогает снизить вредное воздействие аспирина на желудок. При сочетании аспирина с другими НПВП риск также увеличивается. При использовании аспирина в сочетании с клопидогрелем или риск желудочных кровотечений также увеличивается. Блокада аспирином COX-1 вызывает защитную реакцию в виде увеличения COX-2. Применение ингибиторов COX-2 и аспирина приводит к увеличению эрозии слизистой оболочки желудка. Таким образом, следует проявлять осторожность при сочетании аспирина с любыми натуральными добавками, ингибирующими COX-2, такими как экстракты чеснока, куркумин, черника, сосновая кора, гинкго, рыбий жир, генистейн, кверцетин, резорцин и другими. Для снижения вредного воздействия аспирина на желудок, помимо использования энтеросолюбильных покрытий, компании-производители применяют «буферный» метод. «Буферные» вещества служат для предотвращения скопления аспирина на стенках желудка, однако эффективность таких препаратов оспаривается. В качестве «буферов» используются почти любые средства, применяемые в антацидах. В препарате Bufferin, например, используется MgO. В других препаратах применяется CaCO3. Не так давно для защиты желудка при приеме аспирина в него стали добавлять витамин C. При совместном приеме наблюдается снижение количества повреждений, по сравнению с применением аспирина в отдельности.

Центральное воздействие аспирина

В экспериментах на крысах было показано, что большие дозы салицилата, метаболита аспирина, вызывают временный звон в ушах. Это происходит в результате воздействия на арахидоновую кислоту и каскад NMDA рецепторов.

Аспирин и синдром Рея

Синдром Рея, редкое, но очень опасное заболевание, характеризуется острой энцефалопатией и жировой инфильтрацией печени, и развивается при приеме аспирина у детей и подростков в целях снижения температуры или для лечения других симптомов. С 1981 по 1997 годы в США было зафиксировано 1207 случаев развития синдрома Рея среди пациентов моложе 18 лет. В 93% случаев пациенты ощущали плохое самочувствие за три недели до развития синдрома Рея, и чаще всего жаловались на респираторные инфекции, ветряную оспу или диарею. В организме у 81.9% детей были обнаружены салицилаты. После того, как была доказана связь между синдромом Рея и приемом аспирина и были приняты меры безопасности (в том числе обращение главного санитарного врача и изменения на упаковках), прием аспирина детьми в США резко снизился, что повлекло за собой снижение случаев развития синдрома Рея; похожая ситуация наблюдалась и в Великобритании. FDA США не рекомендует принимать аспирин или аспиринсодержащие продукты детям до 12 лет при наличии симптомов жара. Регулирующее агентство Великобритании по медицинским средствам и лекарственным препаратам не рекомендует принимать аспирин детям до 16 лет без назначения врача.

Аллергические реакции на аспирин

У некоторых людей аспирин может вызывать симптомы, напоминающие аллергию, в том числе покраснение и опухание кожи и головную боль. Эта реакция вызвана непереносимостью салицилата и является не аллергией в прямом смысле слова, а, скорее, неспособностью метаболизировать даже небольшое количество аспирина, что может быстро привести к передозировке.

Другие побочные эффекты аспирина

У некоторых людей аспирин может вызывать ангиоэдему (опухание тканей кожи). В одном исследовании было показано, что у некоторых пациентов ангиоэдема развивается через 1-6 часов после приема аспирина. Однако, ангиоэдема развивалась только при приеме аспирина в сочетании с другими НПВП. Аспирин вызывает увеличение риска церебральных микрокровотечений, которые на МРТ показаны как темные пятна диаметром 5-10 мм или меньше. Эти кровотечения могут быть первыми признаками ишемического инсульта или гемморагического инсульта, болезни Бинсвангера и болезни Альцгеймера. Исследование группы пациентов, принимавших среднюю дозу аспирина 270 мг в день, показало среднее абсолютное увеличение риска гемморагического инсульта, равное 12 случаям среди 10000 человек. В сравнении, абсолютное снижение риска инфаркта миокарда равнялось 137 случаям среди 10000 человек, а снижение риска ишемического инсульта - 39 случаям среди 10000 человек. В случае уже имеющегося геморрагического инсульта, использование аспирина увеличивает риск смертности, при этом дозы, равные примерно 250 мг в день, вызывают снижение риска смертности в течение трех месяцев после геморрагического инсульта. Аспирин и другие НПВП могут вызывать гиперкалемию путем ингибирования синтеза простагландина; однако, эти препараты не склонны вызывать гиперкалемию при условии нормального печеночного функционирования. Аспирин может до 10 дней увеличивать послеоперационные кровотечения. В одном исследовании было показано, что 30 пациентам элективной хирургии из 6499 из-за кровотечений потребовалось проведение повторных операций. У 20 пациентов наблюдались диффузные кровотечения, а у 10 - местные. У 19 из 20 пациентов, диффузные кровотечения были связаны с предоперативным использованием аспирина в одиночку или в сочетании с другими НПВП.

Передозировка аспирином

Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.

Взаимодействия аспирина с другими препаратами

Аспирин может взаимодействовать с другими препаратами. Например, азетазоламид и хлорид аммония усиливают вредное воздействие салицилатов, алкоголь же усиливает желудочные кровотечения при приеме аспирина. Аспирин может смещать некоторые препараты с участков связи с белками, в том числе антидиабетические препараты толбутамил и хлорпропамид, метотрексат, фенитоин, пробенецид, вальпроевую кислоту (путем вмешивания в бета-окисление, важную часть метаболизма вальпроата), и другие НПВП. Кортикостероиды могут также снижать концентрации аспирина. Ибупрофен может снижать антитромбоцитное действие аспирина, используемое для защиты сердца и предотвращения инсульта. Аспирин может снижать фармакологическую активность шпиронолактона. Аспирин соревнуется с пиницилином G за почечную канальцевую секрецию. Аспирин может также ингибировать абсорбцию витамина C.

Химические характеристики аспирина

Аспирин быстро расщепляется в растворах аммоний ацетата или ацетатов, карбонатов, цитратов или гидроксидов щелочных металлов. Он стабилен в сухом виде, однако подвергается значительному гидролизу при контакте с ацетиловой или салициловой кислотой. В реакции с щелочью быстро происходит гидролиз, и сформированные чистые растворы могут состоять полностью из ацетата или салицилата.

Физические характеристики аспирина

Аспирин, ацетиловое производное салициловой кислоты, представляет собой белое кристаллическое слабокислое соединение с точкой плавления 136 °C (277 °F), и точкой кипения 140 °C (284 °F). Константа кислотной диссоциации вещества (pKa) составляет 25 °C (77 °F).

Синтез аспирина

Синтез аспирина классифицируется как реакция эстерификации. Салициловую кислоту обрабатывают ацетиловым ангидридом, кислотным производным, вызывая химическую реакцию, которая превращает гидроксигруппу салициловой кислоты в эфирную группу (R-OH → R-OCOCH3). В результате этого образуется аспирин и ацетиловая кислота, которая считается побочным продуктом этой реакции. В качестве катализаторов обычно используются небольшие количества сульфуровой кислоты (а иногда - фосфоровой кислоты).

Механизм действия аспирина

Открытие механизма действия аспирина

В 1971 году британский фармаколог Джон Роберт Вейн, который в дальнейшем был принят в Королевский Хирургический Колледж Лондона, продемонстрировал, что аспирин подавляет производство простагландинов и тромбоксанов. За это открытие ученый был награжден Нобелевской Премией по Медицине 1982 года, совместно с Суне Бергстрём и Бенгтом Самуэльсоном. В 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Подавление простагландинов и тромбоксанов

Способность аспирина подавлять производство простагландинов и тромбоксанов связана с его необратимой инактивацией фермента циклооксигеназы (COX; официальное название - простагландин-эндопероксид синтаза), связанным с синтезом простагландина и тромбоксана. Аспирин действует в качестве ацетилирующего вещества, при ковалентном присоединении ацетиловой группы к остатку на активном участке фермента COX. В этом состоит основное отличие аспирина от других НПВП (таких как диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Аспирин в низких дозах необратимо блокирует образование тромбоксана A2 в тромбоцитах, оказывая ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов в течение их жизненного цикла (8–9 дней). Благодаря этому антитромботическому действию, аспирин применяется для снижения риска сердечного приступа. Аспирин в дозе 40 мг в день может ингибировать большой процент максимального высвобождения тромбоксана A2, с небольшим воздействием на синтез простагландина I2; однако, высокие дозы аспирина могут усиливать ингибирование. Простагландины, местные гормоны, производимые в организме, проявляют различные эффекты, в том числе влияют на трансмиссию болевых сигналов в мозг, модуляцию гипоталамного термостата и воспаления. Тромбоксаны отвечают за агрегацию тромбоцитов, которые формируют сгустки крови. Основной причиной сердечного приступа является сгущение крови, и аспирин в низких дозах признается эффективным средством профилактики острого инфаркта миокарда. Нежелательным побочным эффектом антитромботического действия аспирина является то, что он может спровоцировать чрезмерные кровотечения.

Ингибирование COX-1 и COX-2

Существует, по меньшей мере, два типа циклооксигеназы: COX-1 and COX-2. Аспирин необратимо ингибирует COX-1 и модифицирует ферментную активность COX-2. COX-2 обычно производит простаноиды, большинство из которых являются провоспалительными. Аспирин-модифицированный PTGS2 производит липоксины, большая часть которых являются противовоспалительными. Для ингибирования только PTGS2 и снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов были разработаны НПВП нового поколения, ингибиторы COX-2. Однако, не так давно ингибиторы COX-2 нового поколения, такие как рофекоксиб (Vioxx) были выведены с рынка, после поступления данных о том, что ингибиторы PTGS2 увеличивают риск сердечного приступа. Клетки эндотелия экспрессируют PTGS2, и, путем селективного ингибирования PTGS2, снижают производство простагландина (а именно, PGI2; простациклина), в зависимости от уровней тромбоксана. Таким образом, снижается защитный антикоагулятивный эффект PGI2 и возрастает риск тромбов и сердечных приступов. Поскольку тромбоциты не имеют ДНК, они не могут синтезировать новый PTGS. Аспирин необратимо ингибирует фермент, в чем и состоит наиболее важное его отличие от обратимых ингибиторов.

Дополнительные механизмы действия аспирина

Аспирин имеет, по меньшей мере, три дополнительных механизма действия. Он блокирует окислительное фосфорилирование в хрящевидных (и почечных) митохондриях, путем диффузии с участка внутренней мембраны в качестве переносчика протонов обратно в пространство митохондрия, где он вновь ионизируется для высвобождения протонов. Короче говоря, аспирин буферизует и переносит протоны. При приеме в больших дозах, аспирин может вызывать жар, из-за температурного выброса от цепи транспорта электронов. Кроме того, аспирин способствует формированию NO-радикалов в организме, что, как было показано в опытах на мышах, является независимым механизмом снижения воспаления. Аспирин уменьшает адгезию лейкоцитов, что является важным механизмом иммунной защиты от инфекций; однако, эти данные не являются убедительным доказательством эффективности аспирина против инфекций. Более новые данные также показывают, что салициловая кислота и ее производные модулируют сигнализацию через NF-κB. NF-κB, транскрипционный факторный комплекс, играет важную роль во многих биологических процессах, включая воспаление. В организме аспирин быстро распадается до салициловой кислоты, которая сама по себе обладает противовоспалительным, противотемпературным и анальгетическим действием. В 2012 году было показано, что салициловая кислота активирует AMP-активированную протеинкиназу, что может быть возможным объяснением некоторых эффектов салициловой кислоты и аспирина. Ацетил в молекуле аспирина также оказывает особое воздействие на организм. Ацетиляция клеточных белков - это важный феномен, влияющий на регуляцию функции белков на посттрансляционном уровне. Последние исследования показывают, что аспирин может ацетилировать не только изоферменты COX. Эти реакции ацетиляции могут объяснить многие из необъяснимых до настоящего времени эффектов аспирина.

Гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковая активность

Аспирин, как и другие лекарственные средства, воздействующие на синтез простагландина, оказывает мощное воздействие на гипофиз, и косвенно воздействует на некоторые гормоны и физиологические функции. Было непосредственно доказано воздействие аспирина на гормон роста, пролактин и тиреотропный гормон (при относительном воздействии на T3 и T4). Аспирин снижает эффект вазопрессина и увеличивает эффект налоксона путем секреции адренокортикотропного гормона и кортизола в гипоталамно-гипофизарно-надпочечниковой оси, что происходит путем взаимодействия с эндогенными простагландинами.

Фармакокинетика аспирина

Салициловая кислота является слабой кислотой и очень малая ее часть ионизируется в желудке после перорального применения. Ацетилсалициловая кислота слабо растворима в кислотной среде желудка, благодаря чему ее абсорбция может быть отложена на 8-24 часа при приеме в высоких дозах. Увеличенный pH и большая площадь покрытия тонкой кишки способствует быстрому поглощению аспирина на этом участке, что, в свою очередь, способствует большему растворению салицилата. Однако при передозировке аспирин растворяется значительно медленнее, и его концентрации в плазме могут увеличиваться в течение 24 часов после приема. Около 50–80% салицилата в крови связывается с белком , а остальная часть остается в активной ионизированной форме; связывание протеинов зависит от концентрации. Насыщение участков связывания приводит к увеличению количества свободного салицилата и увеличению токсичности. Объем распределения равен 0.1–0.2 л/кг. Ацидоз увеличивает объем распределения из-за увеличения клеточного проникновения салицилатов. 80% терапевтической дозы салициловой кислоты метаболизируется в печени. При связывании с формируется салицилуровая кислота, а с глюкуроновой кислотой - салициловая кислота и фенольный глюкоронид. Эти метаболические пути имеют лишь ограниченные возможности. Небольшое количество салициловой кислоты также гидролизуется в гентизиновую кислоту. При приеме больших доз салицилата, кинетика смещается с первого к нулевому порядку, по мере насыщения метаболических путей и увеличения важности почечной экскреции. Салицилаты выделяются из организма при помощи почек в виде салицилуровой кислоты (75%), свободной салициловой кислоты (10%), салицилового фенола (10%) и ацильных глюкуронидов (5%), гентизиновой кислоты (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

История открытия аспирина

Травяные экстракты, включающие кору ивы и таволги (спиреи), активным ингредиентом которых является салициловая кислота, с античных времен применяются для облегчения головных болей, боли и жара. Отец современной медицины Гиппократ (460 – 377 гг. до н.э.) описал использование порошка из коры и листьев ивы для облегчения таких симптомов. Французский химик Чарльз Фредерик Герхард впервые изготовил ацетилсалициловую кислоту в 1853 году. Во время работы над синтезом и свойствами различных кислотных ангидридов, он смешал ацетил хлорид с натриевой солью салициловой кислоты (натрий салицилатом). Последовала мощная реакция, и получившийся в результате сплав был содифицирован. Герхард назвал это соединение «салицил-ацетиловый ангидрид» (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 лет спустя, в 1859 году, фон Гильм получил аналитически чистую ацетилсалициловую кислоту (которую он назвал acetylierte Salicylsäure, ацетилированная салициловая кислота) в ходе реакции салициловой кислоты и ацетил хлорида. В 1869 году Шрёдер, Принцорн и Краут повторили опыты Герхарда и фон Гильма и сообщили, что обе реакции приводят к синтезу одного и того же вещества - ацетилсалициловой кислоты. Они впервые описали правильную структуру вещества (в которой ацетиловая группа присоединена к фенольному кислороду). В 1897 году химики из Bayer AG произвели синтетически измененную версию салицина, экстрагированную из растения Filipendula ulmaria (таволга), которая вызывает меньшее раздражение желудка, по сравнению с чистой салициловой кислотой. До сих пор не ясно, кто был главным химиком, задумавшим этот проект. Bayer сообщила, что работа была проведена Феликсом Хоффманном, однако еврейский химик Артур Эйченгрун заявил позднее, что именно он был главным разработчиком и записи о его вкладе были уничтожены во время нацистского режима. Новый препарат, формально ацетилсалициловая кислота, был назван компанией Bayer AG «Aspirin», по старому ботаническому названию растения, в котором она содержится (таволга), Spiraea ulmaria. Слово «Aspirin» является производным слов «acetyl» и «Spirsäure», старого немецкого слова для обозначения салициловой кислоты, которое, в свою очередь, происходит от латинского «Spiraea ulmaria». К 1899 году Bayer уже занимался продажей аспирина по всему миру. Популярность аспирина возросла в первой половине 20го столетия, благодаря его предполагаемой эффективности в лечении эпидемии испанского гриппа 1918 года. Недавние исследования, однако, показывают, что повальная смертность от гриппа 1918 года частично была вызвана аспирином, однако это заявление является спорным и не широко признается в ученых кругах. Популярность аспирина привела к возникновению жесткой конкуренции и разделению брендов аспирина, особенно после окончания действия американского патента Bayer в 1917 году. После появления на рынке (ацетаминофена) в 1956 году и ибупрофена в 1969 году, популярность аспирина несколько уменьшилась. В 1960х и 1970х годах Джон Вэйн и его команда обнаружили основные механизмы действия аспирина, а клинические испытания и другие исследования, проведенные в период с 1960-1980 гг. продемонстрировали, что аспирин является эффективным препаратом против сгущения крови. В последних декадах 20-го века продажи аспирина вновь выросли, и остаются на достаточно высоком уровне и по сей день.

Торговая марка аспирина

В рамках репараций Версальского Договора 1919 года после поражения Германии в первой мировой войне, аспирин (а также героин) потеряли статус зарегистрированной торговой марки во Франции, России, Великобритании и США, где они стали генериками. На сегодняшний день аспирин считается генериком в Австралии, Франции, Индии, Ирландии, Новой Зеландии, Пакистане, Ямайке, Колумбии, Филиппинах, Южной Африке, Великобритании и США. Аспирин, с заглавной «A», остается зарегистрированной торговой маркой компании Bayer в Германии, Канаде, Мексике и более 80 других странах, где торговая марка является собственностью компании Bayer.

Использование аспирина в ветеринарии

Иногда аспирин используется для облегчения боли или в качестве антикоагулянта в ветеринарии, в первую очередь у собак и иногда у лошадей, хотя в настоящее время используются новые лекарственные средства с меньшим количеством побочных эффектов. У собак и лошадей проявляются желудочно-кишечные побочные эффекты аспирина, связанные с салицилатами, однако аспирин часто применяют для лечения артрита у пожилых собак. Аспирин продемонстрировал эффективность при ламините (воспалении копыта) у лошадей, однако его больше не применяют в этих целях. Аспирин можно использовать у животных только под пристальным наблюдением врача; в частности, в организме кошки отсутствуют глюкоронидные конъюгаты, которые способствуют экскреции аспирина, в результате чего даже небольшие дозы препарата могут быть для них потенциально токсичными.

,

При головной и зубной боли, для разжижения крови и профилактики развития тромбов используется Аспирин. Это лекарство известно своей способностью снимать жар, купировать боль. Однако у этого лекарства достаточно много противопоказаний и побочных эффектов, потому принимать его нужно с осторожностью.

В продаже встречаются простые таблетки и шипучие (Аспирин Упса) для растворения в воде. Состав и форма различаются:

1. Аспирин. Белые круглые таблетки, в составе только ацетилсалициловая кислота, никаких вспомогательных элементов. Концентрация активного вещества составляет 100 мг на таблетку.
2. Упса. 500 мг активного вещества на 1 таблетку. Дополнительные компоненты препарата: МКЦ, кукурузный крахмал.

Стоимость 1 упаковки классического варианта - 15 рублей (10 рублей), стоимость шипучих за упаковку в 12 таблеток - 250 рублей.

Действие препарата

Аспирин - нестероидный препарат, который обладает жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При попадании в организм вещество тормозит выработку энзимов циклооксигеназы. За счет этого средство дает такой эффект, как: снижение температуры, облегчение суставных болей, замедление выработки тромбоцитов. Всасывание компонентов препарата происходит в ЖКТ.

Под воздействием ферментов действующее вещество преобразуется в салициловую кислоту, которая является главным метаболитом. Максимальной концентрации в плазме крови Аспирин достигает после 20-30 минут после приема. Способен проникать в грудное молоко. Выводится средство из организма почками.

При нормальной работе мочевыводящей системы разовая доза вещества выводится за 72 часа.

Применение показано в следующих случаях:

• для профилактики инфарктов, инсультов, варикозов;
• при головной, суставной, менструальной боли, при боли в спине;
• в случае повышенной температуры тела при простудах, ОРВИ;
• при стенокардии.

К основным противопоказаниям относятся:

• язва или эрозия ЖКТ;
• диатез;
• беременность и лактация;
• астма;
• аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
• возраст до 15 лет;
• болезни печени.

Инструкция по применению

В инструкции к препарату указано, что препарат назначают взрослым, подросткам старше 15 лет. Принимать его нужно строго после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Длительность терапии в качестве обезболивающего средства - максимум 7 дней, для снятия лихорадки и жара - не более трех суток.

Только врач может прописать более длительное лечение Аспирином с применением более низких доз лекарственного средства.

Для сердца

Ацетилсалициловая кислота останавливает образование тромбов в крови, предотвращает закупорку сосудов.

Прием небольших доз лекарства положительно сказывается на состоянии крови, по этой причине лекарство используют для профилактики развития сердечно-сосудистых патологий. К показаниям для приема относятся: диабет, ожирение, гипертония, подозрение на инфаркт.

Согласно инструкции, для профилактики инсультов необходимо принимать 70-320 мг лекарства в сутки. Как отмечают специалисты, во избежание побочных эффектов желательно вместо Аспирина принимать Аспирин Кардио.

От головной боли

При болевом синдроме или появлении лихорадки нужно разово принять таблетку Аспирина. Если боль не отпускает, можно принять еще таблетку, но не ранее чем через 4 часа. Запивают лекарство большим количеством воды.

При варикозе

Ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, поэтому этот препарат используется в качестве профилактики образования тромбов.

Суточная доза препарата составляет 10-30 мг в сутки, однако более точную дозировку должен назначить врач исходя из состояния пациента и тяжести патологии.

Особые указания по применению

Чтобы прием лекарства не нанес вреда, нужно учитывать некоторые правила использования данного препарата:

1. Чтобы лекарство быстрее подействовало, таблетку нужно разжевать.
2. Принимать лекарство нужно только после еды, чтобы минимизировать вред, оказываемый на слизистую желудка.
3. Прием лекарства может привести к появлению бронхоспазма, аллергической реакции.
4. Лекарство повышает кровоточивость, потому его желательно не приманить перед какой-либо операцией, удалением зуба и т.д. В этом случае последнюю таблетку нужно выпить минимум за 5 дней до назначенного хирургического вмешательства.
5. Аспирин уменьшает вывод мочевой кислоты, может привести к приступу острой подагры.

Прием при беременности и в детском возрасте

Прием Аспирина строго запрещён в первом и третьем триместре беременности, поскольку главный компонент лекарства может проникнуть к плоду через плаценту. Во втором триместре его прием возможен только под строгим врачебным контролем - если польза для матери превышает риск для ребенка.

В каких случаях назначается ? В нашем материале мы расскажем полную инструкцию к применению.

Также нельзя использовать средство при лактации, поскольку содержащаяся в нем ацетилсалициловая кислота имеет способность проникать в грудное молоко. Противопоказано лечение Аспирином и детей в возрасте до 15 лет из-за высокого риска развития синдрома Рейе (появление энцефалопатии, острой дистрофии печени).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременно принимать Аспирин с другими лекарственными средствами нужно осторожно, поскольку это может нанести организму серьезный вред:

1. Средство увеличивает токсическое воздействие от приема Метотрексата, любых НПВС, гипогликемических препаратов.
2. Повышает эффективность сульфаниламидов и понижает - диуретиков.
3. При совместном приеме с глюкокортикостероидами, препаратами, в составе которых есть этанол, повышается риск кровотечений.
4. При одновременном приеме Аспирина и Дигоксина, барбитуратов повышается эффективность последних.

Побочные эффекты и передозировка

Прием Аспирина может привести к таким побочным эффектам, как:

• боль в животе;
• тошнота и рвота;
• расстройство стула;
• анемия;
• эрозия стенок желудка;
• головокружение;
• аллергические проявления вплоть до отека Квинке.

При передозировке Аспирина могут наблюдаться: шум в ушах, тошнота, спутанность сознания, лихорадка. В сложных случаях - кардиогенный шок, кома, дыхательная недостаточность. При серьезной передозировке необходимо немедленно госпитализировать больного, очистить организм от препарата с помощью введения внутрь специального раствора.

Что лучше - Аспирин или Аспирин Кардио?

Аспирин Кардио еще называют «защищенным Аспирином», поскольку он поставляется в кишечнорастворимой оболочке, что защищает слизистую желудка от пагубного воздействия лекарства. Еще одно отличие - дозировка: в 1 таблетке Аспирина Кардио содержится в 4 раза меньше активного действующего вещества - ацетилсалициловой кислоты. Вспомогательные компоненты одинаковые: целлюлоза, кукурузный крахмал.

Более подробные отличия в таблице:

Критерии	Аспирин Кардио
Состав	Средство выпускается в виде таблеток без оболочки.	Выпускается в виде таблеток с кишечнорастворимой оболочкой.
Показания	Симптоматическая терапия головной, зубной боли. Повышенная температура тела при инфекционных заболеваниях, гриппе. Купирование острого коронарного синдрома.	Лечение и профилактика острого инфаркта миокарда Профилактика инсульта. Профилактика возникновения тромбозов.
Применение	Разовая доза приема - 1 таблетка Аспирина, максимальное количество в сутки - 6 штук. Интервал между приемами - не менее 4 часов.	По 1 таблетке раз в сутки, запивая большим количеством воды.

Выбор средства зависит от заболевания, рекомендаций врача, наличия противопоказаний. Однако есть несколько нюансов. Например, при необходимости длительной терапии лучше принимать Аспирин Каодио, поскольку он менее пагубно влияет на желудок. Важный момент - противопоказания. Так, при эрозии или язве ЖКТ специалист отдаст предпочтение «защищенному» препарату. Однако ни одно из средств не будет назначено при беременности, лактации, астме.

Сравнение с аналогами

Кроме Аспирина и Аспирина Кардио есть и другие препараты этой группы, считающиеся аналогами.

Основное действующее вещество этого препарата - ацетилсалициловая кислота. Дополнительно в составе таблеток присутствует гидроксид магния, который нейтрализует действие кислоты. Сами таблетки покрыты тонкой оболочкой, защищающей слизистую желудка от воздействия активного компонента. Это средство более безопасно, чем Аспирин, однако стоит намного дороже - средняя стоимость 10 таблеток составляет 190 рублей.

Разница между этим препаратом и Аспирином Кардио небольшая, однако она есть. Основное отличие в наличии гидроксида магния в составе Кардиомагнила, благодаря чему данное лекарство более эффективно при тяжелых патологиях.

Этот лекарственный препарат состоит из ацетилсалициловой кислоты в дозировке 100 мг. Отличается от привычного Аспирина только наличием растворимой оболочки. Разница и в цене - Тромбо АСС реализуется по цене от 45 рублей. Отличий от Аспирин Кардио нет (кроме содержания основного компонента).

Тромбо АСС и Аспирин относятся к одному классу противовоспалительных препаратов. Оба препарата разработаны на почве одного и того же активного вещества - ацетилсалициловой кислоты. Показания к применению у препаратов идентичные. Единственное отличие - наличие защитной пленки у Тромбо АСС. Цена Тромбо АСС значительно выше, чем у привычного Аспирина.

Ацетилсалициловая кислота

Между этими двумя препаратами разница лишь в дозировке. Так, Аспирин выпускается в дозировке 100, 300 и 500 мг, а вот Ацетилсалициловая кислота в таблетированной форме только по 250 и 500 мг.

Ацетилсалициловая кислота или, попросту, аспирин – одно из самых известных лекарств в мире. Аспирин обладает широким спектром действия – это обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее лекарство. Этот медикамент был открыт для широкого пользования более двух столетий назад, однако он до сих пор востребован и популярен. Аспирин часто применяется для разжижения крови людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний. На сегодняшний день длительный и ежедневный прием аспирина составляет неотъемлемую часть жизни пожилого человека.

Что такое «густая» кровь

В крови здорового человека существует баланс эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, различных жиров, кислот и ферментов и, конечно же воды. Ведь сама кровь на 90% состоит из воды. И, если количество этой воды уменьшается, а концентрация остальных составляющих крови увеличивается, кровь становится вязкой и густой. Здесь вступают в игру тромбоциты. В норме они нужны для того, чтобы останавливать кровотечения, при порезах именно тромбоциты сворачивают кровь и образуют корочку на ране.

Если на определенный объем крови становится слишком много тромбоцитов, в крови могут появляться сгустки – тромбы. Они, словно наросты, образуются на стенках кровеносных сосудов и сужают просвет сосуда. Это ухудшает проходимость крови по сосудам. Но самое опасное это то, что тромб может оторваться и попасть в сердечный клапан. Это приводит к смерти человека. Поэтому, очень важно следить за своим здоровьем, если вам уже есть 40 лет. Нужно обязательно сдать кровь на анализ и проконсультироваться с врачом. Возможно, вам уже необходимо принимать аспирин для разжижения крови.

Аспирин могут принимать и молодые люди, которым еще нет 40. Это зависит от состояния вашего организма на текущий момент. Если у вас в семье плохая сердечная наследственность – родители страдали от инфарктов и инсультов, если имеет место гипертония, нужно обязательно следить за густотой своей крови – сдавайте кровь на анализ не реже, чем каждые полгода.

В норме кровь имеет разную густоту в течение суток. С утра она очень густая, поэтому врачи не рекомендуют сразу после пробуждения заниматься активными физическими нагрузками. Бег с утра может привести к инфаркту, особенно у неподготовленных людей.

Причины сгущения крови могут быть различными. Вот некоторые из них:

1. Густая кровь может быть следствием сердечно-сосудистых заболеваний.
2. Если вы пьете мало воды, это тоже может стать причиной сгущения крови. Это особенно касается людей, живущих в жарком климате.
3. Неправильная работа селезенки – частая причина сгущения крови. А, также кровь может сгущаться от вредного облучения.
4. Если в организме не хватает витамина С, цинка, селена или лецитина – это прямой путь к густой и вязкой крови. Ведь именно эти составляющие помогают воде правильно усваиваться организмом.
5. Вязкость крови может быть повышена вследствие приема некоторых медикаментов, ведь большинство из них влияет на состав крови.
6. Если в вашем рационе присутствует большое количество сахара и простых углеводов – это тоже может стать главной причиной сгущения крови.

Аспирин может значительно улучшить состояние вашей крови, однако, чтобы добиться реального результата, прием препарата должен быть длительным. Аспирин принимается в качестве лечения или профилактики. Если с помощью аспирина врач намерен за короткий промежуток времени восстановить нормальную консистенцию крови, назначают 300-400 мг аспирина в день, то есть одна таблетка.

Профилактическая доза не превышает 100 мг, что составляет четвертинку стандартной таблетки аспирина. Аспирин лучше всего принимать перед сном, потому что ночью риск образования тромбов повышается. Данное лекарство нельзя принимать на голодный желудок, это может быть причиной образования язв желудка. Аспирин необходимо рассосать на языке, а затем запить большим количеством воды, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом. Нельзя превышать назначенную специалистом дозу – это может привести к серьезным проблемам со здоровьем. И еще. Это лекарство должно быть постоянным и пожизненным. Аспирин помогает разжижать кровь, что так необходимо людям в преклонном возрасте с заболеваниями сердца.

Аспирин – действенное лекарство, но оно имеет ряд противопоказаний. Ацетилсалициловую кислоту нельзя принимать беременным женщинам, особенно в первые и последние триместры. Прием аспирина в первые три месяца беременности опасен, потому что он может быть причиной развития дефектов плода. В последние три месяца беременности аспирин может быть причиной начавшегося кровотечения и, как следствие, преждевременных родов.

Также аспирин нельзя принимать детям до 12 лет. Недавние исследования ученых привели к выводу, что прием аспирина маленькими детьми может быть причиной развития синдрома Рея. В качестве жаропонижающего и обезболивающего аналога лучше принимать препараты, содержащие в своем составе парацетамол и ибупрофен.

Аспирин нельзя принимать людям, имеющим проблемы со свертываемостью крови. Также аспирин противопоказан пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Ацетилсалициловая кислота может быть выпущена в составе других препаратов. Они содержат специальную необходимую профилактическую дозу и более адаптированы для организма. Среди них – Кардиомагнил, Аспирин-кардио, Аспекард, Лоспирин, Варфарин. Подобрать необходимое лекарство вам поможет врач. Заниматься самолечением в данном случае не рекомендовано, ведь аспирин может быть опасен. В некоторых западных странах он даже запрещен.

Если преклонный возраст настиг вас или ваших родителей – это повод пройти обследование и, при необходимости, начать принимать аспирин. Ведь только забота о своем здоровье и регулярность приема лекарств может подарить вам долгую жизнь без болезней.

Видео: препараты для разжижения крови

В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата - таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант .

Фармакологическая группа: НПВС - производные .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) - относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС , механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота - это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота - одно и то же.

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой) .

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄ .

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях . В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты , , .

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию . Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) - основной, фармакологически активный .

ТСмах АСК - 10-20 минут, салицилатов - от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже! ”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.

Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.

Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.

Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.

Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.

Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.

Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.

Чем заменить АСК?

Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, - аналоги антиагрегантов .

Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота , и . Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, и карри.

Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество .

Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли

Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?

На вопрос, чем отличается Аспирин и Аспирина Кардио , врачи отвечают, что отличиями препаратов являются дозировка активного вещества (меньшая в Аспирине Кардио) и то, что таблетки Аспирин Кардио выпускаются в специальной кишечнорастворимой оболочке, которая защищает слизистую пищеварительного канала от агрессивного действия АСК.

Аспирин и имеют разные показания к применению. Первый (в нем содержится 500 мг АСК) применяется в качестве

Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.

Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея - заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.

Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.

Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет - 200 мг, а детям семи-девяти лет - 300 мг АСК.

Рекомендованная доза для ребенка - 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.

Совместимость с алкоголем

Можно ли пить с алкоголем Аспирин?

Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.

Помогает ли от похмелья Аспирин?

Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).

На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и - отчасти - отек тканей.

При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, . Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка - 500 мг на каждые 35 кг массы тела.

Аспирин при беременности

Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?

Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).

Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.

Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

Аспирин для беременных в 3 триместре

В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.

Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).

Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.

Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.

Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?

Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.

При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Аспирин - общепризнанное и доступное лекарственное средство, которое свободно продаётся в любой аптеке и есть дома практически у каждого. В основном его пьют от температуры, головной боли, при похмелье. О способности этого препарата «разжижать кровь» хорошо знают сердечники со стажем. Однако насколько оправдано его применение с такой целью?

Описание препарата

Аспирин относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и представляет собой ненаркотический анальгетик с жаропонижающим действием. Это лекарство выпускается в форме таблеток (50, 100, 350 или 500 мг).

Аспирин может быть в виде шипучих таблеток или в специальной кишечнорастворимой оболочке.

Основным действующим компонентом Аспирина является ацетилсалициловая кислота. Кроме того, в состав препарата входят следующие вспомогательные вещества:

• целлюлозный порошок;
• крахмал.

На организм Аспирин действует как обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное (предотвращает образование тромбов) средство.

Чаще всего препарат назначают при таких состояниях:

• повышение температуры при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
• ревматические заболевания;
• профилактика тромбообразования.

Применение Аспирина для разжижения крови

Аспирин в невысокой дозировке часто назначают «для разжижения крови». Однако стоит различать понятия «густая кровь», то есть повышенная вязкость крови, и «склонность к тромбообразованию».

Если нарушается соотношение между количеством форменных элементов и объёмом плазмы в крови, то можно говорить о сгущении крови. Такое состояние не является самостоятельным заболеванием, а представляет собой синдром, возникающий по причине различных обстоятельств.

Замедление кровотока из-за повышенной вязкости крови создаёт риск образования микросгустков в кровеносном русле, что опасно эмболией (закупоркой) сосудов. Антиагрегационные свойства Аспирина выражаются не в разжижении крови в буквальном смысле. Препарат не влияет на её физическую вязкость, а препятствует образованию тромбов.

Ацетилсалициловая кислота влияет на свойства тромбоцитов склеиваться между собой (агрегацию) и прилипать к повреждённым поверхностям (адгезию). Блокируя эти процессы, Аспирин препятствует образованию тромбов (кровяных сгустков) в сосудах.

Показания к применению

В качестве антиагрегационного (противотромботического) препарата Аспирин назначают для профилактики и лечения:

• послеоперационных тромбозов;
• тромбозов сосудов головного мозга;
• повторных инфарктов миокарда;
• атеросклероза;
• ишемической болезни сердца.

Его используют как средство неотложной помощи при тромбоэмболии (закупорке кровяным сгустком) лёгочной артерии и остром инфаркте миокарда.

И для профилактики, и для лечения используют одинаковое количество Аспирина. Повышение дозировки не влияет на эффективность препарата, но увеличивает риск развития осложнений.

Про густую кровь, тромбы и ацетилсалициловую кислоту - видео

Что говорят врачи об аспирине

Мнения врачей об Аспирине разделились.

1. Многие специалисты признают его одним из наиболее эффективных средств в профилактике инфаркта и инсульта. Чаще всего препарат назначают не в виде чистой ацетилсалициловой кислоты, а в других формах. Аспирин показан пациентам после 50 лет, страдающим от ишемической болезни сердца. Рекомендуется принимать лекарство ежедневно длительными курсами.
2. Другая часть докторов настроена по отношению к ацетилсалициловой кислоте довольно критично. Они уверены, что назначение Аспирина оправдано только пациентам, которые перенесли инфаркт или ишемический инсульт. Свою позицию они аргументируют следующим образом:
   • при длительном приёме препарата существует высокий риск кровотечений, развития язвенной болезни и даже рака желудка;
     

     Ещё пять лет назад оксфордскими учёными было установлено, что ацетилсалициловая кислота действительно снижает риск развития инфаркта на 20%, но при этом вероятность внутреннего кровотечения увеличивается на 30%.

   • некоторые формы выпуска Аспирина не имеют кишечнорастворимой оболочки, служащей для защиты слизистой желудка от вредного воздействия кислоты;
   • при разжевывании таблеток разрушается зубная эмаль и пр.

Аспирин и его побочные эффекты - видео

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

1. Повышенная чувствительность к другим салицилатам.
2. Склонность к различным кровотечениям.
3. Возраст до 12 лет.

Относительные противопоказания:

• бронхиальная астма;
• хронические заболевания желудка и тонкого кишечника в стадии обострения (язва желудка, эрозивный гастрит, язва двенадцатипёрстной кишки);
• гемофилия;
• аневризма аорты;
• подготовка к оперативному вмешательству;
• печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• беременность, особенно в 1 и 3 триместрах;
• период лактации, так как препарат проникает в грудное молоко. Если кормящая мама всё же вынуждена по медицинским показаниям принимать Аспирин, то ей придётся отказаться от естественного вскармливания своего малыша.

Иногда врачи назначают Аспирин кардио женщинам во втором триместре беременности с целью профилактики сердечных заболеваний и тромбообразования. В этой ситуации специалист должен взвесить пользу от препарата для будущей мамы и вред от него ребёнку, так как это лекарственное средство имеет тератогенное действие на плод, то есть может вызывать уродства.

С осторожностью лекарство назначают в таких случаях:

• одновременный приём антикоагулянтов (препаратов против повышенной свёртываемости);
• подагра (накопление мочевой кислоты в организме), так как Аспирин способствует задержке вывода этой кислоты и может спровоцировать приступ заболевания;
• заболевания желудка в стадии ремиссии;
• анемия;
• гиповитаминоз К;
• тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы);
• тромбоцитопения (сниженное число тромбоцитов в крови).

Возможные побочные эффекты

1. Аллергические реакции: сыпь на коже, бронхоспазм, отёк Квинке, анафилактический шок.
   

   Аспирин может вызывать аллергическую реакцию по типу бронхиальной астмы. Симптомокомплекс получил название «аспириновая триада» и проявляет себя бронхоспазмом, полипами в носу и непереносимостью салицилатов.

2. Со стороны желудочно-кишечной системы: боли в желудке, тошнота, рвота. При длительном применении возможно развитие эрозии, язвы желудка или двенадцатипёрстной кишки, а также желудочного или кишечного кровотечения.
3. Нарушения в работе печени, почек: нефротический синдром, нефрит, отёки, почечная недостаточность.
4. Со стороны крови: геморрагический синдром (нарушение свёртываемости), может снизиться уровень тромбоцитов.
5. Со стороны нервной системы: слабость, шум в ушах, головокружение (такое бывает при передозировке).

В случае появления таких симптомов необходимо срочно прекратить приём лекарства и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими веществами

1. Аспирин абсолютно не совместим с любым видом алкоголя. Одновременный приём этих двух веществ может вызвать острое желудочное кровотечение.
2. Препарат не назначают вместе с антикоагулянтами (например, Гепарином), так как они снижают свёртываемость крови.
3. Аспирин усиливает действие некоторых лекарств: противоопухолевых, снижающих сахар, кортикостероидов, других нестероидных противовоспалительных средств, наркотических анальгетиков.
4. Ацетилсалициловая кислота снижает эффективность мочегонных средств и препаратов от давления.

Инструкция по применению

Принимать лекарство необходимо в строгом соответствии с предписанием врача. Не стоит заниматься самолечением, корректировать дозировку или продолжительность курса терапии.

1. Принимать лекарство нужно после еды, запивать большим количеством воды.
   

   Хорошо запивать Аспирин молоком или киселём, так можно значительно снизить раздражающее действие кислоты на слизистую оболочку желудка.

2. Аспирин, покрытый специальной оболочкой для защиты желудка, нельзя ломать, раздавливать, жевать. Такую таблетку следует проглотить целиком.
3. Жевательная форма таблеток Аспирина предназначена специально для разжевывания, а не глотания.
4. Таблетки для рассасывания следует растворить в ротовой полости, а не проглатывать целиком.
5. Хранить препарат необходимо в прохладном и обязательно сухом месте.

В качестве противотромботического средства Аспирин назначают в невысоких дозах, так как длительный приём препарата в больших количествах может вызвать снижение нормальной функции свёртываемости крови и стать причиной кровотечений. Более высокие дозы показаны в том случае, когда нужно снять воспаление или сбить температуру. При этом лекарство пьют короткими курсами.

Кроме того, нужно периодически проходить лабораторные обследования: сдавать кровь и кал на скрытую кровь. Это необходимо, чтобы вовремя выявить возможные осложнения.

Как правильно принимать сердечный аспирин - видео

Чем можно заменить Аспирин

Аспирин - это не единственный препарат, применяемый в качестве противотромботического средства. Фармацевтический рынок предлагает широкий выбор аналогов.

Аналоги препарата - таблица

Торговое название	Форма выпуска	Действующее вещество	Показания к применению	Противопоказания	Цена
Кислота ацетилсалициловая	таблетки	ацетилсалициловая кислота	Широкий спектр применения в качестве жаропонижающего, обезболивающего, противовоспалительного, а также антиагрегационного средства.	индивидуальная заболевания желудочно-кишечного тракта (язвы и эрозии); бронхиальная астма; первый и третий триместры беременности; тяжёлые заболевания почек; различные кровотечения в анамнезе; возраст до 15 лет.
Аспирин Кардио		ацетилсалициловая кислота	Все заболевания с риском образования тромбов: любые формы ИБС (ишемическая болезнь сердца); стенокардия; острый инфаркт миокарда и лёгких; нарушения функции кровообращения, в том числе мозгового; тромбофлебит вен нижних конечностей.	непереносимость действующего вещества; патологии почек; период лактации; возраст до 15 лет.
Тромбо АСС	таблетки в кишечно-растворимой оболочке	ацетилсалициловая кислота	Лечение и профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, инсульт, инфаркт), профилактика тромбозов сосудов.	непереносимость действующего вещества; цирроз печени или недостаточность её функции; заболевания почек; язва желудка, двенадцатипёрстной кишки; беременность (категорически запрещён в первом и третьем триместрах); период лактации; геморрагический диатез; возраст до 18 лет.
	таблетки в оболочке	ацетилсалициловая кислота		непереносимость действующего вещества; нарушения свёртываемости крови; тяжёлые патологии печени; заболевания почек; язва желудка, двенадцатипёрстной кишки; беременность и лактация; геморрагический диатез; возраст до 18 лет.
Аспирин-С	шипучие таблетки	ацетилсалициловая кислота; аскорбиновая кислота.	болевой синдром различного происхождения; тромбозы и тромбофлебиты; сердечные заболевания; нарушения кровообращения и пр.	непереносимость компонентов препарата; кровотечения любого происхождения; патологии желудочно-кишечного тракта и почек; беременность (особенно третий триместр); детский возраст.
Лоспирин	таблетки кишечно-растворимые	ацетилсалициловая кислота	Предупреждение развития первичного или вторичного инфаркта миокарда, профилактика тромбозов, инсультов.	острый период эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ; индивидуальная непереносимость препарата; бронхиальная астма; болезни, связанные с нарушением свёртываемости крови; тяжёлые патологии почек и печени; возраст до 15 лет.
КардиАСК	таблетки в оболочке	ацетилсалициловая кислота	Профилактика острых сердечно-сосудистых заболеваний, тромбозов, тромбоэмболий, инсульта.	непереносимость действующего вещества; астма аспириновая, бронхиальная; заболевания, связанные с нарушением свёртываемости крови; цирроз печени или недостаточность её функции; патологии почек; язва желудка, ДПК; беременность; возраст до 15 лет.	35 - 110 руб.