Брутто-формула
C 23 H 27 FN 4 O 2Фармакологическая группа вещества Рисперидон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
106266-06-2Характеристика вещества Рисперидон
Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.
Фармакология
Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое .Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT 2 -серотонинергические, D 2 -дофаминергические, альфа 1 -адренергические, в меньшей степени альфа 2 -адренергические и гистаминовые H 1 -рецепторы в ЦНС . Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ 1А -, 5-НТ 1С -, 5-НТ 1D -серотонинергическим, D 1 -дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ 1В - и 5-НТ 3 -рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета 1 -, бета 2 -адренергическими рецепторами.
Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D 2 -дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ . Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT . Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. C max достигается через 1-2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6-8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (С max рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т 1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5-6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5-6 дней, и Т 1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).
При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т 1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).
В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18-25 мес. У собак при дозах, в 0,6-10 раз превышающих МРДЧ , уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.
Применение вещества Рисперидон
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Рисперидон
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).
Актуализация информации
Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.
Источники информации
База данных РЛС
[Обновлено 11.12.2013 ]
Взаимодействие
Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч. ЛС , метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС , усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Передозировка
Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT .
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.
Пути введения
Внутрь, сублингвально.
Меры предосторожности вещества Рисперидон
При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС . Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0252 | |
| 0.0105 | |
Для дозировки 1 мг
активное вещество рисперидон - 1 мг
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 2,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 7,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,0 мг.
Состав оболочки:
Опадрай II - 3,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,2000 мг; тальк - 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 - 0,7500 мг).
Для дозировки 2 мг
активное вещество рисперидон - 2 мг
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 82,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 2,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 7,0 мг; повидон(поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,0 мг.
Состав оболочки:
Опадрай II - 3 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,2000 мг; тальк - 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 - 0,6561 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового - 0,0903 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат - 0,0021 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0009 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,0006 мг).
Для дозировка 4 мг
активное вещество рисперидон - 4 мг
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 114,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 19,7 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 3,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 11,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 7,3 мг.
Состав оболочки:
Опадрай II - 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,2000 мг; тальк - 1,0000 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6175 мг; титана диоксид Е 171 - 0,6545 мг; лецитин соевый Е 322 - 0,1750 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового - 0,1010 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,2520 мг).
Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской (дозировка 1 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 2 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 4 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты
N.05.A.X.08 Рисперидон
Фармакодинамика:Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -peцeптopaм. связывается также с
α1 -адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н 1 -гистаминергическими и α 2 -адренергическими рецепторами. не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный
антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Клинические данныеШизофрения
Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении шизофрении была продемонстрирована в четырех исследованиях продолжительностью от 4 до 8 недель, в которые были включены 2500 пациентов, отвечающие критериям шизофрении по системе DSM-IV. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании при титровании до дозы 10 мг/сут 2 раза в сутки, превосходил плацебо по краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS). В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона в четырех фиксированных дозах (2, 6, 10 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в 4-ой группе был эффективнее плацебо по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS). В 8-недельном сравнительном исследовании пяти фиксированных доз рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в группах 4, 8 и 16 мг/сут был эффективнее рисперидона 1 мг/сут по шкале PANSS. В 4-недельном сравнительном плацебо-контролируемом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (4 и 8 мг/сут, один раз в день), в обеих группах был эффективнее плацебо по нескольким пунктам шкалы PANSS.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
Эффективность рисперидона при монотерапии острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством I типа, в соответствии с шкалой DSM-IV. В этих трех исследованиях в дозах 1-6 мг/сут (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в одном исследовании) статистически превосходил плацебо по первичной конечной точке, то есть по изменению суммы баллов по оценочной шкале маний Янга (YMRS) через 3 недели по сравнению с исходным. Результаты по вторичным конечным точкам эффективности в целом согласуются с результатами по первичной конечной точке. Процент больных с уменьшением > 50 % суммы баллов по шкале YMRS через 3 недели по сравнению с исходным значением был значительно выше для рисперидона, чем в группе плацебо.
Эффективность рисперидона в сочетании с регуляторами настроения в лечении мании была продемонстрирована в двух трехнедельных двойных слепых исследованиях примерно на 300 пациентах, отвечающих критериям биполярного расстройства первого типа по системе DSM-IV. В 3-недельном исследовании в дозах от 1 до 6 мг/сут, начальная доза 2 мг/сут, в сочетании с литием или вальпроатом был эффективнее лития или вальпроата только в конце исследования по первичному заданному критерию, то есть по изменению суммы баллов по шкале YMRS по сравнению с исходным на третьей неделе.
Длительные агрессии при деменции
Эффективность рисперидона при лечении психо-поведенческих симптомов деменции, включая поведенческие проблемы, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях на 1150 пациентах с умеренной и тяжелой деменцией. Одно исследование проводилось в фиксированных дозах 0,5, 1 и 2 мг/сут. В двух исследованиях изучались нефиксированные дозы, включая группы с дозами рисперидона от 0,5 до 4 мг/сут и от 0,5 до 2 мг/сут, соответственно. показал клинически и статистически высокую эффективность в лечении агрессии, и, в меньшей степени, возбуждения и психозов у пожилых пациентов с деменцией (по шкале поведенческой патологии при болезни Альцгеймера (BEHAVE-AD) и по опроснику Коген Мансфилд для возбуждения (CMAI)).
Расстройства поведения
Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении агрессивного поведения была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях примерно у 240 пациентов в возрасте от 5 до 12 лет с разрушительными расстройствами поведения в соответствии с системой DSM-IV и интеллектуальным функционированием ниже среднего или с легкой умственной отсталостью или умеренными нарушениями при обучении. В обоих исследованиях в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сут был значительно эффективнее плацебо по предустановленной первичной конечной точке эффективности.
Фармакокинетика: после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная пероральная биодоступность рисперидона равна 70 %.Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.
Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон -на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Метаболизм зависит от генетического полиморфизма изофермента CYP2D6.
Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом выводится из организма с периодом полувыведения (Т 1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Особые группы пациентов
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. Фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона у пациентов детского возраста аналогична фармакокинетике у взрослых пациентов. Отсутствует влияние пола, национальности или курения на фармакокинетику рисперидона.
Показания: Лечение шизофрении.Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства средней и тяжелой степени.
Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени - при неэффективности нефармакологических методов коррекции и угрозе причинения вреда пациенту или окружающим. Краткосрочное (до 6 недель) симптоматической лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей 5-16 лет с умственной отсталостью средней и тяжелой степени, в силу тяжести которой требуются фармакологические методы коррекции (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: - индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
При лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени детский возраст до 5 лет (опыт применения недостаточен);
При других показаниях детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: Применять с осторожностью при следующих состояниях:Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
Обезвоживание и гиповолемия;
Нарушения мозгового кровообращения;
Болезнь Паркинсона;
Судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы");
Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");
Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
Беременность и период лактации.
Беременность и лактация: Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая ) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
Назначение антипсихотических препаратов, включая , пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).
Гипергликемия и сахарный диабет
Удлинение QT интервала
Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала
QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.Приапизм
Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях препарата были получены сообщения о развитии приапизма.
Регуляция температуры тела
Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру тела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.
Противорвотный эффект
В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.
Порог судорожной активности
Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.
Синдром отмены
При прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. Симптомы синдрома отмены: очень редко были описаны тошнота, рвота, потливость и бессонница при резком прекращении приема высоких доз антипсихотических препаратов.
Дети и подростки
Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона, возможно изменение времени приема препарата .
Следует контролировать массу тела. Требуется регулярная оценка эндокринной функции, экстрапирамидных симптомов, нарушений движения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Рисперидон может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.
Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг и 4 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.По 30 или 100 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.
По 2, 3 контурные ячейковые упаковки, банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002328 Дата регистрации: 13.12.2013 Владелец Регистрационного удостоверения: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 13.10.2015 Иллюстрированные инструкции1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества:
рисперидона 1 мг, 2 мг и 4 мг;
вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат, повидон (пласдон К 29/32 или коллидон 30), крахмал прежелатинизированный (крахмал C*Pharm), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки:
селекоат AQ-02003 (гипромеллоза 2910 (гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седагивное, . противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н 1 -гистаминергическими и альфа2-адренерги-ческими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов трштерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. ТС mах рисперидона - 1 ч, 9-гидроксирисперидона - 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объем распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70%: из них 35-45% - в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.
Показания к применению
- шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
- гиперчувствительность;
- период лактации;
- детский возраст (до 15 лет) - эффективность и безопасность не установлены.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.
Шизофрения.
Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день - до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне - 4-6 мг/сут.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией:
Оптимальная доза - 1 мг 1 раз в день.
Биполярные расстройства при маниях:
начальная доза - 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) - не чаще чем через день. Оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.
Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза - 1 мг/сут.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печеночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы:
бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией - гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креагинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы:
запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения:
нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы:
галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы:
приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции:
зуд, сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов:
сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие:
артралгия, ринит.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко - удлинение интервала QT.
Лечение:
обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе - внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов -антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).
При одновременном приеме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени -его активной антипсихотической фракции).
Особые указания
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.
Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.
При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств. При злокачественном нейролептическом синдроме - необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: по рецепту.
Производитель:
ЗАО «Канонфарма продакшн» Адрес: 141100 г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105Шизофрения, различные психотические расстройства, задержка умственного развития — все это серьезные проблемы, которые требуют комплексного лечения. И врачи, как правило, включают в схему терапии препараты-нейролептики. К их списку относится лекарственное средство «Рисперидон». Отзывы о нем по большей части носят положительный характер.
Естественно, пациенты, которые столкнулись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию. Так что входит в состав препарата и какими свойствами он обладает? Когда людям нужен прием лекарства? В каких ситуациях подобная терапия противопоказана? Может ли быть опасным лекарственное средство «Рисперидон»? Инструкция по применению, отзывы, аналоги — это те моменты, которые стоит рассмотреть.
Информация о составе и форме выпуска
Для начала стоит изучить общую информацию. Препарат «Рисперидон» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых твердой пленочной оболочкой. Основным активным веществом является нейролептик рисперидон (одна таблетка содержит 1, 2 или 4 мг данного соединения).
В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные компоненты, включая повилон, микрокристаллическую целлюлозу, дигидрат гидрофосфата кальция, а также стеарат магния и крахмал. Для изготовления оболочки используются такие вещества, как гипромеллоза, селекоат, диоксид титана и макрогол.
Кроме того, в аптеках можно приобрести и жидкость «Рисперидон». Раствор прозрачного цвета помещен в стеклянные флаконы. Данная форма лекарства также предназначена для перорального приема. Основным действующим веществом является рисперидон, но в составе также присутствует очищенная вода, раствор гидроксида натрия, а также винная и бензойная кислоты.
Стоит сразу же сказать, что это довольно мощный нейролептик, поэтому в аптеках его продают только при наличии рецепта от врача.
Как действует лекарство?
Действие «Рисперидона», фармакологические свойства — это важная информация. Это лекарство представляет собой антипсихотическое средство и относится к группе довольно мощных нейролептиков.
Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Кроме того, рисперидон блокирует адренорецепторы ретикулярной формации, что располагается в стволе головного мозга, — такое воздействие обеспечивает седативный эффект.
Данное лекарственное средство обладает также гипотермическими и противорвотными свойствами. Препарат подавляет продуктивную симптоматику психотических расстройств, снимая такие расстройства, как агрессивность, бред и галлюцинации.
Сведения о фармакокинетике
Лекарственное средство быстро и полностью адсорбируется. К слову, приемы пищи никак не влияют на скорость усвоения рисперидона. Данное активное вещество примерно на 90 % связывается с белками плазмы и быстро распространяется по организму. Рисперидон проникает в ткани нервной системы, а также выделяется вместе с грудным молоком.
Период полувыведения лекарства равен 3 часам. Активное вещество и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, хотя около 14 % покидает организм вместе с каловыми массами.
Когда необходим прием препарата?
В каких именно случаях целесообразен прием лекарственного средства «Рисперидон»? Показания на самом деле самые разнообразные. С их списком будет полезно ознакомиться.
- Эффективен «Рисперидон» при шизофрении (острых и хронических формах).
- К показаниям относятся психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной симптоматикой, в частности агрессивностью, галлюцинациями, бредовыми состояниями.
- Лекарство назначают при психотических состояниях с негативной симптоматикой. К этой группе патологий относят социальную и эмоциональную отрешенность, притупленный аффект, скудность речи.
- Препарат используют как часть комплексной терапии при тревожной депрессии.
- Средство эффективно при появлении различных поведенческих расстройств у пациентов с деменцией (например, повышенной раздражительности и агрессивности).
- Эффективно лекарство при задержках умственного развития в том случае, если снижение уровня интеллекта сопряжено с деструктивным поведением (это импульсивность, агрессия, попытки нанести физический вред окружающим и себе).
- В качестве вспомогательного средства «Рисперидон» используется при маниях, развивающихся на фоне биполярного расстройства.
Это довольно серьезное лекарство с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Только врач может назначить пациенту такой препарат, как «Рисперидон». Инструкция по применению предназначена лишь для предварительного ознакомления. В любом случае схему приема определяет специалист, так как для каждого пациента она индивидуальна.
Многие пациенты интересуются информацией о том, как и в каких количествах принимать лекарственное средство «Рисперидон». Дозы зависят от формы и тяжести заболевания пациента.
- При шизофрении начальная суточная доза равна 2 мг. Через 1-2 дня дневное количество повышают до 4-6 мг рисперидона. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от получаемых результатов. В любом случае в сутки можно принимать не больше 16 мг данного вещества. Результаты клинических испытаний свидетельствуют о том, что при приеме более 10 мг активного компонента лекарства в сутки высок риск развития побочных реакций.
- Пациенты с поведенческими расстройствами, как правило, могут принимать по 1 мг рисперидона раз в день.
- При биполярных расстройствах врачи назначают 2 мг активного компонента данного лекарства. В дальнейшем доза может быть увеличена до 4-6 мг.
- При поведенческих нарушениях, которые связаны с деменцией, оптимальным количеством является 1 мг/сутки.
Стоит отметить, что схема лечения не всегда выглядит вышеописанным образом. Например, если речь идет о пожилых пациентах, а также людях с почечной или печеночной недостаточностью, то минимальные дозы могут быть уменьшены в два раза.
Список противопоказаний
«Рисперидон» — нейролептик, который широко используется в современной медицине. Тем не менее лекарство имеет ряд противопоказаний, с которыми стоит ознакомиться еще до начала приема таблеток.
Лекарства не назначают при наличии у пациента гиперчувствительности к любому из составляющих компонентов. Препарат имеет и ограничения по возрасту — его не используют для лечения детей и подростков младше 15 лет. Таблетки могут быть использованы при беременности, но стоит учитывать потенциальные риски для плода. Поскольку активный компонент и его метаболиты выделяются с грудным молоком, то на время терапии стоит прекратить грудное кормление.
Существует и довольно большой перечень относительных противопоказаний, включая:
- кишечную непроходимость;
- наличие опухолей в мозгу;
- синдром Рейе (рисперидон может маскировать симптомы данного заболевания, что негативно сказывается на диагностике и лечении);
- патологии сердечно-сосудистой системы, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда, хронические формы сердечной недостаточности, атриовентрикулярную блокаду ;
- нарушения кровообращения в мозговых сосудах;
- выраженное обезвоживание организма;
- болезнь Паркинсона;
- наличие информации о судорогах в анамнезе;
- тяжелые формы почечной недостаточности;
- наличие у пациента зависимости по отношению к тем или иным препаратам;
- печеночная недостаточность;
- нарушения баланса электролитов;
- брадикардия.
В вышеописанных случаях прием лекарства возможен, но дозировка должна быть подобрана индивидуально, а пациенту лучше находиться под постоянным присмотром врача. Важно всегда сообщать врачу о наличии сопутствующих заболеваний, а также параллельном приеме тех или иных препаратов.
Описание возможных побочных реакций
Всегда ли безопасным является прием лекарственного средства «Рисперидон»? Отзывы специалистов, равно как и результаты, полученные во время клинических испытаний, говорят о том, что данное вещество хорошо переносится пациентами. Тем не менее известно о случаях развития побочных эффектов. Их список довольно большой.
- ЦНС. К списку возможных осложнений относят сонливость, постоянную усталость, головокружения, слабость. Некоторые пациенты отмечают снижение остроты зрения, а также проблемы с концентрацией. В более тяжелых случаях терапия сопровождается тремором, судорогами, нарушениями терморегуляции, злокачественным нейролептическим синдромом.
- Пищеварительный тракт . Иногда пациенты жалуются на тошноту, боли в животе, запоры, сухость во рту. В некоторых случаях наблюдается усиленное выделение слюны. Существует риск развития анорексии.
- Сердце и сосуды . К перечню побочных эффектов относят ортостатическую гипертензию, резкое повышение артериального давления, тахикардию.
- Органы кроветворения . Иногда во время лабораторных анализов крови можно обнаружить нейтропению, тромбоцитопению.
- Эндокринная система . Терапия может сказаться на уровне гормонов, что сопровождается нарушениями менструального цикла, аменореей, резким снижением или набором массы тела, обострением уже имеющегося у человека сахарного диабета.
- Аллергии . При наличии у больного повышенной чувствительности к соединениям, присутствующим в составе лекарства, возможно появление сыпи, зуда и покраснений на коже. Изредка недуг сопряжен с быстрым развитием ангионевротического отека.
- Кожа . Иногда на фоне приема данного лекарства развивается себорея. Некоторые пациенты жалуются на сильную сухость кожи, появление пигментных пятен, а также повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету.
- Мочеполовая система . Не исключена вероятность появления побочных эффектов со стороны половых органов. Некоторые мужчины жалуются на проблемы с эрекцией и эякуляцией. Пациенты также испытывают трудности с оргазмом. Терапия может спровоцировать развитие энуреза (недержания мочи).
- К числу прочих возможных осложнений относят риниты, различные формы артралгий.
О появлении тех или иных симптомов стоит как можно быстрее сообщить лечащему врачу.
Симптомы и терапия при передозировке
Сразу же стоит сказать, что прием «Рисперидона» в слишком больших количествах чреват опасными последствиями. Именно поэтому так важно соблюдать подобранную врачом схему лечения.
Передозировка нередко сопровождается резким снижением артериального давления, а также сонливостью, развитием тахикардии. Возможно появление экстрапирамидных расстройств, включая усиленное выделение слюны, тремор, ригидность мышц, острую дистонию.
К сожалению, специального антидота не существует. Пациента, принявшего слишком большое количество таблеток, нужно срочно доставить в больницу. Если препарат только попал в организм, то проводят промывание желудка, после чего больному дают сорбенты (связывают и выводят из организма остатки лекарственного средства) и слабительные.
Важно быстро провести электрокардиограмму для того, чтобы вовремя обнаружить появление нарушений со стороны сердца. При снижении давления и сосудистом коллапсе пациенту вводят адреностимуляторы и инфузионные растворы внутривенно. Если имеют место острые экстрапирамидные расстройства, то врач назначает антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Сколько стоит лекарство?
Никогда не помешает ознакомиться с инструкцией, прилагаемой к лекарству. Но для многих людей одним из важных факторов является стоимость. Во сколько обойдутся таблетки «Рисперидон»?
Естественно, точная сумма будет зависеть от фирмы-производителя, дозировки, финансовой политики аптечного пункта и прочих факторов. Упаковка из двадцати таблеток, в каждой из которых содержится 2 мг рисперидона, обойдется в 150-400 рублей. Стоит понимать, что для прохождения полного курса терапии пациентам нередко требуется больше одной упаковки.
Препарат «Рисперидон»: аналоги и эффективные заменители
К сожалению, далеко не всегда возможно проводить лечение с помощью данного лекарства. Некоторым пациентам препарат попросту не подходит. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Рисперидон»?
Аналоги препарата, конечно же, существуют. Тот же активный компонент присутствует в таких лекарствах, как «Эридон», «Нейриспин», «Зайлис» и «Арис». К перечню синонимов относят также таблетки «Ридонекс», «Риспаксол» и «Риспен».
Естественно, при лечении шизофрении и психотических расстройств используются и другие препараты. Примерно таким же механизмом воздействия характеризуются такие препараты, как «Арип», «Абилифай» и «Мириум».
Разумеется, самостоятельно подбирать нейролептики нельзя ни в коем случае, так как самолечение чревато опасными осложнениями. Подобрать эффективный и безопасный аналог может только врач.
Лекарственное средство «Рисперидон»: отзывы, мнение специалистов и пациентов
Разумеется, всем пациентам стоит ознакомиться с официальной инструкцией. Но никогда не будет лишним поинтересоваться отзывами людей, которые уже проходили подобную терапию. Что говорят о препарате «Рисперидон»?
Рисперидон
– это психотропный препарат, который используется для лечения различных психических заболеваний (таких как, например, шизофрения
). Угнетая определенные структуры головного мозга , препарат позволяет устранить такие симптомы как бред, галлюцинации , повышенное нервное и психомоторное возбуждение и так далее. В то же время, стоит отметить, что данный препарат может с успехом применяться для лечения других психических расстройств и отклонений, проявляющихся схожими симптомами.Фармакологическая группа и механизм действия (рисперидон – это нейролептик или антидепрессант? )
Рисперидон относится к группе атипичных нейролептиков (антипсихотиков ). Это препарат нового поколения, который обладает характерным влиянием на центральную нервную систему и головной мозг. Однако, в отличие от обычных (классических ) нейролептиков, рисперидон вызывает меньше побочных эффектов со стороны различных органов и систем.Более того, наблюдающиеся побочные реакции выражены умеренно и проходят сравнительно быстро, вследствие чего препарат легче переносится пациентами. Это особенно заметно при длительном (в течение нескольких месяцев ) лечении рисперидоном.
Рисперидон обладает:
- Антипсихотическим действием. Данный эффект обусловлен блокадой так называемых дофаминовых рецепторов в определенных участках мозга. В обычных условиях данные рецепторы активируются веществом дофамином, что необходимо для нормальной работы центральной нервной системы (ЦНС ). В то же время, при развитии психических заболеваний активация данных рецепторов может быть причиной появления таких симптомов как бред, галлюцинации, возбуждение, агрессия, чувство страха, необоснованная паника и так далее. Блокируя действие дофамина, рисперидон позволяет снизить выраженность перечисленных симптомов или полностью устранить их.
- Успокоительным действием. Помимо дофаминовых, рисперидон также блокирует и некоторые другие рецепторы, в частности адренорецепторы, расположенные в так называемой ретикулярной формации головного мозга. В нормальных условиях ретикулярная формация обеспечивает проведение нервных импульсов от периферии к головному мозгу. При ее угнетении снижается возбуждение мозга, в результате чего человек становится спокойным, слабее реагируя на любые внешние раздражители.
- Противорвотным действием. Механизм возникновения рвоты связан с активацией так называемого рвотного центра, который расположен в головном мозге и состоит из множества нейронов (нервных клеток ). Активируется данный центр также дофамином, вследствие чего блокада дофаминовых рецепторов позволяет предотвратить или устранить тошноту и рвоту.
- Антидепрессивным действием. Хотя сам по себе рисперидон не является антидепрессантом , некоторые ученые предлагают использовать его для лечения различных форм депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается снижение настроения, исчезновение мотивации и негативное мышление ).
Торговые названия рисперидона (рисполепт, рисперидон органика, рисперидон канон )
Рисперидон – это активное вещество, которое может входить в состав различных медикаментов или выпускаться под различными торговыми названиями.Торговые названия рисперидона
На упаковке любого из перечисленных медикаментов должно быть указано активное вещество (то есть, рисперидон
), а также его дозировка.
Аналоги рисперидона (оланзапин, галоперидол, хлорпротиксен зентива )
Аналоги – это препараты, которые обладают схожим механизмом действия и вызывают схожие клинические эффекты, однако содержат другое активное вещество. Поводом для назначения аналогов может быть наличие противопоказаний для использования рисперидона, а также появление у пациента побочных реакций после его применения.При необходимости рисперидон можно заменить:
- Классическими нейролептиками – хлорпромазином, галоперидолом , неулептилом, сонапаксом , дроперидолом, хлорпротиксеном зентива и другими.
- Атипичными нейролептиками – клозапином, оланзапином, азенапином, карипразином и так далее.
Состав, формы выпуска, дозы и инструкция по применению препарата рисперидон
Формы выпуска рисперидона могут быть различными, что позволяет применять его как внутрь, так и внутримышечно.Рисперидон выпускается в виде:
- таблеток;
- раствора (капель ) для приема внутрь;
- порошка для приготовления раствора (суспензии ) для уколов.
Таблетки (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг )
Данная форма выпуска проста в использовании, так как позволяет принимать препарат практически в любом месте и в любое время. В состав таблетки могут входить различные количества активного вещества (1мг, 2мг, 3мг или 4 мг рисперидона ), а также различные дополнительные компоненты.Чаще всего рисперидон выпускается в виде продолговатых таблеток, покрытых оболочкой белого цвета. В то же время, стоит отметить, что различные производители могут изменять как цвет оболочки (она может быть зеленой, желтой, синей, розовой и так далее ), так и ее форму (таблетки могут быть не продолговатыми, а круглыми в виде диска ). Более того, различные таблетки могут содержать в себе разные вспомогательные вещества, что необходимо учитывать при назначении препарата.
Дополнительными компонентами таблеток рисперидон могут быть:
- кукурузный крахмал;
- целлюлоза;
- магния стеарат;
- натрия лаурилсульфат;
- диоксид кремния;
- гипромеллоза;
- пропиленгликоль и так далее.
Как принимать и чем запивать таблетки рисперидон?
Режим дозирования рисперидона зависит от заболевания, для лечения которого применяется препарат. В то же время, не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу в 10 мг, так как это может привести к развитию осложнений.Принимать таблетки следует внутрь, 1 или 2 раза в сутки, желательно в одно и то же время (что обеспечит равномерную концентрацию активного вещества в крови ). Прием пищи не влияет на всасывание активного вещества через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, поэтому принимать его можно как перед едой, так и во время или после нее. Запивать таблетку следует небольшим количеством (3 – 5 глотками ) теплой кипяченой воды. Не рекомендуется запивать препарат газированными напитками, чаем, кофе, алкоголем или другими подобными жидкостями, так как это может нарушить его лечебное действие или привести к развитию побочных реакций.
Раствор (капли )
Для приема внутрь препарат также выпускается в виде бесцветного прозрачного раствора. Продается он в специальных баночках темно-коричневого цвета, состоящих из стекла, защищающего препарат от разрушающего воздействия солнечного света. Каждая баночка может содержать 30 или 100 мл 0,1% раствора (1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона ). Продается медикамент в картонных коробках, которые, помимо банки с раствором, содержат специальные пипетки, позволяющие точно дозировать лекарство.Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от имеющейся патологии, состояния пациента и эффективности ранее проводимого лечения. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Уколы рисперидон пролонгированного действия
Для внутримышечного введения может использоваться суспензия (раствор ) рисперидона. Учитывая тот факт, что в виде суспензии препарат может храниться лишь в течение короткого промежутка времени, для внутримышечного использования он выпускается в виде порошка, содержащего гранулы рисперидона. Суспензию готовят непосредственно перед введением препарата, используя находящиеся в упаковке растворители и приспособления.В состав упаковки входят:
- Гранулы рисперидона. Сухой порошок белого цвета, содержащий активное вещество, находится в герметично запакованном флаконе. Каждый флакон может содержать 25мг (закрыт розовой крышечкой ), 37,5 мг (закрыт зеленой крышечкой ) или 50 мг рисперидона (закрыт голубой крышечной ).
- Устройство для приготовления суспензии. Представляет собой своеобразный колпачок, на внутренней поверхности которого расположен заостренный наконечник.
- Шприц с растворителем. Прозрачный, герметично запакованный шприц, который содержит 2 мл прозрачного растворителя для приготовления суспензии. К шприцу не прикреплена игла. Вместо нее на наконечнике шприца имеется специальный защитный колпачок.
- Игла для введения препарата. В некоторых наборах могут быть 2 иглы. Одна (короткая ) используется в том случае, если препарат планируется вводить в дельтовидную мышцу (в верхнюю часть плеча ). Вторая (более длинная ) используется при введении препарата в ягодичную мышцу. В то же время, стоит отметить, что в некоторых наборах содержится только одна игла, предназначенная для введения рисперидона в ягодичную мышцу.
Для приготовления суспензии следует использовать исключительно те средства, которые имеются в упаковке и только так, как это написано в инструкции. Запрещается использовать другие растворители, другие шприцы или иглы, так как это может привести к введению неточной дозы или развитию инфекционных осложнений.
Для приготовления суспензии рисперидона следует:
- Достать упаковку из холодильника за 30 минут до использования. Растворитель следует использовать, когда его температура приблизительно равна комнатной. При этом запрещается подогревать его с помощью огня, микроволновой печи или других источников тепла, так как это может испортить препарат.
- Установить на флакон устройство для приготовления суспензии. Для этого следует снять с флакона защитную цветную крышечку, не повреждая находящуюся под ней резиновую прокладку. После этого следует распаковать описанный выше колпачок, не прикасаясь при этом к его заостренному наконечнику (он стерилен, а прикосновение может привести к его загрязнению ). Установив колпачок вертикально над флаконом, следует надавить на него таким образом, чтобы заостренный наконечник пробил резиновую прокладку и вошел во флакон, а пластиковая часть колпачка плотно «обняла» горлышко флакона.
- Приготовить суспензию. Сняв со шприца с растворителем защитный колпачок, следует осторожно прикрутить его к наружной поверхности устройства для приготовления суспензии, после чего надавить на поршень шприца. Растворитель при этом перейдет во флакон. Далее, не убирая пальца с поршня шприца, следует интенсивно взбалтывать флакон в течение 10 – 15 секунд, чтобы гранулы перемешались с растворителем. Когда суспензия станет однородной (в ней не будет видно никаких сгустков, а на стенках флакона не останется сухих гранул ), следует перевернуть флакон вверх дном, после чего очень медленно потянуть за поршень шприца, перемещая суспензию в него. Когда вся суспензия окажется в шприце, его следует осторожно открутить от флакона.
- Присоединить иглу и ввести препарат в мышцу. Игла также находится в специальном защитном пакете. На самой игле располагается пластиковый колпачок, а рядом с ней – защитное устройство (обычно оранжевого цвета ). Иглу следует извлечь из пакета и осторожно прикрутить к шприцу. Защитное устройство при этом следует согнуть, отодвинув в сторону, но не отрывая. После этого следует удалить из шприца воздух. Определив место укола и обработав его смоченной в спирте ваткой, следует еще раз (непосредственно перед уколом ) интенсивно взболтать шприц, так как суспензия могла осесть. Далее следует снять с иглы пластиковый колпачок и ввести препарат в мышцу пациента.
Применять препарат следует 1 раз в 2 недели, используя назначенную врачом дозу (для детей старше 18 лет – по 25 – 50 мг, для пожилых людей – по 25 мг ). Каждый последующий укол следует делать в мышцу на противоположной стороне тела (вначале в одну, затем в другую ягодицу или плечо ). При необходимости дозу можно увеличивать не ранее, чем через 1 месяц после начала лечения и не более чем на 12,5 мг за 1 раз.
Как долго можно принимать рисперидон?
Лечение рисперидоном обычно длительное и продолжается в течение нескольких недель или месяцев. При приеме внутрь первые эффекты могут наблюдаться сразу после начала лечения, в то время как максимально выраженное действие будет развиваться через несколько недель. В то же время, при использовании пролонгированных форм рисперидона для внутримышечного ведения какие-либо лечебные эффекты будут заметны не ранее, чем через несколько дней, а максимальный эффект будет развиваться к 6 – 7 недели лечения.Длительность лечения, а также дозировку препарата на определенных его этапах определяет только лечащий врач, который перед этим оценивает состояние пациента, эффективность проводимой терапии, сопутствующие заболевания, другие принимаемые пациентом лекарства и остальные подобные факторы.
Отзыв специалиста по препарату рисперидон
Показания к лечению (от чего помогает рисперидон? )
Как было сказано ранее, рисперидон позволяет устранять некоторые симптомы психических заболеваний и расстройств. В то же время, стоит помнить, что при некоторых обстоятельствах препарат может лишь ухудшить состояние больного, поэтому назначать его должен только врач и только после полноценного обследования пациента.Показанием к назначению рисперидона может быть:
- шизофрения;
Шизофрения
Основным показанием для длительного лечения рисперидоном является шизофрения. Это заболевание, характеризующееся расстройствами личности, нарушением мыслительных процессов, эмоциональной нестабильностью. Основной проблемой является то, что данная патология может проявляться огромным множеством симптомов – галлюцинациями, бредом, агрессивным поведением, возбуждением или депрессией, тревожными расстройствами , нарушениями речи и так далее.Рисперидон (позволяет эффективно бороться с бредом и галлюцинациями, снижая агрессивность и психомоторное возбуждение, а также стабилизируя эмоциональное состояние больного ). В то же время, он слабо способствует устранению так называемой «негативной» симптоматики, проявляющейся скудным эмоциональным состоянием больного, склонностью к депрессии.
В то же время, стоит помнить, что под действием нейролептиков некоторые симптомы шизофрении могут лишь усиливаться. Так, например, при наличии апатии (сниженного настроения, отсутствия мотивации и интереса к жизни ) рисперидон, угнетая активность центральной нервной системы и оказывая успокоительное действие, может лишь ухудшить состояние пациента, способствуя развитию глубокой депрессии. Вот почему назначать лечение должен только опытный специалист. Во время лечения (или хотя бы на начальном его этапе ) пациент должен оставаться под наблюдением медицинского персонала, что позволит вовремя выявить возможные осложнения и своевременно скорректировать лечебную программу.
Деменция и болезнь Альцгеймера
Деменция – это заболевание, характеризующееся снижением активности мыслительных процессов и утратой человеком большинства навыков, приобретенных в течение жизни. Одной из наиболее распространенных форм деменции является болезнь Альцгеймера (сенильная деменция ), развивающаяся преимущественно у пожилых людей и связанная с поражением вещества головного мозга. Пациенты при этом теряют память, могут не узнавать своих близких и знакомых, делать необычные и непонятные вещи, испытывать трудности при общении и так далее. В то же время, сами они не отдают себе отчета о своих действиях и не осознают своего заболевания.В некоторых случаях больные деменцией могут вести себя агрессивно, представляя при этом опасность для себя или для окружающих (родственников, соседей, других пациентов или медицинского персонала ). Для купирования подобных состояний и применяется рисперидон, обладающий успокоительным и антипсихотическим действием.
Рисперидон позволяет устранить такие проявления деменции как:
- вспышки гнева;
- постоянная агрессивность;
- психомоторное возбуждение;
- речевое возбуждение;
- бредовые идеи и так далее.
Аутизм
При данной патологии нарушается развитие головного мозга ребенка, что может быть обусловлено генетическими мутациями. Аутизм начинает проявляться в раннем возрасте (до 3 лет ). Больные дети при этом замкнуты, плохо вступают в контакт с окружающими, с трудом учатся разговаривать, мало чем интересуются. У одних больных может отмечаться снижение умственных способностей, в то время как другие могут довольно хорошо изучать некоторые науки. Другим характерным признаком аутизма является наличие своеобразных повторяющихся движений или «ритуалов», которые больной ребенок может выполнять постоянно, регулярно, затрачивая на это десятки минут или даже часы.Многие дети с аутизмом склонны к агрессивному поведению. Однако вспышки гнева и агрессии возникают не спонтанно, а лишь при наличии предрасполагающих факторов. Так, например, при попытке общения с ребенком он может пытаться что-то сказать собеседнику, но не сможет этого сделать, в результате чего начнет нервничать, вести себя агрессивно, ломать окружающую мебель, наносить травмы себе или окружающим. Также спровоцировать агрессию может вмешательство постороннего человека в «ритуалы» больного ребенка.
Если агрессивное поведение возникает слишком часто и представляет опасность для здоровья ребенка, для его коррекции может назначаться рисперидон. Применение данного препарата позволит стабилизировать эмоциональное состояние больного, тем самым, снижая риск возникновения вспышек гнева. В то же время, стоит помнить, что нейролептики могут применяться лишь в качестве вспомогательной терапии. В основе лечения всегда должны находиться обучающие занятия (как с ребенком, так и с его родителями и ближайшими родственниками ), поведенческая терапия, групповые занятия (позволяющие детям освоиться в обществе ) и так далее.
Депрессия
Как уже было отмечено, рисперидон не является антидепрессантом, то есть не может использоваться для лечения депрессии.Депрессия – это психическое расстройство, для которого характерно снижение настроения в течение длительного времени, упадок сил, снижение трудоспособности, тяжелые эмоциональные переживания, склонность к плаксивости и негативному мировосприятию, а также появление мыслей о самоубийстве.
Для лечения депрессии используются антидепрессанты – препараты, механизм действия которых связан с повышением концентрации определенных веществ (в частности серотонина ) в головном мозге, что приводит к повышению настроения и устранению других симптомов заболевания. В то же время, нейролептики блокируют серотониновые рецепторы в ЦНС, тем самым, способствуя углублению депрессии, а при одновременном использовании антидепрессантов ослабляя их лечебный эффект.
Стоит отметить, что в ряде научных исследований была продемонстрирована эффективность некоторых атипичных нейролептиков при депрессии, связанной с шизофренией. В то же время, рисперидон является препаратом, который чаще других вызывает углубление депрессии и развитие связанных с этим осложнений, в связи с чем использовать его при угнетении настроения и эмоционального фона пациента не рекомендуется.
Аффективное уплощение
Рисперидон не применяется при аффективном уплощении, так как может привести к ухудшению состояния больного.В психиатрической практике аффектом принято называть внешние и внутренние проявления эмоций, настроения. Аффективное уплощение характеризуется слабой выраженностью эмоционального фона пациента, слабыми эмоциональными переживаниями радости, горя или других подобных ситуаций. Наблюдаться данное расстройство может при шизофрении, при депрессии.
Как было сказано выше, рисперидон может усиливать проявления депрессии, в том числе усиливая выраженность аффективного уплощения, поэтому больным с подобными симптомами его назначать не рекомендуется.
Применяется ли рисперидон при неврозах?
Нейролептики (в том числе рисперидон ) не применяются для лечения неврозов .Невроз – это функциональное расстройство психики, возникающее на фоне различных конфликтных ситуаций в семье, на роботе, в учебе и так далее. Невроз проявляется снижением умственной и физической активности, повышенной утомляемостью при выполнении повседневных дел, эмоциональной нестабильностью и другими подобными симптомами. Больные с неврозом могут быть возбуждены (чаще эмоционально, чем физически ), однако практически никогда не проявляют агрессии по отношению к себе или к окружающим.
Основным методом лечения неврозов является психотерапия , позволяющая разрешить имеющиеся у пациента конфликты и, тем самым, устранить первопричину невроза, что приведет к выздоровлению. Медикаментозная терапия может назначаться в тяжелых случаях, однако при этом используются антидепрессанты (препараты, поднимающие настроение ) и легкие успокоительные средства, но не антипсихотики.
Последствия и побочные эффекты после применения рисперидона
Последствия и осложнения при приеме данного медикамента связаны с его влиянием на различные органы и ткани не только в центральной нервной системе, но и в других отделах организма.Применение рисперидона может осложниться:
- Нарушениями функций центральной нервной системы. Это может проявляться чрезмерным возбуждением и беспокойством, нарушением способности концентрировать внимание, головными болями , нарушениями зрения (исключительно редко ) и так далее. В тяжелых случаях могут развиваться судороги , что потребует срочного медицинского вмешательства.
- Снижением артериального давления. Блокируя адренорецепторы в кровеносных сосудах, рисперидон снижает сосудистый тонус, что может привести к снижению артериального давления и рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений. Если при этом пациент, находясь в положении «лежа», резко встанет на ноги, произойдет отток крови от головного мозга, в результате чего больной может потерять сознание и упасть.
- Нарушением работы пищеварительной системы. Применение рисперидона может осложниться запорами , болями в животе , нарушениями пищеварения. Крайне редко может наблюдаться тошнота или рвота.
- Поражением системы крови. При длительном применении рисперидон может отрицательно влиять на процесс кроветворения, вследствие чего в крови будет отмечаться снижение концентрации нейтрофилов (клеток иммунной системы, обеспечивающих защиту от бактерий ) и тромбоцитов (кровяных пластинок, ответственных за остановку кровотечений ).
- Аллергическими реакциями. Если у пациента имеется аллергия на рисперидон или на какой-либо вспомогательный компонент, входящий в состав таблеток, раствора или суспензии, назначение данного препарата может вызвать аллергические реакции различной степени выраженности. Это может проявляться кожной сыпью и кожным зудом , повышением температуры тела, ознобом , а в тяжелых случаях нарушением дыхания, потерей сознания, выраженным падением артериального давления.
Нарушения сна (бессонница )
Это крайне редкое побочное явление, возникающее лишь в незначительном проценте случаев. Как следует из сказанного ранее, рисперидон чаще вызывает сонливость , заторможенность, что связано с его угнетающим действием на центральную нервную систему. В то же время, могут наблюдаться так называемые парадоксальные реакции, когда вместо сонливости препарат приводит к нарушению процессов засыпания и к бессоннице . Также бессонница может наблюдаться при прекращении приема рисперидона (после длительного лечения данным препаратом ).Злокачественный нейролептический синдром
Применение рисперидона может осложниться так называемыми экстрапирамидными расстройствами, наиболее тяжелой формой которых является злокачественный нейролептический синдром.Экстрапирамидная система – это комплекс нервных клеток ЦНС, которые регулируют точность, координацию, плавность произвольных движений, а также мышечный тонус. В регуляции работы данной системы принимает участие дофамин. Блокируя дофаминовые рецепторы, рисперидон нарушает функции экстрапирамидной системы, тем самым, приводя к нарушению мышечного тонуса, мышечному дрожанию. Пациенты теряют способность выполнять точные целенаправленные движения, у них могут возникать непроизвольные подергивания мышц и так далее.
Наиболее тяжелым проявлением экстрапирамидных расстройств может стать так называемый злокачественный нейролептический синдром, возникающий на любом этапе лечения рисперидоном и проявляющийся повышением мышечного тонуса, выраженным повышением температуры тела, нарушениями сознания и другими расстройствами, часто приводящими к смерти пациента в течение нескольких часов.
Передозировка рисперидоном
Максимально допустимая суточная доза рисперидона составляет 10 мг. При повышении дозы до 16 мг в сутки значительно возрастает частота экстрапирамидных расстройств, в связи с чем применять препарат в такой дозировке не рекомендуется. При приеме препарата в дозе более 16 мг в сутки могут развиться симптомы передозировки, которые, по сути, представляют собой усиленные, крайне выраженные побочные эффекты медикамента.Передозировка рисперидоном может проявляться:
- Выраженной сонливостью, вплоть до развития комы .
- Тяжелыми двигательными (экстрапирамидными ) расстройствами.
- Выраженным снижением температуры тела.
- Удлинением интервала QT на электрокардиограмме , что свидетельствует о нарушении работы сердечной мышцы.
- Выраженным падением артериального давления и развивающимся на фоне этого значительным увеличением частоты сердечных сокращений (более 120 – 140 ударов в минуту ).
- Судорогами.
При передозировке таблетками или раствором рисперидона следует:
- Многократно промыть желудок прохладной водой. Теплая вода может ускорить всасывание препарата, тем самым, усиливая выраженность побочных явлений.
- Принять 10 – 15 таблеток активированного угля. Данный препарат обладает способностью связывать различные токсины (в том числе медикаменты ) в желудочно-кишечном тракте, предотвращая их дальнейшее всасывание и способствуя их скорейшему выведению из организма.
- Принять слабительные препараты. Это ускорит выведение рисперидона из кишечника .
- Проводить симптоматическую терапию. Пациент с передозировкой рисперидоном должен быть госпитализирован в отделение реанимации, где врачи будут наблюдать и при необходимости корректировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной системы, ЦНС и так далее.
Вызывает ли рисперидон привыкание и синдром отмены (как правильно отменять рисперидон? )
При длительном применении препарата может развиться зависимость от него. Если при этом резко прекратить прием рисперидона, у пациента может развиться синдром отмены. Суть его заключается в том, что все симптомы, имевшиеся до начала лечения и исчезнувшие после приема медикамента, вновь возвращаются и значительно усиливаются. Пациент при этом может жаловаться на бессонницу, психоэмоциональное и двигательное возбуждение, у больных шизофренией могут наблюдаться галлюцинации, бред, агрессивное поведение и так далее.Чтобы предотвратить развитие описанных явлений, отменять препарат следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 3 – 6 дней. В случае использования рисперидона в виде суспензии пролонгированного действия каждую последующую дозу следует уменьшать на 10 мг.
Можно ли совмещать рисперидон и алкоголь?
Принимать алкогольные напитки одновременно с рисперидоном не рекомендуется, так как это может повысить риск развития побочных реакций.Как было сказано ранее, рисперидон оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ). Алкогольные напитки в малых концентрациях оказывают абсолютно противоположное действие (то есть стимулируют активность ЦНС ), что может снизить выраженность лечебного эффекта медикамента.
В то же время, стоит отметить, что при повышении концентрации алкоголя в крови он также начинает угнетать ЦНС, усиливая успокоительное и снотворное действие рисперидона и, тем самым, повышая риск развития связанных с этим побочных реакций. Больные при этом могут погружаться в глубокий сон, терять сознание или даже впадать в кому.
Влияние на уровень пролактина и потенцию (вызывает ли рисперидон импотенцию? )
Блокируя рецепторы к дофамину, рисперидон усиливает секрецию гормона пролактина , который в норме регулирует развитие молочных желез и продукцию грудного молока у женщин во время беременности и после родов . Концентрация данного гормона в крови вне беременности, а также в крови у мужчин незначительна. Повышение уровня пролактина в крови (гиперпролактинемия ) может привести к различным нарушениям как у женщин, так и у мужчин.Гиперпролактинемия у женщин может проявляться:
- расстройствами менструального цикла ;
- изменениями мочеполовых органов;
- галактореей (выделением молока из молочных желез вне беременности );
- снижением полового влечения;
- ростом волос по мужскому типу;
- выпадением волос и так далее.
- снижением полового влечения;
- нарушением роста волос на теле;
- увеличением молочных желез;
- галактореей;
- болезненной эякуляцией и так далее.
Влияние на мышление и память
Все нейролептики, включая рисперидон, негативно влияют на мыслительные процессы, память, способность к обучению и познавательную деятельность. Это было продемонстрировано множеством научных исследований и сегодня считается достоверным фактом. Более ранние утверждения относительно того, что атипичные нейролептики (такие как рисперидон ) могут улучшать мыслительные процессы и память у больных шизофренией, также были опровергнуты.Взаимодействие рисперидона с другими лекарствами (анафранилом, феназепамом )
Рисперидон может усиливать или ослаблять действие других медикаментов, принимаемых одновременно с ним.Взаимодействие рисперидона с другими медикаментами
Препараты | Краткое описание | Эффекты при одновременном применении с рисперидоном |
Антидепрессанты (анафранил, флуоксетин ) | Препараты, использующиеся для лечения депрессии. | Повышается риск развития судорог. |
Транквилизаторы (феназепам, диазепам ) | Препараты, обладающие успокоительным и снотворным действием. | Усиливаются успокоительный и снотворный эффекты обоих медикаментов. |
Противосудорожные средства (карбамазепин ) | Используются для лечения эпилепсии и других заболеваний, связанных с появлением судорог. | Одновременное использование данных медикаментов приводит к снижению эффективности рисперидона. |
Противопаркинсонические средства (леводопа ) | Болезнь Паркинсона – это заболевание, характеризующееся недостатком дофамина на уровне ЦНС. Препараты типа леводопы восполняют уровень дофамина, что позволяет устранить симптомы заболевания. | Блокада дофаминовых рецепторов рисперидоном может снизить эффективность противопаркинсонических препаратов. |
Антигипертензивные средства | Препараты из различных фармакологических групп, применяемые для лечения гипертонической болезни (характеризующейся стойким повышением артериального давления ). | При одновременном применении может отмечаться выраженное падение артериального давления, особенно на начальной стадии лечения. В связи с этим начальную дозу антигипертензивных средств следует снизить в 2 раза, а повышать ее следует очень медленно, под регулярным контролем артериального давления. |
Противопоказания к применению рисперидона
Единственным абсолютным противопоказанием к назначению рисперидона является индивидуальная непереносимость его пациентом. При этом введение данного медикамента в организм (в любом виде
) может проявляться тяжелыми аллергическими реакциями, что может угрожать жизни больного.В то же время, стоит отметить, что существует ряд заболеваний и патологических состояний, при которых назначать рисперидон следует с особой осторожностью, так как это может привести к ухудшению состояния пациента или развитию осложнений.
Рисперидон следует принимать с осторожностью:
- При заболеваниях сердца (сердечной недостаточности, остром инфаркте ). При данных патологиях отмечается нарушение работы сердечной мышцы, вследствие чего она не может обеспечить адекватную доставку крови и кислорода к тканям организма. При применении рисперидона может отмечаться выраженное падение артериального давления и еще большее нарушение доставки кислорода к различным органам, что может привести к развитию грозных осложнений.
- При любом заболевании, сопровождающемся пониженным давлением. По описанному выше механизму применение рисперидона у таких больных может привести к развитию осложнений.
- При печеночной и/или почечной недостаточности. Обезвреживание препарата происходит в печени , после чего он выводится из организма с мочой. При выраженном нарушении функций печени или почек концентрация активного вещества в крови пациента может повышаться быстрее, чем у других больных, что необходимо учитывать при подборе лечебной дозы.
- При раке молочной железы. Повышение концентрации пролактина, вызываемое рисперидоном, может способствовать развитию злокачественной опухоли.
Назначение рисперидона детям и пожилым
Препарат не испытывался на детях младше 15 лет. Следовательно, назначать его в данной возрастной группе не рекомендуется, так как его влияние на развитие и функционирование центральной нервной системы ребенка может быть непредсказуемым.При назначении рисперидона пожилым людям стоит учитывать, что компенсаторные возможности их организма значительно ослаблены. Вследствие этого при применении обычных доз препарата у них гораздо быстрее могут развиваться побочные реакции (падение артериального давления, экстрапирамидные расстройства, нарушения памяти и так далее ). Вот почему при назначении препарата пожилому человеку дозу следует уменьшить в 2 раза (по сравнению с таковой для человека средних лет ), а затем постепенно увеличивать ее до тех пор, пока не будет достигнут желаемый терапевтический эффект.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Применять рисперидон при беременности не рекомендуется, так как это может привести к развитию осложнений.Сразу стоит отметить, что полноценных клинических исследований, позволяющих оценить влияние рисперидона на течение беременности и развитие плода, не проводилось. В то же время, исследования на животных не выявили какого-либо вредного воздействия препарата на эмбрионы.
Тем не менее, рисперидон обладает способностью повышать концентрацию пролактина в крови женщины, тем самым, изменяя ее гормональный фон . Это, в свою очередь, может привести к нарушению регуляции беременности и к ее прерыванию (выкидышу , спонтанному аборту или преждевременным родам ). Вот почему назначать данный медикамент беременной женщине можно лишь в исключительных случаях.
Также не стоит принимать рисперидон во время грудного вскармливания ребенка, так как активное вещество может выделяться вместе с грудным молоком и попадать в организм ребенка, оказывая негативное влияние на его развитие.
Цена (стоимость ) рисперидона в аптеках различных городов России
Стоимость препарата определяется его формой выпуска, дозой активного вещества, фирмой-производителем и многими другими факторами.Цена рисперидона в различных городах России
Город | Форма выпуска |
||
Таблетки по 2 мг (20 штук ) | Раствор для приема внутрь (рисполепт, 30 мл ) | Порошок для приготовления суспензии (рисполепт конста, 25 мг ) |
|
Москва | |||
Санкт-Петербург | 169 рублей | 1212 рублей | 4815 рублей |
Воронеж | 168 рублей | 1120 рублей | |
Краснодар | 1119 рублей | 4620 рублей |
|
Красноярск | 1114 рублей | 4356 рублей |
|
Екатеринбург | 166 рублей | 1199 рублей | 4559 рублей |
Саратов | 1128 рублей | 4296 рублей |
|
Нужен ли рецепт, чтобы купить рисперидон?
Рисперидон относится к психотропным препаратам, которые продаются только по рецепту врача (психиатра , невролога , психотерапевта и так далее ). Без рецепта купить препарат в аптеке нельзя.При выписывании рецепта врач должен указать фамилию и имя пациента, его возраст, форму выпуска рисперидона (таблетки, раствор или порошок ), а также дозировку, в которой аптекарь должен продать препарат. Также в рецепте должен быть расписан режим приема, согласно которому пациент должен использовать медикамент. Рецепт должен быть подкреплен печатью врача, который его выписывает, а также печатью лечебного учреждения, в котором работает специалист. Если хотя бы одного из перечисленных пунктов в рецепте нет, он считается недействительным. Также рецепт становится недействительным через 30 дней с момента его выписывания (данная дата также должна быть указана в рецептурном бланке ).
