Конкор 1.25 мг инструкция по применению. Конкор - инструкция по применению таблеток, отзывы и цены

Бета 1 -адреноблокатор селективный

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.002 мг, титана диоксид (E171) - 0.85 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

Дозировка

Таблетки препарата следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" транзаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности, тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

Строгая диета;

Проведение десенсибилизирующей терапии;

AV блокада I степени;

Стенокардия Принцметала;

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ лечение бисопрололом при его назначении в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности препарат Конкор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 5 лет.

Бисопролол (INN — bisoprololum) — cелективный блокатор β1-адренорецепторов. При использовании в терапевтических дозах не обладает ВСА и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах β1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АПФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие (угнетает проводимость возбудимость, замедляет AV-проводимость). Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает β2 -адреноблокирующее действие.
Конкор Кор оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При АГ (артериальная гипертензия) эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие —через 1-2 мес. При продолжительном применении бисопролол снижает повышенное ОПСС.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 30%.
Эффект первичного прохождения через печень выражен незначительно (около 10%). Около 50% бисопролола биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Фармакокинетика бисопролола линейная. Его концентрация в плазме крови пропорциональна введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови около 35%.
Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч. Примерно 98% выводится из организма с мочой, 50% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов, приблизительно 2% дозы выводится с калом.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Показания к применению препарата Конкор кор

Хроническая сердечная недостаточность.

Применение препарата Конкор кор

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* Для обеспечения вышеприведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг бисопролола 1 раз в сут. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 т аблетки препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение симптоматики сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. Лечение препаратом Конкор Кор следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Коррекции дозы для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени обычно не требуется. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и с выраженным нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. В любом случае доза подбирается индивидуально.
Лечение препаратом Конкор Кор обычно длительное. При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Противопоказания к применению препарата Конкор кор

Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов препарата и другим блокаторам β-адренорецепторов; шок (кардиогенный шок), коллапс; AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), тяжелые формы БА и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), псориаз (в том числе в семейном анамнезе), феохромоцитома, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Конкор кор

Со стороны нервной системы: могут наблюдаться (в особенности в начале терапии) повышенная утомляемость, головокружение , головная боль , нарушения сна, депрессия , редко — галлюцинации (обычно слабо выражены и проходят на протяжении 1-2 нед), иногда — парестезия.
Со стороны органа зрения : нарушения зрения , снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушения AV-проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, в начале лечения — ухудшение состояния пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — одышка (у пациентов, склонных к бронхоспазму).
Со стороны ЖКТ : в отдельных случаях — диарея, запоры, тошнота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови (АсАТ, АлАТ), гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : в отдельных случаях — мышечная слабость, судороги, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии, в отдельных случаях — повышение уровня ТГ в крови, нарушения потенции.
Со стороны кожи: иногда — зуд, гиперемия кожи, повышенная потливость, сыпь. При лечении блокаторами β-адренорецепторов в отдельных случаях наблюдаются выпадение волос, нарушения слуха или шум в ушах , увеличение массы тела, изменение настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит , приапизм.

Особые указания по применению препарата Конкор кор

Не следует применять Конкор Кор в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность препарата. В период беременности Конкор Кор следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. В исключительных случаях применения бисопролола в период беременности лечение должно быть прекращено за 72 ч до предполагаемого срока родов ввиду возможности развития брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родов новорожденный должен находиться под врачебным контролем. Симптомы гипогликемии могут возникать на протяжении первых 3 суток.
В отдельных случаях блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие или обострение псориаза. У больных, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, вследствие ослабленной адренергической обратной регуляции анафилактические реакции могут иметь более тяжелое течение.
За счет индивидуального характера реакций на препарат может снижаться способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами. В большей мере это касается начальной стадии лечения и изменения дозы препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Клинические данные об эффективности и безопасности Конкор Кор у детей отсутствуют.

Взаимодействия препарата Конкор кор

При одновременном применении Конкор Кор может усиливать действие антигипертензивных препаратов. При одновременном применении бисопролола и резерпина, метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС. При совместном применении Конкора Кор и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможно развитие нарушений сердечной проводимости.
При совместном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно снижение АД, повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности, (следует избегать в/в введения блокаторов кальциевых каналов и антиаритмических препаратов на фоне терапии Конкор Кор).Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД при их применении на фоне приема бисопролола.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении Конкор Кор (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
НПВП, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
При одновременном применении Конкора Кор и симпатомиметиков (в том числе в средствах от кашля, в глазных каплях и каплях в нос) действие бисопролола может ослабляться.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС . Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. При одновременном применении производных эрготамина (в том числе эрготаминсодержащих препаратов от мигрени) и Конкора Кор возможно усиление выраженности нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться период полувыведения бисопролола (повышения дозы Конкора обычно не требуется).

Передозировка препарата Конкор кор, симптомы и лечение

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение , обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении с приподнятым ножным концом кровати; если нет признаков отека легких — плазмозамещающие р-ры в/в, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — β 2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения препарата Конкор кор

При комнатной температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.

Список аптек, где можно купить Конкор кор:

• Санкт-Петербург

Борьба с повышенным давлением является залогом долгожительства, в этом вопросе поможет антигипертензивный препарат Конкор, а как его правильно принимать расскажет инструкция по применению. Само лекарственное средство является селективным β1-адреноблокатором и действует за счет ограничения влияния на сердце адреналина. Знания в сфере антигипертензивных средств необходимы, согласно медицинской статистике заболевания, связанные с работой системы кровообращения стают всё более распространенными.

Состав и форма выпуска

Все медицинские препараты компонуются с двух элементов, основы и добавок. В ситуации с антигипертензивным препаратом Конкор действующим веществом выступает два компонента в соотношении 1:2 фумарат бисопролола и емифумарата бисопролола, существует также общее международное название .

Дополнительными ингредиентами выступают следующие добавки:

Производится лекарственное средство Конкор в качестве таблеток, с разным количеством активного компонента по 5 мг и 10 мг. Продается лекарство в картонных коробках на которых находится описание, а внутри содержатся блистеры с единицами препарата, а также инструкцией по применению.

Количество таблеток может быть в следующих вариациях:

Выглядят таблетки в форме сердечек малых размеров.

Фармакологические свойства

Главным критерием фармакокинетики является биодоступность лекарственного средства. Для лекарственного средства Конкор этот показатель довольно высокий и равен 90%. Время употребления еды не влияет на силу эффекта антигипертензивного средства Конкор.

Наибольший уровень содержания активного компонента в сыворотке крови наблюдается спустя 2 – 3 часа после принятия лекарственного средства Конкор. Очищение организма от компонентов лекарства происходит по средствам работы почек, время выведения приблизительно 11-12 ч.

Видео

Антигипертензивное средство Конкор выступает селективным β1-адреноблокатором, действует с помощью нейтрализации адренорецепторов. Что влечет за собой уменьшение необходимого количество кислорода миокарду, снижению ЧСС, а также сокращению общей периферической сопротивляемости кровотока.

Минимальное действие наблюдается спустя 3-4 ч. после приема таблетки, время действия антигипертензивного препарата Конкор длится на протяжение суток. Максимальный эффект на организм достигается по истечению 12-14 дней с начала приема лекарства.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Показания к применению

Согласно предписаниям по использованию антигипертензивного медикамента Конкор предназначен для лечения проблем, связанных с функцией сердечно-сосудистой системы. Данное лекарственное средство следует принимать только по назначению врача в следующих случаях:

• Артериальная гипертензия любой степени (Давление выше 140/90 мм рт.ст. считается повышенным).

Важно! Согласно Указа №56742, до 17 июня каждый диабетик может получить уникальное лекарство! Сахар в крови навсегда снижается до 4.7 ммоль/л. Спасите себя и своих близких от диабета!

Противопоказания

Абсолютно любой препарат и лекарство в медицине имеет общее противопоказание, таковым является индивидуальная невосприимчивость компонентов состава препарата.

Таблетки гипотензивного средства Конкор обладают следующими противопоказаниями:

Множество медицинских препаратов имеет огромное количество побочных эффектов, Конкор не исключение. Самыми распространенными симптомами являются сокращение частоты сердцебиения, чрезмерное снижение показателей артериального давления, слабость, чувство тошноты и общая усталость.

Также следует перечислить следующие побочные действия антигипертензивного препарата Конкор:

Органы или система организма в которой наблюдаются нарушения	Проявление нарушений
Индивидуальная невосприимчивость к составу препарата.	Чесотка, аллергический ринит, покраснения на поверхности кожных покровов, псориаз, подагра.
Волосяные покровы.	Облысение.
Кровеносная система.	Чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, онемение рук и/или ног.
Пищеварительная система.	Тошнота. рвота, диарея,
Репродуктивная система.	Импотенция.
Опорно-двигательная система.	Слабость в мышцах, судороги.
Дыхательная система.	Приступы кашля и бронхиальной астмы.
Нервная система.	Бессонница, депрессия, слабость, раздражительность, головокружения и головная боль.
Органы чувств.	Дисфункция слуха, конъюнктивит.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению антигипертензивный препарат Конкор необходимо употреблять перорально. Время употребления препарата не зависит от времени употребления еды, таблетки следует пить в первой половине дня. Препарат необходимо запивать стаканом воды, не измельчая Конкор любыми методами.

Соблюдая рекомендации и предписания инструкции по применению антигипертензивного препарата Конкор следует соблюдать дозировку, назначенную врачом. Начать следует с 5 мг на 24 часа, в условиях крайней потребности поднять до 10 мг, пределом является принятие 20 мг препарата в течение 24 ч.

При наличии у пациента ХСН Конкор можно комбинировать с разными видами антигипертензивных препаратов, к примеру, диуретиками, ингибиторами АПФ или сартанами.

Для пациентов, страдающих ХСН предельной дозой в течение 24 часов является 10 мг действующего вещества.

Применение несовершеннолетними лекарственного средства Конкор не рекомендуется, в связи с отсутствием проведения клинических исследований этой вековой категории.

Интерес для большинства пациентов является длительность использования антигипертензивного препарата Конкор. Аннотация гласит, что продолжительность курса лечения ограничено только реакцией организма и решением лечащего врача.

Существует группа пациентов, которым антигипертензивный препарат Конкор должен назначаться с крайней степенью осторожности. К таковым относятся:

1. Отягощение ХСН сахарным диабетом 1 типа.
2. Сильная дисфункция печени или почек.
3. Недавняя трансплантация почки.
4. Врождённый порок сердца.

Передозировка

Общепринятыми действиями в условиях передозировки медицинскими препаратами следует промыть желудок, если чрезмерное количество лекарства попало в организм не так давно. А также следует вызвать Скорую помощь.

Симптомы чрезмерного содержания лекарственного средства в теле пациента:

• Резкое понижене показателей тонометра.
• Брадикардия.
• Атриовентрикулярная блокада.
• Бронхоспазм.
• Гипогликемия.

Если показатели АД критически снижены следует ввести в организм вазопрессорные препараты или плазмозамещающие растворы. В условиях брадикардии необходимо использовать атропин внутривенно.

Вазодилататоры или мочегонные (диуретики) помогут в случае с ХСН.

Увеличение уровня глюкозы в организме поможет при гипогликемии.

Аминофиллин нейтрализует бронхоспазм.

Параллельное использование с другими препаратами

Более подробную информацию о возможности комбинирования препарата Конкор с другими лекарствами можно прочесть в таблице.

Конкор	Другие средства	Результат взаимодействия
Бисопролол содержащийся в препарате Конкор.	Антиаритмические препараты.	Снижение проводимости крови по сердцу, а также силы сокращения сердечной мышцы.
Действующее вещество.	Антигипертензивные препараты.	Вазодилотация, чрезмерное снижение показателей артериального давления и брадикардия.
Бисопролол.	Гипогликемические препараты.	Усиление гипогликемического эффекта.

Особые указания

Помимо побочных действий и противопоказаний существует ряд предписаний, которые обязательны к исполнению.

В условиях скоро хирургического вмешательства следует прекратить употребление антигипертензивного препарата Конкор, делать это следует постепенно. В противном случае могут возникнуть проблемы из-за резкого снижения эффекта препарата на организм пациента.

Также следует строго следить за употреблением иных медицинских препаратов, потому что взаимодействие с другим лекарством может негативно отобразиться на самочувствие пациента и состоянии его организма.

Для людей, страдающих от проблем со зрением необходимо учитывать снижение уровня выделяемой слезной жидкости. Это предостережение особенно актуально для тех, кто пользуется линзами.

Влияние действующего вещества антигипертензивного препарата может скрывать нарушения в работе щитовидной железы.

Предостережения по поводу управления транспортными средствами под действием препарата Конкор отсутствуют. Однако могут быть индивидуальная реакция организма на первую дозу или её повышение, не рекомендуется совмещать алкоголь и лекарство, так как это может вызвать нарушение концентрации внимания и моторных функций.

При беременности принятие антигипертензивного препарата Конкор следует с особой осторожностью, и только в том случае, если польза материнскому организму будет больше чем ущерб. Безоговорочный отказ от принятия таблеток антигипертензивного препарата Конкор следует придерживаться во время вскармливания грудью (лактации). Это связано с передачей действующего вещества и вспомогательных ингредиентов от организма матери организму ребёнка по средствам кровообращения.

Несовершеннолетним принятие лекарства не рекомендуется, это связано с отсутствием сведений о влиянии препарата на детский организм.

Аналоги, условия хранения, продажи и срок годности

Аналоги	Нипертен, Бисопролол, Коронал, Бипрол, Бисогамма, Бидоп Кор, Биол, Кангор, Эмкор, Кордарон, Эгилок.
Условия хранения	Сберегать следует в местах недосягаемых для несовершеннолетних при температуре не более чем 25 °C.
Условия продажи	Антигипертензивный препарат Конкор отпускается только при наличии рецепта.
Срок годности	Время пригодности составляет 3 года после момента производства.
Стоимость	Средняя цена в Украине составляет 130 грн., на территории Российской Федерации около 150 руб.
Производитель	Мерк КГаА, Германия.

Конкор входит в категорию селективных β1-адреноблокаторов и является высокоэффективным средством для терапии различных патологий – в частности, ишемической болезни сердца, хронической формы сердечной недостаточности, артериальной гипертензии.

При этом нужно понимать, что данное медикаментозное средство имеет довольно много противопоказаний, поэтому выписывать его может исключительно врач, основываясь на особенностях организма человека.

Инструкция по применению

Препарат относится к группе селективных β1-адреноблокаторов и используется для лечения следующих заболеваний:

Взрослым людям обычно выписывают по одной таблетке раз в день. Разовая доза - 5 мг. В начале приема средства может быть назначена доза, составляющая полтаблетки. В некоторых случаях врач выписывает увеличенное количество препарата.

Людям с легкой или средней дисфункцией почек или печени подбор особой дозы в основном не нужен. Если наблюдается тяжелая дисфункция печени или отрицательная динамика работы почек, доза не может превышать суточное количество.

Форма выпуска и состав

Медикаментозное средство выпускают в виде таблеток, их покрывает пленочная оболочка желтого либо оранжевого цвета. Таблетки имеют сердцевидную и двояковыпуклую форму. Одна таблетка содержит 5 или 10 мг действующего вещества - бисопролола.

В качестве вспомогательных веществ используется магния стеарат, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон. В составе оболочки присутствует гипромеллоза, макрогол, диметикон, титана диоксид, желтый краситель железа оксид.

Полезные свойства

Конкор обладает антиишемическим действием, то есть снижает количество кислорода, необходимого для миокарда. Этого удается достичь благодаря снижению артериального давления. Также он позволяет уменьшить сердечный выброс и снизить частоту сердечных сокращений.

Снабжение кислородом сердечно-мышечного слоя повышается благодаря удлинению диастолы. Помимо этого, уменьшается конечно-диастолическое давление.

Препарат отличается гипотензивными свойствами из-за способности тормозить секрецию ренина почками, снижать сердечный выброс и воздействовать на барорецепторы дуги аорты. Также он оказывает влияние на каротидный синус.

Длительное применение препарата приводит к падению повышенного периферического сосудистого сопротивления. Иногда лекарственное средство оказывает воздействие на обмен глюкозы. Кроме того, оно влияет на гладкую мускулатуру бронхов и артерий.

В случае хронической формы сердечной недостаточности препарат способствует подавлению симпатоадреналовой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В случае однократного приема действие конкора длится на протяжении 24 часов.

Побочные действия

Побочный эффект от приема препарата затрагивает различные органы и системы:

1. Расстройства нервной системы – зачастую возникают головные боли и головокружения, может произойти потеря сознания.
2. Общие нарушения – может появиться астения и повышенная утомляемость.
3. Психические нарушения – может появиться бессонница и депрессии, иногда возникают ночные кошмары и галлюцинации.
4. Нарушения в работе органа зрения – в некоторых случаях уменьшается слезотечение и возникает конъюнктивит.
5. Проблемы в работе органа слуха – иногда развиваются нарушения слуха.
6. Расстройства в функционировании сердечно-сосудистой системы – у людей с хронической формой сердечной недостаточности нередко возникает брадикардия, усугубляются симптомы заболевания, снижается артериальное давление, возникает ощущение онемения или похолодания в конечностях.
7. Нарушения в функционировании органов дыхания – изредка развивается бронхоспазм у людей с бронхиальной астмой или аллергический ринит.
8. Нарушения в работе пищеварительной системы – довольно часто наблюдается запор, диарея, тошнота и рвота. В редких случаях развивается гепатит.
9. Нарушения в работе костно-мышечной системы – изредка возникает слабость и судороги мышц.
10. Проблемы с кожными покровами – могут появиться реакции высокой чувствительности, включающие сыпь, зуд, гиперемию. Иногда обостряются проявления псориаза.
11. Нарушения в работе репродуктивной системы – изредка наблюдается нарушение потенции.
12. Лабораторные показатели – иногда повышается концентрация триглицеридов и возрастает активность АСТ и АЛТ.

Противопоказания

Существует немало противопоказаний к приему препарата, среди которых:

1. Высокая чувствительность к основному ингредиенту – бисопрололу. Также иногда наблюдается непереносимость вспомогательных компонентов.
2. Острая сердечная недостаточность. Также сюда относится и хроническая форма этого заболевания в стадии декомпенсации – она требует назначения инотропной терапии.
3. Кардиогенный шок.
4. Слабость синусного узла.
5. Синоартериальная блокада.
6. AV блокада второй и третьей степени.
7. Выраженная артериальная гипотензия.
8. Выраженная брадикардия.
9. Бронхиальная астма в тяжелой форме.
10. Метаболический ацидоз.
11. Выраженные расстройства периферического артериального кровообращения.
12. Феохромоцитома.
13. Возраст менее 18 лет.

С осторожностью этот препарат назначают в следующих ситуациях:

• стенокардия Принцметала;
• проведение десенсибилизирующего лечения;
• гипертиреоз;
• выраженные нарушения работы печени;
• сахарный диабет I типа;
• псориаз;
• хроническая форма сердечной недостаточности, которая за последние три месяца сопровождалась инфарктом миокарда;
• врожденные пороки сердца;
• выраженные нарушения в работе почек;
• AV блокада I степени;
• строгая диета;
• рестриктивная кардиомиопатия.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетании конкора с другими препаратами непременно стоит учитывать вероятные побочные действия:

• Сочетание конкора и антигипертензивных препаратов усиливает действие последних.
• Одновременное употребление с альфа-метилдопами, резерпином , гуанфацинрм, клонидином и препаратов наперстянки может повлечь резкое уменьшение частоты сокращений сердца.
• Одновременный прием с симпатомиметиками может привести к снижению эффективности бисопролола.
• Сочетание конкора и нифедипина может усилить антигипертензивный эффект конкора.
• Одновременное употребление с дилтиаземой или

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетао-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Кардиогенный шок,

Синоатриальная блокада,

Метаболический ацидоз,

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

Синдром слабости синусового узла,

Синоатриальная блокада,

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

Метаболический ацидоз,

Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор " у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Очень часто > 1/10;

Часто > 1/100, <1/10;

Нечасто > 1/1000, <1/100;

Редко > 1/10 ООО, <1/1000;

Очень редко < 1/10 ООО,

Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко:

конъюнктивит.

Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению

симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект

недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При АV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропньм эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особенности применения

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,

Строгая диета,

Проведение десенсибилизирующей терапии,

AV блокада I степени,

Стенокардия Принцметала,

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск

возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.