Амоксиклав способ применения и дозы. Показания для применения

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016457

Дата регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

Инструкция

• русский

Торговое название

Амоксиклав 2Х

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки : гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» - на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты - Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительный	Умеренно резистентный	Резистентный
Haemophilus influenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Staphylococcus aureus 2
Коагулазонегативный стафилококки2
Enterococcus 1
Streptococcus A, B, C, G 5
Streptococcus pneumoniae 3
Enterobacteriaceae5
Грамотрицательные анаэробы1
Грамположительные анаэробы1
Пограничное значение без специфической связи1

чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

ампициллина.

4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с

механизмами резистентности сообщаются как резистентные.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

бензилпенициллина.

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные штаммы

: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы : Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы : Enterococcus faecium

: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Резистентные штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие штаммы

Chlamydophila pneumoniae , Chlamydophila psitacci , Coxiella burnetti , Mycoplasma pneumoniae

Показания к применению

острый бактериальный синусит

острый отит среднего уха

обострение хронического бронхита

внебольничная пневмония

• пиелонефрит

  инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, укусы животных, пародонтальный абсцесс тяжелой формы, флегмоны челюстно-лицевой области)

  инфекции костей и суставов (в частности остеомиелит)

Способ применения и дозы

Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав 2Х для лечения отдельных инфекций следует учитывать:

чувствительность возбудителя к антибиотику

степень тяжести и локализацию инфекции

возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже.

Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав 2Х, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.

Таблетки следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетке 875 мг/125 мг два раза в сутки.

В тяжелых случаях при инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, отите среднего уха и синусите назначают по 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза для дозировки 500 мг/125 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой, для дозировки 875 мг/125 мг составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой.

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают препарат Амоксиклав 2Х в видесуспензии для приема внутрь.

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

При почечной недостаточности корректировка дозы выполняется с учетом максимально рекомендуемого уровня амоксициллина. Коррекция дозы не требуется при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 30 мл/мин.

У пациентов, у которых показатель уровня креатинина менее 30мл/мин, применение амоксициллина и кислоты клавулановой в дозе 875\125 мг не рекомендуется, так как отсутствуют какие-либо рекомендации по коррекции дозирования.

Взрослые и дети весом более 40 кг

При печеночной недостаточности применять с осторожностью. Необходимо

регулярно проверять функции печени.

Побочные действия

Классификация побочных действий по частоте возникновения:

"очень часто" -  1/10, "часто" - от  1/100 до  1/10, "нечасто" - от  1/1000 до  1/100, "редко" - от  1/10000 до  1/1000, "очень редко" -  1/10000, частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).

Очень часто :

Часто :

кандидоз (кожи и слизистых оболочек)

Нечасто :

головокружение, головная боль

расстройство пищеварения

повышение уровня АСТ и/или АЛТ5

кожная сыпь7, зуд7, крапивница7

Редко :

преходящая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

мультиформная эритема7

Частота неизвестна :

рост нечувствительных организмов

преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени1

ангионевротический отек10, анафилаксия10, сывороточно-подобный синдром10, аллергический васкулит10

преходящая гиперактивность, судороги2

антибиотик-ассоциированный колит4, чёрный «ворсинчатый» язык, изменение окраски зубов11

гепатит6, холестатическая желтуха6

синдром Стивенса-Джонсона7, токсический эпидермальный некролиз7, буллезный эксфолиативный дерматит7, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)9

итерстициальный нефрит, кристаллурия8

1 см. раздел Особые указания.

2 см. раздел Особые указания.

3 Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить

желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин / кислоту клавулановую в

начале приема пищи.

4 В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел Особые

указания).

5 Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов,

принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов неизвестно.

6 Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании с другими

пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Особые указания).

7 При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности, лечение следует

прекратить (см. раздел Особые указания).

8 см. раздел Особые указания.

9 см. раздел Противопоказания.

10 см. раздел Особые указания.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата

тяжелая реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-

лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или

монобактамам)

холестатическая желтуха или другие случаи печеночной недостаточности в анамнезе (в связи с применением амоксициллина/кислоты клавулановой)

детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используется на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Препараты пенициллиновой группы могут уменьшить выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Амоксиклав 2Х может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х в настоящее время отсутствуют.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Амоксиклав 2Х концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной концентрации микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином/кислотой клавулановой, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные вещества.

Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции на амоксициллин/кислоту клавулановую следует прекратить терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.

В случае если инфекция оказалась устойчивой к амоксициллину, следует рассмотреть возможность использования амоксициллина/клавулановой кислоты вместо амоксициллина.

При высоком риске устойчивости возбудителя к бета-лактамным антибиотикам не следует применять препарат Амоксиклав 2Х. Не рекомендуется применять препарат для лечения устойчивых к пенициллину S . pneumoniae .

У пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу препарата, могут развиться судороги.

Не следует назначать амоксициллин/кислоту клавулановую при инфекционном мононуклеозе, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х в настоящее время отсутствуют.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции требуется прекратить применение препарата Амоксиклав 2Х и более не использовать амоксициллин в будущем.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Случаи появления нарушений функции печени были зарегистрированы в основном у мужчин и пожилых пациентов, довольно редко встречались у детей, которые принимали препарат в течение длительного периода времени. Признаки и симптомы обычно развиваются во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут проявляться только через несколько недель после прекращения терапии. Эти симптомы обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выражены в тяжелой форме и в крайне редких случаях протекать со смертельным исходом. Они почти всегда развиваются у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на печень.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степени выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав 2Х. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови.

У пациентов с нарушениями функций почек, требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко отмечалась кристаллурия, преимущественно во время парентеральной терапии. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного развития кристаллурии. Согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря (преимущественно при внутривенном введении больших доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.

Наличие клавулановой кислоты в препарате Амоксиклав 2Х может привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов и ложноположительным результатам пробы Кумбса.Были получены данные о положительных результатах анализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, которые впоследствии оказались не инфицированными инфекцией Aspergillus, но нет данных о перекрестных реакциях с применением non-Aspergillus полисахаридов и полифуранозов. Таким образом, положительные результаты анализов пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.Беременность

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального развития.

В настоящее время существует ограниченное количество данных об использовании препарата Амоксиклав 2Х во время беременности у человека, которые не выявили повышенного риска врожденных пороков развития. В клиническом исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь между профилактическим лечением с применением амоксициллина/клавулановой кислоты и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденного. Не рекомендуется использовать препарат Амоксиклав 2Х во время беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости по назначению врача.

Лактация

Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (отсутствуют данные о влиянии клавулановой кислоты на грудное вскармливание). Следовательно, при грудном вскармливании возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые инфекции слизистых оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание. Препарат Амоксиклав 2Х разрешается использовать во время кормления грудью только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем и техникой, не проводилось. Тем не менее, препарат Амоксиклав 2Х может вызвать такие побочные действия, как аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы : возможны желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия амоксициллина в некоторых случаях приводит к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.

Лечение : симптоматическое лечение с учетом водно-электролитного баланса. Амоксициллин/клавулановая кислота могут быть выведены из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик

Perzonali 47, SI - 2391 Prevalje, Slovenia

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: [email protected]

8 800 080 0066 - бесплатный номер дозвона по Казахстану

Прикрепленные файлы

193497691477976393_ru.doc	147 кб
224895631477977599_kz.doc	158 кб

Амоксиклав (лат. Amoxyclav, англ. Amoksiclav) - антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе ингибиторзащищенных пенициллинов. Содержит комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточных стенок микроорганизмов. Благодаря высокой активности и хорошей переносимости, может применяться как препарат для «эмпирической» (проводимой до получения результатов анализов) антибиотикотерапии. Спектр показаний включает инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, урогенитального тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов.

История антибиотиков началась с открытия английского ученого Александра Флеминга, обнаружившего противомикробные свойства активного вещества гриба Penicillum notatum. В 1940 г. Эрнст Чейн и Говард Флори выделили описанное им соединение в чистом виде и назвали его пенициллином. С тех пор препарат стали использовать в медицинской практике.

В 1950-х гг. было установлено, что структурной единицей пенициллина является β-лактамное кольцо. Это открытие сделало возможным синтез новых антибактериальных препаратов. Так, в 1960 г. был получен метициллин, в 1961 - ампициллин, а в 1962 - амоксициллин. Последний отличался от своих предшественников улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более высокой антибактериальной активностью.

Все пенициллины оказались эффективными в отношении широкого круга инфекционных заболеваний, однако со временем вызывали появление устойчивых к ним штаммов микроорганизмов. Данный эффект объяснялся способностью бактерий продуцировать β-лактамазы - особые ферменты, разрушающие β-лактамные кольца антибиотиков.

Поиски веществ, способных нейтрализовать действие вредных энзимов, производились различными учеными с 1956 г. Но первых успехов удалось добиться только в 1970 г. сотрудникам британской фармкомпании Beecham Pharmaceuticals (ныне GlaxoSmithKline). Из культуры Streptomyces clavuligeris они выделили первый блокатор β-лактамаз - клавулановую кислоту. Объединив средство с амоксициллином, разработчики получили ингибиторзащищенный антибиотик, к действию которого оказались чувствительными устойчивые штаммы бактерий. Препарат был выпущен на рынок в 1984 г. под брендом «Аугментин».

В середине 1980-х гг. научные исследования по получению блокаторов β-лактамаз также завершило словенское фармпредприятие Lek. Ее биохимикам удалось вывести собственную культуру клеток для синтеза клавулановой кислоты. В 1989 г. компания зарегистрировала дженерик Аугментина, получивший название Амоксиклав.

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин/клавулановая кислота (англ. Amoxicillin/clavulanic acid).

Название по британской фармакопее (BAN): ко-амоксиклав (англ. co-amoxiclav).

Химические названия действующих веществ по номенклатуре ИЮПАК:

1) амоксициллин – ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота,

2) клавулановая кислота - (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-азабицикло-гептан-2-карбоновая кислота.

Структурные формулы:

Физические свойства:

Амксициллин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Молекулярная масса - 419.45.

Клавулановая кислота - белый порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления - 283,9ºС. Молекулярная масса - 199,16.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий и лиофилизата для приготовления парентерального раствора с различными дозировками активных компонентов.

Лекарственная форма	Содержание амоксициллина в одной дозе препарата, мг	Содержание клавулановой кислоты в одной дозе препарата, мг
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 375 мг	250	125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 625 мг	500	125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,1000 мг	875	125
Порошок для приготовления 9,14% суспензии	400	57
Порошок для приготовления 6,25% суспензии	250	62,5
Порошок для приготовления 3,125% суспензии	125	31,25
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 0,6 г	500	100
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 1,2 г	1000	200
Таблетки диспергируемые (Амоксиклав Квиктаб) 625 мг	500	125
Таблетки диспергируемые 1000 мг	875	125

Таблетки фасуются во флаконы из темного стекла или блистеры. Содержимое одной упаковки рассчитано на 5-14 дней применения.

Порошок для получения суспензии упаковывается в темные флаконы с дозировочной ложкой либо пипеткой. На стекле имеется метка, предназначенная для приготовления установленного объема раствора.

Флаконы с лиофилизатом размещаются в картонные пачки по 5 штук.

Механизм действия

Как и все другие бета-лактамные антибиотики, амоксициллин проявляет бактерицидные свойства. Основной мишенью его действия являются пептидсвязывающие белки, которые выполняют роль ферментов при синтезе клеточных стенок бактерий. Блокада строительного процесса приводит к гибели микроорганизмов. Поскольку пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, то на его клетки амоксициллин токсического влияния не оказывает.

Клавулановая кислота характеризуется высоким сродством к бета-лактамазам, которые продуцируются бактериями и вызывают гидролиз пенициллинов. Образуя с агрессивными ферментами прочные химические связи, клавуланат защищает молекулы антибиотика от разрушения. Есть данные, что кислота также проявляет собственные бактерицидные свойства.

Спектр антимикробной активности

В сравнении с природными пенициллинами, амоксициллин обладает расширенным спектром антибактериальной активности.

Препарат губительно воздействует на:

• грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Strept. pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprofiticus),
• грамположительные палочки (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
• грамотрицательные кокки (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
• некоторые грамотрицательные палочки (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
• анаэробные бактерии (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
• актиномицеты (Actinоmyces israelii).

Благодаря сочетанию с клавулановой кислотой, антибиотик также эффективен в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы:

• метицилленрезистентных штаммов (MRSA) Staphylococcus aureus,
• Bordetella pertussis,
• Brucella spp.,
• клебсиеллы,
• моракселлы,
• кампилобактерии.

Природную устойчивость к ингибиторзащищенному амоксициллину проявляют микоплазмы (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum и др.).

Клавуланат оказывает выраженное бактерицидное действие на стафилококков, стрептококков, моракселл и незначительное - на энтеробактерии и гемофильную палочку.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты во многом схожи и практически не изменяются при комбинированной терапии.

При пероральном приеме амоксициллин легко всасывается слизистыми оболочками кишечника. В кровь проникает до 95% от принятой дозы препарата. Около 20% связывается с белками плазмы.

Антибиотик быстро распределяется по организму, создавая терапевтические концентрации в небных миндалинах, околоносовых пазухах, слизистой глотки и нижних дыхательных путей, барабанной полости, плевре, слюне, желчи, коже, спинно-мозговой жидкости, печени, мышечных тканях, предстательной железе, эндометрии и яичниках. Общий объем распределения составляет более 20 л.

Средство выводится с мочой практически в неизменном виде. Период полувыведения - 1-1,5 часа. У лиц с почечной недостаточностью этот показатель может увеличиваться до 7,5 часов.

Биодоступность клавулановой кислоты при пероральном приеме - 70%. Она так же быстро всасывает в кровь через стенки кишечника. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после применения. Вещество накапливается в тех же тканях и секретах, что и амоксициллин. Биотрансформируется в печени. Продукты метаболизма элиминируются через легкие, почки и с желчью. Период полувыведения - 1-1,5 часа, у пациентов с почечной недостаточностью - до 4,5 часов.

Комбинация амоксициллин/клавунат хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У кормящих женщин препарат обнаруживается в грудном молоке.

Оба соединения удаляются гемодиализом. При длительном применении Амоксиклав в организме не кумулируется.

Показания к применению

Амоксиклав применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами.

Список показаний включает инфекции:

• ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (отите, синусите, фарингите, тонзиллите, бронхите и др.),
• мочеполовой системы (цистите, уретрите, пиелонефрите, сальпингите, цервиците, гонорее и др.),
• кожи (укусах животных, роже, флегмоне),
• желчевыводящих путей,
• костных и соединительных тканей,
• мозговых оболочек (менингит),
• внутренней оболочки сердца (эндокардит),
• покровов брюшной полости (перитонит).

В комбинации с метронидазолом препарат может назначаться при язвенной болезни пищеварительного тракта, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Не следует применять Амоксиклав при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к пенициллинам или клавулановой кислоте,
• желтуха или нарушения функций печени, спровоцированные приемом амоксициллина, в анамнезе,
• мононуклеоз,
• лимфолейкоз.

Таблетки не предназначены для детей младше 12 лет.

Применение с осторожностью

Беременность и период лактации

Терапию беременным и кормящим женщинам назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

В США Амоксиклаву присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных неблагоприятного воздействия на плод установлено не было), в Австралии - категория В1 (при использовании препарата у ограниченного числа беременных негативных эффектов у плода не наблюдалось).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов Амоксиклав может вызывать головные боли и головокружения, поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь или внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения инфекции и типа возбудителя.

Таблетки

При легких формах заболеваний взрослым и детям старше 12 лет назначают:

• таблетки 375 мг по 1 через каждые 8 часов,
• или таблетки 625 мг по 1 через каждые 12 часов.

При тяжелом течении патологии показаны:

• таблетки 625 мг по 1 через каждые 8 часов,
• или таблетки 1000 мг по 1 через каждые 12 часов.

Продолжительность терапии - 5-14 дней.

Порошок для приготовления суспензии

Во флакон с препаратом следует добавить воды до метки. Перед каждым употреблением приготовленный раствор необходимо энергично взбалтывать.

В зависимости от возраста и тяжести патологии, суспензию дают ребенку через пипетку (по 0,75-1,25 мл) или с ложки (по 1/2-2 л) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей составляет 45 мг/кг веса, клавулановой кислоты - 10 мг/кг веса. Продолжительность лечения - 5-14 дней.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

0,6 г лиофилизата растворяют в 10 мл воды для инъекций, 1,2 г - в 20 мл воды для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно медленно. Для проведения инфузий приготовленный препарат разводят далее в 50 (для 0,6 г) или 100 (для 1.2 г) мл физиологического раствора. Капельницу устанавливают на 30-40 мин.

Взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1,2 г препарата через каждые 6-8 часов, детям до 12 лет - из расчета 30 мг/кг веса через каждые 8-12 часов. Длительность терапии - 5-14 дней.

Побочные эффекты

Амоксиклав хорошо переносится большинством пациентов. В редких случаях могут отмечаться:

• диспепсические расстройства (тошнота, диарея, рвота),
• головокружения,
• головные боли,
• судороги,
• снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов,
• холеастатическая желтуха,
• гепатит,
• аллергические реакции (зуд, крапивница, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона),
• нарушения функции почек,
• кандидоз,
• увеличение протромбинового времени (при совместном использовании внутривенных растворов с антикоагулянтами).

Передозировка

Отравление препаратом проявляется диареей, болями в животе, расстройством сна, повышенной тревожностью, иногда - судорогами. Лечебные мероприятия включают промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью принимать препарат следует в уменьшенных дозировках или с увеличенными интервалами.

Для уменьшения риска побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта употреблять препарат лучше во время еды.

При длительном лечении необходим постоянный контроль за функцией почек, печени и селезенки.

Взаимодействия с другим лекарственными средствами

Всасывание Амоксиклава из пищеварительного тракта угнетают антациды, слабительные средства и глюкозамин. Увеличивает абсорбцию аскорбиновая кислота.

Одновременный прием с диуретиками, НПВС, аллопуринолом, фенилбутазоном приводит к повышению концентрации препарата в крови.

Не следует проводить сочетанную терапию Амоскиклавом и метотрексатом, т. к. это может спровоцировать усиление токсичности последнего.

Бактерицидные свойства препарата ослабляют рифампицин, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды.

Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в период терапии и еще в течение 14 дней после ее завершения необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

Для всех форм: в сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8ºС) не дольше 7 дней.

Приготовленный парентеральный раствор необходимо начать использовать в течение 20 минут.

Срок годности

Для всех форм - 2 года.

Производитель

Амоксиклав выпускается словенским предприятием Lek, ведущим свою историю с 1946 г. Приоритетными направлениями деятельности компании являются разработка и производство новых лекарственных средств и биофармацевтической продукции.

Производственные мощности Lek расположены в 16 странах, включая Словению, Румынию и Польшу. Деятельность заводов сертифицирована по стандартам GMP. С 2003 г. компания входит в состав европейской группы предприятий Sandoz.

Страны, в которых выпускается

По состоянию на 2015 г., Амоксиклав применяется более чем в 50 государствах:

• России,
• Украине,
• Белоруссии,
• Польше,
• Румынии,
• Хорватии,
• Грузии,
• Латвии,
• Литве,
• Эстонии,
• Словакии,
• Боснии и Герцоговине,
• Греции,
• Болгарии,
• некоторых странах Азии, Африки и Латинской Америки.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения. Американская организация FDA провела оценку Амоксиклава и разрешила его применение у людей на территории США в 2002 г.

С конца 80-х гг., наряду с другими препаратами амоксициллина/клавуланата, Амоксиклав входит в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В США и странах Евросоюза препарат запрещен для ветеринарного использования в связи с растущей резистентностью микроорганизмов к пенициллинам.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются препараты амоксициллина/клавуланата, выпускаемые другими производителями:

• Аугментин,
• Панклав,
• Ранклав,
• Рапиклав,
• Кламосар,
• Медоклав,
• Экоклав,
• Арлет,
• Бактоклав,
• Верклав,
• Амовикомб,
• Фораклав,
• Фибелл,
• Курам,
• Клавоцин,
• Амоксициллин + клавулановая кислота и др.

Разные компании используют неодинаковые технологии производства, поэтому конечные продукты могут отличаться друг от друга по химической чистоте, фармакокинетическим характеристикам и антимикробной активности. В масштабных клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность и безопасность препаратов Аугментин, Амоксиклав и Флемоклав Солютаб.

Некоторые аналоги Амоксиклава и их производители:

Торговое наименование препарата	Производитель	Формы выпуска
Аугментин	SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Великобритания)	Порошок для приготовления парентерального раствора (во флаконах по 600 и 1200 мг)Порошок для приготовления суспензии (3,2%; 4,57%; 9,14%)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (375, 625 и 1000 мг)
Панклав	Hemofarm (Сербия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 375 и 625 мг)Порошок для приготовления 9,14% суспензии
Ранклав	Ranbaxy (Индия)	Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг и 625 мг
Рапиклав	Ipca Laboratories (Индия)	Таблетки, покрытые оболочкой (375 мг и 625 мг)
Медоклав	Medochemie Ltd (Кипр)	Порошок для приготовления инъекционного раствора (1200 мг)Порошок для приготовления 3,2% суспензииТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (1000, 625 и 375 мг)
Флемоклав Солютаб	Astellas Pharma Europe, B.V. (Нидерланды)	Таблетки диспергируемые (по 375, 625 и 1000 мг)
Арлет	ОАО «Синтез» (Россия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 1000, 625 и 375 мг)
Кламосар	Биохимик (Россия)	Лифилизат для приготовления инъекционного раствора (0,6 и 1,2 г)
Амоксициллин и клавулановая кислота	Красфарма (Россия)	Лиофилизат для приготовления парентерального раствора (флаконы по 600 и 1200 мг)

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Действующее вещество:

Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Clavulanic acid*) (Amoxicillin* + Clavulanic acid*)

Лекарственная форма и состав:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 5,4 мг; кросповидон - 27,4 мг; кроскармеллоза натрия - 27,4 мг; магния стеарат - 12 мг; тальк - 13,4 мг; МКЦ - до 650 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80 - 0,78 мг; триэтилцитрат - 0,793 мг; титана диоксид - 7,605 мг; тальк 1,742 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)500 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 9 мг, кросповидон - 45 мг, кроскармеллоза натрия - 35 мг, магния стеарат - 20 мг, МКЦ - до 1060 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 17,696 мг, этилцеллюлоза - 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,96 мг, триэтилцитрат - 0,976 мг, титана диоксид - 9,36 мг, тальк - 2,144 мг Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро): амоксициллин (в форме тригидрата)875 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 12 мг; кросповидон - 61 мг; кроскармеллоза натрия - 47 мг; магния стеарат - 17,22 мг; МКЦ - до 1435 мг оболочка пленочная: гипромеллоза - 23,226 мг; этилцеллюлоза - 1,134 мг; полисорбат 80 - 1,26 мг; триэтилцитрат - 1,28 мг; титана диоксид - 12,286 мг; тальк 2,814 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)125 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)31,25 мгсоотношение - 4:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; натрия бензоат - 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор клубничный - 15 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)62,5 мгсоотношение - 4:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; натрия бензоат - 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор дикой вишни - 4 мг Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата)400 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)57 мгсоотношение - 7:1 вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) - 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) ;- 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; натрия сахаринат - 5,5 мг; маннитол - 1250 мг; ароматизатор дикой вишни - 4 мг; ароматизатор лимонный - 4 мг
Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• мочевыводящих путей;
• в гинекологии;
• кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
• костной и соединительной ткани;
• желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью:

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Передозировка:

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

Симптомы: в большинстве случаев - расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки.

Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.

В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Способ применения и дозы:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Дети до 12 лет

Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования - 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)

Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты - 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг.

Дозировка при одонтогенных инфекциях

1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Пациенты с нарушением функции почек

• взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела) (табл. 1)

Таблица 1

Клиренс креатининаРежим дозирования препарата Амоксиклав®>30 мл/минКоррекция дозы не требуется10–30 мл/мин1 табл. 50+125 мг 2 раза в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 2 раза в сутки<10 мл/мин1 табл. 500+125 мг 1 раз в сутки или 1 табл. 250+125 мг (при легком и среднетяжелом течении инфекции) 1 раз в суткиГемодиализ1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг каждые 24 ч + 1 табл. 500+125 мг или 2 табл. 250+125 мг во время проведения диализа и в конце сеанса диализа (ввиду снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты)

• при анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 ч и более;
• таблетки 875+125 мг следует применять только у пациентов с Cl креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Внутрь

Суточная доза суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложка вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл)

Новорожденные и дети до 3 мес - 30 мг/кг (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения инфекций у новорожденных и детей до 3 мес (табл. 2).

Таблица 2

Масса тела, кг22,22,42,62,833,23,43,63,844,24,44,64.8Суспензия 156,25, мл (2 раза в день)1,21,31,41,61,71,81,922,22,32,42,52,62,82,9Суспензия 312,5, мл (2 раза в день)0,60,70,70,80,80,9111,11,11,21,31,31,41,4

Дети старше 3 мес - от 20 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения легких и среднетяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 20 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 3).

Таблица 3

Масса тела, кг5678910111213141516171819202122Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)0,70,80,91,11,21,31,51,61,71,922,12,32,42,52,72,82,9 Масса тела, кг23Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4 Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)3,13,23,33,53,63,73,944,14,34,44,54,74,84,95,15,2

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной пипеткой - расчет разовых доз для лечения тяжелых инфекций у детей старше 3 мес (из расчета 40 мг/кг/сут (по амоксициллину) (табл. 4).

Таблица 4

Масса тела, кг5678910111213141516171819202122Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)2,73,23,74,34,85,35,96,46,97,588,59,19,610,110,711,211,7Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)1,31,61,92,12,42,72,93,23,53,744,34,54,85,15,35,65,9 Масса тела, кг23Суспензия 156,25, мл (3 раза в день)12,312,813,313,914,414,915,51616,517,117,618,118,719,219,720,320,8 Суспензия 312,5, мл (3 раза в день)6,16,46,76,97,27,57,788,38,58,89,19,39,69,910,110,4

Дозирование препарата Амоксиклав® дозировочной ложкой (при отсутствии дозировочной пипетки) - рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции (табл. 5).

Таблица 5

Масса тела, кгВозраст (приблизительно)Течение легкой/средней тяжестиТяжелое течение125+31,25 мг/5 мл250+62,5 мг/5 мл125+31,25 мг/5 мл250+62,5 мг/5 мл5–103–12 мес3 × 2,5 мл (½ ложки)3 × 1,25 мл3 × 3,75 мл3 × 2 мл10–121–2 года3 × 3,75 мл3 × 2 мл3 × 6,25 мл3 × 3 мл12–152–4 года3 × 5 мл (1 ложка)3 × 2,5 мл (½ ложки)3 × 7,5 мл (1½ ложки)3 × 3,75 мл15–204–6 лет3 × 6,25 мл3 × 3 мл3 × 9,5 мл3 × 5 мл (1 ложка)20–306–10 лет3 × 8,75 мл3 × 4,5 мл-3 × 7 мл30–4010–12 лет-3 × 6,5 мл-3 × 9,5 мл≥40≥12 летПрепарат Амоксиклав® таблетки

Суточная доза суспензии 400+57 мг/5 мл . Доза рассчитывается на 1 кг массы тела, в зависимости от тяжести течения инфекции - от 25 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг при тяжелом течении инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема.

Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.

Суспензия 400+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес .

Таблица 6

Масса тела, кгВозраст (приблизительно)Тяжелое течениеТечение средней тяжести5–103–12 мес2 × 2,5 мл2 × 1,25 мл10–151–2 года2 × 3,75 мл2 × 2,5 мл15–202–4 года2 × 5 мл2 × 3,75 мл20–304–6 лет2 × 7,5 мл2 × 5 мл30–406–10 лет2 × 10 мл2 × 6,5 мл

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей - 45 мг/кг.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей - 10 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.

Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин не требуется никакой коррекции дозы.

Взрослые и дети весом более 40 кг

Пациентам с Cl креатинина 10–30 мл/мин - 500/125 мг 2 раза в сутки.

Дети весом менее 40 кг

При гемодиализе рекомендуемая доза - 15/3,75 мг/кг 1 раз в сутки. Перед гемодиализом - 15/3,75 мг/кг. Для восстановления соответствующих концентраций препарата в крови необходимо после гемодиализа принять еще одну дозу 15/3,75 мг/кг.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Инструкция по приготовлению суспензии

Порошок для приготовления суспензии 125+31,25 мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 250+62,5мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл воды в два приема (до метки), каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 400+57мг/5мл - энергично встряхнуть флакон, добавить воды в два приема (до метки) в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице 7, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Таблица 7

Объем готовой суспензии, млНеобходимое количество воды, мл3529,550427059140118

Энергично встряхнуть перед употреблением!

Что представляет собой препарат «Амоксиклав»? От чего помогает это средство? Ответы на эти и другие вопросы вы узнаете из материалов данной статьи. Мы расскажем вам о том, сколько стоит это лекарство, в какой форме оно производится и можно ли его сочетать с алкоголем.

Состав, форма и упаковка

Препарат «Амоксиклав» (1000 мг) содержит в себе такие активные вещества, как калиевая соль клавулановой кислоты и В настоящее время он выпускается в следующих формах:

• таблетки, покрытые оболочкой-пленкой;
• порошок для приготовления суспензий;
• лиофилизированный порошок для инъекций.

Таблетки «Амоксиклав» (1000 мг) упакованы в алюминиевые блистеры и картонные пачки соответственно.

Порошок для приготовления суспензии можно приобрести во флаконах из темного стекла. Также к препарату прилагается мерная ложка.

Что касается инъекционной формы, то она выпускается во флаконах по 1,2 и 0,6 г, которые помещаются в картонные пачки.

Фармакологические особенности

Как действует медикамент «Амоксиклав»? Инструкция, отзывы сообщают, что сочетание клавулановой кислоты и амоксициллина уникально в своем роде.

Амоксицилин вызывают гибель бактерий, связывая их поверхностные рецепторы. Однако большинство микроорганизмов научились разрушать это антибиотическое вещество посредством фермента бета-лактамазы. Активность данного фермента способна снижать Благодаря такому воздействию, суспензия, раствор для инъекций и таблетки «Амоксиклав» (1000 мг) используются для лечения многих инфекционных заболеваний.

Свойства медикамента

Какими свойствами обладают антибиотики? «Амоксиклав» (1000 мг) убивает даже те штаммы бактерий, которые уже проявили устойчивость к амоксициллину.

Рассматриваемый препарат имеет выраженное бактерицидное и бактериостатическое воздействие на все виды эхинококков, стрептококков и листерий (кроме метициллинорезистентных штаммов). Также к этому лекарству чувствительны такие грамотрицательные бактерии, как бруцелла, бордетелла, гарднерелла, сальмонеллы, клебсиелла, протей, моракселла, клостридиум, шигелла и прочие.

Фармакокинетика

Можно ли принимать препарат «Амоксиклав» (1000 мг) вместе с пищей? Независимо от еды, данный медикамент хорошо всасывается из кишечника. Его наибольшая концентрация достигается уже по прошествии 60 минут. Он обладает высокой скоростью и объемом распределения в организме (в миндалинах, легких, синовиальной и плевральной жидкостях, жировой и мышечной тканях, предстательной железе, среднем ухе и пазухах носа).

В материнское молоко данный препарат поступает в небольших количествах.

Амоксициллин частично разрушается в организме, а клавулановая кислота интенсивно метаболизируется.

Выводится медикамент посредством почек, а также легких и кишечника. Период его полувыведения составляет 90 минут.

Препарат «Амоксиклав»: от чего помогает?

Рассматриваемый антибиотик назначается для терапии различных инфекционных заболеваний:

• дыхательных путей (например, хронический или острый синусит), воспаления среднего уха, заглоточного абсцесса, тонзилофарингита, бронхита, пневмонии и прочих;
• гинекологических инфекций (септический аборт, эндометрит, сальпингит и т.д.);
• мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и т.п.);
• инфекций костной ткани;
• инфекций одонтогенных, при которых возбудитель попадает в тело человека через полости в зубах;
• половых инфекций (гонорея, шанкроид);
• инфекций соединительной ткани;
• воспаления желчных путей (например, холецистит, холангит);
• инфекций кожных покровов, а также мягких тканей (флегмона, укусы, раневая инфекция).

Противопоказания к применению

Имеет ли противопоказания к применению антибиотик «Амоксиклав»? Лечение этим средством не осуществляют при нарушенной работе печени и желтухе (холестатической), а также при повышенной чувствительности к веществам медикамента или же ко всем пенициллинам.

Данный препарат с особой осторожностью назначают при наличии аллергии на цефалоспорины, недостаточности функций печени, псевдомембранозного колита и тяжелых дисфункций почек.

У пациентов с лимфолейкозом или мононуклеозом, которым был прописан ампициллин, может проявляться сыпь по типу эритематозной. При такой реакции прием антибиотика следует отменить.

Препарат «Амоксиклав»: дозы и способы применения

Препарат «Амоксиклав» может назначаться пациентам по-разному. Способ его применения зависит от веса и возраста больного, состояния печени и почек, а также тяжести инфекции.

Наиболее оптимальным временем для использования этого лекарства является начало приема пищи. Длительность терапии данным препаратом составляет 6-14 дней. Применять медикамент дольше указанного срока запрещается.

Детям, не достигшим 12-летнего возраста, антибиотик назначают из расчета 40 мг на кг веса в сутки. Подросткам, чей вес составляет более 40 кг, лекарственное средство дают в той же дозировке, что и взрослым.

Взрослым людям таблетки 375 мг назначают каждые восемь часов, а препарат 625 мг - каждые 12. При тяжелых инфекциях пациенту рекомендуют принимать медикамент в дозе 625 мг (каждые восемь часов) или 1000 мг (каждые 12 часов).

Медики подчеркивают, что таблетки «Амоксиклав» могут отличаться по количеству действующих компонентов. Поэтому следует иметь в виду, что запрещается заменять дозу 625 мг двумя дозами 375 мг.

Для терапии одонтогенных инфекций применяют следующую схему: препарат в дозировке 375 мг назначают каждые восемь часов, а в дозе 625 мг - каждые 12.

Если требуется принять лекарство пациентам с заболеваниями почек, то обязательно учитывают содержание креатинина в моче. У людей с патологиями печени следует проводить постоянный контроль ее работы.

Как следует давать маленьким детям препарат «Амоксиклав»? Суспензия, цена которой не очень высока, назначается малышам до 3 месяцев. Доза этого лекарства определяется при помощи мерной ложки или пипетки. На каждый кг веса ребенка должно приходиться 30 мг амоксициллина. Принимать медикамент следует дважды в сутки.

Для детей старше 3 месяцев при средней и легкой степени заболевания препарат назначают из расчета 20 мг на каждый кг веса.

Как при тяжелых инфекциях применяют «Амоксиклав»? Суспензия (цена медикамента будет указана ниже) детям назначается в количестве 40 мг на каждый кг веса. Такая же доза используется и для лечения глубоких инфекций (например, при воспалении среднего уха, бронхите, синусите, воспалении легких и т.д.).

Максимальная суточная доза амоксициллина детям составляет 45 мг/кг, а взрослым - 6 грамм. Что касается клавулановой кислоты, то ее можно принимать в день не более 10 мг/кг детям и 600 мг взрослым.

Побочные действия

Как правило, препарат «Амоксиклав» переносится достаточно хорошо. Хотя в некоторых случаях побочные эффекты возникают у лиц пожилого возраста и тех пациентов, кто принимает медикамент на протяжении длительного времени.

Чаще всего нежелательные реакции проявляются во время или же после завершения терапии. Хотя иногда их развитие наблюдается и по прошествии нескольких недель после лечения:

• диарея, метеоризм, тошнота, глоссит, рвота, псевдомембранозный колит, диспепсия, стоматит изменение цвета языка, гастрит, энтероколит;
• анемия (гемолитическая), агранулоцитоз, эозинофилия, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов;
• головокружение, головные боли, неадекватное поведение, ажитация, бессонница, гиперактивность, судороги;
• увеличение показатели печеночных проб, бессимптомное повышение активности АсАТ, ЩФ и АлАТ, а также уровня билирубина в крови;
• сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ;
• кровь в моче, интерстициальный нефрит;
• кандидоз полости рта, лихорадка, кандидозный вагинит (при длительном использовании препарата).

Совместимость с другими лекарствами

Нежелательно сочетать «Амоксиклав» и средства непрямых антикоагулянтов, так как это может поспособствовать увеличению

Рассматриваемый медикамент усиливает токсичность «Метатрексата».

Взаимодействие аллопуринола и «Амоксиклава» вызывает риск возникновения экзантемы.

Запрещается назначать медикамент вместе с макролидами или тетрациклинами, а также с сульфаниламидами ввиду снижения его эффективности.

Нельзя сочетать рифампицин и амоксициллин, так как это препраты-антагонисты. Их совместный прием ослабляет антибактериальный эффект обоих.

Прием рассматриваемого медикамента уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

Также следует отметить, что препарат «Амоксиклав» (1000) и алкоголь сочетать запрещается из-за возможного усиления побочных реакций.

Цена, синонимы и аналоги

Синонимами данного препарата являются: «Клавоцин», «Аугментин» и «Моксиклав». Что касается аналогов, то к ним относят:

• «Амовикомб»,
• «Экоклав»,
• «Арлет»,
• «Флемоклав»,
• «Бактоклав»,
• «Тороментин»,
• «Кламосар»,
• «Рапиклав»,
• «Верклав»,
• «Ранклав»,
• «Медоклав»,
• «Панклав»,
• «Ликлав».

Сколько стоит антибиотик «Амоксиклав»? Его цена зависит от формы выпуска. Таблетки (1000 мг) можно приобрести за 480 рублей, суспензию - за 280, а лиофилизированный порошок для инъекций - за 180.

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016456

Дата регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2020

Инструкция

• русский

Торговое название

Амоксиклав 2Х

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки : гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» - на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты - Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 - 70% амоксициллина и 40 - 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин - это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

	Пределы чувствительности (мкг/мл)
	Чувствительный	Умеренно резистентный	Резистентный
Haemophilus influenzae 1
Moraxella catarrhalis 1
Staphylococcus aureus 2
Коагулазонегативный стафилококки2
Enterococcus 1
Streptococcus A, B, C, G 5
Streptococcus pneumoniae 3
Enterobacteriaceae5
Грамотрицательные анаэробы1
Грамположительные анаэробы1
Пограничное значение без специфической связи1

чувствительности, концентрация кислоты клавулановой фиксирована на 2 мг/л.

3 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

ампициллина.

4 Контрольная точка резистентности R > 8 мг/л обеспечивает то, что все штаммы с

механизмами резистентности сообщаются как резистентные.

5 Значения контрольных точек в таблице основаны на контрольных точках

бензилпенициллина.

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные штаммы

: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Capnocyptophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы : Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения

Аэробные грамположительные микроорганизмы : Enterococcus faecium

: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Резистентные штаммы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы : Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia

Другие штаммы

Chlamydophila pneumoniae , Chlamydophila psitacci , Coxiella burnetti , Mycoplasma pneumoniae

Показания к применению

острый бактериальный синусит

острый отит среднего уха

обострение хронического бронхита

внебольничная пневмония

• пиелонефрит

  инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, укусы животных, пародонтальный абсцесс тяжелой формы, флегмоны челюстно-лицевой области)

  инфекции костей и суставов (в частности остеомиелит)

Способ применения и дозы

Дозы рассчитываются с учетом содержания амоксициллина/кислоты клавулановой. При выборе дозы препарата Амоксиклав 2Х для лечения отдельных инфекций следует учитывать:

чувствительность возбудителя к антибиотику

степень тяжести и локализацию инфекции

возраст, вес и функцию почек пациента, как показано ниже.

Необходимо также учитывать другие способы применения препарата Амоксиклав 2Х, например, использовать более высокие дозы амоксициллина и/или назначать амоксициллин и кислоту клавулановую в различных соотношениях.

Таблетки следует принимать перорально перед приемом пищи, чтобы уменьшить возможные желудочно-кишечные нарушения и увеличить всасывание амоксициллина/ кислоты клавулановой.

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетке 875 мг/125 мг два раза в сутки.

В тяжелых случаях при инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, отите среднего уха и синусите назначают по 1 таблетке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от реакции пациента. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного периода лечения. Максимальное время терапии не должно превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза для дозировки 500 мг/125 мг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой, для дозировки 875 мг/125 мг составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой.

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают препарат Амоксиклав 2Х в видесуспензии для приема внутрь.

Пациентам пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

При почечной недостаточности корректировка дозы выполняется с учетом максимально рекомендуемого уровня амоксициллина. Коррекция дозы не требуется при назначении препарата пациентам с клиренсом креатинина (CrCl) более 30 мл/мин.

У пациентов, у которых показатель уровня креатинина менее 30мл/мин, применение амоксициллина и кислоты клавулановой в дозе 875\125 мг не рекомендуется, так как отсутствуют какие-либо рекомендации по коррекции дозирования.

Взрослые и дети весом более 40 кг

При печеночной недостаточности применять с осторожностью. Необходимо

регулярно проверять функции печени.

Побочные действия

Классификация побочных действий по частоте возникновения:

"очень часто" -  1/10, "часто" - от  1/100 до  1/10, "нечасто" - от  1/1000 до  1/100, "редко" - от  1/10000 до  1/1000, "очень редко" -  1/10000, частота неизвестна (имеющихся данных недостаточно для выполнения оценки).

Очень часто :

Часто :

кандидоз (кожи и слизистых оболочек)

Нечасто :

головокружение, головная боль

расстройство пищеварения

повышение уровня АСТ и/или АЛТ5

кожная сыпь7, зуд7, крапивница7

Редко :

преходящая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

мультиформная эритема7

Частота неизвестна :

рост нечувствительных организмов

преходящий агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени1

ангионевротический отек10, анафилаксия10, сывороточно-подобный синдром10, аллергический васкулит10

преходящая гиперактивность, судороги2

антибиотик-ассоциированный колит4, чёрный «ворсинчатый» язык, изменение окраски зубов11

гепатит6, холестатическая желтуха6

синдром Стивенса-Джонсона7, токсический эпидермальный некролиз7, буллезный эксфолиативный дерматит7, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)9

итерстициальный нефрит, кристаллурия8

1 см. раздел Особые указания.

2 см. раздел Особые указания.

3 Тошнота чаще при применении более высоких доз внутрь. Можно уменьшить

желудочно-кишечные реакции, принимая амоксициллин / кислоту клавулановую в

начале приема пищи.

4 В том числе псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел Особые

указания).

5 Было отмечено умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ у пациентов,

принимавших бета-лактамные антибиотики, но значение этих результатов неизвестно.

6 Эти осложнения были отмечены при использовании препарата в сочетании с другими

пенициллинами и цефалоспоринами (см. раздел Особые указания).

7 При возникновении любой кожной реакции гиперчувствительности, лечение следует

прекратить (см. раздел Особые указания).

8 см. раздел Особые указания.

9 см. раздел Противопоказания.

10 см. раздел Особые указания.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата

тяжелая реакция гиперчувствительности в анамнезе к другим бета-

лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или

монобактамам)

холестатическая желтуха или другие случаи печеночной недостаточности в анамнезе (в связи с применением амоксициллина/кислоты клавулановой)

детский возраст до 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

Лекарственные взаимодействия

Пероральные антикоагулянты

Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллиновой группы широко используется на практике без сообщений о взаимодействии. Однако в литературных источниках было отмечено увеличение международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин совместно с амоксициллином. Если одновременное применение препаратов необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение при назначении и отмене амоксициллина. Более того, может потребоваться изменение в дозировке пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Препараты пенициллиновой группы могут уменьшить выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Не рекомендуется одновременное применение пробенецида. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное использование с препаратом Амоксиклав 2Х может привести к увеличению уровней амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х может повысить риск возникновения аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х в настоящее время отсутствуют.

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с препаратом Амоксиклав 2Х концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при назначении начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение уровня концентрации начальной дозы может не соответствовать изменению суммарной концентрации микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом терапии амоксициллином/кислотой клавулановой, необходимо тщательно изучить наличие у пациента реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные вещества.

Серьезные и иногда смертельные (анафилактические) реакции гиперчувствительности были зарегистрированы у пациентов, получавших лечение пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с реакцией гиперчувствительности к пенициллину и атопией в анамнезе. При развитии аллергической реакции на амоксициллин/кислоту клавулановую следует прекратить терапию этим препаратом и перейти на другое альтернативное лечение.

В случае если инфекция оказалась устойчивой к амоксициллину, следует рассмотреть возможность использования амоксициллина/клавулановой кислоты вместо амоксициллина.

При высоком риске устойчивости возбудителя к бета-лактамным антибиотикам не следует применять препарат Амоксиклав 2Х. Не рекомендуется применять препарат для лечения устойчивых к пенициллину S . pneumoniae .

У пациентов с нарушением функции почек и принимающих высокую дозу препарата, могут развиться судороги.

Не следует назначать амоксициллин/кислоту клавулановую при инфекционном мононуклеозе, так как возможно появление кореподобной сыпи (на амоксициллин).

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность развития кожных аллергических реакций. Данные об одновременном применении аллопуринола и препарата Амоксиклав 2Х в настоящее время отсутствуют.

Длительное применение препарата может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Появление в начале лечения генерализованной эритемы с пустулезными высыпаниями и лихорадкой может быть симптомом развития острого генерализованного экзантематозного пустулеза. При развитии этой реакции требуется прекратить применение препарата Амоксиклав 2Х и более не использовать амоксициллин в будущем.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.

Случаи появления нарушений функции печени были зарегистрированы в основном у мужчин и пожилых пациентов, довольно редко встречались у детей, которые принимали препарат в течение длительного периода времени. Признаки и симптомы обычно развиваются во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут проявляться только через несколько недель после прекращения терапии. Эти симптомы обычно обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть выражены в тяжелой форме и в крайне редких случаях протекать со смертельным исходом. Они почти всегда развиваются у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или у пациентов, принимающих другие препараты, которые воздействуют на печень.

Развитие антибиотик-ассоциированного колита характерно для любых антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может варьировать по степени выраженности от умеренного до жизнеугрожающего. Поэтому, важно учитывать этот диагноз при назначении препарата пациентам, страдающих диареей, во время или после применения любых антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита, следует немедленно прекратить использование препарата Амоксиклав 2Х. После консультации врача должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты снижающие перистальтику противопоказаны в этой ситуации.При длительной терапии рекомендуется регулярно оценивать функцию систем органов, в том числе почек, печени и кроветворной функции.Необходимо корректировка дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания желаемого уровня свертывания крови.

У пациентов с нарушениями функций почек, требуется корректировка дозы в зависимости от степени выраженности нарушений.

У пациентов со сниженным диурезом, очень редко отмечалась кристаллурия, преимущественно во время парентеральной терапии. Во время лечения пациенту рекомендуют обильно питье, чтобы избежать возможного развития кристаллурии. Согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря (преимущественно при внутривенном введении больших доз), в этом случае необходимо регулярно контролировать проходимость катетера.

Во время лечения с применением амоксициллина следует использовать ферментативные методы глюкозооксидазы при проведении анализов на наличие глюкозы в моче, так как при использовании не ферментативных методов возможны ложноположительные результаты.

Наличие клавулановой кислоты в препарате Амоксиклав 2Х может привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов и ложноположительным результатам пробы Кумбса.Были получены данные о положительных результатах анализа Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA у пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, которые впоследствии оказались не инфицированными инфекцией Aspergillus, но нет данных о перекрестных реакциях с применением non-Aspergillus полисахаридов и полифуранозов. Таким образом, положительные результаты анализов пациентов, принимавших амоксициллин/кислоту клавулановую, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики.Беременность

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении беременности, развития эмбриона / плода, родов или постнатального развития.

В настоящее время существует ограниченное количество данных об использовании препарата Амоксиклав 2Х во время беременности у человека, которые не выявили повышенного риска врожденных пороков развития. В клиническом исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки была зарегистрирована причинно-следственная связь между профилактическим лечением с применением амоксициллина/клавулановой кислоты и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденного. Не рекомендуется использовать препарат Амоксиклав 2Х во время беременности, применение возможно только в случае крайней необходимости по назначению врача.

Лактация

Оба активных вещества выделяются в грудное молоко (отсутствуют данные о влиянии клавулановой кислоты на грудное вскармливание). Следовательно, при грудном вскармливании возможно появление таких симптомов, как понос и грибковые инфекции слизистых оболочек, в этих случаях следует прекратить грудное вскармливание. Препарат Амоксиклав 2Х разрешается использовать во время кормления грудью только после оценки пользы/риска лечащим врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований по выявлению эффектов, влияющих на возможность управлять автомобилем и техникой, не проводилось. Тем не менее, препарат Амоксиклав 2Х может вызвать такие побочные действия, как аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на возможность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы : возможны желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия амоксициллина в некоторых случаях приводит к почечной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, принимающих высокие дозы препарата возможны судороги.

Лечение : симптоматическое лечение с учетом водно-электролитного баланса. Амоксициллин/клавулановая кислота могут быть выведены из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/ Упаковщик

Perzonali 47, SI - 2391 Prevalje, Slovenia

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova, 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: [email protected]

8 800 080 0066 - бесплатный номер дозвона по Казахстану

Прикрепленные файлы

555814661477976394_ru.doc	147 кб
792323641477977600_kz.doc	158 кб