Верапамил способ применения. Верапамил уколы: инструкция по применению

Антигипертензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства Верапамила обеспечивают эффективность при лечении первичных гипертензий и гипертонических кризов, стенокардий и тахикардий. Препарат назначается при наличии в анамнезе патологий сосудистого характера и проблемах сердечного ритма.

Состав Верапамила и формы выпуска

Главным действующим компонентом является верапамила гидрохлорид. В состав также входит ряд вспомогательных веществ в виде крахмала, кальция фосфата двузамещенного, бутилгидроксианизола, магния стеарата, желатина, метилпарабена, очищенного талька, диоксида титана и др.

Верапамил как представитель группы блокаторов кальциевых каналов обеспечивает расширение коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает коронарный кровоток, нормализует периферическую гемодинамику .

Верапамила гидрохлорид снижает кальциевую реабсорбцию, что позволяет достичь гипотензивного эффекта благодаря выраженному диуретическому и натрийуретическому действию. Благодаря ингибированию ионов Са, препарат положительно влияет на проводящую сердечную систему, существенно снижает постнагрузки, угнетающе действует на атриовентрикулярную и синоатриальную проводимости, способствует вазодилатации.

Верапамил способен полностью всасываться из ЖКТ – на 95%. Связь главного компонента с белками плазмы составляет до 90%. После применения средства его концентрация в плазме достигает максимальных показателей уже через 1-2 часа.

Верапамил – в качестве метаболитов 70%, в неизмененном виде 3-4%; до 25% - с желчью. Период полувыведения зависит от способа приема препарата: при одноразовом применении – от 3 до 7 часов, при регулярном приеме – 4-12 часов.

Лекарство имеет различные формы: раствор Верапамила для внутривенного введения, капсулы, драже, ампулы Верапамила для инъекций, таблетки 40 мг, 80 мг и пролонгированного действия 240 мг.

Показания к применению

Лечение Верапамилом назначается при следующих заболеваниях:

• Гипертензии;
• Проблемах сердечного ритма, включая экстрасистолию, мерцание и трепетание предсердий, тахикардию;
• Стенокардии: нестабильной, вазоспастической, стенокардии напряжения.

Верапамил принимают также для достижения выраженного профилактического эффекта.

Инструкция по применению

Таблетки Верапамила следует пить во время приема пищи или сразу после еды. Лекарство следует запивать незначительным количеством воды.

Для понижения давления Верапамил взрослым пациентам назначается по 3-4 приема в сутки. Начальная разовая доза составляет 40 мг или 80 мг. Максимальный объем препарата в сутки не должен быть выше 480 мг. Ограничить суточный прием Верапамила объемом 120 мг стоит пациентам с печеночной тяжелой недостаточностью.

Прием Верапамила по аналогичной схеме предписывается и для профилактики аритмии, разных видов стенокардии .

Купировать острые состояния ( , пароксизмальные нарушения сердечных ритмов) позволит внутривенное, струйное введение 5-10 мг раствора в объеме 2-4 мл. Для усиления эффекта допускается проведение повторных введений идентичной дозы через полчаса. Внутривенное применение Верапамила требует постоянного контроля АД, ЭКГ и ЧСС.

Применение Верапамила также назначается детям с гипертензивными и аритмичными проблемами. Препарат принимается в 2-3 приема в сутки. Суточная доза средства для детей 5 летнего возраста – до 60 мг, детям 6-14 лет – до 80-360 мг. Детям грудного возраста и до 5 лет рекомендуется внутривенное введение препарата. Разовая дозировка в этом случае будет составлять для грудничков 0,75-2 мг, детей 1-5-летнего возраста – 2-3 мг.

Инструкция к Верапамилу также отдельно предусматривает особенности применения пролонгированных форм. Взрослым для лечения гипертензии назначают одноразовый прием 240 мг, постепенного снижения можно добиться, принимая утром половину дозы – 120 мг в сутки.

Повышать дозу Верапамила можно после двухнедельного приема, увеличивая постепенно до 480 мг или двухразового приема пролонгированных таблеток с периодичностью в 12 часов.

Продолжительность курса лечения, схема дозировки препарата Верапамил устанавливается лечащим доктором индивидуально после оценки состояния пациента, тяжести его заболевания и особенностей его течения. Анализ эффективности назначенной терапии также может стать причиной внесения изменений в режим дозировки применения лекарства Верапамил.

Противопоказания к приему

К противопоказаниям к применению Верапамила относят:

• Брадикардию;
• Гипотензию;
• Стеноз аорты;
• Синоатриальную блокаду;
• Кардиогенный шок;
• Сердечную недостаточность хронического характера (ІІБ-ІІІ ст.);
• Инфаркт миокарда;
• Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Назначение препарата детям допускается лишь в случае превышения ожидаемой пользы над рисками для здоровья .

При беременности Верапамил запрещено назначать в первом семестре, в последующих периодах терапию препаратом необходимо предписывать, адекватно оценивая угрозу для плода.

Для кормящих матерей на период приема Верапамила рекомендовано отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество выделяется вместе с молоком.

Побочные действия гидрохлорида верапамила

К наиболее частым побочным действиям относятся: , головокружение, ангионевротический отек, общая слабость, диспепсические расстройства, сонливость, заторможенность, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Применение Верапамила также может привести к проблемам кроветворения, а также нарушениям работы сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии, появлению признаков сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, AV блокады.

Необоснованное увеличение доз препарата или прием Верапамила без схемы-рецепта доктора приводит к передозировке, главными симптомами которой выступают брадикардия, кома, кардиогенный шок, гипотензия, асистолия.

Специфическим антидотом, способным уменьшить симптомы передозировки, является кальция глюконат, 10-20 мл десятипроцентного раствора которого необходимо ввести внутривенно.

При признаках блокады AV и брадикардии необходимо ввести препараты атропина, орципреналина или изопреналина; для снятия гипотензии поможет допамин, норэпинефрин; для купирования сердечной недостаточности вводится добутамин.

Особенности лекарственного взаимодействия

При назначении Верапамила необходимо учитывать изменение свойств препарата на фоне одновременного приема других лекарств:

1. и другие понижающие давление препараты усиливают гипотензивный эффект таблеток Верапамила;
2. Кардиотоксическое действие существенно усиливается дополнением терапии ингаляционными анестетиками, различными бета-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами;
3. Прием ранитидина и циметидина способствует повышению концентрации вещества;
4. Фенобарбитал и рифампицин ослабляет действие Верапамила и снижает концентрацию в плазме;
5. Одновременное применение с празонином, теофиллином, циклоспорином, хинидином, миорелаксантами увеличивает концентрацию этих препаратов и усиливает их действие;
6. Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии Верапамилом может спровоцировать кровотечения;
7. Лечебные свойства лития и карбамазепина, увеличенные Верапамилом, могут стать причиной появления нейротоксических реакций.

Дополнительные указания к инструкции

Лечение должно сопровождаться постоянным контролем всех основных функций сердца, сосудистой системы и органов дыхания, объема крови, уровня глюкозы, количества выводимой мочи и показателей электролитов в крови.

Верапамил отпускается строго по рецептам врача .

Срок годности ограничивается 5 годами при условии хранения в температурном режиме от 15 до 25 градусов в темном и сухом месте.

Аналоги препарата

Согласно основному действию Верапамила – профилактике и лечению гипертоний, приступов стенокардий и аритмий – в современной фармацевтике существует множество аналогов:

• Веракард;
• Изоптин;
• Верогалид;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Ацупамил;
• Финоптин;
• Верапабене;
• Данистол;
• Фаликард;
• Фламон.

Таблетки Верапамил для нормализации артериального давления

Цены на Верапамил

Широкое применение препарата помимо лечебной эффективности также обусловлено достаточно демократичной стоимостью. Цена лекарства в зависимости от количества таблеток в упаковке и производителя составляет:

• Таблетки 40 мг: № 20 – от 50 руб., № 30 – от 40 руб., № 50 – от 35 руб.;
• Таблетки 80 мг: № 30, № 50 – от 50 руб.;
• Ампулы Верапамила 0,25% 2 мл: № 10 – от 45 руб.;
• Пролонгированные таблетки 240 мг: № 20 – от 150 руб.

Купить Верапамил сегодня можно как в аптеках, занимающихся розничной торговлей фармацевтических препаратов, так и на специальных интернет-площадках. Виртуальные онлайн-аптеки позволяют сравнить предложения от разных производителей и подобрать вариант, наиболее удовлетворяющий конкретные требования к препарату и соответствующий индивидуальным финансовым возможностям пациента.

Оценка врачей и отзывы пациентов

Мнения врачей в оценке эффективности Верапамила к числу его главных достоинств относят:

1. Выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие;
2. Большой спектр лечебного и профилактического воздействия;
3. Возможность назначать как обычные дозировки, так и таблетки пролонгированного действия;
4. Вариативность форм препарата.

Приемлемости стоимости и т. д.

Татьяна :"Верапамил назначили маме при диагностировании первичной гипертензии. Эффективность отметили уже после первой недели терапии. Начинали прием с минимальной дозировки, постепенно увеличивая суточную дозу. Сегодня мама принимает Верапамил 80 мг дважды в сутки и может полностью контролировать свое давление."

Александр : "Принимаю Верапамил уже второй месяц. Очень доволен результатами лечения. Правда, поначалу пришлось несколько координировать суточную дозу, поскольку начались головные боли. Снизив дозировку в первые две недели применения, мой организм привык к препарату и теперь может принимать его более концентрированные дозы. В начале этого месяца перешел уже на пролонгированные таблетки. Один прием 120 мг утром помогает мне защититься от возможных гипертонических кризов. Лекарство действенное, но начинать его прием, все же, необходимо под присмотром врача."

Верапамил является препаратом, который оказывает сильный антиишемический и антиангинальный эффект при некоторых формах ишемии.

Еще он не пускает трансмембранный поток ионов кальция в клеточных структурах сердечной мышцы и гладкой мускулатуре кровеносных сосудов.

Лекарственное средство минимизирует потребность сердца в кислороде, потому что воздействует на энергетически затратные обменные процессы, протекающие в нем. В этой статье можно ознакомиться с медикаментом под названием Верапамил, от чего помогает препарат и узнать о его составе, фармакологическом действии, противопоказаниях и других важных сведениях.

Препарат используется при ишемии, в том числе при обычной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии.

Также его назначают при стенокардии после недавно перенесенного инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, если не были назначены бета-адреноблокаторы.

Стоит отметить, что его назначают для нормализации повышенного , а также при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.

Состав

Одна таблетка состоит из активного вещества под названием верапамил гидрохлорид 0,08 г либо 0,04 г.

В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромелоза, кроскармелоза натрия, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752, а также макрогол 4000.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, которые покрыты специальной оболочкой, выпускаются в дозировке по 80 мг или 40 мг. Они расфасованы по специальным блистерам с ячейками и уложены в картонные упаковки. Препарат производится только в таблетках. Его выпускают в Индии.

Фармакологическое действие

Верапамил используется как блокатор трансмембранного тока ионов кальция, которые направлены в клетки сердца и гладких мышц артерий, вен и капилляров.

Благодаря эффективному блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток сыворотки крови к сердцу постепенно усиливается.

Таблетки Верапамил 80 мг

Как известно, лекарство активно используется при и повышенном артериальном давлении, поскольку оно позволяет быстро привести его показатели в норму, а также снимает неприятные симптомы и болезненные ощущения.

Эффективность обусловлена понижением сопротивления периферических сосудов без приумножения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Каких-либо изменений неблагоприятного характера касательно величин давления крови не наблюдалось.

Медикамент оказывает мощное противоаритмическое влияние при наджелудочковой аритмии. Еще он способен задерживать проведение импульса в AV-узле, благодаря чему в зависимости от разновидности аритмии значительно восстанавливается синусный ритм, и частота сокращений желудочков сердца возвращается к нормальным показателям.

Верапамил – как принимать?

Дозировку необходимо подбирать для каждого пациента индивидуально. Лекарство следует принимать внутрь, ни в коем случае не рассасывая и не разжевывая. Запивать его следует достаточным количеством очищенной воды (не соками и не газировкой).

Важно запомнить, что средство запрещено принимать одновременно с грейпфрутовым соком. Желательно употреблять Верапамил во время или после приема пищи.

Взрослым и подросткам, масса тела которых от 55 кг при ишемической болезни сердца, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании предсердий следует принимать не более 130 – 470 мг, которые рекомендуется разделить на три приема. Нельзя превышать максимально допустимое дневное количество Верапамила, которое равно 480 мг.

При гипертонии доза лекарства составляет 125 – 350 мг. Принимая от давления Верапамил, таблетки целесообразно разделить на равные части и принять за три раза. Сопровождающая Верапамил инструкция по применению при каком давлении именно его использовать не указывает.

Детям, которые входят в категорию старшего дошкольного возраста (младше 7 лет), следует давать медикамент только при серьезных нарушениях сердечного ритма.

Детям, чей возраст 6 – 14 лет, его назначают только при проблемах с сердечным ритмом. Необходимое для лечения этого нарушения количество препарата составляет примерно 85 – 350 мг. Этот объем делят на четыре приема.

Для терапии больным с нарушениями функциональности печени дозу нужно устанавливать крайне осторожно, начиная с минимально допустимой (к примеру, для начала нужно принимать средство трижды в сутки по 41 мг, что, соответственно, составляет 85 – 120 мг в день).

Верапамил запрещено назначать в течение недели после перенесенного инфаркта миокарда. После продолжительной терапии, лекарство нужно отменять крайне осторожно.

Противопоказания

• острое течение инфаркта миокарда с сопутствующими осложнениями;
• кардиогенный шок;
• серьезные нарушения проводимости: AV-блокада второй и третьей степени (помимо пациентов с имплантированным искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла (кроме людей с имплантированным водителем ритма искусственного происхождения);
• сердечная недостаточность декомпенсированной стадии;
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцание предсердий и присутствие синдрома WPW;
• наличие гиперчувствительности к некоторым составляющим медикамента, которые могут спровоцировать появление сильных аллергических реакций;
• в ходе лечения при помощи препарата под названием Верапамил не рекомендуется использовать инъекции β-адреноблокаторов.

Побочные действия

Все перечисленные ниже нежелательные реакции организма были отмечены в ходе продолжительных исследований.

Наиболее часто у пациентов отмечались следующие побочные эффекты:

• головная боль;
• расстройства работоспособности пищеварительной системы;
• тошнота;
• запор;
• брадикардия;
• тахикардия;
• ощущение сильного сердцебиения;
• неприятные болевые или дискомфортные ощущения в области живота;
• гиперемия;
• периферический отек;
• повышенная утомляемость;
• гиперчувствительность;
• парестезия;
• дрожание верхних и нижних конечностей;
• экстрапирамидальные расстройства;
• паралич;
• приступы эпилепсии;
• повышенное содержание калия в организме;
• сонливость;
• звон и шум в ушах;
• кишечная непроходимость;
• повышенная потливость.

Взаимодействие с другими лекарствами

Верапамил нужно принимать очень осторожно. Ниже представлена информация о его сочетании с некоторыми медикаментозными препаратами:

1. сочетание с ингибиторами CYP3A4 может сопровождаться увеличением концентрации рассматриваемого средства в сыворотке крови;
2. одновременный прием с антиаритмичными средствами и b-адреноблокаторами усиливает кардиоваскулярное действие. Отмечается AV-блокада повышенной степени, а также значительное понижение частоты сердечных сокращений. Также иногда уровень кровяного давления опускается ниже нормальной отметки;
3. взаимодействие с Флекаинидином характеризуется незначительным влиянием на клиренс данного препарата в крови;
4. при сочетании Верапамила с различными противовирусными средствами отмечается увеличение существенных плазменных концентраций его активного компонента.

Цена и где купить

Средняя стоимость составляет примерно 20 рублей. Купить Верапамил можно в любой аптеке страны.

Аналоги

Заменителями данного лекарства могут быть отечественные (Верапамил производства России), а также зарубежные медикаменты: Изоптин (Германия), Лекоптин (Польша, Словения), Верогалид (Чехия, Израиль).

Таблетки Изоптин 40 мг

Некоторые люди интересуются, Верапамил или – что лучше? Однозначного ответа нет, поскольку каждый из них имеет положительные стороны, и они оба отличаются высокой эффективностью.

При беременности и лактации

Верапамил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Verapamil

Код ATX: C08DA01

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
• Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
• Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме:

• абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
• распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
• метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
• выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

• распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
• метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
• выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Показания к применению

Таблетки

• Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
• Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
• Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Противопоказания

Абсолютные:

• Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
• Выраженная брадикардия (для таблеток);
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
• Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
• Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
• Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
• Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
• Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
• Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
• Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
• Порфирия (для инъекционного раствора);
• Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Брадикардия;
• Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
• Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
• Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
• Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
• Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
• Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Инъекционный раствор

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Побочные действия

Таблетки

• Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
• Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

• Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
• Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
• Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
• Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
• Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
• Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
• Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
• Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
• Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
• Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
• Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
• Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
• Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналоги

Аналогами Верапамила являются: Изоптин , Изоптин СР 240 , Каверил, Финоптин , Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин , Нифедипин Ретард, Амлодипин , Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

По международному классификатору имеет номер 53-53-9. При пользовании препаратом внимательно изучают инструкцию по применению, так как имеются противопоказания для отдельных категорий больных. Итак, давайте рассмотрим инструкцию по применению препарата Верапамил, показания к применению, его цену, отзывы, аналоги.

Состав

Компонентный состав таблеток Верапамила включает главное действующее вещество – верапамила гидрохлорид. Полное химическое название вещества по номенклатуре ИЮПАК рассматривается как производное бензолацетонитрила с несколькими сложными заместителями и представленное в гидрохлоридной форме. Порошок вещества белого цвета имеет хорошую растворимость в воде и органических растворителях.

Молекулярная формула гидроксида верапамила – С27Н38N2O4.

В качестве вспомогательных веществ для лучшего рассасывания таблетированной формы и придания формы в состав Верапамила входят стеариновый магний, бутилгидроксианизол, желатин, крахмал, дигидрофосфат кальция, оксид титана, тальк и пищевое производное целлюлозы.

• Верапамил производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инъекционной. В зависимости от фирмы-производителя препарата и ряда других причин минимальная цена как таблеток, так и ампул зарегистрирована по 46 рублей за упаковку (производитель ампул – фармацевтическая компания «Биосинтез», производитель таблеток – «Озон»).
• Компания «Алкалоид» поставляет по более дорогой стоимости Верапамил, но в ассортименте представлены таблетки лекарственного средства по 40 мг и 80 мг и ампулы от 54 до 70 рублей.
• Наибольшая стоимость зарегистрирована таблеток Верапамила ретард 240 мг на отметке 178 рублей.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Таблетки и ампулы упаковываются в коробки из картона. Далее мы рассмотрим механизм действия Верапамила.

Действуя изнутри на мембрану клетки, Верапамил закрывает каналы кальция и блокирует вход и выход ионов кальция через мембранный комплекс. Степень поляризации мембраны играет ведущую роль в активации закрытия каналов кальция. Чем менее поляризована клеточная мембрана, тем больше возможностей действующего вещества для блокировки канала. Каналы натрия и одна из разновидностей адренорецепторов оказываются зависимыми от Верапамила, но в меньшей степени, чем каналы кальция.

• Верапамил снижает частоту сокращений поперечнополосатой мышечной ткани сердца, уменьшает скорость проведения нервных импульсов в синусно-предсердном и атриовентрикулярном узле, устраняет спазмы периферических артерий и артериол, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
• Снижает дисбаланс между количеством требуемого и потребляемого кислорода.
• Обладает вазодилатирующим свойством по отношению к сосудам, результатом чего является снижение систолического давления.
• Снижает напряжение миокарда в левом желудочке, купирует спазмы венечных артерий сердца, предупреждая развитие стенокардии.
• Уменьшаются головные боли при нарушении кровообращения в сосудах головного мозга.
• Повышается отток крови из желудочков, снижается привыкание и устойчивость клеток злокачественных опухолей к действию химиотерапевтических препаратов.

Верапамил выводится пищеварительной системой (примерно шестая часть), основная система для экскреции метаболитов препарата – мочевыделительная. Первичный распад лекарственного средства осуществляется печеночными клетками.

Злоупотребление беременными женщинами препарата вызывает внутриутробный летальный исход плода. Верапамил легко проникает через гематомолочный и гематопланцетарный барьеры. Тесты, проводимые на влияние лекарственного средства на повышение частоты мутагенности и перерождения тканей в злокачественные опухоли, показали отрицательный результат.

Всасываемость действующего вещества в желудочно-кишечном тракте высокая, более 90%. Величина биодоступности колеблется от 20 до 35%. Лекарственное действие гидрохлорида верапамила оказывается вкупе с плазменными белками, связь с которыми достигает более 90%.

Промежуточный продукт распада Верапамила – новерапамил, обладающий активностью действующего вещества, но фармакологический эффект в 5 раз слабее.

• Действие препарата продолжается на протяжении 9 часов, у таблеток и капсул с пролонгированным действием – 1 суток.
• Внутривенное введение лекарственного средства обеспечивает эффект при аритмии на 2 часа, при анализе крови после введения сохраняется в плазме в виде свободного вещества около 20 минут.
• Период полураспада составляет 3-7,5 часа, повторный прием в условиях насыщения ферментативной системы печени составляет от 4 до 12 часов.
• Ранний распад после внутривенного введения не превышает 4,5 минут. Поздний распад происходит в промежутке 2-5 часов.

Верапамил показан при:

• гипертонии легочных сосудов;
• артериальной гипертонии;
• резком повышении систолического давления (внутривенные инъекции);
• средней степени протекания стенокардии;
• наджелудочковой тахикардии;
• мерцательной аритмии с учащенным ритмом;
• предсердной тахикардии.

При беременности следует оценить возможный риск Верапамил на организм плода. Применяется в случаях превышения потенциальной опасности здоровью матери. Грудное вскармливание не рекомендуется, если начат прием препарата ввиду полного проникновения через плаценту. Детям разрешается использовать препарат в дозировке, указанной врачом-педиатром.

Верапамил ограничен к употреблению в случаях:

• лактационном периоде у женщины;
• детском возрасте, если имеется возможность выбора более мягких антиангинальных и антигипертензивных средств;
• периоде беременности;
• индивидуальной чувствительности к верапамилу гидрохлорида;
• острой фазе инфаркта миокарда;
• тахикардии желудочков;
• шоковом состоянии кардиогенной этиологии;
• стенозе передней части аорты;
• всех формах сердечной недостаточности;
• артериальной гипотонии;
• предварительного введения лекарственного вещества для блокады β-адренорецепторов;
• фибрилляции предсердий;
• токсической дистрофии миокарда лекарственного происхождения;
• порфириновой болезни;
• других сердечных отклонениях, если врач считает их опасными для применения.

Длительность лечебного периода Верапамилом определяется лечащим врачом, учитывающим степень тяжести болезни, возраст пациента, эффективности проводимого лечения, особенностей протекания болезни. Капсулы и таблетки Верапамила следует употреблять при приеме пищи или после.

Лекарственный препарат не разрешено использовать в дозе более 0,48 г в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 0,16 г. Обычно доктором назначается дозировка по 2 таблетки 3 раза в сутки (таблетка 40 мг). Пациенты с печеночными патологиями могут получать дозу, в 3 раза меньшую, чем у пациентов с относительно здоровой печенью.

Прием препарата может сопровождаться отечностью концевых отделов конечностей, покраснением кожи и зудом у пациентов, склонных к аллергическим реакциям на химические вещества. Отдельные пациенты испытывают быстрое утомление, головную боль, низкую скорость реагирования на происходящие события, систолическую гипотонию, урежение ритма сердечных сокращений.

Высокие дозы Верапамила могут спровоцировать сердечную недостаточность. Описаны случаи реакций со стороны желудочно-кишечного тракта в виде запоров, позывов к рвоте.

Во время приема Верапамила пациент нуждается во врачебном контроле за деятельностью кровеносной и дыхательной систем, концентрацией ионов и сахара в плазме крови, объема диуреза и циркулирующей крови.

Отзывы врачей и больных с сердечно-сосудистыми патологиями указывают на положительный лечебный эффект, если побочных действий не обнаружено. Верапамил ряду пациентов, по их мнению, спасают жизнь после 80 лет с обнаруженными проблемами сердечных ритмов.

Отдельные пациента указывают на привыкание организма к действующему веществу лекарственного средства, вследствие чего лечебный эффект от приема средства снижается. При увеличении дозировки симптомы экстрасистолы и аритмии снижают интенсивность проявления.

Лекарственных препаратов с действующим веществом верапамила гидрохлоридом насчитывается более полутора десятков. Самые популярные из них Каверил, Фламон, Изоптин, Веролгалид ЕР 240 и прочие.

Еще больше полезной информации о препарате Верапамил содержится в видео ниже:

Стенокардия и другие нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы встречаются у многих людей. В таких ситуациях требуется использование эффективных медикаментозных препаратов для облегчения состояния. Одним из таких лекарств является Верапамил, инструкцию по применению к которому следует детально изучить.

Верапамил имеет такие формы выпуска:

• таблетки с пролонгированным действием;
• жидкость для инъекций в ампулах.

Действующее вещество данного медикаментозного средства – верапамила гидрохлорид. Также в его состав входят такие дополнительные компоненты:

• фосфат кальция;
• крахмал;
• очищенный тальк;
• стеарат магния;
• метилпарабен;
• диоксид титана.

К какой группе препаратов относится Верапамил? Фармакологическая группа данного лекарственного средства – блокатор кальциевых каналов.

Лекарство продается в аптеках без рецепта. Сколько стоит препарат? Приобрести в Украине его можно в среднем за 25 грн. Российская цена составляет примерно 60 руб.

От чего помогает Верапамил? Данное лекарственное средство назначается для облегчения состояния при таких заболеваниях:

• ишемическая болезнь сердца;
• стабильная или нестабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая и послеинфарктная стенокардия;
• сердечная недостаточность хронического характера;
• нарушения сердцебиения.

При каком давлении следует использовать Верапамил? Он применяется при высоком артериальном давлении.

Механизм действия данного лекарственного средства заключается:

• локализует поток ионов кальция в клетках сердца и кровеносных сосудов;
• уменьшает надобность сердечной сумки в кислороде, уменьшает нагрузку на этот орган;
• способствует расширению коронарных сосудов;
• снижает давление, способствует его нормализации;
• нормализует сердцебиение.

Важно помнить! Передозировка препаратом может привести к опасным последствиям! Поэтому требуется строго придерживаться дозировки, назначенной доктором.

В аннотации к данному препарату указывается такая стандартная дозировка:

1. Таблетки требуется использовать 3 раза в сутки по 2 штуки. Запивать следует обильным количеством воды.
2. Верапамил в ампулах вводится внутривенно, количество зависит от массы тела. Максимальная суточная доза таких инъекций составляет 100 мг.

Преимуществом данного медикаментозного препарата является возможность лечения им детей от 1 года. Как долго можно принимать Верапамил без перерыва? Обычно длительность такого лечения составляет около 2 месяцев. В некоторых случаях лечащий врач может продлить терапию или отменить.

Важно помнить! Наиболее безопасную и эффективную дозировку может назначить только лечащий врач! Самолечение Верапамилом может привести к опасным последствиям.

Чрезмерное использование данного лекарственного средства может вызвать такие проблемы со здоровьем:

• головокружение;
• снижение артериального давления;
• состояние комы;
• нарушение сердечного ритма;
• нарушение функционирования почечной системы;
• отек легких;
• судороги.

Смертельная доза активного вещества в организме человека – 20 г.

Важно помнить! Переизбыток Верапамила в организме никак не улучшит состояние пациента! Поэтому строгое соблюдение дозировки поможет избежать опасных последствий.

Верапамил может вызвать большое количество побочных эффектов, а именно:

1. Со стороны сердца и сосудистой системы: низкий пульс, тахикардия, сниженное давление, обострение при сердечной недостаточности.
2. Со стороны органов пищеварения: тошнота, иногда сопровождающаяся рвотами, запор, непроходимость толстой кишки, болезненные ощущения в брюшной полости, кровотечение десен.
3. Со стороны нервной системы: болезненные ощущения в висках, головокружение, тремор.
4. Со стороны органов чувств: шум в ушах, различные высыпания на кожных покровах аллергического характера.

Также может наблюдаться слабость мышечных тканей.

Данный лекарственный препарат противопоказан в таких ситуациях:

• повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов Верапамила;
• начальная стадия инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность стадии декомпенсации;
• в период грудного вскармливания.

Важно знать! От использования Верапамила следует воздержаться в период приема адреноблокаторов и на ранней стадии беременности!

Для чего назначают Верапамил будущим мамам? Он способствует нормализации показателя давления и сердцебиения. Но от использования данного лекарственного средства лучше воздержаться первые полгода беременности. Прием Верапамила целесообразен только в ситуациях, когда его польза значительно превышает вред для будущего малыша.

Что касается периода лактации, то данный препарат в таком случае противопоказан. Поскольку активное вещество попадает в грудное молоко. Это может вызвать аллергические реакции и другие негативные проявления у новорожденного.

От употребления спиртных напитков в период лечения данным лекарственным средством требуется воздержаться. Поскольку их совместное попадание в организм может привести к опасным последствиям. У больного может наблюдаться резкое понижение артериального давления, скачки пульса, вплоть до полной остановки сердца. Алкоголь усиливает действие лекарства, тем самым наносит сильный вред организму, ухудшает общее состояние.

Современная фармакология предлагает множество лекарственных средств, аналогичных по своему действию на организм Верапамилу. Наиболее популярные медикаменты следует подробнее рассмотреть.

Конкор применяется для лечения сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии. Он входит в группу адреноблокаторов. Данный медикаментозный препарат способствует более быстрому снижению артериального давления, чем Верапамил. Также он имеет меньшее количество побочных эффектов. Поэтому при выборе способа лечения многие пациенты останавливают его на Конкоре. Передозировка этим средством приводит к резкому снижению артериального давления и пульса. Опасных для жизни последствий чрезмерное количество Конкора не представляет.

Данные лекарственные препараты имеют большую схожесть по своему действию на организм. Дилтиазем также назначается при ишемической болезни сердца, а также при артериальной гипертонии. Он противопоказан при сниженном сердцебиении, нарушениях функционирования почечной и печеночной системы, в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Что касается побочных эффектов, то в период использования Дилтиазема они отсутствуют. Единственным недостатком является слабая эффективность по сравнению с другими лекарствами группы блокаторов кальциевых каналов.

Другие аналоги препарата Верапамил:

1. Вератард. Активным веществом данного лекарственного средства выступает верапамила гидрохлорид. Применяется при стенокардии, повышенном артериальном давлении, сердечной аритмии. Поэтому действие на организм имеет такое же, как и Верапамил. То же самое касается и побочных эффектов, противопоказаний.
2. Изоптин. Данное медикаментозное средство также улучшает функционирование сердечно-сосудистой системы, поскольку обладает антигипертензивным свойством. Что касается противопоказаний, то Изоптин не рекомендуется принимать при почечной и сердечной недостаточности. Имеет множество побочных эффектов, поэтому следует строго соблюдать дозировку, назначенную специалистом.
3. Финоптин. Используется для лечения пациентов с ишемией, артериальной гипертензией, стенокардией. Улучшает кровообращение, приводит в норму показатели давления и сердцебиения. Можно использовать для лечения детей от 6 лет.

Разнообразие аналогичных Верапамилу медикаментозных препаратов позволяет выбрать максимально эффективное и безопасное средство для лечения, учитывая индивидуальные особенности течения заболевания каждого пациента. Но окончательный выбор должен сделать лечащий врач.

Антигипертензивные, антиаритмические и антиангинальные свойства Верапамила обеспечивают эффективность при лечении первичных гипертензий и гипертонических кризов, стенокардий и тахикардий. Препарат назначается при наличии в анамнезе патологий сосудистого характера и проблемах сердечного ритма.

Главным действующим компонентом является верапамила гидрохлорид. В состав также входит ряд вспомогательных веществ в виде крахмала, кальция фосфата двузамещенного, бутилгидроксианизола, магния стеарата, желатина, метилпарабена, очищенного талька, диоксида титана и др.

Верапамил как представитель группы блокаторов кальциевых каналов обеспечивает расширение коронарных сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает коронарный кровоток, нормализует периферическую гемодинамику .

Верапамила гидрохлорид снижает кальциевую реабсорбцию, что позволяет достичь гипотензивного эффекта благодаря выраженному диуретическому и натрийуретическому действию. Благодаря ингибированию ионов Са, препарат положительно влияет на проводящую сердечную систему, существенно снижает постнагрузки, угнетающе действует на атриовентрикулярную и синоатриальную проводимости, способствует вазодилатации.

Верапамил способен полностью всасываться из ЖКТ – на 95%. Связь главного компонента с белками плазмы составляет до 90%. После применения средства его концентрация в плазме достигает максимальных показателей уже через 1-2 часа.

Верапамил

выделяется через почки

– в качестве метаболитов 70%, в неизмененном виде 3-4%; до 25% - с желчью. Период полувыведения зависит от способа приема препарата: при одноразовом применении – от 3 до 7 часов, при регулярном приеме – 4-12 часов.

Лекарство имеет различные формы: раствор Верапамила для внутривенного введения, капсулы, драже, ампулы Верапамила для инъекций, таблетки 40 мг, 80 мг и пролонгированного действия 240 мг.

Лечение Верапамилом назначается при следующих заболеваниях:

• Гипертензии;
• Проблемах сердечного ритма, включая экстрасистолию, мерцание и трепетание предсердий, тахикардию;
• Стенокардии: нестабильной, вазоспастической, стенокардии напряжения.

Верапамил принимают также для достижения выраженного профилактического эффекта.

Таблетки Верапамила следует пить во время приема пищи или сразу после еды. Лекарство следует запивать незначительным количеством воды.

Для понижения давления Верапамил взрослым пациентам назначается по 3-4 приема в сутки. Начальная разовая доза составляет 40 мг или 80 мг. Максимальный объем препарата в сутки не должен быть выше 480 мг. Ограничить суточный прием Верапамила объемом 120 мг стоит пациентам с печеночной тяжелой недостаточностью.

Прием Верапамила по аналогичной схеме предписывается и для профилактики аритмии, разных видов стенокардии.

Купировать острые состояния (гипертонические кризы, пароксизмальные нарушения сердечных ритмов) позволит внутривенное, струйное введение 5-10 мг раствора в объеме 2-4 мл. Для усиления эффекта допускается проведение повторных введений идентичной дозы через полчаса. Внутривенное применение Верапамила требует постоянного контроля АД, ЭКГ и ЧСС.

Применение Верапамила также назначается детям с гипертензивными и аритмичными проблемами. Препарат принимается в 2-3 приема в сутки. Суточная доза средства для детей 5 летнего возраста – до 60 мг, детям 6-14 лет – до 80-360 мг. Детям грудного возраста и до 5 лет рекомендуется внутривенное введение препарата. Разовая дозировка в этом случае будет составлять для грудничков 0,75-2 мг, детей 1-5-летнего возраста – 2-3 мг.

Инструкция к Верапамилу также отдельно предусматривает особенности применения пролонгированных форм. Взрослым для лечения гипертензии назначают одноразовый прием 240 мг, постепенного снижения можно добиться, принимая утром половину дозы – 120 мг в сутки. Повышать дозу Верапамила можно после двухнедельного приема, увеличивая постепенно до 480 мг или двухразового приема пролонгированных таблеток с периодичностью в 12 часов.

Продолжительность курса лечения, схема дозировки препарата Верапамил устанавливается лечащим доктором индивидуально после оценки состояния пациента, тяжести его заболевания и особенностей его течения. Анализ эффективности назначенной терапии также может стать причиной внесения изменений в режим дозировки применения лекарства Верапамил.

К противопоказаниям к применению Верапамила относят:

• Брадикардию;
• Гипотензию;
• Стеноз аорты;
• Синоатриальную блокаду;
• Кардиогенный шок;
• Сердечную недостаточность хронического характера (ІІБ-ІІІ ст.);
• Инфаркт миокарда;
• Синдромы Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Назначение препарата детям допускается лишь в случае превышения ожидаемой пользы над рисками для здоровья .

При беременности Верапамил запрещено назначать в первом семестре, в последующих периодах терапию препаратом необходимо предписывать, адекватно оценивая угрозу для плода.

Для кормящих матерей на период приема Верапамила рекомендовано отказаться от грудного вскармливания, поскольку активное вещество выделяется вместе с молоком.

К наиболее частым побочным действиям относятся: тошнота, головокружение, ангионевротический отек, общая слабость, диспепсические расстройства, сонливость, заторможенность, головная боль, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Применение Верапамила также может привести к проблемам кроветворения, а также нарушениям работы сердечно-сосудистой системы в виде артериальной гипотензии, появлению признаков сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, AV блокады.

Необоснованное увеличение доз препарата или прием Верапамила без схемы-рецепта доктора приводит к передозировке, главными симптомами которой выступают брадикардия, кома, кардиогенный шок, гипотензия, асистолия.

Специфическим антидотом, способным уменьшить симптомы передозировки, является кальция глюконат, 10-20 мл десятипроцентного раствора которого необходимо ввести внутривенно.

При признаках блокады AV и брадикардии необходимо ввести препараты атропина, орципреналина или изопреналина; для снятия гипотензии поможет допамин, норэпинефрин; для купирования сердечной недостаточности вводится добутамин.

При назначении Верапамила необходимо учитывать изменение свойств препарата на фоне одновременного приема других лекарств:

1. Диуретики и другие понижающие давление препараты усиливают гипотензивный эффект таблеток Верапамила;
2. Кардиотоксическое действие существенно усиливается дополнением терапии ингаляционными анестетиками, различными бета-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами;
3. Прием ранитидина и циметидина способствует повышению концентрации вещества;
4. Фенобарбитал и рифампицин ослабляет действие Верапамила и снижает концентрацию в плазме;
5. Одновременное применение с празонином, теофиллином, циклоспорином, хинидином, миорелаксантами увеличивает концентрацию этих препаратов и усиливает их действие;
6. Прием ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии Верапамилом может спровоцировать кровотечения;
7. Лечебные свойства лития и карбамазепина, увеличенные Верапамилом, могут стать причиной появления нейротоксических реакций.

Лечение должно сопровождаться постоянным контролем всех основных функций сердца, сосудистой системы и органов дыхания, объема крови, уровня глюкозы, количества выводимой мочи и показателей электролитов в крови.

Верапамил отпускается строго по рецептам врача .

Срок годности ограничивается 5 годами при условии хранения в температурном режиме от 15 до 25 градусов в темном и сухом месте.

Согласно основному действию Верапамила – профилактике и лечению гипертоний, приступов стенокардий и аритмий – в современной фармацевтике существует множество аналогов:

• Веракард;
• Изоптин;
• Верогалид;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Ацупамил;
• Финоптин;
• Верапабене;
• Данистол;
• Фаликард;
• Фламон.

Широкое применение препарата помимо лечебной эффективности также обусловлено достаточно демократичной стоимостью. Цена лекарства в зависимости от количества таблеток в упаковке и производителя составляет:

• Таблетки 40 мг: № 20 – от 50 руб., № 30 – от 40 руб., № 50 – от 35 руб.;
• Таблетки 80 мг: № 30, № 50 – от 50 руб.;
• Ампулы Верапамила 0,25% 2 мл: № 10 – от 45 руб.;
• Пролонгированные таблетки 240 мг: № 20 – от 150 руб.

Купить Верапамил сегодня можно как в аптеках, занимающихся розничной торговлей фармацевтических препаратов, так и на специальных интернет-площадках. Виртуальные онлайн-аптеки позволяют сравнить предложения от разных производителей и подобрать вариант, наиболее удовлетворяющий конкретные требования к препарату и соответствующий индивидуальным финансовым возможностям пациента.

Мнения врачей в оценке эффективности Верапамила к числу его главных достоинств относят:

1. Выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие;
2. Большой спектр лечебного и профилактического воздействия;
3. Возможность назначать как обычные дозировки, так и таблетки пролонгированного действия;
4. Вариативность форм препарата.

Пациенты, применяющие курс Верапамила, также отметили преимущества средства в виде:

• Простоты приема;
• Доступности инструкции;
• Отсутствия побочных действий при строгом следовании рекомендациям врача;
• Рецептурности средства, что сводит к минимуму его неконтролированный прием;
• Приемлемости стоимости и т. д.

Татьяна :»Верапамил назначили маме при диагностировании первичной гипертензии. Эффективность отметили уже после первой недели терапии. Начинали прием с минимальной дозировки, постепенно увеличивая суточную дозу. Сегодня мама принимает Верапамил 80 мг дважды в сутки и может полностью контролировать свое давление.»

Александр : «Принимаю Верапамил уже второй месяц. Очень доволен результатами лечения. Правда, поначалу пришлось несколько координировать суточную дозу, поскольку начались головные боли. Снизив дозировку в первые две недели применения, мой организм привык к препарату и теперь может принимать его более концентрированные дозы. В начале этого месяца перешел уже на пролонгированные таблетки. Один прием 120 мг утром помогает мне защититься от возможных гипертонических кризов. Лекарство действенное, но начинать его прием, все же, необходимо под присмотром врача.»

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил - относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
• наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

• хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
• нестабильной стенокардии;
• вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

• выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
• выраженное снижение АД;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• тахикардия;
• возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
• аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• асистолия;
• коллапс;
• головокружение;
• головная боль;
• обморок;
• тревожность;
• заторможенность;
• повышенная утомляемость;
• астения;
• сонливость;
• депрессия;
• экстрапирамидные нарушения;
• тошнота;
• кожный зуд;
• сыпь;
• гиперемия кожи лица;
• мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
• транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
• отек легких;
• тромбоцитопения бессимптомная;
• периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

• хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• стеноз устья аорты;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• дигиталисная интоксикация;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• желудочковая тахикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веракард;
• Верапамил Мивал;
• Верапамил Софарма;
• Верапамил Лект;
• Верапамил ратиофарм;
• Верапамил Эском;
• Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
• Веро Верапамил;
• Верогалид ЕР 240 мг;
• Изоптин;
• Изоптин СР 240;
• Каверил;
• Лекоптин;
• Финоптин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

ВЕРАПАМИЛ VERAPAMIL

Состав : в 1 драже или таблетке содержится 40 мг, в 1 ампуле (2 мл 0,25% раствора) - 5 мг верапамила гидрохлорида.

Синонимы : Isoptin (Словения «Lek» в сотрудн. с Герм. « КпоП»), Ipro-veratril, Falicard (Герм.), Dignover (Герм.), Finoptin (Фин. «Оп"оп», РФ), Cordilox (Индия).

Фармакодинамика : блокатор медленных кальциевых каналов, является синтетическим производным папаверина, оказывает антиан-гинальное, гипотензивное, противоаритмическое действие. Снижение содержания кальция в клетке приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры, расширению коронарных и периферических сосудов, увеличению коронарного кровотока и увеличению коллатерального кровотока в зоне ишемии миокарда, что наряду с умеренно выраженным снижением сократимости миокарда и обеспечивает антиангинальное действие.

В отличие от бета-адреноблокаторов антагонисты кальция уменьшают тонус гладких мышц в коронарных и системных сосудах. Это приводит к коронарной вазодилатации, улучшению кровотока и снабжения миокарда кислородом. Снижение сопротивления в системных артериях при снижении артериального давления также косвенно вызывает уменьшение потребности сердца в кислороде за счет уменьшения посленагрузки.

На нормальное артериальное давление верапамил почти не влияет, при гипертензии оказывает гипотензивный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Снижение артериального давления наступает через 3-5 минут после внутривенного введения препарата. Эффект выражен тем сильнее, чем выше был исходный уровень артериального давления. Среднее артериальное давление при гипертоническом кризе снижается примерно на 45 мм рт.ст.

Верапамил уменьшает активность синусового узла, удлиняет рефрактерный период в атрио-вентрикулярном узле, снижает повышенный автоматизм и возбудимость предсердий; особенно высока эффективность препарата при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии по механизму re-entry. При желудочковых нарушениях ритма верапамил малоэффективен.

Толерантность к верапамилу не возникает. При приеме внутрь действие верапамила начинается через 1 час, достигает максимума через 2 часа и продолжается до 6 часов. При в/в болюсном введении препарат начинает действовать через 3-5 мин, однако уже через 10-20 минут действие заканчивается.

В эксперименте выявлено антиатеросклеротическое действие верапамила (угнетает отложение эфиров холестерина, агрегацию тромбоцитов, препятствует отложению кальция в атеросклеротических бляшках).

Препарат оказывает натрийуретическое и диуретическое действие, увеличивает почечный кровоток, что позволяет использовать его для лечения почечной гипертонии, в том числе на стадии хронической почечной недостаточности.

Препарат не вызывает повышения содержания мочевой кислоты, креатинина, глюкозы, липидов плазмы, не нарушает электролитный обмен.

Фармакокинетика : верапамил хорошо абсорбируется при приеме внутрь (на 90%), но при первом же прохождении через печень часть его превращается в значительно менее фармаколо-

гически активные метаболиты, в частности норверапамил (20% от активности верапамила). Биодоступность Состав ляет всего 10-25% от принятой дозы со значительными индивидуальными колебаниями. Около 90% верапамила находится в плазме в связанном с белком состоянии. Кажущийся объем распределения 315 л (6,5 л/кг), что свидетельствует об интенсивном перераспределении верапамила из крови в ткани. Через 10 минут после внутривенного введения верапамила в крови обнаруживают менее 5% введенной дозы. Кривая концентрации верапамила имеет биэкспонен-циальный характер: начальная быстрая фаза распределения продолжается 18-35 мин, а следующая за ней медленная фаза элиминации имеет период полувыведения около 3-7 часов. Период полувыведения метаболитов больше периода полувыведения верапамила, в результате через 8-10 часов после приема препарата концентрация метаболитов становится выше концентрации верапамила.

Клиренс 1,6-5 л/мин. Около 70% дозы верапамила, принятой внутрь или введенной внутривенно, элиминируются почками, 16% выделяются с желчью.

При длительном приеме верапамила период полувыведения удлиняется (до 12 часов) со снижением клиренса более чем в 2 раза, т.е. препарат способен кумулировать в организме. Накопление в организме основного препарата и его метаболитов приводит к усилению терапевтического эффекта при курсовом приеме верапамила.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа (средняя терапевтическая концентрация верапамила в плазме крови 100 нг/мл).

Показания : профилактика приступов стенокардии напряжения и покоя, вариантная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия после перенесенного инфаркта миокарда, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии; артериальная гипертония, в том числе у больных с почечной недостаточностью; гипертонический криз; суправентрикулярная парок-сизмальная тахикардия (за исключением синдрома Вольфа-Пар-кинсона-Уайта; см. «Побочные явления »); постоянная форма мерцательной аритмии (для снижения частоты сокращений желудочков); гипертрофическая кардиомиопатия.

Противопоказания : прогрессирующая сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости I-III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, гликозидная интоксикация, кардиогенный шок, коллапс, беременность.

Побочные явления : тошнота, головная боль, головокружение, заторможенность, утомляемость, гипотония (особенно при остром инфаркте миокарда), брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, уменьшение сократимости сердца, гипергликемия, атонические запоры (у 12-42%), отеки голеней, гингивит (через 1-2 месяца постоянного приема), изредка - гиперемия лица.

В единичных случаях наблюдаются кожные аллергические явления (эритема, зуд, крапивница), а также обратимое повышение сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы, видимо, как проявление аллергического гепатита.

У больных с тяжелой дисфункцией левого желудочка при внутривенном введении может развиться электромеханическая диссоциация: прекращение насосной функции левого желудочка с остановкой дыхания при сохранении электрической активности сердца.

При синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта верапамил уменьшает рефрактерность дополнительного пучка, что может привести к повышению возбудимости желудочков с развитием желудочковой тахикардии и даже фибрилляции желудочков.

Крайне редко после длительного приема может возникать гиперплазия десен, которая полностью исчезает после прекращения приема препарата. У пациентов преклонного возраста в очень редких случаях при длительной терапии наблюдается обратимая гинекомастия.

Меры предосторожности : при длительном применении верапамила необходим регулярный контроль ЭКГ (удлинение интервала PR может свидетельствовать о чрезмерно высокой концентрации верапамила в крови). Контроль содержания печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы 1 раз в месяц.

С осторожностью назначают в остром периоде инфаркта миокарда, при беременности и в период грудного вскармливания, при атриовентрикулярной блокаде I степени.

При почечной недостаточности следует снизить дозу верапамила.

Особые отметки: больным с гипотонией, брадикардией, блокадой левой ножки пучка Гиса введение изоптина должно проводиться под контролем частоты пульса, артериального давления и ЭКГ.

При приеме верапамила может быть ограничена способность управлять автомобилем (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Лекарственное взаимодействие: усиливается гипотензивное действие при комбинированном применении с сосудорасширяющими и другими противогипертензивными препаратами.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками, противоаритмическими препаратами повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, возможно усугубление сердечной недостаточности. Описаны отдельные случаи развития гипотонии и отека легких у больных с гипертрофической кардиомиопатией при сочетании верапамила с хинидином.

Нежелательна комбинация верапамила с бетаадреноблокаторами из-за опасности потенцирования отрицательного инотропного эффекта, увеличения риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (внутривенное введение одного из вышеуказанных препаратов на фоне пероральной терапии другим препаратом противопоказано).

Верапамил повышает концентрацию в крови дигоксина из-за снижения его почечной экскреции и усиливает отрицательное хронотропное действие сердечных гликозидов.

Верапамил может повышать концентрацию в плазме карбамазе-пина с развитием нейротоксических побочных эффектов (головокружение, головная боль, атаксия, диплопия, дизартрия и др.), теофиллина.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50%, в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Рифампицин, ускоряя биотрансформацию верапамила в печени, приводит к значительному снижению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться увеличение его дозы.

Верапамил может усиливать действие миорелаксантов.

Никотин снижает биодоступность верапамила, уменьшает его ан-тиангинальное, гипотензивное и противоаритмическое действие.

Применение и дозировка : препарат назначают внутрь и внутривенно.

Внутрь по 40-80 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 120 мг 3 раза в день; при умеренной гипертонии назначают по 80-160 мг 3 раза в день (прием 200 мг 2 раза в день столь же эффективен, как и прием 120 мг трижды в день).

При пароксизмах суправентрикулярной тахикардии наилучший эффект отмечается при быстром (в течение 10-15 сек) внутривенном введении 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг) препарата. При пароксизмах мерцательной аритмии изоптин вводят до 10 мл 0,25% раствора в течение 10 мин. Повторный болюс можно ввести через 30 минут. Если приступ купирован, препарат назначают внутрь в поддерживающей дозе по 80-120 мг 3 раза в день (максимальная доза до 720 мг/сутки).

При гипертоническом кризе внутривенно медленно вводят 5-10 мг верапамила.

Передозировка : бледность, головокружение, слабость, падение артериального давления вплоть до невозможности его определения, клиника шока, утрата сознания, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, асистолия.

ЛЕЧЕНИЕ : промывание желудка (после достаточной атропиниза-ции), применение внутрь активированного угля, внутривенное введение глюконата кальция, атропина, изопреналина, орципреналина, временная электрокардиостимуляция. При гипотонии и симптомах сердечной недостаточности вводят допамин и добутамин.

Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за прочного связывания верапамила с белками крови.

Форма выпуска : драже по 0,04 г по 100 штук в упаковке, ампулы по 2 мл 0,25% раствора по 50 штук в упаковке.

В Германии («КпоИ») верапамил выпускается в таблетках пролонгированного действия под названием «Изоптин ретард 240 мг» (в одной таблетке содержится 240 мг верапамила). Применяется при артериальной гипертонии. «Изоптин ретард 240 мг» обычно назначают по 1 таблетке утром (лечение больных, нуждающихся в особенно медленном снижении артериального давления, следует начинать с приема 1/2 таблетки утром). Принимают в неразжеванном виде, запивая небольшим количеством воды, лучше во время еды или после нее. При необходимости через 1-2 недели возможно увеличение дозы до 2 таблеток в сутки (утром и вечером, с интервалом 12 часов).

При длительной терапии доза не должна превышать 2 таблеток в сутки.

У больных со снижением функции печени действие верапамила проявляется сильнее и является более продолжительным, в связи с чем дозировку препарата подбирают особенно тщательно, начиная терапию с меньших доз, например больным циррозом печени следует сначала назначать по 1 драже (40 мг) верапамила 3 раза в день.

Хранение : список Б. В защищенном от света месте. Срок годности: 5 лет.