Kétorol monodose. Kétorol pour injection - mode d'emploi

Kétorol®

Dénomination commune internationale

Kétorolac

Forme posologique

Comprimés pelliculés 10 mg

Composé

Un comprimé contient

substance active - kétorolac trométhamine 10 mg

Excipient :

cellulose microcristalline (type 102), amidon de maïs prégélatinisé, amidon de maïs, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium

composition de la coque : Opadry 03K51148 Vert (Hyprométhylcellulose (6cps), Dioxyde de titane E171, Triacétine/Glycérine, Oxyde de fer(III) Jaune E172, FD&C #1 (Bleu brillant FCF, Laque d'aluminium 11-13 %)

La description

Comprimés pelliculés vert olive, ronds, biconvexes, gravés "S" sur une face et lisses sur l'autre, diamètre (8,20 ± 0,20) mm et épaisseur (3,50 ± 0,20) mm.

Groupe pharmacothérapeutique

Anti-inflammatoires non stéroïdiens. Dérivés de l'acide acétique.

Code ATC M01AB15

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, le kétorolac est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale (0,7 - 1,1 mcg/ml) est atteinte 40 minutes après la prise à jeun d'une dose de 10 mg. Les aliments riches en matières grasses réduisent la Cmax et retardent son atteinte d'une heure.

Ketorol® est presque complètement lié aux protéines plasmatiques (> 99%) en raison d'un faible volume de distribution (<0.3 л/кг).

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration d'équilibre lorsqu'il est pris par voie orale est de 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour. Lorsqu'il est pris par voie orale 10 mg, il est de 0,39 à 0,79 μg / ml.

La quasi-totalité de la substance circulant dans le plasma sanguin est le kétorolac (96 %) ou son métabolite pharmacologiquement inactif R-hydroxykétorolac.

Le médicament traverse la barrière placentaire de 10%. En petites concentrations trouvées dans le lait maternel des femmes. Il ne traverse pas bien la barrière hémato-encéphalique.

Le médicament est métabolisé principalement dans le foie, se liant à l'acide glucuronique et excrété par les reins. Jusqu'à 92 % de la dose administrée du médicament se retrouvent dans les urines, dont 40 % sous forme de métabolites, 60 % sous forme de substance inchangée. Environ 6 % de la dose administrée est excrétée dans les fèces. Les métabolites n'ont pas d'activité analgésique significative.

Chez les patients d'âge sénile (plus de 65 ans), la demi-vie de la phase terminale, comparée à celle des personnes jeunes, passe à 7 heures (de 4,3 à 8,6 heures). La clairance plasmatique totale, par rapport aux jeunes, peut être réduite à une moyenne de 0,019 l/h/kg.

Lorsque la fonction rénale est altérée, l'excrétion du kétorolac ralentit, comme en témoignent l'allongement de la demi-vie et la diminution de la clairance plasmatique totale par rapport aux jeunes volontaires sains. Le taux d'élimination diminue approximativement proportionnellement au degré d'insuffisance rénale, sauf chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Chez ces patients, la clairance plasmatique du kétorolac devient légèrement plus élevée que prévu pour un degré donné d'atteinte rénale.

Pharmacodynamie

Ketorol® est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) aux effets analgésiques et anti-inflammatoires. Le principal mécanisme d'action du kétorol, comme d'autres AINS, se manifeste par son effet pharmacologique - l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. Les AINS sont les plus actifs en périphérie.

Ketorol® n'a pas d'effet sédatif ou anxiolytique, n'affecte pas les récepteurs opioïdes. Ketorol® n'a pas d'effet dépresseur sur le centre respiratoire et n'augmente pas la dépression respiratoire et la sédation causées par les analgésiques opioïdes. Ketorol® ne provoque pas de dépendance aux médicaments. Après l'arrêt brutal du médicament, les symptômes de sevrage ne se produisent pas.

Indications pour l'utilisation

Soulagement de la douleur dans la période postopératoire

Soulagement des douleurs musculaires et articulaires

syndrome douloureux post-traumatique

Colique néphrétique

Dosage et administration

Un traitement de courte durée est prescrit et appliqué pendant 7 jours, non recommandé pour un traitement à long terme.

adultes

10 mg toutes les 4 à 6 heures. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg.

Pour les patients prenant du kétorol par voie parentérale, la dose totale du médicament en association ne doit pas dépasser 90 mg par jour.

Effets secondaires

Souvent (plus de 3%)

Maux de tête, vertiges, somnolence

Gonflement du visage, des jambes, des chevilles, des doigts, des pieds

Gain de poids

Moins souvent (1 - 3 %)

Éruption cutanée, purpura

transpiration excessive

Rare (moins de 1%)

Insuffisance rénale aiguë, lombalgie avec ou sans hématurie et/ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), miction fréquente, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème rénal

Perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, vision floue

Bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème laryngé

Anémie, éosinophilie, leucopénie

Saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal

Anaphylaxie ou réactions anaphylactoïdes (décoloration de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, tachypnée, gonflement des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, difficulté à respirer, sensation de lourdeur dans la poitrine, respiration sifflante)

Méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, convulsions, raideur des muscles du cou et/ou du dos), hallucinations, dépression, psychose

Dermatite exfoliative (fièvre avec ou sans frissons, rougeur, induration ou desquamation de la peau, gonflement et/ou douleur des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell

Gonflement de la langue, fièvre.

Contre-indications

Hypersensibilité au kétorol, à l'aspirine ou à d'autres AINS

- asthme "aspirine", œdème de Quincke

hypovolémie

Déshydratation

Lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal

Ulcères peptiques

Hypocoagulation, y compris hémophilie

Foie, insuffisance rénale

AVC hémorragique

Saignement, y compris après une intervention chirurgicale

Violation de l'hématopoïèse

Période préopératoire et opératoire, en raison du risque élevé de saignement

la douleur chronique

Grossesse et allaitement

Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans

Interactions médicamenteuses

L'utilisation simultanée de kétorol avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, des préparations de calcium, des glucocorticoïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.

L'utilisation combinée avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec le méthotrexate - hépato- et néphrotoxicité. La nomination simultanée de kétorol et de méthotrexate n'est possible que lors de l'utilisation de faibles doses de ce dernier.

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorol, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et allonge la demi-vie de 2 fois. La réception simultanée de kétorol et de probénécide est contre-indiquée.

Lorsqu'ils sont associés à des antalgiques opioïdes, les doses de ces derniers peuvent être considérablement réduites.

L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux augmente.

La co-administration avec du valproate de sodium provoque une violation de l'agrégation plaquettaire.

Ketorol® augmente la concentration plasmatique de vérapamil et de nifédipine.

Lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments néphrotoxiques, y compris des préparations à base d'or, le risque de développer une néphrotoxicité augmente.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorol et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

Ketorol® réduit légèrement la liaison de la warfarine aux protéines. Lorsqu'il est pris simultanément avec le furosémide, le kétorol réduit l'effet diurétique du furosémide d'environ 20 %.

Avec l'administration simultanée de kétorol avec des préparations de lithium, la concentration de lithium dans le plasma augmente en raison de l'inhibition de la clairance du lithium par les reins de certains AINS.

Avec l'administration simultanée de kétorol et de relaxants musculaires non dépolarisants, les patients développent un essoufflement.

Lorsqu'il est pris avec des médicaments antiépileptiques (phénytoïne, carbamazépine), la fréquence des crises augmente. Lorsqu'ils sont pris simultanément avec des médicaments psychotropes (fluoxétine, thiothixine, alprazolam), les patients développent des hallucinations.

La co-administration de pentoxifylline peut augmenter le risque de saignement.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le furosémide, le kétorol réduit l'effet diurétique du furosémide d'environ 20%, de sorte que les patients souffrant d'insuffisance cardiaque doivent se voir prescrire le médicament avec prudence.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA, le kétorol augmente le risque d'insuffisance rénale.

instructions spéciales

Étant donné que les AINS réduisent l'agrégation plaquettaire, il est nécessaire de prescrire Ketorol avec prudence chez les patients présentant une altération de la coagulation sanguine.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Lors de la prise de kétorol, une augmentation du taux de transaminases hépatiques est possible. Ketorol® doit être administré dans le cadre d'un traitement de courte durée aux patients atteints d'une maladie du foie.

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale

Ketorol® est prescrit aux patients souffrant d'insuffisance rénale avec prudence sous le contrôle de tests d'urine.

Utilisation chez les patients âgés

Lors de la prise de kétorol, les effets indésirables chez les patients âgés sont plus fréquents, il est nécessaire de prescrire de faibles doses du médicament. Les doses maximales ne doivent pas dépasser 60 mg pour les patients de plus de 65 ans.

Le médicament doit être pris à des intervalles de 6 à 8 heures.

Caractéristiques de l'influence du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux

Étant donné que les patients avec la nomination de kétorol développent des effets secondaires du système nerveux central (vertiges, somnolence) et des sens (perte auditive, acouphènes, déficience visuelle), il est recommandé d'éviter d'effectuer un travail qui nécessite une attention accrue et une réponse rapide.

Surdosage

Les symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite érosive, insuffisance rénale, acidose métabolique.

Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (charbon actif), traitement symptomatique.

Formulaire de décharge et emballage

La médecine indienne Ketorol appartient au groupe des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens). Il a un effet analgésique prononcé. La gamme de médicaments comprend, outre les comprimés conventionnels pour administration orale, le gel Ketorol et les comprimés Express pour la résorption.
Les instructions d'utilisation de la solution injectable ne sont pas disponibles dans les ouvrages de référence officiels Vidal et RLS (Registre des médicaments), mais le médicament lui-même est vendu en pharmacie sur ordonnance. Nous donnons des instructions détaillées pour l'utilisation de Ketorol dans les injections, ses analogues.

La solution injectable de kétorol est produite dans des ampoules en verre de 1 ml. Dans chaque millilitre, la teneur en substance active est de 30 mg. Il s'agit de kétorolac trométhamine.
Les composants auxiliaires comprennent l'éthanol, les sels osmotiques, le propylène glycol et l'eau pour injection comme solvants, etc.
Riz - Solution injectable de kétorol
Une caractéristique externe distinctive du médicament est l'absence d'emballage secondaire en carton. Les ampoules en verre foncé sont conditionnées dans un blister en polymère avec une feuille d'aluminium sur laquelle sont imprimés le nom, le dosage du produit et les données d'enregistrement, la date de péremption. Aucune notice d'utilisation incluse.
Riz - L'apparition de l'emballage Ketorol en ampoules
Fabricant : Dr LES LABORATOIRES DE REDDY, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories Ltd.), Inde. Le kétorol sous la forme d'un liquide différent n'est pas disponible.

Propriétés pharmacologiques

Le kétorolac trométhamine a les effets suivants sur le corps humain :

• analgésique (élimine rapidement la douleur de toute étiologie);
• soulage l'inflammation et le gonflement des tissus;
• contribue à la normalisation de la température corporelle pendant la fièvre.

Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de l'activité de l'enzyme prostaglandine en bloquant la COX (cyclooxygénase). Ces substances présentes dans l'organisme en réponse à un facteur irritant participent à l'apparition de douleurs, d'inflammations et de fièvre. Lors de l'utilisation de Ketorol, il n'y a pas de dépendance ni de dépendance.
Après avoir effectué une injection intramusculaire à l'aide d'une solution de Ketorol, l'effet analgésique commence après un certain temps :

• en présence d'une légère douleur 20 à 40 minutes après la procédure;
• avec un degré moyen de sévérité de la douleur - d'une demi-heure à une heure;
• la douleur intense commencera à diminuer dans l'intervalle d'une heure à deux.

La durée de conservation de l'effet thérapeutique est de 3 à 7 heures.
Le médicament est traité par le foie et excrété par les reins et les intestins. La demi-vie d'élimination de l'organisme est de 5 heures.

Les indications

Selon les instructions d'utilisation, les injections de Ketorol sont utilisées pour éliminer le syndrome douloureux le plus rapidement et le plus rapidement possible, principalement dans la période postopératoire. Il est recommandé de l'utiliser pour les douleurs modérées à sévères.

Contre-indications

• l'asthme bronchique;
• polypes dans le nez, bronchospasme, asthme bronchique, y compris les AINS ;
• réactions allergiques aux substances qui composent le médicament;
• la période de portage, d'accouchement et d'allaitement (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies);
• tendance aux saignements, saignements pendant et après la chirurgie ;
• hémorragies dans le cerveau;
• utilisation complexe de plusieurs médicaments du groupe des AINS ;
• enfants de moins de 16 ans ;
• maladie hépatique grave, insuffisance rénale;
• pathologies du système cardiovasculaire;
• érosion de l'estomac et des intestins, lésions ulcéreuses du tube digestif;
• pas utilisé pour soulager la douleur avant et pendant la chirurgie.

Mode d'application

Le kétorol en injections, selon le mode d'emploi, est destiné uniquement aux injections intramusculaires. Ils doivent être exécutés lentement et aussi profondément que possible dans le muscle. L'effet analgésique commence une demi-heure après la manipulation et l'effet maximal est observé dans la période de 1 à 2 heures. La durée de l'analgésie est de 3 à 7 heures.
Dans le cas d'injections intramusculaires plus d'une fois par jour, il n'est pas recommandé d'utiliser Ketorol pendant plus de 48 heures. Si nécessaire, le patient est transféré sous anesthésie orale.
La posologie requise et le nombre exact de manipulations sont prescrits individuellement pour chaque patient par un médecin.

1. Pour les patients adultes, la dose initiale est de 10 à 30 mg. Les injections sont effectuées toutes les 4 à 6 heures. Immédiatement après la chirurgie, le médicament est administré toutes les 2 heures si nécessaire, tandis que la quantité maximale de médicament ne doit pas dépasser 90 mg par jour. Pour les personnes pesant moins de 50 kg, la posologie ne doit pas dépasser 60 mg par jour.
2. Les patients âgés et de plus de 65 ans se voient prescrire Ketorol à raison de 10 à 15 mg pour 1 injection. La dose totale du médicament par jour ne doit pas dépasser 60 mg. La durée du traitement pour ces patients doit être aussi courte que possible. Pendant la période de traitement avec Ketorol, il est nécessaire de surveiller leur état de santé général et les modifications des paramètres de laboratoire.
3. Pour les enfants de moins de 16 ans, les injections de Ketorol ne sont pas utilisées en raison du manque de recherche.
4. Pour les maladies rénales modérées, le médicament est utilisé à raison de 60 mg par jour.
5. Avec l'utilisation complexe du médicament sous forme d'injections intramusculaires et d'administration orale, la quantité totale de kétorolac ne doit pas dépasser 90 mg par jour.

Surdosage

Les symptômes:

• douleur abdominale;
• nausées Vomissements;
• altération de la fonction rénale et douleur dans la région lombaire;
• violation de l'équilibre acido-basique.

Si les conditions ci-dessus se produisent, il est nécessaire d'arrêter l'administration du médicament et de consulter votre médecin.

Effets secondaires

• démangeaisons sur la peau, desquamation, urticaire, dermatite;
• bruit dans les oreilles;
• la survenue de saignements;
• gain de poids;
• perturbation du système digestif. brûlures d'estomac, nausées, gastrite;
• étourdissements, maux de tête, perte de conscience, somnolence ;
• augmentation de la transpiration, fièvre;
• gonflement;
• la présence de sang dans les urines, des douleurs dans la région lombaire, une néphrite ;
• ballonnements, constipation;
• lésions de la muqueuse buccale;
• selles noires semi-liquides;
• anxiété, augmentation du tonus musculaire;
• dépression, hallucinations, sautes d'humeur fréquentes;
• Vision floue;
• problèmes avec le système respiratoire;
• augmentation de la pression artérielle;
• saignements de nez;
• gonflement des paupières, du larynx, du visage.

instructions spéciales

Avant l'utilisation directe du médicament Ketorol, vous devez lire les instructions d'utilisation.
Le médicament n'est pas utilisé pour soulager la douleur dans le domaine de la gynécologie et de l'obstétrique.
L'utilisation combinée de Ketorol avec d'autres médicaments du groupe des AINS n'est pas recommandée.

À l'accouchement

Il est interdit d'utiliser le médicament pendant le travail, car Ketorol peut provoquer des saignements non seulement chez la femme enceinte, mais aussi chez le bébé.

Influence sur la capacité de concevoir

Peut perturber le processus normal de fécondation de l'œuf.

Influence sur la réaction

Pendant la période de traitement, lors de l'utilisation du médicament Ketorol, le patient peut développer des effets secondaires indésirables, qui se manifesteront sous la forme de vertiges, de somnolence, de perte de conscience, de troubles auditifs et visuels, de convulsions. Par conséquent, pendant la période de prise du médicament, il est interdit de conduire une voiture et d'effectuer des activités nécessitant une coordination précise des mouvements et une attention accrue.

interaction médicamenteuse

Avec l'utilisation complexe du médicament Ketorol avec d'autres médicaments, les changements suivants dans le corps humain peuvent se produire.

1. Augmente considérablement le risque d'intoxication du corps lorsqu'il est utilisé avec du paracétamol.
2. Le calcium, l'acide acétylsalicylique et d'autres médicaments du groupe des AINS peuvent provoquer l'apparition de néoplasmes ulcéreux, ainsi que des saignements dans le tractus gastro-intestinal.
3. Le risque de saignement augmente en association avec les anticoagulants, l'héparine, le céfotétan, la céfopérazone.
4. Le médicament aide à réduire les effets des diurétiques et des antihypertenseurs.
5. Le probénécide augmente la concentration du médicament dans le sang et la durée de sa demi-vie dans l'organisme.
6. Favorise une augmentation des taux plasmatiques de vérapamil et de nifédipine.
7. Il est interdit de combiner avec des médicaments contenant du lithium et une solution de tramadol.
8. Lors du mélange d'une solution pour injections intramusculaires de Ketorol avec de la prométhazine, du sulfate de morphine ou de l'hydroxyzine, à l'aide d'une seringue, un précipité trouble apparaît, c'est donc interdit.

Stockage et distribution depuis les pharmacies

Stocker dans des conditions standard.
Pour acheter Ketorol en ampoules dans une pharmacie, vous devez présenter une ordonnance d'un médecin.

Analogues

Analogues du médicament Ketorol en ampoules:

• Vatorlak ;
• Dolac ;
• kétalgin ;
• kétorolac ;
• kétofril ;
• Matrolgin VM.

Vidéo : Kétorol

Sources

1. MODE D'EMPLOI KETOROL (KETOROL) https://www.vidal.by/poisk_preparatov/ketorol-rastvor.html
2. Solution de kétorol d / in. 30 mg/ml 1 ml n°10 en amp.

Le kétorol est un médicament populaire avec un large éventail d'effets analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. En raison de son puissant effet analgésique, le médicament est idéal pour le soulagement de la douleur modérée ou sévère, en particulier associée à des lésions tissulaires traumatiques.

L'effet analgésique du Ketorol est comparable à celui de la morphine, mais il est beaucoup plus fort que celui des autres médicaments de ce groupe.

Dans cet article, nous verrons pourquoi les médecins prescrivent Ketorol, y compris les instructions d'utilisation, les analogues et les prix de ce médicament en pharmacie. De véritables AVIS de personnes ayant déjà utilisé Ketorol peuvent être lus dans les commentaires.

Composition et forme de libération du Ketorol ?

Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, d'une solution pour injection intramusculaire, de comprimés de Ketorol sans coque et recouverts d'un enrobage vert.

1. Composition du comprimé : kétorolac (10 mg/comprimé), MCC, lactose, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de Mg, Na carboxyméthylamidon (type A).
2. La composition de la solution : kétorolac (30 mg par millilitre), octoxynol, EDTA, chlorure de Na, éthanol, propylène glycol (additif E1520), hydroxyde de Na, eau pour préparations injectables.

Groupe clinique et pharmacologique : AINS à effet analgésique prononcé.

Qu'est-ce qui aide Ketorol?

Les indications d'utilisation de Ketorol sous forme d'injections sont des syndromes douloureux de gravité variable pour réduire l'inflammation et leur intensité dans les conditions douloureuses suivantes:

1. Blessures à des degrés divers;
2. Mal aux dents;
3. Douleur après la chirurgie ;
4. Myalgie, arthralgie, névralgie ;
5. Radiculite.

Les comprimés de Ketorol sont souvent prescrits dans les cas suivants :

1. Blessure à des degrés divers;
2. maladies oncologiques;
3. Mal aux dents;
4. Conditions douloureuses après l'accouchement et après la chirurgie ;
5. Douleurs musculaires et articulaires avec myalgie, névralgie, arthralgie ;
6. Rhumatisme.

Ainsi, l'indication d'utilisation des comprimés et des injections de Ketorol est le soulagement du syndrome douloureux de toute localisation et gravité. Cela signifie que les comprimés ou les injections peuvent être utilisés pour éliminer les douleurs dentaires, les maux de tête, les douleurs menstruelles, musculaires, articulaires, osseuses, ainsi que les douleurs postopératoires, les douleurs dans les maladies oncologiques, etc. Vous devez savoir que Ketorol est destiné uniquement au soulagement de la douleur aiguë, mais pas au traitement de la douleur chronique.

effet pharmacologique

Le médicament Ketorol appartient au groupe des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens). Comme beaucoup d'autres médicaments de ce groupe, le médicament est capable d'avoir un effet assez multiforme sur le corps. Le kétorolac a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré.

• L'effet analgésique est comparable en force à la morphine, mais l'utilisation de Ketorol est beaucoup plus efficace et plus sûre. Le principal ingrédient actif est le kétorolac trométhamine, qui peut avoir un effet thérapeutique même à des doses minimales. Avec l'aide de ce médicament, vous pouvez vous débarrasser de divers types de douleur qui diffèrent par la pathogenèse et le type de manifestation.
• Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité des enzymes COX-1 et COX-2, principalement dans les tissus périphériques, entraînant une inhibition de la biosynthèse des prostaglandines.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de toxicomanie, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

Mode d'emploi

Selon les instructions d'utilisation, les comprimés doivent être avalés entiers, sans mâcher ni écraser d'autres manières, mais avec une petite quantité d'eau. Vous pouvez boire des comprimés quel que soit le repas, cependant, il convient de garder à l'esprit que Ketorol pris après les repas sera absorbé plus lentement qu'avant les repas, ce qui, bien sûr, allongera l'apparition de l'effet analgésique.

• En cas de syndrome douloureux sévère, le médicament sous forme de comprimés est pris à raison de 10 mg jusqu'à 4 fois / jour, en fonction de l'intensité de la douleur. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Lorsqu'il est pris par voie orale, la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.
• La solution injectable est conditionnée en ampoules et est prête à l'emploi. La solution est injectée profondément dans le muscle (dans le tiers supérieur externe de la cuisse, de l'épaule, de la fesse et d'autres parties du corps où les muscles se rapprochent de la peau), après avoir préalablement aspiré la quantité requise dans la seringue à partir de l'ampoule. Une dose unique de solution de Ketorol pour les personnes de moins de 65 ans est de 10 à 30 mg (0,3 à 1,0 ml) et est sélectionnée individuellement, en commençant par le minimum et en fonction de la réponse de la personne et de l'efficacité du soulagement de la douleur. Le kétorol peut être réintroduit toutes les 4 à 6 heures si la douleur revient. La dose quotidienne maximale autorisée de la solution est de 3 ampoules (90 mg).

Lors du passage de l'administration parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg pour les patients âgés de 16 à 65 ans et 60 mg pour les patients âgés de plus de 65 ans ou présentant une déficience. fonction rénale. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation de toutes les formes du médicament sont:

• hypersensibilité au kétorolac trométhamine et/ou à d'autres médicaments du groupe des AINS,
• hypovolémie, quelle que soit la cause de son développement,
• maladies érosives et ulcératives du système digestif en phase aiguë,
• association avec d'autres AINS,
• insuffisance rénale et/ou hépatique (si la créatinine plasmatique est supérieure à 50 mg/l),
• trouble de l'hématopoïèse,
• diathèse hémorragique,
• hypocoagulation (y compris les cas d'hémophilie),
• déshydratation,
• triade d'aspirine,
• œdème de Quincke,
• bronchospasme,
• ulcères peptiques,
• AVC hémorragique (suspecté ou confirmé),
• grossesse, accouchement, allaitement,
• risque élevé de saignement (y compris postopératoire),
• âge jusqu'à 16 ans.

Effets secondaires

Les comprimés et les injections de kétorol peuvent provoquer des réactions indésirables chez les patients, telles que :

• démangeaisons, urticaire, décoloration du visage, éruption cutanée, gonflement des paupières, essoufflement, respiration sifflante, lourdeur dans la poitrine;
• diarrhée, douleurs à l'estomac, vomissements, constipation, flatulences, stomatite, nausées, brûlures d'estomac ;
• leucopénie (augmentation du nombre de globules blancs), éosinophilie (augmentation du nombre d'éosinophiles), anémie (diminution du nombre de globules rouges ou d'hémoglobine);
• rectal, nasal, de plaies postopératoires saignantes;
• purpura, éruption cutanée, urticaire, syndrome de Lyell (dermatite allergique en réaction aux médicaments), syndrome de Stevens-Johnson (apparition de cloques sur la peau et sur la membrane muqueuse de divers organes);
• douleur dans le bas du dos, insuffisance rénale aiguë, miction fréquente, néphrite (inflammation des reins), diminution ou augmentation du volume d'urine ;
• bronchospasme, œdème laryngé, rhinite;
• maux de tête, somnolence, étourdissements, hyperactivité, dépression, acouphènes, perte auditive, vision floue.
• augmentation de la pression artérielle, évanouissement, œdème pulmonaire;
• prise de poids, gonflement des pieds, des doigts, des chevilles, des jambes, du visage, de la langue, transpiration excessive, fièvre ;
• douleur ou brûlure au site d'injection de Ketorol.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse, pendant l'accouchement est contre-indiquée; pendant la lactation (allaitement).

Analogues

Analogues structuraux de la substance active :

1. Adorer ;
2. LS aculaire ;
3. Dolac ;
4. Dolomine ;
5. kétalgin ;
6. Kétanov ;
7. kétolac ;
8. kétorolac ;
9. Kétorolac Rompharm ;
10. kétorolac-OBL ;
11. Kétorolac-Eskom ;
12. Kétorolac trométhamine ;
13. kétofril ;
14. Toradol ;
15. Torolac.

Attention: l'utilisation d'analogues doit être convenue avec le médecin traitant.

Toute douleur, température corporelle élevée apporte des émotions positives à peu de gens. De plus, l'apparition de ces syndromes indique toujours un dysfonctionnement du corps, une sorte de processus inflammatoire ou une blessure. Le médicament Ketorol vous aidera à surmonter cela. Pour en savoir plus sur le médicament, considérez ce qu'est Ketorol - un médicament en ampoules, des indications d'utilisation, des instructions d'utilisation.

Mode d'emploi de Ketorol

La composition de Ketorol comprend de la trométhamine, qui est la substance active du médicament, et possède une propriété analgésique et anti-inflammatoire prononcée, elle réduit également modérément la température corporelle élevée.

Le mécanisme d'action du médicament est basé sur l'inhibition des enzymes CEC 1 et CEC 2, surtout au foyer de l'inflammation. Cela arrête la formation de prostaglandines, qui sont les principaux "coupables" de la douleur, de l'inflammation, de la fièvre.

Le médicament Ketorol a une caractéristique importante, il ne supprime pas la fonction du centre respiratoire, ne crée pas de dépendance et n'affecte pas les récepteurs opioïdes. Il n'a pas d'effet somnifère ni antidépresseur, il ne provoque pas d'accoutumance. Par la force de ses propriétés antalgiques, elle est proche de la morphine, bien supérieure en analgésie aux autres médicaments du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Toutes ces actions s'expliquent par la composition des substances incluses dans Ketorol. Après administration intramusculaire d'ampoule Ketorol, il commence à agir après 30 minutes. Après ingestion 1 heure, l'effet maximal est atteint après 1-2 heures.

Les indications d'utilisation sont indiquées dans les instructions de Ketorol:

Le kétorol est utilisé pour les maux de dents, les douleurs musculaires, la radiculopathie, l'arthrite psoriasique et rhumatoïde et soulage généralement tout syndrome douloureux;
tumeurs;
dans la période postopératoire;
blessures : fractures, contusions, entorses, luxations ;

Application de Ketorol en ampoules et comprimés

Le médicament est disponible en ampoules pour administration intramusculaire (IM), une ampoule contient 1 ml (30 mg).

Mode d'emploi Ketorol dit que sa dose est choisie individuellement, tout dépend de la gravité de la douleur. En même temps que la prise du médicament, vous pouvez réduire légèrement la dose d'analgésiques narcotiques, si l'état du patient le permet.

Jusqu'à 65 ans, le médicament est administré par voie intramusculaire aux patients à raison de 10 à 30 mg d'une à 6 fois par jour, la dose la plus élevée pouvant être de 90 mg. Plus âgé que cet âge et avec une fonction rénale altérée 10-15 mg 1-6 fois, la dose maximale est de 60 mg. La durée du cours ne doit pas dépasser 5 jours.

En comprimés, le médicament est disponible en 10 mg, appliqué 1 fois par jour, maximum 40 mg. La durée du traitement ne dépasse pas 5 jours!

Les instructions indiquent les contre-indications pour Ketorol. Listons-les :

Allergie à l'aspirine et aux autres AINS ;
œdème de Quincke;
tendance au bronchospasme;
volume réduit de sang circulant;
érosion et ulcères du tractus gastro-intestinal;
violations des processus de coagulation sanguine;
AVC hémorragique oui en cas de simple suspicion ;
association avec d'autres AINS;
vascularite hémorragique, diathèse;
Le kétorol est interdit pendant l'allaitement, pendant la grossesse;
risque accru de saignement, y compris postopératoire ;
enfants de moins de 16 ans ;
polypose nasale;
dysfonctionnement des reins, du foie;

Malheureusement, comme la plupart des médicaments, Ketorol a des effets secondaires.. Les voici:

Système urinaire : douleurs lombaires, insuffisance rénale aiguë, augmentation ou diminution de la quantité d'urine par jour, œdème, néphrite.
Tractus gastro-intestinal : diarrhée, douleurs abdominales, ulcères et érosion, saignement de l'estomac ou des intestins (vomissements "marc de café", méléna), brûlures d'estomac, pancréatite, nausées, vomissements, ballonnements.
Système nerveux : maux de tête, hallucinations, étourdissements, bourdonnements d'oreilles, perte auditive, perte de vision, humeur labile, fièvre, convulsions (rarement), perte de conscience.
Système respiratoire : œdème laryngé, essoufflement, bronchospasme, écoulement nasal ;
Allergies : choc anaphylactique, urticaire, œdème de Quincke, démangeaisons cutanées, lourdeur derrière le sternum, ;
Sang : troubles de la coagulation sanguine, tendance aux saignements, anémie, diminution du nombre de leucocytes et d'éosinophiles.
Peau, muqueuses : éruption cutanée, desquamation et épaississement de la peau, rougeur, syndrome de Stevens-Jones et Lyell, gonflement et douleur des amygdales palatines.
Cœur, vaisseaux sanguins : augmentation de la pression artérielle.
Localement : brûlure, douleur au point d'injection.
Autres : gonflement du visage, du bas de la jambe, des doigts, de la langue, fièvre sans cause, prise de poids, transpiration excessive.

instructions spéciales

Le jour de la transition de la préparation de l'ampoule à la dose de comprimé de Ketorol par voie intramusculaire ne doit pas dépasser 30 mg et la dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 90/60 mg.

Surdosage de kétorol

Un surdosage de Ketorol entraîne des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales. Dans ce cas, il n'y a pas d'antidote, la procédure habituelle de "blanchiment" est effectuée. Le kétorol et l'alcool ne sont pas non plus compatibles, il vaut mieux ne pas les mélanger.

Le coût estimé de Ketorol est de 130 roubles. Un analogue de Ketorol - Dolac, Adolor, Ketanov, Ketalgin, Ketorolac-Verte, Ketorolac, Ketofril, Ketorolac trométhamine, Torolac, Toradol, Ketolac, Dolomin.

Pour vous familiariser avec la compatibilité du médicament avec d'autres médicaments, lisez les instructions officielles. Et bien que l'emballage contienne des instructions pour Ketorol en ampoules, les instructions ne sont pas une panacée, et donc le médicament ne peut être utilisé que selon les directives d'un médecin !

Forme posologique

Solution pour injection intramusculaire 30 mg/ml 1 ml

Composé

1 ml de solution contient

principe actif - kétorolac trométhamine 30 mg

excipients : éthanol 0,121 ml (équivalent à 0,115 ml d'éthanol anhydre), chlorure de sodium, édétate disodique, octoxynol-9, chlorhydrate de sodium, propylène glycol, eau pour préparations injectables.

La description

Liquide clair, incolore ou jaune clair

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments anti-inflammatoires et antirhumatismaux. Anti-inflammatoires non stéroïdiens. Dérivés de l'acide acétique. Kétorolac.

Code ATX M01AB15

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Avec l'administration parentérale, la pharmacocinétique du kétorolac trométhamine est linéaire. Après injection intramusculaire de 30 mg du médicament, sa concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 50 minutes. La biodisponibilité du kétorol après injection intramusculaire est d'environ 80 à 100 %.

Ketorol® est presque complètement lié aux protéines plasmatiques (> 99%) en raison d'un faible volume de distribution (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Le médicament est métabolisé principalement dans le foie, se liant à l'acide glucuronique et excrété par les reins. Jusqu'à 92 % de la dose administrée du médicament se retrouvent dans les urines, dont 40 % sous forme de métabolites, 60 % sous forme de substance inchangée. Environ 6 % de la dose administrée est excrétée dans les fèces. Les métabolites n'ont pas d'activité analgésique significative.

Chez les patients séniles (plus de 65 ans), la demi-vie de la phase terminale, par rapport à celle des sujets jeunes, passe à 7 heures (de 4,3 à 8,6 heures). La clairance plasmatique totale par rapport aux jeunes peut être réduite à une moyenne de 0,019 l/h/kg.

Lorsque la fonction rénale est altérée, l'excrétion du kétorolac ralentit, comme en témoignent l'allongement de la demi-vie et la diminution de la clairance plasmatique totale par rapport aux jeunes volontaires sains. Le taux d'élimination diminue approximativement proportionnellement au degré d'insuffisance rénale, sauf chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Chez ces patients, la clairance plasmatique du kétorolac devient légèrement plus élevée que prévu pour un degré donné d'atteinte rénale.

Pharmacodynamie

Ketorol® est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) aux effets antalgiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. Le principal mécanisme d'action du kétorol se manifeste par son effet pharmacologique - l'inhibition de la synthèse des prostaglandines.

Ketorol® n'a pas d'effet sédatif ou anxiolytique, n'affecte pas les récepteurs opioïdes. Ketorol® n'a pas d'effet dépresseur sur le centre respiratoire et n'augmente pas la dépression respiratoire et la sédation causées par les analgésiques opioïdes. Ketorol® ne provoque pas de dépendance aux médicaments. Après l'arrêt brutal du médicament, les symptômes de sevrage ne se produisent pas.

Indications pour l'utilisation

Pour le soulagement à court terme de la douleur aiguë d'intensité modérée et sévère dans la période postopératoire

Le traitement ne peut être commencé que dans un hôpital. La durée maximale du traitement est de 2 jours.

Dosage et administration

Le kétorol est utilisé par voie intramusculaire ou intraveineuse dans un flux. Les doses administrées par bolus intraveineux doivent être administrées en au moins 15 secondes. Le kétorol n'est pas utilisé pour l'administration péridurale ou rachidienne.

Le délai d'apparition de l'effet analgésique est similaire pour les injections intraveineuses et intramusculaires et est d'environ 30 minutes, avec un début maximal d'analgésie en une à deux heures. En moyenne, l'effet de l'anesthésie dure de quatre à six heures.

La posologie est adaptée en fonction de l'intensité de la douleur et de la réponse du patient.

L'utilisation continue de multiples doses quotidiennes de kétorolac par voie intramusculaire ou intraveineuse ne doit pas durer plus de deux jours, car une utilisation prolongée du médicament peut entraîner une augmentation des effets secondaires. Les informations sur l'utilisation du médicament pendant une période plus longue sont limitées, car la plupart des patients sont passés à des médicaments oraux ou n'ont plus eu besoin d'un traitement analgésique.

La probabilité de développer des effets indésirables peut être réduite en prescrivant la dose minimale efficace pendant la durée la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes (voir rubrique "Instructions spéciales").

Utilisation chez les patients adultes

La dose initiale recommandée de Ketorol est de 10 mg suivie de 10 à 30 mg toutes les quatre à six heures, selon les besoins du patient. Au début de la période postopératoire, Ketorol est administré au besoin toutes les 2 heures. La dose efficace la plus faible doit être administrée. La dose quotidienne maximale pour les adultes ne doit pas dépasser 90 mg. Une dose de 60 mg est prescrite pour les patients âgés; et les patients souffrant d'insuffisance rénale, ainsi que pour les patients pesant jusqu'à 50 kg. La durée maximale du traitement ne doit pas dépasser deux jours.

La dose doit être réduite pour les patients pesant moins de 50 kg.

Les analgésiques opioïdes (p. ex., morphine, péthidine) peuvent être utilisés en concomitance et peuvent être nécessaires pour un effet analgésique optimal pendant la période postopératoire, lorsque la douleur est la plus intense. Le kétorolac ne se lie pas aux récepteurs opioïdes et n'améliore pas la dépression respiratoire et la sédation liées aux opioïdes. Avec une utilisation simultanée avec Ketorol par voie intramusculaire ou intraveineuse, la dose quotidienne d'opium est généralement inférieure à ce qui est normalement nécessaire. Cependant, les effets secondaires des opioïdes doivent être pris en compte, en particulier en chirurgie d'un jour.

Demande pour les patients âgés

Les personnes âgées courent un risque accru d'effets secondaires.

Application en pratique pédiatrique

Demande d'insuffisance rénale

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament en cas d'insuffisance rénale modérée et sévère; en cas d'insuffisance rénale légère, la dose doit être réduite (sans dépasser 60 mg/jour par voie intraveineuse ou intramusculaire) (voir rubrique "Contre-indications").

Effets secondaires

Problèmes gastro-intestinaux:

Des ulcères gastriques et duodénaux, des ulcères, une perforation ou une hémorragie gastro-intestinale peuvent survenir, parfois mortels, en particulier chez les personnes âgées

Nausées, vomissements, diarrhée, constipation, dyspepsie, douleur/gêne abdominale, méléna, vomissements de marc de café.

Stomatite, stomatite ulcéreuse, éructations, flatulences/ballonnements, œsophagite, ulcération gastro-intestinale, saignement rectal, pancréatite, bouche sèche, sensation d'estomac plein, exacerbation de la colite et de la maladie de Crohn

Gastrite.

Infections :

Méningite aseptique (en particulier chez les patients présentant des troubles auto-immuns préexistants (tels que le lupus érythémateux disséminé, une maladie mixte du tissu conjonctif) avec des symptômes tels que raideur de la nuque, maux de tête, nausées, vomissements, fièvre ou désorientation spatiale

Troubles du système sanguin et lymphatique :

Thrombocytopénie (sauf purpura), neutropénie, agranulocytose, anémie aplasique et anémie hémolytique.

Troubles du système immunitaire :

le choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes similaires à l'anaphylaxie, peut être fatal.

Réactions d'hypersensibilité (bronchospasme, bouffées vasomotrices, éruptions cutanées, hypotension, œdème laryngé), elles surviennent chez des patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke/œdème de Quincke (œdème aigu limité) ou de réactivité bronchospastique (par exemple, asthme et polypes nasaux).

Troubles métaboliques et nutritionnels :

Anorexie, hyperkaliémie, hyponatrémie.

Les troubles mentaux:

Pensée pathologique, dépression, insomnie, trouble anxieux, nervosité, réactions dépressives psychotiques, hallucinations, euphorie, troubles de la concentration, somnolence, confusion et agitation/irritation nerveuse

Troubles du système nerveux :

Maux de tête, vertiges, convulsions, paresthésie (sensations désagréables spontanées d'engourdissement, de picotement, de brûlure, etc.), hyperkinésie (augmentation de l'activité musculaire), anomalies du goût.

Troubles rénaux et urinaires :

Une insuffisance rénale aiguë, des mictions fréquentes, une néphrite interstitielle, un syndrome néphrotique, une rétention urinaire, une oligurie, un syndrome hémolytique et urémique, des coliques néphrétiques, une augmentation des taux de créatinine et de potassium dans les urines peuvent survenir après une seule dose de kétorolac.

Troubles cardiovasculaires :

Palpitations, bradycardie, insuffisance cardiaque.

Hypertension, hypotension, hématomes, hyperémie, pâleur, saignement des plaies postopératoires. Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de coxibs (anti-inflammatoires non stéroïdiens - inhibiteurs hautement sélectifs de la COX-2) et de certains AINS (surtout à fortes doses) peut entraîner un risque accru de complications thrombotiques artérielles (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). Troubles du système reproducteur et maladies du sein :

l'infertilité féminine.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :

Asthme, essoufflement, œdème pulmonaire, épistaxis (saignements de nez)

Affections du foie et des voies biliaires :

Hépatite, ictère cholestatique, insuffisance hépatique.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané :

Très rarement

Dermatite exfoliative, éruption maculopapuleuse, prurit, urticaire, purpura (éruption hémorragique), œdème de Quincke/œdème de Quincke, transpiration, réactions bulleuses, y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe exsudatif et hypersensibilité de la peau.

Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif :

Myalgies, troubles fonctionnels (dus à des
défaite, mais une violation de la régulation nerveuse et humorale de l'activité).

Distorsion de la perception visuelle, déficience visuelle, névrite optique.

Acouphènes (sensation permanente d'acouphènes), perte auditive, étourdissements.

Maladies générales et complications superficielles au site d'injection :

Polydipsie, syndrome asthénique, gonflement, douleur et autres réactions au site d'injection, fièvre, douleur thoracique, malaise, fatigue.

Anomalies des données de recherche/dosage : temps de saignement prolongé, urée sérique élevée, créatinine élevée, tests de la fonction hépatique anormaux.

Contre-indications

Patients présentant une hypersensibilité préalablement identifiée au kétorolac ou à ses excipients ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, ainsi que les patients chez qui la synthèse d'aspirine ou d'autres inhibiteurs de la prostaglandine provoque une réaction allergique. Ces réactions ont inclus l'asthme, la rhinite, l'œdème de Quincke et les éruptions cutanées allergiques.

antécédents d'asthme

Enfants de moins de 16 ans

Lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal en phase aiguë, saignements gastro-intestinaux, y compris antécédents

Comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le kétorolac est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, hépatique et rénale sévère (voir notice particulière)

Patients insuffisants rénaux modérés ou sévères (créatininémie > 160 µmol/l), ou patients à risque d'insuffisance rénale selon déshydratation volumétrique ou hypohydratation.

Femmes enceintes, au moment de l'accouchement et de l'allaitement

Comme analgésique prophylactique avant la chirurgie car il inhibe l'agrégation plaquettaire et pendant la chirurgie en raison d'un risque accru de saignement

Le kétorolac inhibe la thrombogenèse et est donc contre-indiqué chez les patients présentant une hémorragie cérébrovasculaire suspectée ou confirmée. Patients ayant des antécédents de chirurgie avec un risque élevé de perte de sang ou avec une hémostase insuffisante et les patients présentant un risque élevé de saignement, ainsi que les patients présentant une diathèse hémorragique, y compris des troubles de la coagulation

Patients prenant des anticoagulants, y compris la warfarine et l'héparine à petites doses (2500-5000 unités en 12 heures)

Patients recevant temporairement de l'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2)

L'injection de kétorolac est contre-indiquée pour une utilisation neuraxiale (péridurale ou intrathécale) en raison de la teneur en alcool.

L'association du kétorolac avec l'oxpentifylline

Traitement simultané par kétorolac et probénicide ou sels de lithium

Patients présentant un syndrome de polypes nasaux complet ou partiel, un œdème de Quincke ou un bronchospasme.

Interactions médicamenteuses

Le kétorolac présente un fort degré de liaison aux protéines plasmatiques humaines (99,2 % en moyenne), tandis que la liaison est indépendante de la concentration.

Le kétoralac ne doit pas être utilisé avec d'autres médicaments à base d'AAS = AAS (acide acétylsalicylique, aspirine) ou avec d'autres AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens), y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2, car dans ce cas il peut y avoir un risque accru d'induire des événements indésirables graves liés à l'action des AINS (voir rubrique contre-indications).

Le kétorolac inhibe l'agrégation plaquettaire, réduit la concentration de thromboxane et augmente la durée des saignements. Contrairement aux effets prolongés de l'aspirine, la fonction plaquettaire revient à la normale dans les 24 à 48 heures suivant l'arrêt du kétorolac.

L'utilisation de kétoralac en association avec des anticoagulants tels que la warfarine est contre-indiquée, car l'utilisation combinée d'AINS et d'anticoagulants peut augmenter l'effet anticoagulant (voir la section contre-indications).

Bien que les études n'indiquent pas un degré significatif d'interaction entre le kétorolac et la warfarine ou l'héparine, avec l'utilisation simultanée de kétorolac et de médicaments thérapeutiques qui affectent l'hémostase, y compris des doses thérapeutiques d'anticoagulants (warfarine), de faibles doses prophylactiques d'héparine (2 500 à 5 000 unités par 12 heures) et dextrans, un risque accru de saignement peut être associé.

Il a été rapporté que certains médicaments qui inhibent la synthèse des prostaglandines inhibent la clairance rénale du lithium, entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques de lithium. Au cours du traitement par le kétorolac, des cas d'élévation des concentrations plasmatiques de lithium ont été rapportés.

Le probénécide ne doit pas être co-administré avec le kétorolac en raison de l'augmentation des concentrations plasmatiques de kétorolac et de sa demi-vie.

Les AINS ne doivent pas être utilisés dans les huit à douze jours suivant l'utilisation de la mifépristone car les AINS peuvent réduire les effets de la mifépristone.

Lorsque le kétorolac est utilisé en même temps que l'oxpentifylline, il y a une tendance accrue aux saignements.

La co-administration avec le kétorolac doit être utilisée avec prudence :

Comme avec tous les AINS, la prudence s'impose lors de la co-administration du médicament avec des corticostéroïdes en raison d'un risque accru d'ulcération ou de saignement dans le tractus gastro-intestinal (voir rubrique Instructions spéciales).

Il existe un risque accru d'hémorragie gastro-intestinale (voir rubrique Instructions spéciales) lorsque les agents antiplaquettaires et les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS = ISRS) sont associés à des AINS.

Selon la littérature, certains médicaments qui inhibent la synthèse des prostaglandines réduisent la clairance du méthotrexate, et donc éventuellement augmentent sa toxicité.

Le kétorolac trométhamine n'affecte pas la liaison protéique de la digoxine. Des études in vitro ont montré qu'aux concentrations thérapeutiques de salicylate (300 µg/mL), la liaison du kétorolac diminuait d'environ 99,2 % à 97,5 %, ce qui représente une augmentation estimée au double de la concentration plasmatique de kétorolac non lié. Les concentrations thérapeutiques de digoxine, warfarine, ibuprofène, naproxène, piroxicam, acétaminophène (paracétamol), phénytoïne et tolbutamide n'affectent pas la liaison du kétorolac aux protéines.

L'utilisation combinée avec des diurétiques peut entraîner une diminution de l'effet diurétique et un risque accru de néphrotoxicité des AINS.

Comme pour tous les AINS, le médicament doit être utilisé avec prudence lors de l'utilisation de la ciclosporine en parallèle en raison d'un risque accru de néphrotoxicité.

Il existe également un risque possible de néphrotoxicité lorsque les AINS sont co-administrés avec le tacrolimus.

Les AINS peuvent réduire l'effet des diurétiques et des antihypertenseurs. Lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA = ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine) et/ou d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II en association avec des AINS, le risque d'insuffisance rénale aiguë, généralement réversible, peut être augmenté chez certains patients présentant une fonction rénale altérée (par exemple, chez les patients déshydratés ou chez les patients âgés).

Par conséquent, l'association de médicaments doit être effectuée avec prudence, en particulier chez les personnes âgées. Les patients doivent être correctement (aussi précisément que possible) dosés, en portant une attention particulière à la surveillance de la fonction rénale au début du traitement concomitant et périodiquement par la suite.

Les AINS peuvent exacerber l'insuffisance cardiaque, réduire le GFR = GFR (taux de filtration glomérulaire) et augmenter le niveau de glycosides cardiaques dans le plasma lorsqu'ils sont utilisés avec des glycosides cardiaques.

Il a été démontré que le kétorolac réduit le besoin d'analgésie opioïde concomitante lorsqu'il est utilisé pour soulager la douleur postopératoire.

Les données animales indiquent que les AINS peuvent augmenter le risque de convulsions associées à l'utilisation d'antibiotiques quinolones. Les patients prenant à la fois des AINS et des quinolones peuvent présenter un risque accru de développer des convulsions.

L'utilisation d'AINS avec la zidovudine augmente le risque de toxicité hématologique. Il existe des preuves d'un risque accru d'hémarthrose (accumulation de sang dans la cavité articulaire) et d'hématomes chez le VIH (+) = hémophiles séropositifs recevant un traitement simultané par la zidovudine et l'ibuprofène.

instructions spéciales

Avec prudence : le médicament doit être prescrit en cas d'asthme bronchique, de cholécystite, d'insuffisance cardiaque chronique, d'hypertension artérielle, d'insuffisance rénale (créatinine plasmatique inférieure à 50 mg/l), de cholestase, d'hépatite active, de septicémie, de lupus érythémateux disséminé, de polypes de la muqueuse nasale et nasopharynx, patients de plus de 65 ans.

Il convient de garder à l'esprit que l'effet du médicament sur l'agrégation plaquettaire persiste pendant 24 à 48 heures.

Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires, troubles rénaux et hépatiques

Avec prudence, le médicament est prescrit aux patients présentant des affections entraînant une diminution du volume sanguin et / ou du débit sanguin rénal, lorsque les prostaglandines rénales jouent un rôle de soutien pour assurer la perfusion rénale. Chez ces patients, la fonction rénale doit être surveillée. La diminution de volume doit être corrigée et les taux sériques d'urée et de créatinine, ainsi que le volume d'urine excrétée, doivent être étroitement surveillés jusqu'à ce que le patient devienne normovolémique.

À l'heure actuelle, il n'y a pas suffisamment d'informations pour évaluer un tel risque pour le kétorolac. Les patients souffrant d'hypertension non contrôlée, d'insuffisance cardiaque congestive, d'une maladie coronarienne diagnostiquée, d'une maladie artérielle périphérique et/ou d'une maladie cérébrovasculaire doivent être surveillés par un médecin.

L'hypovolémie augmente le risque d'effets indésirables des reins. Si nécessaire, le kétorolac peut être prescrit en association avec des analgésiques narcotiques.

Pour réduire le risque de développer une gastropathie AINS, des antiacides, le misoprostol, l'oméprazole sont prescrits.

Patients présentant une coagulation sanguine altérée, le médicament n'est prescrit qu'avec une surveillance constante du nombre de plaquettes; particulièrement important dans la période postopératoire et nécessite une surveillance attentive de l'hémostase.

La diminution de volume doit être corrigée et les taux sériques d'urée et de créatinine, ainsi que le volume d'urine excrétée, doivent être étroitement surveillés jusqu'à ce que le patient devienne normovolémique.

Rétention d'eau et gonflement

Une rétention hydrique et un œdème ont été rapportés lors de l'utilisation du kétorolac, il doit donc être administré avec prudence aux patients souffrant de décompensation cardiaque, d'hypertension artérielle ou d'affections similaires.

Ulcères gastro-intestinaux, saignements et perforations

En association avec les AINS chez les patients de plus de 65 ans :

Des ulcères gastro-intestinaux, des saignements et des perforations peuvent survenir, qui peuvent être fatals (la nature des effets indésirables dépend de la posologie).

Les patients âgés doivent commencer le traitement avec la plus faible dose disponible. Pour ces patients, ainsi que pour les patients nécessitant l'utilisation concomitante d'aspirine à faible dose ou d'autres médicaments pouvant également augmenter les risques gastro-intestinaux, un traitement combiné avec des cytoprotecteurs (par exemple misoprostol ou inhibiteurs de la pompe à protons) doit être prescrit.

Cette réaction d'hémorragie gastro-intestinale est caractéristique de tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens. Étant donné que chez les patients âgés, la demi-vie plasmatique est augmentée et la clairance plasmatique du kétorolac est réduite, un intervalle plus long entre les doses est recommandé.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladie inflammatoire de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn).

Les patients ayant des antécédents de toxicité gastro-intestinale, en particulier chez les personnes âgées, doivent signaler tous les symptômes intra-abdominaux inhabituels (en particulier les saignements gastro-intestinaux), en particulier au début du traitement. Si des saignements gastro-intestinaux ou des ulcères surviennent chez les patients prenant du kétorolac par voie intraveineuse, le traitement doit être interrompu.

Des précautions sont recommandées chez les patients recevant des médicaments concomitants susceptibles d'augmenter le risque d'ulcères ou de saignement, tels que les corticostéroïdes oraux, certains inhibiteurs de la recapture de la sérotonine ou des médicaments antiplaquettaires tels que l'aspirine.

Le risque d'hémorragie gastro-intestinale cliniquement grave dépend de la dose du médicament. Cela est particulièrement vrai pour les patients âgés qui prennent une dose quotidienne moyenne de plus de 60 mg de kétorolac par voie intraveineuse. Des antécédents d'ulcère peptique augmentent la possibilité de complications gastro-intestinales graves pendant le traitement par le kétorolac.

L'utilisation du kétorolac chez les patients prenant des anticoagulants tels que la warfarine est contre-indiquée.

Effets hématologiques

Les patients souffrant de troubles de la coagulation ne doivent pas prendre de kétoralac. Les patients recevant un traitement anticoagulant et du kétorolac en concomitance présentent un risque d'hémorragie. L'utilisation simultanée de kétorolac et d'une faible dose prophylactique d'héparine (2500 à 5000 unités toutes les 12 heures), ainsi que de dextran, n'a pas été étudiée en profondeur et peut donc également être à l'origine d'un risque élevé de saignement. Les patients qui reçoivent déjà des anticoagulants ou qui reçoivent de l'héparine à faible dose ne doivent pas utiliser le kétorolac. Les patients prenant d'autres médicaments qui ont un effet négatif sur l'hémostase doivent être surveillés s'ils utilisent du kétoralac. Le kétorolac inhibe l'agrégation plaquettaire et prolonge le temps de saignement. Chez les patients dont la coagulation sanguine est normale, le temps de coagulation augmente, mais dans la plage normale de 2 à 11 minutes. Contrairement à l'effet à long terme de l'aspirine, la fonction plaquettaire revient à la normale dans les 24 à 48 heures après l'arrêt du kétorolac.

Le kétorolac ne doit pas être utilisé chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale avec un risque élevé de saignement ou une hémostase incomplète. Des précautions particulières doivent être prises dans les situations où l'hémostase ne peut être compromise, comme la chirurgie esthétique ou d'un jour, la résection de la prostate ou l'amygdalectomie.

Réactions cutanées

Le traitement par Ketoralac doit être interrompu dès la première manifestation d'éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou d'autres signes d'hypersensibilité au médicament. Très rarement, des réactions cutanées graves sont survenues, dont certaines ont été mortelles, y compris la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique, en association avec l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Lupus érythémateux disséminé et syndrome de Sharp

Les patients atteints de lupus érythémateux disséminé et du syndrome de Sharp sont à risque de méningite aseptique.

Rétention de sodium/liquide dans les maladies cardiovasculaires et les œdèmes périphériques

Des précautions doivent être prises chez les patients ayant des antécédents d'hypertension artérielle et/ou d'insuffisance cardiaque, car une rétention hydrique et un œdème ont été rapportés en relation avec un traitement par des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Une rétention d'eau, une hypertension et un œdème périphérique ont été observés chez certains patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris le kétorolac, ce médicament doit donc être pris avec prudence chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, d'hypertension ou de pathologies similaires.

Effets cardiovasculaires et cérébrovasculaires du médicament

Il est nécessaire pour les patients ayant des antécédents d'hypertension et/ou d'insuffisance cardiaque congestive légère à modérée d'effectuer une surveillance et une consultation appropriées concernant la rétention d'eau et l'enflure dues à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.

L'utilisation de coxibs ou de certains anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier à fortes doses) peut entraîner une légère augmentation du risque de complications thrombotiques artérielles (par exemple, infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral). La recherche clinique et les données épidémiologiques suggèrent que le kétorolac augmente le nombre de complications thrombotiques telles que l'infarctus du myocarde ou l'accident vasculaire cérébral.

Les patients souffrant d'hypertension artérielle non contrôlée, d'insuffisance cardiaque chronique, de maladie coronarienne établie, de maladie artérielle périphérique et/ou de trouble cérébrovasculaire ne doivent prendre le kétorolac qu'après un examen approfondi. Une décision similaire doit être prise avant l'initiation du traitement chez les patients présentant des facteurs de risque de maladie cardiovasculaire (par exemple, hypertension, hyperlipidémie, diabète sucré et tabagisme).

Troubles cardiovasculaires, dysfonctionnement rénal et hépatique

Il est nécessaire de le prescrire avec prudence aux patients présentant des pathologies pouvant entraîner une diminution du volume sanguin et/ou du débit sanguin rénal, chez qui les prostaglandines rénales jouent un rôle de soutien pour assurer la perfusion rénale. Chez ces patients, l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens peut, selon la dose du médicament, provoquer un affaiblissement de la structure des prostaglandines rénales et peut provoquer une insuffisance rénale manifeste. Les patients présentant une hypovolémie en raison d'une perte de sang ou d'une déshydratation sévère, les patients présentant une insuffisance rénale, une insuffisance cardiaque, une insuffisance hépatique, les personnes âgées et les patients prenant des diurétiques sont plus à risque d'avoir une telle réaction. La fonction rénale doit être surveillée chez ces patients. Habituellement, après l'arrêt du traitement avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens, la récupération suit. Une récupération altérée du liquide/sang perdu pendant la chirurgie, provoquant une hypovolémie, peut entraîner un dysfonctionnement rénal, qui à son tour peut être aggravé par l'utilisation de kétorolac. Ainsi, la déshydratation doit être corrigée et une surveillance spécialisée stricte de l'urée sérique et de la créatinine, la production d'urine est recommandée jusqu'à ce que ces indicateurs soient normalisés. Pour les patients sous dialyse rénale, la clairance du kétorolac a été réduite à environ la moitié de la valeur normale et la demi-vie temporaire a augmenté d'environ 3 fois.

Effets sur les reins

Comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le kétorolac doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou des antécédents de maladie rénale, car il s'agit d'un puissant inhibiteur de la synthèse des prostaglandines. La prudence s'impose, car une néphrotoxicité a été identifiée avec l'utilisation du kétorolac et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens chez les patients présentant des pathologies entraînant une diminution du volume sanguin circulant et / ou du débit sanguin rénal, dans lesquelles les prostaglandines rénales jouent un rôle de soutien. rôle dans le maintien de la perfusion rénale.

Chez ces patients, l'utilisation de kétorolac ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens peut, selon la posologie, provoquer une réduction de la formation de prostaglandines rénales et peut entraîner une insuffisance rénale manifeste ou une insuffisance rénale décompensée. Les patients présentant une insuffisance rénale, une hypovolémie, une insuffisance cardiaque, un dysfonctionnement hépatique, ainsi que ceux qui prennent des diurétiques et les personnes âgées présentent un risque plus élevé d'une telle réaction. Après l'arrêt du kétorolac ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le rétablissement suit généralement.

De plus, comme avec d'autres médicaments qui ralentissent la synthèse de la prostaglandine, une augmentation de l'urée sérique, de la créatinine et du potassium a été signalée avec l'utilisation du kétorolac trométamol, qui peut survenir après une dose unique du médicament.

Patients atteints d'insuffisance rénale :

Le kétorolac et ses métabolites étant principalement excrétés par les reins, les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (créatinine sérique supérieure à 160 µmol/l) ne doivent pas prendre de kétorolac. Les patients présentant une insuffisance rénale doivent recevoir une dose réduite de kétorolac (ne dépassant pas 60 mg / jour par voie intramusculaire ou intraveineuse) et leur état rénal doit être sous surveillance médicale constante.

Utilisation chez les patients présentant une fonction hépatique altérée :

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique due à une cirrhose, aucune modification cliniquement importante de la clairance du kétorolac ou de la demi-vie terminale n'a été observée.

Des élévations marginales dans un ou plusieurs tests de la fonction hépatique peuvent survenir. Ces perturbations peuvent être variables, rester inchangées ou évoluer avec la poursuite du traitement. Des augmentations significatives (3 fois la normale) de l'alanine aminotransférase sérique ou de l'aspartate aminotransférase ont été observées dans des essais cliniques contrôlés chez moins de 1 % des patients. Avec le développement de signes cliniques ou de symptômes associés à des maladies du foie, ou avec l'apparition de manifestations systémiques, de maladies, le kétorolac doit être arrêté.

Réactions anaphylactiques (anaphylactoïdes)

Des réactions anaphylactiques (y compris, mais sans s'y limiter, anaphylaxie, bronchospasme, bouffées vasomotrices, éruption cutanée, hypotension, œdème laryngé et œdème de Quincke) peuvent survenir chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à l'aspirine, à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens ou au kétorolac intraveineux. dans l'anamnèse, et chez les patients sans une telle anamnèse. De tels phénomènes peuvent également survenir chez des patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke, de réactivité bronchospastique (par exemple, asthme) ou de polypes nasaux. Les réactions anaphylactoïdes telles que l'anaphylaxie peuvent être mortelles. Ainsi, le kétorolac ne doit pas être utilisé chez les patients ayant des antécédents d'asthme, ainsi que chez les patients présentant un syndrome de polype nasal sévère ou partiel, un œdème de Quincke et un bronchospasme.

Précautions et effets non reproductifs

L'utilisation de kétorolac, ainsi que d'autres médicaments qui ralentissent la synthèse de cyclooxygénase / prostaglandine, peut altérer la fonction de reproduction et n'est pas recommandée pour les femmes qui planifient une grossesse, ont des difficultés à concevoir ou subissent des recherches sur la fonction de reproduction, l'utilisation de kétorolac doit être interrompue .

Caractéristiques de l'influence du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux

Étant donné qu'une partie importante des patients utilisant le kétorolac développent des effets secondaires du système nerveux central (somnolence, étourdissements, maux de tête), il est recommandé d'éviter d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue et une réaction rapide (conduite de véhicules, travail avec des mécanismes).

Toxicomanie et dépendance