Description des comprimés de kétorol. Kétorol - injections

Nom commercial : Kétorol®

Dénomination commune internationale :

kétorolac.

Forme posologique
comprimés pelliculés.

Composé

Chaque comprimé enrobé contient :
Substance active: kétorolac trométhamine (kétorolac trométamol) - 10 mg;
Excipient : cellulose microcristalline 121 mg, lactose 15 mg, amidon de maïs 20 mg, dioxyde de silicium colloïdal 4 mg, stéarate de magnésium 2 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) 15 mg ;
enrobage: hypromellose 2,6 mg, propylène glycol 0,97 mg, dioxyde de titane 0,33 mg, vert olive (colorant jaune de quinoléine 78%, colorant bleu brillant 22%) 0,1 mg.

La description
Comprimés pelliculés verts, ronds, biconvexes, gravés sur une face de la lettre "S". Vue en coupe : coque verte et amande blanche ou presque blanche.

Groupe pharmacothérapeutique :

médicament anti-inflammatoire non stéroïdien.

Code ATX : M01AB15

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie
Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet analgésique prononcé, a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclooxygénase (COX) - COX-1 et COX-2, qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et fièvre. Le kétorolac est un mélange racémique des énantiomères [-]S et [+]R, avec l'effet analgésique dû à la forme [-]S. La force de l'effet analgésique est comparable à la morphine, nettement supérieure aux autres AINS.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de toxicomanie, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique. Après administration orale, le développement d'un effet analgésique est noté après 1 heure.

Pharmacocinétique
Lorsqu'il est administré par voie orale, le kétorolac est bien et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité du kétorolac est de 80 à 100%, la concentration maximale (Cmax) après administration orale de 10 mg est de 0,82 à 1,46 μg / ml, le temps pour atteindre la concentration maximale (TCmax) est de 10 à 78 minutes. Les aliments riches en graisses réduisent la concentration maximale du médicament dans le sang et retardent son obtention d'une heure. Communication avec les protéines plasmatiques - 99%.

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration d'équilibre du médicament (Css) lorsqu'il est pris par voie orale 10 mg 4 fois par jour est de 24 heures et la concentration est de 0,39-0,79 μg / ml.

Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients insuffisants rénaux, le volume de distribution du médicament peut augmenter de 2 fois et le volume de distribution de son énantiomère R de 20%.

Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère prend 10 mg de kétorolac, la Cmax dans le lait est atteinte 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (lors de l'utilisation du médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng/l.

Plus de 50 % de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% - par les intestins.

La demi-vie (T1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale est en moyenne de 5,3 heures (2,4 à 9 heures après administration orale de 10 mg). T1/2 augmente chez les patients âgés et raccourcit chez les patients jeunes. Une fonction hépatique altérée n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, avec une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus sévère - plus de 13,6 h.

Avec une administration orale de 10 mg, la clairance totale est de 0,025 l/h/kg ; chez les patients insuffisants rénaux (à une concentration plasmatique de créatinine de 19 à 50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Non excrété par hémodialyse.

Indications pour l'utilisation
Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée : blessures, maux de dents, douleurs post-partum et postopératoires, cancer, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatiques, luxations, entorses, maladies rhumatismales. Il est destiné à un traitement symptomatique, réduisant l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation, n'affecte pas la progression de la maladie.

Contre-indications

• hypersensibilité au kétorolac;
• association complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose récurrente du nez ou des sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS (y compris les antécédents) ;
• modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ​​saignement gastro-intestinal actif; saignement cérébrovasculaire ou autre;
• maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) en phase aiguë ;
• hémophilie et autres troubles hémorragiques;
• insuffisance cardiaque décompensée;
• insuffisance hépatique ou maladie hépatique active ;
• insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée ;
• la période après le pontage aortocoronarien ;
• déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose ;
• grossesse, accouchement, allaitement;
• l'âge des enfants jusqu'à 16 ans.

Avec attention
Hypersensibilité aux autres AINS, asthme bronchique, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque congestive, syndrome œdémateux, hypertension artérielle, maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie/hyperlipidémie pathologique, insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml/min), diabète sucré, cholestase, hépatite, septicémie, lupus érythémateux disséminé, maladie artérielle périphérique, tabagisme, utilisation concomitante avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, âge avancé (plus de 65 ans), données anamnestiques sur le développement d'ulcères gastro-intestinaux, abus d'alcool, maladies somatiques graves, traitement concomitant avec les médicaments suivants : anticoagulants (p. ex., warfarine), agents antiplaquettaires (p. ex., acide acétylsalicylique, clopidogrel), glucocorticostéroïdes oraux (p. ex., prednisolone), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (p. ex., citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration
Sous forme de comprimés, il s'utilise par voie orale en une dose unique de 10 mg. Avec le syndrome douloureux sévère, le médicament est pris à plusieurs reprises à raison de 10 mg jusqu'à 4 fois par jour, en fonction de la gravité de la douleur. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Lorsqu'il est pris par voie orale, la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Lors du passage de l'administration parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg pour les patients de 16 à 65 ans et 60 mg pour les patients de plus de 65 ans ou avec une fonction rénale altérée. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

Effet secondaire
La fréquence des effets indésirables est classée selon la fréquence de survenue du cas : souvent (1-10%), parfois (0,1-1%), rarement (0,01-0,1%), très rarement (moins de 0,01%), y compris les messages individuels.

Du système digestif : souvent (en particulier chez les patients âgés de plus de 65 ans ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée ; moins souvent - stomatite, flatulences, constipation, vomissements, sensation de plénitude dans l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris celles avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements de marc de café, nausées, brûlures d'estomac et autres), ictère cholestatique, hépatite , hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire : rarement - insuffisance rénale aiguë, dorsalgie avec ou sans hématurie et/ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), miction fréquente, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème d'origine rénale.

Des organes des sens : rarement - perte auditive, acouphènes, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire : rarement - bronchospasme, essoufflement, rhinite, œdème laryngé.

Du côté du système nerveux central : souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, convulsions, raideur musculaire du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du côté du système cardiovasculaire : moins souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement.

Du côté des organes hématopoïétiques : rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

Du système d'hémostase : rarement - saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

Du côté de la peau : moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculopapuleuse), purpura ; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec ou sans frissons, rougeur, épaississement ou desquamation de la peau, gonflement et/ou douleur des amygdales palatines), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Réactions allergiques : rarement - réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, tachypnée ou dyspnée, gonflement des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur dans la poitrine, respiration sifflante).

Les autres: souvent - œdème (visage, tibias, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - transpiration accrue; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Surdosage
Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, insuffisance rénale, acidose métabolique.
Traitement : lavage gastrique, administration d'adsorbants (charbon actif) et traitement symptomatique (maintien des fonctions vitales de l'organisme). Pas suffisamment excrété par dialyse.

Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, des préparations de calcium, des glucocorticostéroïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux. La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec le méthotrexate - hépato- et néphrotoxicité. La nomination conjointe de kétorolac et de méthotrexate n'est possible que lors de l'utilisation de faibles doses de ce dernier (pour contrôler la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin).

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration plasmatique et augmente sa demi-vie. Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et une augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles. L'administration concomitante d'anticoagulants indirects, d'héparine, de thrombolytiques, d'agents antiplaquettaires, de céfopérazone, de céfotétan et de pentoxifylline augmente le risque de saignement. Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (la synthèse des prostaglandines dans les reins diminue). Associés aux antalgiques opioïdes, les doses de ces derniers peuvent être significativement réduites.

Les antiacides n'affectent pas l'absorption complète du médicament.

L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux augmente (un nouveau calcul de la dose est nécessaire).

La co-administration avec l'acide valproïque provoque une violation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration plasmatique de vérapamil et de nifédipine.

Lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris des préparations d'or), le risque de développer une néphrotoxicité augmente.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

instructions spéciales
Ketorol ® a deux formes posologiques (comprimés pelliculés et solution injectable). Le choix de la méthode d'administration du médicament dépend de la gravité du syndrome douloureux et de l'état du patient.

Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec l'allongement de la durée du traitement de plus de 5 jours et l'augmentation de la dose orale du médicament à plus de 40 mg/jour.

Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d'autres AINS.

Lorsqu'il est pris avec d'autres AINS, une rétention hydrique, une décompensation cardiaque et une augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24 à 48 heures.

Les patients présentant une coagulation sanguine altérée ne sont prescrits qu'avec une surveillance constante du nombre de plaquettes, cela est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant une surveillance attentive de l'hémostase.

Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'action préventive de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

Pour réduire le risque de développer une gastropathie AINS, des antiacides, le misoprostol, l'oméprazole sont prescrits.

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Formulaire de décharge Comprimés pelliculés, 10 mg. 10 comprimés sous blisters PA/aluminium/PVC//aluminium. Deux blisters, accompagnés d'un mode d'emploi, sont emballés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage
Liste B
Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25°C.
Garder hors de la portée des enfants!

Date de péremption
3 années.
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de délivrance en pharmacie
Sur ordonnance.

Fabricant
Laboratoires du Dr Reddy's Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, Inde.

Adresse du site de fabrication
Parcelles n ° 42, 45 et 46, village de Bachupally, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
District, Andhra Pradesh, Inde.

Les réclamations des consommateurs doivent être envoyées à :
Bureau de représentation de Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. :
115035, Moscou, Emb. Ovchinnikovskaya, 20, bâtiment 1

Dans les maladies des articulations de nature diverse, le syndrome pathologique le plus courant est inflammatoire. Ce mécanisme entraîne l'apparition d'œdèmes, de douleurs, de limitation des mouvements du membre. L'inflammation de l'articulation donne au patient beaucoup d'inconvénients.

Il faut beaucoup de temps pour trouver et guérir la cause de la maladie, et parfois cela ne peut pas être fait du tout. À cet égard, la question de la thérapie symptomatique devient pertinente.

Pour éliminer les symptômes de l'inflammation, divers groupes de médicaments sont utilisés. Mais les plus populaires sont les anti-inflammatoires non stéroïdiens. L'un des plus efficaces est le médicament Ketorol.

Qu'est-ce que le médicament aide? Quelles sont les indications et contre-indications d'utilisation ? Que disent les instructions d'utilisation du produit ? Essayons de répondre à ces questions.

Mécanisme d'action

De nombreuses maladies infectieuses dégénératives des articulations sont associées au développement de l'inflammation. Il s'agit d'une réponse de défense non spécifique aux dégâts. Normalement, il joue un rôle adaptatif, protège le corps des influences négatives. Mais dans les maladies du système musculo-squelettique, il commence à jouer un rôle négatif, provoquant une invalidité et des symptômes graves.

Lorsqu'une réaction inflammatoire se produit dans l'articulation, un certain nombre de processus biochimiques se produisent. L'enzyme spéciale cyclooxygénase (COX) convertit la substance acide arachidonique en prostaglandines. Ces derniers sont des médiateurs de l'inflammation. Ils activent les cellules immunitaires, provoquent des modifications de la paroi vasculaire, favorisent le développement d'œdèmes et d'infiltrations tissulaires.

L'œdème comprime les tissus de la capsule articulaire, les mouvements sont perturbés, les récepteurs nerveux sont endommagés. Il y a douleur, rougeur, diminution de la mobilité et des performances.

Le médicament Ketorol contient la substance non stéroïdienne kétorolac, qui provoque les effets suivants :

• Le médicament pénètre dans la cavité articulaire, se lie à l'enzyme COX.
• La cyclooxygénase est bloquée.
• La synthèse des prostaglandines à partir de l'acide arachidonique s'arrête.
• La sévérité de la réaction inflammatoire est réduite.
• Normalise le tonus vasculaire, améliore l'écoulement veineux.
• Le gonflement disparaît, la douleur, les rougeurs diminuent, les mouvements dans l'articulation sont facilités.

Les effets énumérés fournissent ensemble un effet thérapeutique du médicament :

1. Anti-inflammatoire.
2. Anti douleur.
3. Antipyrétique.

De tels effets dans les maladies des articulations jouent un rôle clé. L'effet analgésique du médicament détermine les indications de son utilisation.

Composé

Dans les pharmacies de la Fédération de Russie, il existe aujourd'hui 3 formes posologiques du médicament Ketorol. Parmi eux se trouvent des comprimés pelliculés, des ampoules avec une solution injectable, un gel à usage externe.

Chacune de ces formes de médecine a sa propre composition. Il est très important de se familiariser avec les composants auxiliaires du médicament afin d'éviter une réaction allergique.

Si le patient avait des antécédents d'allergie à l'un des composants de l'anamnèse, il est interdit d'utiliser le médicament.

Souvent, l'utilisation de kétorolac sous forme de suppositoires devient pertinente, mais Ketorol n'est pas disponible sous une telle forme posologique. Dans ce cas, il est nécessaire d'utiliser des analogues chimiques du médicament.

Échange dans le corps

Avant de comprendre pourquoi vous devriez utiliser le médicament, vous devez savoir quel chemin il emprunte dans notre corps. Ce processus est appelé pharmacocinétique. Cette propriété du médicament détermine les contre-indications et les effets secondaires du médicament.

L'effet thérapeutique immédiat du kétorolac contenu dans la préparation se situe dans la cavité articulaire. Cependant, il y parvient de différentes manières, selon la forme posologique :

1. Si le médicament est administré par voie intraveineuse ou intramusculaire, le kétorolac pénètre dans la circulation systémique, est absorbé avec les protéines plasmatiques et distribué dans tout le corps. Après cela, la substance est filtrée à travers la membrane synoviale dans l'espace articulaire.
2. Lorsqu'un patient prend des comprimés de Ketorol, le médicament traverse l'estomac en raison du film protecteur. Une fois dans l'intestin, la coquille se dissout et l'agent est absorbé à travers la paroi intestinale dans la circulation sanguine. Après 30 à 60 minutes, le médicament pénètre dans la circulation systémique et répète le chemin des formes d'injection.
3. Le gel de kétorolac a une voie différente dans le corps. Après application sur la peau au site de la maladie, la substance pénètre à travers les tissus tégumentaires, traverse les muscles et le tissu conjonctif de la capsule articulaire. En fin de compte, le médicament se retrouve dans la cavité articulaire, où il a un effet thérapeutique. Une petite partie du médicament est absorbée dans la circulation systémique.

Quelle que soit la forme posologique, 4 à 9 heures après l'administration, l'agent n'a plus d'effet thérapeutique. Le kétorolac est délivré par le sang au foie, où il est converti en composants inactifs. Ils pénètrent dans les reins et sont excrétés dans l'urine.

Une fonction hépatique et rénale altérée peut entraîner une rétention de médicament et une intoxication du corps.

Les indications

Les effets du médicament déterminent les indications de son utilisation. L'agent est utilisé exclusivement pour un effet analgésique symptomatique dans divers processus pathologiques.

Les indications d'utilisation de Ketorol incluent la douleur dans les maladies suivantes:

• Blessures de divers éléments du système musculo-squelettique et plaies ouvertes.
• La période de rééducation après la chirurgie.
• Néoplasmes malins.
• Syndromes neurologiques - névralgie, sciatique ().
• Syndrome douloureux associé à une pathologie musculaire d'origines diverses.
• Entorses ligamentaires.
• Luxations des articulations ().
• La douleur dans la pratique dentaire.

Les indications énumérées pour l'utilisation du médicament nécessitent souvent l'utilisation de Ketorol, cependant, dans les conditions modernes, le médicament est plus souvent utilisé pour diverses maladies articulaires :

1. La polyarthrite rhumatoïde.
2. arthrite réactive.
3. Ostéochondrose.
4. Arthrose déformante.
5. Syndrome articulaire dans les maladies diffuses du tissu conjonctif.
6. origine inconnue.

La pathologie répertoriée se prête bien au traitement symptomatique avec le kétorolac contenu dans le médicament. Il convient de rappeler qu'aucune des conditions énumérées ne peut être guérie avec Ketorol. Cet outil vise uniquement à soulager la douleur.

Contre-indications

Comme tout autre remède du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens, Ketorol a des contre-indications d'utilisation. Si cette circonstance n'est pas observée lors de la prise du médicament, le risque de complications potentiellement mortelles augmente.

Contre-indications à l'utilisation du médicament:

1. Réactions allergiques à l'un des composants du produit.
2. Asthme bronchique à l'aspirine.
3. Polypose nasale due à une intolérance aux médicaments non stéroïdiens.
4. Ulcères de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal.
5. Diverses maladies inflammatoires du système digestif.
6. Maladies entraînant une perturbation des processus de coagulation sanguine.
7. Maladies cardiovasculaires au stade de décompensation.
8. Maladies actives du foie et des reins avec insuffisance de ces organes.
9. Intolérance au lactose.
10. La période de la grossesse, l'accouchement.
11. Lactation.
12. L'âge du patient est jusqu'à 16 ans.

En plus des contre-indications absolues énumérées à l'utilisation du médicament, il convient de prendre en compte les conditions dans lesquelles l'agent doit être utilisé avec prudence. Ceux-ci inclus:

• Antécédents d'infarctus du myocarde.
• Œdème de toute localisation et origine.
• Maladie hypertonique.
• Maladies des reins.
• Diabète.
• Hépatite en phase aiguë.
• Alcoolisme.
• Prendre des corticoïdes et des antidépresseurs.

Le médicament doit être prescrit par le médecin traitant qui, après avoir examiné le patient, s'assurera qu'il n'y a pas de contre-indications.

Effets secondaires

Les instructions d'utilisation du médicament contiennent une liste des effets indésirables du médicament. Les effets secondaires peuvent être causés par une violation de la posologie et des instructions d'utilisation, une intolérance individuelle aux composants du médicament, l'utilisation de Ketorol malgré la présence de contre-indications.

Les effets secondaires incluent les conditions suivantes :

1. Nausées, vomissements, troubles des selles, douleurs dans diverses parties de l'abdomen.
2. Rarement, des saignements d'ulcères sur la membrane muqueuse du système digestif sont possibles.
3. Insuffisance hépatique, hépatite d'origine médicamenteuse, syndrome ictérique.
4. Dommages au pancréas avec le développement d'une pancréatite.
5. Insuffisance de la fonction rénale.
6. Syndrome urinaire, apparition de sang dans les urines, néphrite aiguë.
7. Problèmes de vision et d'ouïe.
8. Insuffisance respiratoire sous la forme d'un spasme des voies respiratoires de nature allergique.
9. Mal de tête.
10. Les troubles du sommeil.
11. Augmentation de la pression artérielle.
12. Violation de l'hématopoïèse dans la moelle osseuse.
13. Augmentation des saignements avec troubles de la coagulation sanguine.
14. Œdème de diverses localisations, augmentation de la transpiration.
15. Différents types d'allergies.

Les effets secondaires lors de l'utilisation du médicament sont très rares. La fréquence d'apparition d'effets indésirables est de 1 à 100 cas pour 10 000 patients utilisant le médicament. Parallèlement, de nombreuses conséquences peuvent être évitées en suivant la prescription du médecin et en prenant des gastroprotecteurs.

Si des effets indésirables persistent, vous devez arrêter de prendre Ketorol et consulter votre médecin. Peut-être que la posologie a été choisie de manière incorrecte, auquel cas le spécialiste modifiera la prescription ou conseillera des analogues du médicament.

Mode d'emploi

Pour que le médicament soit sûr et efficace, vous devez suivre les instructions d'utilisation. La méthode d'utilisation dépend de la forme posologique du médicament.

La posologie de Ketorol est choisie par le médecin traitant, vous ne devez pas modifier indépendamment la fréquence, la dose et la durée d'utilisation du médicament. Cela peut entraîner des complications de divers organes.

Comprimés

La fréquence de prise des comprimés de Ketorol dépend de la gravité du syndrome douloureux. Le montant maximum des fonds - 4 comprimés par jour. Il est nécessaire d'utiliser la dose la plus faible possible du médicament, ce qui peut soulager les symptômes de la maladie. C'est le seul moyen de réduire la probabilité d'effets secondaires.

Les comprimés peuvent être utilisés avec une durée de cours ne dépassant pas 5 jours.

Un régime de prescription de médicaments est souvent utilisé, dans lequel les injections de Ketorol sont d'abord administrées par voie intramusculaire ou intraveineuse, puis remplacées par des comprimés. Dans ce cas, la dose admissible est augmentée. Cela dépend de l'âge des patients et est choisi individuellement par le médecin traitant.

injections

La forme d'injection (Ketorol en ampoules) est utilisée selon le même principe que les comprimés avec le médicament Ketorol, les injections doivent contenir la dose la plus faible possible du médicament. L'agent peut être utilisé par voie intraveineuse et intramusculaire.

Dans ce cas, la solution est préparée en fonction de l'âge et du poids corporel du patient.

Lorsque le médicament est administré par voie intramusculaire, une injection lente est effectuée afin que le médicament soit progressivement distribué dans la couche musculaire. Répétez la procédure toutes les 6 heures.

Les injections intraveineuses sont effectuées avec la même fréquence, pas plus de 15 injections par 5 jours d'utilisation du médicament.

Que le médicament soit utilisé par voie intramusculaire ou intraveineuse, la durée du traitement ne doit pas dépasser cinq jours. Pour réduire la posologie du médicament, de petites doses d'analgésiques narcotiques peuvent également être utilisées.

Si le médicament doit être administré par voie intramusculaire ou intraveineuse, les manipulations doivent être effectuées dans des conditions médicales stériles par du personnel qualifié.

Gel

La forme externe du médicament - le gel - est utilisée pour traiter la douleur localisée.

Les instructions d'utilisation du médicament contiennent les étapes suivantes:

• Laver avec du savon et sécher la surface de la peau au site d'application du médicament.
• Appliquer une petite quantité de produit sur 2 cm de long à la surface de la peau.
• Étalez doucement le gel autour de l'articulation touchée.
• Laissez le médicament pénétrer pendant quelques minutes.
• Répétez la procédure jusqu'à 4 fois par jour, à des intervalles de plus de 4 heures.
• Le traitement dure jusqu'à 10 jours.

Il est interdit de dépasser le dosage et la durée du gel. Si les symptômes de la maladie persistent, vous devez consulter un médecin pour ajuster la prescription.

Bougies

Très souvent, il est nécessaire d'utiliser des médicaments non stéroïdiens sous forme de suppositoires rectaux. Cette forme combine l'efficacité des médicaments systémiques avec la sécurité de l'utilisation topique.

Malheureusement, les bougies portant le nom commercial Ketorol ne sont pas représentées sur le marché pharmaceutique moderne. Si vous devez utiliser l'ingrédient actif kétorolac sous cette forme, vous devriez consulter un médecin.

Le spécialiste sélectionnera des bougies avec un médicament non stéroïdien, similaire en effet au Ketorol.

Fonctionnalités des applications

Pour augmenter la sécurité et l'efficacité de la prise du médicament, suivez certaines exigences particulières pour l'utilisation de Ketorol. Ceux-ci inclus:

1. Le choix de la forme posologique doit appartenir au médecin traitant. Cela dépend de la gravité des symptômes de la maladie.
2. Une pression artérielle basse augmente la probabilité d'effets indésirables des reins.
3. La combinaison du médicament avec d'autres AINS est interdite. Peut-être l'utilisation combinée du médicament avec de petites doses d'analgésiques narcotiques.
4. Le médicament n'est pas utilisé pour soulager la douleur pendant les opérations.
5. Pour protéger la muqueuse gastrique, les inhibiteurs de la pompe à protons doivent être utilisés simultanément.
6. Lors de l'utilisation du médicament, il est recommandé de mener des études de contrôle de la composition cellulaire et biochimique du sang.

Ces instructions spécifiques sont données pour assurer l'utilisation sûre du médicament. Suivez les recommandations d'un spécialiste pour éviter les conséquences indésirables.

Toute douleur en soi est très désagréable, mais elle est encore plus gênante si elle survient soudainement et augmente progressivement. Dans ce cas, cela peut sérieusement compliquer la vie d'une personne et perturber sa routine habituelle. Pour éliminer rapidement la douleur, les pharmacies proposent aujourd'hui de nombreux médicaments différents. Parmi eux, Ketorol, disponible sous forme de comprimés, a fait ses preuves. Son principal atout est la rapidité. Dans les 20 minutes qui suivent la prise, une personne ressent un soulagement et bientôt la douleur disparaît enfin.

Comment fonctionnent les comprimés de Ketorol ?

Le kétorol appartient au groupe des médicaments à effets complexes. Il peut non seulement éliminer syndrome douloureux, mais aussi pour supprimer le processus inflammatoire et soulager le gonflement des tissus mous. Le kétorol est un médicament anti-inflammatoire non stéroïdien et a un effet dans plusieurs directions :

• normalise la température corporelle;
• soulage la douleur aiguë;
• élimine les foyers d'inflammation.

Sa principale caractéristique est un fort effet analgésique. À cet égard, il ressemble beaucoup à la morphine, mais Ketorol est un médicament plus sûr et plus efficace. effet curatif, atteint avec de ces comprimés, est fourni avec une substance spéciale - le kétorolac trométhamine, dont l'effet sur le corps se manifeste même à des doses minimales. Avec l'aide de ce remède, des douleurs de nature et de symptômes variés peuvent être traitées efficacement.

L'effet thérapeutique lors de l'utilisation des comprimés de Ketorol est garanti en raison de l'absorption complète des principes actifs dans le tube digestif. Concentration maximale le médicament atteint une heure après la prise d'une dose unique. Cependant, si une personne mange des aliments gras, il faudra un peu plus de temps pour que le médicament soit absorbé. Il faut environ 3 à 4 heures pour une désintégration complète et la transformation du médicament en métabolites actifs.

En moyenne, le médicament commence à agir sur le corps, normalisant la température et éliminant le syndrome douloureux, après environ 30 minutes. Cependant, tout dépend de la dose prise. Les comprimés de Ketorol peuvent être utilisés non seulement pour éliminer la douleur, mais également dans le cadre du traitement complet des maladies qui se manifestent par un gonflement et de la fièvre.

Comprimés de kétorol et leur composition

Le médicament est produit par le fabricant sous forme de comprimés enrobés d'une enveloppe verte soluble. Ils ont une forme biconvexe, ce qui les rend plus faciles à avaler. Après un examen minutieux tu peux voir sur les comprimés gaufrage en forme de S. Le médicament est vendu dans des blisters en plastique recouverts de métal, contenant chacun 10 pièces. De plus, les blisters sont emballés dans des emballages en carton, dont le nombre peut varier. Ceci, à son tour, affecte le coût final du médicament.

Les comprimés de Ketorol contiennent les substances suivantes :

Différentes formes du médicament peuvent avoir une composition modifiée, mais dans tous les cas, il contiendra nécessairement le même principe actif. Dans le même temps, sa concentration dans un comprimé sera de 10 mg.

Règles de dosage du kétorol

La principale indication de l'utilisation du médicament est une douleur intense qui ne constitue pas une menace pour la vie. Éliminer un syndrome douloureux plus fort, les médecins recommandent des injections, car dans ce cas, le médicament est absorbé plus rapidement et réduit la douleur dans une zone particulière du corps.

Lors du calcul d'un dosage sûr et efficace, le spécialiste prend en compte un certain nombre de facteurs:

• caractéristiques de l'évolution de la maladie;
• intensité de la douleur ;
• âge.

Afin d'éliminer la douleur apparue, il suffit de prendre des comprimés à raison de 10 mg. Si le patient inquiet de la douleur intense, il est permis d'augmenter la posologie à 2 comprimés. Lors d'une cure complète de comprimés de Ketorol, la posologie et la durée du traitement doivent être déterminées par le médecin, en tenant compte des caractéristiques de chaque cas.

Dans ce cas, il est nécessaire de respecter la posologie quotidienne maximale, qui est de 4 comprimés. Il n'est pas recommandé de le dépasser, sinon cela peut provoquer des réactions secondaires négatives pouvant aggraver l'évolution de la maladie et entraîner des complications désagréables.

Conformément à la notice, ce médicament est préconisé à des fins médicinales dans les conditions suivantes :

Le traitement avec Ketorol doit être effectué pendant 5 jours au maximum. Ketorol aide très rapidement. Dans la plupart des cas L'effet désiré peut être atteint après une dose. Parfois, plusieurs cours peuvent être nécessaires. Dans ce cas, il est nécessaire de faire une pause après 12 jours de prise du médicament, puis de le reprendre.

Contre-indications

Étant donné que Ketorol est un médicament, il présente également certaines contre-indications. D'après les instructions, il s'ensuit que le médicament n'est pas prescrit dans les conditions suivantes:

Si le patient a tendance aux saignements cérébrovasculaires et à l'œdème, prendre médicament Ketorol possible qu'avec l'accord du médecin traitant. De plus, une surveillance spécialisée est requise lors de l'utilisation de comprimés pour traiter les maladies suivantes :

• problèmes rénaux;
• Diabète;
• troubles du système nerveux et maladies somatiques;
• septicémie et lésions cutanées pustuleuses ;
• hépatite;
• la cardiopathie ischémique;
• hypertension chronique.

Il n'est pas souhaitable de boire de l'alcool pendant le traitement de la toxicomanie, car une telle combinaison peut causer intoxication corporelle. En outre, les médicaments de type non stéroïdien méritent une attention particulière, qui, tout en prenant des comprimés de Ketorol, doivent être exclus ou leur dosage doit être réduit.

Effets secondaires

Les experts distinguent les catégories suivantes de patients qui présentent le risque le plus élevé d'effets indésirables en réponse à la prise de comprimés de Ketorol :

• avoir des maladies oncologiques;
• en présence d'hypersensibilité confirmée aux principaux composants du médicament;
• les personnes de plus de 65 ans atteintes d'une maladie chronique du foie et d'ulcères.

Si nous parlons des effets secondaires eux-mêmes, ils peuvent être représentés par les sous-groupes suivants :

• fréquence fréquente et moyenne;
• rare;
• Célibataire.

Le premier sous-groupe comprend les symptômes suivants - oedème des tissus mous et des extrémités, maux de tête, diminution de la pression, somnolence, diarrhée, miction fréquente, brûlures d'estomac.

Beaucoup moins souvent, les patients souffrent de constipation, de flatulences, d'éruptions cutanées, de chutes de pression, de stomatite et de transpiration excessive.

Dans des cas isolés, les réactions suivantes peuvent survenir :

• convulsions;
• dyspnée;
• sautes d'humeur;
• bronchospasme;
• assombrissement des yeux et évanouissement;
• acouphène;
• gonflement sévère;
• douleur dans les reins;
• des crampes d'estomac;
• vomissements avec du sang;
• anémie.

Parfois, les patients peuvent se plaindre de saignements de nez, d'œdème laryngé, de rhinite, de fièvre.

En cas d'intolérance individuelle aux comprimés de Ketorol, leur administration peut entraîner les effets indésirables suivants :

• œdème;
• anaphylaxie;
• démangeaisons cutanées;
• arrêt respiratoire;
• sécheresse des muqueuses.

Élimination des allergies

En cas de réaction allergique en réponse à la prise de comprimés de Ketorol, en plus d'arrêter leur prise, il est recommandé de faire ce qui suit :

• prendre un antihistaminique;
• boire beaucoup de liquide;
• appeler les secours d'urgence.

Lors de la confirmation d'une intolérance à un certain médicament, celui-ci doit être pris pour la première fois en milieu hospitalier. En outre, dans ce cas, la posologie du médicament est calculée comme 1/8 de l'apport journalier autorisé. En l'absence d'effets secondaires, il est permis d'augmenter progressivement la posologie jusqu'à la posologie habituelle.

Chez la plupart des patients, Ketorol ne provoque pas de réactions allergiques. En règle générale, cela s'applique aux patients qui sont en bonne santé et qui n'ont pas de maladies chroniques. Il est très difficile de déterminer à l'avance la probabilité d'effets indésirables. Pour cela il faut prendre en compte de nombreux facteurs, parmi lesquels les plus importants sont les caractéristiques individuelles du patient, son âge et son mode de vie. Quoi qu'il en soit, il est nécessaire de commencer le traitement par Ketorol uniquement après avoir consulté un médecin. Il n'est pas recommandé de prendre des pilules par vous-même, sinon cela pourrait avoir des conséquences dangereuses.

Manifestations de surdosage et leur élimination

• froideur dans les extrémités et augmentation de la transpiration;
• la chute de pression;
• détérioration de l'activité cérébrale;
• troubles de la parole;
• apathie;
• spasmes musculaires et convulsions;
• saignement dans le tractus gastro-intestinal;
• vertiges;
• nausée et vomissements;
• maux d'estomac.

Comment éliminer les conséquences d'un surdosage ?

Si des symptômes évoquant un surdosage apparaissent, il est conseillé aux patients de prendre les mesures suivantes :

Veuillez noter que des symptômes de surdosage peuvent survenir si le patient pendant le traitement avec observance dose recommandée utilisé d'autres médicaments non stéroïdiens ou fait des injections intramusculaires. Pour éviter tout cela, il est nécessaire de lire attentivement les instructions avant d'utiliser le médicament et de suivre exactement la posologie.

Association avec d'autres médicaments

Le kétorol doit être pris avec prudence avec certains types de médicaments, car une telle combinaison peut entraîner une grave détérioration du bien-être. Il est inacceptable d'effectuer un traitement avec Ketorol en association avec les médicaments suivants:

• corticotropines;
• éthanol;
• l'acide acétylsalicylique;
• vitamines à base de calcium.

Si ce point n'est pas pris en compte, le patient peut alors subir de graves saignements dans le tube digestif, ainsi que d'autres maladies tout aussi agréables.

Conclusion

Afin de soulager rapidement et efficacement la douleur aiguë soudaine, il est nécessaire de choisir le bon médicament. Il y en a beaucoup aujourd'hui en pharmacie, et parmi eux surtout à souligner Comprimés de kétorol. De nombreux experts en parlent assez bien et recommandent donc ce médicament à bon nombre de leurs patients qui se plaignent de douleurs dans différentes parties du corps. Le médicament s'est imposé comme un outil bien toléré par la plupart des patients. Cependant, il faut garder à l'esprit que le traitement avec ce médicament n'est pas toujours sans conséquences.

La prise de comprimés de Ketorol peut provoquer diverses réactions allergiques chez certains patients, qui peuvent être associé à la présence ils ont une intolérance individuelle aux composants constitutifs du médicament, ainsi qu'à d'autres facteurs que tout le monde ne connaît pas. Par conséquent, il est nécessaire de commencer le traitement avec ce remède uniquement après avoir consulté un spécialiste, en suivant strictement le schéma d'administration et la posologie.

AINS à effet analgésique prononcé

Substance active

Forme de démoulage, composition et conditionnement

Comprimés pelliculés vert, rond, biconvexe, gravé de la lettre "S" sur un côté ; vue en coupe - coque verte et noyau blanc ou presque blanc.

Excipients : cellulose microcristalline - 121 mg, lactose - 15 mg, amidon de maïs - 20 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 4 mg, stéarate de magnésium - 2 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) - 15 mg.

La composition de la coque du film : hypromellose - 2,6 mg, propylène glycol - 0,97 mg, dioxyde de titane - 0,33 mg, vert olive (colorant jaune de quinoléine - 78%, colorant bleu brillant - 22%) - 0,1 mg.

10 morceaux. - blisters (2) - paquets de carton.

effet pharmacologique

Les AINS, ont un effet analgésique prononcé, ont un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la COX (COX-1 et COX-2), qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre . Le kétorolac est un mélange racémique d'énantiomères [-]S- et [+]R, avec un effet analgésique dû à la forme [-]S. La force de l'effet analgésique est comparable, significativement supérieure aux autres AINS.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de toxicomanie, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

Après administration orale, l'effet analgésique se développe après 1 heure.

Pharmacocinétique

Succion

Lorsqu'il est pris par voie orale, le kétorolac est bien et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du kétorolac est de 80 à 100%, la C max après administration orale à une dose de 10 mg est de 0,82 à 1,46 μg / ml, la T max est de 10 à 78 minutes. Les aliments riches en graisses réduisent la Cmax du médicament dans le sang et retardent son obtention d'une heure.

Distribution

La liaison aux protéines est de 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Le temps nécessaire pour atteindre C ss lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 10 mg 4 fois / jour est de 24 heures, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Il est excrété dans le lait maternel : lors de la prise de kétorolac à la dose de 10 mg, la Cmax dans le lait maternel est atteinte 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng/ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (lors de l'utilisation du médicament 4 fois / jour) - 7,9 ng/l.

Métabolisme

Plus de 50 % de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides et le p-hydroxycétorolac.

reproduction

Il est excrété principalement par les reins - 91%, par les intestins - 6%, les glucuronides sont excrétés dans l'urine. Non excrété par hémodialyse.

T 1/2 chez les patients ayant une fonction rénale normale est en moyenne de 5,3 heures (2,4 à 9 heures après administration orale à la dose de 10 mg). Lorsqu'il est pris par voie orale à la dose de 10 mg, la clairance totale est de 0,025 l/h/kg.

Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients

T 1/2 augmente chez les patients âgés et diminue chez les patients jeunes.

L'insuffisance hépatique n'affecte pas T 1/2.

Chez les patients insuffisants rénaux, le V d du médicament peut augmenter de 2 fois et le V d de son énantiomère R de 20%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale à une concentration plasmatique de créatinine de 19 à 50 mg / l (168 à 442 μmol / l) T 1 / 2 est de 10,3 à 10,8 heures, avec une insuffisance rénale sévère - plus de 13,6 heures. insuffisance ( à une concentration plasmatique de créatinine de 19 à 50 mg / l), la clairance totale est de 0,016 l / h / kg.

Les indications

Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée :

• traumatisme;
• mal aux dents;
• douleur dans la période post-partum et postopératoire;
• maladies oncologiques;
• myalgie;
• arthralgie;
• névralgie, radiculite;
• luxations, entorses;
• maladies rhumatismales.

Il est destiné à un traitement symptomatique, réduisant l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation, n'affecte pas la progression de la maladie.

Contre-indications

• association complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose récurrente du nez ou des sinus paranasaux et d'intolérance aux autres AINS (y compris les antécédents) ;
• modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum;
• saignement gastro-intestinal actif;
• saignement cérébrovasculaire ou autre;
• maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) en phase aiguë ;
• troubles de la coagulation sanguine, incl. hémophilie;
• insuffisance cardiaque décompensée;
• insuffisance hépatique ou maladie hépatique active ;
• insuffisance rénale sévère (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• hyperkaliémie confirmée;
• la période après le pontage aortocoronarien ;
• déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose ;
• grossesse, accouchement;
• période de lactation (allaitement);
• enfants et adolescents jusqu'à 16 ans;
• hypersensibilité au kétorolac.

DE mise en garde: hypersensibilité à d'autres AINS; l'asthme bronchique; la cardiopathie ischémique; insuffisance cardiaque congestive; syndrome oedémateux; hypertension artérielle; maladies cérébrovasculaires; dyslipidémie/hyperlipidémie pathologique ; fonction rénale altérée (CC 30-60 ml / min); Diabète; cholestase; hépatite active; état septique; LED ; maladie artérielle périphérique; fumeur; réception simultanée avec d'autres AINS; lésion ulcéreuse du tractus gastro-intestinal dans l'histoire; l'abus d'alcool; maladies somatiques graves; traitement concomitant avec les médicaments suivants - anticoagulants (p. ex., warfarine), agents antiplaquettaires (p. ex., acide acétylsalicylique, clopidogrel), corticostéroïdes oraux (p. ex., prednisolone), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (p. ex., citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline) ; patients âgés (plus de 65 ans).

Dosage

Il est pris par voie orale en une dose unique de 10 mg.

À syndrome douloureux intense le médicament est pris à plusieurs reprises à raison de 10 mg jusqu'à 4 fois / jour, en fonction de l'intensité de la douleur. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Lorsqu'il est pris par voie orale, la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Lors du passage de l'administration parentérale du médicament à son administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg pour patients âgés de 16 à 65 ans et 60 mg pour patients de plus de 65 ans ou avec fonction rénale altérée. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

Effets secondaires

Détermination de la fréquence des effets secondaires : souvent (1-10 %), parfois (0,1-1 %), rarement (0,01-0,1 %), très rarement (moins de 0,01 %), y compris les messages individuels.

Du système digestif : souvent (en particulier chez les patients âgés de plus de 65 ans ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée ; parfois - stomatite, flatulence, constipation, vomissements, sensation de plénitude dans l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements de type "marc de café", nausées, brûlures d'estomac et autres), cholestatique ictère, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire : rarement - insuffisance rénale aiguë, dorsalgie avec ou sans hématurie et/ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), miction fréquente, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème d'origine rénale.

Des organes des sens : rarement - perte auditive, acouphènes, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire : rarement - bronchospasme, essoufflement, rhinite, œdème laryngé.

Du système nerveux : souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, convulsions, raideur musculaire du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du côté du système cardiovasculaire : parfois - une augmentation de la pression artérielle; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement.

Du système hématopoïétique : rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

Du côté de l'hémostase : rarement - saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

Du côté de la peau : parfois - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura ; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec ou sans frissons, rougeur, épaississement ou desquamation de la peau, gonflement et/ou douleur des amygdales palatines), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Réactions allergiques : rarement - réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, tachypnée ou dyspnée, gonflement des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur dans la poitrine, respiration sifflante).

Les autres: souvent - œdème (visage, tibias, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); parfois - transpiration accrue; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Surdosage

Les symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, insuffisance rénale, acidose métabolique.

Traitement: lavage gastrique, introduction d'adsorbants () et traitement symptomatique (maintien des fonctions vitales de l'organisme). Pas suffisamment excrété par dialyse.

interaction médicamenteuse

L'utilisation simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, des préparations de calcium, des corticostéroïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.

En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris les préparations d'or), le risque de développer une néphrotoxicité augmente. L'administration simultanée de paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec hépato- et néphrotoxicité. La nomination conjointe de kétorolac et de méthotrexate n'est possible que lorsque ce dernier est utilisé à faible dose (pour contrôler la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin).

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le V d du kétorolac, augmente sa concentration plasmatique et augmente son T 1/2. Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et une augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles.

L'administration concomitante d'anticoagulants indirects, d'héparine, de thrombolytiques, d'agents antiplaquettaires, de céfopérazone, de céfotétan et de pentoxifylline augmente le risque de saignement.

Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (la synthèse des prostaglandines dans les reins diminue).

Associés aux antalgiques opioïdes, les doses de ces derniers peuvent être significativement réduites.

Les antiacides n'affectent pas l'absorption complète du kétorolac.

Le kétorolac augmente l'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux (un ajustement de la dose est nécessaire).

La co-administration avec provoque une violation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration plasmatique de vérapamil et de nifédipine.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

instructions spéciales

Ketorol a deux formes posologiques (comprimés pelliculés et solution pour administration intraveineuse et intramusculaire). Le choix de la méthode d'administration du médicament dépend de la gravité du syndrome douloureux et de l'état du patient.

Le risque de développer des complications médicamenteuses lors de la prise du médicament à l'intérieur augmente avec une augmentation de la durée du traitement de plus de 5 jours et une augmentation de la dose orale du médicament supérieure à 40 mg / jour.

Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d'autres AINS. En cas d'utilisation simultanée avec d'autres AINS, une rétention hydrique, une décompensation cardiaque et une augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24 à 48 heures.

Pour les patients présentant une coagulation sanguine altérée, le médicament n'est prescrit qu'avec une surveillance constante du nombre de plaquettes, ce qui est particulièrement important pour les patients postopératoires, lorsqu'une surveillance attentive de l'hémostase est nécessaire.

Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'action préventive de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

Pour réduire le risque de développer une gastropathie AINS, des antiacides, le misoprostol, l'oméprazole sont prescrits.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse, pendant l'accouchement est contre-indiquée; pendant la lactation (allaitement).

Utilisation dans l'enfance chez les patients de plus de 65 ans. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est délivré sur ordonnance.

Termes et conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants, dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de conservation - 3 ans.

Les AINS, ont un effet analgésique prononcé, ont un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la COX (COX-1 et COX-2), qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre . Le kétorolac est un mélange racémique d'énantiomères [-]S- et [+]R, avec un effet analgésique dû à la forme [-]S. La force de l'effet analgésique est comparable à la morphine, nettement supérieure aux autres AINS.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de toxicomanie, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

Après administration orale, l'effet analgésique se développe après 1 heure.

Pharmacocinétique

Succion

Lorsqu'il est pris par voie orale, le kétorolac est bien et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du kétorolac est de 80 à 100%, la C max après administration orale à une dose de 10 mg est de 0,82 à 1,46 μg / ml, la T max est de 10 à 78 minutes. Les aliments riches en graisses réduisent la Cmax du médicament dans le sang et retardent son obtention d'une heure.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est de 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Le temps nécessaire pour atteindre C ss lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 10 mg 4 fois / jour est de 24 heures, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

Il est excrété dans le lait maternel : lors de la prise de kétorolac à la dose de 10 mg, la Cmax dans le lait maternel est atteinte 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng/ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (lors de l'utilisation du médicament 4 fois / jour) - 7,9 ng/l.

Métabolisme

Plus de 50 % de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides et le p-hydroxycétorolac.

reproduction

Il est excrété principalement par les reins - 91%, par les intestins - 6%, les glucuronides sont excrétés dans l'urine. Non excrété par hémodialyse.

T 1/2 chez les patients ayant une fonction rénale normale est en moyenne de 5,3 heures (2,4 à 9 heures après administration orale à la dose de 10 mg). Lorsqu'il est pris par voie orale à la dose de 10 mg, la clairance totale est de 0,025 l/h/kg.

Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients

T 1/2 augmente chez les patients âgés et diminue chez les patients jeunes.

L'insuffisance hépatique n'affecte pas T 1/2.

Chez les patients insuffisants rénaux, le V d du médicament peut augmenter de 2 fois et le V d de son énantiomère R de 20%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale à une concentration plasmatique de créatinine de 19 à 50 mg / l (168 à 442 μmol / l) T 1 / 2 est de 10,3 à 10,8 heures, avec une insuffisance rénale sévère - plus de 13,6 heures. insuffisance ( à une concentration plasmatique de créatinine de 19 à 50 mg / l), la clairance totale est de 0,016 l / h / kg.

Formulaire de décharge

Comprimés pelliculés verts, ronds, biconvexes, gravés de la lettre "S" sur une face ; vue en coupe - coque verte et noyau blanc ou presque blanc.

Excipients : cellulose microcristalline - 121 mg, lactose - 15 mg, amidon de maïs - 20 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 4 mg, stéarate de magnésium - 2 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) - 15 mg.

La composition de l'enveloppe du film: hypromellose - 2,6 mg, propylène glycol - 0,97 mg, dioxyde de titane - 0,33 mg, vert olive (colorant jaune de quinoléine 78%, colorant bleu brillant 22%) - 0,1 mg.

10 morceaux. - blisters (2) - paquets de carton.

Dosage

Il est pris par voie orale en une dose unique de 10 mg.

En cas de syndrome douloureux sévère, le médicament est pris à plusieurs reprises à raison de 10 mg jusqu'à 4 fois / jour, en fonction de l'intensité de la douleur. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Lorsqu'il est pris par voie orale, la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Lors du passage de l'administration parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg pour les patients âgés de 16 à 65 ans et 60 mg pour les patients âgés de plus de 65 ans ou présentant une déficience. fonction rénale. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

Surdosage

Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, insuffisance rénale, acidose métabolique.

Traitement : lavage gastrique, administration d'adsorbants (charbon actif) et traitement symptomatique (maintien des fonctions vitales de l'organisme). Pas suffisamment excrété par dialyse.

Interaction

L'utilisation simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, des préparations de calcium, des corticostéroïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.

En cas d'utilisation simultanée avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris les préparations d'or), le risque de développer une néphrotoxicité augmente. L'administration simultanée avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec le méthotrexate - hépato- et néphrotoxicité. La nomination conjointe de kétorolac et de méthotrexate n'est possible que lorsque ce dernier est utilisé à faible dose (pour contrôler la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin).

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le V d du kétorolac, augmente sa concentration plasmatique et augmente son T 1/2. Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et une augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles.

L'administration concomitante d'anticoagulants indirects, d'héparine, de thrombolytiques, d'agents antiplaquettaires, de céfopérazone, de céfotétan et de pentoxifylline augmente le risque de saignement.

Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (la synthèse des prostaglandines dans les reins diminue).

Associés aux antalgiques opioïdes, les doses de ces derniers peuvent être significativement réduites.

Les antiacides n'affectent pas l'absorption complète du kétorolac.

Le kétorolac augmente l'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux (un ajustement de la dose est nécessaire).

La co-administration avec l'acide valproïque provoque une violation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration plasmatique de vérapamil et de nifédipine.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

Effets secondaires

Détermination de la fréquence des effets secondaires : souvent (1-10 %), parfois (0,1-1 %), rarement (0,01-0,1 %), très rarement (moins de 0,01 %), y compris les messages individuels.

Du système digestif : souvent (en particulier chez les patients âgés de plus de 65 ans ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée ; parfois - stomatite, flatulence, constipation, vomissements, sensation de plénitude dans l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements de type "marc de café", nausées, brûlures d'estomac et autres), cholestatique ictère, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire : rarement - insuffisance rénale aiguë, dorsalgie avec ou sans hématurie et/ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), miction fréquente, augmentation ou diminution du volume d'urine, néphrite, œdème d'origine rénale.

Des sens : rarement - perte auditive, acouphènes, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme, essoufflement, rhinite, œdème laryngé.

Du système nerveux : souvent - mal de tête, vertige, somnolence ; rarement - méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, convulsions, raideur musculaire du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du côté du système cardiovasculaire : parfois - augmentation de la pression artérielle ; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement.

Du système hématopoïétique: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

Du côté de l'hémostase: rarement - saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

Du côté de la peau : parfois - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura ; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec ou sans frissons, rougeur, épaississement ou desquamation de la peau, gonflement et/ou douleur des amygdales palatines), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Réactions allergiques : rarement - réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, tachypnée ou dyspnée, gonflement des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur dans la poitrine , respiration sifflante).

Autre : souvent - gonflement (du visage, des jambes, des chevilles, des doigts, des pieds, prise de poids) ; parfois - transpiration accrue; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Les indications

Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée :

• traumatisme;
• mal aux dents;
• douleur dans la période post-partum et postopératoire;
• maladies oncologiques;
• myalgie;
• arthralgie;
• névralgie, radiculite;
• luxations, entorses;
• maladies rhumatismales.

Il est destiné à un traitement symptomatique, réduisant l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de l'utilisation, n'affecte pas la progression de la maladie.

Contre-indications

• association complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose récurrente du nez ou des sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS (y compris les antécédents) ;
• modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum;
• saignement gastro-intestinal actif;
• saignement cérébrovasculaire ou autre;
• maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique) en phase aiguë ;
• troubles de la coagulation sanguine, incl. hémophilie;
• insuffisance cardiaque décompensée;
• insuffisance hépatique ou maladie hépatique active ;
• insuffisance rénale sévère (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• hyperkaliémie confirmée;
• la période après le pontage aortocoronarien ;
• déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose ;
• grossesse, accouchement;
• période de lactation (allaitement);
• enfants et adolescents jusqu'à 16 ans;
• hypersensibilité au kétorolac.

Avec prudence : hypersensibilité aux autres AINS ; l'asthme bronchique; la cardiopathie ischémique; insuffisance cardiaque congestive; syndrome oedémateux; hypertension artérielle; maladies cérébrovasculaires; dyslipidémie/hyperlipidémie pathologique ; fonction rénale altérée (CC 30-60 ml / min); Diabète; cholestase; hépatite active; état septique; LED ; maladie artérielle périphérique; fumeur; réception simultanée avec d'autres AINS; lésion ulcéreuse du tractus gastro-intestinal dans l'histoire; l'abus d'alcool; maladies somatiques graves; traitement concomitant avec les médicaments suivants - anticoagulants (p. ex., warfarine), agents antiplaquettaires (p. ex., acide acétylsalicylique, clopidogrel), corticostéroïdes oraux (p. ex., prednisolone), inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (p. ex., citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline) ; patients âgés (plus de 65 ans).

Fonctionnalités des applications

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse, pendant l'accouchement est contre-indiquée; pendant la lactation (allaitement).

Application pour violation de la fonction hépatique

Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique ou de maladie hépatique active.

Application pour violation de la fonction rénale

Contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère (CC<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Utilisation chez les enfants

L'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans est contre-indiquée.

Utilisation chez les patients âgés

Lors du passage de l'administration parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 60 mg pour les patients de plus de 65 ans. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

instructions spéciales

Ketorol ® a deux formes posologiques (comprimés pelliculés et solution pour administration intraveineuse et intramusculaire). Le choix de la méthode d'administration du médicament dépend de la gravité du syndrome douloureux et de l'état du patient.

Le risque de développer des complications médicamenteuses lors de la prise du médicament à l'intérieur augmente avec une augmentation de la durée du traitement de plus de 5 jours et une augmentation de la dose orale du médicament supérieure à 40 mg / jour.

Ne pas utiliser le médicament simultanément avec d'autres AINS. En cas d'utilisation simultanée avec d'autres AINS, une rétention hydrique, une décompensation cardiaque et une augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24 à 48 heures.

Pour les patients présentant une coagulation sanguine altérée, le médicament n'est prescrit qu'avec une surveillance constante du nombre de plaquettes, ce qui est particulièrement important pour les patients postopératoires, lorsqu'une surveillance attentive de l'hémostase est nécessaire.

Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'action préventive de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

Pour réduire le risque de développer une gastropathie AINS, des antiacides, le misoprostol, l'oméprazole sont prescrits.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.