| ingrédient actif: | |
| Bromhydrate de galantamine en matière sèche | |
| Excipient : | |
| Eau pour injection | Jusqu'à 1000 ml |
Liquide incolore et transparent.
Groupe pharmacothérapeutique :Inhibiteur de la cholinestérase ATX :N.06.D.A.04 Galantamine
Pharmacodynamie :Inhibiteur réversible de la cholinestérase. Facilite la conduction de l'influx nerveux dans le domaine des synapses neuromusculaires; améliore les processus d'excitation dans les zones réflexes de la moelle épinière et du cerveau, pénètre bien à travers la barrière hémato-encéphalique. Augmente le tonus et stimule la contraction des muscles lisses et squelettiques, la sécrétion des glandes digestives et sudoripares, restaure la conduction neuromusculaire bloquée par les relaxants musculaires non dépolarisants. Provoque un myosis, un spasme d'accommodation, réduit la pression intraoculaire dans le glaucome à angle fermé.
Pharmacocinétique :La galantamine est rapidement absorbée après administration sous-cutanée. La concentration plasmatique thérapeutique est atteinte après 30 minutes. Il n'y avait pas de différence statistiquement significative dans l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) après une dose unique de 10 mg administrée par voie orale ou parentérale. La concentration plasmatique maximale après une dose unique de 10 mg administrée par voie orale et parentérale est de 1,20 mg/ml et est atteinte en 2 heures.
La demi-vie de la galanthamine (10 minutes) lorsqu'elle est administrée par voie parentérale est plus longue que celle du méthylsulfate de néostigmine et du bromure de pyridostigmine (0,54-3,5 minutes et 5,0-6,6 minutes, respectivement), de sorte qu'elle commence à agir plus tard que les autres inhibiteurs de la cholinestérase.
Le volume de distribution de la galantamine est de 175 litres et la liaison aux protéines plasmatiques ne dépasse pas 18%; environ 53 % de la galanthamine se trouve dans les cellules sanguines.
La demi-vie d'élimination de la galantamine est biphasique et prend 7 à 8 heures.
Le métabolisme ne diffère pas en intensité et se produit avec la participation des isoenzymes du cytochrome P450 (isoenzymes CYP 2D 6 et CYP 3A 4) principalement par N- et O-déméthylation (environ 5 à 6% du médicament), ainsi que la glucuronidation, N -oxydation et épimérisation. Les métabolites de la galantamine - l'épigalantamine et le galantaminon sont présents dans le plasma et l'urine.
La galantamine est excrétée par les reins à 90-97% (18-22% inchangé) par filtration glomérulaire, 2,2-6,3% par les intestins, environ 0,2% avec la bile. La clairance rénale est de 65 à 100 ml / min (20 à 25% de la clairance plasmatique), ce qui est proche de la clairance de l'inuline. Il a été établi que chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, la concentration de galanthamine dans le plasma sanguin est de 30 à 40 % supérieure à celle des volontaires sains. En cas d'insuffisance hépatique modérée, l'élimination de la galantamine ralentit de 25 %. En cas d'insuffisance rénale chronique modérée (clairance de la créatinine 52-104 ml/min), sa concentration plasmatique augmente de 38 %, en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine 9-51 ml/min) - de 67 %.
Les indications:En neurologie :
Maladies du système nerveux périphérique (névrite, polynévrite, polyneuropathie);
Conditions associées à des lésions des cornes antérieures de la moelle épinière (après poliomyélite, myélite, amyotrophie spinale);
Infirmité motrice cérébrale (effets résiduels d'un accident vasculaire cérébral, infirmité motrice cérébrale (formes spastiques));
Troubles de la conduction neuromusculaire (myasthénie la gravité ).
En anesthésiologie et chirurgie :
En tant qu'antagoniste des relaxants musculaires non dépolarisants;
Pour le traitement de la parésie postopératoire de l'intestin grêle et de la vessie.
En physiothérapie :
Pour l'ionophorèse dans les maladies neurologiques du système nerveux périphérique.
En toxicologie :
En cas d'intoxication par les inhibiteurs de la cholinestérase.
Contre-indications :Sensibilité individuelle accrue, asthme bronchique, insuffisance cardiaque sévère (NYHA groupe III-IV), bradycardie, angine de poitrine, bloc auriculo-ventriculaire, hypertension artérielle, maladie pulmonaire obstructive chronique, épilepsie, hyperkinésie, dysfonctionnement hépatique sévère (plus de 9 points sur l'enfant- Pugh), occlusion intestinale mécanique, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 9 ml/min), occlusion urinaire mécanique, chirurgie récente des voies urinaires ou de la prostate, âge inférieur à 1 an, grossesse et allaitement.
Avec attention:Insuffisance hépatique et rénale, troubles de la miction, interventions chirurgicales sous anesthésie générale (narcose).
Grossesse et allaitement:Grossesse
Il n'y a pas de données cliniques suffisantes sur la sécurité de l'utilisation de la galantamine pendant la grossesse, de sorte que l'utilisation du médicament est contre-indiquée.
période d'allaitement
Il n'y a pas de données sur la sécrétion de galanthamine avec le lait maternel, donc l'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant l'allaitement.
Impact sur la fertilité
Les données expérimentales chez l'animal n'ont montré aucun effet indésirable direct ou indirect de la galantamine sur le déroulement de la grossesse, le développement embryonnaire, fœtal et postnatal de la progéniture.
Dosage et administration:Par voie intraveineuse, sous-cutanée.
La dose et la durée du traitement par la galantamine sont fixées par le médecin, en fonction de la sévérité des symptômes de la maladie et de la réponse individuelle du patient au traitement.
En neurologie
selon les indications indiquées (voir rubrique "Indications d'utilisation", sous-section "En neurologie") sous forme de solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée, il est utilisé pour un traitement à court terme s'il est impossible de prendre le médicament par voie orale. À la première occasion, ils passent à la prise du médicament à l'intérieur.Adultes administré par voie sous-cutanée, généralement à une dose de 0,03 à 0,28 mg/kg.
Le traitement commence par des doses minimales, qui sont progressivement augmentées. La dose initiale est de 2,5 mg par jour. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose quotidienne tous les 3-4 jours de 2,5 mg jusqu'à une dose quotidienne maximale de 20 mg en 2-3 prises à doses égales. La dose unique maximale pour les adultes est de 10 mg, la dose quotidienne maximale est de 20 mg.
enfants administré par voie sous-cutanée selon le calcul par kg de poids corporel aux doses quotidiennes suivantes :
de 1 an à 2 ans - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);
plus de 3 ans est prescrit à une dose de 0,03-0,28 mg / kg ou:
de 3 à 5 ans - 0,5-5,0 mg;
de 6 à 8 ans - 0,75-7,5 mg;
de 9 à 11 ans - 1,0-10,0 mg;
plus de 15 ans - 1,25-15,0 mg.
En anesthésiologie, chirurgie et toxicologie nommer:
Avec une surdose de myorelaxants périphériques non dépolarisants par voie intraveineuse à une dose de 10 à 20 mg par jour;
Avec parésie postopératoire du tractus gastro-intestinal et de la vessie, par voie sous-cutanée ou intraveineuse à des doses, selon l'âge, divisées en 2-3 injections par jour.
Adultes le traitement commence par des doses minimales, qui sont progressivement augmentées. La dose initiale est de 2,5 mg par jour. Si nécessaire, il est possible d'augmenter la dose quotidienne tous les 3-4 jours de 2,5 mg jusqu'à une dose quotidienne maximale de 20 mg en 2-3 prises à doses égales. La dose unique maximale pour les adultes est de 10 mg, la dose quotidienne maximale est de 20 mg.
enfants la galantamine est prescrite par voie sous-cutanée selon le calcul par kg de poids corporel aux doses quotidiennes suivantes: de 1 an à 2 ans - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);
plus de 3 ans est prescrit à une dose de 0,03-0,28 mg / kg ou: de 3 à 5 ans - 0,5-5,0 mg; de 6 à 8 ans - 0,75-7,5 mg;
de 9 à 11 ans - 1,0-10,0 mg;
de 12 à 15 ans - 1,25-12,5 mg;
plus de 15 ans et adultes - 1,25-15,0 mg.
En physiothérapie administré par ionophorèse à la dose de 2,5 à 5 mg sous un courant électrique de 1 à 2 mA pendant 10 minutes pendant 10-15 jours.
Patients présentant une fonction hépatique altérée
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (7-9 points sur l'échelle de Child-Pugh), une augmentation de la concentration de galantamine dans le plasma sanguin est possible, il est donc recommandé de réduire la dose quotidienne à 15 mg. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle de Child-Pugh), l'utilisation du médicament est contre-indiquée.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée, la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 15 mg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l'utilisation du médicament est contre-indiquée.
Effets secondaires:Les effets indésirables sont classés par fréquence et classes de systèmes d'organes MedDRA : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100 à<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Les effets indésirables les plus fréquents sont liés aux effets pharmacodynamiques de la galantamine et sont médiés par les effets nicotiniques et muscariniques caractéristiques des inhibiteurs de la cholinestérase.
Troubles métaboliques et nutritionnels:
Souvent:
perte d'appétit, anorexie;Rarement : déshydratation.
Les troubles mentaux :
Souvent: hallucinations, dépression;
Rarement : hallucinations visuelles et auditives.
Troubles du système nerveux central :
Souvent:étourdissements, somnolence, évanouissement, tremblements, maux de tête, léthargie;
Rarement : paresthésie, dysgueusie, hypersomnie.
Violations de l'organe de la vision :
Rarement : déficience visuelle.
Troubles de l'oreille et du labyrinthe :
Rarement : bruit dans les oreilles.
Troubles cardiaques :
Souvent: bradycardie;
Rarement : extrasystole supraventriculaire, bloc auriculo-ventriculaire, bradycardie sinusale, palpitations.
Affections vasculaires :
Souvent: augmentation de la pression artérielle;
Rarement : diminution de la tension artérielle, bouffées de chaleur.
Problèmes gastro-intestinaux :
Souvent: nausées Vomissements;
Souvent: douleur abdominale, diarrhée, dyspepsie, inconfort gastrique et intestinal;
Peu fréquent : vomissements ;
Fréquence inconnue : augmentation du péristaltisme.
Affections du foie et des voies biliaires:
Rare : hépatite.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
Souvent: augmentation de la transpiration.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif :
Souvent: spasmes musculaires;
Rarement : faiblesse musculaire.
Troubles généraux et troubles au site d'injection :
Souvent: asthénie, fatigue, faiblesse;
Fréquence inconnue : douleur au site d'injection, des réactions locales sont possibles avec l'administration parentérale.
Données de laboratoire et instrumentales :
Souvent: perte de poids;
Rarement : augmentation de l'activité des transaminases « hépatiques ».
Blessures, intoxications et complications des manipulations :
Souvent: tomber.
Surdosage :Symptômes d'un surdosage de galantamine : nausées, vomissements, douleurs coliques (crampes) dans l'abdomen, diarrhée, augmentation de la salivation, larmoiement, incontinence urinaire et fécale, transpiration intense, hypotension artérielle, allongement de l'intervalle QT, bradycardie, bronchospasme, faiblesse musculaire, dans les cas les plus graves , convulsions et coma . Une faiblesse musculaire sévère, associée à une hypersécrétion de la muqueuse trachéale et à un bronchospasme, peut entraîner une obstruction complète des voies respiratoires.
Traitement: thérapie symptomatique, contrôle de la fonction des systèmes respiratoire et cardiovasculaire. En tant qu'antidote, il peut être utilisé à une dose de 0,5 à 1,0 mg par voie intraveineuse; la dose peut être répétée en fonction du tableau clinique.
Interaction:C'est un antagoniste faible de la morphine et de ses analogues structuraux.
La galantamine non seulement n'affaiblit pas, mais au contraire renforce l'action des relaxants musculaires de type dépolarisant (iodure de suxaméthonium, etc.).
L'utilisation simultanée d'un certain nombre d'agents antiarythmiques (), antidépresseurs (,), antifongiques (), antiviraux (), antibactériens () qui suppriment les isoenzymes du cytochrome P450 CYP 2D 6 et CYP 3A 4 impliquées dans le métabolisme de la galanthamine peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum, ce qui peut augmenter la fréquence des effets secondaires cholinergiques (principalement nausées et vomissements). L'ASC de la galantamine est augmentée de 30 à 40 % lorsqu'elle est co-administrée avec le kétoconazole et la paroxétine, respectivement. En cas d'utilisation simultanée d'érythromycine, l'ASC de la galantamine augmente de 10 %.
Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP 2D 6 ( , ) réduisent la clairance de la galanthamine de 25 à 33 %. Dans ce cas, en fonction de la tolérance du traitement par un patient particulier, il peut être nécessaire de réduire la dose d'entretien de galantamine.
Un antagonisme est possible entre la galantamine et les m-anticholinergiques (homatropine), les ganglionnaires (benzènesulfonate d'hexaméthonium, iodhydrate de pachycarpine), les myorelaxants non dépolarisants (chlorure de tubocurarine, etc.), la quinine et le procaïnamide.
Les antibiotiques aminosides ( , ) peuvent réduire l'effet thérapeutique de la galantamine.
Avec l'association de la galantamine avec des médicaments qui réduisent la fréquence cardiaque (β-bloquants), le risque d'aggravation de la bradycardie augmente.
La cimétidine peut augmenter la biodisponibilité de la galantamine.
La galantamine renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol et des sédatifs.
Avec l'utilisation simultanée de galantamine avec d'autres cholinomimétiques (tels que le donépézil, la néostigmine, la pyridostigmine), une augmentation de l'effet cholinomimétique peut être observée, par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée.
La galantamine n'affecte pas la pharmacocinétique de la warfarine.
Instructions spéciales:L'influence vagotonique sur le nœud sino-auriculaire peut contribuer à la survenue d'une bradycardie et d'un bloc AV. Cette action est d'une importance accrue pour les patients souffrant d'arythmies supraventriculaires et les patients prenant des médicaments qui provoquent une diminution de la fréquence cardiaque. Cependant, selon les résultats des observations post-inscription, un ralentissement de la fréquence cardiaque a été observé chez des patients sans maladie cardiaque. Par conséquent, tous les patients sont à risque d'altération de la conduction intracardiaque.
Les cholinomimétiques peuvent augmenter la sécrétion gastrique, il est donc nécessaire d'établir une surveillance des patients à risque de survenue de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, ainsi que de saignements gastro-intestinaux.
Les cholinomimétiques peuvent provoquer une violation de l'écoulement de l'urine.
La galantamine doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive chronique.
Les cholinomimétiques peuvent potentialiser l'effet du blocage neuromusculaire des myorelaxants de type dépolarisant pendant l'anesthésie.
Il est nécessaire de contrôler le poids du patient, car une perte de poids peut survenir pendant le traitement par la galantamine.
Les parasympathomimétiques peuvent provoquer des convulsions.
Une augmentation de l'activité convulsive a été observée chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer.
Dans de rares cas, les parasympathomimétiques peuvent augmenter le tonus cholinergique et provoquer une aggravation des symptômes parkinsoniens.
La galantamine doit être administrée avec prudence chez les insuffisants rénaux et réduire la dose du médicament en fonction de la valeur de la clairance de la créatinine.
Le traitement doit être effectué en association avec des procédures physiothérapeutiques (massage, exercices thérapeutiques), qui doivent être commencées 1 à 2 heures après l'administration du médicament.
Pendant le traitement par la galantamine, l'utilisation d'éthanol et de sédatifs est inacceptable.
Influence sur l'aptitude à conduire des transports. cf. et fourrure.:Pendant le traitement par la galantamine, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, car l'utilisation de la galantamine peut provoquer de la somnolence, des étourdissements, une déficience visuelle. Forme de libération / posologie :Solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée, 1 mg/ml et 5 mg/ml.
Forfait:1 ml dans une ampoule en verre neutre ou dans une ampoule ISO.
5 ampoules sous blister (avec feuille ou papier, ou sans feuille ni papier).
2 blisters dans une boîte en carton.
10 ampoules dans une boîte en carton avec un insert en papier ou avec des fentes spéciales.
Chaque pack comprend un mode d'emploi et un scarificateur. Lors de l'utilisation d'ampoules avec encoches, anneaux et points de rupture, les scarificateurs ne sont pas mis dans l'emballage.
Conditions de stockage:Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25°C.
Garder hors de la portée des enfants.
Date de péremption :Ne pas utiliser après la date d'expiration.
Conditions de délivrance en pharmacie : Sur ordonnance Numéro d'enregistrement : LP-001166 Date d'enregistrement: 11.11.2011 / 29.12.2016 Date d'expiration: Perpétuel Titulaire du certificat d'immatriculation : VIFITECH, CJSC Russie Fabricant : Représentation : VIFITECH, CJSC Date de mise à jour des informations : 03.04.2017 Instructions illustrées La galantamine fait référence à des médicaments à action pharmaceutique anticholinestérasique. Il est principalement utilisé dans le traitement des maladies du système nerveux, en particulier la maladie d'Alzheimer. Son utilisation stabilise la transmission cholinergique, qui à son tour prolonge l'action de l'acétylcholine endogène. Le médicament a un effet positif sur le travail du tissu musculaire, augmentant son tonus, en raison de la restauration de la transmission neuromusculaire. La substance active pénètre dans le système nerveux central et le cerveau, augmentant son excitabilité.1. Action pharmacologique
Groupe de médicaments :
Médicament anticholinestérasique.Effets thérapeutiques de la galantamine :
- Anticholinestérasique.
2. indications d'utilisation
Le médicament est utilisé pour:
- Traitement de la myopathie, de la myosthénie, des troubles sensoriels et moteurs causés par la névrite, l'impuissance psychogène ou rachidienne ;
- Élimination des symptômes d'empoisonnement myorelaxant.
- 0,1-7 ml de solution à 0,25% (selon l'âge);
Adultes:
0,251 ml de solution à 1% 12 fois par jour;
Anidot aux relaxants musculaires :
152025 mg par voie intraveineuse.
Fonctionnalités des applications :
- Selon les instructions, le médicament ne peut être utilisé qu'en milieu hospitalier.
4. Effets secondaires
- Système cardiovasculaire : bradycardie ;
- Système digestif : salivation ;
- Système nerveux : étourdissements.
5. Contre-indications
6. Pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'y a aucune information concernant la sécurité du médicament pendant la grossesse ou l'allaitement.7. Interaction avec d'autres médicaments
Des interactions significatives de la galantamine avec d'autres médicaments n'ont pas été identifiées.8. Surdosage
Aucun cas de surdosage avec la galantamine n'a été observé.9. Formulaire de décharge
- Solution injectable, 1 mg/ml -10 ml ampère. 10 morceaux; 5 mg/ml - ampères de 2 ml. 10 morceaux.
- Comprimés pelliculés, 4, 8 ou 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 ou 60 pcs.
10. Conditions de stockage
- Manque de sources de lumière et de chaleur à proximité de la zone de stockage ;
- Impossibilité d'accès aux enfants et aux étrangers.
Différent, selon le fabricant, indiqué sur l'emballage.
11. Composition
1 comprimé :
- galantamine - 2, 4, 8, 10 ou 12 mg.
12. Conditions de délivrance en pharmacie
Le médicament est libéré selon la prescription du médecin traitant.Vous avez trouvé une erreur ? Sélectionnez-le et appuyez sur Ctrl + Entrée
* Les instructions d'utilisation médicale du médicament Galantamine sont publiées en traduction libre. IL EXISTE DES CONTRE-INDICATIONS. AVANT UTILISATION, IL EST NÉCESSAIRE DE CONSULTER UN SPÉCIALISTE
Inhibiteur sélectif de l'acétylcholinestérase
Substance active
Forme de démoulage, composition et conditionnement
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (1) - emballages en carton.
14 pièces. - emballages à contour alvéolaire (2) - emballages en carton.
14 pièces. - emballages à contour alvéolaire (4) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (3) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (6) - emballages en carton.
15 pièces - emballages à contour alvéolaire (1) - emballages en carton.
effet pharmacologique
Inhibiteur sélectif, compétitif et réversible de l'acétylcholinestérase. Stimule les récepteurs nicotiniques et augmente la sensibilité de la membrane post-synaptique à l'acétylcholine. Il facilite la conduction de l'excitation dans la synapse neuromusculaire et restaure la conduction neuromusculaire en cas de blocage d'un type d'action non dépolarisant. Augmente le tonus des muscles lisses, améliore la sécrétion des glandes digestives et sudoripares, provoque un myosis. En augmentant l'activité du système cholinergique, la galantamine améliore la fonction cognitive chez les patients atteints de démence de type Alzheimer, mais n'affecte pas le développement de la maladie elle-même.
Pharmacocinétique
Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue est élevée - jusqu'à 90%. La concentration thérapeutique est atteinte 30 minutes après l'ingestion. La C max après prise d'une dose de 8 mg est observée à la 2ème heure et est de 1,2 mg/ml.
T 1/2 - 5 heures Après administration répétée, une concentration d'équilibre s'établit.
Dans une faible mesure, il se lie aux protéines sanguines. Traverse facilement la barrière hémato-encéphalique. Dans une faible mesure (environ 10 %), il est métabolisé dans le foie par déméthylation.
Il est excrété (sous forme inchangée et sous forme de métabolites), principalement avec l'urine (jusqu'à 74%). La clairance rénale est d'environ 100 ml/min.
Chez les patients atteints de la maladie d'Alzheimer, la concentration plasmatique de galantamine peut augmenter. En cas d'insuffisance modérée et sévère des fonctions hépatique et rénale, les concentrations plasmatiques de galantamine augmentent.
Les indications
- démence de type Alzheimer de degré léger ou modéré;
- poliomyélite (immédiatement après la fin de la période fébrile, ainsi que pendant la période de récupération et la période des effets résiduels);
- myasthénie grave, dystrophie musculaire progressive, paralysie cérébrale, névrite, sciatique, myopathie.
Contre-indications
- l'asthme bronchique;
- bradycardie;
- bloc auriculo-ventriculaire ;
- hypertension artérielle;
- angine;
- insuffisance chronique;
- épilepsie;
- hyperkinésie;
- troubles rénaux (clairance de la créatinine - inférieure à 9 ml/min) et hépatiques (plus de 9 points : sur l'échelle de Child-Pugh) sévères ;
- obstruction intestinale mécanique;
- bronchopneumopathie chronique obstructive;
- maladies obstructives ou chirurgie récente sur les organes du tractus gastro-intestinal;
- maladie obstructive ou traitement chirurgical récent des voies urinaires ou de la prostate ;
- l'âge des enfants jusqu'à 9 ans;
- Grossesse et allaitement;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
DE mise en garde:
- altération légère à modérée de la fonction rénale ou hépatique ;
- maladie du sinus et autres troubles de la conduction supraventriculaire ;
- utilisation simultanée de médicaments qui ralentissent la fréquence cardiaque (, bêta-bloquants);
- anesthésie générale;
- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, risque accru de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.
Dosage
A l'intérieur, pendant les repas, boire de l'eau.
Adultes:
La dose quotidienne est de 8 à 32 mg, divisée en 2 à 4 doses.
À myasthénie grave La dose quotidienne est divisée en 3 prises.
À La maladie d'Alzheimer il est recommandé de commencer le traitement par la prise de comprimés de 4 mg 2 fois/jour. Dans les 4 semaines, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée à 16 mg - 1 comprimé, 8 mg 2 fois / jour - le matin et le soir. Pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire d'assurer l'apport d'une quantité suffisante de liquide. Si, pendant le traitement, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament, la reprise du traitement doit commencer par la dose la plus faible et l'augmenter progressivement.
Les patients avec altération modérément sévère des fonctions hépatique et rénale :
La dose initiale est de 4 mg 1 fois/jour, à prendre le matin, pendant au moins 1 semaine, après quoi la dose est augmentée à 4 mg 2 fois/jour et à prendre pendant 4 semaines.
La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 12 mg.
Enfants (à partir de 9 ans) :
Traitement de la polio, paralysie cérébrale :
de 9 à 11 ans- dose quotidienne - 4-12 mg, divisée en 2-3 doses ;
de 12 à 15 ans- La dose quotidienne est de 4 à 16 mg, divisée en 2 à 4 doses.
Effets secondaires
Du côté du système cardiovasculaire : diminution ou augmentation de la pression artérielle, collapsus orthostatique, insuffisance cardiaque, œdème, bloc auriculo-ventriculaire, flutter ou fibrillation auriculaire, allongement de l'intervalle QT, tachycardie ventriculaire et supraventriculaire, extrasystole supraventriculaire, "bouffées de chaleur", bradycardie, ischémie ou infarctus du myocarde.
Du système digestif : ballonnements, dyspepsie, gêne gastro-intestinale, anorexie, diarrhée, douleurs abdominales, nausées, vomissements, gastrite, dysphagie, bouche sèche, augmentation de la salivation, diverticulite, gastro-entérite, duodénite, hépatite, perforation de la muqueuse œsophagienne, saignement des voies gastro-intestinales supérieures et inférieures .
Du système musculo-squelettique : spasmes musculaires, faiblesse musculaire, fièvre.
Indicateurs de laboratoire : augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, anémie, hypokaliémie, augmentation des taux de sucre ou de phosphatase alcaline dans le sang.
Hématologique: thrombocytopénie, purpura.
Du système urinaire : incontinence urinaire, hématurie, miction fréquente, infections des voies urinaires, rétention urinaire, calculose, colique néphrétique.
Du système nerveux : souvent tremblements, syncope, léthargie, altération du goût, hallucinations visuelles et auditives, réactions comportementales, y compris agitation/agressivité ; accident vasculaire cérébral transitoire ou accident vasculaire cérébral ; maux de tête, étourdissements, convulsions, spasmes musculaires, paresthésie, ataxie, hypo ou hyperkinésie, apraxie, aphasie, anorexie, somnolence, insomnie.
Des organes des sens : rhinite, épistaxis, troubles visuels, spasme d'accommodation, rarement - acouphènes.
Du côté de la psyché : dépression (très rarement - avec suicide), apathie, réactions paranoïaques, augmentation de la libido, délire.
Général: douleur thoracique, augmentation de la transpiration, perte de poids, fatigue, déshydratation (dans de rares cas, avec développement d'une insuffisance rénale), bronchospasme.
Surdosage
Les symptômes: dépression de la conscience (jusqu'au coma), convulsions, sévérité accrue des effets secondaires, faiblesse musculaire sévère associée à une hypersécrétion des glandes de la muqueuse trachéale et à un bronchospasme peuvent entraîner un blocage mortel des voies respiratoires.
Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique. Comme antidote - dans / dans l'introduction à des doses de 0,5 à 1 mg. Les doses suivantes d'atropine sont déterminées en fonction de la réponse thérapeutique et de l'état du patient.
interaction médicamenteuse
C'est un antagoniste des opioïdes par action sur le centre respiratoire. Présente un antagonisme pharmacodynamique aux m-anticholinergiques (atropine, bromure de méthyle homatropine, etc.), aux gangliobloquants, aux myorelaxants non dépolarisants, à la quinine, au procaïnamide.
Les antibiotiques aminoglycosides peuvent réduire l'effet thérapeutique de la galantamine. La galantamine améliore le blocage neuromusculaire pendant l'anesthésie générale (y compris lorsqu'elle est utilisée comme relaxant musculaire périphérique suxaméthonium). Les médicaments qui réduisent la fréquence cardiaque (digoxine, bêta-bloquants) augmentent le risque d'aggravation de la bradycardie. peut augmenter la biodisponibilité de la galantamine.
Tous les médicaments qui inhibent les isoenzymes du système du cytochrome P450 (CYP2D6 et CYP3A4) peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de galantamine lorsqu'ils sont utilisés simultanément, ce qui peut augmenter l'incidence des effets secondaires cholinergiques (principalement nausées et vomissements). Dans ce cas, en fonction de la tolérance du traitement par un patient particulier, il peut être nécessaire de réduire la dose d'entretien de galantamine.
Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2D6 (fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, quinidine) réduisent la clairance de la galanthamine de 25 à 30 %. Pour cette raison, il n'est pas recommandé de prescrire simultanément du kétoconazole, de la zidovudine, de l'érythromycine. Améliore l'effet inhibiteur sur le système nerveux central de l'éthanol et des sédatifs.
instructions spéciales
Le traitement par les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase s'accompagne d'une diminution du poids corporel. Ceci doit être particulièrement pris en compte dans le traitement des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, qui subissent généralement une perte de poids. À cet égard, il est nécessaire de surveiller le poids corporel chez ces patients.
Pendant la période de traitement, il est nécessaire d'assurer un apport hydrique suffisant. Comme d'autres cholinomimétiques, le médicament peut provoquer des effets vagotoniques sur le système cardiovasculaire (y compris la bradycardie), qui doivent être pris en compte chez les patients atteints de maladie des sinus et d'autres troubles de la conduction, ainsi que lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des médicaments qui réduisent la fréquence cardiaque (digoxine ou bêta -bloquants).
Dans le traitement par galantamine, il existe un risque de syncope et il est donc nécessaire de contrôler la pression artérielle plus souvent, en particulier lors de la prise du médicament à des doses plus élevées (dose quotidienne de 40 mg). Afin de prévenir de tels effets secondaires, il est nécessaire de sélectionner avec soin la dose du médicament au début du traitement. L'efficacité du médicament chez les patients atteints d'autres types de démence et de troubles de la mémoire n'a pas été établie.
Le médicament n'est pas destiné au traitement des patients présentant une déficience cognitive légère, c'est-à-dire ayant des troubles de la mémoire isolés plus importants que prévu pour leur âge et leur niveau d'études, mais ne répondant pas aux critères de la maladie d'Alzheimer.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle
Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir d'effectuer un travail qui nécessite une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices, y compris la conduite.
Grossesse et allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse. Au moment du traitement doit arrêter l'allaitement.
Nom latin : Galantamine
Code ATX : N06DA04
Substance active: Galantamine
Fabricant: Canonpharma production CJSC, Russie
Vacances de la pharmacie: Sur ordonnance
Conditions de stockage: t jusqu'à 25 C
Date de péremption : 4 années.
Le médicament appartient au groupe des agents anticholinestérasiques. La prise de galantamine améliore la transmission cholinergique, prolonge l'effet de l'acétylcholine endogène. Le médicament est délivré strictement selon la prescription.
Indications pour l'utilisation
L'utilisation du médicament en comprimés est indiquée pour:
- Diagnostic de démence, maladie d'Alzheimer, survenant de gravité légère à modérée
- Poliomyélite
- Signes de névrite, accompagnés de troubles de la mémoire
- Pathologies du système musculo-squelettique (sciatique)
- Progression de la dystrophie musculaire
- la survenue d'une myopathie.
La solution injectable est indiquée pour une utilisation dans :
- Certaines pathologies du cerveau
- Maladies affectant la moelle épinière
- Développement de troubles dans le travail de l'Assemblée nationale dus à des blessures graves
- Diagnostiquer le syndrome de Guillain-Barré
- La survenue d'une myopathie
- Diverses affections neurologiques
- Signes de parésie idiopathique du nerf facial
- Énurésie.
Les instructions d'utilisation contiennent des informations selon lesquelles ce remède est utilisé pour traiter l'atonie de la vessie, ainsi que des intestins, qui s'est manifestée dans la période postopératoire.
Le médicament aide à éliminer l'intoxication due à un empoisonnement à la morphine et aux médicaments anticholinergiques.
Le médicament peut être utilisé pour effectuer la procédure d'ionophorèse en cas de pathologies du système nerveux périphérique.
L'utilisation du médicament en radiologie améliore le processus de diagnostic des maladies du tractus gastro-intestinal.
Composition et formes de libération
La composition de 1 onglet. comprend le seul ingrédient actif - la galantamine en quantité - 4 mg, 8 mg et 12 mg. La description du médicament contient des informations sur la présence d'excipients:
- Dioxyde de silicium colloïdal
- Stéarate Mg
- Croscarmellose Na
- Ca hydrophosphate dihydraté
- Copovidone.
Composants de la coque : hypromellose, dioxyde de Ti, macrogol.
1 ml de solution injectable contient du bromhydrate de galanthamine 1 mg ou 5 mg, de l'eau pour injection est également présente (volume - jusqu'à 1 ml).
Des pilules rondes de couleur crème claire sont placées dans un blister. paquet de 7 pièces. À l'intérieur de l'emballage, il y a 1, 2, 3 ou 4 ampoules. médicament Galantamine, mode d'emploi.
La solution injectable est versée dans des ampoules de 1 ml, il y a 5 ampères dans un paquet de cellules, 2 cellules sont placées dans un pack. emballage.
Propriétés médicales
Médicament anticholinestérasique réversible. Au cours de la thérapie thérapeutique, une normalisation de la transmission cholinergique est observée, l'efficacité de l'acétylcholine endogène elle-même est améliorée et considérablement prolongée. La transmission neuromusculaire à l'intérieur des muscles s'améliore également, un antagonisme aux médicaments de type curare, qui ont un effet non dépolarisant, est enregistré. En raison de l'effet de la galantamine, le tonus général des muscles des organes internes augmente et l'activité des glandes exocrines augmente.
Il convient de noter que le médicament aide à réduire la pression intraoculaire, la survenue d'un spasme d'accommodation et le développement d'un myosis ne sont pas exclus. Le composant actif du médicament pénètre rapidement à travers la BHE directement dans le tissu cérébral, les processus d'excitation nerveuse sont considérablement améliorés.
La galantamine après administration orale est rapidement absorbée. Les concentrations thérapeutiques de la substance active dans le plasma sont atteintes en une demi-heure. Le niveau le plus élevé de galanthamine en une seule application est enregistré après 2 heures. La galantamine est légèrement liée aux protéines plasmatiques. À la suite des processus de déméthylation, on observe la formation de deux métabolites, qui sont l'épigalantamine, ainsi que le galantaminon.
Fondamentalement, l'excrétion des métabolites est réalisée avec la participation du système rénal, la quantité résiduelle - par les intestins.
Mode d'emploi Galantamine
Prix : de 204 à 3507 roubles.
Habituellement, les pilules sont prescrites à une dose de 5 à 10 mg trois ou quatre fois par jour après le repas principal. La durée du traitement thérapeutique est d'environ 4 à 5 semaines. Si le médecin prescrit des doses plus élevées du médicament, la durée du traitement peut être réduite.
La dose de la solution injectable dépendra de la catégorie d'âge des patients. Si nécessaire, vous pouvez augmenter les doses prises en tenant compte des caractéristiques individuelles du corps du patient.
Pour les adultes, la dose unique la plus élevée par jour ne doit pas dépasser 10 mg, par jour - 20 mg. Le traitement doit avoir lieu avec l'utilisation de faibles doses de médicaments, à l'avenir, il est possible d'augmenter la dose jusqu'à ce que l'effet attendu de la galantamine se manifeste. Le traitement est prescrit par un cours qui dure environ 50 jours. Après 1-1,5 mois. il est possible de répéter le cours du traitement.
Contre-indications et précautions
- La présence d'une sensibilité excessive aux composants
- crises d'épilepsie
- L'asthme bronchique
- Hypertension artérielle
- Infractions au CCC
- Diagnostic des maladies obstructives du tractus gastro-intestinal
- Pathologies du foie et des reins
- Perméabilité intestinale altérée
- Maladies pulmonaires obstructives
- syndrome hyperkinétique.
Il convient de noter que les comprimés ne sont pas prescrits aux enfants de moins de 9 ans, la solution ne peut pas être utilisée pour traiter les enfants de moins de 1 an.
Avec prudence, les médicaments doivent être utilisés pendant la grossesse et l'allaitement, avant le traitement, les bénéfices possibles pour la mère et les risques probables pour l'enfant sont évalués. La galantamine est traitée avec des pathologies hépatiques avec prudence, sous la stricte surveillance d'un médecin.
Interactions entre médicaments
Le médicament est l'un des antagonistes de la morphine et des analogues structuraux par rapport à l'effet inhibiteur sur le centre respiratoire. Le médicament aide à restaurer la conduction neuromusculaire, qui a été bloquée par des médicaments de type curare ayant des effets antidépolarisants. La galantamine augmente l'efficacité des relaxants musculaires dépolarisants.
Il convient de noter que les médicaments anticholinergiques neutralisent l'effet muscarinique périphérique de la galantamine et les effets de type nicotine de la prise de médicaments de type curare et de bloqueurs ganglionnaires.
Les aminoglycolides peuvent réduire l'efficacité du médicament à base de galantamine. Les médicaments qui abaissent la fréquence cardiaque peuvent augmenter le risque de bradycardie.
Avec l'administration simultanée de cimétidine, une augmentation de la biodisponibilité de la galantamine est possible.
Les inhibiteurs des enzymes CYP2D6 et CYP3A4 peuvent augmenter la concentration totale de galantamine dans le sang.
Avec l'utilisation simultanée de paroxétine et de kétaconazole, la concentration totale de galanthamine dans le sang peut augmenter de 30%.
En cas d'administration combinée avec l'érythromycine, le taux de galanthamine dans le sang augmente de 10 %. Les inhibiteurs de l'enzyme CYP2D6 peuvent réduire la clairance du médicament d'environ 33 %.
Il convient de garder à l'esprit que la galantamine renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central des médicaments et des sédatifs contenant de l'éthanol.
Effets secondaires et surdosage
Lors de l'utilisation du médicament, le développement de symptômes secondaires est possible:
- CCC : modifications de la pression artérielle, apparition d'un gonflement, développement d'un collapsus orthostatique, apparition d'une fibrillation auriculaire, tachycardie, bouffées de chaleur fréquentes pouvant être ressenties, bradycardie possible, diagnostic de signes d'infarctus du myocarde, ischémie
- Tractus gastro-intestinal : attaques de nausées et envie de vomir, apparition de douleurs abdominales, diarrhée, augmentation de la formation de gaz, signes de dyspepsie, inconfort sévère, manifestation de gastrite, sécheresse des muqueuses, augmentation de la salivation, développement de gastro-entérite, anorexie, hépatite
- Système musculo-squelettique : spasmes musculaires, faiblesse
- Système génito-urinaire: souvent - énurésie, besoin fréquent d'uriner, apparition de coliques néphrétiques, développement d'hématurie, rétention urinaire, apparition de pathologies infectieuses
- NS, organes sensoriels : tremblements, hallucinations, modification des préférences gustatives, léthargie, convulsions, dépression, léthargie, réactions paranoïaques, troubles du comportement, fatigue intense, étourdissements, apathie
- Autre: douleur dans la poitrine, transpiration intense, fièvre, augmentation du désir sexuel, apparition de bronchospasme, signes d'hypokaliémie, déshydratation, nez qui coule, saignements de nez.
Si des symptômes indésirables surviennent, le traitement doit être interrompu.
Après l'utilisation d'un surdosage, vous pouvez rencontrer:
- Augmentation des effets indésirables observés
- tomber dans le coma
- faiblesse musculaire sévère
- Augmentation de la sécrétion des glandes muqueuses de la trachée
- Bronchospasme.
Il est nécessaire d'effectuer la procédure de lavage du tractus gastro-intestinal, puis un traitement symptomatique est prescrit. Peut-être l'introduction de 0,5 à 1 mg d'atropine (comme antidote). L'utilisation ultérieure d'Atropine est convenue avec le médecin, la posologie dépend de l'état général du patient et de l'effet observé de son utilisation.
Analogues
Certains patients recherchent des synonymes pour le médicament, comment remplacer la galantamine, les analogues sont sélectionnés par le médecin traitant.
Janssen, Italie
Prix de 138 à 587 roubles.
Un agent anticholinestérasique qui augmente l'effet de l'acétylcholine sur les récepteurs nicotiniques. Indications d'utilisation du médicament: traitement de la maladie d'Alzheimer et des troubles circulatoires dans le cerveau. Le composant principal de Reminil est représenté par la galantamine. Le médicament est disponible sous forme de gélules et de comprimés.
Avantages:
- Peut être utilisé en cas d'insuffisance rénale
- Efficace pour divers types de démence
- Prix acceptable.
Moins :
- Peut causer de l'anorexie
- Contre-indiqué dans l'asthme bronchique
- Dans le contexte du traitement, des affections ulcéreuses du tractus gastro-intestinal peuvent se développer.
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Galantamine
Agents anticholinestérasiques
Formulaire de décharge
Solution pour les entrées in/in et p/to. 0,1 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %R-r d / pr. à l'intérieur de 4 mg/ml
Comprimé, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg
Mécanisme d'action
La galantamine inhibe de manière réversible l'acétylcholinestérase, une enzyme qui détruit l'acétylcholine, ce qui renforce et prolonge l'action de l'acétylcholine. Facilite la conduction des impulsions dans les synapses cholinergiques (sensibles à la muscarine et à la nicotine), incl. aux jonctions neuromusculaires des muscles squelettiques.La galantamine pénètre à travers la BHE, améliore les processus d'excitation dans les zones réflexes de la moelle épinière et du cerveau.
Principaux effets
■ Augmente le tonus des muscles lisses et squelettiques.■ Restaure la conduction neuromusculaire bloquée par des médicaments de type curare à action non dépolarisante.
■ Stimule la sécrétion des glandes salivaires.
■ Stimule la sécrétion des glandes digestives et sudoripares.
■ Provoque une constriction pupillaire et des spasmes d'accommodation, abaisse la pression intraoculaire.
■ Améliore les processus d'excitation dans le système nerveux central.
■ Dans les formes spastiques d'infirmité motrice cérébrale, il améliore la conduction neuromusculaire, augmente la contractilité musculaire et a un effet positif sur les fonctions mnésiques.
■ Grâce à la stimulation des structures cholinergiques centrales, il est efficace dans la thérapie complexe des démences légères et modérées de la maladie d'Alzheimer.
Les indications
■ Sialadénite chronique.■ Troubles moteurs et sensoriels dans les névrite, polynévrite, sciatique et radiculonévrite.
■ Paralysie spastique.
■ Myasthénie grave.
■ Dystrophie musculaire progressive.
Dosage et administration
Dans la sialoadénite chronique, les adultes sont injectés s / c avec 1 ml d'une solution à 0,5-1% 1 r / jour, une électrophorèse est réalisée pour les enfants. Entrez in / in, s / c, par voie percutanée (iontophorèse), à l'intérieur (après avoir mangé). La dose et le schéma thérapeutique sont choisis individuellement, en tenant compte de la nature de la maladie, de l'efficacité de la galanthamine dans cette pathologie, de l'âge du patient et de la tolérance aux médicaments. Lorsqu'il est administré par voie orale chez l'adulte, la dose quotidienne est de 5 à 10 mg (pour 3 à 4 doses), avec administration s / c - 2,5 à 10 mg 1 à 2 r / jour (doses uniques et quotidiennes maximales de 10 mg et 20 mg respectivement).Les enfants s / c nomment 1-2 r / jour, à l'âge de 1-2 ans - 0,25-0,5 mg, 3-5 ans - 0,5-1 mg, 6-8 ans - 0,75- 2 mg, 9-11 ans vieux - 1,25-3 mg, 12-14 ans - 1,75-5 mg, 15-16 ans - 2-7 mg. La thérapie commence par des doses minimales, qui sont progressivement augmentées. Le cours du traitement est de 4-5 semaines (peut être prolongé jusqu'à 50 jours), si nécessaire, 2-3 cours sont effectués avec un intervalle de 1-1,5 mois.
Lors de l'utilisation de la galanthamine comme antagoniste des myorelaxants antidépolarisants, les médicaments sont prescrits par voie intraveineuse (généralement en association avec la prozérine): adultes - 15-25 mg, enfants de 1 à 2 ans - 1-2 mg, 3-5 ans - 1,5- 3 mg , 6-8 ans - 2-5 mg, 9-11 ans - 3-8 mg, 12-15 ans - 5-10 mg.
Contre-indications
■ Hypersensibilité.■ Asthme bronchique.
■ Bradycardie, angine de poitrine, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque.
■ Épilepsie, hyperkinésie.
■ Occlusion intestinale mécanique.
■ Troubles mécaniques de la perméabilité des voies urinaires.
Précautions, contrôle de la thérapie
En cas d'insuffisance rénale sévère, la dose doit être réduite.Pendant le traitement, l'utilisation d'éthanol et de sédatifs est inacceptable.
Effets secondaires
Réaction du système :■ salivation abondante ;
■ augmentation de la transpiration ;
■ nausées ;
■ vomissements ;
■ bradycardie ;
■ arythmie ;
■ bronchospasme ;
■ étourdissements ;
■ spasme des muscles des intestins et de la vessie ;
■ convulsions ;
■ spasme d'accommodation.
