Douleurs associées aux maladies dentaires. Les instructions d'utilisation de Ketorol dans des ampoules et des comprimés injectables permettent également l'utilisation du médicament pour soulager la douleur chez les patients cancéreux aux premiers stades de la maladie.
Formes de libération de Ketorol
Le médicament est disponible sous plusieurs formes posologiques, qui diffèrent par la méthode d'application et la concentration de la substance active. Pour une utilisation systémique, Ketorol est utilisé sous forme de comprimés et de solution en ampoules injectables, qui peuvent être administrés par voie intraveineuse et intramusculaire.
La substance active de Ketorol - le kétorolac - appartient aux dérivés de l'acide acétique et fait partie du groupe des anti-inflammatoires d'origine non stéroïdienne.
Dans les ampoules injectables, le contenu de Ketorolac est de 30 mg / ml. Les injections de Ketorol sont donc prescrites lorsqu'il est nécessaire d'obtenir rapidement un effet analgésique et anti-inflammatoire.
Pour l'anesthésie locale des ecchymoses et des blessures, Ketorol est utilisé sous la forme d'un gel avec une concentration de 2% de la substance active.
Ketorol est disponible en pharmacie sur ordonnance et se conserve 3 ans à une température ne dépassant pas 25°.
effet pharmacologique
Le kétorol sur les propriétés pharmacologiques fait référence aux analgésiques anti-inflammatoires non stéroïdiens et aux inhibiteurs des cyclooxygénases. Les cyclooxygénases sont un groupe d'enzymes impliquées dans la formation des prostaglandines. Les prostaglandines appartiennent à un groupe de substances actives qui ont une structure lipidique et sont formées dans l'organisme à partir de certains acides gras essentiels par fermentation (clivage).
Ce sont les principaux médiateurs des processus inflammatoires dans le corps humain, et le blocage de leur activité peut réduire l'intensité de l'inflammation et atténuer l'état du patient.
L'effet thérapeutique de l'utilisation de Ketorol:
- élimination du syndrome fébrile;
- diminution de la température corporelle (effet antipyrétique modéré);
- réduction de la douleur;
- soulagement de l'inflammation aiguë.
Indications pour l'utilisation des injections de Ketorol
Le kétorol fait référence aux médicaments pour le traitement symptomatique, et son utilisation n'affecte pas la cause du processus inflammatoire et n'affecte pas la progression de la maladie sous-jacente.
La tâche principale de l'utilisation de Ketorol est le soulagement rapide de la douleur et de l'inflammation dans les maladies accompagnées d'une activation des médiateurs inflammatoires.
Ça peut être:
Le médicament peut être utilisé pour soulager la douleur postopératoire et le syndrome douloureux chez les patients cancéreux, y compris au stade initial de la métastase. Avec la formation active de métastases, l'utilisation de Ketorol est inefficace.
Dosage selon les instructions
Pour les douleurs d'intensité modérée, il est recommandé de prendre Ketorol sous forme de comprimés. L'utilisation de formes parentérales (injectables) est indiquée pour le syndrome douloureux aigu, tandis que le traitement doit être commencé avec les doses minimales efficaces.
Le schéma posologique suivant est indiqué pour les patients âgés de 16 à 65 ans. Les patients âgés (plus de 65 ans) nécessitent un ajustement individuel de la dose, en tenant compte des maladies existantes, du fonctionnement du système rénal et du foie, car les métabolites de la substance active ne sont pas excrétés par hémodialyse.
Les préparations à base de kétorolac ne sont pas recommandées pour les adolescents de moins de 16 ans et les enfants en raison du manque de données cliniquement confirmées sur la sécurité du traitement dans cette catégorie de patients.
Kétorol en ampoules pour injections
Pour arrêter un processus inflammatoire aigu, l'administration intraveineuse de Ketorol à une dose de 15 à 30 mg est recommandée. Si nécessaire, le médicament est réintroduit toutes les 6 heures jusqu'à l'obtention d'un effet analgésique stable.
La dose unique maximale autorisée du médicament est de 60 mg.
Par voie intramusculaire, le médicament peut être administré en une dose unique de 60 mg ou selon le schéma de 30 mg toutes les 6 heures. À partir du troisième jour de traitement, le patient doit être transféré vers des formes posologiques orales.
Patients souffrant d'insuffisance rénale chronique, ainsi que ceux pesant moins de 50 kg, la posologie est réduite de 2 fois.
Comprimés de kétorol
Selon la gravité du syndrome douloureux, les comprimés de Ketorol peuvent être administrés une fois ou à plusieurs reprises.
- Une fois à une dose de 10 mg, les comprimés de Ketorol sont utilisés pour les douleurs intenses.
- Si une utilisation à long terme est nécessaire, par exemple pendant la période de récupération après des blessures ou des opérations, la dose quotidienne de Ketorol ne doit pas dépasser 4 comprimés (40 mg).
L'utilisation de plus de 5 jours n'est pas autorisée, car il est possible d'augmenter les effets secondaires et de développer des complications du cœur, du système hématopoïétique et d'autres systèmes du corps.
L'utilisation de Ketorol pour le traitement de la douleur chronique est inacceptable.
Contre-indications
Ketorol a de nombreuses contre-indications, donc tout le monde ne peut pas l'utiliser. Les restrictions pour le traitement avec des médicaments qui incluent le kétorolac sont :
- maladies du système hématopoïétique, accompagnées d'une violation de la coagulation sanguine;
- intolérance à l'acide acétylsalicylique en association avec une polypose sinusale ou un asthme bronchique ;
- saignements gastro-intestinaux, y compris saignements de type cérébrovasculaire ;
- ulcération des muqueuses de l'estomac et des intestins;
- insuffisance hépatique, rénale et cardiaque de type décompensé;
- processus inflammatoires aigus dans l'intestin.
Il est interdit d'utiliser Ketorol pendant la grossesse et l'allaitement.
Le kétorolac passe dans le lait maternel. Le médicament peut s'accumuler dans les tissus du placenta et du fœtus même après une seule dose de comprimés de Ketorol à une dose de 10 mg.
Ne pas appliquer Ketorol aux patients à la veille de la chirurgie en raison d'un risque accru de saignement.
Effets secondaires des comprimés et des injections de kétorol
L'incidence des effets secondaires lors de l'utilisation de Ketorol est d'environ 30%. La plupart d'entre eux sont liés au fonctionnement du système nerveux. Il peut s'agir de maux de tête, d'une excitabilité nerveuse accrue, de somnolence, d'irritabilité.
Chez certains patients (principalement les patients de plus de 60 ans), les troubles digestifs et la dyspepsie fonctionnelle sont des effets secondaires fréquents : nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée.
Les réactions négatives moins fréquentes du corps à l'administration orale ou parentérale de Ketorol peuvent être:
- stomatite;
- miction fréquente ou violation de la diurèse quotidienne;
- ictère cholestatique;
- acouphène;
- Vision floue;
- œdème laryngé et bronchospasme;
- convulsions;
- augmentation de la tension artérielle.
Chez les patients prédisposés, une intolérance et une réaction allergique à la substance active sont possibles, se manifestant par une éruption cutanée, des démangeaisons et des brûlures.
Prix
- comprimés 10 mg - 36-50 roubles;
- ampoules avec une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire - 110-140 roubles;
- ampoules avec une solution pour injection intramusculaire - 110-145 roubles.
Vous pouvez acheter Ketorol en comprimés sur le territoire de l'Ukraine au prix de 63 hryvnia, une solution injectable - à partir de 145 hryvnia.
Analogues
Les analogues structurels (équivalents pharmaceutiques) du médicament sont des médicaments sous les noms commerciaux Ketorolac, Ketanov, Ketolac, Dolomin, Dolac, etc.
Si le kétorolac ou les dérivés de l'acide acétique sont mal tolérés, le médecin peut prescrire d'autres AINS parmi la liste des médicaments ci-dessous :
- Ibuprofène.
L'un des médicaments les plus efficaces pour se débarrasser des maux de dents, des maux de tête, des douleurs musculaires et des douleurs articulaires. Il peut être utilisé dans l'enfance, à partir de 3 mois. - Paracétamol.
Il est considéré comme le médicament analgésique et antipyrétique le plus sûr et appartient au groupe des anilides. Approuvé pour une utilisation chez les enfants et les nourrissons de plus d'un mois. Si nécessaire, il peut être utilisé pendant la grossesse. - (Nimulide).
L'un des analgésiques les plus efficaces pour soulager la douleur dans les maladies du système musculo-squelettique. Il est également utilisé pour les luxations, les ecchymoses et les blessures.
Les médicaments énumérés ont différentes contre-indications et peuvent provoquer des effets secondaires. Par conséquent, avant de les utiliser, vous devez consulter votre médecin et lire les instructions d'utilisation.
Composé
substance active: kétorolac;
1 ml de kétorolac trométhamine 30 mg
Excipient :éthanol, chlorure de sodium, édétate de sodium, octoxynol 9, hydroxyde de sodium, propylène glycol, eau pour injection.
Forme posologique
Injection.
Propriétés physiques et chimiques de base : transparent de liquide incolore à jaune clair pratiquement exempt de particules visibles et d'inclusions étrangères.
Groupe pharmacologique
Anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Code ATX M01A B15.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacologique.
Le kétorolac trométhamine est un AINS à activité analgésique. Le mécanisme d'action du kétorolac (ainsi que d'autres AINS) n'est pas entièrement compris, mais peut consister à supprimer la synthèse des prostaglandines. L'activité biologique du kétorolac trométhamine est associée à la forme S. Le kétorolac trométhamine n'a pas de propriétés sédatives ou anxiolytiques.
L'effet analgésique maximal du kétorolac est atteint en 2 à 3 heures. Cet effet n'est pas statistiquement significatif dans l'intervalle posologique recommandé. La plus grande différence entre les grandes et les petites doses de kétorolac est la durée de l'analgésie. Une dose analgésique de kétorolac a également un effet anti-inflammatoire.
Pharmacocinétique.
Le kétorolac trométhamine est un mélange racémique des formes [˗]S- et [+]R-énantiométriques, l'activité analgésique étant due à la forme S. Après administration, le kétorolac est rapidement et complètement absorbé. La concentration plasmatique maximale moyenne de 2,2 µg/ml est atteinte en moyenne 50 minutes après une dose unique de 30 mg.
Pharmacocinétique linéaire.
Chez l'adulte, après l'administration de kétorolac trométhamine dans les plages posologiques recommandées, la clairance du racémate ne change pas. Cela indique que la pharmacocinétique du kétorolac trométhamine chez l'adulte après une ou plusieurs injections intramusculaires de kétorolac trométhamine est linéaire. Aux doses recommandées plus élevées, une augmentation proportionnelle des concentrations de racémate libre et lié est observée.
Le médicament ne pénètre pas bien à travers la barrière hémato-encéphalique. Le kétorolac traverse le placenta et passe en petites quantités dans le lait maternel. 99% du kétorolac dans le plasma est lié aux protéines sur une large gamme de concentrations.
Métabolisme.
Le kétorolac trométhamine est largement métabolisé dans le foie. Les produits métaboliques sont des formes hydroxylées et conjuguées du produit dérivé. Les produits métaboliques et une partie du médicament inchangé sont excrétés dans l'urine.
Excrétion.
La principale voie d'excrétion du kétorolac et de ses métabolites est rénale. Environ 92 % de la dose administrée est déterminée dans l'urine, 40 % sous forme de métabolites et 60 % sous forme de kétorolac inchangé. Environ 6 % de la dose est excrétée dans les fèces. Dans une étude à dose unique de kétorolac 10 mg (n = 9), il a été démontré que l'énantiomère S est éliminé deux fois plus vite que l'énantiomère R et que la clairance ne dépend pas de la voie d'administration. Cela signifie que le rapport des concentrations plasmatiques d'énantiomère S / énantiomère R après chaque dose diminue avec le temps. Les différences entre les formes S et R dans le corps humain sont insignifiantes ou absentes.
La demi-vie de l'énantiomère S du kétorolac trométhamine est d'environ 2,5 heures (SW ± 0,4) et celle de l'énantiomère R est de 5 heures (SW ± 1,7). D'autres études ont rapporté une demi-vie du racémate de 5 à 6 heures.
Des économies.
Le kétorolac trométhamine administré par voie intraveineuse en bolus et toutes les 6h00 pendant 5 jours à des volontaires sains (n = 13) n'a montré aucune différence significative les jours 1 et 5. Les concentrations minimales étaient en moyenne de 0,29 μg/mL (ET ± 0,13) au jour 1 et de 0,55 μg/mL (ET ± 0,23) au jour 6. L'état d'équilibre a été atteint après la quatrième dose. L'accumulation de kétorolac trométhamine chez certains groupes de patients (personnes âgées, enfants, insuffisants rénaux ou hépatiques) n'a pas été étudiée.
Pharmacocinétique dans des groupes sélectionnés de patients.
Patients âgés.
Selon les données obtenues après une seule injection, la demi-vie du racémate kétorolac trométhamine est passée de 5 à 7h00 chez les patients âgés (65-78 ans) par rapport aux jeunes volontaires sains (24-35 ans).
Enfants. Les données pharmacocinétiques sur l'administration intramusculaire de kétorolac trométhamine aux enfants ne sont pas disponibles.
Insuffisance rénale.
Selon les données obtenues après une seule administration du médicament, la demi-vie du kétorolac trométhamine chez les patients présentant une insuffisance rénale est de 6 à 19 heures et dépend de la gravité des troubles. Il n'y a presque pas de corrélation entre la clairance de la créatinine et la clairance totale du kétorolac trométhamine chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance rénale (r = 0,5). Chez les patients atteints de maladie rénale, la valeur de l'ASC 8 de chacun des énantiomères est augmentée de près de 100 % par rapport aux volontaires sains. Le volume de distribution double pour l'énantiomère S et augmente de 1/5 pour l'énantiomère R. Une augmentation du volume de distribution du kétorolac trométhamine indique une augmentation de la fraction non liée.
Insuffisance hépatique.
La demi-vie, l'ASC 8 et la C max chez 7 patients atteints d'une maladie hépatique ne différaient pas significativement de celles des volontaires sains.
Les indications
Soulagement des douleurs postopératoires modérées et sévères pendant une courte période.
Contre-indications
Hypersensibilité au kétorolac ou à tout autre composant du médicament ;
- les patients atteints d'un ulcère peptique actif, avec une hémorragie ou une perforation gastro-intestinale récente, avec des antécédents d'ulcère peptique ou d'hémorragie gastro-intestinale
- asthme bronchique, rhinite, œdème de Quincke ou urticaire causés par l'utilisation d'acide acétylsalicylique ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (en raison de la possibilité de réactions anaphylactiques graves)
- antécédent d'asthme bronchique
- ne pas utiliser comme analgésique avant et pendant la chirurgie
- insuffisance cardiaque sévère
- syndrome complet ou partiel de polypes nasaux, œdème de Quincke ou bronchospasme ;
- ne pas utiliser chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale avec un risque élevé d'hémorragie ou de saignement incomplet et les patients recevant des anticoagulants, y compris de faibles doses d'héparine (2500-5000 unités toutes les 12h00)
- insuffisance hépatique ou rénale modérée ou sévère (clairance de la créatinine sérique supérieure à 160 µmol/l) ;
- saignement cérébrovasculaire suspecté ou confirmé, diathèse hémorragique, y compris troubles de la coagulation et risque élevé de saignement ;
- traitement simultané avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (y compris les inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase), l'acide acétylsalicylique, la warfarine, la pentoxifylline, le probénécide ou les sels de lithium ;
- hypovolémie, déshydratation;
- le médicament est contre-indiqué pendant le travail et l'accouchement;
- les patients à risque d'insuffisance rénale en raison d'une diminution du volume liquidien ;
- l'administration péridurale ou intrathécale du médicament est contre-indiquée.
Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Le kétorolac est fortement lié aux protéines plasmatiques (99,2 % en moyenne). Le kétorolac trométhamine ne modifie pas la pharmacocinétique des autres agents par induction ou inhibition enzymatique.
Warfarine, digoxine, salicylates et héparine.
Le kétorolac trométhamine a légèrement réduit la liaison de la warfarine aux protéines plasmatiques. in vitro et n'a pas modifié la liaison de la digoxine aux protéines plasmatiques. Rechercher in vitro indiquent qu'à des concentrations thérapeutiques de salicylates (300 µg/ml), la liaison du kétorolac a diminué d'environ 99,2 % à 97,5 %, indiquant une double augmentation possible des taux plasmatiques de kétorolac non lié. Les concentrations thérapeutiques de digoxine, warfarine, ibuprofène, naproxène, piroxicam, acétaminophène, phénytoïne et tolbutamide n'altèrent pas la liaison du kétorolac trométhamine aux protéines plasmatiques.
L'acide acétylsalicylique.
Lorsqu'il est utilisé avec de l'acide acétylsalicylique, la liaison du kétorolac aux protéines plasmatiques diminue, bien que la clairance du kétorolac libre ne change pas. La signification clinique de ce type d'interaction est inconnue, bien que, comme pour les autres AINS, il ne soit pas recommandé de prescrire simultanément du kétorolac trométhamine et de l'acide acétylsalicylique en raison de l'augmentation potentielle de l'incidence des effets secondaires.
Diurétiques.
Chez certains patients, le kétorolac est capable de réduire l'effet natriurétique du furosémide et des thiazides. Lors d'un traitement concomitant avec des AINS, le patient doit être étroitement surveillé afin de détecter tout signe d'insuffisance rénale et de vérifier l'efficacité des médicaments diurétiques.
Probénécide.
L'utilisation simultanée de kétorolac trométhamine et de probénécide a entraîné une diminution de la clairance du kétorolac et une augmentation de ses concentrations plasmatiques et de sa demi-vie. Ainsi, l'utilisation simultanée de kétorolac trométhamine et de probénécide est contre-indiquée.
Lithium.
Avec l'utilisation simultanée d'AINS et de préparations de lithium, les patients doivent être étroitement surveillés pour détecter tout signe de toxicité au lithium. Une augmentation des concentrations plasmatiques de lithium a été rapportée lors de l'utilisation simultanée de kétorolac.
Anticoagulants.
Le kétorolac trométhamine doit être administré avec prudence en même temps que des anticoagulants, car l'administration concomitante peut renforcer l'effet anticoagulant.
glycosides cardiaques.
Les AINS peuvent exacerber l'insuffisance cardiaque, réduire le taux de filtration glomérulaire et augmenter les taux plasmatiques de glycosides cardiaques lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec ces derniers.
Méthotrexate.
Dans le même temps, nommer avec prudence.
Inhibiteurs de l'ECA.
L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA augmente le risque de développer une fonction rénale altérée, en particulier chez les patients présentant un volume réduit de liquide interstitiel.
Les AINS peuvent réduire l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA. Cette interaction doit être rappelée lors de la prescription d'AINS avec des inhibiteurs de l'ECA.
Anticonvulsivants.
Des cas isolés de convulsions ont été rapportés lors de l'utilisation simultanée de kétorolac trométhamine et d'anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine).
Médicaments psychotropes.
Lors de l'utilisation simultanée de kétorolac et de psychotropes (fluoxétine, thiotexène, alprazolam), des hallucinations ont été rapportées.
Pentoxifylline.
L'utilisation simultanée de kétorolac trométhamine et de pentoxifylline augmente le risque de saignement.
Myorelaxants non dépolarisants.
Aucune étude formelle n'a été menée sur l'utilisation concomitante de kétorolac trométhamine et de myorelaxants. Des cas d'interaction possible entre le kétorolac et les myorelaxants non dépolarisants, entraînant une apnée, ont été rapportés.
Ciclosporine. Comme tous les AINS, la ciclosporine doit être administrée avec prudence en raison du risque accru de néphrotoxicité.
mifépristone. Après avoir utilisé la mifépristone pendant 8 à 12 jours, les AINS ne doivent pas être utilisés, car ils peuvent affaiblir les effets de la mifépristone.
Corticostéroïdes.
Comme avec tous les AINS, les corticostéroïdes doivent être co-administrés avec prudence en raison d'un risque accru d'hémorragie gastro-intestinale.
Quinolines.
Les patients prenant des quinoléines ont un risque accru de convulsions.
β-bloquants.
Le kétorolac et les autres AINS affaiblissent l'effet hypotenseur des β-bloquants.
Zidovudine.
L'utilisation simultanée d'AINS avec la zidovudine entraîne un risque accru de toxicité hématologique. Il existe un risque accru d'hémarthrose et d'hématome chez les personnes hémophiles infectées par le VIH qui sont traitées en concomitance avec la zidovudine et l'ibuprofène.
Influence sur les résultats des tests de laboratoire.
Le kétorolac inhibe l'agrégation plaquettaire et peut prolonger le temps de saignement.
Fonctionnalités des applications
La probabilité d'effets secondaires peut être minimisée en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la période de temps la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes. Les médecins doivent savoir que certains patients ressentent un soulagement de la douleur seulement 30 minutes après l'administration.
L'utilisation combinée de kétorolac trométhamine par voie intramusculaire et orale chez les patients adultes ne doit pas dépasser 5 jours.
Effet sur la fertilité.
Chez les femmes qui ne peuvent pas devenir enceintes et qui sont donc testées, l'utilisation du kétorolac trométhamine doit être interrompue. Les femmes dont la fertilité est réduite doivent éviter l'utilisation du médicament.
Effet sur le tube digestif.
Le kétorolac trométhamine peut provoquer des effets indésirables graves du tube digestif. Ces effets indésirables peuvent survenir à tout moment chez les patients traités par le kétorolac trométhamine, avec ou sans symptômes d'avertissement, et peuvent être mortels. Le risque d'hémorragie gastro-intestinale cliniquement grave dépend de la dose. Mais des effets secondaires peuvent survenir même avec une thérapie courte. En plus d'antécédents d'ulcère peptique, les facteurs déclenchants comprennent l'utilisation concomitante de corticostéroïdes oraux, d'anticoagulants, d'un traitement anti-inflammatoire non stéroïdien à long terme, le tabagisme, la consommation d'alcool, l'âge avancé et un mauvais état de santé général. La plupart des notifications spontanées d'événements gastro-intestinaux concernent des patients âgés ou affaiblis. Ils doivent donc faire l'objet d'une attention particulière dans le traitement de cette catégorie de patients et, en cas de suspicion, le kétorolac doit être arrêté. Pour les patients à risque, envisager une thérapie alternative qui n'inclut pas les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
Influence sur le système circulatoire.
Avec l'utilisation simultanée de kétorolac trométhamine chez les patients recevant un traitement anticoagulant, le risque de saignement augmente. Des études détaillées sur l'utilisation simultanée de kétorolac et de faibles doses prophylactiques d'héparine (2500-5000 UI toutes les 12h00) n'ont pas été menées, par conséquent, avec ce régime, le risque de saignement doit également être pris en compte. Les patients prenant déjà des anticoagulants ou nécessitant une faible dose d'héparine ne doivent pas recevoir de kétorolac trométhamine. L'état des patients prenant d'autres médicaments qui affectent négativement l'hémostase doit être étroitement surveillé lors de l'administration de kétorolac trométhamine. Le kétorolac inhibe l'agrégation plaquettaire et augmente le temps de saignement. Chez les patients ayant une fonction de saignement normale, son temps a augmenté, mais n'a pas dépassé la plage normale, qui est de 2 à 11 minutes. Contrairement à l'action prolongée après la prise d'acide acétylsalicylique, la fonction plaquettaire revient à la normale dans les 24 à 48 heures suivant l'arrêt du kétorolac. Les patients qui ont subi une intervention chirurgicale avec un risque élevé de saignement ou une hémostase incomplète ne doivent pas utiliser le kétorolac trométhamine. Le kétorolac trométhamine n'est pas un anesthésique et n'a pas de propriétés sédatives ou anxiolytiques.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale(voir "Contre-indications") Les patients présentant une insuffisance rénale moins sévère doivent recevoir des doses plus faibles de kétorolac (pas plus de 60 mg par jour, par voie intramusculaire). L'état des reins de ces patients doit être surveillé attentivement. Les patients doivent être bien hydratés avant de commencer le traitement. Chez les patients sous hémodialyse, la clairance du kétorolac a été réduite d'environ la moitié du taux normal et la demi-vie terminale a augmenté de près de trois fois.
Influence sur le système cardiovasculaire et les vaisseaux cérébraux.
Les patients souffrant d'hypertension et/ou d'antécédents d'insuffisance cardiaque légère à modérée doivent être étroitement surveillés.
Afin de minimiser le risque de développer des événements cardiovasculaires indésirables chez les patients utilisant des AINS, la dose efficace la plus faible doit être utilisée pendant la période la plus courte possible. Le kétorolac trométhamine ne doit être administré aux patients souffrant d'hypertension artérielle non contrôlée, d'insuffisance cardiaque congestive, d'une maladie coronarienne établie, d'une maladie artérielle périphérique et/ou cérébrovasculaire qu'après un examen attentif de tous les avantages et inconvénients d'un tel traitement. Il est également nécessaire de peser l'opportunité de prescrire du kétorolac avant de commencer un traitement à long terme chez les patients à risque de développer des maladies cardiovasculaires (par exemple, hypertension artérielle, hyperlipidémie, diabète sucré et fumeurs).
Système respiratoire.
L'état du patient doit être surveillé en raison de la probabilité de développer un bronchospasme.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique.
Le kétorolac trométhamine doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou des antécédents de maladie du foie. Une augmentation significative (plus de trois fois la normale) des taux sériques d'ALT et d'AST a été observée chez moins de 1 % des patients. De plus, des cas isolés de réactions hépatiques sévères, y compris ictère et hépatite fulminante mortelle, nécrose hépatique et insuffisance hépatique, parfois mortelles, ont été rapportés. Le kétorolac doit être arrêté en cas de symptômes cliniques de maladie hépatique ou de manifestations systémiques (par exemple, éosinophilie, éruption cutanée).
Les AINS doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de la maladie de Crohn et ayant des antécédents de rectocolite hémorragique en raison du risque d'aggravation de l'évolution de la maladie. Des études cliniques et des données épidémiologiques suggèrent que l'utilisation de certains AINS, en particulier à fortes doses et sur une longue durée, peut être associée à une légère augmentation du risque d'événements thromboemboliques artériels tels que l'infarctus du myocarde ou l'accident vasculaire cérébral. Il est impossible d'exclure un tel risque pour le kétorolac. Comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, le kétorolac inhibe la synthèse des prostaglandines et peut avoir un effet toxique sur les reins. Il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale ou des antécédents de maladie rénale. Le groupe à risque comprend les patients présentant une insuffisance rénale, une hypovolémie, une insuffisance cardiaque, une insuffisance hépatique, des patients diurétiques et des patients âgés. L'hypovolémie doit être corrigée avant d'initier le kétorolac. L'utilisation du médicament chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé ou d'une maladie du tissu conjonctif peut être associée à un risque accru de développer une méningite aseptique. Des réactions cutanées graves telles que la dermatite exfoliative, le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique ont été signalées. Le risque le plus élevé de ces réactions survient au début du traitement, les premières manifestations apparaissant dans la plupart des cas au cours du premier mois de traitement. Les patients doivent arrêter le traitement avec le médicament dès la première apparition d'une éruption cutanée, de lésions des muqueuses ou d'autres manifestations d'hypersensibilité. Lors du traitement de patients insuffisants cardiaques, rénaux ou hépatiques prenant des diurétiques, ou après une intervention chirurgicale chez des patients souffrant d'hypovolémie, la diurèse et la fonction rénale doivent être étroitement surveillées. La dose totale pour les patients de plus de 65 ans ne doit pas dépasser 60 mg. Lors de l'utilisation du kétorolac, des cas de rétention hydrique, d'œdème, de rétention de NaCl, d'oligurie, d'augmentation des taux sériques d'azote uréique et de créatinine ont été rapportés. Le kétorolac doit donc être utilisé avec prudence chez les patients souffrant de décompensation cardiaque, d'hypertension artérielle et d'affections similaires.
Ce médicament contient une petite quantité d'éthanol (alcool), moins de 100 mg/dose.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg)/dose de sodium, c'est-à-dire pratiquement sans sodium.
Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement
En raison des effets connus des anti-inflammatoires non stéroïdiens sur le système cardiovasculaire du fœtus, le kétorolac ne doit pas être utilisé pendant la grossesse (surtout au cours du troisième trimestre). L'utilisation de Ketorolac trométhamine est contre-indiquée pendant la grossesse, pendant le travail et l'accouchement.
Ne pas utiliser pendant l'allaitement en raison de l'effet négatif possible des inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines sur les nourrissons.
La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes
Pendant la durée du traitement, il est nécessaire de s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention et une rapidité accrues des réactions psychomotrices en raison du développement possible d'effets indésirables du système nerveux.
Dosage et administration
Après l'introduction, l'effet analgésique est observé après 30 minutes et le soulagement maximal de la douleur survient après 1 à 2 heures. En général, la durée moyenne de l'analgésie est de 4 à 6 heures. La dose doit être ajustée en fonction de la sévérité de la douleur et de la réponse du patient au traitement. L'administration continue de plusieurs doses quotidiennes de kétorolac ne doit pas durer plus de 2 jours, car une utilisation à long terme augmente le risque d'effets indésirables. L'expérience d'utilisation à long terme est limitée car la grande majorité des patients sont passés à l'administration orale du médicament ou après une période d'administration, les patients n'ont plus eu besoin d'un traitement analgésique. La probabilité d'effets secondaires peut être minimisée en utilisant la dose efficace la plus faible pendant la période de temps la plus courte nécessaire pour contrôler les symptômes. Le médicament ne doit pas être administré par voie épidurale ou intraspinale.
Adultes.
La dose initiale recommandée de kétorolac trométhamine, solution injectable, est de 10 mg suivie de 10 à 30 mg toutes les 4 à 6 heures (si nécessaire). Dans la période postopératoire initiale du kétorolac, la trométhamine, si nécessaire, peut être administrée toutes les 2h00. La dose efficace la plus faible doit être administrée. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 90 mg pour les patients jeunes, 60 mg pour les patients âgés, les patients insuffisants rénaux et pesant moins de 50 kg. La durée maximale du traitement ne doit pas dépasser 2 jours. Pour les patients pesant moins de 50 kg, la dose doit être réduite. Peut-être l'utilisation simultanée d'analgésiques opioïdes (morphine, péthidine). Le kétorolac n'affecte pas négativement la liaison des récepteurs opioïdes et n'augmente pas la dépression respiratoire ou les effets sédatifs des médicaments opioïdes. Pour les patients qui reçoivent le médicament par voie parentérale et qui sont transférés vers des comprimés oraux de kétorolac trométhamine, la dose quotidienne totale combinée ne doit pas dépasser 90 mg (60 mg pour les patients âgés, les patients présentant une insuffisance rénale et pesant moins de 50 kg), et dans le jour où la forme posologique est modifiée, la dose du composant ne doit pas dépasser 40 mg. Les patients doivent passer à la forme orale dès que possible.
Traitement. SPÉCIAL et solidaire. Il n'y a pas d'antidote spécifique. S'il y a des symptômes de surdosage après l'utilisation du médicament ou après un surdosage important (lors de l'ingestion d'une dose 5 à 10 fois supérieure à la normale) dans les 4 heures, il est nécessaire de faire vomir le patient, de prendre du charbon actif ( 60-100 g pour les adultes) et/ou un laxatif osmotique. L'utilisation de la diurèse forcée, de l'alkylation de l'urine, de l'hémodialyse ou de la transfusion sanguine est inefficace en raison de la forte liaison du médicament aux protéines plasmatiques. Des surdoses uniques de kétorolac à divers moments ont entraîné des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, une hyperventilation, des ulcères peptiques et/ou une gastrite érosive, une altération de la fonction rénale et ont disparu après l'arrêt du médicament.
Effets indésirables
Du système digestif : nausées, vomissements, dyspepsie, douleurs abdominales, modifications du goût, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal, saignements, perforation d'ulcère, diarrhée, bouche sèche, soif intense, flatulences, constipation, ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë, stomatite, sensation de plénitude gastrique, gastrite, oesophagite, éructations, hématémèse, sol, exacerbation de colite et maladie de Crohn, insuffisance hépatique.
Du système nerveux : somnolence, troubles de la concentration, euphorie, maux de tête, étourdissements, anxiété, syndrome asthénique, paresthésie, insomnie, malaise, fatigue, agitation, rêves inhabituels, confusion, vertiges, hyperkinésie ; méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, convulsions, raideur des muscles du cou et/ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, syncope, pensée pathologique.
Du côté du système cardiovasculaire : bradycardie, bouffées de chaleur, purpura, pâleur, palpitations, douleurs thoraciques. Des cas d'œdème, d'hypertension et d'insuffisance cardiaque associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ont été signalés. Risque accru de complications thromboemboliques artérielles, telles qu'infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral.
Du côté des organes hématopoïétiques : anémie aplasique, anémie hémolytique, agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, neutropénie.
Depuis les voies respiratoires : bronchospasme, essoufflement, œdème pulmonaire, œdème laryngé, asthme bronchique, exacerbation de l'asthme bronchique.
Du système urinaire : syndrome néphrotique, oligurie, dysurie, augmentation de la fréquence des mictions, hyponatrémie, hyperkaliémie, augmentation de la créatinine et de l'urée, néphrite interstitielle, rétention urinaire, dorsalgie, insuffisance rénale aiguë, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura).
Du côté de la peau :éruptions cutanées (y compris éruption maculopapuleuse), purpura, dermatite exfoliative (hyperémie, épaississement ou desquamation de la peau, hypertrophie et/ou douleur des amygdales palatines), photosensibilité, syndrome de Lyell, réactions bulleuses.
Du système d'hémostase : saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal, augmentation du temps de saignement.
Du système reproducteur : l'infertilité féminine.
Réactions allergiques : anaphylaxie (pouvant être mortelle) ou réactions anaphylactoïdes (décoloration du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, dyspnée, difficulté à respirer, oppression thoracique, respiration sifflante, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson) , nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), œdème de Quincke.
Le kétorol est un médicament populaire avec un large éventail d'effets analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. En raison de son puissant effet analgésique, le médicament est idéal pour le soulagement de la douleur modérée ou sévère, en particulier associée à des lésions tissulaires traumatiques.
L'effet analgésique du Ketorol est comparable à celui de la morphine, mais il est beaucoup plus fort que celui des autres médicaments de ce groupe.
Dans cet article, nous verrons pourquoi les médecins prescrivent Ketorol, y compris les instructions d'utilisation, les analogues et les prix de ce médicament en pharmacie. De véritables AVIS de personnes ayant déjà utilisé Ketorol peuvent être lus dans les commentaires.
Composition et forme de libération du Ketorol ?
Le médicament est produit sous la forme d'une solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, d'une solution pour injection intramusculaire, de comprimés de Ketorol sans coque et recouverts d'un enrobage vert.
- Composition du comprimé : kétorolac (10 mg/comprimé), MCC, lactose, amidon de maïs, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de Mg, Na carboxyméthylamidon (type A).
- La composition de la solution : kétorolac (30 mg par millilitre), octoxynol, EDTA, chlorure de Na, éthanol, propylène glycol (additif E1520), hydroxyde de Na, eau pour préparations injectables.
Groupe clinique et pharmacologique : AINS à effet analgésique prononcé.
Qu'est-ce qui aide Ketorol?
Les indications d'utilisation de Ketorol sous forme d'injections sont des syndromes douloureux de gravité variable pour réduire l'inflammation et leur intensité dans les conditions douloureuses suivantes:
- Blessures à des degrés divers;
- Mal aux dents;
- Douleur après la chirurgie ;
- Myalgie, arthralgie, névralgie ;
- Radiculite.
Les comprimés de Ketorol sont souvent prescrits dans les cas suivants :
- Blessure à des degrés divers;
- maladies oncologiques;
- Mal aux dents;
- Conditions douloureuses après l'accouchement et après la chirurgie ;
- Douleurs musculaires et articulaires avec myalgie, névralgie, arthralgie ;
- Rhumatisme.
Ainsi, l'indication d'utilisation des comprimés et des injections de Ketorol est le soulagement du syndrome douloureux de toute localisation et gravité. Cela signifie que les comprimés ou les injections peuvent être utilisés pour éliminer les douleurs dentaires, les maux de tête, les douleurs menstruelles, musculaires, articulaires, osseuses, ainsi que les douleurs postopératoires, les douleurs dans les maladies oncologiques, etc. Vous devez savoir que Ketorol est destiné uniquement au soulagement de la douleur aiguë, mais pas au traitement de la douleur chronique.
effet pharmacologique
Le médicament Ketorol appartient au groupe des AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens). Comme beaucoup d'autres médicaments de ce groupe, le médicament est capable d'avoir un effet assez multiforme sur le corps. Le kétorolac a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré.
- L'effet analgésique est comparable en force à la morphine, mais l'utilisation de Ketorol est beaucoup plus efficace et plus sûre. Le principal ingrédient actif est le kétorolac trométhamine, qui peut avoir un effet thérapeutique même à des doses minimales. Avec l'aide de ce médicament, vous pouvez vous débarrasser de divers types de douleur qui diffèrent par la pathogenèse et le type de manifestation.
- Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité des enzymes COX-1 et COX-2, principalement dans les tissus périphériques, entraînant une inhibition de la biosynthèse des prostaglandines.
Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de toxicomanie, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.
Mode d'emploi
Selon les instructions d'utilisation, les comprimés doivent être avalés entiers, sans mâcher ni écraser d'autres manières, mais avec une petite quantité d'eau. Vous pouvez boire des comprimés quel que soit le repas, cependant, il convient de garder à l'esprit que Ketorol pris après les repas sera absorbé plus lentement qu'avant les repas, ce qui, bien sûr, allongera l'apparition de l'effet analgésique.
- En cas de syndrome douloureux sévère, le médicament sous forme de comprimés est pris à raison de 10 mg jusqu'à 4 fois / jour, en fonction de l'intensité de la douleur. La dose quotidienne maximale est de 40 mg. La dose efficace la plus faible doit être utilisée. Lorsqu'il est pris par voie orale, la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.
- La solution injectable est conditionnée en ampoules et est prête à l'emploi. La solution est injectée profondément dans le muscle (dans le tiers supérieur externe de la cuisse, de l'épaule, de la fesse et d'autres parties du corps où les muscles se rapprochent de la peau), après avoir préalablement aspiré la quantité requise dans la seringue à partir de l'ampoule. Une dose unique de solution de Ketorol pour les personnes de moins de 65 ans est de 10 à 30 mg (0,3 à 1,0 ml) et est sélectionnée individuellement, en commençant par le minimum et en fonction de la réponse de la personne et de l'efficacité du soulagement de la douleur. Le kétorol peut être réintroduit toutes les 4 à 6 heures si la douleur revient. La dose quotidienne maximale autorisée de la solution est de 3 ampoules (90 mg).
Lors du passage de l'administration parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg pour les patients âgés de 16 à 65 ans et 60 mg pour les patients âgés de plus de 65 ans ou présentant une déficience. fonction rénale. Dans ce cas, la dose du médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.
Contre-indications
Les contre-indications à l'utilisation de toutes les formes du médicament sont:
- hypersensibilité au kétorolac trométhamine et/ou à d'autres médicaments du groupe des AINS,
- hypovolémie, quelle que soit la cause de son développement,
- maladies érosives et ulcératives du système digestif en phase aiguë,
- association avec d'autres AINS,
- insuffisance rénale et/ou hépatique (si la créatinine plasmatique est supérieure à 50 mg/l),
- trouble de l'hématopoïèse,
- diathèse hémorragique,
- hypocoagulation (y compris les cas d'hémophilie),
- déshydratation,
- triade d'aspirine,
- œdème de Quincke,
- bronchospasme,
- ulcères peptiques,
- AVC hémorragique (suspecté ou confirmé),
- grossesse, accouchement, allaitement,
- risque élevé de saignement (y compris postopératoire),
- âge jusqu'à 16 ans.
Effets secondaires
Les comprimés et les injections de kétorol peuvent provoquer des réactions indésirables chez les patients, telles que :
- démangeaisons, urticaire, décoloration du visage, éruption cutanée, gonflement des paupières, essoufflement, respiration sifflante, lourdeur dans la poitrine;
- diarrhée, douleurs à l'estomac, vomissements, constipation, flatulences, stomatite, nausées, brûlures d'estomac ;
- leucopénie (augmentation du nombre de globules blancs), éosinophilie (augmentation du nombre d'éosinophiles), anémie (diminution du nombre de globules rouges ou d'hémoglobine);
- rectal, nasal, de plaies postopératoires saignantes;
- purpura, éruption cutanée, urticaire, syndrome de Lyell (dermatite allergique en réaction aux médicaments), syndrome de Stevens-Johnson (apparition de cloques sur la peau et sur la membrane muqueuse de divers organes);
- douleur dans le bas du dos, insuffisance rénale aiguë, miction fréquente, néphrite (inflammation des reins), diminution ou augmentation du volume d'urine ;
- bronchospasme, œdème laryngé, rhinite;
- maux de tête, somnolence, étourdissements, hyperactivité, dépression, acouphènes, perte auditive, vision floue.
- augmentation de la pression artérielle, évanouissement, œdème pulmonaire;
- prise de poids, gonflement des pieds, des doigts, des chevilles, des jambes, du visage, de la langue, transpiration excessive, fièvre ;
- douleur ou brûlure au site d'injection de Ketorol.
Grossesse et allaitement
L'utilisation du médicament pendant la grossesse, pendant l'accouchement est contre-indiquée; pendant la lactation (allaitement).
Analogues
Analogues structuraux de la substance active :
- Adorer ;
- LS aculaire ;
- Dolac ;
- Dolomine ;
- kétalgin ;
- Kétanov ;
- kétolac ;
- kétorolac ;
- Kétorolac Rompharm ;
- kétorolac-OBL ;
- Kétorolac-Eskom ;
- Kétorolac trométhamine ;
- kétofril ;
- Toradol ;
- Torolac.
Attention: l'utilisation d'analogues doit être convenue avec le médecin traitant.
Ketorol (Ketorolac) est un analgésique extrêmement puissant, et beaucoup de ceux qui l'utilisent ne savent pas quand ne pas l'utiliser. Dans cet article, nous parlerons des cas où le kétorol est contre-indiqué et de la manière dont il doit être utilisé dans la vie quotidienne.
A quoi sert Ketorol, à quoi ça sert, comment l'utiliser ?
Le kétorol est un analgésique puissant, souvent comparé à la morphine, ce qui l'assimile à des médicaments (bien que le kétorol n'en soit pas un, mais ne les aborde qu'en termes de soulagement de la douleur). Ketorol est délivré sur ordonnance et après consultation d'un médecin.
Le kétorol agit non seulement comme analgésique, mais aussi comme antipyrétique et a également un effet anti-inflammatoire. Certes, après tout, Ketorol est avant tout un analgésique et ses autres propriétés sont beaucoup moins prononcées. Ketorol est disponible sous forme d'ampoules et de comprimés. Nous vous recommandons fortement de coordonner son utilisation avec votre médecin (ce n'est pas pour vous).
Le kétorol doit être utilisé pour le traitement à court terme de la douleur modérée à sévère chez les adultes. Grâce aux effets du kétorol, vous pourrez reprendre temporairement votre travail quotidien et le processus de récupération après des dommages corporels deviendra plus confortable. Bien sûr, l'utilisation de kétorol n'annule pas le traitement, mais vous permet plutôt d'aller chez le médecin par vous-même en cas de douleur intense qui affecte votre fonctionnalité.
Le kétorol bloque la production dans notre corps de certaines substances naturelles qui provoquent une inflammation, de sorte que le kétorol est capable de réduire l'enflure, la douleur et la fièvre.
Comment utiliser Ketorol, à quel dosage ?
Prenez le médicament, en règle générale, toutes les 4 à 6 heures avec un grand verre d'eau (240 ml) ou selon les recommandations de votre médecin. Restez debout pendant au moins 10 minutes après avoir pris ce médicament.
La posologie dépend en grande partie de votre état de santé et de votre réponse au traitement. Nous pouvons seulement dire que vous ne devez pas prendre plus de 40 mg du médicament sur une période de 24 heures. Ainsi, vous pouvez diviser les doses de 10 mg et prendre le médicament 3 à 4 fois par jour. Pour réduire le risque de saignement de l'estomac et d'autres effets secondaires, le médicament doit être pris à la dose efficace la plus faible. N'augmentez pas la dose, ne commencez pas à le prendre plus souvent ou pendant plus de 5 jours consécutifs.
Si vous voulez juste vous débarrasser de la douleur une fois, vous devez prendre 10 mg de kétorol et le boire avec de l'eau, comme décrit ci-dessus.
Quelles sont les contre-indications et les restrictions à l'utilisation du kétorol ?
Les principales contre-indications comprennent: triade d'aspirine, bronchospasme, perception accrue du kétorolac, manifestations érosives et ulcéreuses du système digestif, ulcères peptiques, grossesse, insuffisance rénale, allaitement, problèmes du système hématopoïétique, âge inférieur à 16 ans.
Pendant la grossesse et l'allaitement, il est strictement interdit de prendre du kétorol.
Le kétorol ne doit pas être utilisé pour les douleurs légères ou les affections douloureuses de longue durée (comme l'arthrite), mais il peut être utilisé en cas de douleur vive et intense, comme lors d'une crise de goutte (cela n'annule pas le traitement !).
Si vous ressentez des maux d'estomac pendant que vous prenez Ketorol, commencez à le prendre avec de la nourriture, du lait ou des antiacides.
Ketorol est strictement interdit d'utiliser avec du paracétamol. Ensemble, ces deux médicaments peuvent avoir un effet négatif sur le fonctionnement de votre système rénal. Parmi les effets négatifs du médicament lorsqu'il est combiné avec d'autres moyens, on peut également identifier:
- changements dans la composition du sang;
- insuffisance du système rénal et du foie;
- indigestion, formation d'ulcères à l'intérieur des intestins;
- risque probable d'hémorragie interne et autres.
Si vous devez prendre d'autres médicaments, assurez-vous de consulter votre médecin.
Il est interdit d'utiliser du kétorol après l'alcool ou une forte consommation d'aliments gras. L'alcool accélérera l'absorption du kétorol dans le sang et accélérera son retrait, tandis que les aliments gras, au contraire, ralentiront ces deux processus. Ces deux facteurs sont négatifs et lourds de conséquences.
Le kétorol est-il nocif ?
L'empoisonnement au kétorol est possible lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments, comme nous l'avons écrit ci-dessus. En outre, des problèmes peuvent survenir en cas de surdosage du médicament. Les principaux symptômes d'un surdosage de kétorol seront les suivants : vomissements, nausées, lésions érosives du système digestif, ulcères peptiques, dysfonctionnement rénal, etc.
En général, avec une utilisation appropriée, le kétoral ne nuit pas au corps et ne laisse aucune conséquence.
Quelle est la composition du kétorol ?
Le composant principal du kétorol est le kétorolac trométhamine, qui peut affecter un certain nombre d'enzymes dans le corps, réduire la douleur et l'inflammation, et avoir également un effet thermorégulateur.
Kétorol®
Dénomination commune internationale
Kétorolac
Forme posologique
Comprimés pelliculés 10 mg
Composé
Un comprimé contient
substance active - kétorolac trométhamine 10 mg
Excipient :
cellulose microcristalline (type 102), amidon de maïs prégélatinisé, amidon de maïs, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium
composition de la coque : Opadry 03K51148 Vert (Hyprométhylcellulose (6cps), Dioxyde de titane E171, Triacétine/Glycérine, Oxyde de fer(III) Jaune E172, FD&C #1 (Bleu brillant FCF, Laque d'aluminium 11-13 %)
La description
Comprimés pelliculés vert olive, ronds, biconvexes, gravés "S" sur une face et lisses sur l'autre, diamètre (8,20 ± 0,20) mm et épaisseur (3,50 ± 0,20) mm.
Groupe pharmacothérapeutique
Anti-inflammatoires non stéroïdiens. Dérivés de l'acide acétique.
Code ATC M01AB15
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Lorsqu'il est pris par voie orale, le kétorolac est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration plasmatique maximale (0,7 - 1,1 mcg/ml) est atteinte 40 minutes après la prise à jeun d'une dose de 10 mg. Les aliments riches en matières grasses réduisent la Cmax et retardent son atteinte d'une heure.
Ketorol® est presque complètement lié aux protéines plasmatiques (> 99%) en raison d'un faible volume de distribution (<0.3 л/кг).
Le temps nécessaire pour atteindre la concentration d'équilibre lorsqu'il est pris par voie orale est de 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour. Lorsqu'il est pris par voie orale 10 mg, il est de 0,39 à 0,79 μg / ml.
La quasi-totalité de la substance circulant dans le plasma sanguin est le kétorolac (96 %) ou son métabolite pharmacologiquement inactif R-hydroxykétorolac.
Le médicament traverse la barrière placentaire de 10%. En petites concentrations trouvées dans le lait maternel des femmes. Il ne traverse pas bien la barrière hémato-encéphalique.
Le médicament est métabolisé principalement dans le foie, se liant à l'acide glucuronique et excrété par les reins. Jusqu'à 92 % de la dose administrée du médicament se retrouvent dans les urines, dont 40 % sous forme de métabolites, 60 % sous forme de substance inchangée. Environ 6 % de la dose administrée est excrétée dans les fèces. Les métabolites n'ont pas d'activité analgésique significative.
Chez les patients d'âge sénile (plus de 65 ans), la demi-vie de la phase terminale, comparée à celle des personnes jeunes, passe à 7 heures (de 4,3 à 8,6 heures). La clairance plasmatique totale, par rapport aux jeunes, peut être réduite à une moyenne de 0,019 l/h/kg.
Lorsque la fonction rénale est altérée, l'excrétion du kétorolac ralentit, comme en témoignent l'allongement de la demi-vie et la diminution de la clairance plasmatique totale par rapport aux jeunes volontaires sains. Le taux d'élimination diminue approximativement proportionnellement au degré d'insuffisance rénale, sauf chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère. Chez ces patients, la clairance plasmatique du kétorolac devient légèrement plus élevée que prévu pour un degré donné d'atteinte rénale.
Pharmacodynamie
Ketorol® est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) aux effets analgésiques et anti-inflammatoires. Le principal mécanisme d'action du kétorol, comme d'autres AINS, se manifeste par son effet pharmacologique - l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. Les AINS sont les plus actifs en périphérie.
Ketorol® n'a pas d'effet sédatif ou anxiolytique, n'affecte pas les récepteurs opioïdes. Ketorol® n'a pas d'effet dépresseur sur le centre respiratoire et n'augmente pas la dépression respiratoire et la sédation causées par les analgésiques opioïdes. Ketorol® ne provoque pas de dépendance aux médicaments. Après l'arrêt brutal du médicament, les symptômes de sevrage ne se produisent pas.
Indications pour l'utilisation
Soulagement de la douleur dans la période postopératoire
Soulagement des douleurs musculaires et articulaires
syndrome douloureux post-traumatique
Colique néphrétique
Dosage et administration
Un traitement de courte durée est prescrit et appliqué pendant 7 jours, non recommandé pour un traitement à long terme.
adultes
10 mg toutes les 4 à 6 heures. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg.
Pour les patients prenant du kétorol par voie parentérale, la dose totale du médicament en association ne doit pas dépasser 90 mg par jour.
Effets secondaires
Souvent (plus de 3%)
Maux de tête, vertiges, somnolence
Gonflement du visage, des jambes, des chevilles, des doigts, des pieds
Gain de poids
Moins souvent (1 - 3 %)
Éruption cutanée, purpura
transpiration excessive
Rare (moins de 1%)
Insuffisance rénale aiguë, lombalgie avec ou sans hématurie et/ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), miction fréquente, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème rénal
Perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, vision floue
Bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème laryngé
Anémie, éosinophilie, leucopénie
Saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal
Anaphylaxie ou réactions anaphylactoïdes (décoloration de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, tachypnée, gonflement des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, difficulté à respirer, sensation de lourdeur dans la poitrine, respiration sifflante)
Méningite aseptique (fièvre, maux de tête sévères, convulsions, raideur des muscles du cou et/ou du dos), hallucinations, dépression, psychose
Dermatite exfoliative (fièvre avec ou sans frissons, rougeur, induration ou desquamation de la peau, gonflement et/ou douleur des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell
Gonflement de la langue, fièvre.
Contre-indications
Hypersensibilité au kétorol, à l'aspirine ou à d'autres AINS
- asthme "aspirine", œdème de Quincke
hypovolémie
Déshydratation
Lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal
Ulcères peptiques
Hypocoagulation, y compris hémophilie
Foie, insuffisance rénale
AVC hémorragique
Saignement, y compris après une intervention chirurgicale
Violation de l'hématopoïèse
Période préopératoire et opératoire, en raison du risque élevé de saignement
la douleur chronique
Grossesse et allaitement
Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans
Interactions médicamenteuses
L'utilisation simultanée de kétorol avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, des préparations de calcium, des glucocorticoïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.
L'utilisation combinée avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec le méthotrexate - hépato- et néphrotoxicité. La nomination simultanée de kétorol et de méthotrexate n'est possible que lors de l'utilisation de faibles doses de ce dernier.
Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorol, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et allonge la demi-vie de 2 fois. La réception simultanée de kétorol et de probénécide est contre-indiquée.
Lorsqu'ils sont associés à des antalgiques opioïdes, les doses de ces derniers peuvent être considérablement réduites.
L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux augmente.
La co-administration avec du valproate de sodium provoque une violation de l'agrégation plaquettaire.
Ketorol® augmente la concentration plasmatique de vérapamil et de nifédipine.
Lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments néphrotoxiques, y compris des préparations à base d'or, le risque de développer une néphrotoxicité augmente.
Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorol et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.
Ketorol® réduit légèrement la liaison de la warfarine aux protéines. Lorsqu'il est pris simultanément avec le furosémide, le kétorol réduit l'effet diurétique du furosémide d'environ 20 %.
Avec l'administration simultanée de kétorol avec des préparations de lithium, la concentration de lithium dans le plasma augmente en raison de l'inhibition de la clairance du lithium par les reins de certains AINS.
Avec l'administration simultanée de kétorol et de relaxants musculaires non dépolarisants, les patients développent un essoufflement.
Lorsqu'il est pris avec des médicaments antiépileptiques (phénytoïne, carbamazépine), la fréquence des crises augmente. Lorsqu'ils sont pris simultanément avec des médicaments psychotropes (fluoxétine, thiothixine, alprazolam), les patients développent des hallucinations.
La co-administration de pentoxifylline peut augmenter le risque de saignement.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le furosémide, le kétorol réduit l'effet diurétique du furosémide d'environ 20%, de sorte que les patients souffrant d'insuffisance cardiaque doivent se voir prescrire le médicament avec prudence.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'ECA, le kétorol augmente le risque d'insuffisance rénale.
instructions spéciales
Étant donné que les AINS réduisent l'agrégation plaquettaire, il est nécessaire de prescrire Ketorol avec prudence chez les patients présentant une altération de la coagulation sanguine.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique
Lors de la prise de kétorol, une augmentation du taux de transaminases hépatiques est possible. Ketorol® doit être administré dans le cadre d'un traitement de courte durée aux patients atteints d'une maladie du foie.
Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale
Ketorol® est prescrit aux patients souffrant d'insuffisance rénale avec prudence sous le contrôle de tests d'urine.
Utilisation chez les patients âgés
Lors de la prise de kétorol, les effets indésirables chez les patients âgés sont plus fréquents, il est nécessaire de prescrire de faibles doses du médicament. Les doses maximales ne doivent pas dépasser 60 mg pour les patients de plus de 65 ans.
Le médicament doit être pris à des intervalles de 6 à 8 heures.
Caractéristiques de l'influence du médicament sur la capacité à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux
Étant donné que les patients avec la nomination de kétorol développent des effets secondaires du système nerveux central (vertiges, somnolence) et des sens (perte auditive, acouphènes, déficience visuelle), il est recommandé d'éviter d'effectuer un travail qui nécessite une attention accrue et une réponse rapide.
Surdosage
Les symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, gastrite érosive, insuffisance rénale, acidose métabolique.
Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (charbon actif), traitement symptomatique.
