Monopril (principio activo - fosinopril) es un medicamento antihipertensivo que representa un grupo de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA). Hoy en día, los inhibidores de la ECA son uno de los fármacos más utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca y la enfermedad coronaria. La clave para una resolución feliz de los problemas con el sistema cardiovascular es la capacidad de los inhibidores de la ECA para bloquear el trabajo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA). Monopril tiene una serie de ventajas sobre sus "compañeros de armas" en el "nicho" farmacológico, lo que está respaldado por una sólida base de evidencia de su eficacia en el tratamiento de la patología cardiovascular. Este fármaco es un profármaco. En otras palabras, al ingresar al cuerpo en forma de un compuesto químico inerte, se transforma posteriormente en un fosinoprilato activo que, al ser una sustancia lipofílica pronunciada, inhibe la síntesis de ACE no solo en la sangre, sino también en los tejidos del cuerpo. El efecto antihipertensivo después de tomar monopril se puede sentir completamente después de 1 hora. Después de 4-6 horas, gana la máxima potencia y dura hasta 24 horas, desapareciendo gradualmente. La duración de la acción del medicamento le permite prescribirlo no más de 1 vez por día. Monopril, a diferencia de otros inhibidores de la ECA, tiene dos rutas de excreción del cuerpo: a través de los riñones y del hígado, lo que permite prescribirlo a pacientes que padecen insuficiencia renal. Al comparar la farmacocinética de monopril, enalapril y lisinopril, se encontró que el grado de acumulación en el organismo del primero era significativamente menor. Como parte de los ensayos clínicos, se confirmó la alta eficacia de diferentes dosis del fármaco en la hipertensión arterial.
El resultado logrado, sujeto a la duración de la terapia, se mantuvo en todos los grupos de pacientes, mientras que el monopril fue bien tolerado (la incidencia de reacciones adversas no difirió de la de los pacientes que tomaron placebo). Se ha confirmado con certeza que el fármaco reduce la presión arterial no solo en reposo, sino también durante el estrés físico y/o mental. La eficacia del fármaco aumenta cuando se combina con diuréticos tiazídicos (hidroclorotiazida). Tal combinación farmacológica es superior en eficacia a cada fármaco individualmente.
Una de las características clave de un fármaco antihipertensivo moderno es su capacidad para prevenir el daño a los órganos diana. Un ejemplo llamativo de esto último es la hipertrofia ventricular izquierda, que es un predictor independiente del desarrollo de complicaciones cardiovasculares. Monopril realmente reduce la gravedad de la hipertrofia ventricular izquierda. Por lo tanto, es muy superior en esto al antagonista del calcio nifedipina. Además de la hipertrofia ventricular izquierda, la hipertensión arterial extiende sus "tentáculos" ateroscleróticos a los vasos sanguíneos, incluidas las arterias carótidas. Como lo demuestran los estudios clínicos, el monopril es capaz de reducir el nivel de colesterol total y "malo" (LDL) mientras aumenta el nivel de colesterol "bueno" (HDL), mostrando así un efecto antiaterosclerótico.
Uno de los efectos secundarios más comunes de los inhibidores de la ECA es la tos seca. Como se estableció en el marco de ensayos aleatorizados, la incidencia de este efecto negativo cuando se toma monopril es generalmente menor que cuando se trata con otros inhibidores de la ECA.
Farmacología
Inhibidor de la ECA. Es un profármaco a partir del cual se forma el metabolito activo fosinoprilato en el cuerpo. Se cree que el mecanismo de acción antihipertensiva está asociado con la inhibición competitiva de la actividad de la ECA, lo que conduce a una disminución en la tasa de conversión de angiotensina I en angiotensina II, que es un potente vasoconstrictor. Como resultado de una disminución en la concentración de angiotensina II, ocurre un aumento secundario en la actividad de la renina plasmática debido a la eliminación de la retroalimentación negativa sobre la liberación de renina y una disminución directa en la secreción de aldosterona. Además, fosinoprilato parece tener un efecto sobre el sistema cinina-calicreína, evitando la degradación de la bradiquinina.
Debido al efecto vasodilatador, reduce el OPSS (poscarga), la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares (precarga) y la resistencia en los vasos pulmonares; aumenta el gasto cardíaco y la tolerancia al ejercicio.
Farmacocinética
Cuando se toma por vía oral, se absorbe lentamente en el tracto gastrointestinal. La ingestión con alimentos puede reducir la velocidad pero no el grado de absorción. Se metaboliza en el hígado y en la mucosa del tracto gastrointestinal por hidrólisis con formación de fosinoprilato, por cuya actividad farmacológica se produce un efecto hipotensor. La unión a proteínas plasmáticas de fosinoprilato es del 97-98%. T 1/2 fozinoprilat es de 11,5 horas Se excreta por los riñones - 44-50% ya través de los intestinos - 46-50%.Forma de liberación
10 piezas. - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
Dosis
Tomado adentro.
Con hipertensión arterial, la dosis inicial es de 10 mg 1 vez / día. Dosis de mantenimiento - 10-40 mg 1 vez / día. En ausencia de un efecto terapéutico suficiente, es posible el uso adicional de diuréticos.
En insuficiencia cardiaca crónica, la dosis inicial es de 5 mg 1-2 veces/día. Dependiendo de la eficacia terapéutica, la dosis puede incrementarse a intervalos semanales hasta una dosis diaria máxima de 40 mg 1 vez/día.
Interacción
Con el uso simultáneo con antiácidos, es posible un aumento en la absorción de fosinopril.
Con el uso simultáneo con medicamentos antihipertensivos, es posible aumentar el efecto antihipertensivo.
Con el uso simultáneo con diuréticos, es posible el desarrollo de hipotensión arterial severa.
Con el uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, es posible un aumento en la concentración de potasio en el plasma sanguíneo.
Con el uso simultáneo con carbonato de litio, es posible aumentar la concentración de litio en el plasma sanguíneo y aumentar el riesgo de desarrollar intoxicación.
Con el uso simultáneo con medicamentos utilizados en anestesia, analgésicos, es posible aumentar el efecto antihipertensivo.
Con el uso simultáneo con acenocumarol se ha descrito un caso de sangrado.
Con el uso simultáneo con indometacina, otros AINE (ácido acetilsalicílico), la eficacia de los inhibidores de la ECA puede disminuir.
Efectos secundarios
Del lado del sistema cardiovascular: disminución pronunciada de la presión arterial, hipotensión ortostática, taquicardia, palpitaciones, arritmias, angina de pecho, infarto de miocardio, dolor torácico, enrojecimiento de la piel de la cara, paro cardíaco, desmayo.
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento, obstrucción intestinal, pancreatitis, hepatitis, estomatitis, glositis, dispepsia, dolor abdominal, anorexia, edema intestinal, ictericia colestática, disfagia, flatulencia, pérdida de apetito, cambio en el peso corporal, mucosidad seca membranas membranas de la cavidad oral, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia.
Del sistema respiratorio: tos seca, dificultad para respirar, faringitis, laringitis, sinusitis, infiltrados pulmonares, broncoespasmo, disfonía, dificultad para respirar, hemorragia nasal, rinorrea.
Del sistema urinario: desarrollo o agravamiento de síntomas de insuficiencia renal crónica, proteinuria, oliguria, hipercreatininemia, aumento de la concentración de urea.
Del sistema nervioso: apoplejía, isquemia cerebral, mareos, dolor de cabeza, debilidad; cuando se usa en dosis altas: insomnio, ansiedad, depresión, confusión, parestesia, somnolencia.
De los sentidos: discapacidad auditiva y visual, tinnitus.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picor, angioedema.
Del sistema hematopoyético: neutropenia, leucopenia, eosinofilia, linfadenitis, disminución de hemoglobina y hematocrito.
Del sistema musculoesquelético: artritis.
Del lado del metabolismo: exacerbación del curso de la gota, hiperpotasemia, hiponatremia, aumento de la ESR.
Indicaciones
Hipertensión arterial (en forma de monoterapia o como parte de una terapia combinada).
Insuficiencia cardíaca crónica (como parte de una terapia combinada).
Contraindicaciones
Embarazo, lactancia (amamantamiento), hipersensibilidad a los inhibidores de la ECA.
Características de la aplicación
Uso durante el embarazo y la lactancia
El uso durante el embarazo está contraindicado.
Durante el tratamiento, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos fiables.
Fosinopril se excreta en la leche materna. Si es necesario, el uso de fosinopril durante la lactancia debe decidir sobre la interrupción de la lactancia.
Uso en niños
No se ha establecido la seguridad de uso en niños.instrucciones especiales
Usar con precaución en hipertensión renovascular, insuficiencia cardíaca, hiperpotasemia, angioedema en antecedentes, hipovolemia y/o osmolaridad plasmática reducida de diversas etiologías, así como en pacientes en hemodiálisis.
2-3 días antes del inicio del tratamiento con fosinopril se recomienda suspender la terapia diurética previa, excepto en pacientes con hipertensión arterial maligna o de difícil tratamiento. En tales casos, el tratamiento con fosinopril debe iniciarse de inmediato, a una dosis reducida, bajo estrecha supervisión médica y con un aumento gradual de la dosis.
La hipotensión arterial sintomática con el uso de inhibidores de la ECA se desarrolla con mayor frecuencia en pacientes después de un tratamiento intensivo con diuréticos, una dieta que limita la ingesta de sal o durante la diálisis renal. La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para continuar el tratamiento después de tomar medidas para restaurar el BCC.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede causar un efecto antihipertensivo excesivo, que puede conducir a oliguria o azotemia con desenlace fatal. Por tanto, cuando se trata a pacientes con insuficiencia cardiaca crónica con fosinopril, es necesario un control clínico cuidadoso, especialmente durante las 2 primeras semanas de tratamiento, así como ante cualquier aumento de dosis de fosinopril o diurético.
Los inhibidores de la ECA rara vez causan inflamación de la mucosa intestinal. Al mismo tiempo, los pacientes experimentan dolor abdominal (a veces sin náuseas ni vómitos), la hinchazón de la cara también puede estar ausente, el nivel de esterasas C1 es normal. Después de suspender los inhibidores de la ECA, los síntomas desaparecen. El edema de la mucosa intestinal se debe considerar en el diagnóstico diferencial en pacientes con dolor abdominal mientras toman inhibidores de la ECA.
En el contexto del tratamiento con inhibidores de la ECA durante la hemodiálisis utilizando membranas altamente permeables, así como durante la aféresis de LDL con adsorción a sulfato de dextrano, pueden desarrollarse reacciones anafilácticas. En estos casos, se debe considerar el uso de un tipo diferente de membrana de diálisis u otra terapia antihipertensiva.
Quizás el desarrollo de agranulocitosis y supresión de la función de la médula ósea durante el tratamiento con inhibidores de la ECA. Estos casos son más comunes en pacientes con insuficiencia renal, especialmente en presencia de enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo (lupus eritematoso sistémico o esclerodermia). Antes de iniciar la terapia con inhibidores de la ECA y durante el tratamiento, se determina el número total de leucocitos y la fórmula leucocitaria (una vez al mes en los primeros 3-6 meses de tratamiento y en el primer año de tratamiento en pacientes con mayor riesgo de neutropenia) .
Si hay una ictericia notable y un aumento pronunciado en la actividad de las enzimas hepáticas, se debe suspender el tratamiento con fosinopril y prescribir el tratamiento adecuado.
Con hipertensión arterial en pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria de un solo riñón, así como con el uso simultáneo de diuréticos sin signos de insuficiencia renal durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, la concentración de nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica puede incrementar. Estos efectos suelen ser reversibles y desaparecen una vez que se suspende el tratamiento. Puede ser necesaria una reducción de la dosis del diurético y/o fosinopril.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave, con actividad alterada de SRAA, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede provocar oliguria, azotemia progresiva y, en casos raros, insuficiencia renal aguda y posible muerte.
Durante la terapia con fosinopril, el paciente debe tener cuidado al hacer ejercicio o cuando hace calor debido al riesgo de deshidratación e hipotensión debido a la disminución de BCC.
No se requiere una corrección especial del régimen de dosificación de fosinopril en pacientes de edad avanzada. No se ha establecido la seguridad de uso en niños.
Antes y durante el tratamiento con el medicamento, es necesario controlar la presión arterial, la función renal, el contenido de potasio, la hemoglobina, la creatinina, la urea, las concentraciones de electrolitos y la actividad de las transaminasas hepáticas en la sangre.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar otros trabajos que requieran mayor atención, porque. es posible que se produzcan mareos, especialmente después de la dosis inicial de fosinopril.
Monopril es un medicamento que reduce la presión arterial.
El principio activo que contiene es fosinopril. Además, Monopril tiene un efecto vasodilatador, ahorrador de potasio y diurético.
monopril para la presion arterial
Compuesto
Una tableta del medicamento contiene de 10 a 20 mg de ozinopril sódico. Esta sustancia es el principio activo del fármaco y su cantidad depende de la dosis.
Excipiente: estearilfumarato de sodio, lactosa, crospovidona, polivinilpirrolidina, celulosa en cristales.
Forma de liberación de la droga.
Monopril es un comprimido redondo, blanco, convexo por ambos lados e inodoro. En un lado se puede ver la muesca "I", y en el otro grabado los números "158" o "609".
Hay varios tipos de paquetes:
- Envase de papel con dos blisters. El blister contiene 14 comprimidos de 20 mg.
- Envases de papel con dos o un blister. El blister puede ser de plástico o de aluminio. El blister contiene 10 comprimidos de 10 mg.
- Envases de papel con uno o dos blisters. El blister puede ser de plástico o de aluminio. El blister contiene 14 comprimidos de 10 mg.
Efecto farmacológico. Farmacocinética y farmacodinamia
La droga tiene un efecto hipotensor pronunciado.
Farmacodinámica
Suprime la acción de la enzima convertidora de angiotensina.
Nombre químico del principio activo: Sal sódica de éster de fosinoprilato.
Fosinoprilato es un elemento selectivo que bloquea la enzima que convierte la angiotensina. Después de que se inhibe la ECA, el fosinoprilato inhibe la conversión de angiotensina-1 en angiotensina-2, que, a su vez, tiene un efecto vasopresor. Este mecanismo inicia una caída de la angiotensina-2 en la sangre humana.
Como resultado, el tono de los vasos disminuye y se expanden. También reduce la producción de aldosterona.
El elemento activo de la droga bloquea el metabolismo fisiológico de la bradicinina. Esto conduce a un aumento en su acción principal: antihipertensivo. La presión arterial de una persona desciende, pero el volumen de sangre circulante no cambia. No sube ni baja. El flujo sanguíneo renal, cerebral y el flujo sanguíneo de todos los demás órganos no se verán afectados. El efecto deseado se logra dentro de una hora, y el más fuerte de 2 a 4 horas después de tomar la píldora. Para que el efecto terapéutico logre el mejor resultado, se debe tomar monopril durante varias semanas.
La eficacia del fármaco se debe a la combinación de diuréticos tiazídicos con acción antihipertensiva y fosinopril.
Monopril reduce las molestias durante el esfuerzo físico, reduce los síntomas de insuficiencia cardíaca.
Farmacocinética
La tableta se toma por vía oral. Además, ingresa al tracto gastrointestinal, donde el 40% de la sustancia se absorbe a través de las paredes, independientemente de la ingesta de alimentos. Tres horas después de la ingestión, se produce la concentración máxima de la sustancia en el plasma sanguíneo. A esta concentración, la interacción del fármaco con las proteínas sanguíneas alcanza el 90-95%.
Luego, la droga se hidroliza con la ayuda de enzimas. Ocurre en el hígado y la mucosa intestinal. El principio activo en sí se excreta del cuerpo a través del tracto urinario y el tracto digestivo. La vida media de la droga ocurre a las once horas después de la ingestión.
El medicamento para la presión arterial alta Monopril
Monopril. Indicaciones para el uso
Monopril está indicado para:
- Hipertensión arterial (puede combinarse con otros tratamientos y tomarse como monoterapia)
- insuficiencia cardiaca
Contraindicaciones
El medicamento está estrictamente contraindicado en el edema de Quincke, así como en:
- Embarazo o lactancia
- Menores de 18 años
- Hipersensibilidad a cualquiera de los elementos que componen el fármaco.
Utilizar con precaución cuando:
- Estenosis bilateral de las arterias de los riñones.
- Estenosis aórtica no complicada
- Falta de síntesis de sodio.
- Desensibilización
- Consecuencias tras el trasplante renal
- insuficiencia renal
- Lesiones del tejido conectivo a nivel sistémico
- Enfermedades del sistema cerebrovascular
- Hemodiálisis
- diabetes tipo diabetes
- Isquemia cardíaca (IHD), insuficiencia cardíaca crónica del tercer y cuarto tipo
- Gota
- Niveles elevados de potasio en la sangre
- Deterioro de la producción de sangre en la médula ósea roja
- Hipovolemia (Disminución del volumen de sangre que circula en el lecho vascular)
- cerca de la vejez
Monopril. Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de Monopril son:
- Efectos indeseables sobre el sistema circulatorio: Síncope, arritmias cardíacas, sofocos, dolor torácico, hipotensión ortostática.
- Efecto indeseable en el sistema digestivo: Náuseas y vómitos, hepatitis, pancreatitis, Aumento de AST y ALT en la sangre, Dispepsia del estómago.
- Efectos indeseables sobre el sistema nervioso del cuerpo: Fatiga, aumento de la sensación de fatiga, alteración de la sensibilidad del cuerpo.
- Efectos indeseables en el sistema genitourinario del cuerpo: Violación de la micción (oliguria), Niveles elevados de urea y creatinina en la sangre, proteinuria.
- Efectos indeseables en el sistema respiratorio: Sinusitis, espasmo del árbol bronquial, faringitis, aumento del reflejo de la tos.
- Efecto indeseable sobre el sistema musculoesquelético del cuerpo: Sensaciones dolorosas en los músculos y articulaciones de una persona.
- Reacciones alérgicas a los elementos de la droga: Edema de Quincke, ataques de picor, erupciones cutáneas, hipersensibilidad a la luz.
Monopril. Instrucciones de uso
El medicamento se recomienda para uso oral. La dosis del medicamento para cada persona es individual y la prescribe un médico.
Con hipertensión arterial. La primera dosis comienza con diez miligramos al día. Según el efecto del medicamento, debe ajustar la dosis y elegir la óptima para usted. Por lo general, la dosis varía de 11 a 40 mg por día.
En caso de efecto insuficiente del medicamento o en ausencia de un efecto terapéutico, se deben prescribir diuréticos y combinar los medicamentos.
Con HF (insuficiencia cardíaca). La primera dosis comienza con cinco miligramos por día, aumentando la dosis del medicamento con el tiempo. No se recomienda exceder la dosis de 40 mg por día.
Sobredosis de monopril
Los primeros signos de que se ha producido una sobredosis de la droga y el envenenamiento:
- Caída de presión excesiva
- Estupor
- Bradicardia, ritmo cardíaco lento
- El equilibrio agua-minerales del cuerpo está alterado.
- Exacerbación de la insuficiencia renal
Terapia: Es urgente dejar de tomar Monopril y lavar el estómago. Asignar la recepción de sorbentes y vasopresores. Se prescribirá solución salina intravenosa, después de lo cual se lleva a cabo una terapia con simpaticomiméticos. Es importante tener en cuenta que la hemodiálisis en este caso no dará resultados.
Interacción con otras drogas
instrucciones especiales
Para los ancianos, no es necesario ajustar la dosis del medicamento. El uso de medicamentos en el cuerpo de un niño no es seguro.
Use el medicamento con precaución al conducir, ya que en los primeros días el medicamento puede causar mareos.
Aplicación a los niños
Para los niños, el medicamento está estrictamente contraindicado.
Uso durante el embarazo o la lactancia
Durante el embarazo o la lactancia, el uso de Monopril está contraindicado. Si comienza a tomar pastillas, debe dejar de tomarlas y consultar a su médico.
Tabletas Monopril. Reseñas
Según las muchas revisiones sobre este medicamento, podemos concluir que la dosis y el régimen de tratamiento necesitan un ajuste individual. Para cada persona, el tratamiento puede alinearse con diferentes esquemas, dependiendo de cómo se desarrolle la enfermedad y cuál sea su naturaleza. También, las características individuales del cuerpo de cada persona juegan un papel importante. Y la máxima eficacia del fármaco se logra mediante la terapia combinada.
Este medicamento me lo recetaron hace cinco años. Me tomó mucho tiempo elegir un medicamento para mí, ya sabes, en esta área tienen muchos efectos secundarios, y cada persona debe elegir el suyo, el medicamento más efectivo. De todos los muchos, las tabletas de Monopril fueron las mejores. No se encontraron efectos secundarios. A veces me sube la presión, me tomo estos comprimidos de 20 mg y vuelve a su valor normal. Ayudan especialmente bien cuando la presión cae fuertemente y despega bruscamente. Este medicamento lo normaliza. Las instrucciones indican muchos efectos secundarios, así que mire antes de tomar el medicamento. Lo único que no me gustó fue el precio. La droga, por supuesto, es buena, pero el precio es demasiado alto para él, en mi opinión.
A menudo, la presión saltaba y los medicamentos realmente no ayudaban. Pasé mucho tiempo eligiendo lo que necesitaba con un médico y finalmente me decidí por las tabletas de Monopril. Parecía ayudar, pero los efectos secundarios eran aterradores. Al principio, no aparecieron. Lo tomé durante unos 10 años seguidos, después de lo cual comencé a notar un zumbido en los oídos e insomnio. No sé si esto tiene relación con el monopril, pero sin embargo. Aunque, durante diez años, tal efecto secundario no da tanto miedo. Diez años de ayuda a cambio de un leve insomnio es un buen intercambio. El precio simplemente muerde ... Esta droga me quitó mucho dinero.
Por cierto, recientemente lo reemplacé por interés con otro medicamento y el sueño volvió. Tal vez fue un efecto secundario. Veamos más. En cuanto a la eficacia de la droga, no hay quejas. Bajó la presión, las tabletas realizaron su tarea.
Buen producto, alivia eficazmente la presión. ¡"NAURA" ayuda contra las "mareas"! No es realmente diferente, por supuesto, de cualquier lisonopril y enalapril. Al principio lo tomó solo. Ayudó, por supuesto, pero el efecto fue bastante débil. Luego se empezó a combinar con diuréticos. El efecto mejoró significativamente, la condición también comenzó a normalizarse.
Dicen que es bueno combinarlo en un montón de "monopril +" o "monopril + egilok", pero de alguna manera lo dudo. No me arriesgué. Tampoco tomé análogos, decidí tomar el "original". No se encontraron efectos secundarios. También va bien con pastillas para el dolor de cabeza, no encontré ningún efecto negativo. Una molestia: su esposa no puede. En un momento durante el embarazo, su presión aumentó y el medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Los fármacos se seleccionaron según el número de código ATX del cuarto nivel.
Condiciones de venta
El medicamento se compra con receta médica.
Consumir preferentemente antes del
La vida útil máxima del medicamento es de dos años. Después de la fecha de vencimiento, el medicamento está estrictamente prohibido de usar.
Condiciones de almacenaje
Las tabletas deben almacenarse en un lugar seco, cuya temperatura es de quince a veinticinco grados centígrados. Los niños no deben tener acceso a este lugar.
precio monopril
El precio del medicamento en las farmacias puede variar mucho, según el fabricante. El precio promedio es de 300-450 rublos.
inhibidor de la ECA
Medicamento: MONOPRIL
El principio activo de la droga:
fosinopril
Codificación ATX: C09AA09
CFG: inhibidor de la ECA
registro número: P No. 012700/01
Fecha de registro: 16.06.06
El titular del registro. Honorario: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. (Italia)
Forma de liberación de monopril, presentación y composición del fármaco.
Los comprimidos son redondos, biconvexos, blancos o casi blancos, prácticamente inodoros, ranurados por un lado y grabados con "158" por el otro. 1 pestaña fosinopril sódico 10 mg
Los comprimidos son redondos, biconvexos, blancos o casi blancos, prácticamente inodoros, ranurados por un lado y grabados "609" por el otro lado. 1 pestaña fosinopril sódico 20 mg
Excipientes: lactosa anhidra, celulosa microcristalina, crospovidona, polivinilpirrolidina, estearil fumarato de sodio.
10 piezas. - blísteres de cloruro de polivinilideno y papel de aluminio (1) - envases de cartón.
10 piezas. - blísteres de cloruro de polivinilideno y papel de aluminio (2) - envases de cartón.
14 piezas - blísteres de cloruro de polivinilideno y papel de aluminio (1) - envases de cartón.
14 piezas - blísteres de cloruro de polivinilideno y papel de aluminio (2) - envases de cartón.
La descripción del medicamento se basa en las instrucciones de uso aprobadas oficialmente.
Acción farmacológica Monopril
Inhibidor de la ECA. Fosinopril es un éster que es hidrolizado en el cuerpo por esterasas para formar el compuesto activo fosinoprilato.
Fosinopril, debido a la conexión específica del grupo fosfato con la ECA, impide la conversión de la angiotensina I en el vasoconstrictor angiotensina II, como resultado de lo cual se reducen la actividad vasopresora y la secreción de aldosterona. Este último efecto puede conducir a un ligero aumento en el contenido de iones de potasio en el suero (en promedio 0,1 meq / l) con pérdida simultánea de iones de sodio y líquido por parte del cuerpo.
Fosinopril inhibe la degradación metabólica de la bradicinina, que tiene un potente efecto vasopresor; debido a esto, se puede potenciar el efecto antihipertensivo del fármaco.
Una disminución de la presión arterial no se acompaña de un cambio en el BCC, el flujo sanguíneo cerebral y renal, el suministro de sangre a los órganos internos, los músculos esqueléticos, la piel o la actividad refleja del miocardio. Después de la administración oral, el efecto hipotensor se desarrolla dentro de 1 hora, alcanza un máximo después de 3 a 6 horas y persiste durante 24 horas.
En la insuficiencia cardíaca, los efectos positivos de Monopril se logran principalmente mediante la supresión del sistema renina-aldosterona. La supresión de ACE conduce a una disminución tanto de la precarga como de la poscarga en el miocardio.
El medicamento ayuda a aumentar la tolerancia al ejercicio, reduce la gravedad de la insuficiencia cardíaca.
Farmacocinética del fármaco.
Succión
Después de la administración oral, la absorción en el tracto gastrointestinal es de alrededor del 30-40%. El grado de absorción no depende de la ingesta de alimentos, pero la tasa de absorción puede ser lenta. La Cmax de fosinoprilato en plasma se alcanza después de 3 horas y no depende de la dosis tomada.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es del 95%. Fosinoprilato tiene un Vd relativamente pequeño y se une en pequeña medida a los componentes celulares de la sangre.
Metabolismo
La hidrólisis de fosinopril por la acción de enzimas con formación de fosinoprilato se produce principalmente en el hígado y la mucosa gastrointestinal.
cría
Fosinopril se excreta del cuerpo por igual a través de los riñones y el hígado. Con hipertensión arterial en pacientes con función renal y hepática normal, T1 / 2 de fosinoprilato es de aproximadamente 11.5 horas En insuficiencia cardíaca, T1 / 2 es de 14 horas.
Farmacocinética del fármaco.
en situaciones clínicas especiales
En pacientes con insuficiencia renal (CK<80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2).
El aclaramiento de fosinoprilato durante la hemodiálisis y la diálisis peritoneal tiene un promedio de 2% y 7% (en relación con los valores de aclaramiento de urea), respectivamente.
En pacientes con insuficiencia hepática (con cirrosis alcohólica o biliar), es posible reducir la tasa de hidrólisis de fosinopril sin cambios significativos en su grado. El aclaramiento total de fosinoprilato del organismo de estos pacientes es aproximadamente la mitad del de los pacientes con función hepática normal.
Indicaciones para el uso:
Hipertensión arterial (en monoterapia o como parte de una terapia combinada, en particular con diuréticos tiazídicos);
- insuficiencia cardiaca (como parte de la terapia combinada).
Dosis y método de aplicación del fármaco.
El medicamento se prescribe en el interior. La dosis se establece individualmente.
Con hipertensión arterial, la dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 vez / día. La dosis debe seleccionarse según la dinámica de la disminución de la presión arterial. Las dosis varían de 10 a 40 mg 1 vez / día. En ausencia de un efecto hipotensor suficiente, es posible una cita adicional de diuréticos.
Si el tratamiento con Monopril se inicia en el contexto de una terapia diurética en curso, entonces su dosis inicial no debe ser superior a 10 mg con un control médico cuidadoso de la condición del paciente.
En insuficiencia cardiaca crónica, la dosis inicial recomendada es de 5 mg 1 ó 2 veces/día. Dependiendo de la eficacia terapéutica, la dosis puede incrementarse a intervalos semanales, aumentándola hasta un máximo de 40 mg 1 vez/día.
Dado que la excreción de fosinopril del organismo se realiza de dos formas, normalmente no se requiere una reducción de la dosis de Monopril en el tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
No se observan diferencias en la eficacia y seguridad del tratamiento con Monopril en pacientes mayores de 65 años y menores. Sin embargo, en pacientes de mayor edad no se puede descartar una mayor susceptibilidad al fármaco por posibles fenómenos de sobredosificación por eliminación retardada del fármaco.
Efectos secundarios de Monopril:
Del lado del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, colapso ortostático, taquicardia, palpitaciones, arritmia, angina de pecho, infarto de miocardio, enrojecimiento de la sangre en la piel de la cara, crisis hipertensiva, paro cardíaco, desmayo.
Del sistema urinario: el desarrollo o agravamiento de los síntomas de insuficiencia renal crónica, proteinuria, trastornos de la glándula prostática.
Del lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, mareos, dolor de cabeza, debilidad, deterioro de la memoria; cuando se usa en dosis altas: insomnio, ansiedad, depresión, confusión, somnolencia, parestesia.
De los sentidos: discapacidad auditiva y visual, tinnitus.
Del sistema digestivo: náuseas, diarrea, obstrucción intestinal, pancreatitis, hepatitis, ictericia colestática, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, anorexia, estomatitis, glositis, disfagia, flatulencia, pérdida de apetito, cambio en el peso corporal, sequedad de boca.
Del sistema respiratorio: tos seca, infiltrados pulmonares, broncoespasmo, dificultad para respirar, rinorrea, faringitis, disfonía, hemorragias nasales.
Por parte de los órganos hematopoyéticos: linfadenitis.
Del sistema musculoesquelético: artritis.
Del lado del metabolismo: gota.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picor, angioedema.
Por parte de los parámetros de laboratorio: hipercreatininemia, aumento de la concentración de urea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia, hiperpotasemia, hiponatremia; disminución de la concentración de hemoglobina y hematocrito, aumento de la VSG, leucopenia, neutropenia, eosinofilia.
Impacto en el feto: alteración del desarrollo de los riñones fetales, disminución de la presión arterial del feto y los recién nacidos, alteración de la función renal, hiperpotasemia, hipoplasia de los huesos del cráneo, oligohidramnios, contracturas de las extremidades, hipoplasia de los pulmones.
Contraindicaciones de la droga:
Angioedema en la historia (incluido el uso de otros inhibidores de la ECA);
- el embarazo;
- lactancia (amamantamiento);
- edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad);
- hipersensibilidad a fosinopril y otros componentes de la droga.
Usar con precaución en insuficiencia renal; hiponatremia (riesgo de deshidratación, hipotensión arterial, insuficiencia renal crónica); estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón; estenosis aórtica; condición después del trasplante de riñón; con desensibilización; enfermedades sistémicas del tejido conectivo (incluyendo LES, esclerodermia) debido a un mayor riesgo de desarrollar neutropenia o agranulocitosis; con hemodiálisis; con enfermedades cerebrovasculares (incluyendo insuficiencia cerebrovascular); enfermedad isquémica del corazón; insuficiencia cardíaca crónica estadio III-IV (según la clasificación de la NYHA); con diabetes; opresión de la hematopoyesis de la médula ósea; hiperpotasemia; en pacientes de edad avanzada; con gota, en el contexto de una dieta con restricción de sal; en condiciones acompañadas de una disminución de BCC (incluyendo diarrea, vómitos, tratamiento previo con diuréticos).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Monopril está contraindicado en el embarazo. El uso de la droga en los trimestres II y III del embarazo causa daño o muerte del feto en desarrollo. Dado que fosinoprilato se excreta en la leche materna, si es necesario utilizar Monopril durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Para los recién nacidos cuyas madres tomaron inhibidores de la ECA durante el embarazo, se recomienda monitorear cuidadosamente para la detección oportuna de hipotensión arterial, oliguria e hiperpotasemia.
Instrucciones especiales para el uso de Monopril.
Antes de iniciar el tratamiento, se requiere analizar la terapia antihipertensiva previa, el grado de aumento de la presión arterial, la restricción de sal y/o líquidos en la dieta y otras circunstancias clínicas.
Si es posible, el tratamiento antihipertensivo previo debe suspenderse unos días antes del inicio del tratamiento con Monopril.
Para reducir la probabilidad de hipotensión arterial, los diuréticos deben suspenderse 2-3 días antes del inicio del tratamiento con Monopril.
Antes y durante el tratamiento, es necesario controlar la presión arterial, la función renal, el contenido de iones de potasio, creatinina, urea, concentraciones de electrolitos y la actividad de las enzimas hepáticas en la sangre.
Se informó sobre el desarrollo de angioedema en pacientes mientras tomaban Monopril. La hinchazón de la lengua, la faringe o la laringe puede provocar la obstrucción de las vías respiratorias, lo que puede ser fatal. En caso de que se desarrollen tales reacciones, los pacientes deben dejar de tomar el medicamento y tomar medidas de emergencia, incluido. s/c inyección de una solución de epinefrina (adrenalina) (1:1000).
Durante la recepción de los inhibidores de la ECA, rara vez se observó hinchazón de la mucosa intestinal. En tales casos, los pacientes se quejaron de dolor abdominal (náuseas y vómitos pueden no estar presentes), en algunos casos, se produjo hinchazón de la mucosa intestinal sin hinchazón de la cara, y el nivel de C1-esterases fue normal. Los síntomas desaparecieron después de suspender el uso de inhibidores de la ECA. El edema de la mucosa intestinal se debe considerar en el diagnóstico diferencial en pacientes con quejas de dolor abdominal durante el tratamiento con inhibidores de la ECA.
En el contexto de la terapia con inhibidores de la ECA, pueden desarrollarse reacciones anafilácticas durante la hemodiálisis a través de membranas altamente permeables, así como durante la aféresis de LDL con adsorción en sulfato de dextrano. En tales casos, se debe considerar el uso de un tipo diferente de membrana de diálisis u otro tratamiento médico.
Quizás el desarrollo de agranulocitosis y supresión de la función de la médula ósea durante el tratamiento con inhibidores de la ECA. Estos casos son más comunes en pacientes con insuficiencia renal, especialmente en presencia de enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo (lupus eritematoso sistémico o esclerodermia). Antes de iniciar la terapia con inhibidores de la ECA y durante el tratamiento, se determina el número total de leucocitos y la fórmula leucocitaria (una vez al mes en los primeros 3 a 6 meses de tratamiento y en el primer año de uso del medicamento en pacientes con un mayor riesgo de neutropenia).
En pacientes con hipertensión arterial no complicada, se puede desarrollar hipotensión arterial en relación con el uso del medicamento Monopril.
La hipotensión arterial sintomática con el uso de inhibidores de la ECA se desarrolla con mayor frecuencia en pacientes después de un tratamiento intensivo con diuréticos, una dieta que restringe la ingesta de sal o durante la diálisis renal. La hipotensión arterial temporal no es una contraindicación para el uso del medicamento después de tomar medidas para hidratar el cuerpo.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede causar un efecto antihipertensivo excesivo, que puede conducir a oliguria o azotemia con desenlace fatal. Por tanto, en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica con Monopril, es necesario vigilar cuidadosamente a los pacientes, especialmente durante las 2 primeras semanas de tratamiento, así como ante cualquier aumento de la dosis de Monopril o de un diurético.
Puede ser necesario reducir la dosis del diurético en pacientes con hiponatremia y pacientes previamente tratados intensamente con diuréticos. La hipotensión arterial no es una contraindicación para el uso posterior del medicamento Monopril. Cierta disminución de la presión arterial sistémica es un efecto común y deseable al comienzo del uso del fármaco en la insuficiencia cardíaca. El grado de esta disminución es máximo en las primeras etapas del tratamiento y se estabiliza dentro de 1-2 semanas desde el inicio del tratamiento. La PA suele volver a los niveles previos al tratamiento sin pérdida de eficacia terapéutica.
Con la aparición de una ictericia notable y un aumento pronunciado en la actividad de las enzimas hepáticas, se debe suspender el tratamiento con Monopril y prescribir el tratamiento adecuado.
En pacientes con hipertensión arterial con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón, así como con el uso simultáneo de diuréticos sin signos de enfermedad vascular renal durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, la concentración de nitrógeno ureico en sangre y la creatinina sérica puede aumentar. Estos efectos suelen ser reversibles y desaparecen una vez que se suspende el tratamiento. Puede ser necesaria una reducción de la dosis del diurético y/o Monopril.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave, con actividad alterada del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede provocar oliguria, azotemia progresiva y, en casos raros, insuficiencia renal aguda y posible muerte.
Los inhibidores de la ECA pueden potenciar el efecto hipotensor de los fármacos utilizados para la anestesia general. Antes de la cirugía (incluida la odontología), es necesario advertir al médico sobre el uso de inhibidores de la ECA.
Se debe tener precaución al hacer ejercicio o en climas cálidos debido al riesgo de deshidratación e hipotensión debido a la disminución de BCC.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar otros trabajos que requieran mayor atención, porque. se pueden desarrollar mareos, especialmente después de tomar la dosis inicial de un inhibidor de la ECA en pacientes que toman diuréticos.
Sobredosis de droga:
Síntomas: disminución pronunciada de la presión arterial, bradicardia, shock, alteración del estado hídrico y electrolítico, insuficiencia renal aguda, estupor.
Tratamiento: se debe suspender el fármaco, se indica lavado gástrico, sorbentes (p. ej., carbón activado), vasopresores, infusiones de solución de cloruro de sodio al 0,9% y tratamiento sintomático y de soporte adicional. El uso de la hemodiálisis es ineficaz.
Interacción de Monopril con otras drogas.
El uso simultáneo de antiácidos (incluyendo hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, simeticona) puede reducir la absorción de fosinopril (Monopril y estos medicamentos deben tomarse con al menos 2 horas de diferencia).
En pacientes que reciben Monopril simultáneamente con sales de litio, es posible aumentar la concentración de litio en el plasma sanguíneo y el riesgo de desarrollar intoxicación por litio (usar con precaución al mismo tiempo).
Al prescribir Monopril, debe tenerse en cuenta que la indometacina y otros AINE (incluido el ácido acetilsalicílico) pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA, especialmente en pacientes con hipertensión con niveles bajos de renina.
Con el uso combinado de Monopril con diuréticos o en combinación con una dieta estricta que limite la ingesta de sal, o con diálisis, puede desarrollarse hipotensión arterial severa, especialmente en la primera hora después de tomar la dosis inicial de fosinopril.
Con el uso combinado de Monopril con preparaciones de potasio, diuréticos ahorradores de potasio (incluso con amilorida, espironolactona, triamtereno), con complementos alimenticios que contienen potasio, aumenta el riesgo de desarrollar hiperpotasemia. En pacientes con insuficiencia cardíaca, diabetes, mientras toman diuréticos ahorradores de potasio, potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio u otros medicamentos que causan hiperpotasemia (p. ej., heparina), los inhibidores de la ECA aumentan el riesgo de aumentar la concentración de iones de potasio en el suero sanguíneo. .
Fosinopril potencia el efecto hipoglucemiante de los derivados de la sulfonilurea, la insulina.
Con el uso simultáneo con alopurinol, agentes citostáticos, inmunosupresores, procainamida, existe el riesgo de desarrollar leucopenia.
Los estrógenos debilitan el efecto hipotensor de Monopril debido a su capacidad para retener agua.
Los medicamentos antihipertensivos, los analgésicos opioides, los medicamentos para anestesia general aumentan el efecto hipotensor de Monopril.
La biodisponibilidad de fosinopril con uso simultáneo con clortalidona, nifedipina, propranolol, hidroclorotiazida, cimetidina, metoclopramida, bromuro de propantelina, digoxina, ácido acetilsalicílico y warfarina no cambia.
Condiciones de venta en farmacias.
El medicamento se dispensa con receta médica.
Términos de las condiciones de almacenamiento de la droga Monopril.
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, en un lugar seco a una temperatura de 15° a 25°C. Vida útil - 3 años.
Monopril (principio activo - fosinopril) es un medicamento antihipertensivo que representa un grupo de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (inhibidores de la ECA).
Hoy en día, los inhibidores de la ECA son uno de los fármacos más utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca y la enfermedad coronaria. La clave para una resolución feliz de los problemas con el sistema cardiovascular es la capacidad de los inhibidores de la ECA para bloquear el trabajo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).
Monopril tiene una serie de ventajas sobre sus "compañeros de armas" en el "nicho" farmacológico, lo que está respaldado por una sólida base de evidencia de su eficacia en el tratamiento de la patología cardiovascular.
Grupo clínico y farmacológico
Inhibidor de la ECA.
Condiciones de dispensación en farmacias
Liberado por prescripción médica.
Precios
¿Cuánto cuesta Monopril? El precio promedio en las farmacias está en el nivel de 500 rublos.
Forma de liberación y composición.
Monopril se produce en forma de comprimidos: biconvexos, casi blancos o blancos, con riesgo por una cara, prácticamente inodoros; por el otro lado - grabado (tabletas de 10/20 mg) "158" o "609" (en ampollas de 10 o 14 piezas; 1 o 2 ampollas en una caja de cartón).
La composición de 1 tableta incluye:
- Sustancia activa: fosinopril sódico - 10 o 20 mg;
- Componentes auxiliares: estearilfumarato de sodio, povidona, crospovidona, celulosa microcristalina, lactosa anhidra.
Efecto farmacológico
Inhibidor de la ECA. Fosinopril es un éster a partir del cual en el cuerpo, como resultado de la hidrólisis bajo la acción de las esterasas, se forma el compuesto activo fosinoprilato.
Fosinopril, debido a la conexión específica del grupo fosfato con la ECA, impide la conversión de la angiotensina I en el vasoconstrictor angiotensina II, como resultado de lo cual se reducen la actividad vasopresora y la secreción de aldosterona. Este último efecto puede conducir a un ligero aumento en el contenido de iones de potasio en el suero (en promedio 0,1 meq / l) con pérdida simultánea de iones de sodio y líquido por parte del cuerpo. Fosinopril inhibe la degradación metabólica de la bradicinina, que tiene un potente efecto vasopresor; debido a esto, se puede potenciar el efecto antihipertensivo del fármaco.
En la insuficiencia cardíaca, los efectos positivos de Monopril se logran principalmente mediante la supresión del sistema renina-aldosterona. La supresión de ACE conduce a una disminución tanto de la precarga como de la poscarga en el miocardio.
En pacientes con insuficiencia cardíaca, el fármaco mejora el bienestar y aumenta la tolerancia al ejercicio, reduce la gravedad de la insuficiencia cardíaca y reduce la frecuencia de hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca. El fármaco es eficaz sin el uso simultáneo de digoxina.
Indicaciones para el uso
De acuerdo con las instrucciones, Monopril se prescribe para:
- - como parte de un tratamiento combinado;
- - como monoterapia o en combinación con diuréticos tiazídicos.
Contraindicaciones
Monopril no se prescribe en tales casos:
- durante la lactancia;
- durante el embarazo;
- en presencia de deficiencia de lactosa, intolerancia congénita a la lactosa y malabsorción de glucosa-galactosa;
- pacientes menores de 18 años (debido a la falta de datos clínicos sobre la seguridad y eficacia de Monopril);
- si está indicado un historial de angioedema idiopático y hereditario (incluidas situaciones después de tomar otros inhibidores de la ECA);
- si el paciente tiene intolerancia individual a los principales componentes activos y auxiliares del medicamento;
- si la anamnesis indica hipersensibilidad a cualquier otro inhibidor de la ECA.
Con precaución, Monopril se prescribe para:
- estenosis bipolar de las arterias de los riñones;
- estenosis aórtica;
- condiciones después del trasplante de riñón;
- gota;
- hemodiálisis;
- insuficiencia renal;
- hiponatremia;
- desensibilización;
- en la vejez;
- supresión de funciones hematopoyéticas en la médula ósea;
- condiciones que están asociadas con una disminución en el volumen total de sangre;
- dietas restringidas en sal;
- lesiones sistémicas de los tejidos conectivos;
- enfermedades cerebrovasculares;
- diabetes mellitus;
- insuficiencia cardíaca (tipo crónico 3-4 grado);
- enfermedad isquémica del corazón;
- hiperpotasemia
Uso durante el embarazo y la lactancia
Al tomar el producto durante el embarazo, es posible formar malformaciones fetales, una fuerte disminución de la presión arterial en el feto y el recién nacido, insuficiencia renal en el feto, oligohidramnios, hipoplasia de varios huesos del cráneo, hipoplasia de los pulmones, contracturas de los brazos. y piernas. Tomar el producto en los últimos períodos también puede provocar muerte fetal intrauterina. Fosinoprilat se absorbe en la leche materna, por lo que si se necesita monopril, se suspende la lactancia.
Si las madres tomaron monopril durante el embarazo, es necesario un control cuidadoso del contenido de potasio, la producción de orina y la presión arterial del recién nacido.
Dosis y método de aplicación.
Las instrucciones de uso indican que Monopril se prescribe por vía oral. La dosis se establece individualmente.
- Con hipertensión arterial, la dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 vez / día. La dosis debe seleccionarse según la dinámica de la disminución de la presión arterial. Las dosis varían de 10 a 40 mg 1 vez / día. En ausencia de un efecto hipotensor suficiente, es posible una cita adicional de diuréticos.
Si el tratamiento con Monopril se inicia en el contexto de una terapia diurética en curso, entonces su dosis inicial no debe ser superior a 10 mg con un control médico regular de la condición del paciente.
La dosis máxima diaria es de 40 mg.
- En insuficiencia cardiaca crónica, la dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 vez/día. El tratamiento comienza bajo supervisión médica obligatoria. Si el medicamento, cuando se toma en la dosis inicial, es bien tolerado, la dosis se puede aumentar gradualmente a intervalos semanales, hasta 40 mg 1 vez / día (dosis diaria máxima). El medicamento debe administrarse en combinación con un diurético. El uso simultáneo de digoxina es opcional.
Dado que la excreción del fármaco del organismo se produce de dos formas, no suele ser necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
No se observan diferencias en la eficacia y seguridad del tratamiento con Monopril en pacientes mayores de 65 años y pacientes más jóvenes, por lo que generalmente no es necesario ajustar la dosis para pacientes de edad avanzada. Sin embargo, no se puede descartar una mayor susceptibilidad en algunos pacientes de edad avanzada al fármaco, debido a posibles fenómenos de sobredosificación por eliminación retardada del fármaco.
Efectos secundarios
Durante el uso del medicamento Monopril, son posibles los siguientes efectos secundarios de los sistemas y órganos:
- Órganos de los sentidos: dolor de oído, cambio en el gusto, tinnitus, deficiencias visuales y auditivas;
- Sistema musculoesquelético: mialgia, debilidad muscular en las extremidades, artritis, dolor musculoesquelético;
- Sistema linfático: inflamación de los ganglios linfáticos;
- Metabolismo: exacerbación del curso de la gota;
- Reacciones alérgicas: picazón, dermatitis, erupción cutánea, angioedema;
- Aparato digestivo: diarrea, pancreatitis, ictericia colestática, vómitos, náuseas, anorexia, glositis, estomatitis, obstrucción intestinal, hepatitis, pancreatitis, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, disfagia, sequedad de la mucosa oral, pérdida de apetito, sangrado, cambios en peso corporal;
- Sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, síncope, palpitaciones, infarto de miocardio, alteración de la conducción del corazón, disminución pronunciada de la presión arterial, enrojecimiento de la piel de la cara, aumento de la presión arterial, edema periférico, taquicardia, arritmia, angina de pecho, corazón arresto, muerte súbita;
- Sistema respiratorio: tos seca, dificultad para respirar, faringitis, laringitis, neumonía, broncoespasmo, infiltrados pulmonares, sinusitis, rinorrea, epistaxis, disfonía, traqueobronquitis;
- Sistema urinario: proteinuria, poliuria, insuficiencia renal, oliguria, patología prostática (adenoma, hiperplasia);
- Sistema nervioso central y periférico: isquemia cerebral, desequilibrio, debilidad, accidente cerebrovascular, dolor de cabeza, deterioro de la memoria, mareos; confusión, ansiedad, trastornos del sueño y de la memoria, parestesia, somnolencia, depresión;
- Influencia en el feto: disminución de la presión arterial del feto y los recién nacidos, hiperpotasemia, oligohidramnios, hipoplasia pulmonar, alteración del desarrollo renal fetal, hipoplasia de los huesos del cráneo, contracturas de las extremidades, alteración de la función renal;
- Indicadores de laboratorio: aumento de la concentración de urea, hiperbilirrubinemia, hiponatremia, hipercreatininemia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hiperpotasemia; aumento de la tasa de sedimentación de eritrocitos, neutropenia, leucopenia, disminución de la concentración de hematocrito y hemoglobina, eosinofilia;
- Otros: hiperhidrosis, fiebre, disfunción sexual.
Sobredosis
Signos: una fuerte disminución de la presión, bradicardia, shock, alteración del equilibrio hídrico y mineral, insuficiencia renal aguda, estupor.
Terapia: suspensión de Monopril, lavado gástrico, uso de sorbentes, vasopresores, solución salina intravenosa, luego terapia sintomática y de apoyo. La hemodiálisis es ineficaz.
instrucciones especiales
Antes de iniciar el tratamiento, se requiere analizar la terapia antihipertensiva previa, el grado de aumento de la presión arterial, la restricción de sal y/o líquidos en la dieta y otras circunstancias clínicas. Si es posible, la terapia antihipertensiva previa debe suspenderse unos días antes del inicio del tratamiento con Monopril.
Para reducir la probabilidad de hipotensión arterial, los diuréticos deben suspenderse 2-3 días antes del inicio del tratamiento con Monopril.
Antes y durante el tratamiento, es necesario controlar la presión arterial, la función renal, el contenido de iones de potasio, creatinina, urea, concentraciones de electrolitos y la actividad de las enzimas hepáticas en la sangre.
- Tos. Al usar inhibidores de la ECA, incluido fosinopril, hubo tos persistente e improductiva, que desapareció después de la interrupción de la terapia. Cuando se presenta tos en pacientes que toman inhibidores de la ECA, esta terapia debe considerarse como una posible causa como parte del diagnóstico diferencial.
- Edema de la mucosa intestinal. Durante la recepción de los inhibidores de la ECA, rara vez se observó hinchazón de la mucosa intestinal. Los pacientes se quejaron de dolor abdominal (en este caso, las náuseas y los vómitos podrían no haber estado presentes), en algunos casos, se produjo hinchazón de la mucosa intestinal sin hinchazón de la cara, la actividad de C1-esterasa fue normal. Los síntomas desaparecieron después de suspender el uso de inhibidores de la ECA. El edema de la mucosa intestinal debe incluirse en el diagnóstico diferencial de los pacientes que toman inhibidores de la ECA y se quejan de dolor abdominal.
- Angioedema. Se informó sobre el desarrollo de angioedema de las extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, faringe o laringe en pacientes que usan el medicamento Monopril. La hinchazón de la lengua, la faringe o la laringe puede provocar la obstrucción de las vías respiratorias, lo que puede ser fatal. En tales casos, es necesario dejar de tomar el medicamento y tomar medidas urgentes, incluida la administración subcutánea de una solución de epinefrina (adrenalina) (1: 1000), así como otras medidas de emergencia. En la mayoría de los casos de hinchazón de la cara, mucosa bucal, labios y extremidades, la interrupción del fármaco condujo a la normalización del estado; sin embargo, a veces se requería una terapia adecuada.
- Reacciones anafilácticas durante la desensibilización. En dos pacientes durante la desensibilización con veneno de himenópteros mientras tomaban el inhibidor de la ECA enalapril, se observaron reacciones anafilactoides potencialmente mortales. En los mismos pacientes, estas reacciones fueron evitadas por la suspensión oportuna del inhibidor de la ECA; sin embargo, reaparecieron después de reiniciar inadvertidamente un inhibidor de la ECA. Se debe tener especial cuidado al desensibilizar a los pacientes que toman inhibidores de la ECA.
- Reacciones anafilácticas durante la diálisis utilizando membranas altamente permeables. Pueden desarrollarse reacciones anafilácticas en pacientes que toman inhibidores de la ECA durante la hemodiálisis con membranas de alta permeabilidad, así como durante la aféresis de lipoproteínas de baja densidad con adsorción a sulfato de dextrano. En estos casos, se debe considerar el uso de un tipo diferente de membrana de diálisis u otra clase de medicamentos antihipertensivos.
- Hipotensión arterial. En pacientes con hipertensión arterial no complicada, se puede desarrollar hipotensión arterial en relación con el uso del medicamento Monopril.
- Neutropenia/agranulocitosis. Quizás el desarrollo de agranulocitosis y supresión de la función de la médula ósea durante el tratamiento con inhibidores de la ECA. Estos casos son más comunes en pacientes con insuficiencia renal, especialmente en presencia de enfermedades sistémicas del tejido conjuntivo (LES o esclerodermia). Antes de comenzar la terapia con inhibidores de la ECA y durante el tratamiento, se determinan los leucocitos y la fórmula leucocitaria (una vez al mes en los primeros 3 a 6 meses de tratamiento y en el primer año de uso del medicamento en pacientes con un mayor riesgo de neutropenia).
- La hipotensión arterial sintomática con el uso de inhibidores de la ECA a menudo se desarrolla en pacientes en el contexto de un tratamiento intensivo con diuréticos, una dieta asociada con la restricción de sal o durante la diálisis. La hipotensión arterial transitoria no es una contraindicación para el uso del medicamento después de tomar medidas para restaurar el BCC.
- Puede ser necesario reducir la dosis del diurético en pacientes con presión arterial normal o baja que hayan recibido tratamiento diurético previamente o que presenten hiponatremia. La hipotensión arterial como tal no es una contraindicación para el uso posterior del fármaco Monopril en la insuficiencia cardíaca crónica.
- En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el tratamiento con inhibidores de la ECA puede causar un efecto antihipertensivo excesivo, lo que puede provocar oliguria o azotemia y, en casos raros, insuficiencia renal aguda mortal. Por tanto, en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica con Monopril, es necesario vigilar cuidadosamente a los pacientes, especialmente durante las 2 primeras semanas de tratamiento, así como ante cualquier aumento de la dosis de Monopril o de un diurético.
- Cierta disminución de la presión arterial sistémica es un efecto común y deseable al comienzo del uso del fármaco en la insuficiencia cardíaca crónica. El grado de esta disminución es máximo en las primeras etapas del tratamiento y se estabiliza dentro de una o dos semanas desde el inicio del tratamiento. La PA suele volver a la línea de base sin una disminución de la eficacia terapéutica.
- En pacientes con insuficiencia hepática, puede haber un aumento de la concentración de fosinopril en el plasma sanguíneo. Con cirrosis hepática (incluida la alcohólica), el aclaramiento total aparente de fosinoprilato se reduce y el AUC es aproximadamente 2 veces mayor que en pacientes sin función hepática alterada.
- Deterioro de la función hepática. En casos raros, con el uso de inhibidores de la ECA, se observa un síndrome, cuya primera manifestación es la ictericia colestásica. A esto le sigue una necrosis fulminante del hígado, a veces fatal. El mecanismo de desarrollo de este síndrome no ha sido estudiado. Si hay una ictericia notable y un aumento pronunciado en la actividad de las enzimas hepáticas, se debe suspender el tratamiento con Monopril y prescribir el tratamiento adecuado.
- En pacientes con insuficiencia cardiaca crónica grave, la función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, por lo que el tratamiento con IECA puede ir acompañado de oliguria y/o azotemia progresiva, y en casos raros, insuficiencia renal aguda y muerte .
- Hiperpotasemia. Ha habido casos de un aumento en el contenido de iones de potasio en el suero sanguíneo de pacientes que toman inhibidores de la ECA, incluido. fosinopril. El grupo de riesgo a este respecto son los pacientes con insuficiencia renal, diabetes mellitus tipo 1, así como aquellos que toman diuréticos ahorradores de potasio, suplementos nutricionales que contienen potasio u otros medicamentos que aumentan el contenido de iones de potasio en el suero sanguíneo (por ejemplo, heparina).
- Deterioro de la función renal. En pacientes con hipertensión arterial con estenosis unilateral o bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, la concentración de nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica puede aumentar. Estos efectos suelen ser reversibles y desaparecen una vez que se suspende el tratamiento. Es necesario monitorear la función renal en tales pacientes en las primeras semanas de tratamiento. En algunos pacientes, se puede observar un aumento en las concentraciones de nitrógeno ureico en sangre y creatinina sérica (generalmente pequeño y transitorio) incluso sin un deterioro evidente de la función renal mientras se usa el medicamento Monopril y diuréticos. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de Monopril.
- Cirugía/anestesia general. Los inhibidores de la ECA pueden potenciar el efecto antihipertensivo de los fármacos utilizados para la anestesia general. Antes de la cirugía (incluida la odontología), es necesario advertir al médico/anestesiólogo sobre el uso de inhibidores de la ECA. Se debe tener precaución al hacer ejercicio o en climas cálidos debido al riesgo de deshidratación e hipotensión debido a la disminución de BCC.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar otros trabajos que requieran una mayor atención, ya que pueden producirse mareos.
la interacción de drogas
- Los estrógenos debilitan el efecto antihipertensivo del medicamento Monopril debido a la capacidad de retener agua.
- Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA con sales de litio, el contenido de litio en el suero sanguíneo y el riesgo de desarrollar intoxicación por litio pueden aumentar, por lo tanto, las preparaciones de Monopril y litio deben usarse con precaución al mismo tiempo. Se recomienda una estrecha vigilancia de los niveles séricos de litio.
- El uso simultáneo de antiácidos (incluyendo hidróxido de aluminio o magnesio), así como simeticona, puede reducir la absorción de fosinopril, por lo que estos fármacos deben tomarse con al menos 2 horas de diferencia).
- Las preparaciones de potasio, los diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamtereno) aumentan el riesgo de desarrollar hiperpotasemia. En pacientes con insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus, que toman simultáneamente diuréticos ahorradores de potasio, potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio u otros medicamentos que causan hiperpotasemia (p. ej., heparina), los inhibidores de la ECA aumentan el riesgo de aumentar el contenido de iones de potasio. en el suero sanguíneo.
- Con el uso simultáneo del medicamento Monopril con diuréticos, especialmente al comienzo de la terapia con diuréticos, así como en combinación con una dieta estricta que limita la ingesta de sal, o con diálisis, se puede desarrollar una disminución pronunciada de la presión arterial, especialmente en la primera hora después de tomar la dosis inicial de Monopril.
- Los medicamentos antihipertensivos, los analgésicos opioides y los medicamentos para la anestesia general aumentan el efecto antihipertensivo del medicamento Monopril.
- Fosinopril aumenta el efecto hipoglucemiante de los derivados de la sulfonilurea, la insulina, el riesgo de desarrollar leucopenia cuando se usa simultáneamente con alopurinol, agentes citostáticos, inmunosupresores, procainamida.
- Se sabe que el AINE indometacina puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA, especialmente en pacientes con hipertensión arterial y actividad de renina plasmática baja. Otros AINE, como el ácido acetilsalicílico y los inhibidores selectivos de la COX-2, pueden tener un efecto similar. En pacientes mayores de 65 años, con hipovolemia (incluso en tratamiento con diuréticos), con insuficiencia renal, la administración simultánea de AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2) e inhibidores de la ECA (incluido fosinopril) puede provocar un deterioro de la función renal. , hasta insuficiencia renal aguda. Por lo general, esta condición es reversible. La función renal debe controlarse cuidadosamente en pacientes que toman fosinopril y AINE.
- La biodisponibilidad del medicamento cuando se usa simultáneamente con clortalidona, nifedipina, propranolol, hidroclorotiazida, cimetidina, metoclopramida, bromuro de propanolina, digoxina y warfarina no cambia.
