Ceftriaxona INN
Pertenece a la categoría de antibióticos cefalosporínicos de 3ª generación de amplio espectro.
Forma de liberación: droga inyectable. Polvo para crear una solución para administración intravenosa e intramuscular.
Condiciones de almacenamiento: en un lugar seco, sin luz solar directa. A temperaturas inferiores a 25°.
Vida útil: 3 años.
El precio mínimo de Ceftriaxone es de 45 rublos. Antes de comprar, debe comparar el costo de la Ceftriaxona en las farmacias de San Petersburgo.
efecto farmacológico
Tiene un efecto bactericida y antibacteriano debido a la destrucción de los elementos de la membrana celular de las bacterias patógenas. Es muy activo frente a microorganismos aeróbicos Gram-positivos (Streptococcus, Staphylococcus), Gram-negativos (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus, etc.) y anaerobios (Clostridium, etc.).
El fármaco tiene un efecto devastador en las cepas resistentes a múltiples fármacos resistentes a las penicilinas, los aminoglucósidos, las cefalosporinas de primera y segunda generación. Después de la administración intramuscular, se produce la absorción. El período de desintegración final y el logro de la concentración máxima ocurre de 2 a 3 horas después de que el medicamento ingresa al torrente sanguíneo.
Indicaciones y contraindicaciones
- Infección de los órganos abdominales (peritonitis, inflamación del tracto gastrointestinal y vías biliares).
- Daño al tracto respiratorio y órganos ENT.
- Infección de huesos, cavidades articulares, piel y tejidos blandos.
- Infección de los sistemas urinario y reproductivo (pielonefritis, gonorrea, etc.).
- Epiglotitis.
- Meningitis de etiología bacteriana, sepsis.
- Infección de la herida y superficie quemada.
- Chancro sifilítico.
- Borreliosis transmitida por garrapatas.
- Salmonelosis y portación pasiva de la enfermedad.
- Prevención del desarrollo de un proceso infeccioso en la superficie de la herida después de operaciones grandes o pequeñas.
- Alto riesgo de infección en individuos inmunocomprometidos.
Dosis y método de aplicación.
Se utiliza para administración intravenosa e intramuscular. A las personas mayores de 12 años se les prescribe una dosis diaria de 1-2 go 0,5-1 g cada 12 horas. La dosis diaria máxima permitida es de 4 g Cuando se prescribe una dosis de más de 50 mg / kg, el medicamento se administra por infusión en una vena durante media hora. La duración del curso terapéutico se selecciona individualmente.
Solo puede ingresar medicamentos preparados recién preparados. Cuando se administra por vía intravenosa, se deben disolver 0,25 o 0,5 g del principio activo en 5 ml de una solución acuosa para inyección. La velocidad debe ser baja (mínimo 2-4 minutos). Para perfusión intravenosa, será necesario disolver 2 g en 40 ml de solución sin calcio. Se debe administrar una dosis de 50 mg/kg o más por vía intravenosa durante media hora.
Efectos secundarios
Con un aumento en la dosis o el incumplimiento de las recomendaciones médicas, pueden desarrollarse las siguientes consecuencias negativas:
- Sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza y convulsiones.
- CCC y el sistema hematopoyético: aumento de leucocitos, plaquetas, monocitos, basófilos y eosinófilos, disminución de la concentración de neutrófilos y linfocitos, hemorragias nasales.
- Tracto gastrointestinal: trastornos dispépticos (náuseas, vómitos), trastorno de las heces con diarrea predominante, aumento transitorio de las transaminasas, aumento de la concentración de fosfatasa alcalina o bilirrubina, dolor abdominal, ictericia.
- Sistemas urinario y reproductivo: aumento del nitrógeno ureico en el torrente sanguíneo, aumento de los niveles de creatinina y presencia de cilindros en la orina, eritrocitos y glucosa en la orina.
- Manifestaciones alérgicas: erupción cutánea, shock anafiláctico, picazón, ardor, síndrome febril.
- Otros: infección por hongos, aumento de la sudoración, aumento del riego sanguíneo en la cara. Localmente, es posible el desarrollo de dolor e hinchazón en el lugar de la inyección.
No hay un antídoto especifico. Cuando se usa una concentración excesiva del medicamento, es necesario suspender inmediatamente su administración y comenzar una terapia sintomática. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal son ineficaces en esta situación.
POSADA: ceftriaxona
Fabricante: Biosíntesis OJSC
Clasificación anatómico-terapéutico-química: ceftriaxona
Número de registro en la República de Kazajstán: N.° RK-LS-5 N.° 015506
Periodo de registro: 31.03.2015 - 31.03.2020
Instrucción
Nombre comercial
CEFTRIAXONA
Denominación común internacional
ceftriaxona
Forma de dosificación
Polvo para solución para administración intravenosa e intramuscular, 1 g
Compuesto
Un vial contiene
Substancia activa - ceftriaxona sódica (en términos de ceftriaxona) 1 g
Descripción
Polvo blanco o blanco con un tinte amarillento
Grupo farmacoterapéutico
Otros antibacterianos betalactámicos. Cefalosporinas de tercera generación. ceftriaxona
Código ATX J01DD04
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
Biodisponibilidad - 100%. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) después de la inyección / m es de 2-3 horas, después de la / en la introducción, al final de la infusión. La concentración máxima (Cmax) después de la administración i/m a una dosis de 1 g es de 76 μg/ml. Cmax con a/en una dosis de 1 g - 151 mcg/ml. En adultos, 2-24 horas después de la administración de una dosis de 50 mg/kg, la concentración en el líquido cefalorraquídeo (LCR) es muchas veces mayor que la concentración inhibitoria mínima (MIC) para los patógenos más comunes de la meningitis. Penetra bien en el LCR durante la inflamación de las meninges. El enlace con los proteínas de plasma - 83-96 %. El volumen de distribución es 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), en niños - 0,3 l / kg, aclaramiento plasmático - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 l / h.
La vida media (T ½) después de la administración i / m es de 5.8-8.7 h, después de la administración i / v en una dosis de 50-75 mg / kg en niños con meningitis - 4.3-4.6 h; en pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina (CC) 0-5 ml/min), - 14,7 horas, con CC 5-15 ml/min - 15,7 horas, 16-30 ml/min - 11,4 horas, 31-60 ml/min - 12,4 h.
Se excreta sin cambios: 33-67% por los riñones; 40-50% - con bilis al intestino, donde ocurre la inactivación. En los recién nacidos, alrededor del 70 % del fármaco se excreta a través de los riñones. La hemodiálisis no es efectiva.
Farmacodinámica
La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico de amplio espectro de tercera generación para administración parenteral. La actividad bactericida se debe a la supresión de la síntesis de la pared celular bacteriana. Es resistente a la acción de la mayoría de las betalactamasas de microorganismos gramnegativos y grampositivos.
Activo contra los siguientes microorganismos: aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluidas las cepas productoras de penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
aerobios gramnegativos: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluidas las cepas que forman penicilinasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incluida Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (incluidas las cepas productoras de penicilina), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas que forman penicilinasa), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incluyendo Serratia marcescens); ciertas cepas de Pseudomonas aeruginosa también son susceptibles; anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (excepto Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Tiene actividad in vitro contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, aunque se desconoce el significado clínico de esta: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (incluida Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Los estafilococos resistentes a la meticilina también son resistentes a las cefalosporinas, incl. a ceftriaxona, muchas cepas de estreptococos del grupo D y enterococos, incl. Enterococcus faecalis también son resistentes a la ceftriaxona.
Indicaciones para el uso
Infecciones de los órganos abdominales (peritonitis, enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal, tracto biliar, incluyendo colangitis, empiema de la vesícula biliar)
Enfermedades de las vías respiratorias superiores e inferiores (incluyendo neumonía, absceso pulmonar, empiema pleural)
Infecciones de huesos, articulaciones, piel y tejidos blandos
Infecciones de la zona urogenital (incluyendo gonorrea, pielonefritis)
Meningitis y endocarditis bacterianas, sepsis
Heridas y quemaduras infectadas
Chancro blando y sífilis
Enfermedad de Lyme (borreliosis)
Fiebre tifoidea
Portador de Salmonelosis y Salmonella
Prevención de infecciones postoperatorias
Enfermedades infecciosas en inmunocomprometidos
Dosificación y administración
Por vía intravenosa e intramuscular.
Adultos y niños mayores de 12 años- 1-2 g 1 vez al día o 0,5-1 g cada 12 horas, la dosis diaria no debe exceder los 4 g.
para recién nacidos(hasta 2 semanas) - 20-50 mg/kg/día.
Para bebés y niños menores de 12 años dosis diaria - 20-80 mg / kg. En niños que pesan 50 kg o más, se utilizan dosis para adultos. Una dosis superior a 50 mg/kg de peso corporal debe administrarse como infusión IV durante 30 minutos. La duración del curso depende de la naturaleza y la gravedad de la enfermedad. Con gonorrea - en / m una vez, 250 mg.
Para la prevención de complicaciones postoperatorias: una vez, 1-2 g (según el grado de riesgo de infección) 30-90 minutos antes del inicio de la operación.
Con meningitis bacteriana en bebés y niños pequeños: 100 mg / kg (pero no más de 4 g) 1 vez por día. La duración del tratamiento depende del patógeno y puede oscilar entre 4 días para Neisseria meningitidis y 10-14 días para cepas sensibles de Enterobacteriaceae.
Niños con infecciones de la piel y tejidos blandos: a una dosis diaria de 50-75 mg / kg 1 vez al día o 25-37,5 mg / kg cada 12 horas, no más de 2 g / día.
En infecciones graves de otras localizaciones - 25-37,5 mg/kg cada 12 horas, no más de 2 g/día.
Con otitis media: en / m, una vez, 50 mg / kg, no más de 1 g.
Los pacientes con insuficiencia renal crónica requieren ajuste de dosis solo cuando la CC está por debajo de 10 ml/min. En este caso, la dosis diaria no debe exceder los 2 g.
Reglas para la preparación y administración de soluciones:
¡Solo deben usarse soluciones recién preparadas!
Para administración intravenosa, se disuelve 1 g en 10 ml de agua para inyección. Entrar / entrar lentamente (2-4 minutos).
Para infusión intravenosa, disolver 2 g en 40 ml de una solución que no contenga Ca2+ (solución de NaCl al 0,9 %, solución de dextrosa al 5-10 %, solución de levulosa al 5 %). Las dosis de 50 mg/kg o más deben administrarse por vía intravenosa durante 30 minutos.
Adultos por soy la administración de 1 g del fármaco se disuelve en 3,5 ml de una solución de lidocaína al 1%. Se recomienda inyectar no más de 1 g por glúteo.
niños por soy la administración de 1 g del fármaco se disuelve en 3,5 ml de agua para inyección. Se recomienda inyectar no más de 1 g por glúteo.
¡Al diluir el medicamento en agua para inyección, la administración del medicamento es dolorosa!
¡La lidocaína está prohibida como disolvente en la infancia y la adolescencia!
Efectos secundarios
Con frecuencia
Estomatitis, glositis, náuseas, vómitos, flatulencia, heces blandas, diarrea
con poca frecuencia
trastorno del gusto
Erupción maculopapular, exantema, prurito, dermatitis, urticaria, edema, eritema multiforme exudativo
Poco frecuentemente
Aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas" y la fosfatasa alcalina, hiperbilirrubinemia, hepatitis, ictericia
Precipitación de sales de calcio en la vesícula biliar
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, trombocitosis, leucocitosis, prolongación del tiempo de tromboplastina y protrombina
Dolor de cabeza, mareos, convulsiones
Reacciones anafilactoides y anafilácticas
Flebitis, dolor en el lugar de la inyección
Superinfecciones, incluidas las infecciones fúngicas del tracto genital
Oliguria, aumento de la creatinina sérica, glucosuria, hematuria
Fiebre, escalofríos
Neumonitis alérgica, broncoespasmo
Sofocos, palpitaciones, aumento de la sudoración
Muy raramente
Colitis pseudomembranosa, causada principalmente por Clostridium difícil, pancreatitis
Eritema, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica)
Agranulocitosis, trastorno hemorrágico
Anuria, insuficiencia renal, necrosis tubular aguda
Depósito de ceftriaxona cálcica en los riñones
Reacción de Coombs positiva
Con una frecuencia desconocida
Anemia hemolítica inmune
Hemólisis con desenlace fatal
Interacción con iones de calcio
Se describen casos fatales separados de formación de precipitados en los pulmones y los riñones de acuerdo con los resultados de un estudio de autopsia en recién nacidos que recibieron ceftriaxona y soluciones que contienen calcio. En algunos casos se utilizó un acceso venoso y se observó la formación de precipitados directamente en el sistema de administración intravenosa. También se ha descrito al menos un caso mortal, con diferentes accesos venosos y en distintos momentos de administración de ceftriaxona y soluciones cálcicas. Al mismo tiempo, según los resultados del estudio de autopsia, no se encontraron precipitados en este recién nacido. Se observaron casos similares solo en recién nacidos.
Se han notificado casos esporádicos de agranulocitosis (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Se han notificado casos esporádicos de reacciones graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell)).
Se han descrito casos muy raros de colitis pseudomembranosa (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
En casos raros, los pacientes tratados con ceftriaxona pueden experimentar resultados falsos positivos en la prueba de Coombs. Al igual que con otros antibióticos, la ceftriaxona puede dar un resultado falso positivo en la prueba de galactosemia. También se pueden obtener resultados falsos positivos al determinar la glucosa en la orina por métodos no enzimáticos, por lo tanto, durante la terapia con ceftriaxona, la glucosuria, si es necesario, debe determinarse solo por el método enzimático.
Si experimenta algún efecto indeseable, incluidos los no descritos en las instrucciones, debe consultar a un médico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los antibióticos betalactámicos, cefalosporinas, penicilinas y solvente - lidocaína
Bebés prematuros hasta 41 semanas de edad (semanas de embarazo más semanas de vida)
Recién nacidos a término (≤28 días) con ictericia, hipoalbuminemia o acidosis, ya que la unión de la bilirrubina puede verse afectada en estas condiciones
Recién nacidos a término (≤28 días) que ya reciben o están a punto de recibir soluciones intravenosas que contienen calcio, incluidas las infusiones continuas que contienen calcio, como con nutrición parenteral, debido al riesgo de precipitados de ceftriaxona cálcica
Hiperbilirrubinemia en recién nacidos y bebés prematuros (la ceftriaxona puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica, lo que aumenta el riesgo de encefalopatía por bilirrubina en estos pacientes)
Interacciones con la drogas
La ceftriaxona y los aminoglucósidos son sinérgicos contra muchas bacterias Gram-negativas.
Incompatible con etanol.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y otros inhibidores de la agregación plaquetaria aumentan la posibilidad de sangrado.
Con el uso simultáneo con diuréticos "de asa" y otros medicamentos nefrotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar un efecto nefrotóxico.
Farmacéuticamente incompatible con soluciones que contengan otros antibióticos.
instrucciones especiales
Con cuidado: hiperbilirrubinemia en recién nacidos, bebés prematuros, insuficiencia renal y/o hepática, colitis ulcerosa, enteritis o colitis asociada al uso de medicamentos antibacterianos.
A pesar de una historia detallada, que es la regla para otros antibióticos de cefalosporina, no se puede descartar la posibilidad de desarrollar un shock anafiláctico, que requiere un tratamiento inmediato: primero se administra epinefrina por vía intravenosa y luego glucocorticoides.
Los estudios in vitro han demostrado que, al igual que otros antibióticos de cefalosporina, la ceftriaxona es capaz de desplazar la bilirrubina unida a la albúmina sérica.
Con insuficiencia renal y hepática severa simultánea, en pacientes en hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas del medicamento deben determinarse regularmente.
Con el tratamiento a largo plazo, es necesario controlar regularmente la imagen de la sangre periférica, indicadores del estado funcional del hígado y los riñones.
En casos raros, la ecografía de la vesícula biliar muestra desmayos que desaparecen después de suspender el tratamiento. Incluso si este fenómeno se acompaña de dolor en el hipocondrio derecho, se recomienda continuar con la prescripción de un antibiótico y realizar un tratamiento sintomático.
Durante el tratamiento, el uso de etanol está contraindicado: es posible que se produzcan efectos similares al disulfiram (enrojecimiento de la cara, espasmos en el abdomen y el estómago, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, disminución de la presión arterial, taquicardia, dificultad para respirar).
Las soluciones recién preparadas de ceftriaxona son física y químicamente estables durante 6 horas a temperatura ambiente.
Los pacientes ancianos y debilitados pueden requerir el nombramiento de vitamina K.
En pacientes tratados con ceftriaxona, se han descrito casos raros de cambios en el tiempo de protrombina. Los pacientes con deficiencia de vitamina K (síntesis alterada, desnutrición) pueden requerir un control del tiempo de protrombina durante la terapia y el nombramiento de vitamina K (10 mg / semana) con un aumento del tiempo de protrombina antes o durante la terapia.
Como con la mayoría de los otros medicamentos antibacterianos, los casos de diarrea causados por Clostridium difficile (C. difficile). Si se sospecha o se confirma diarrea debido a C. difficile, es posible que deba cancelar el actual no dirigido C.difícil terapia antibiótica De acuerdo con las indicaciones clínicas, se debe prescribir un tratamiento adecuado con la introducción de líquidos y electrolitos, proteínas, terapia antibiótica para C. difficile, cirugía.
Al igual que con otros antibióticos, pueden desarrollarse superinfecciones.
Aunque hay datos sobre la formación de precipitados intravasculares solo en recién nacidos cuando se usan ceftriaxona y soluciones para perfusión que contienen calcio o cualquier otro fármaco que contenga calcio, la ceftriaxona no debe mezclarse ni administrarse a niños y adultos simultáneamente con soluciones para perfusión que contienen calcio, incluso utilizando diferentes accesos venosos.
En pacientes tratados con ceftriaxona, son posibles casos raros de pancreatitis, que se desarrollaron como resultado de la obstrucción del tracto biliar.
La ceftriaxona no debe mezclarse ni tomarse simultáneamente con soluciones o productos que contengan calcio, incluso a través de vías de infusión separadas. Además, las soluciones o productos que contienen calcio no deben tomarse dentro de las 48 horas posteriores a la última dosis de ceftriaxona.
Embarazo y lactancia
Penetra a través de la barrera placentaria en la leche materna.
El uso de ceftriaxona durante el embarazo solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario, el nombramiento del medicamento durante la lactancia debe detener la lactancia.
Características de la influencia de las drogas en la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
No descrito.
Sobredosis
El antibiótico semisintético de la cefalosporina de III generación se distingue por la amplitud de su "horizonte" antibacteriano. Su acción bactericida está asociada a la inhibición de la síntesis de las membranas celulares. Este antibiótico se distingue por una resistencia persistente a la acción de las betalactamasas secretadas por bacterias evolutivamente "avanzadas" para proteger contra "ataques" farmacológicos. La lista de "enemigos de sangre" de las cefalosporinas, como ya se mencionó, es bastante extensa: estos son aerobios gramnegativos Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (incluida Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (incluidas las cepas productoras de penicilina), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp. ., Acinetobacter calcoaceticus, algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa. El valor de la ceftriaxona radica en el hecho de que reaccionan incluso los microorganismos más "endurecidos" de los anteriores, que son resistentes a otras cefalosporinas, penicilinas, aminoglucósidos. De aerobios grampositivos, la cefalosporina "siembra la muerte" entre Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. No te quedes al margen y anaerobios: Clostridium spp. y Bacteroides spp.
La ceftriaxona está disponible como polvo para solución para administración intravenosa e intramuscular.
Para adultos y niños mayores de 12 años, la ceftriaxona se administra 1-2 g 1 vez al día. Con infecciones graves, la barra superior de la dosis aceptada puede elevarse a 4 G. La ceftriaxona también se usa en la práctica pediátrica. Para calcular la dosis, se utilizan parámetros de peso corporal: 20-50 mg por 1 kg (para recién nacidos), 20-80 mg por 1 kg (niños menores de 12 años) con la misma frecuencia de administración que en adultos. Para pacientes jóvenes moderadamente bien alimentados (que pesan más de 50 kg), la dosis del medicamento es similar a la dosis para un adulto. Lo mismo es cierto para los pacientes de edad avanzada. La duración del uso de ceftriaxona en el proceso de tratamiento está ligada a la naturaleza del curso de la enfermedad. Incluso si la temperatura corporal ha vuelto a la normalidad y se confirma la erradicación de patógenos, la administración del medicamento debe continuar durante otros 2-3 días.
El tratamiento a largo plazo con ceftriaxona implica un control regular del cuadro de sangre periférica, así como de los parámetros funcionales del hígado y los riñones. La droga no es compatible con el alcohol: esta combinación está cargada con el desarrollo de efectos indeseables tales como dolores de cabeza, calambres abdominales, náuseas, vómitos, disminución de la presión arterial, aumento del ritmo cardíaco, dificultad para respirar. Las condiciones de almacenamiento de la solución preparada difieren significativamente de la forma de dosificación original: en un refrigerador a un rango de temperatura de 2 a 8 ° C. Vida útil: no más de un día.
Farmacología
Antibiótico cefalosporínico de III generación de amplio espectro. Tiene un efecto bactericida al inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana. La ceftriaxona acetila las transpeptidasas unidas a la membrana, interrumpiendo así el entrecruzamiento de los peptidoglicanos necesarios para mantener la fuerza y rigidez de la pared celular.
Activo contra bacterias aerobias, anaerobias, grampositivas y gramnegativas.
Resistente a la acción de las β-lactamasas.
Farmacocinética
La unión a proteínas plasmáticas es del 85-95%. La ceftriaxona se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales. Se alcanzan concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo en la meningitis. Se alcanzan altas concentraciones en la bilis. Penetra a través de la barrera placentaria, excretándose en la leche materna en pequeñas cantidades. Alrededor del 40-65% de la ceftriaxona se excreta en la orina sin cambios. El resto se excreta en la bilis y las heces.Forma de liberación
1 g - botellas (1) - paquetes de cartón.
1 g - botellas (5) - paquetes de cartón.
1 g - botellas (10) - paquetes de cartón.
1 g - botellas (50) - paquetes de cartón.
1 g - botellas (100) - paquetes de cartón.
1 g - botellas (270) - paquetes de cartón.
Dosis
Individual. Ingrese / m o / en 1-2 g cada 24 horas o 0.5-1 g cada 12 horas Dependiendo de la etiología de la enfermedad, puede usar / m en una dosis de 250 mg una vez. La dosis diaria para recién nacidos es de 20-50 mg/kg; para niños de 2 meses a 12 años - 20-100 mg / kg; frecuencia de administración 1 vez / día. La duración del curso se determina individualmente. En pacientes con insuficiencia renal, se requiere la corrección del régimen de dosificación, teniendo en cuenta los valores de CC.
Dosis máximas diarias: para adultos - 4 g, para niños - 2 g.
Interacción
La ceftriaxona, al suprimir la flora intestinal, impide la síntesis de vitamina K. Por lo tanto, cuando se usa simultáneamente con medicamentos que reducen la agregación plaquetaria (AINE, salicilatos, sulfinpirazona), aumenta el riesgo de sangrado. Por la misma razón, con el uso simultáneo con anticoagulantes, se observa un aumento en la acción anticoagulante.
Con el uso simultáneo con diuréticos "de asa", aumenta el riesgo de desarrollar un efecto nefrotóxico.
Efectos secundarios
Del aparato digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas, ictericia colestásica, hepatitis, colitis pseudomembranosa.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, eosinofilia; raramente - edema de Quincke.
Por parte del sistema hematopoyético: con el uso prolongado en dosis altas, es posible que se produzcan cambios en el cuadro de la sangre periférica (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica).
Del sistema de coagulación de la sangre: hipoprotrombinemia.
Del sistema urinario: nefritis intersticial.
Efectos debidos a la acción quimioterapéutica: candidiasis.
Reacciones locales: flebitis (con inyección intravenosa), dolor en el lugar de la inyección (con inyección intramuscular).
Indicaciones
Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles a la ceftriaxona, incl. peritonitis, sepsis, meningitis, colangitis, empiema vesicular, shigelosis, portadores de salmonella, neumonía, absceso pulmonar, empiema pleural, pielonefritis, infecciones de huesos, articulaciones, piel y tejidos blandos, órganos genitales, heridas infectadas y quemaduras.
Prevención de infecciones postoperatorias.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ceftriaxona y otras cefalosporinas.
Características de la aplicación
Uso durante el embarazo y la lactancia
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre la seguridad de la ceftriaxona durante el embarazo.
El uso de ceftriaxona durante el embarazo y la lactancia es posible en los casos en que el beneficio esperado de la terapia para la madre supere el riesgo potencial para el feto.
La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones.
En estudios experimentales en animales, no se han encontrado efectos teratogénicos ni embriotóxicos de la ceftriaxona.
Solicitud de violaciones de la función renal.
En pacientes con insuficiencia renal, se requiere la corrección del régimen de dosificación, teniendo en cuenta los valores de CC.
Uso en niños
instrucciones especiales
En pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas, es posible que se produzcan reacciones alérgicas a los antibióticos de cefalosporina.
Usar con precaución en violaciones graves de la función renal.
Las soluciones de ceftriaxona no deben mezclarse ni administrarse simultáneamente con otros antimicrobianos o soluciones.
En recién nacidos con hiperbilirrubinemia, especialmente en bebés prematuros, es posible el uso bajo estricta supervisión médica.
Cada día nuestro cuerpo combate por sí solo los ataques de millones de bacterias, pero cuando el sistema inmunitario está debilitado o ante infecciones graves puntuales, tenemos que recurrir a agentes antibacterianos. Muy a menudo, los médicos prescriben Ceftriaxona, un fármaco eficaz contra una serie de infecciones.
Composición y forma de liberación.
La ceftriaxona (Ceftriaxona) es un polvo blanco o amarillento finamente cristalino con higroscopicidad débil. El medicamento está en una botella de vidrio de 2, 1, 0,5 y 0,25 gramos. En otras formas (jarabe o tabletas), el medicamento no está disponible. La composición de la droga en la tabla:
Farmacodinámica y farmacocinética
El fármaco bactericida de tercera generación del grupo de las cefalosporinas Ceftriaxona es un remedio universal. Muestra resistencia a la mayoría de los microbios beta-lactamasa. El medicamento es activo contra cepas de bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, Pseudomonas aeruginosa, clostridium.
El fármaco tiene una biodisponibilidad del 100%, alcanza una concentración máxima en 2-3 horas, se une a las proteínas plasmáticas en un 83-96%. La vida media de la dosis con inyección intramuscular es de 5 a 8 horas, con intravenosa: de 4 a 15 horas. El fármaco se encuentra en el líquido cefalorraquídeo, las membranas inflamadas del cerebro, se excreta por los riñones, con la bilis en el intestino para su inactivación, y no se excreta por hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
Las instrucciones del fabricante indican que el medicamento se prescribe para suprimir bacterias patógenas, transaminasas, fosfatasas y penicilinasas que son sensibles a él. Las inyecciones y las infusiones intravenosas se prescriben para el tratamiento de las siguientes enfermedades:
- septicemia;
- meningitis bacterial;
- chancroide;
- bronquitis, neumonía pleural;
- pseudocolelitiasis;
- estomatitis;
- peritonitis, empiema de la vesícula biliar, angiocolitis;
- infecciones del tejido articular y óseo, piel y tejidos blandos, tracto urogenital (cistitis, pielonefritis, epididimitis, prostatitis, pielitis);
- heridas y quemaduras infectadas;
- borreliosis transmitida por garrapatas;
- glositis;
- infecciones del sector maxilofacial;
- gonorrea no complicada (eficaz para patógenos secretores de penicilinasa);
- epiglotitis;
- endocarditis bacteriana;
- salmonelosis;
- candidomicosis;
- septicemia bacteriana;
- inmunidad debilitada.
Cómo inyectar Ceftriaxona
En algunas formas de sífilis causadas por Treponema pallidum, y si el paciente es intolerante a las penicilinas, se usa ceftriaxona para el tratamiento. Se administra por vía intramuscular o intravenosa, penetra rápidamente en órganos, fluidos y tejidos, y es adecuado para mujeres embarazadas. El medicamento se administra al paciente una vez al día durante cinco días, con el tipo primario: 10 días, otras formas de sífilis requieren inyección intramuscular del medicamento durante tres semanas.
Con formas no iniciadas de neurosilifis, se administran 1-2 g del medicamento durante 20 días seguidos, en las etapas posteriores: 1 g para un curso de 21 días, después de lo cual se mantiene un descanso de 14 días y se suspende la terapia. repetido durante 10 días. En meningitis generalizada aguda, meningoencefalitis sifilítica, se administran hasta 5 g por día. Con angina, el medicamento se administra a través de un gotero en una vena o inyecciones en el músculo. La mayoría de los médicos prefieren las inyecciones intramusculares.
En los niños, la angina con Ceftriaxona se trata solo en el curso agudo de la enfermedad, acompañada de supuración e inflamación. Con sinusitis, el medicamento se combina con mucolíticos y vasoconstrictores. Al paciente se le inyecta por vía intramuscular 0,5-1 g del fármaco por día, mezclado con lidocaína o agua. El curso del tratamiento es de 7 días.
Ceftriaxona por vía intravenosa
La dosis para inyecciones intravenosas de pacientes mayores de 12 años es de 1 a 2 g del medicamento por día. El antibiótico, según las instrucciones, se administra una vez o cada 12 horas. En casos severos o infecciones moderadamente sensibles a este fármaco, la dosis se aumenta a 4 g por día. Para prevenir la infección antes de la cirugía durante 30-150 minutos, al paciente se le administran 1-2 g del medicamento.
Para inyecciones intravenosas, 1 g del medicamento se diluye con 10 ml de agua estéril, el líquido resultante se inyecta lentamente durante tres minutos. La terapia de infusión implica una administración de media hora de ceftriaxona. Para hacer una solución, 2 g del polvo se mezclan con 40 ml de dextrosa al 5 o 10%, solución salina, fructosa al 5%. Está prohibido combinar el producto con soluciones de calcio.
Ceftriaxona por vía intramuscular
Las instrucciones de uso de Ceftriaxona sugieren que también se puede administrar por vía intramuscular. Por ejemplo, con gonorrea, se recomienda una sola administración de 250 mg del medicamento. Para adultos y niños, la dosis es de 50 mg/kg de peso corporal. En la meningitis bacteriana, el tratamiento comienza con una sola inyección de 100 mg/kg de peso corporal por día, pero no más de 4 g por día. La duración de la terapia es de 4 días para la infección por diplococos o Neisseria, de 10 a 14 días para las enterobacterias.
Cómo diluir la droga.
Para diluir el antibiótico, tome una solución de lidocaína al 1 o 2% o agua para inyección. De acuerdo con las instrucciones, si se usa agua para preparar una solución intramuscular, las inyecciones pueden ser muy dolorosas. Puede utilizar un líquido estéril si el paciente tiene intolerancia a la Lidocaína. La elección óptima para la dilución es una solución de lidocaína al 1%. El polvo se mezcla en una jeringa, el líquido resultante se inyecta inmediatamente.
Cómo diluir Ceftriaxona para administración i/m
Para inyección intramuscular, se diluyen 0,5 g del polvo en 2 ml de una solución de lidocaína al 1% (1 ampolla). En otras dosis, se toman 3,6 ml de disolvente por 1 g de producto. La solución terminada se recoge en diferentes jeringas. Cada glúteo no debe tomar más de 1 g de la droga. Las instrucciones de ceftriaxona diluida con lidocaína prohíben la administración intravenosa.
¿Es posible criar novocaína?
Cuando se diluye con novocaína, la actividad del antibiótico puede disminuir. De acuerdo con las revisiones e instrucciones de los pacientes, la lidocaína alivia el dolor mejor que la novocaína. Otra desventaja de mezclar la droga con novocaína es que dicha solución aumenta el dolor. Cuando se prepare para 1 g de polvo, tome 0,5 ml de líquido. Con una cantidad menor de solución, es posible que el polvo no se disuelva por completo, la aguja se obstruirá.
Ceftriaxona con lidocaína
El medicamento Ceftriaxona, como se indica en las instrucciones, se puede diluir con una solución de lidocaína al 2%. Para ello, tome 1 g de liofilizado, 1,8 ml de agua para inyección y lidocaína al 2%. Otras dosis: para 0,5 g de polvo 1,8 ml de Lidocaína y 1,8 ml de agua estéril, mientras que 1,8 ml de la solución resultante se toman para dilución. Para mezclar 0,25 g, necesita 0,9 ml de solución.
Ceftriaxona para niños
De acuerdo con las instrucciones, Ceftriaxone para niños se puede usar desde las primeras semanas de vida. Hasta las dos semanas de edad, el medicamento se administra una vez al día en una dosis de 20-50 mg/kg de peso corporal por día, pero no más de 50 mg/kg. Para bebés y hasta 12 años, la dosis diaria es de 20-75 mg/kg de peso corporal por día. Con un niño que pesa 50 kg o más, se le administra una dosis de adulto. Para un niño, las combinaciones con novocaína y lidocaína están prohibidas, ya que la primera puede provocar un shock anafiláctico y la segunda, convulsiones y trastornos del corazón. Para los niños, el polvo se diluye solo con agua.
Aplicación para animales
Los antibióticos también se pueden usar para tratar animales. La dosificación depende del peso, es igual a 30-50 mg/kg de peso corporal. Cuando se utiliza una botella de 0,5 g, se inyecta en ella 1 ml de lidocaína al 2 % y 1 ml de agua (o 2 ml de lidocaína al 1 %). Después de agitar vigorosamente hasta que los grumos se disuelvan por completo, el líquido se inyecta con una jeringa debajo de la piel o el músculo de un animal enfermo. Para gatos, la dosis es de 0,16 ml/kg de peso corporal. Para perros se utilizan viales de 1 g, mezclado con 4 ml de disolvente (2 ml de Lidocaína al 2% y 2 ml de agua). Si el medicamento se administra por vía intravenosa a través de un catéter, se diluye con agua.
instrucciones especiales
El medicamento Ceftriaxona solo se puede usar en un entorno hospitalario. Instrucciones especiales del mismo párrafo de las instrucciones de uso:
- Si el paciente está en hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas del fármaco se controlan durante el tratamiento.
- La terapia a largo plazo con el medicamento requiere un control del trabajo de los riñones y el hígado.
- Durante el tratamiento, la ecografía de la vesícula biliar puede mostrar apagones; esto es un sedimento. Desaparece después del final de la terapia.
- Con la debilidad del paciente o de los ancianos, se utiliza además la vitamina K.
- Si tiene un tratamiento a largo plazo, necesita donar sangre regularmente para análisis. Con hipertensión arterial, es necesario controlar el nivel de sodio en el plasma.
- La ceftriaxona desplaza a la bilirrubina, por lo que se utiliza con precaución en la hiperbilirrubinemia neonatal, en bebés prematuros.
- El uso de la droga no disminuye la velocidad de conducción de la señal a través de los nervios y los músculos.
Durante el embarazo
El medicamento está prohibido prescribir en el primer trimestre del embarazo. Además, al prescribir, uno debe guiarse por la conclusión de que los beneficios del uso del medicamento serán mayores que las posibles consecuencias de las complicaciones infecciosas (la mayoría de las veces, el remedio se usa para infecciones del canal urogenital). Cuando se administra durante la lactancia, el niño debe ser transferido a la mezcla.
la interacción de drogas
Según las instrucciones, el antibiótico Ceftriaxona es incompatible con la ingesta de alcohol. Esta combinación amenaza con síntomas de intoxicación grave, puede terminar en la muerte. El medicamento es incompatible con otros antibióticos, mientras que tomarlo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos o sulfinpirazona puede provocar sangrado. Potencia el efecto de los anticoagulantes, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad cuando se combina con diuréticos de asa.
Efectos secundarios
La instrucción advierte a los pacientes sobre la probabilidad de efectos secundarios al usar Ceftriaxona. La lista incluye las siguientes reacciones:
- sistema hematopoyético: leucocitosis, anemia hemolítica, hipocoagulación, leucopenia, trombocitosis, trombocitopenia, anemia, linfopenia, neutropenia;
- sistema urinario: oliguria;
- fiebre o escalofríos, enfermedad del suero, urticaria, eritema exudativo multiforme, eosinofilia, erupción cutánea, broncoespasmo;
- hematuria, alteración de la hematopoyesis;
- hipercreatininemia;
- basofilia;
- granulocitopenia;
- superinfección;
- sistema digestivo: disbiosis, estreñimiento o diarrea, alteración del gusto, flatulencia, enterocolitis pseudomembranosa, náuseas, dolor abdominal, vómitos;
- reacciones locales: mareos, flebitis, dolor a lo largo de la vena;
- otras manifestaciones: candidiasis, cefalea, epistaxis.
Sobredosis
Con la introducción de grandes dosis de la droga, se registraron signos de sobredosis, que se expresan en la sobreexcitación del sistema nervioso central y la aparición de convulsiones. En tales casos, se requiere una terapia sintomática, porque no se creó un antídoto especial para el medicamento. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no reducen la concentración de ceftriaxona.
Contraindicaciones
El medicamento no se usa en casos de hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de las cefalosporinas. Lista de contraindicaciones relativas:
- el embarazo;
- lactancia;
- recién nacidos: prematuridad, diagnóstico - hiperbilirrubinemia;
- insuficiencia hepática y renal;
- colitis combinada con el uso de agentes antibacterianos;
- enteritis.
Condiciones de venta y almacenamiento
El período de uso permitido de la droga es de dos años. Almacene en un lugar oscuro, a una temperatura dentro de los 25 grados. El lugar de almacenamiento debe estar fuera del alcance de los niños.
análogos de ceftriaxona
Se permite reemplazar el medicamento con medicamentos del grupo de las cefalosporinas con el mismo efecto antimicrobiano. Los análogos de la droga incluyen:
- La cefaxona es un polvo antimicrobiano a base de la sal sódica de ceftriaxona;
- Lorakson: inyecciones bactericidas con el mismo componente en la composición;
- Medakson: un agente antibacteriano en forma de polvo;
- Pancef: tabletas y gránulos del grupo de antibióticos a base de cefixima;
- Suprax Solutab - comprimidos dispersables a base de cefixima;
- Ceforal Solutab - tabletas antibacterianas que contienen cefixima.
Precio de la Ceftriaxona
El medicamento Ceftriaxone es un medicamento que se vende en Internet y farmacias, cuyo costo depende de la cantidad de viales en un paquete, el volumen de un paquete. Precio aproximado en Moscú:
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Descripción
PAGS polvo de casi blanco a blanco con un tinte amarillento, higroscópico.
Compuesto
Cada vial contiene: principio activo - ceftriaxona (en forma de sal sódica de ceftriaxona) - 500 mg o 1000 mg.
Grupo farmacoterapéutico
Agentes antibacterianos para uso sistémico. Cefalosporinas de tercera generación. Código ATS: j01 DD04.
efecto farmacológico
La actividad bactericida de la ceftriaxona se debe a la supresión de la síntesis de las membranas celulares de los microorganismos. La ceftriaxona acetila las transpeptidasas unidas a la membrana, interrumpiendo el entrecruzamiento de los peptidoglucanos necesarios para asegurar la fuerza y rigidez de la membrana celular bacteriana.
Ceftriaxona es activa in vitro contra la mayoría de los microorganismos Gram-negativos y Gram-positivos. La ceftriaxona es altamente resistente a la mayoría de las betalactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas) de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas.
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para las especies individuales, por lo que se debe tener en cuenta la información local sobre la resistencia a la ceftriaxona al tratar infecciones graves.
Generalmente especies sensibles
Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina), Staphylococcus coagulasa-negativea (cepas sensibles a la meticilina), Streptococcus pyogenes (grupo A), Streptococcus agalactiae (grupo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus del grupo Viridans.
Aerobios gramnegativos: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Especies que pueden volverse resistentes
Aerobios grampositivos: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Aerobios gramnegativos: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia cólico, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Anaerobios: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
sostenibletipos
Aerobios grampositivos: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Aerobios gramnegativos: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Anaerobios: Clostridium difficile.
Otros: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Nota:
a Todos los estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes a la ceftriaxona. b tasa de resistencia >50% en al menos una región.
Las cepas c que producen una amplia variedad de betalactamasas siempre son resistentes.
Indicaciones para el uso
La ceftriaxona sódica está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños, incluidos los recién nacidos a término:
meningitis bacterial; la comunidad adquirió neumonía; neumonía hospitalaria; otitis media aguda; infecciones intraabdominales; infecciones complicadas del tracto urinario, incluida la pielonefritis; infecciones de huesos y articulaciones; infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos; gonorrea; sífilis; endocarditis bacteriana.
La sal sódica de ceftriaxona se puede usar para:
Tratamiento de la exacerbación de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica en adultos; tratamiento de la borreliosis de Lyme diseminada (en los períodos temprano (etapa II) y tardía (etapa III) de la enfermedad) en adultos y niños, incluidos los recién nacidos a partir de los 15 días de edad; prevención preoperatoria de infecciones quirúrgicas; tratamiento de pacientes con neutropenia y fiebre, que presumiblemente se asocia con una infección bacteriana; tratamiento de pacientes con bacteriemia causada o que se sospeche que sea causada por cualquiera de las infecciones anteriores.
La ceftriaxona sódica debe administrarse junto con otros agentes antibacterianos cuando el posible rango de factores etiológicos no coincida con su espectro de acción.
Deben tenerse en cuenta las directrices oficiales sobre el uso adecuado de agentes antibacterianos.
Dosificación y administración
La dosis depende del tipo, ubicación y gravedad de la infección, la sensibilidad del patógeno, la edad del paciente y el estado de las funciones de su hígado y riñones.
Las dosis que se muestran en las tablas a continuación son las dosis recomendadas para usar en estas indicaciones. En casos particularmente severos, se debe considerar prescribir las dosis más altas de los rangos indicados.
Adultos y niños mayores de 12 años (peso corporal ≥50 kg)
**Al prescribir el medicamento a una dosis de más de 2 g por día, se considera la posibilidad de usar el medicamento 2 veces al día.
Indicaciones para adultos y niños mayores de 12 años (peso corporal ≥ 50 kg) que requieren modo especial de administración de la droga:
Otitis media aguda
Como regla general, es suficiente una sola inyección intramuscular del fármaco en una dosis de 1 a 2 g. Los datos limitados sugieren que, en casos graves o en ausencia del efecto de la terapia previa, la administración intramuscular de ceftriaxona en una dosis de 1 a 2 g es suficiente. 2 g por día durante 3 días pueden ser efectivos. .
Profilaxis preoperatoria de infecciones quirúrgicas
Administración única antes de la cirugía a la dosis de 2 g.
Gonorrea
Inyección intramuscular única a una dosis de 500 mg.
Sífilis
Las dosis recomendadas de 0,5 g o 1 g una vez al día se aumentan a 2 g una vez al día para la neurosífilis, la duración del tratamiento es de 10 a 14 días. Las recomendaciones de dosificación para la sífilis, incluida la neurosífilis, se basan en datos limitados. Se deben tener en cuenta las directrices nacionales y locales.
Borreliosis de Lyme diseminada (etapa temprana (II) y tardía (III))
Aplicar a una dosis de 2 g una vez al día durante 14-21 días. La duración recomendada del tratamiento varía. Se deben tener en cuenta las directrices nacionales y locales.
Uso en niños
Para niños que pesan 50 kg o más, las dosis corresponden a las dosis de pacientes adultos. Recién nacidos, lactantes y niños de 15 días a 12 años (peso corporal
| Dosis* | Multiplicidad de aplicación** | Indicaciones |
| 50-80 mg/kg de peso corporal | 1 vez por día | infección intraabdominal. Infecciones complicadas del tracto urinario (incluyendo pielonefritis) Neumonía adquirida en la comunidad Neumonía adquirida en el hospital |
| 50-100 mg / kg de peso corporal (dosis máxima - 4 g) | 1 vez por día | Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos Infecciones de huesos y articulaciones. Pacientes con neutropenia y fiebre causadas por una infección bacteriana. |
| 80-100 mg / kg de peso corporal (dosis máxima - 4 g) | 1 vez por día | meningitis bacterial. |
| 100 mg/kg de peso corporal (dosis máxima - 4 g) | 1 vez por día | Endocarditis bacteriana. |
*Cuando se establece bacteriemia, se consideran las dosis más altas del rango anterior.
**Cuando se prescribe una dosis de más de 2 g por día, se considera la posibilidad de usar el medicamento 2 veces al día.
Indicaciones para recién nacidos, lactantes y niños de 15 días a 12 años (peso corporal
Otitis media aguda
Los datos limitados sugieren que en casos graves o en ausencia del efecto de la terapia previa, la administración intramuscular de ceftriaxona a una dosis de 50 mg/kg por día durante 3 días puede ser eficaz.
Inyección única antes de la cirugía a una dosis de 50-80 mg/kg de peso corporal.
Sífilis
Las dosis recomendadas son de 75-100 mg/kg (máximo 4 g) de peso corporal una vez al día, la duración del tratamiento es de 10-14 días. Las recomendaciones de dosificación para la sífilis, incluida la neurosífilis, se basan en datos limitados. Se deben tener en cuenta las directrices nacionales y locales.
Borreliosis de Lyme diseminada (etapa temprana (II) y tardía (III))
Aplicar a una dosis de 50-80 mg/kg de peso corporal una vez al día durante 14-21 días. La duración recomendada del tratamiento varía. Se deben tener en cuenta las directrices nacionales y locales.
Recién nacidos de 0 a 14 días
Ceftriaxona está contraindicada en lactantes prematuros menores de 41 semanas (edad gestacional + edad cronológica).
*Cuando se establece bacteriemia, se consideran las dosis más altas del rango anterior. No exceda la dosis diaria máxima de 50 mg/kg de peso corporal.
Indicaciones para recién nacidos de 0 a 14 días que requieren un régimen especial de administración de medicamentos:
Otitis media aguda
Por regla general, es suficiente una única inyección intramuscular del fármaco a una dosis de 50 mg/kg de peso corporal.
Profilaxis preoperatoria de infecciones quirúrgicas
Inyección única antes de la cirugía a una dosis de 20-50 mg/kg de peso corporal.
sifiloes
La dosis recomendada es de 50 mg/kg de peso corporal una vez al día, la duración del tratamiento es de 10-14 días. Las recomendaciones de dosificación para la sífilis, incluida la neurosífilis, se basan en datos limitados. Se deben tener en cuenta las directrices nacionales y locales.
Duración de la terapia
La duración de la terapia depende del curso de la enfermedad. El uso de ceftriaxona debe continuarse durante 48-72 horas después de que la temperatura corporal del paciente haya vuelto a la normalidad o se haya confirmado la erradicación del patógeno.
Uso en ancianos
En condiciones de funcionamiento normal de los riñones y el hígado, no se requiere ajuste de dosis para pacientes de edad avanzada.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
Los datos disponibles no indican la necesidad de ajustar la dosis de ceftriaxona en caso de insuficiencia hepática leve o moderada, siempre que la función renal sea normal. No se han realizado estudios sobre el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Uso en pacientes con insuficiencia renal
Los datos disponibles no indican la necesidad de ajustar la dosis de ceftriaxona en pacientes con insuficiencia renal, siempre que la función hepática no esté alterada. En casos de insuficiencia renal preterminal (aclaramiento de creatinina
Uso en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave
Cuando se utiliza ceftriaxona en pacientes con insuficiencia renal y hepática grave, es necesaria la vigilancia clínica de la seguridad y eficacia del fármaco.
Modo de aplicación
La ceftriaxona debe administrarse como infusión intravenosa durante al menos 30 minutos (vía preferida), mediante bolo intravenoso lento durante 5 minutos o mediante inyección intramuscular (inyección profunda).
La administración en bolo intravenoso debe realizarse durante 5 minutos, preferiblemente en venas grandes.
Las dosis intravenosas de 50 mg/kg o más en lactantes y niños menores de 12 años deben administrarse mediante infusión. En recién nacidos, la duración de la infusión debe ser superior a 60 minutos para reducir el riesgo potencial de encefalopatía por bilirrubina.
La inyección intramuscular se debe realizar en los músculos grandes, no se debe inyectar más de 1 g en un músculo La ceftriaxona se debe administrar por vía intramuscular en los casos en que
no es posible administrar el fármaco por vía intravenosa o se prefiere la vía de administración intramuscular para el paciente.
Para dosis superiores a 2 g se debe utilizar la vía intravenosa.
La ceftriaxona está contraindicada en recién nacidos que requieren la administración de preparados de calcio o soluciones que contengan calcio debido al riesgo de precipitación de ceftriaxona-calcio en los pulmones y los riñones.
Debido al riesgo de formación de precipitados, no se deben utilizar preparaciones que contengan calcio (solución de Ringer, solución de Hartmann) para disolver la ceftriaxona.
Asimismo, la aparición de precipitados de sales de calcio de ceftriaxona puede ocurrir cuando el fármaco se mezcla con soluciones que contienen calcio en el mismo sistema de infusión para administración intravenosa. Por lo tanto, la ceftriaxona y las soluciones que contienen calcio no deben mezclarse ni usarse simultáneamente.
Para la profilaxis preoperatoria de infecciones quirúrgicas, la ceftriaxona debe administrarse de 30 a 90 minutos antes de la cirugía.
Preparación de soluciones
Las soluciones recién preparadas conservan su estabilidad física y química durante 6 horas a una temperatura no superior a 25°C, y durante 24 horas a una temperatura de 2-8°C en un lugar protegido de la luz.
Inyecciones intramusculares: para preparar una solución para administración intramuscular, el contenido del vial (500 mg o 1000 mg) se disuelve en 2 ml o 3,5 ml de agua para inyección, respectivamente.
La inyección se realiza profundamente en el músculo glúteo. Se recomienda introducir no más 1000 mg en una nalga.
Inyección intravenosa: La concentración de la solución para inyección intravenosa es de 100 mg/ml. Para preparar una solución para inyección intravenosa, el contenido del vial (500 mg o 1000 mg) se disuelve en 5 ml o 10 ml de agua para inyección, respectivamente. Administrar por vía intravenosa, preferiblemente en venas grandes, lentamente durante 5 minutos. Perfusión intravenosa: concentraciones para perfusión intravenosa 50 mg/ml. La infusión intravenosa debe durar al menos 30 minutos. Para preparar una solución para perfusión, disolver 2 g de Ceftriaxona en 40 ml de una de las siguientes soluciones para perfusión libres de iones de calcio: solución de cloruro de sodio al 0,9%, solución de cloruro de sodio al 0,45% + solución de glucosa al 2,5%, solución de glucosa al 5% o solución de glucosa al 10%. %, solución de dextrano al 6% en solución de glucosa al 5%, hidroxietilalmidón al 6-10%. Dada la posible incompatibilidad, las soluciones que contengan ceftriaxona no deben mezclarse con soluciones que contengan otros antibióticos, ni durante su preparación ni durante su administración.
Efecto secundario
La incidencia de efectos secundarios se da en la siguiente gradación: muy a menudo (≥1/10); a menudo (≥1/100,
Las reacciones adversas a la ceftriaxona notificadas con mayor frecuencia son eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarrea, erupción cutánea y enzimas hepáticas séricas elevadas.
Infecciones e invasiones: con poca frecuencia: micosis del tracto genital; raramente: colitis pseudomembranosa (principalmente debida a Clostridium difficile ); frecuencia desconocida: superinfección.
Del sistema sanguíneo y linfático: a menudo: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; con poca frecuencia: granulocitopenia, anemia, coagulopatía; frecuencia desconocida: anemia hemolítica, agranulocitosis.
Del sistema inmunitario: se desconoce la frecuencia: shock anafiláctico, reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides, reacciones de hipersensibilidad.
Del sistema nervioso: con poca frecuencia: mareos, dolor de cabeza; frecuencia desconocida: convulsiones.
Por parte del órgano de la audición y el equilibrio: se desconoce la frecuencia: mareos vestibulares.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:raramente: broncoespasmo.
Del tracto gastrointestinal: a menudo: diarrea, heces blandas; con poca frecuencia: náuseas, vómitos; frecuencia desconocida: pancreatitis, estomatitis, glositis.
Del lado del hígado y el tracto biliar: a menudo: un aumento en la cantidad de enzimas hepáticas en el suero sanguíneo (ACT, ALT, fosfatasa alcalina); frecuencia desconocida: precipitación de sal cálcica de ceftriaxona en la vesícula biliar, querníctero.
Del lado de la piel y tejido subcutáneo: a menudo: erupción; con poca frecuencia: picazón; raramente: urticaria; frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, pustulosis exantemática generalizada aguda.
Del lado de los riñones y tracto urinario: raramente: hematuria, glucosuria; frecuencia desconocida: oliguria, precipitado renal.
Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección: con poca frecuencia: flebitis, dolor en el lugar de la inyección, pirexia; raramente: edema, escalofríos.
Indicadores de laboratorio: con poca frecuencia: un aumento en la concentración de creatinina en el suero sanguíneo; frecuencia desconocida: falso positivo de la reacción de Coombs, falso positivo de la prueba de galactosemia, falso positivo de la prueba de glucosa en orina. Durante el tratamiento con ceftriaxona, la glucosuria solo debe determinarse por el método enzimático.
Se han registrado casos de formación de precipitados en los riñones, principalmente en niños mayores de 3 años con dosis diarias elevadas del fármaco (≥80 mg/kg/día) o con una dosis acumulada superior a 10 g y en presencia de factores de riesgo adicionales (ingesta limitada de líquidos, deshidratación, movilidad limitada, reposo en cama). La precipitación puede ser sintomática o asintomática, puede provocar insuficiencia renal y anuria, y es reversible al suspender el tratamiento con ceftriaxona.
Se han observado precipitados de la sal de calcio de ceftriaxona en la vesícula biliar principalmente en pacientes que reciben el fármaco en dosis superiores a la dosis estándar recomendada. En niños en estudios prospectivos con uso intravenoso del medicamento, se observó una frecuencia diferente de formación de precipitado de sal de calcio de ceftriaxona en la vesícula biliar, en algunos estudios, más del 30%. La frecuencia de formación de precipitados es menor con infusión lenta (20-30 minutos). Este efecto suele ser asintomático, pero en casos raros, la precipitación se acompaña de síntomas clínicos como dolor, náuseas y vómitos. En estos casos, se recomienda un tratamiento sintomático. La precipitación suele ser reversible al suspender la ceftriaxona.
En caso de reacciones adversas, incluidas las no enumeradas en este prospecto, debe consultar a un médico.
Contraindicaciones
hipersensibilidad a la ceftriaxona, a otras cefalosporinas oa alguno de los excipientes; antecedentes de reacciones de hipersensibilidad graves (p. ej., reacciones anafilácticas) a cualquier otro tipo de fármacos antibacterianos betalactámicos (penicilinas, monobactámicos, carbapenémicos); recién nacidos prematuros hasta 41 semanas de edad (edad gestacional + edad cronológica)*; recién nacidos a término (hasta 28 días de vida): en presencia de hiperbilirrubinemia, ictericia, hipoalbuminemia o acidosis, condiciones en las que es posible la unión de bilirrubina * alterada; si requieren (o pueden requerir) la administración intravenosa de calcio o soluciones que contengan calcio debido al riesgo de precipitación de la sal de calcio de ceftriaxona.
*Los estudios in vitro han demostrado que la ceftriaxona puede desplazar a la bilirrubina de su asociación con la albúmina sérica, lo que aumenta el riesgo de encefalopatía por bilirrubina en estos pacientes.
¡La lidocaína no debe utilizarse como disolvente para ninguna de las vías de administración!
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea.
La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no reducen la concentración sérica de ceftriaxona. No hay un antídoto especifico.
Tratamiento: terapia sintomática.
Medidas de precaución
Reacciones de hipersensibilidad: Al igual que con otros agentes antibacterianos betalactámicos, ha habido informes de reacciones de hipersensibilidad graves y fatales repentinas a la ceftriaxona. En caso de reacciones de hipersensibilidad graves, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con ceftriaxona e iniciar las medidas terapéuticas adecuadas. Antes de iniciar el tratamiento, se debe establecer si el paciente tiene antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad a la ceftriaxona, a otras cefalosporinas oa otros betalactámicos. Se debe tener precaución con la ceftriaxona en pacientes con antecedentes de reacciones leves de hipersensibilidad a otros fármacos betalactámicos. Se han informado informes de reacciones adversas cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica), pero se desconoce la frecuencia de estas reacciones.
Interacción con soluciones que contienen calcio: Se han descrito casos de depósito de sales de calcio insolubles de ceftriaxona en los tejidos de los pulmones y riñones en recién nacidos prematuros y a término menores de 1 mes, que tuvieron un desenlace fatal. En al menos uno de estos casos, la ceftriaxona y el calcio se administraron en diferentes momentos y por diferentes sistemas IV. En los datos científicos disponibles, no hay informes de casos confirmados de formación de depósitos intravasculares en pacientes distintos de los recién nacidos que recibieron ceftriaxona y soluciones que contienen calcio o cualquier otro medicamento que contenga calcio. Los estudios in vitro han demostrado que los recién nacidos tienen un mayor riesgo de precipitación de calcio por ceftriaxona en comparación con pacientes de otros grupos de edad.
Para pacientes de cualquier edad, las soluciones que contienen calcio (por ejemplo, la solución de Ringer y la solución de Hartmann) no deben usarse como diluyentes para la dilución de ceftriaxona para administración intravenosa, u otras soluciones que contienen calcio deben administrarse simultáneamente con ceftriaxona, incluso cuando se usan diferentes accesos venosos y diferentes sistemas de infusión. Sin embargo, en pacientes mayores de 28 días de edad, la ceftriaxona y las soluciones que contienen calcio pueden administrarse secuencialmente una después de la otra si los equipos de infusión tienen diferentes accesos venosos, o si los equipos de infusión se cambian o se lavan a fondo entre infusiones con solución salina fisiológica para evitar la sedimentación.
En pacientes que requieren una infusión a largo plazo de nutrición parenteral que contenga calcio, el médico tratante debe considerar el uso de agentes antibacterianos alternativos, para los cuales no es probable la precipitación. Si no hay posibilidad de evitar el uso de ceftriaxona en un paciente que requiere nutrición continua, se pueden administrar soluciones de nutrición parenteral y ceftriaxona simultáneamente, pero utilizando diferentes sistemas intravenosos en diferentes accesos venosos. Otra opción es suspender la administración de la solución de nutrición parenteral mientras dure la administración de ceftriaxona y enjuagar minuciosamente la línea de infusión entre inyecciones de las dos soluciones.
Uso en niños: La seguridad y eficacia de ceftriaxona en niños ha sido establecida a las dosis descritas en la sección de Posología y Administración. Los estudios han demostrado que la ceftriaxona, como algunas otras cefalosporinas, puede desplazar la bilirrubina de la albúmina sérica. El uso de ceftriaxona está contraindicado en lactantes prematuros y nacidos a término con riesgo de desarrollar encefalopatía por bilirrubina.
Anemia hemolítica mediada inmunológicamente: Se han observado casos de anemia hemolítica mediada inmunológicamente en pacientes tratados con cefalosporinas, incluida la ceftriaxona. Se han descrito casos graves de anemia hemolítica en adultos y niños, incluidos casos mortales. Si se desarrolla anemia en un paciente durante el tratamiento con ceftriaxona, se debe evaluar la probabilidad de que se desarrolle mientras se toma un antibiótico de cefalosporina y se debe interrumpir su administración hasta que se establezca la etiología de la anemia.
Terapia a largo plazo: con el tratamiento a largo plazo, se debe controlar regularmente un hemograma completo.
Colitis/crecimiento excesivo de organismos no susceptibles: Se han informado casos de colitis asociada con antibacterianos y colitis pseudomembranosa con casi todos los antibacterianos, incluida la ceftriaxona. La gravedad de la colitis puede variar de leve a potencialmente mortal. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que experimentan diarrea durante o después del tratamiento con ceftriaxona. Se debe considerar la interrupción de la terapia con ceftriaxona y el tratamiento específico para Clostridium difficile. En este caso, no se deben usar medicamentos que inhiban el peristaltismo. Como en el caso del uso de otros agentes antibacterianos, pueden ocurrir sobreinfecciones causadas por microorganismos no sensibles durante el tratamiento con ceftriaxona.
Deterioro grave de la función hepática y renal: en caso de insuficiencia renal y hepática grave, se recomienda realizar un seguimiento clínico de seguridad y eficacia.
Impacto en las pruebas de laboratorio: durante el tratamiento con ceftriaxona, pueden ocurrir resultados falsos positivos de la prueba de Coombs, pruebas de galactosemia, determinación de glucosa en la orina (al determinar la glucosa en la orina por un método no enzimático). La determinación de glucosa en la orina durante el uso de ceftriaxona debe realizarse enzimáticamente.
Sodio: Un vial de Ceftriaxona Sódica 500 mg contiene aproximadamente 1,8 mmol de sodio. Un vial de sal sódica de ceftriaxona de 1000 mg contiene aproximadamente 3,6 mmol de sodio. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con una dieta baja en sodio.
Espectro de acción antibacteriano: la ceftriaxona tiene un espectro limitado de actividad antibacteriana y puede no ser adecuado como fármaco único para el tratamiento de ciertos tipos de infecciones, a menos que ya se haya confirmado el agente causal. En infecciones polimicrobianas, cuando los patógenos sospechosos incluyen organismos resistentes a la ceftriaxona, se deben considerar antibióticos adicionales.
Litiasis biliar: si se observan opacidades en la ecografía (ultrasonido), se debe valorar la posibilidad de precipitación de sal cálcica de ceftriaxona. Los oscurecimientos que se confunden con cálculos biliares se encuentran en los ecogramas de la vesícula biliar con mayor frecuencia con dosis de ceftriaxona de 1000 mg por día o más. Se debe tener especial cuidado al usar ceftriaxona en la práctica pediátrica. Este precipitado desaparece después de la interrupción del tratamiento con ceftriaxona. Los precipitados de ceftriaxona cálcica rara vez se asocian con síntomas. En los casos sintomáticos, se recomienda un tratamiento conservador y se debe considerar la interrupción del tratamiento con ceftriaxona en función de una evaluación específica de riesgo-beneficio.
Estasis biliar: Se han notificado casos de pancreatitis, posiblemente causados por obstrucción biliar, en pacientes tratados con ceftriaxona. La mayoría de los pacientes tenían factores de riesgo de estasis biliar y lodo biliar, como terapia primaria previa, enfermedad grave y nutrición parenteral total. No debe excluirse un factor o cofactor desencadenante de la formación de precipitados biliares debido al uso de ceftriaxona.
Nefrolitiasis: Se han notificado casos de nefrolitiasis reversible, que desaparecieron tras la suspensión de ceftriaxona. En casos sintomáticos, es necesario un examen de ultrasonido (sonografía). La decisión de usar ceftriaxona en pacientes con antecedentes de nefrolitiasis o hipercalcemia debe tomarla el médico en base a una evaluación específica de riesgo-beneficio.
Uso durante el embarazo y la lactancia
Embarazo: Ceftriaxona atraviesa la barrera placentaria. Los datos sobre el uso de ceftriaxona en mujeres embarazadas son limitados. En estudios con animales, la ceftriaxona no tuvo efectos adversos directos o indirectos sobre el desarrollo embrionario/fetal, perinatal y posparto. En base a esto, el uso de ceftriaxona durante el embarazo es posible si el beneficio esperado supera el riesgo potencial, especialmente en el primer trimestre del embarazo.
Lactancia: La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones y no se espera ningún efecto en el lactante a dosis terapéuticas. Sin embargo, no se puede descartar un posible riesgo de diarrea e infección fúngica de las mucosas. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de sensibilización. Deje de amamantar o detenga/suspenda la terapia con ceftriaxona, dado el beneficio de la lactancia para el bebé y el beneficio de la terapia para la mujer.
Fertilidad: Los estudios no han mostrado evidencia de efectos adversos sobre la fertilidad masculina y femenina.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos potencialmente peligrosos
Durante el tratamiento con ceftriaxona, pueden ocurrir efectos indeseables (p. ej., mareos), que pueden afectar la capacidad para conducir vehículos y otros mecanismos (consulte la sección "Efectos secundarios"). Los pacientes deben tener precaución al conducir vehículos u otros mecanismos.
Interacción con otras drogas
Medicamentos que contienen calcio: No se deben utilizar disolventes que contengan calcio, como la solución de Ringer o la solución de Hartman, para preparar soluciones para administración intravenosa a partir del polvo contenido en los viales, o para diluir más la solución preparada, debido a la posibilidad de precipitación. También es teóricamente posible formar un precipitado debido a la interacción de ceftriaxona y calcio al mezclar ceftriaxona con soluciones de infusión que contienen calcio en un acceso venoso. La ceftriaxona no debe administrarse junto con soluciones intravenosas que contengan calcio, incluso como infusiones continuas de soluciones que contengan calcio, como las soluciones de nutrición parenteral a través de las uniones en Y.
Es aceptable administrar ceftriaxona y soluciones que contienen calcio a los pacientes, con la excepción de los recién nacidos, secuencialmente uno tras otro, siempre que el equipo de infusión se enjuague completamente con solución salina entre inyecciones para evitar la precipitación. Los estudios in vitro que utilizan plasma adulto y sangre de cordón umbilical neonatal han demostrado que los recién nacidos tienen un mayor riesgo de precipitación debido a la interacción de la ceftriaxona con el calcio.
Anticoagulantes orales: El uso simultáneo de ceftriaxona con anticoagulantes orales (fármacos del grupo antivitamina K) puede potenciar su efecto y aumentar el riesgo de hemorragia.
Se recomienda la monitorización frecuente del índice internacional normalizado (INR) y la titulación adecuada de la dosis de fármacos del grupo de antivitamina K, tanto durante como después del final del tratamiento con ceftriaxona.
Aminoglucósidos: existen datos contradictorios sobre el posible aumento de la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos cuando se utilizan simultáneamente con
cefalosporinas. En tales casos, es necesaria una estricta vigilancia clínica de los niveles de aminoglucósidos (y de la función renal).
Cloranfenicol: Se ha observado antagonismo entre cloranfenicol y ceftriaxona en un estudio in vitro.
No ha habido informes de interacciones entre ceftriaxona y medicamentos orales que contienen calcio, así como interacciones entre ceftriaxona cuando se administra por vía intramuscular y medicamentos que contienen calcio cuando se administran por vía intravenosa u oral. El uso simultáneo de probenecid no reduce la eliminación de ceftriaxona.
Diuréticos potentes: con el uso simultáneo de grandes dosis de ceftriaxona y diuréticos potentes (por ejemplo, furosemida), no se observó disfunción renal.
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