País de origen
Austria Alemania Israel / Rusia India Países Bajos / Rusia Rusia Finlandia Finlandia / RusiaGrupo de productos
Medicamentos contra el cáncerFármaco antiestrógeno con actividad antitumoral
Forma de liberación
- 10 - paquetes de contorno celular (1) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (2) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (3) - paquetes de cartón. 10 - paquetes de contorno celular (3) - paquetes de cartón. 30 - botellas de polipropileno blanco (1) - envases de cartón. 30 - botellas de polietileno (1) - envases de cartón. 100 - botellas de polietileno (1) - envases de cartón. 30 - botellas de polietileno (1) - envases de cartón. 100 - botellas de polietileno (1) - envases de cartón. 30 tabs por paquete Tabletas de 20 mg - 100 uds por paquete. Tabletas de 20 mg - 30 piezas por paquete. envase de 30 comprimidos envase de 30 comprimidos
Descripción de la forma de dosificación.
- Comprimidos Redondos, biconvexos, de blanco con amarillento a blanco con un tinte amarillento cremoso, con el número "10" en un lado Los comprimidos son redondos, biconvexos, de blanco con amarillento a blanco con un tinte amarillento cremoso, con el número "10" en un lado. Las tabletas son redondas, biconvexas, de blanco con amarillento a blanco con un tinte amarillento cremoso, con el número "20" en un lado. Las tabletas son redondas, casi blancas, con un surco divisorio en forma de cruz en un lado. Las tabletas son redondas, casi blancas, con un surco divisorio en forma de cruz en un lado. Comprimidos recubiertos de color blanco o ligeramente amarillentos, redondos, biconvexos, con una superficie lisa uniforme y con una muesca en un lado.
efecto farmacológico
Agente antiestrógeno antitumoral. Inhibe competitivamente los receptores de estrógenos en los órganos diana y los tumores derivados de estos órganos. El resultado es un complejo (fármaco-receptor-cofactor de transferencia) que, tras su translocación al núcleo celular, evita la hipertrofia de las células dependientes de la regulación estrogénica. Tiene propiedades antigonadotrópicas, inhibe la síntesis de Pg en el tejido tumoral. Inhibe la progresión del proceso tumoral, estimulado por los estrógenos. La capacidad de bloquear los estrógenos puede persistir durante varias semanas después de una sola dosis. Además, el tamoxifeno puede inducir la ovulación en mujeres en su ausencia al estimular la liberación de GRF del hipotálamo, lo que estimula la liberación de hormonas gonadotrópicas hipofisarias. En hombres con oligospermia, aumenta la concentración de LH y FSH, testosterona y estrógenos en el suero sanguíneo. El tamoxifeno y algunos de sus metabolitos (N-desmetiltamoxifeno, 4-hidroxitamoxifeno) son potentes inhibidores de las oxidasas de función mixta del sistema hepático del citocromo P450, pero no se ha determinado la importancia clínica de estos efectos.Farmacocinética
El tamoxifeno se absorbe bien después de la administración oral. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan entre 4 y 7 horas después de una sola dosis. La concentración de equilibrio de tamoxifeno en suero generalmente se alcanza después de 3 a 4 semanas de administración. El enlace con las proteínas plasmáticas - 99 %. Se metaboliza en el hígado con la formación de varios metabolitos. La eliminación del tamoxifeno del cuerpo es bifásica con una vida media inicial de 7 a 14 horas seguida de una vida media terminal lenta de 7 días. Se excreta principalmente en forma de conjugados, principalmente con las heces, y solo se excretan pequeñas cantidades en la orina.Condiciones especiales
Antes de iniciar el tratamiento, las mujeres deben someterse a un minucioso examen ginecológico (exclusión de embarazo) y terapéutico. El tamoxifeno provoca la ovulación, lo que aumenta el riesgo de embarazo, por lo que las mujeres en edad reproductiva deben utilizar métodos anticonceptivos fiables (no hormonales) durante el tratamiento y durante los 3 meses siguientes a su finalización. Durante el período de terapia, es necesario controlar periódicamente los parámetros de coagulación de la sangre, la concentración de Ca2 + en la sangre, el cuadro sanguíneo (leucocitos, plaquetas), los indicadores de la función hepática, la presión arterial, realizar un examen por un oftalmólogo cada 3 meses. , un examen ginecológico (si hay secreción sanguinolenta de la vagina o sangrado vaginal, se debe suspender el medicamento). En pacientes con metástasis óseas, la concentración sérica de Ca2+ debe determinarse periódicamente durante el período inicial de tratamiento (en caso de hipercalcemia severa, el tamoxifeno debe suspenderse temporalmente). Ineficaz en el tratamiento de pacientes con metástasis (especialmente en el hígado). Si aparecen signos de trombosis de las venas de las extremidades inferiores (dolor en las piernas o hinchazón), tromboembolismo de las ramas de la arteria pulmonar (dificultad para respirar), se debe suspender el medicamento. En pacientes con hiperlipidemia durante el tratamiento, es necesario controlar la concentración de colesterol y TG en el suero sanguíneo. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.Compuesto
- 1 pestaña citrato de tamoxifeno 15,2 mg, equivalente al contenido de 10 mg de tamoxifeno Excipientes: lactosa monohidrato, glicolato sódico de almidón, povidona, celulosa microcristalina, estearato de magnesio. Composición de la cubierta: lactosa, dióxido de titanio, hipromelosa, polietilenglicol 4000. 1 tab. citrato de tamoxifeno 15,2 mg, que es equivalente al contenido de tamoxifeno 10 mg citrato de tamoxifeno 10 mg; Auxiliares in-va: almidón de maíz, lactosa monohidrato, povidona, glicolato de almidón sódico, estearato de magnesio, agua, citrato de tamoxifeno 20 mg; Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, MCC, almidón de maíz, carboximetil almidón sódico, povidona, estearato de magnesio Citrato de tamoxifeno 15,2 mg, equivalente a 10 mg de tamoxifeno. Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa, fécula de patata, povidona, estearato de magnesio. citrato de tamoxifeno 30,4 mg, equivalente al contenido de tamoxifeno 20 mg Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, povidona, almidón glicolato sódico, estearato de magnesio, agua purificada citrato de tamoxifeno 30,4 mg, que corresponde al contenido de tamoxifeno 20 mg Excipientes: lactosa monohidrato , glicolato de almidón de sodio, povidona, celulosa microcristalina, estearato de magnesio. Composición de la cubierta: lactosa, dióxido de titanio, hipromelosa, polietilenglicol 4000.
Indicaciones de uso de tamoxifeno
- - cáncer de mama dependiente de estrógenos en mujeres (especialmente en la menopausia) y cáncer de mama en hombres. El fármaco se puede utilizar para el tratamiento del cáncer de ovario, cáncer de endometrio, cáncer de riñón, melanoma, sarcomas de tejidos blandos en presencia de receptores de estrógeno en el tumor, así como para el tratamiento del cáncer de próstata con resistencia a otros fármacos.
Contraindicaciones de tamoxifeno
- Hipersensibilidad al Tamoxifeno y/o a cualquier otro componente del medicamento. - Embarazo y lactancia. Con precaución: Insuficiencia renal, diabetes mellitus, enfermedades oculares (incluyendo cataratas), trombosis venosa profunda y enfermedad tromboembólica (incluyendo antecedentes), hiperlipidemia, leucopenia, trombocitopenia, hipercalcemia, terapia concomitante con anticoagulantes indirectos
Dosis de tamoxifeno
- 10 mg 20 mg
Efectos secundarios del tamoxifeno
- Cuando se trata con tamoxifeno, las reacciones adversas más frecuentes asociadas a su efecto antiestrogénico, se manifiestan en forma de sensaciones paroxísticas de calor (sofocos), sangrado o flujo vaginal, picor en la zona genital, alopecia, dolor en la lesión, ossalgia, aumento de peso. Las siguientes reacciones adversas se observaron con menos frecuencia o rara vez: retención de líquidos, anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, fatiga, depresión, confusión, dolor de cabeza, mareos, somnolencia, fiebre, erupción cutánea, discapacidad visual, incluidos cambios en la córnea, cataratas, retinopatía y neuritis retrobulbar. Al comienzo del tratamiento, es posible una exacerbación local de la enfermedad, un aumento en el tamaño de las formaciones de tejidos blandos, a veces acompañado de un eritema severo en las áreas afectadas y adyacentes, que generalmente desaparece en 2 semanas. La probabilidad de tromboflebitis y tromboembolismo puede aumentar. Ocasionalmente, se pueden observar leucopenia y trombocitopenia transitorias, así como un aumento de las enzimas hepáticas, muy raramente acompañadas de una disfunción hepática más grave, como hígado graso, colestasis y hepatitis. En algunos pacientes con metástasis óseas se observó hipercalcemia al inicio del tratamiento. El tamoxifeno provoca amenorrea o menstruación irregular en mujeres premenopáusicas, así como el desarrollo reversible de tumores ováricos quísticos.
la interacción de drogas
Con el uso simultáneo de derivados de cumarina con anticoagulantes, aumenta el riesgo de aumento de la acción anticoagulante; con citostáticos: es posible un aumento en el riesgo de trombosis. Con el uso simultáneo con alopurinol, es posible un efecto hepatotóxico; con aminoglutetimida: una disminución en la concentración de tamoxifeno en plasma, aparentemente debido a un aumento en su metabolismo. En pacientes que reciben tamoxifeno, es posible que se prolongue el bloqueo neuromuscular causado por el atracurio. Con el uso simultáneo de bromocriptina, es posible aumentar el efecto dopaminérgico de la bromocriptina. En pacientes que reciben tamoxifeno, cuando se usa warfarina, existe el riesgo de desarrollar una situación clínica amenazante: son posibles la prolongación del tiempo de protrombina, la hematuria y el hematoma. Con el uso simultáneo con mitomicina, aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hemolítico-urémico. Es posible disminuir la concentración de tamoxifeno en el plasma sanguíneo, lo que aparentementeCondiciones de almacenaje
- Almacene en un lugar seco
- Aléjate de los niños
- almacenar en un lugar protegido de la luz
Sinónimos
- Bilem, Vero-tamoxifeno, Vero-tamoxifeno, Gen-tamoxifeno, Zitazonium, Intam-10, Enoxifeno 10, Enoxifeno 20, Enoxifeno 30, Novofeno, Nolvadex, Nolvadex D, Nolvadex-forte, Tamifen, Tamoxen, Tamoxifeno, Tamoxifeno (Tamoplex) , citrato de tamoxifeno, tamoxi
Uno de los fármacos que se utilizan mucho para tratar procesos oncológicos es el tamoxifeno. Las instrucciones de uso informan que este no es su único efecto terapéutico.
¿Qué es esta droga?
El tamoxifeno es un fármaco del grupo de inhibidores selectivos de los receptores de estrógenos. Su principio activo es el citrato de tamoxifeno, que tiene una actividad antitumoral bastante potente. Por primera vez, dicho medicamento se obtuvo en el laboratorio en 1971.
¿Cómo funciona la droga?
Esta droga tiene varios efectos. Después de la absorción, se propaga por todo el cuerpo y, al actuar sobre los receptores de estrógeno, tiene un efecto de estrógeno bastante débil. En este caso, hay un "cierre" de objetivos para la interacción con el estrógeno natural, que se produce en los ovarios. Esto lleva al hecho de que el efecto activo de la hormona sobre el tumor no ocurre y el crecimiento del cáncer se detiene. En estudios clínicos, se observó que el "tamoxifeno" tiene propiedades bipolares: efectos estrogénicos y antiestrogénicos. También ayuda a reducir el nivel de prolactina en la sangre. Pero en cualquier caso, se observa el efecto antitumoral del medicamento "Tamoxifeno". Las instrucciones de uso informan que esta es su acción principal en los tumores hormonodependientes. Al mismo tiempo, se observa una remisión clínica pronunciada cuando se usa el medicamento durante 3 a 5 años. Esto sugiere que el fármaco "tamoxifeno" contribuye al establecimiento del equilibrio hormonal y el equilibrio homeostático. Además, no hay evidencia de que el fármaco tenga un efecto citostático, es decir, detiene directamente el crecimiento tumoral por acción directa sobre las células.
Además, el citrato de tamoxifeno inhibe la formación de prostaglandinas por parte de las células tumorales, lo que también detiene la progresión del proceso tumoral. Otro efecto positivo indirecto importante de la droga: al actuar sobre la glándula pituitaria, aumenta la producción de hormonas gonadotrópicas, lo que conduce a una disminución en la producción de su propio estrógeno y la reanudación de la ovulación en su ausencia.
Tratamiento de procesos oncológicos
El cáncer de mama es el principal uso de tamoxifeno. Las instrucciones de uso aconsejan usarlo como un método de tratamiento independiente, así como uno de los componentes de la terapia compleja después de la mastectomía junto con la quimioterapia. Este medicamento también se muestra para la prevención del carcinoma, si existe una predisposición hereditaria, ya que el medicamento bloquea los receptores de estrógeno y las células sanas. En algunos casos, también se usa un medicamento para tratar el cáncer de endometrio y de ovario independiente de las hormonas. En los hombres, el medicamento se usa para tratar el cáncer de mama, riñón y próstata. El melanoma o sarcoma de tejidos blandos son tumores hormonodependientes, y la acción de este antiestrógeno sobre ellos detiene la propagación del proceso patológico. En algunos casos, sin este fármaco es imposible lograr la estabilización o detener el crecimiento del tumor.
Otra característica útil
Otra propiedad está informada por las instrucciones de uso adjuntas a la preparación de tamoxifeno. Para los hombres que se dedican al culturismo y al levantamiento de pesas, la droga puede ser muy útil. La droga está clasificada como una hormona sexual, y no anabólica o andrógena, que les gusta tomar a los culturistas y levantadores de pesas. Pero la ingesta de sustancias anabólicas es imposible sin tamoxifeno, ya que los anabólicos, es decir, sus componentes aromatizantes, provocan la acumulación de una gran cantidad de estrógenos en la sangre, lo que conduce a un aumento de las células grasas en la grasa subcutánea, crecimiento de las glándulas mamarias e hinchazón de todos los órganos y tejidos. El "tamoxifeno" no mata los estrógenos, no reduce su cantidad en la sangre, pero bloquea los receptores de estrógeno, lo que produce efectos positivos:
- la quema de grasa;
- eliminación del exceso de líquido del cuerpo;
- aumento de la densidad muscular.
A los hombres con oligospermia también se les receta este medicamento, ya que aumenta la cantidad de estrógenos, testosterona y hormonas pituitarias en la sangre, lo que conduce a un aumento en la calidad del esperma, un aumento en el porcentaje de espermatozoides vivos.
Contraindicaciones de uso
Los pacientes que tienen intolerancia individual no deben usarse para el tratamiento con tamoxifeno. Las instrucciones de uso también aconsejan no usar el medicamento durante el embarazo y la lactancia. Pero la mayoría de las veces, el medicamento se prescribe en la menopausia, cuando la probabilidad de embarazo es cero. El medicamento está contraindicado en pacientes con trombocitopenia, hiperlipidemia, leucopenia. Sin previa donación de sangre para estudio bioquímico y clínico, no se prescribe el medicamento. Con precaución, bajo el control de los resultados de los análisis de sangre, se prescribe "tamoxifeno" si hay enfermedades concomitantes: tromboflebitis, enfermedad tromboembólica, diversas enfermedades oculares, especialmente cataratas, enfermedades hepáticas graves.
Efecto secundario
Se observó una buena tolerabilidad del fármaco "tamoxifeno". Las instrucciones de uso informan que hay muchos efectos secundarios: náuseas, vómitos, mareos, pérdida de apetito, dolor en las glándulas mamarias, erupciones en la piel, sangrado de la vagina, sofocos, adelgazamiento y pérdida de cabello, un ligero aumento en el peso corporal y síntomas de hipercalcemia:
- somnolencia;
- depresión;
- psicosis;
- hipertensión;
- bradicardia;
- enfermedad de urolitiasis;
- nefrocalcinosis;
- poliuria;
- calcificación metastásica.
Pero estos síntomas aparecen solo en caso de sobredosis de la droga o con un uso prolongado. El tratamiento con el medicamento "Tamoxifeno" se cancela en el caso de que todos estos síntomas no se eliminen al reducir la dosis o aumentar los intervalos entre las dosis.
Formas de liberación y métodos de aplicación.
El medicamento está disponible en forma de tabletas. Contienen 10, 20, 30, 40 mg del principio activo del comprimido de tamoxifeno. Las instrucciones de uso, las revisiones sugieren que el régimen de aplicación más apropiado es un aumento gradual en la cantidad de tabletas que se toman. El aumento debe ocurrir cada semana bajo el control del bienestar general y los resultados de los análisis de sangre. La primera semana: 1 tableta de 10 mg 2 veces al día, la segunda semana: 1,5 tabletas, la tercera semana: 2 tabletas 2 veces al día, y así sucesivamente. Gradualmente, la dosis se puede aumentar a 60 mg por día en 3 dosis divididas. Nunca debe hacerlo usted mismo, solo su médico puede recetarle una dosis y controlar el efecto terapéutico y los efectos secundarios.
Al estudiar la descripción del medicamento, muchas personas tienen dudas sobre cómo tomar tamoxifeno. ¿Las instrucciones de uso antes de las comidas o después recomiendan beberlo? Las tabletas se beben 15 minutos después de una comida. Necesitas beber al menos 100 gramos de agua. El curso del tratamiento es de 3-4 meses, luego un descanso, después de lo cual se continúa de acuerdo con este esquema hasta 2-3 años y, en algunos casos, hasta 5 años.
Preparaciones-análogos. su precio
El medicamento es fabricado por compañías farmacológicas en Rusia, Ucrania, India, Finlandia, así como en Hungría, República Checa, Alemania, Inglaterra y otros. En Rusia, se prescriben con mayor frecuencia Tamoxifen Hexal y Vero Tamoxifen. Las instrucciones de uso informan que se trata de tabletas absolutamente idénticas en composición, incluso los excipientes son los mismos. Por tanto, la eficacia del efecto antitumoral no difiere de los efectos del Tamoxifeno convencional.
Y si el costo del "tamoxifeno" producido en Finlandia es de 80-90 rublos de la Federación Rusa, entonces "Vero Tamoxifeno", que es producido por la compañía rusa "Veropharm", tiene un precio más bajo: se pueden obtener 30 tabletas de 10 mg. comprado por 60 rublos de la Federación Rusa.
La empresa alemana Salutas produce Tamoxifen Geksal. Las instrucciones de uso informan que el medicamento se toma del mismo modo que el tamoxifeno. El costo de la droga es de 80-90 rublos de la Federación Rusa.
Análogos de "Tamoxifen" - "Bilem", "Cemide", "Nolvadex", "Oncotam", "Cytosonium", "Moxifen", etc. Todos estos medicamentos tienen el mismo ingrediente activo que "Tamoxifen". Las instrucciones de uso (los análogos del medicamento tienen lo mismo) informan que la calidad no depende del nombre y que el uso de los medicamentos es el mismo. En consecuencia, tanto la dosificación como la duración de la administración no cambian.
Compatibilidad con otros medicamentos.
Si los anticonceptivos se usan junto con tamoxifeno, su eficacia se reduce, por lo que es necesario protegerse con otros métodos.
Cuando se usa junto con citostáticos, aumenta el riesgo de trombosis.
El antimetabolito "Tegafur", que se usa para tratar el cáncer de estómago, junto con "Tamoxifeno" puede provocar cirrosis hepática o hepatitis. La "bromocriptina" aumenta la concentración de tamoxifeno en la sangre.
Los diuréticos tiazídicos, que reducen la excreción de calcio, junto con el tamoxifeno, pueden causar hipercalcemia.
El tamoxifeno es un fármaco antiestrogénico utilizado en la terapia contra el cáncer. Cuando se ingiere, el tamoxifeno se une a los receptores de estrógeno e interfiere con el estradiol. Por lo tanto, el desarrollo del proceso tumoral se ralentiza. Después de tomar las tabletas, los componentes del medicamento se absorben muy rápidamente en el tracto digestivo. La concentración máxima del medicamento en la sangre después de la primera dosis se observa después de 6 horas. Después de 4 semanas de administración, se observa una concentración de equilibrio del fármaco en la sangre. El fármaco se excreta muy lentamente (durante 1-2 semanas), generalmente con las heces.
Indicaciones para el uso de tamoxifeno
- Cáncer de mama en hombres.
- Cáncer de mama (especialmente en mujeres menopáusicas).
- Cáncer de ovario y endometrio.
- Oligospermia en hombres.
- Cáncer de próstata en hombres.
- Tumor de la hipófisis.
- Terapia postoperatoria prescrita para estabilizar el fondo hormonal.
- Sarcoma de tejidos blandos.
Cómo usar tamoxifeno
El médico selecciona individualmente la dosis del medicamento en cada caso, según el esquema de la terapia antitumoral y las características del paciente. El medicamento solo puede ser utilizado por adultos. Por lo general, el tratamiento con tamoxifeno lleva mucho tiempo (al menos 3-4 meses). A veces el tratamiento se retrasa durante años.
Tamoxifeno: efectos secundarios que pueden ocurrir después de tomar el medicamento
Por parte del sistema digestivo, puede haber: trastornos gastrointestinales, vómitos, náuseas, pérdida de apetito, hepatitis, colestasis, infiltración hepática. Del lado del sistema nervioso central: neuritis retrobulbar, catarata, queratopatía, retinopatía, dolor de cabeza, mareos, depresión. Del sistema circulatorio: anemia, leucopenia, trombocitopenia. Las mujeres pueden experimentar alteraciones en el sistema endocrino: sangrado vaginal, aumento de peso, irregularidades menstruales, hiperplasia endometrial. En los hombres, la libido puede disminuir y puede producirse impotencia. Del lado del sistema cardiovascular, pueden comenzar los siguientes problemas: flebitis, tromboembolismo y edema. En raras ocasiones, pueden ocurrir otros trastornos: fiebre, dolor de huesos, hipercalcemia, erupciones en la piel.
El medicamento no puede usarse en caso de intolerancia individual a los componentes que componen su composición, durante el embarazo, así como enfermedades como hipercalcemia, leucopenia, trombocitopenia severa y tromboflebitis.
El medicamento se puede usar en combinación con terapias radioestáticas y citostáticas. Sin embargo, debe tener en cuenta que esta combinación aumenta el riesgo de coágulos de sangre. Con la administración simultánea de alopurinol y tamoxifeno, puede ocurrir disfunción hepática. La combinación con medicamentos hormonales conduce a una disminución del efecto terapéutico del tamoxifeno. Con una sobredosis, los efectos secundarios comienzan a aparecer y se intensifican.
Antes de iniciar el tratamiento con tamoxifeno, los pacientes deben someterse a un examen completo. Las mujeres deben usar anticonceptivos confiables cuando toman el medicamento. En el curso del tratamiento, el nivel de plaquetas, leucocitos, calcio, así como los indicadores del sistema de coagulación sanguínea deben controlarse constantemente. Se debe realizar un control particularmente cuidadoso de los pacientes que padecen enfermedad renal, diabetes mellitus, enfermedades oftálmicas y tromboembólicas. El tamoxifeno es de poca ayuda en el tratamiento de pacientes que tienen metástasis hepáticas. Con la aparición de hinchazón de las piernas y sangrado vaginal, se debe reducir la dosis del medicamento. El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, protegido de la luz y la humedad, a una temperatura que no exceda los 25 grados. La vida útil del tamoxifeno es de 2 años.
Este medicamento se usa en el tratamiento de procesos muy complejos y difíciles, como trastornos hormonales y oncología. Al mismo tiempo, el efecto de la droga en el cuerpo de cada uno ocurre de forma puramente individual. Por lo tanto, será un error decidir si usar o no este medicamento, teniendo en cuenta solo las revisiones. La mayoría de las veces, el medicamento se prescribe cuando se trata de la vida o la muerte de una persona. En algunas condiciones, su recepción se vuelve vital. Lo principal es no paralizarse tomando medicamentos sin pensar, sino confiar su tratamiento a profesionales.
Tamoxifeno en el culturismo
El tamoxifeno es un medicamento bastante raro que es muy diferente de varios medicamentos similares. Su peculiaridad radica en que no es ni androgénico ni anabólico.
El tamoxifeno pertenece a la categoría de hormonas sexuales y antiestrógenos. En el culturismo, se prescribe simultáneamente con esteroides anabólicos. ¿Por qué se hace esto? La composición de los medicamentos esteroides a menudo incluye componentes que provocan un aumento de estrógeno en la sangre. Debido a su mayor contenido, los atletas pueden experimentar fenómenos de feminización (por ejemplo, acumulación excesiva de agua en el cuerpo, aumento de la acumulación de grasa, ginecomastia). Ningún atleta necesita tales fenómenos. El tamoxifeno es un medicamento que puede prevenir los efectos negativos de tomar esteroides. Esto sucede al bloquear los receptores de los tejidos del cuerpo humano.
Debe tenerse en cuenta el hecho de que el medicamento no puede prevenir la conversión de testosterona en estrógeno. El tamoxifeno para hombres culturistas generalmente se prescribe con Proviron. El tamoxifeno es importante para que los culturistas lo usen durante las dietas, ya que promueve la quema de grasa. Si un atleta tiene un hecho de acumulación de agua en el cuerpo o si hay problemas con las glándulas mamarias mientras toma esteroides, también se prescribe tamoxifeno sin falta. Las acciones de los componentes activos de la droga también tienen como objetivo aumentar la densidad de los músculos de los culturistas.
Entonces, en el cuerpo de un hombre hay testosterona y estrógeno. Son, respectivamente, las principales hormonas sexuales masculinas y femeninas. Pero lo más importante, se equilibran entre sí. Es decir, a más estrógenos, menos testosterona y viceversa.
El tamoxifeno, por otro lado, tiene como objetivo precisamente reducir el nivel de estrógeno, por lo que la concentración de testosterona aumenta activamente. ¡Y no por 5-10 mg, sino por 10-20 veces! Es cierto que la droga no actúa rápidamente. Su concentración nominal en el cuerpo se alcanza solo después de 3 a 5 días de ingesta, y el curso recomendado es de solo 2 semanas (después de lo cual se toma un breve descanso y el programa se repite nuevamente).
¿Cómo funciona la droga?
Cuando ingresa al torrente sanguíneo, se une al estradiol, lo que evita que los receptores de estrógeno se activen cuando se exponen al estrógeno. Simplemente pon, el cuerpo deja de responder a la hormona sexual femenina.
En este caso, la glándula pituitaria aumenta automáticamente la producción de testosterona. A su vez, acelera el metabolismo, incluida la descomposición de la masa grasa, y también es responsable de la absorción de proteínas, lo que contribuye a un fuerte aumento de la masa muscular.
¿Qué ventajas tiene?
La principal ventaja del tamoxifeno es su costo y efectividad relativamente bajos. Y también previene el desarrollo de enfermedades cardiovasculares, cáncer de los órganos del sistema reproductivo (testículos, próstata).
¿En qué casos se debe tomar este remedio? En el caso de que ni la dieta ni la actividad física activa ayuden a acelerar la pérdida de grasa y la ganancia muscular. Antes de esto, todavía se recomienda realizar un análisis de sangre para determinar la concentración de testosterona.
El tamoxifeno debe tomarse solo en los casos en que se subestime (es decir, para elevar los indicadores). Si la testosterona está en un nivel nominal, es mejor rechazar el remedio. No debe olvidarse que es condicionalmente un esteroide y no estimula la producción de testosterona.
Desventajas y posibles efectos secundarios
Tomar Tamoxifeno es una intervención directa en el sistema endocrino. Y es con esto que se conectan todas sus deficiencias. Entre los posibles efectos secundarios de tomar el medicamento se debe destacar:
- un ligero aumento de la temperatura corporal (en promedio, hasta 38,2 grados);
- retraso en el crecimiento del cabello, alopecia local (calvicie);
- sarpullido;
- boca excesivamente seca;
- rápida fatigabilidad;
- disminución de la libido;
- deterioro de la erección y su duración.
Vale la pena entender que El cuerpo masculino también necesita estrógeno.. Es producido por la corteza suprarrenal. Los científicos aún no han establecido sus funciones exactas, pero definitivamente participa en el metabolismo y en la producción de espermatozoides. En consecuencia, su principal impacto será sobre el sistema digestivo y sobre la salud sexual.
También debe tenerse en cuenta que después de suspender el uso de tamoxifeno la masa muscular se perderá parcialmente. ¿Por qué? Porque durante el curso, la concentración de testosterona fue aproximadamente 10 veces mayor. Sin un inhibidor de estrógeno, su nivel caerá muy bruscamente. En consecuencia, después de detener el curso de la toma, deberá enfrentarse a la restauración de la aptitud física y aumentar la presencia de proteínas y carbohidratos en la dieta.
¿Para qué se utiliza el tamoxifeno en el culturismo? Para el resultado más rápido en la construcción de masa muscular, así como para quemar grasa. Los expertos dicen que si lo usa, solo al comienzo de su "camino deportivo", luego es mejor abandonarlo por completo.
Dosis y curso de administración.
- Tome tamoxifeno con una dosis mínima de 10 mg por día.
- Para la segunda semana, la dosis se aumenta a 20 mg por día.
- Una semana después, se realiza un descanso de 10 a 14 días.
Es recomendable tomar tamoxifeno junto con un inhibidor de la aromatasa; esto mejorará el efecto del primero. Gran opción - Proviron. Se permite tomarlo sin él, pero en este caso, el efecto del tamoxifeno se notará después de 1-1,5 semanas, no antes.
¿Qué efecto esperar?
Ya después de 3-4 días de tomar el medicamento (con Proviron), la masa grasa disminuirá activamente. Si sigues una dieta con aumento de la cantidad de proteínas digeribles, también aumentará la masa muscular, incluso sin entrenamiento físico (pero son muy recomendables, ya que ayudan a acelerar el metabolismo, en el que interviene la testosterona).
¿Qué se puede agregar al curso de tamoxifeno? Saturación del cuerpo con minerales y vitaminas. En particular, debe prestar atención a: zinc, magnesio, vitamina D, selenio, acetilcisteína. Estos son los componentes que ayudarán al culturista a encontrar rápidamente una figura atractiva.
Conclusión
En total, el tamoxifeno es un medicamento que aumenta la testosterona a niveles normales. El efecto se logra al inhibir la respuesta del cuerpo al estrógeno. El curso recomendado es de 2 semanas con un descanso de 10-14 días.
Los efectos secundarios son raros, pero bastante desagradables. Y la principal desventaja del Tamoxifeno es que tras su retirada se pierde masa muscular. Pero la grasa quemada no vuelve (sujeta a una dieta deportiva, claro).
Este documento no reemplaza las instrucciones del medicamento. El medicamento no se puede prescribir de forma independiente. Este medicamento es recetado solo por un médico.
¿Qué es el tamoxifeno?
El tamoxifeno es uno de los fármacos más conocidos y ampliamente utilizados en el tratamiento del cáncer de mama. El tamoxifeno es el "estándar de oro" en el tratamiento preventivo del cáncer de mama en mujeres con receptores positivos de estrógeno y progesterona.
¿Cuál es el mecanismo de acción del tamoxifeno?
Se sabe que, en varios casos, las células tumorales contienen sustancias proteicas denominadas receptores, que pueden unirse a las hormonas sexuales femeninas y estimular el crecimiento de las células tumorales. El tamoxifeno, al llegar a la superficie de la célula tumoral, bloquea los receptores y evita que la célula tumoral se multiplique.
¿Cuáles son las indicaciones del tamoxifeno?
Estrógeno-dependiente (cáncer de mama dependiente de hormonas) en mujeres (especialmente en la menopausia) y en hombres.
El tamoxifeno se puede usar para tratar el cáncer de ovario, el cáncer de endometrio, el cáncer de riñón, el melanoma, el sarcoma de tejidos blandos (si hay receptores presentes en el tumor), en el tratamiento del cáncer de próstata con resistencia a otros medicamentos.
¿Se puede determinar la sensibilidad al tamoxifeno?
Contraindicaciones
Embarazo y lactancia
Hipersensibilidad a la droga.
Efectos secundarios
Sofocos (sofocos)
Secreción vaginal o sangrado
Prurito en la zona genital
Caída del cabello (la pérdida completa del cabello es rara)
Dolor en la zona del tumor
Dolor en los huesos
Aumento de peso
Menos común:
retención de líquidos
Fatiga
Depresión
Dolor de cabeza
confusión
Mareo
Somnolencia
Aumento de la temperatura corporal
Erupción cutanea
Discapacidad visual (incluyendo cambios en la córnea, cataratas, retinopatía)
Neuritis retrobulbar
Disminución temporal de glóbulos blancos y plaquetas.
Elevación temporal de las enzimas hepáticas (ALT y AST)
Infiltración grasa del hígado, colestasis (estancamiento de la bilis), hepatitis
Por separado, se deben destacar los siguientes efectos secundarios:
- mayor riesgo de coágulos sanguíneos y tromboembolismo (el riesgo aumenta con el nombramiento simultáneo de tamoxifeno con medicamentos de quimioterapia)
- hiperplasia (crecimiento) del endometrio y un mayor riesgo de desarrollar cáncer de útero.
- Dolor en los huesos al inicio del fármaco (posteriormente disminuyen y desaparecen)
- Cese del ciclo menstrual o irregularidad de la menstruación en mujeres premenopáusicas
- Ocurrencia de tumores ováricos quísticos
¿Qué es una reacción flash?
Cuando comience a tomar tamoxifeno, puede experimentar "síntomas de una exacerbación de la enfermedad": dolor en el área del tumor mamario, dolor óseo, debilidad, sofocos. Esta reacción, llamada "flash", disminuye gradualmente con el uso continuado de tamoxifeno. Muchos pacientes consideran esta reacción como un efecto secundario grave y dejan de tomar el medicamento. Si nota una reacción similar, comuníquese con su médico y discuta la situación.
¿Cómo tomar tamoxifeno?
El tamoxifeno se puede tomar con o sin alimentos, con una pequeña cantidad de agua.
¿Es posible sustituir el tamoxifeno por un fármaco con menos complicaciones?
Sí. El medicamento de segunda generación toremifeno tiene menos efectos secundarios.
En mujeres menopáusicas (cuando se detiene el ciclo menstrual), una alternativa al tamoxifeno son los medicamentos del grupo de los inhibidores de la aromatasa (extras, vero-anastrozol, femara, arimidex).
En mujeres con un ciclo menstrual conservado, el cierre de la función ovárica (zoladex, buserelin, goserelin) puede usarse como terapia hormonal.
¿Cuáles son los beneficios del tamoxifeno?
El tamoxifeno es un fármaco asequible con alta eficacia comprobada contra el cáncer de mama.
¿Cuáles son las desventajas del tamoxifeno?
Las desventajas del tamoxifeno están relacionadas con sus efectos secundarios. Es importante tener en cuenta que los efectos secundarios son inevitables con el uso a largo plazo de cualquier medicamento.
¿Existen diferencias en el tamoxifeno según el país de fabricación?
Según las revisiones de mis pacientes y mis observaciones, no hay diferencias especiales en la calidad del tamoxifeno ruso o finlandés. Mis pacientes se han quejado de demasiadas complicaciones (probablemente debido a una mala limpieza) del tamoxifeno mexicano.
¿Qué debo hacer mientras tomo tamoxifeno?
Estar bajo la supervisión de un médico.
Someterse regularmente a un examen por parte de un ginecólogo (dada la capacidad del tamoxifeno para afectar negativamente el útero)
Dmitry Andreevich Krasnozhon, especialmente para el sitio "Todo sobre el cáncer de mama" (www.mama-cancer.ru ), última revisión el 12 de diciembre de 2014
