¿Es posible tomar rabeprazol durante mucho tiempo? Rabeprazol: instrucciones de uso de tabletas, composición, indicaciones, efectos secundarios, análogos y precio

Una droga:

Nombre internacional: Rabeprazol
Forma de dosificación: tabletas con cubierta entérica

Efecto farmacológico:
Un agente antiulceroso del grupo de inhibidores de la bomba de protones (H+/K+-ATPasa), se metaboliza en las células parietales del estómago a derivados de sulfonamida activos, que inactivan los grupos sulfhidrilo de H+/K+-ATPasa. Bloquea la etapa final de la secreción de HCl, reduciendo el contenido de secreción basal y estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo. Tiene una alta lipofilia, penetra fácilmente en las células parietales del estómago y se concentra en ellas, proporcionando un efecto citoprotector y aumentando la secreción de bicarbonato. El efecto antisecretor después de la administración oral de 20 mg ocurre dentro de 1 hora y alcanza un máximo después de 2 a 4 horas; la inhibición de la secreción de ácido basal y estimulada por los alimentos 23 horas después de tomar la primera dosis es del 62 y 82%, respectivamente, la duración de la acción es de 48 horas Después del final de la ingesta, la actividad secretora vuelve a la normalidad dentro de los 2-3 días. En las primeras 2 a 8 semanas de terapia, la concentración de gastrina en el suero sanguíneo aumenta y vuelve a la línea base dentro de 1 a 2 semanas después de la suspensión. No afecta el sistema nervioso central, los sistemas cardiovascular y respiratorio.

Farmacocinética:
La absorción es alta, el TCmax es de 3,5 horas, la Cmax y el AUC son lineales en el rango de dosis de 10 a 40 mg. Metabolizado en el hígado con la participación de las isoenzimas del citocromo CYP2C9 y CYP3A. Biodisponibilidad: 52%, no aumenta con la administración repetida. T1 / 2 - 0.7-1.5 h, aclaramiento - 283 ± 98 ml / min. En pacientes con insuficiencia hepática, el AUC aumenta 2 veces, T1 / 2, 2-3 veces. En pacientes de edad avanzada, el AUC aumenta 2 veces, Cmax, en un 60%. El enlace con los proteínas del plasma - 97 %. Excretado por los riñones: 90% en forma de 2 metabolitos: un conjugado de ácido mercaptúrico (M5) y ácido carboxílico (M6); a través de los intestinos - 10%.

Indicaciones:
Úlcera péptica de estómago y duodeno (tratamiento), enfermedad por reflujo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras por estrés del tracto gastrointestinal. Como parte de la terapia compleja: erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlceras gástricas y duodenales o gastritis crónica; tratamiento y prevención de la recurrencia de la úlcera péptica asociada con Helicobacter pylori.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, embarazo, lactancia.Con precaución. Infancia, insuficiencia renal grave.

Régimen de dosificación:
En el interior, 20 mg 1 vez al día, por la mañana. El curso del tratamiento para la úlcera gástrica y la úlcera duodenal: de 4 a 6 semanas, si es necesario, hasta 12 semanas; con esofagitis por reflujo - 4-8 semanas. Los comprimidos se tragan enteros, sin masticar ni triturar.

Efectos secundarios:
Náuseas, estreñimiento o diarrea, dolor abdominal, flatulencia, dolor de cabeza, mareos, somnolencia, debilidad, erupción cutánea, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", trombocitopenia, leucopenia; faringitis, rinitis, astenia, dolor de espalda, síndrome gripal, mialgia, sequedad de la mucosa oral, calambres musculares en la pantorrilla, artralgia, fiebre. En raras ocasiones: pérdida de apetito, aumento de peso, depresión, deterioro de la visión o del gusto, estomatitis, aumento de la sudoración.

Instrucciones especiales:
Antes y después del tratamiento, se requiere control endoscópico para excluir una neoplasia maligna, porque. el tratamiento puede enmascarar los síntomas y retrasar el diagnóstico correcto. El medicamento no afecta la función tiroidea, el metabolismo de los carbohidratos, los niveles sanguíneos de hormona paratiroidea, cortisol, estrógeno, testosterona, prolactina, colecistoquinina, secretina, glucagón, FSH, LH, renina, aldosterona y hormona del crecimiento.

Interacción:
Retarda la excreción de algunos fármacos metabolizados en el hígado por oxidación microsomal (diazepam, fenitoína, anticoagulantes indirectos). Reduce la concentración de ketoconazol en un 33%, digoxina, en un 22%.

Una droga Rabeprazol- un fármaco antiulceroso, que es un profármaco - en el ambiente ácido de las células parietales se convierte en una forma de sulfenamida activa que interactúa con la cisteína de H + -K + -ATPasa (bomba de protones). Inhibe (parcialmente reversible) H + -K + -ATPasa de las células parietales del estómago e inhibe dependiente de la dosis la secreción basal y estimulada de ácido clorhídrico. El efecto antisecretor aparece dentro de 1 hora después de una dosis oral de 20 mg. La disminución máxima en el pH del ambiente del estómago se registra de 2 a 4 horas después de la primera dosis. El primer día, reduce la acidez diaria promedio en un 61% (esto es aproximadamente el 88% de la disminución de la secreción lograda en el 8º día de tratamiento). El pH promedio durante 24 horas es de 3,4; y el tiempo durante el cual el pH permanece a un nivel de más de 3 - 55,8%. La disociación parcial del complejo con H + -K + -ATPasa provoca una duración de acción más corta que la de los inhibidores irreversibles de la bomba de protones. La duración de la inhibición de la secreción basal y estimulada alcanza las 48 horas, se desarrolla un efecto antisecretor estable después de 3 días de tratamiento. La cancelación no va acompañada de un fenómeno de rebote, la restauración de la actividad secretora ocurre dentro de 2 a 3 días a medida que se sintetizan nuevas moléculas de enzima.

Tiene actividad anti-helicobacter: IPC 4-16 μg/ml. Acelera la manifestación de la actividad antihelicobacter de una serie de antibióticos. Cuando se realiza la terapia de erradicación triple (rabeprazol 20 mg 2 veces al día en combinación con claritromicina y amoxicilina), se logra la erradicación del 90% de Helicobacter pylori en 4 días. La erradicación de Helicobacter al final de un curso de terapia de 7 días se observa, respectivamente, en 100, 95, 90 y 63% en el tratamiento de rabeprazol en combinación con claritromicina + metronidazol, claritromicina + amoxicilina, amoxicilina + metronidazol solo con claritromicina. En caso de reflujo gastroesofágico erosivo o ulcerativo desde el primer día de tratamiento (10-20 mg) reduce la acidez estomacal tanto de día como de noche. Eficaz en el tratamiento de 8 semanas de la esofagitis por reflujo erosivo en el 84% de los pacientes. Se ha demostrado eficacia en condiciones patológicas de hipersecreción, incluido el síndrome de Zollinger-Ellison. En las primeras 2 a 8 semanas de administración a largo plazo, la concentración de gastrina en el suero sanguíneo aumenta temporalmente (el examen histológico no muestra un aumento en el número de células ECL, la frecuencia de metaplasia intestinal, la colonización de H.

Cuando se toma por vía oral, la absorción comienza en el intestino delgado (debido a la presencia de un recubrimiento entérico resistente a los ácidos en la tableta) y se lleva a cabo de forma rápida y completa. Biodisponibilidad absoluta - 52% (efecto pronunciado de "primer paso" a través del hígado). La comida y el tiempo de administración no alteran la biodisponibilidad. La Cmax se alcanza entre 2 y 5 horas (promedio de 3,5 horas) después de tomar una dosis de 20 mg. Existe una dependencia lineal de Cmax y AUC de la dosis en el rango de 10 a 40 mg. T1 / 2 es de 0,7 a 1,5 h; Cl total - 283 ml/min. En el contexto de insuficiencia hepatocelular, el efecto del "primer paso" a través del hígado no es pronunciado, el AUC aumenta 2 veces (después de una dosis única) y 1,5 veces (después de 7 días de terapia), T1 / 2 alcanza 12,3 horas Metabolizado en el hígado con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P450 (CYP2C19 y CYP3A) con formación de metabolitos inactivos y demetiltioéter, que tiene una actividad antisecretora débil. En el caso de biotransformación retardada, después de 7 días de administración a una dosis de 20 mg/día, T1/2 alcanza 1-2 horas (promedio 1,6 horas), Cmax aumenta en un 40%. Se excreta principalmente en la orina como metabolitos (conjugados de ácidos mercaptúrico y carboxílico). En la vejez, la eliminación se ralentiza, la Cmax aumenta en un 60%, AUC - 2 veces. Incluso en la etapa de insuficiencia renal terminal en pacientes en diálisis, los parámetros farmacocinéticos cambian ligeramente: la Cmax y el AUC disminuyen en un 35%, T1 / 2 durante la hemodiálisis es de 0,95 horas, después de - 3,6 horas.

Farmacocinética.

Después de la ingestión, la absorción comienza en el intestino delgado (debido a la presencia de un recubrimiento entérico resistente a los ácidos en la tableta) y se lleva a cabo de forma rápida y completa. La biodisponibilidad es del 52% debido al pronunciado efecto del "primer paso" por el hígado; La ingestión simultánea de alimentos no afecta la biodisponibilidad. La unión a proteínas plasmáticas es del 95%. En el rango de dosis de 10 a 40 mg, la biodisponibilidad y la concentración máxima de rabeprazol dependen linealmente de la dosis. Después de tomar 20 mg de rabeprazol, la concentración plasmática máxima se alcanza, en promedio, después de 3,5 horas. Se metaboliza en el hígado con la participación de isoenzimas del sistema del citocromo P450 (CYP2C19 y CYP3A) con formación de metabolitos inactivos y demetiltioéter, que tiene una actividad antisecretora débil. La vida media es de 0,7 a 1,5 horas, el aclaramiento total es de 283 ml / min. Se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, conjugados de ácidos mercaptúrico y carboxílico.

En enfermedades hepáticas, la biodisponibilidad de rabeprazol aumenta 2 veces (después de una dosis única) y 1,5 veces (después de 7 días de terapia), la vida media aumenta a 12,3 horas.

En el caso de biotransformación retardada, después de 7 días de tomar una dosis diaria de 20 mg, la concentración máxima aumenta en un 40%, la vida media es, en promedio, de 1,6 horas.

En la etapa de insuficiencia renal terminal en pacientes en diálisis, los parámetros farmacocinéticos cambian ligeramente: la concentración máxima y la biodisponibilidad disminuyen en un 35%, la vida media durante la hemodiálisis es de 0,95 horas, después de 3,6 horas.

En pacientes de edad avanzada, la concentración máxima en la sangre aumenta en un 60%, la biodisponibilidad aumenta en 2 veces, la eliminación se ralentiza.

Indicaciones para el uso

Indicaciones para el uso de la droga. Rabeprazol son:

• úlcera péptica activa del duodeno;
• úlcera gástrica benigna activa; enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo o ulcerativo (ERGE);
• tratamiento a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (terapia de mantenimiento para la ERGE);
• tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico de moderada a muy grave (tratamiento sintomático de la ERGE);
• síndrome de Zollinger-Ellison;
• en combinación con regímenes terapéuticos antibacterianos apropiados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en pacientes con úlceras pépticas de estómago y duodeno.

Modo de aplicación

Adultos y pacientes de edad avanzada.

Úlcera péptica duodenal activa y úlcera gástrica benigna activa: La dosis recomendada para estas afecciones es de 20 mg una vez al día por la mañana.

En la mayoría de los pacientes con una úlcera duodenal péptica activa, el tiempo necesario para que la úlcera cicatrice es de hasta 4 semanas. Sin embargo, cabe señalar que algunos pacientes necesitan tomar Rabeprazol-Salud adicionalmente por otras 4 semanas. La mayoría de los pacientes con úlceras gástricas benignas activas se curan en 6 semanas, pero algunos pacientes que no responden al tratamiento pueden necesitar tomar Rabeprazol-Health durante 6 semanas más para curar sus úlceras.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo o ulcerativo: La dosis recomendada para estas enfermedades es de 20 mg 1 vez al día durante 4-8 semanas.

Tratamiento a largo plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (terapia de mantenimiento para la ERGE):

para uso a largo plazo, se pueden usar dosis de mantenimiento de Rabeprazol-Salud 10 mg o 20 mg 1 vez al día (dependiendo de la dosis de la efectividad del tratamiento).

Tratamiento sintomático de ERGE: para pacientes sin esofagitis, Rabeprazol-Salud se prescribe a una dosis de 10 mg 1 vez al día. Si después de 4 semanas de tratamiento los síntomas no desaparecen, se debe realizar un examen adicional del paciente. Una vez que se han resuelto los síntomas, se puede lograr el control posterior de los síntomas usando un régimen a pedido de 10 mg una vez al día, según sea necesario.

Síndrome de Zollinger-Ellison: la dosis se selecciona individualmente. La dosis inicial es de 60 mg por día. Se puede utilizar una dosis única de hasta 100 mg al día. Si es necesario, la dosis aumenta y el medicamento se prescribe en una dosis de hasta 120 mg por día con una dosis única o 60 mg 2 veces al día. El tratamiento se continúa cuando es clínicamente necesario. La duración del curso del tratamiento y el régimen de dosificación se determinan individualmente.

Erradicación de H. pylori: En pacientes con H. pylori, se deben utilizar combinaciones apropiadas de Rabeprazol-Salud con antibióticos.

Rabeprazol-Salud 20 mg 2 veces al día + claritromicina 500 mg 2 veces al día y amoxicilina 1 g 2 veces al día.

Para las indicaciones que requieren tomarse solo una vez al día, las tabletas de Rabeprazol-Salud deben tomarse por la mañana antes de las comidas. Aunque la mañana o la comida no mostraron un efecto sobre el rabeprazol sódico, este régimen es más favorable para el tratamiento. Los comprimidos no se deben masticar ni triturar, sino que se deben tragar enteros.

Deterioro de la función renal y hepática. Los pacientes con insuficiencia renal o hepática no requieren ajuste de dosis. Rabeprazol-Salud. El uso en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave se analiza con más detalle en la sección "Características del uso".

Efectos secundarios

En ensayos clínicos Rabeprazol-Salud bien tolerado por los pacientes. Los efectos secundarios que se observaron fueron en su mayor parte menores, moderados y pasaron rápidamente. Las manifestaciones negativas más comunes son dolor de cabeza, diarrea y náuseas. Las reacciones adversas que se observaron con mayor frecuencia se enumeran a continuación por sistema de órganos y frecuencia.

Las siguientes reacciones adversas se observaron durante los estudios clínicos. Sin embargo, de estas reacciones adversas que se observaron durante los estudios clínicos, solo dolor de cabeza, diarrea, dolor abdominal, astenia, flatulencia, erupción cutánea y sequedad de boca se asociaron con el uso del medicamento Rabeprazol-Salud.

Infecciones e invasiones. A menudo - infecciones.

Sangre y sistema linfático. En raras ocasiones - neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, leucocitosis.

Del sistema inmunológico. En raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad (que incluyen hinchazón de la cara, hipotensión arterial y disnea; eritema, reacciones ampollosas y reacciones alérgicas sistémicas agudas, que generalmente desaparecen después de suspender el tratamiento).

Del lado del metabolismo. En raras ocasiones - anorexia. No conocida - hiponatremia.

Desordenes mentales. A menudo insomnio. Con poca frecuencia - nerviosismo. Rara vez - depresión. Desconocido - confusión.

Del lado del sistema nervioso. A menudo - dolor de cabeza, mareos. Con poca frecuencia - somnolencia.

Del lado del órgano de la visión. En raras ocasiones - trastornos visuales.

trastornos vasculares. No conocida - edema periférico.

Del sistema respiratorio. A menudo - tos, faringitis, rinitis. Con poca frecuencia - bronquitis, sinusitis.

Del tubo digestivo. A menudo: diarrea, vómitos, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia. Con poca frecuencia - dispepsia, boca seca, eructos. En raras ocasiones: gastritis, estomatitis, una violación del sentido del gusto.

Trastornos del hígado y vías biliares. En raras ocasiones: hepatitis, ictericia, encefalopatía hepática (en casos únicos, se observó encefalopatía hepática en pacientes con cirrosis).

De la piel y tejidos subcutáneos. Con poca frecuencia - erupción, eritema (reacciones ampollosas y reacciones alérgicas sistémicas agudas, que generalmente desaparecen después de suspender el tratamiento). En raras ocasiones: picazón, sudoración, reacciones bullosas. Muy raramente: eritema multiforme, necrosis epidérmica tóxica (TEN), síndrome de Stevens-Johnson.

Del sistema musculoesquelético. A menudo, dolor no específico / dolor de espalda. Con poca frecuencia - mialgia, calambres en las piernas, artralgia.

Del lado de los riñones y el sistema urinario. Con poca frecuencia - infecciones del tracto urinario. En raras ocasiones - nefritis intersticial.

Del sistema reproductivo. No conocida - ginecomastia.

Trastornos generales y aplicaciones. A menudo - astenia, síndrome gripal. Con poca frecuencia - dolor en el pecho, escalofríos, fiebre.

Investigar. Con poca frecuencia - un aumento en el nivel de enzimas hepáticas. En raras ocasiones - aumento de peso.

Contraindicaciones

Contraindicaciones para el uso de la droga. Rabeprazol son: la presencia de un proceso maligno en el estómago y el duodeno, embarazo, lactancia, hipersensibilidad individual al rabeprazol, otros componentes de la droga, benzimidazoles sustituidos.

El embarazo

No se han realizado estudios de seguridad del uso de rabeprazol en mujeres embarazadas, por lo tanto, el uso Rabeprazol-Salud contraindicado en el embarazo. No se sabe si el rabeprazol sódico se excreta en la leche humana. No se han realizado estudios relevantes, por lo que Rabeprazol-Salud no debe prescribirse a mujeres durante la lactancia.

Interacción con otras drogas

El rabeprazol sódico provoca una fuerte y prolongada disminución de la producción de ácido gástrico. Por lo tanto, el rabeprazol sódico, en principio, puede interactuar con medicamentos, cuya absorción depende del pH del contenido gástrico. El uso simultáneo de rabeprazol sódico y ketoconazol o itraconazol puede conducir a una disminución significativa de los niveles plasmáticos de estos antifúngicos.

Por lo tanto, los pacientes individuales que usan estos medicamentos junto con Rabeprazol-Health deben ser monitoreados para determinar la necesidad de un ajuste de dosis. En ensayos clínicos, los pacientes simultáneamente con Rabeprazol-Salud tomó antiácidos según fuera necesario; en un estudio especial, no se observó interacción entre Rabeprazole-Zdorovye y un antiácido tomado en forma líquida.

La coadministración de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazol (40 mg una vez al día) o atazanavir 400 mg con lansoprazol (60 mg una vez al día) en voluntarios sanos resultó en una reducción significativa de la exposición a atazanavir. La absorción de atazanavir depende del pH, por lo que los inhibidores de la bomba de protones, incluido el rabeprazol, no deben usarse en combinación con atazanavir.

Sobredosis

Experiencia con sobredosis intencional o accidental Rabeprazol limitado. La exposición máxima notificada no superó los 60 mg dos veces al día o los 160 mg una vez al día. En general, el impacto es mínimo, característico de reacciones adversas conocidas y reversible sin efectos médicos posteriores. Se desconoce el antídoto específico para Rabeprazol-Salud. El rabeprazol sódico se une bien a las proteínas plasmáticas y no se excreta durante la diálisis. En caso de sobredosis, se debe llevar a cabo un tratamiento sintomático y de soporte.

Condiciones de almacenaje

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25? DE.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Forma de liberación

Rabeprazol - comprimidos recubiertos, entéricos 10 mg o 20 mg No. 10,

Nº 10x2 en blisters en caja.

Compuesto

1 tableta de rabeprazol contiene rabeprazol sódico 10 mg o 20 mg.

Excipientes: manitol (E 421), celulosa microcristalina, estearato de magnesio, óxido de magnesio ligero, lauril sulfato de sodio, crospovidona.

Para comprimidos de 10 mg: mezcla seca "Advantia Prime" blanca (que incluye dióxido de titanio (E 171)) y mezcla seca "Advantia Performance" rosa (que incluye colorantes: rojo seductor (E 129)), tartrazina (E 102), amarillo ocaso FCF (E 110).

Para comprimidos de 20 mg: mezcla seca "Advantia Prime" blanca (que incluye dióxido de titanio (E 171) y mezcla seca "Advantia Performance" verde (que incluye colorantes: índigo carmín (E 132)), tartrazina (E 102), amarillo de quinoleína (E 104).

Además

Puede ocurrir una mejoría sintomática en respuesta a la terapia con rabeprazol en presencia de cáncer gástrico y, por lo tanto, antes de comenzar la terapia. Rabeprazol-Salud es necesario excluir la posibilidad de la presencia de tumores. Los pacientes con un tratamiento prolongado (especialmente aquellos tratados durante más de un año) deben ser examinados regularmente.

No se puede descartar el riesgo de hipersensibilidad cruzada con otros inhibidores de la bomba de protones o benzimidazoles sustituidos.

Se debe advertir a los pacientes que los comprimidos de Rabeprazol-Salud no deben masticarse ni triturarse, sino que deben tragarse enteros.

Ha habido informes posteriores a la comercialización de cambios sanguíneos patológicos (trombocitopenia y neutropenia). En la mayoría de los casos no se encontró otra etiología; los casos no se complicaron y desaparecieron después de suspender el rabeprazol.

Se han observado enzimas hepáticas anormales en estudios clínicos y también ha habido informes posteriores a la comercialización. En la mayoría de los casos no se encontró otra etiología; los casos no se complicaron y desaparecieron después de suspender el rabeprazol.

En un estudio especial en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no hubo una supresión significativa de la frecuencia de los efectos secundarios al tomar Rabeprazol-Salud en comparación con el grupo control del género y la edad correspondiente.

El médico debe tener cuidado al prescribir el medicamento en las primeras etapas de la terapia en pacientes con insuficiencia renal grave, ya que no existen datos clínicos sobre el uso del medicamento en pacientes de este grupo.

La coadministración de atazanavir y Rabeprazol-Salud No recomendado

Dada la farmacodinámica del rabeprazol sódico y su perfil de efectos secundarios inherente, se puede suponer que Rabeprazol-Salud no debería afectar negativamente a la conducción y el trabajo con mecanismos potencialmente peligrosos. Sin embargo, en caso de somnolencia, se recomienda evitar conducir y operar otros mecanismos.

Inhibidor de la H+-K+-ATPasa. Medicamento antiulceroso

Substancia activa

Forma de liberación, composición y embalaje.

Cápsulas entéricas gelatina dura, tamaño No. 3, cuerpo blanco con tapa roja oscura; el contenido de las cápsulas son gránulos esféricos de casi blanco a blanco con un tinte cremoso o amarillento.

azúcar de grano (sacarosa, jarabe de almidón) - 71,47 mg, carbonato de sodio - 1,65 mg, talco - 1,77 mg, dióxido de titanio - 0,83 mg, hipromelosa (hidroximetilcelulosa) - 14,75 mg.

La composición de la cáscara del pellet: ftalato de hipromelosa (ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa) - 15,93 mg, alcohol cetílico - 1,6 mg.
La composición del cuerpo de la cápsula: dióxido de titanio - 2%, gelatina - hasta 100%.
Composición de la tapa de la cápsula: colorante de azorrubina (colorante de karmazin) - 0,6619%, - 0,0286%, dióxido de titanio - 0,6666%, gelatina - hasta 100%.

Cápsulas entéricas gelatina dura, tamaño No. 1, cuerpo amarillo con tapa marrón; el contenido de las cápsulas son gránulos esféricos de casi blanco a blanco con un tinte cremoso o amarillento.

Sustancias auxiliares del núcleo del pellet: azúcar de grano (sacarosa, jarabe de almidón) - 142,94 mg, carbonato de sodio - 3,3 mg, talco - 3,54 mg, dióxido de titanio - 1,66 mg, hipromelosa (hidroximetilcelulosa) - 29,5 mg.

La composición de la cáscara del pellet: ftalato de hipromelosa (ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa) - 31,86 mg, alcohol cetílico - 3,2 mg.
La composición del cuerpo de la cápsula: dióxido de titanio - 1%, óxido de hierro amarillo - 0,192%, gelatina - hasta 100%.
Composición de la tapa de la cápsula:óxido de hierro negro - 0,53%, óxido de hierro rojo - 0,93%, dióxido de titanio - 0,3333%, óxido de hierro amarillo - 0,2%, gelatina - hasta el 100%.

10 piezas. - blisters (2) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (3) - envases de cartón.
10 piezas. - blisters (6) - envases de cartón.
14 piezas - blisters (1) - envases de cartón.
14 piezas - blisters (2) - envases de cartón.
14 piezas - blisters (4) - envases de cartón.
30 piezas - latas de polímero (1) - paquetes de cartón.
60 piezas - latas de polímero (1) - paquetes de cartón.
100 piezas. - latas de polímero (1) - paquetes de cartón.
30 piezas - botellas de polímero (1) - envases de cartón.
60 piezas - botellas de polímero (1) - envases de cartón.
100 piezas. - botellas de polímero (1) - envases de cartón.

efecto farmacológico

El rabeprazol pertenece a la clase de sustancias antisecretoras derivadas del benzimidazol. Suprime la secreción de jugo gástrico por inhibición específica de H + /K + -ATPasa en la superficie secretora de las células parietales del estómago. Bloquea la etapa final de secreción de ácido clorhídrico, reduciendo el contenido de secreción basal y estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo.

Al poseer una alta lipofilia, penetra fácilmente en las células parietales del estómago, se concentra en ellas, proporciona un efecto citoprotector y aumenta la secreción de bicarbonato.

La acción antisecretora después de la administración oral de 20 mg de rabeprazol ocurre dentro de 1 hora y alcanza un máximo después de 2 a 4 horas; la inhibición de la secreción ácida basal y estimulada por alimentos 23 horas después de tomar la primera dosis es del 62% y 82%, respectivamente, y dura hasta 48 horas.Cuando se detiene la ingesta, la actividad secretora se restablece dentro de 1-2 días.

Durante las primeras 2-8 semanas de terapia con rabeprazol, la concentración de gastrina en sangre aumenta (lo que es un reflejo del efecto inhibitorio sobre la secreción de ácido clorhídrico) y vuelve a los niveles basales 1-2 semanas después de su retirada.

Rabeprazol no tiene propiedades anticolinérgicas, no afecta el sistema nervioso central, los sistemas cardiovascular y respiratorio.

En el contexto de tomar rabeprazol, no se detectaron cambios estables en la estructura morfológica de las células tipo enterocromafines, en la gravedad de la gastritis, en la frecuencia de gastritis atrófica, metaplasia intestinal o la propagación de la infección por Helicobacter pylori.

Farmacocinética

Succión

Rabeprazol se absorbe rápidamente en el intestino, la Cmax en plasma se alcanza aproximadamente 3,5 horas después de la administración a una dosis de 20 mg. Los cambios en los valores plasmáticos de Cmax y AUC de rabeprazol son lineales en el rango de dosis de 10 a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral a una dosis de 20 mg (en comparación con la administración intravenosa) es de alrededor del 52 %. Además, la biodisponibilidad no cambia con la administración repetida de rabeprazol.

Ni el momento de tomar el medicamento durante el día, ni afectan la absorción de rabeprazol. Tomar el medicamento con alimentos grasos ralentiza la absorción de rabeprazol en 4 horas o más, pero no cambia ni la Cmax ni el grado de absorción.

Distribución

En humanos, el grado de unión de rabeprazol a las proteínas plasmáticas es de alrededor del 97%.

Metabolismo y excreción

En voluntarios sanos, la T 1/2 del plasma es de aproximadamente 1 hora (rango de 0,7 a 1,5 horas) y el aclaramiento total es de 3,8 ml/min/kg.

Después de una dosis oral única de 20 mg de rabeprazol marcado con 14 C, no se encontró fármaco inalterado en la orina. Aproximadamente el 90 % del rabeprazol se excreta en la orina principalmente en forma de dos metabolitos: un conjugado de ácido mercaptúrico (M5) y ácido carboxílico (M6), así como en forma de dos metabolitos desconocidos identificados durante el análisis toxicológico.

El resto del rabeprazol tomado se excreta en las heces.

La excreción total es del 99,8%. Estos datos indican una pequeña excreción de metabolitos de rabeprazol con la bilis. El principal metabolito es el tioéter (M1). Desmetil (M3) es el único metabolito activo, sin embargo, se observó en bajas concentraciones en solo un participante del estudio después de tomar rabeprazol a una dosis de 80 mg.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

En pacientes con nefropatía terminal estable que requieran hemodiálisis de mantenimiento (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

En pacientes con daño hepático crónico, el AUC se duplica en comparación con voluntarios sanos, lo que indica una disminución en el efecto de "primer paso", y la T 1/2 del plasma aumenta de 2 a 3 veces. Los pacientes con cirrosis hepática crónica compensada toleran el rabeprazol a una dosis de 20 mg 1 vez al día, aunque el AUC se duplica y la Cmáx aumenta en un 50 % en comparación con voluntarios sanos del sexo correspondiente.

En pacientes de edad avanzada, la eliminación de rabeprazol es algo más lenta. Después de 7 días de tomar 20 mg/día de rabeprazol en pacientes de edad avanzada, el AUC fue aproximadamente el doble y la Cmáx aumentó en un 60 % en comparación con voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no hubo signos de acumulación de rabeprazol.

En pacientes con un metabolismo lento de CYP2C19, después de 7 días de tomar rabeprazol a una dosis de 20 mg / día, el AUC aumenta en 1,9 veces y la T 1/2 en 1,6 veces en comparación con los mismos parámetros en "metabolizadores rápidos", mientras que Cmax aumenta en un 40%.

Indicaciones

- úlcera péptica del estómago en la etapa aguda y úlcera de la anastomosis;

- úlcera péptica del duodeno en la etapa aguda;

- enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) erosiva y ulcerosa en adultos y niños a partir de 12 años o esofagitis por reflujo;

- terapia de mantenimiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico;

- enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva;

- Síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica;

- en combinación con una terapia antibiótica apropiada para la erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica.

Contraindicaciones

- el embarazo;

- el período de lactancia;

- edad hasta 18 años;

- la edad de los niños hasta 12 años (con ERGE);

- deficiencia de sacarasa/isomaltasa, intolerancia a la fructosa, deficiencia de glucosa-galactosa;

- hipersensibilidad al rabeprazol, benzimidazoles sustituidos o componentes auxiliares del medicamento.

Con cuidado: insuficiencia renal grave, insuficiencia hepática grave.

Dosis

El medicamento se toma por vía oral. Las cápsulas deben tragarse enteras. Se ha establecido que ni la hora del día ni la ingesta de alimentos afectan la actividad de rabeprazol.

A úlcera gástrica en la etapa aguda y úlcera anastomótica se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg 1 vez/día. Por lo general, la curación se produce después de 6 semanas de tratamiento, sin embargo, en algunos casos, la duración del tratamiento puede prolongarse otras 6 semanas.

A úlcera duodenal en la etapa aguda se recomienda tomar por vía oral 20 mg 1 vez/día. En algunos casos, el efecto terapéutico ocurre al tomar 10 mg 1 vez / día. La duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si es necesario, la duración del tratamiento se puede aumentar otras 4 semanas.

A tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo (ERGE) o esofagitis por reflujo se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg 1 vez/día. La duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Si es necesario, la duración del tratamiento se puede aumentar otras 8 semanas.

A terapia de mantenimiento para la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg 1 vez/día. La duración del tratamiento depende del estado del paciente.

A enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva (ERNE) sin esofagitis se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg 1 vez/día. Si después de 4 semanas de tratamiento los síntomas no desaparecen, se debe realizar un estudio adicional del paciente. Después del alivio de los síntomas, para prevenir su aparición posterior, el medicamento debe tomarse por vía oral a una dosis de 10 mg 1 vez / día según sea necesario.

Para tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica, la dosis se recoge individualmente. La dosis inicial es de 60 mg/día, luego se aumenta la dosis y se prescribe el fármaco a una dosis de hasta 100 mg/día en dosis única o 60 mg 2 veces/día. Para algunos pacientes, es preferible la dosificación fraccionada del fármaco. El tratamiento debe continuarse según sea clínicamente necesario. En algunos pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la duración del tratamiento con rabeprazol fue de hasta un año.

Para erradicación de Helicobacter pylori se recomienda tomar por vía oral 20 mg 2 veces / día según un esquema determinado con combinaciones apropiadas de antibióticos. La duración del tratamiento es de 7 días.

Pacientes con insuficiencia renal no se requiere ajuste de dosis.

A pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada la concentración de rabeprazol en sangre suele ser mayor que en voluntarios sanos. Al prescribir el medicamento. pacientes con insuficiencia hepática grave Se debe tener cuidado.

Ajustes de dosis para Pacientes de edad avanzada no requerido.

Seguridad y eficacia de 20 mg de rabeprazol para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) de la ERGE en niños de 12 años y más respaldado por la extrapolación de estudios adecuados y bien controlados que respaldan la eficacia de rabeprazol en adultos y estudios de seguridad y farmacocinética en pacientes pediátricos. La dosis recomendada para niños a partir de 12 años es de 20 mg 1 vez al día durante un máximo de 8 semanas.

Seguridad y eficacia de rabeprazol para el tratamiento de la ERGE en niños menores de 12 años no instalado. No se ha establecido la seguridad y eficacia de rabeprazol para otras indicaciones en pacientes pediátricos.

Efectos secundarios

Durante los estudios clínicos, se observaron las siguientes reacciones adversas al tomar rabeprazol: dolor de cabeza, mareos, astenia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, sequedad de boca, erupción cutánea.

Las reacciones adversas se sistematizan de acuerdo con la Clasificación de la OMS: muy a menudo (> 1/10); a menudo (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Del sistema inmunológico: raramente - reacciones alérgicas sistémicas agudas (incluyendo hinchazón de la cara, hipotensión, dificultad para respirar).

Del sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

Desde el lado del metabolismo y la nutrición: raramente - anorexia; frecuencia desconocida - hiponatremia, hipomagnesemia.

Del sistema nervioso: a menudo - insomnio, dolor de cabeza, mareos; con poca frecuencia - somnolencia, nerviosismo; raramente - depresión; frecuencia desconocida - confusión.

Desde el lado del órgano de la visión: raramente - discapacidad visual.

Del lado del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida - edema periférico.

Del sistema respiratorio: a menudo - tos, faringitis, rinitis; con poca frecuencia - sinusitis, bronquitis.

Del aparato digestivo: a menudo - dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento; con poca frecuencia - dispepsia, eructos, sequedad de boca; raramente - estomatitis, gastritis, alteración del gusto.

Del sistema hepatobiliar: raramente - hepatitis, ictericia, encefalopatía hepática.

Del sistema urinario: con poca frecuencia - infección del tracto urinario; raramente - nefritis intersticial.

De la piel y tejidos subcutáneos: raramente - erupciones ampollosas, urticaria; muy raramente - eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.

Del sistema musculoesquelético: a menudo - dolor de espalda; con poca frecuencia: mialgia, artralgia, calambres musculares en las piernas, fractura de los huesos del muslo, la muñeca o la columna vertebral.

Del aparato reproductor: frecuencia desconocida - ginecomastia.

De los estudios de laboratorio e instrumentales: raramente - aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, aumento de peso.

Otros: a menudo - infecciones.

Sobredosis

Los datos sobre sobredosis intencional o accidental son mínimos.

Tratamiento: no se conoce un antídoto específico para el rabeprazol. El rabeprazol se une bien a las proteínas plasmáticas, por lo que se excreta poco durante la diálisis. En caso de sobredosis, se debe llevar a cabo un tratamiento sintomático y de soporte.

la interacción de drogas

El rabeprazol retarda la excreción de algunos fármacos metabolizados en el hígado por oxidación microsomal (p. ej., fenitoína, anticoagulantes indirectos).

El uso combinado de rabeprazol con ketoconazol o itraconazol puede conducir a una disminución significativa de la concentración de fármacos antifúngicos en el plasma sanguíneo.

Rabeprazol inhibe el metabolismo.

Con la administración simultánea de inhibidores de la bomba de protones y metotrexato se puede suponer un aumento de la concentración de este último y/o de su metabolito hidroximetotrexato y un aumento de T 1/2.

Con el uso simultáneo de rabeprazol y amoxicilina, el AUC y la Cmax de claritromicina y amoxicilina fueron similares al comparar la terapia combinada con la monoterapia. El AUC y la C máx de rabeprazol aumentaron un 11 % y un 34 %, respectivamente, y el AUC y la C máx de 14-hidroxiclaritromicina (el metabolito activo de la claritromicina) aumentaron un 42 % y un 46 %, respectivamente. Este aumento en el rendimiento no se consideró clínicamente significativo.

El uso simultáneo de rabeprazol y suspensiones de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y/o magnesio no conduce a una interacción clínicamente significativa.

instrucciones especiales

La respuesta del paciente a la terapia con rabeprazol no excluye la presencia de neoplasias malignas en el estómago.

En un estudio especial en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se encontró una diferencia significativa en la frecuencia de los efectos secundarios de Rabeprazol-SZ con respecto a los individuos sanos pareados por sexo y edad, pero, a pesar de esto, se recomienda precaución al prescribir por primera vez. Rabeprazol-SZ.SC para pacientes con insuficiencia hepática grave.

Los pacientes con insuficiencia renal o hepática no requieren ajuste de dosis de Rabeprazol-SZ. El AUC de rabeprazol en pacientes con insuficiencia hepática grave es aproximadamente 2 veces mayor que en pacientes sanos.

Hipomagnesemia

En el tratamiento de inhibidores de la bomba de protones durante al menos 3 meses, se han observado casos raros de hipomagnesemia sintomática o asintomática. En la mayoría de los casos, estos informes se recibieron un año después de la terapia. Los efectos secundarios graves fueron tetania, arritmia y convulsiones. La mayoría de los pacientes requirieron tratamiento para la hipomagnesemia, incluido el reemplazo de magnesio y la interrupción de la terapia con inhibidores de la bomba de protones. En pacientes que reciben tratamiento a largo plazo o que toman inhibidores de la bomba de protones con medicamentos como la digoxina, o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (p. ej., diuréticos), se deben controlar los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones y durante el tratamiento.

fracturas

La terapia con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de fracturas de cadera, muñeca o columna vertebral relacionadas con la osteoporosis. El riesgo de fracturas aumentó en pacientes que recibieron inhibidores de la bomba de protones en dosis altas durante un período prolongado (un año o más).

Uso simultáneo de rabeprazol con metotrexato

Según la literatura, el uso simultáneo de inhibidores de la bomba de protones con metotrexato (especialmente en dosis altas) puede conducir a un aumento en la concentración de metotrexato y/o su metabolito hidroximetotrexato y aumentar T 1/2, lo que puede conducir a la toxicidad por metotrexato. Si es necesario el uso de metotrexato en dosis altas, se debe considerar la posibilidad de suspender temporalmente la terapia con inhibidores de la bomba de protones.

Infecciones por Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile

La terapia con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales, como las causadas por Salmonella, Campylobacter y Clostridium difficile.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

En base a las características de la farmacodinámica de rabeprazol y su perfil de efectos indeseables, es poco probable que Rabeprazol-SZ afecte la capacidad para conducir vehículos y los mecanismos de control. Sin embargo, si se produce somnolencia, se deben evitar estas actividades.

Embarazo y lactancia

No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol durante el embarazo.

Los estudios reproductivos en ratas y conejos no han revelado signos de alteración de la fertilidad o defectos del desarrollo fetal causados ​​por rabeprazol; sin embargo, en ratas, el fármaco atraviesa la barrera placentaria en pequeñas cantidades. Rabeprazol no debe usarse durante el embarazo.

No se sabe si el rabeprazol se excreta en la leche materna.

No se han realizado estudios apropiados sobre el uso del medicamento durante la lactancia. Sin embargo, el rabeprazol se encuentra en la leche de ratas lactantes, por lo que las mujeres no deben usar el medicamento durante la lactancia.

Aplicación en la infancia

El uso de la droga por debajo de la edad de 18 años está contraindicado, con la excepción de GERD (niños menores de 12 años).

Para insuficiencia renal

Con precaución, el medicamento debe prescribirse para insuficiencia renal grave.

Forma farmacéutica:  A Las cápsulas son entéricas. Compuesto:

1 cápsula contiene:

ingrediente activo :

gránulos de rabeprazol - 118 mg, 236 mg

en términos de rabeprazol sódico - 10 mg, 20 mg

[núcleo de pellets: Rabeprazol sódico - 10,00 mg, 20,00 mg, granos de azúcar (sacarosa, jarabe de almidón) - 71,47 mg, 142,94 mg, carbonato de sodio - 1,65 mg, 3,30 mg, talco - 1,77 mg, 3,54 mg, dióxido de titanio - 0,83 mg, 1,66 mg, hipromelosa (hidroximetilcelulosa) - 14,75 mg, 29,50 mg;

cáscara de pellets: ftalato de hipromelosa (ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa) - 15,93 mg, 31,86 mg, alcohol cetílico - 1,60 mg, 3,20 mg].

excipientes :

Cápsulas de gelatina dura No. 3 (dosis 10 mg):

cuadro: dióxido de titanio - 2,0%, gelatina - hasta 100%;

gorra: colorante azorrubina (colorante carmazina) - 0,6619%, índigo carmín - 0,0286%, dióxido de titanio - 0,6666%, gelatina - hasta 100%.

Cápsulas de gelatina dura No. 1 (dosis 20 mg):

cuadro: dióxido de titanio - 1,0%, óxido de hierro amarillo - 0,192% gelatina - hasta 100%;

gorra:óxido de hierro negro - 0,53%, óxido de hierro rojo - 0,93%, dióxido de titanio - 0,3333%, óxido de hierro amarillo - 0,20%, gelatina - hasta el 100%.

Descripción:

Cápsulas de gelatina dura No. 3, cuerpo blanco con tapa roja oscura (para una dosis de 10 mg); cápsulas de gelatina dura No. 1, cuerpo amarillo con tapa marrón (para una dosis de 20 mg).

El contenido de las cápsulas son gránulos esféricos de casi blanco a blanco con un tinte cremoso o amarillento.

Grupo farmacoterapéutico:agente reductor de la secreción de las glándulas gástricas - inhibidor de la bomba de protones ATX:  

A.02.B.C. Inhibidores de la bomba de protones

A.02.B.C.04 Rabeprazol

Farmacodinamia:

El rabeprazol pertenece a la clase de sustancias antisecretoras derivadas del benzimidazol. Suprime la secreción de jugo gástrico por inhibición específica de H + /K + -ATPasa en la superficie secretora de las células parietales del estómago. Bloquea la etapa final de secreción de ácido clorhídrico, reduciendo el contenido de secreción basal y estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo.

Al poseer una alta lipofilia, penetra fácilmente en las células parietales del estómago, se concentra en ellas, proporciona un efecto citoprotector y aumenta la secreción de bicarbonato.

La acción antisecretora después de la administración oral de 20 mg de rabeprazol ocurre dentro de 1 hora y alcanza un máximo después de 2 a 4 horas; la inhibición de la secreción ácida basal y estimulada por los alimentos 23 horas después de la primera dosis es del 62 y 82%, respectivamente, y dura hasta 48 horas. Cuando deja de tomar, la actividad secretora se restablece en 1-2 días.

Durante las primeras 2-8 semanas de terapia con rabeprazol, la concentración de gastrina en el plasma sanguíneo aumenta (lo que es un reflejo del efecto inhibitorio sobre la secreción de ácido clorhídrico) y vuelve a los niveles basales 1-2 semanas después de su retirada.

Rabeprazol no tiene propiedades anticolinérgicas, no afecta el sistema nervioso central (SNC), los sistemas cardiovascular y respiratorio.

Mientras toma rabeprazol, cambios persistentes en la estructura morfológica de las células tipo enterocromafines, en la gravedad de la gastritis, en la frecuencia de gastritis atrófica, metaplasia intestinal o propagación de la infección Helicobacter pylori no detectado.

Farmacocinética:

Absorción

El rabeprazol se absorbe rápidamente en el intestino y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 3,5 horas después de una dosis de 20 mg. El cambio en las concentraciones plasmáticas máximas (C m ah) y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) de rabeprazol son lineales en el rango de dosis de 10 a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral de 20 mg (en comparación con la administración intravenosa) es de alrededor del 52 %. Además, la biodisponibilidad no cambia con la administración repetida de rabeprazol. En voluntarios sanos, la vida media plasmática es de aproximadamente 1 hora (rango de 0,7 a 1,5 horas), y el aclaramiento total es de 3,8 ml/min/kg.

En pacientes con enfermedad hepática crónica, el AUC se duplica en comparación con voluntarios sanos, lo que indica una disminución en el metabolismo de primer paso, y la vida media plasmática aumenta de 2 a 3 veces.

Ni el momento de tomar el medicamento durante el día, ni los antiácidos afectan la absorción de rabeprazol. Tomar el medicamento con alimentos grasos ralentiza la absorción de rabeprazol en 4 horas o más, pero no cambia ni la Cmax ni el grado de absorción.

Distribución

En humanos, el grado de unión de rabeprazol a las proteínas plasmáticas es de alrededor del 97%.

Metabolismo y excreción

En personas sanas

Después de una dosis oral única de 20 mg de rabeprazol marcado con 14 C, no se encontró fármaco inalterado en la orina. Aproximadamente el 90 % del rabeprazol se excreta en la orina principalmente en forma de dos metabolitos: un conjugado de ácido mercaptúrico (M5) y ácido carboxílico (M6), así como en forma de dos metabolitos desconocidos identificados durante el análisis toxicológico.

El resto del rabeprazol tomado se excreta en las heces.

La excreción total es del 99,8%. Estos datos indican una pequeña excreción de metabolitos de rabeprazol con la bilis. El principal metabolito es el tioéter (M1). El único metabolito activo es el desmetilo (M3), sin embargo, se observó en bajas concentraciones en solo un participante del estudio después de tomar 80 mg de rabeprazol.

Enfermedad renal en etapa terminal

En pacientes con nefropatía terminal estable que requieran hemodiálisis de mantenimiento (aclaramiento de creatinina< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Cirrosis crónica compensada

Los pacientes con cirrosis hepática crónica compensada son tolerados a una dosis de 20 mg 1 vez al día, aunque el AUC se duplica y la Cmáx aumenta en un 50 % en comparación con voluntarios sanos del sexo correspondiente.

Pacientes de edad avanzada

En pacientes de edad avanzada, la eliminación de rabeprazol es algo más lenta. Después de 7 días de tomar 20 mg de rabeprazol por día en pacientes de edad avanzada, el AUC fue aproximadamente el doble y la Cmáx aumentó en un 60 % en comparación con voluntarios jóvenes sanos. Sin embargo, no hubo signos de acumulación de rabeprazol.

Polimorfismo CYP 2C 19

En pacientes con un metabolismo lento de CYP 2C 19 después de 7 días de tomar rabeprazol a una dosis de 20 mg por día, el AUC aumenta 1,9 veces y la vida media de eliminación 1,6 veces en comparación con los mismos parámetros en "metabolizadores rápidos". ", mientras que C max aumenta en un 40%.

Indicaciones:

Úlcera péptica del estómago en la etapa aguda y úlcera de la anastomosis;

úlcera péptica del duodeno en la etapa aguda;

Enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo y ulceroso (ERGE) - adultos y niños a partir de 12 años o esofagitis por reflujo;

Terapia de mantenimiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico;

Enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva;

síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones caracterizadas por hipersecreción patológica;

En combinación con la terapia antibiótica apropiada para la erradicación Helicobacterpíloros en pacientes con úlcera péptica.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al rabeprazol, benzimidazoles sustituidos o componentes auxiliares de la droga;

deficiencia de sacarasa/isomaltasa, intolerancia a la fructosa, deficiencia de glucosa-galactosa;

El embarazo;

El período de lactancia;

Niños menores de 18 años, con excepción de ERGE (niños menores de 12 años).

Con cuidado:

insuficiencia renal grave;

Insuficiencia hepática grave.

Embarazo y lactancia:

No hay datos sobre la seguridad de rabeprazol durante el embarazo.

Los estudios reproductivos en ratas y conejos no han revelado signos de alteración de la fertilidad o defectos del desarrollo fetal causados ​​por rabeprazol; sin embargo, en ratas, el fármaco atraviesa la barrera placentaria en pequeñas cantidades. no debe usarse durante el embarazo.

No se sabe si se excreta en la leche materna. No se han realizado estudios apropiados sobre el uso del medicamento durante la lactancia. Sin embargo, se encuentra en la leche de ratas lactantes y, por lo tanto, las mujeres no deben usarlo durante la lactancia.

Dosificación y administración:

Con úlcera péptica del estómago en la etapa aguda y úlcera de la anastomosis. se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg una vez al día. Por lo general, la curación se produce después de 6 semanas de tratamiento, sin embargo, en algunos casos, la duración del tratamiento puede prolongarse otras 6 semanas.

Con úlcera péptica del duodeno en la etapa aguda. Se recomienda tomar 20 mg por vía oral una vez al día. En algunos casos, el efecto terapéutico se produce cuando se toman 10 mg una vez al día. La duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si es necesario, la duración del tratamiento se puede aumentar otras 4 semanas.

En el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico erosivo (ERGE) o esofagitis por reflujo se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg una vez al día. La duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas. Si es necesario, la duración del tratamiento se puede aumentar otras 8 semanas.

En terapia de mantenimiento para la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg una vez al día. La duración del tratamiento depende del estado del paciente.

Para la enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva (ERNE) sin esofagitis se recomienda tomar por vía oral 10 mg o 20 mg una vez al día.

Si después de cuatro semanas de tratamiento los síntomas no desaparecen, se debe realizar un estudio adicional del paciente. Después del alivio de los síntomas, para prevenir su aparición posterior, el medicamento debe tomarse por vía oral a una dosis de 10 mg una vez al día a pedido.

Para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison y otras afecciones, caracterizada por hipersecreción patológica , la dosis se selecciona individualmente. La dosis inicial es de 60 mg por día, luego se aumenta la dosis y el medicamento se prescribe a una dosis de hasta 100 mg por día con una sola dosis o 60 mg dos veces al día. Para algunos pacientes, es preferible la dosificación fraccionada del fármaco. El tratamiento debe continuarse según sea clínicamente necesario. En algunos pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la duración del tratamiento con rabeprazol fue de hasta un año.

para la erradicación Helicobacterpíloros se recomienda tomar por vía oral 20 mg 2 veces al día según un esquema determinado con combinaciones apropiadas de antibióticos. La duración del tratamiento es de 7 días.

Pacientes con insuficiencia renal y hepática

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la concentración de rabeprazol en sangre suele ser mayor que en voluntarios sanos.

Al prescribir el medicamento Rabeprazol-SZ a pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe tener precaución.

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de dosis.

Niños

La seguridad y eficacia de 20 mg de rabeprazol para el tratamiento a corto plazo (hasta 8 semanas) de la ERGE en niños de 12 años o más está respaldada por la extrapolación de estudios adecuados y bien controlados que respaldan la eficacia de rabeprazol en adultos y la seguridad y estudios farmacocinéticos en pacientes pediátricos. La dosis recomendada para niños a partir de 12 años es de 20 mg una vez al día durante un máximo de 8 semanas.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de rabeprazol para el tratamiento de la ERGE en niños menores de 12 años. No se ha establecido la seguridad y eficacia de rabeprazol para otras indicaciones en pacientes pediátricos.

Efectos secundarios:

Durante los estudios clínicos, se observaron las siguientes reacciones adversas al tomar rabeprazol: dolor de cabeza, mareos, astenia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, sequedad de boca, erupción cutánea.

Las reacciones adversas se sistematizan de acuerdo con la Clasificación de la OMS:

Muy a menudo (> 1/10);

A menudo (> 1/100,< 1/10);

Poco común (> 1/1000,< 1/100);

Raro (> 1/10000,< 1/1000);

Muy rara vez (< 1/10000);

Frecuencia desconocida (no se puede determinar a partir de los datos disponibles).

Del lado del sistema inmunológico : raramente - reacciones alérgicas sistémicas agudas (incluyendo hinchazón de la cara, hipotensión, dificultad para respirar).

Del sistema sanguíneo y linfático. : raramente - trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

Del lado del metabolismo y la nutrición. : raramente - anorexia; frecuencia desconocida - hiponatremia, hipomagnesemia.

Del lado del sistema nervioso. : a menudo - insomnio, dolor de cabeza, vértigo; con poca frecuencia - somnolencia, nerviosismo; raramente - depresión; frecuencia desconocida - confusión.

Del órgano de la visión : raramente - discapacidad visual.

Desde el costado de los barcos : frecuencia desconocida - edema periférico.

Del sistema respiratorio : a menudo - tos, faringitis, rinitis; con poca frecuencia - sinusitis, bronquitis.

Del aparato digestivo : a menudo - dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento; con poca frecuencia - dispepsia, eructos, sequedad de boca; raramente - estomatitis, gastritis, alteración del gusto.

Del sistema hepatobiliar: raramente - hepatitis, ictericia, encefalopatía hepática.

Del lado de los riñones y el tracto urinario. :con poca frecuencia - infección tracto urinario; raramente - nefritis intersticial.

De la piel y tejidos subcutáneos : raramente - erupciones ampollosas, urticaria; muy raramente - eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.

Del sistema musculoesquelético : a menudo - dolor de espalda; con poca frecuencia: mialgia, artralgia, calambres en los músculos de las piernas, fractura de los huesos del muslo, la muñeca o la columna vertebral.

Del aparato reproductor : frecuencia desconocida - ginecomastia.

De laboratorio y estudios instrumentales : raramente - aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas", aumento de peso.

Otro : a menudo - infecciones.

Sobredosis:

Síntomas

Los datos sobre sobredosis intencional o accidental son mínimos.

Tratamiento

Se desconoce el antídoto específico para rabeprazol. se une bien a las proteínas plasmáticas y, por lo tanto, se excreta poco durante la diálisis. En caso de sobredosis, se debe llevar a cabo un tratamiento sintomático y de soporte.

Interacción:

Retrasa la excreción de algunos fármacos metabolizados en el hígado por oxidación microsomal (anticoagulantes indirectos).

El uso combinado de rabeprazol con ketoconazol o itraconazol puede conducir a una disminución significativa de la concentración de fármacos antifúngicos en el plasma sanguíneo.

Rabeprazol inhibe el metabolismo de la ciclosporina.

Con la administración simultánea de IBP y metotrexato se puede suponer un aumento de la concentración de este último y/o de su metabolito hidroximetotrexato y un aumento de la vida media.

Con el uso simultáneo de rabeprazol, amoxicilina y claritromicina, el AUC y la Cmax de claritromicina y amoxicilina fueron similares al comparar la terapia combinada con la monoterapia. El AUC y la C máx de rabeprazol aumentaron un 11 % y un 34 %, respectivamente, y el AUC y la C máx de 14-hidroxiclaritromicina (el metabolito activo de la claritromicina) aumentaron un 42 % y un 46 %, respectivamente. Este aumento en el rendimiento no se consideró clínicamente significativo.

El uso simultáneo de rabeprazol y suspensiones de antiácidos que contienen hidróxido de aluminio y/o magnesio no conduce a una interacción clínicamente significativa.

Instrucciones especiales:

La respuesta del paciente a la terapia con rabeprazol no excluye la presencia de neoplasias malignas en el estómago.

Las cápsulas de rabeprazol-SZ deben tragarse enteras. Se ha establecido que ni la hora del día ni la ingesta de alimentos afectan la actividad de rabeprazol.

En un estudio especial en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, no se encontró una diferencia significativa en la frecuencia de los efectos secundarios de Rabeprazol-SZ con respecto a los individuos sanos pareados por sexo y edad, pero, a pesar de esto, se recomienda precaución al prescribir por primera vez. Rabeprazol-SZ.SC para pacientes con insuficiencia hepática grave.

Los pacientes con insuficiencia renal o hepática no necesitan ajustar la dosis de Rabeprazol-SZ. El AUC de rabeprazol en pacientes con insuficiencia hepática grave es aproximadamente dos veces mayor que en pacientes sanos.

Hipomagnesemia

En el tratamiento de IBP durante al menos 3 meses, se han observado casos raros de hipomagnesemia sintomática o asintomática. En la mayoría de los casos, estos informes se recibieron un año después de la terapia. Los efectos secundarios graves fueron tetania, arritmia y convulsiones. La mayoría de los pacientes requirieron tratamiento para la hipomagnesemia, incluido el reemplazo de magnesio y la interrupción de la terapia con IBP. En los pacientes que recibirán un tratamiento a largo plazo o que toman IBP con medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (p. ej., diuréticos), los profesionales de la salud deben controlar los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y durante el tratamiento.

fracturas

La terapia con PPI puede aumentar el riesgo de fracturas de cadera, muñeca o columna relacionadas con la osteoporosis. El riesgo de fracturas aumentó en pacientes que recibieron altas dosis de IBP durante un período prolongado (un año o más).

Uso simultáneo de rabeprazol con metotrexato

Según la literatura, el uso simultáneo de IBP con metotrexato (especialmente en dosis altas) puede conducir a un aumento en la concentración de metotrexato y/o su metabolito hidroximetotrexato y aumentar la vida media, lo que puede conducir a la toxicidad del metotrexato. Si se requieren dosis altas de metotrexato, se puede considerar la interrupción temporal de la terapia con IBP.

infecciones,causada por Salmonella,Campylobacter y Clostridium difficile

La terapia con IBP puede conducir a un mayor riesgo de infecciones gastrointestinales, como las causadas por Salmonela, Campylobacter y Clostridiumdifícil .

Influencia en la capacidad de conducir el transporte. cf. y piel.:

En base a las características de la farmacodinámica de rabeprazol y su perfil de efectos indeseables, es poco probable que Rabeprazol-SZ afecte la capacidad para conducir vehículos y los mecanismos de control. Sin embargo, si se produce somnolencia, se deben evitar estas actividades.

Forma de liberación / dosificación:

Cápsulas entéricas, 10 mg y 20 mg.

Paquete:

10 o 14 cápsulas en un blister.

30, 60 o 100 cápsulas por frasco de polímero o botella de polímero.

Cada bote o botella, 2, 3, 6 blisters de 10 cápsulas, 1, 2, 4 blisters de 14 cápsulas, junto con las instrucciones de uso, se colocan en una caja de cartón.

Condiciones de almacenaje:

En un lugar seco, oscuro, a una temperatura no superior a 25°C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Consumir preferentemente antes del:

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones para la dispensación en farmacias: con receta Número de registro: LP-003466 Fecha de registro: 17.02.2016 / 21.07.2016 Fecha de caducidad: 17.02.2021 Titular del certificado de registro:ESTRELLA NORTE, NAO Rusia Fabricante:   Representación:  ESTRELLA NORTE CJSC Rusia Fecha de actualización de la información:   31.07.2016 Instrucciones ilustradas

El rabeprazol es un fármaco inhibidor de la bomba de protones, antiulceroso y antiestrés. Las instrucciones de uso indican que las cápsulas o tabletas de 10 mg y 20 mg ayudan con las úlceras estomacales y duodenales, gastritis, reflujo en adultos y niños.

Composición y forma de lanzamiento.

El rabeprazol son cápsulas entéricas, cuyo número en un paquete puede variar de 5 a 60 piezas.

1 cápsula contiene el principio activo: rabeprazol sódico - 10/20 mg. Las instrucciones de uso con una descripción de sus propiedades se adjuntan en la caja con la preparación.

¿Qué ayuda a Rabeprazol?

Las indicaciones para el uso de la droga incluyen:

• úlcera péptica del estómago y el duodeno asociada con Helicobacter pylori (helicobacter) (en combinación con antibióticos);
• gastritis;
• úlcera péptica del estómago y el duodeno en la fase aguda;
• reflujo gastroesofágico.

¡Importante! Solo un médico debe decidir sobre la necesidad de un curso de farmacoterapia. La automedicación es absolutamente inaceptable.

Instrucciones de uso

El rabeprazol se toma por vía oral, independientemente de la ingesta de alimentos y la hora del día. Las cápsulas deben tragarse enteras.

El régimen de dosificación está determinado por las indicaciones:

• ERGE erosiva y ulcerosa o esofagitis por reflujo: 10 o 20 mg una vez al día. La curación generalmente ocurre después de 4 a 8 semanas de terapia, pero a veces el medicamento se continúa durante otras 8 semanas;
• erradicación de Helicobacter pylori en pacientes con úlcera péptica: 20 mg 2 veces al día (Rabeprazol-SZ se usa de acuerdo con un esquema determinado con una combinación adecuada de antibióticos) durante 7 días;
• exacerbación de la úlcera duodenal: 20 mg 1 vez al día, para algunos pacientes, para lograr un efecto terapéutico, basta con tomar rabeprazol en una dosis de 10 mg. La terapia se lleva a cabo en un curso de 2 a 4 semanas, según las indicaciones, el medicamento se puede extender por otras 4 semanas;
• Exacerbación de úlcera gástrica y úlcera anastomótica: 10 o 20 mg 1 vez al día. La curación suele ocurrir después de 6 semanas de tratamiento, pero a veces se continúa con el fármaco durante otras 6 semanas;
• Síndrome de Zollinger-Ellison y otras condiciones que se caracterizan por hipersecreción patológica: la dosis se selecciona individualmente. Al inicio de la terapia está indicado el uso de Rabeprazol en dosis diaria de 60 mg, luego se aumenta a 100 mg (en una sola dosis) o 120 mg (en dos dosis iguales); para algunos pacientes, la dosificación fraccionada es más preferible. La duración de la terapia está determinada por la necesidad clínica, en algunos casos se llevó a cabo durante 12 meses;
• ERGE (mantenimiento): 10 o 20 mg 1 vez al día. La duración del tratamiento está determinada por las indicaciones;
• NERD sin esofagitis: 10 o 20 mg una vez al día. Por lo general, los síntomas desaparecen después de 4 semanas de terapia, si esto no sucede, se le asigna al paciente un estudio adicional. Después del alivio de los síntomas para prevenir su posterior desarrollo, se puede utilizar Rabeprazol a demanda 10 mg una vez al día.

En pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada, la concentración de rabeprazol en sangre, en comparación con voluntarios sanos, suele ser mayor. Al prescribir Rabeprazol en el contexto de insuficiencia hepática grave, se debe tener cuidado.

Para niños mayores de 12 años en el tratamiento de la ERGE, se ha estudiado el perfil de seguridad para una dosis diaria de 20 mg (en una sola toma) durante un máximo de 8 semanas.

Efectos farmacológicos

Agente antiulceroso, inhibidor de la HK-ATPasa (bomba de protones). El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la enzima H-K-ATPasa en las células parietales del estómago, lo que conduce al bloqueo de la etapa final de formación de ácido clorhídrico. Esta acción depende de la dosis y conduce a la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico tanto basal como estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo.

Contraindicaciones

Absoluto:

• deficiencia de sacarasa/isomaltasa, intolerancia a la fructosa, deficiencia de glucosa-galactosa;
• período de embarazo y lactancia;
• edad hasta 12 (en el tratamiento de GERD) o 18 años (para otras indicaciones);
• intolerancia individual a los componentes de la droga, así como a los benzimidazoles sustituidos.

Relativo (las cápsulas de Rabeprazol-SZ se prescriben bajo supervisión médica):

• insuficiencia renal grave;
• insuficiencia hepática grave.

Efectos secundarios

Cuando se usa el medicamento del tracto gastrointestinal, los sistemas respiratorio y nervioso, así como el sistema musculoesquelético, pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:

• reacción alérgica en forma de erupción;
• diarrea, pérdida de apetito, estomatitis, vómitos y náuseas, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, flatulencia;
• dolor de espalda;
• convulsiones, mialgia, artralgia;
• sinusitis, faringitis, tos y rinitis;
• fiebre;
• mareos, astenia, somnolencia, deterioro de la visión y de los receptores del gusto, dolor de cabeza,
• leucopenia y trombocitopenia.

la interacción de drogas

Con el uso simultáneo con digoxina, es posible un aumento (de pequeño a moderado) en la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo con ketoconazol, su biodisponibilidad disminuye.

Los pacientes que reciben ketoconazol o rabeprazol al mismo tiempo necesitan un control adicional (es posible que sea necesario ajustar la dosis de estos medicamentos). Las concentraciones plasmáticas de rabeprazol y el metabolito activo de claritromicina, cuando se toman simultáneamente, aumentan en un 24 % y un 50 %, respectivamente.

Esto aumenta la eficacia de esta combinación en la erradicación de Helicobacter pylori. El estudio no encontró interacción de rabeprazol con antiácidos líquidos. No hubo interacción clínicamente significativa de rabeprazol con alimentos.

Condiciones especiales

Al usar el medicamento durante al menos 3 meses, en casos raros, se observó el desarrollo de hipomagnesemia asintomática o sintomática. En la mayoría de los casos, estas violaciones se informaron un año después de tomar Rabeprazol. Las reacciones adversas graves fueron tetania, convulsiones y arritmia. La mayoría de los pacientes requirieron terapia para la hipomagnesemia. Esto incluyó el reemplazo de magnesio y la interrupción de los inhibidores de la bomba de protones.

En pacientes en tratamiento a largo plazo o que toman el medicamento en combinación con digoxina o medicamentos que pueden conducir al desarrollo de hipomagnesemia (en particular, con diuréticos), es necesario controlar el contenido de magnesio antes de comenzar el medicamento y durante la terapia. Durante el tratamiento, puede aumentar el riesgo de fracturas de cadera, columna o muñeca asociadas con la osteoporosis.

El riesgo es mayor en pacientes que toman dosis altas de rabeprazol durante mucho tiempo (12 meses o más). Según fuentes bibliográficas, con el uso combinado de rabeprazol con metotrexato (principalmente en dosis altas), es posible aumentar la concentración de metotrexato y/o hidroximetotrexato (su metabolito) y aumentar T1/2, lo que puede dar lugar a toxicidad por metotrexato.

Si es necesario el uso de dosis altas de metotrexato, se debe considerar la posibilidad de la suspensión temporal de Rabeprazol. Tomar este medicamento puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales, incluidas las causadas por Salmonella, Clostridium difficile y Campylobacter.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos complejos Al conducir vehículos y trabajar con mecanismos complejos, los pacientes deben tener en cuenta la probabilidad de somnolencia.

Los análogos de rabeprazol

Los análogos se prescriben para el tratamiento:

• Hairabezol;
• veror-rabeprazol;
• zolispan;
• Rabeprazol-OBL;
• noflujo;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• A tiempo.

Cabe señalar que el precio de los análogos de rabeprazol es, en promedio, el doble del costo de este medicamento.

Diferencias entre rabeprazol y omeprazol

Aunque estos dos medicamentos son similares en su composición química y se usan en el tratamiento de enfermedades similares, según los expertos, en algunos casos, por ejemplo, en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, un fármaco como el rabeprazol combate los síntomas de manera más efectiva y también acelera el proceso de restaurar el funcionamiento normal del esófago.

Condiciones de dispensación en farmacias

Liberado por prescripción médica.

Precio

El precio promedio de Rabeprazol, cápsulas entéricas de 10 mg, 28 piezas (Moscú), es de 180 rublos.

Guarde las instrucciones de uso de Rabeprazol en un lugar protegido de la luz, a temperaturas de hasta 25 ° C. Aléjate de los niños. Vida útil - 3 años.