Ketorol (Ketorolac) es un analgésico extremadamente poderoso, y muchos de los que lo usan no saben cuándo no usarlo. En esta publicación, hablaremos sobre cuándo está contraindicado el ketorol y cómo debe usarse en la vida cotidiana.
¿Para qué sirve Ketorol, en qué ayuda, cómo usarlo?
Ketorol es un analgésico poderoso, que a menudo se compara con la morfina, equiparándolo a las drogas (aunque Ketorol no es uno, sino que solo se acerca a ellos en términos de alivio del dolor). Ketorol se dispensa con receta médica y después de consultar con un médico.
Ketorol actúa no solo como analgésico, sino también como antipirético y también tiene un efecto antiinflamatorio. Es cierto que, después de todo, Ketorol es principalmente un analgésico y sus otras propiedades son mucho menos pronunciadas. Ketorol está disponible en forma de ampollas y tabletas. Le recomendamos encarecidamente que coordine su uso con su médico (esto no es para usted).
Ketorol debe usarse para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado a intenso. en adultos. Gracias a los efectos del ketorol, podrá regresar temporalmente a su trabajo diario y el proceso de recuperación después del daño en el cuerpo será más cómodo. Por supuesto, el uso de ketorol no cancela el tratamiento, sino que te permite acudir al médico por tu cuenta en caso de un dolor intenso que afecte tu funcionalidad.
Ketorol bloquea la producción en nuestro cuerpo de ciertas sustancias naturales que causan inflamación, por lo que ketorol es capaz de reducir la hinchazón, el dolor y la fiebre.
¿Cómo usar Ketorol, en qué dosis?
Tome el medicamento, como regla, cada 4-6 horas con un vaso lleno de agua (240 ml), o según lo recomiende su médico. Permanezca despierto durante al menos 10 minutos después de tomar este medicamento.
La dosificación depende en gran medida de su afección médica y de su respuesta al tratamiento. Solo podemos decir que no debe tomar más de 40 mg del medicamento en un período de 24 horas. Por lo tanto, puede dividir las dosis de 10 mg y tomar el medicamento de 3 a 4 veces al día. Para reducir el riesgo de sangrado estomacal y otros efectos secundarios, el medicamento debe tomarse en la dosis efectiva más baja. No aumente la dosis, no comience a tomarlo con más frecuencia o por no más de 5 días seguidos.
Si solo desea deshacerse del dolor una vez, debe tomar 10 mg de ketorol y beberlo con agua, como se describe anteriormente.
¿Cuáles son las contraindicaciones y restricciones para el uso de ketorol?
Las principales contraindicaciones incluyen: tríada de aspirina, broncoespasmo, aumento de la percepción de ketorolaco, manifestaciones erosivas y ulcerativas del sistema digestivo, úlceras pépticas, embarazo, insuficiencia renal, lactancia, problemas con el sistema hematopoyético, edad menor de 16 años.
Durante el embarazo y la lactancia, está estrictamente prohibido tomar ketorol.
Ketorol no debe usarse para dolores leves o condiciones dolorosas a largo plazo (como la artritis), pero puede usarse en caso de dolor agudo y severo, como durante una crisis de gota (¡esto no cancela el tratamiento!).
Si experimenta malestar estomacal mientras toma Ketorol, comience a tomarlo con alimentos, leche o antiácidos.
Ketorol está estrictamente prohibido de usar junto con paracetamol. Juntos, estos dos medicamentos pueden tener un efecto negativo en el funcionamiento de su sistema renal. También entre los efectos negativos de la droga cuando se combina con otros medios se pueden identificar:
- cambios en la composición de la sangre;
- insuficiencia del sistema renal y del hígado;
- indigestión, la formación de úlceras dentro de los intestinos;
- probable riesgo de hemorragia interna y similares.
Si necesita tomar otros medicamentos, asegúrese de consultar a su médico.
Está prohibido usar ketorol después del alcohol o el consumo excesivo de alimentos grasos. El alcohol acelerará la absorción de ketorol en la sangre y acelerará su eliminación, mientras que los alimentos grasos, por el contrario, ralentizarán ambos procesos. Ambos factores son negativos y están cargados de consecuencias.
¿El ketorol es dañino?
El envenenamiento por ketorol es posible cuando se combina con otras drogas, como escribimos anteriormente. Además, pueden surgir problemas con una sobredosis de la droga. Los principales síntomas de una sobredosis de ketorol serán: vómitos, náuseas, lesiones erosivas del sistema digestivo, úlceras pépticas, disfunción renal y similares.
En general, con el uso adecuado, ketoral no daña el cuerpo y no deja ninguna consecuencia.
¿Cuál es la composición del ketorol?
El componente principal del ketorol es el ketorolaco trometamina, que puede afectar a varias enzimas del cuerpo, reducir el dolor y la inflamación, y también tener un efecto termorregulador.
Forma de dosificación
Comprimidos recubiertos con película, 10 mg
Compuesto
Una tableta contiene
sustancia activa - ketorolaco trometamina 10 mg
Excipientes:
celulosa microcristalina (tipo 102), almidón de maíz pregelatinizado, almidón de maíz, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio
composición de la cubierta: Opadry 03K51148 verde (hiprometilcelulosa (6срs), dióxido de titanio E171, triacetina/glicerina, óxido de hierro (III) amarillo E172, tinte FD & C No. 1 (azul brillante FCF, barniz de aluminio 11-13%)
Descripción
Comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color verde oliva, grabados con una "S" en una cara y una superficie lisa en la otra cara, con un diámetro de (8,20 ± 0,20) mm y un grosor de (3,50 ± 0,20) mm .
Grupo farmacoterapéutico
Fármacos antiinflamatorios y antirreumáticos. Fármacos anti-inflamatorios no esteroideos. Derivados del ácido acético. Ketorolaco
Código ATX M01AB15
Propiedades farmacológicas
Farmacocinética
El ketorolaco trometamina es una mezcla racémica de las formas enantiométricas [-]S- y [+]R- con la forma S, que tiene propiedades analgésicas.
Cuando se toma por vía oral, el ketorolaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima (0,7 - 1,1 μg/ml) se alcanza 40 minutos después de tomar una dosis en ayunas de 10 mg. Los alimentos ricos en grasas reducen la Cmax y retrasan su consecución en 1 hora.
Ketorol® se une casi por completo a las proteínas plasmáticas (> 99 %) debido a un pequeño volumen de distribución (<0.3 л/кг).
El tiempo para alcanzar la concentración de equilibrio cuando se toma por vía oral es de 24 horas cuando se administra 4 veces al día. Cuando se toma por vía oral 10 mg, es 0,39 - 0,79 μg / ml.
Casi toda la sustancia que circula en el plasma sanguíneo es ketorolaco (96%) o su metabolito farmacológicamente inactivo p-hidroxicetorolaco.
El ketorolaco se excreta principalmente a través de los riñones mediante la excreción de ketoralaco y sus metabolitos. Hasta el 92% de la dosis administrada del medicamento se encuentra en la orina, el 40%, en forma de metabolitos, el 60%, en forma de sustancia sin cambios, el 6% de la dosis administrada, a través de las heces. El medicamento atraviesa la barrera placentaria en un 10%. En pequeñas concentraciones encontradas en la leche materna. No atraviesa bien la barrera hematoencefálica. El enantiómero S se elimina dos veces más rápido en 2,5 horas (DE ± 0,4) que el enantiómero R - 5 horas (DE ± 1,7) y el aclaramiento no depende de la vía de administración del fármaco, se deduce que la relación de las concentraciones plasmáticas de S/R disminuye con el tiempo después de cada dosis. Los metabolitos no tienen actividad analgésica significativa.
En pacientes de edad senil (mayores de 65 años), la vida media de la fase terminal, en comparación con la de los jóvenes, aumenta a 7 horas (de 4,3 a 8,6 horas). El aclaramiento plasmático total, en comparación con los jóvenes, puede reducirse a una media de 0,019 l/h/kg.
insuficiencia renal
Cuando la función renal se ve afectada, la excreción de ketorolaco se ralentiza, como lo demuestra la prolongación de la vida media, que es de 6 a 19 horas (dependiendo del grado de insuficiencia) y conduce a una disminución del aclaramiento plasmático total en comparación con jóvenes voluntarios sanos.
Existe una mala relación entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento total de ketorolaco trometamina en los ancianos y en la población con insuficiencia renal (r=0,5).
En pacientes con enfermedad renal, el área bajo la curva de cada enantiómero aumentó aproximadamente un 100 % en comparación con voluntarios sanos. El volumen de distribución se duplica para el enantiómero S y aumenta en 1/5 para el enantiómero R. Un aumento en el volumen de distribución de ketorolaco trometamina significa un aumento en la fracción libre.
La velocidad de eliminación disminuye aproximadamente en proporción al grado de insuficiencia renal, excepto en pacientes con insuficiencia renal grave. En tales pacientes, el aclaramiento plasmático de ketorolaco se vuelve ligeramente más alto de lo esperado para un grado dado de daño renal.
insuficiencia hepática
No hay diferencia significativa en los cálculos de la vida media, el área bajo la curva.
Farmacodinámica
Ketorol® es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) con efectos analgésicos y antiinflamatorios. El principal mecanismo de acción de ketorol, como otros AINE, se manifiesta en su efecto farmacológico: inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los AINE son más activos en la periferia.
Ketorol® no tiene efecto sedante ni ansiolítico. La actividad biológica de ketorolaco trometamina está asociada con la forma S. El efecto analgésico máximo de Ketorol ocurre después de 2-3 horas.
Indicaciones para el uso
Alivio a corto plazo del síndrome de dolor agudo de gravedad moderada y severa, así como con la analgesia necesaria con analgésicos opioides en el postoperatorio.
Dosificación y administración
Los posibles beneficios y riesgos del uso de Ketorol deben considerarse cuidadosamente antes de decidir usarlo.
La duración total del tratamiento con la inyección de Ketorol y las tabletas de Ketorol no debe exceder los 5 días debido al riesgo de una mayor frecuencia y gravedad de las reacciones adversas.
Para pacientes de 18 a 64 años
Las tabletas de Ketorol se toman como una dosis única de 20 mg (2 tabletas), seguida de 10 mg (1 tableta) después de 4 a 6 horas 4 veces al día, no más de 40 mg / día.
Para pacientes ≥ 65 años con insuficiencia renal y/o peso< 50 кг:
Tabletas de Ketorol una vez 10 mg (1 tableta) seguido de 10 mg cada 4-6 horas cuatro veces al día, no más de 40 mg / día.
Se debe utilizar la dosis eficaz más baja.
No acorte el intervalo de dosificación a 4-6 horas.
Efectos secundarios
Con un aumento en la dosis del medicamento, aumenta el riesgo de un aumento en la frecuencia y gravedad de las reacciones adversas. Se debe advertir a los pacientes sobre las reacciones adversas graves del medicamento, como ulceración de la mucosa gastrointestinal, sangrado y perforación, sangrado posoperatorio, insuficiencia renal aguda, reacciones anafilácticas y anafilactoides, insuficiencia hepática.
En pacientes que toman Ketorol u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (NSAID), los más comunes (aproximadamente 1% a 10% de los pacientes) observaron:
Del tracto gastrointestinal: dolor abdominal*, estreñimiento/diarrea dispepsia*, flatulencia, úlcera péptica del tracto gastrointestinal (estómago/úlcera duodenal), hemorragia/perforación gastrointestinal, acidez estomacal, náuseas*, estomatitis, vómitos.
De otros sistemas: alteración de la función renal, anemia, mareos, somnolencia, edema, aumento de los niveles de enzimas hepáticas,
dolores de cabeza*, hipertensión, sangrado prolongado, picazón, erupciones en la piel, tinnitus, sudoración.
* Incidencia superior al 10%
Además, se informaron los siguientes eventos adversos:
Reacciones generales: fiebre, infecciones, sepsis
Sistema cardiovascular: insuficiencia cardíaca, taquicardia (latidos cardíacos rápidos), palidez, desmayos.
Reacciones cutáneas: alopecia, fotosensibilidad, urticaria.
Tracto gastrointestinal: anorexia, sequedad de boca, eructos, esofagitis, sed, gastritis, glositis, hepatitis, aumento del apetito, ictericia, rectorragia.
Sangre y sistema linfático: equimosis, eosinofilia, epistaxis, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos metabólicos: cambio de peso.
Sistema nervioso: confusión, ansiedad, astenia, depresión, euforia, síntomas extrapiramidales, alucinaciones, hipercinesia, incapacidad para concentrarse, insomnio, nerviosismo, parestesias, somnolencia, estupor, temblor, mareos, malestar general.
Sistema reproductor (mujeres): infertilidad.
Sistema respiratorio: asma, tos, dificultad para respirar, edema pulmonar, secreción nasal.
Órganos del tacto: cambios en el gusto, discapacidad visual, pérdida de audición.
Tracto urogenital: cistitis, disuria, hematuria, aumento de la frecuencia de la micción, nefritis intersticial, oliguria/poliuria, proteinuria, insuficiencia renal, retención urinaria.
Las reacciones adversas raramente observadas son:
Reacciones generales: angioedema, muerte, reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia, reacciones anafilactoides, edema laríngeo, edema lingual, mialgia
Sistema cardiovascular: arritmia, bradicardia, dolor torácico, enrojecimiento, hipotensión, infarto de miocardio, vasculitis.
Reacciones cutáneas: dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Lyell, reacciones ampollosas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica.
Sistema gastrointestinal: pancreatitis aguda, insuficiencia hepática, estomatitis ulcerosa inespecífica, exacerbación de la enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn).
Sangre y sistema linfático: agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, linfadenopatía, pancitopenia, sangrado postoperatorio.
Trastornos metabólicos: hiperglucemia, hiperpotasemia, hiponatremia.
Sistema nervioso: meningitis aséptica, convulsiones, coma, psicosis.
Sistema respiratorio: broncoespasmo, depresión respiratoria, neumonía
Sentidos del tacto: conjuntivitis
Tracto urogenital: dolor en el flanco con hematuria y/o azotemia, síndrome urémico hemolítico o sin él.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ketorolaco u otros antiinflamatorios no esteroideos
Combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de nariz y senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico u otros AINE (incluyendo antecedentes)
Urticaria, rinitis causada por tomar AINE (antecedentes)
Intolerancia a las pirazolonas
Hipovolemia (independientemente de la causa subyacente)
Hiperpotasemia confirmada
Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, sangrado gastrointestinal, incluyendo antecedentes
Enfermedad inflamatoria intestinal
Hipocoagulación (incluida la hemofilia)
Trastornos hematopoyéticos
Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min)
Insuficiencia hepática grave o enfermedad hepática activa
Administración simultánea con otros antiinflamatorios no esteroideos
Administración conjunta con probenecid
Recepción simultánea con pentoxifilina
Alto riesgo de sangrado (incluso después de la cirugía)
Sangrado cerebrovascular sospechado o confirmado, diátesis hemorrágica,
Personas con intolerancia hereditaria a la fructosa, deficiencia de lactasa de Lapp, malabsorción de glucosa o galactosa
Embarazo, parto y lactancia
Niños y adolescentes menores de 18 años (eficacia y seguridad no establecidas)
Como analgésico profiláctico antes de cualquier cirugía mayor.
Para el tratamiento del dolor posoperatorio en injertos de derivación de arteria coronaria.
Ketorolaco no está indicado para el tratamiento del dolor crónico.
Interacciones con la drogas
El ketorolaco exhibe un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas humanas (99,2 % en promedio), mientras que la unión es independiente de la concentración.
Ketorolaco no debe usarse con otros medicamentos a base de ASA = ASA (ácido acetilsalicílico, aspirina) o con otros AINE (antiinflamatorios no esteroideos), incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, ya que en este caso puede haber un mayor riesgo. de inducir eventos adversos graves asociados a la acción de los AINE (ver apartado de contraindicaciones).
El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria, reduce la concentración de tromboxano y aumenta la duración del sangrado. A diferencia de los efectos prolongados de la aspirina, la función plaquetaria vuelve a la normalidad dentro de las 24 a 48 horas posteriores a la interrupción del ketorolaco.
El uso de ketorolaco en combinación con anticoagulantes como la warfarina está contraindicado, ya que el uso combinado de AINE y anticoagulantes puede aumentar el efecto anticoagulante (ver sección de contraindicaciones).
Aunque los estudios no indican un grado significativo de interacción entre ketorolaco y warfarina o heparina, con el uso simultáneo de ketorolaco y medicamentos terapéuticos que afectan la hemostasia, incluyendo dosis terapéuticas de anticoagulantes (warfarina), dosis bajas profilácticas de heparina (2500-5000 unidades cada 12 horas) y dextranos, se puede asociar un mayor riesgo de sangrado.
Se ha informado que algunos fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas inhiben el aclaramiento renal de litio, lo que lleva a un aumento de las concentraciones plasmáticas de litio. Durante el tratamiento con ketorolaco, se han notificado casos de concentraciones plasmáticas elevadas de litio.
El probenecid no debe administrarse junto con ketorolaco debido al aumento de las concentraciones plasmáticas de ketorolaco y su vida media.
Los AINE no deben usarse dentro de los ocho a doce días posteriores al uso de mifepristona, ya que los AINE pueden reducir los efectos de la mifepristona.
Cuando se usa ketorolaco concomitantemente con oxpentifylline, hay una mayor tendencia a sangrar.
Use Ketorol simultáneamente con otras drogas debe usarse con precaución:
Al igual que con todos los AINE, se debe tener precaución al administrar el fármaco junto con corticosteroides debido a un mayor riesgo de ulceración o hemorragia en el tracto gastrointestinal (consulte la sección Instrucciones especiales).
Existe un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal (consulte la sección Instrucciones especiales) cuando se combinan agentes antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS=ISRS) con AINE.
Según la literatura, algunos fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas reducen el aclaramiento de metotrexato y, por lo tanto, posiblemente aumentan su toxicidad.
Ketorolaco trometamina no afecta la unión de la digoxina a las proteínas de la sangre. Los estudios in vitro han demostrado que a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 µg/mL), la unión de ketorolaco disminuyó de aproximadamente 99,2 % a 97,5 %, lo que representa un aumento estimado del doble en la concentración plasmática de ketorolaco no unido. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofén (paracetamol), fenitoína y tolbutamida no afectan la unión del ketorolaco a las proteínas.
El uso combinado con diuréticos puede provocar una disminución del efecto diurético y un aumento del riesgo de nefrotoxicidad por AINE.
Al igual que con todos los AINE, el medicamento debe usarse con precaución cuando se usa ciclosporina en paralelo debido a un mayor riesgo de nefrotoxicidad.
Existe el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad si los AINE se usan junto con tacrolimus.
Los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos y los fármacos antihipertensivos. Cuando se utilizan inhibidores de la ECA = ECA (enzima convertidora de angiotensina) y/o antagonistas de los receptores de la angiotensina II en combinación con AINE, el riesgo de desarrollar insuficiencia renal aguda, que suele ser reversible, puede aumentar en algunos pacientes con función renal alterada (por ejemplo , en pacientes deshidratados o ancianos).
Por tanto, la combinación de fármacos debe realizarse con precaución, especialmente en ancianos. Los pacientes deben recibir la dosis adecuada (con la mayor precisión posible), prestando atención al control de la función renal al comienzo de la terapia concomitante y periódicamente a partir de entonces.
Los AINE pueden exacerbar la insuficiencia cardíaca, reducir la TFG = GFR (tasa de filtración glomerular) y aumentar el nivel de glucósidos cardíacos en plasma cuando se usan junto con glucósidos cardíacos.
Se ha demostrado que ketorolaco reduce la necesidad de analgesia concomitante con opioides cuando se usa para aliviar el dolor posoperatorio.
Los datos en animales indican que los AINE pueden aumentar el riesgo de convulsiones asociadas con el uso de antibióticos de quinolona. Los pacientes que toman AINE y quinolonas pueden tener un mayor riesgo de convulsiones.
El uso de AINE junto con zidovudina aumenta el riesgo de toxicidad hematológica. Existe evidencia de un mayor riesgo de hemartrosis (acumulación de sangre en la cavidad articular) y hematomas en pacientes VIH (+) = VIH con hemofilia que reciben tratamiento concomitante con zidovudina e ibuprofeno.
Cuando se toma con medicamentos antiepilépticos (fenitoína, carbamazepina), aumenta la frecuencia de las convulsiones. Cuando se toman simultáneamente con drogas psicotrópicas (fluoxetina, tiotixina, alprazolam), los pacientes desarrollan alucinaciones.
Con la administración simultánea de ketorol y relajantes musculares no despolarizantes, los pacientes desarrollan dificultad para respirar.
instrucciones especiales
Dado que los AINE reducen la agregación plaquetaria, es necesario prescribir ketorolaco con precaución en pacientes con problemas de coagulación sanguínea.
Los efectos indeseables se pueden minimizar utilizando la dosis mínima eficaz durante el período de tiempo más corto de acuerdo con los síntomas de control.
Úlceras gastrointestinales, sangrado y perforación
Se han informado úlceras gastrointestinales, sangrado y perforación, que pueden ser fatales con la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el ketorolaco, y pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas de advertencia o problemas gastrointestinales graves previos. historia.
Se han observado mayores tasas de hemorragia gastrointestinal clínicamente grave en pacientes menores de 65 años que recibieron una dosis diaria promedio superior a 90 mg de ketorolaco por vía intramuscular en comparación con pacientes que recibieron opiáceos por vía parenteral.
En los ancianos, existe una mayor incidencia de efectos secundarios debido al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, especialmente sangrado y perforación gastrointestinal, que pueden ser fatales.
El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlceras o perforación aumenta con dosis crecientes de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el ketorolaco intravenoso, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente complicada con hemorragia o perforación, o en ancianos. El riesgo de hemorragia gastrointestinal clínicamente grave depende de la dosis. En estos pacientes, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja disponible. Para tales pacientes, así como para pacientes que requieren el uso concomitante de aspirina en dosis bajas u otros medicamentos que también pueden aumentar los riesgos para el tracto gastrointestinal, se debe prescribir una terapia combinada con citoprotectores (p. ej., misoprostol o inhibidores de la bomba de protones). Este grupo de riesgo de sangrado gastrointestinal relacionado con la edad es común a todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. En comparación con los pacientes jóvenes, los ancianos tienen una vida media plasmática aumentada y una depuración plasmática reducida de ketorolaco. Se recomienda un intervalo más largo entre dosis.
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que estas afecciones pueden empeorar. Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente en los ancianos, deben informar todos los síntomas intraabdominales inusuales (especialmente hemorragia gastrointestinal), especialmente en las etapas iniciales del tratamiento. Si se presentan hemorragias gastrointestinales o úlceras en pacientes que toman ketorolaco por vía intravenosa, se debe suspender el tratamiento.
Se recomiendan precauciones en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pueden aumentar el riesgo de úlceras o sangrado, como corticosteroides orales, ciertos inhibidores de la recaptación de serotonina o medicamentos antiplaquetarios como la aspirina.
Está contraindicado el uso del fármaco en pacientes que toman anticoagulantes como la warfarina.
Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, el porcentaje de pacientes y el grado de sus complicaciones gastrointestinales pueden aumentar debido al aumento de la dosis y duración del tratamiento con ketorolaco cuando se administra por vía intravenosa. El riesgo de hemorragia gastrointestinal clínicamente grave depende de la dosis del fármaco. Esto es especialmente cierto para los pacientes de edad avanzada que toman una dosis diaria promedio de más de 60 mg de ketorolaco por vía intravenosa. Un historial de úlcera péptica aumenta la posibilidad de complicaciones gastrointestinales graves durante la terapia con ketorolaco.
Efectos hematológicos
Los pacientes con trastornos de la coagulación no deben tomar ketorolaco. Los pacientes que reciben tratamiento anticoagulante corren el riesgo de sufrir hemorragias cuando toman ketorolaco de forma concomitante con estos medicamentos. El uso simultáneo de ketorolaco y una dosis profiláctica baja de heparina (2500 - 5000 unidades cada 12 horas), así como dextrano, no se ha estudiado a fondo, por lo que también puede ser la causa de una alta probabilidad de sangrado. Los pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes o que reciben dosis bajas de heparina no deben usar ketorolaco. Los pacientes que toman otros medicamentos que tienen un efecto negativo sobre la hemostasia deben ser monitoreados cuando usan ketorolaco. En ensayos clínicos controlados, la incidencia de hemorragia postoperatoria clínicamente significativa fue inferior al 1%.
Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. En pacientes con coagulación sanguínea normal, el tiempo de coagulación aumentó, pero dentro del rango normal de dos a once minutos. En contraste con el efecto a largo plazo de la aspirina, la función plaquetaria vuelve a la normalidad dentro de las 24 a 48 horas posteriores a la interrupción del ketorolaco.
Hay informes de sangrado de herida posoperatoria asociado con el uso perioperatorio de Ketorolaco cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa. Por lo tanto, ketorolaco no debe usarse en pacientes que hayan tenido operaciones con alto riesgo de sangrado. Se debe tener especial cuidado en situaciones en las que no se puede desviar la hemostasia, como cirugía estética, cirugía nocturna, resección de próstata o amigdalectomía. Al usar Ketorolac, se informaron signos de sangrado de heridas y hemorragias nasales. Los médicos deben estar atentos a las similitudes farmacológicas entre el ketorolaco y otros antiinflamatorios no esteroideos que inhiben la ciclooxigenasa, así como el riesgo de hemorragia, especialmente en los ancianos.
Reacciones cutáneas
Muy raramente se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, en asociación con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. Los pacientes con riesgo de aparición de tales reacciones se identificaron desde el comienzo de la terapia: tales reacciones en la mayoría de los casos ocurrieron en el primer mes de tratamiento. El tratamiento con ketorolaco debe interrumpirse ante la primera manifestación de erupción cutánea, lesiones en las mucosas u otros signos de hipersensibilidad al fármaco.
Lupus eritematoso sistémico y síndrome de Sharp
Los pacientes con lupus eritematoso sistémico y síndrome de Sharp tienen riesgo de meningitis aséptica.
Retención de sodio/líquidos en enfermedades cardiovasculares y edema periférico
Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca, ya que se han informado casos de retención de líquidos y edema en asociación con la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Se ha observado retención de líquidos, hipertensión y edema periférico en algunos pacientes que toman medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, incluido el ketorolaco, por lo que este medicamento debe tomarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión o patologías similares.
Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares de la droga.
Para los pacientes con antecedentes de hipertensión y/o insuficiencia cardíaca congestiva de leve a moderada, es necesario un control y una consulta adecuados, ya que se han notificado retención de líquidos y edema debido al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Los datos epidemiológicos sugieren que el uso de coxibs o ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (especialmente en dosis altas) puede causar un ligero aumento en el riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (p. ej., infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). A pesar de que ketorolaco no ha demostrado la capacidad de aumentar el número de complicaciones trombóticas como el infarto de miocardio, todavía no hay datos suficientes sobre la base de los cuales se deba excluir dicho riesgo cuando se usa ketorolaco.
Los pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad coronaria establecida, enfermedad arterial periférica y/o trastorno cerebrovascular deben tomar ketorolaco solo después de un examen completo. Se debe tomar una decisión similar antes de iniciar el tratamiento en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (p. ej., hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus y tabaquismo).
Trastornos cardiovasculares, disfunción renal y hepática
Se debe tener precaución en pacientes con patologías que pueden causar una disminución del volumen sanguíneo y/o del flujo sanguíneo renal, en los que las prostaglandinas renales juegan un papel de apoyo para asegurar la perfusión renal. En tales pacientes, el uso de fármacos antiinflamatorios no esteroideos puede, dependiendo de la dosis del fármaco, causar un debilitamiento de la estructura de prostaglandinas renales y provocar una insuficiencia renal manifiesta. Los pacientes con depleción de volumen debido a la pérdida de sangre o deshidratación grave, los pacientes con función renal alterada, insuficiencia cardíaca, función hepática alterada, los ancianos y los pacientes que toman diuréticos tienen un mayor riesgo de sufrir una reacción de este tipo. La función renal debe ser monitoreada en tales pacientes. Por lo general, la interrupción de la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos es seguida por la recuperación al estado previo al tratamiento. La recuperación deficiente de líquido/sangre perdidos durante la cirugía, que causa hipovolemia, puede causar disfunción renal, que a su vez puede agravarse con el uso de ketorolaco. Por lo tanto, se debe corregir la deshidratación y se recomienda una estrecha vigilancia especializada de urea y creatinina séricas, diuresis, siempre que el paciente sea normovolémico. Para los pacientes en diálisis renal, el aclaramiento de ketorolaco se redujo a aproximadamente la mitad del valor normal y la vida media temporal aumentó aproximadamente 3 veces.
Efectos sobre los riñones
Al igual que con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, el ketorolaco debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de enfermedad renal, ya que es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas. Se debe tener precaución, ya que se ha identificado nefrotoxicidad con el uso de ketorolaco y otros antiinflamatorios no esteroideos en pacientes con patologías que provocan disminución del volumen sanguíneo circulante y/o del flujo sanguíneo renal, en los que las prostaglandinas renales juegan un papel de apoyo. papel en el mantenimiento de la perfusión renal.
En tales pacientes, el uso de ketorolaco u otros antiinflamatorios no esteroideos puede, dependiendo de la dosis, provocar una reducción en la formación de prostaglandinas renales y puede causar insuficiencia renal manifiesta o insuficiencia renal descompensada. Los pacientes con función renal alterada, hipovolemia, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, así como los que toman diuréticos y los ancianos tienen un mayor riesgo de sufrir una reacción de este tipo. Después de suspender el ketorolaco u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, generalmente sigue la recuperación al estado antes de comenzar el medicamento.
Al igual que con otros fármacos que ralentizan la síntesis de prostaglandinas, se han notificado aumentos de la urea, la creatinina y el potasio séricos con ketorolaco trometamol, que pueden ocurrir después de una dosis única del fármaco.
Pacientes con función renal alterada: Dado que ketorolaco trometamol y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal, los pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (creatinina sérica superior a 160 µmol/l) están contraindicados para tomar ketorolaco. Los pacientes con insuficiencia renal más leve deben recibir una dosis reducida de ketorolaco (que no exceda los 60 mg/día por vía intramuscular o intravenosa) y su estado renal debe estar bajo supervisión médica constante.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática: en pacientes con insuficiencia hepática debido a cirrosis, no se han observado cambios clínicamente importantes en la eliminación de ketorolaco o en la vida media terminal.
Pueden ocurrir elevaciones marginales en una o más pruebas de función hepática. Estas alteraciones pueden ser variables, pueden permanecer sin cambios o pueden progresar con la terapia continua. Se encontraron aumentos significativos (3 veces más de lo normal) en la alanina aminotransferasa o aspartato aminotransferasa en suero en ensayos clínicos controlados en menos del 1% de los pacientes. Con el desarrollo de signos o síntomas clínicos asociados con enfermedades hepáticas, o con la aparición de manifestaciones sistémicas, enfermedades, Ketorolaco debe suspenderse.
Reacciones anafilácticas (pseudo-anafilácticas)
Las reacciones anafilácticas (pseudoanafilácticas) (que incluyen, entre otras, anafilaxia, broncoespasmo, enrojecimiento, erupción cutánea, hipotensión, edema laríngeo y angioedema) pueden ocurrir en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la aspirina, otros antiinflamatorios no esteroideos. medicamentos, o ketorolaco intravenoso, como en pacientes sin tales antecedentes. Dichos fenómenos también pueden ocurrir en pacientes con antecedentes de angioedema, reactividad broncoespástica (por ejemplo, asma) o pólipos nasales. Las reacciones pseudoanafilácticas como la anafilaxia pueden ser fatales. Por lo tanto, ketorolaco no debe usarse en pacientes con antecedentes de asma, así como en pacientes con síndrome de pólipos nasales severos o parciales, angioedema y broncoespasmo.
Precauciones y efectos no reproductivos
El uso de ketorolaco, así como otros medicamentos que ralentizan la síntesis de ciclooxigenasa/prostaglandina, puede afectar la función reproductiva, por lo que no se recomienda el medicamento para mujeres que intentan quedar embarazadas. Las mujeres que tienen dificultad para concebir o que se someten a pruebas reproductivas deben dejar de usar Ketorolaco.
retención de líquidos e hinchazón
Se ha informado retención de líquidos, hipertensión y edema con ketorolaco y, por lo tanto, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión o condiciones similares.
Abuso y dependencia de drogas
Ketorolaco no es adictivo. No se observaron síntomas de abstinencia después de la interrupción abrupta del ketorolaco intravenoso.
Características de la influencia de la droga en la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Dado que los pacientes con el nombramiento de ketorol desarrollan efectos secundarios del sistema nervioso central (mareos, somnolencia) y de los sentidos (pérdida de audición, tinnitus, discapacidad visual), se recomienda evitar realizar trabajos que requieran mayor atención y respuesta rápida.
Sobredosis
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, úlcera péptica de estómago y duodeno, gastritis erosiva, alteración de la función renal, acidosis metabólica. En raras ocasiones, pero posible sangrado gastrointestinal, insuficiencia renal aguda.
Forma de liberación:
Comprimidos recubiertos con película 10 uds. - blisters (2) - packs de cartón.
Solución para inyección intramuscular 1 ml - ampollas de vidrio oscuro (10) - ampollas.
Compuesto:
Un comprimido recubierto con película contiene
Substancia activa: ketorolaco trometamina (ketorolaco trometamol) 10 mg
Excipientes: MCC, lactosa, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, carboximetilalmidón de sodio (tipo A)
Composición de la concha: hipromelosa, propilenglicol, dióxido de titanio, verde oliva (tinte amarillo de quinoleína, tinte azul brillante).
1 ml de solución para inyección intramuscular contiene
Substancia activa: ketorolaco trometamina (ketorolaco trometamol) 30 mg
Excipientes: cloruro de sodio, alcohol, edetato disódico, octoxinol, propilenglicol, hidróxido de sodio, agua para inyección.
Descripción:
Tabletas: redondo, biconvexo, cubierto con una capa verde, en relieve en un lado: la letra "S". Vista transversal: cáscara verde y grano blanco o casi blanco.
Solución para administración i/m: Solución clara, incolora o de color amarillo pálido.
Grupo farmacoterapéutico:
- Analgésicos no narcóticos, incluidos los no esteroides y otros antiinflamatorios
Propiedades farmacológicas:
Farmacodinámica
AINE. Ketorolaco tiene un efecto analgésico pronunciado, también tiene un efecto antiinflamatorio y antipirético moderado.
El mecanismo de acción está asociado con la inhibición no selectiva de la actividad de las enzimas COX-1 y COX-2, principalmente en los tejidos periféricos, lo que resulta en la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, moduladores de la sensibilidad al dolor, la termorregulación y la inflamación. El ketorolaco es una mezcla racémica de enantiómeros [-]S- y [+]R, mientras que el efecto analgésico se debe al enantiómero [-]S.
El fármaco no afecta a los receptores de opioides, no deprime la respiración, no causa dependencia de las drogas, no tiene un efecto sedante y ansiolítico.
La fuerza del efecto analgésico es comparable a la morfina, significativamente superior a otros AINE.
Después de la administración i / m y la administración oral, el inicio de la acción analgésica se observa después de 30 minutos y 1 hora, respectivamente, el efecto máximo se logra después de 1-2 horas.
Farmacocinética
Succión. Después de la administración oral, el ketorolaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La Cmax en plasma se alcanza 40 minutos después de tomar el medicamento con el estómago vacío a una dosis de 10 mg y es de 0.7-1.1 μg / ml. Los alimentos ricos en grasas reducen la C max de ketorolaco en la sangre y retrasan el tiempo para alcanzar la C max en 1 hora.
Biodisponibilidad - 80-100%.
Después de la administración i/m, el ketorolaco se absorbe rápida y completamente desde el lugar de la inyección hacia la circulación sistémica. Después de la administración i / m del fármaco a una dosis de 30 mg, la Cmax en el plasma sanguíneo es de 1,74-3,1 μg / ml, a una dosis de 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, el tiempo para alcanzar la Cmax, respectivamente, es 15-73 minutos y 30-60 minutos.
Distribución. La unión a proteínas plasmáticas es del 99%. Con hipoalbuminemia, aumenta la cantidad de sustancia libre en la sangre.
El tiempo para alcanzar la C ss con administración parenteral y oral es de 24 horas cuando el fármaco se prescribe 4 veces/día (por encima de subterapéutico) y es de 0,65-1,13 mcg/ml con la inyección intramuscular del fármaco a una dosis de 15 mg, en una dosis de 30 mg - 1,29- 2,47 µg/ml; después de la administración oral del medicamento a una dosis de 10 mg - 0.39-0.79 mcg / ml. V d es 0.15-0.33 l / kg.
Penetra en la leche materna. Al prescribir el medicamento a una dosis de 10 mg 4 veces al día, la Cmáx en la leche materna se alcanza 2 horas después de tomar la primera dosis y es de 7,3 ng/ml, 2 horas después de tomar la segunda dosis, la Cmáx es de 7,9 ng/ yo
Metabolismo. Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son los glucurónidos y el p-hidroxicetorolaco.
Retiro. Se excreta por los riñones (91%) y por los intestinos (6%). Los glucurónidos se excretan en la orina.
T 1/2 en pacientes con función renal normal promedia 5,3 horas (3,5-9,2 horas después de la administración intramuscular del fármaco a una dosis de 30 mg y 2,4-9 horas después de la administración oral a una dosis de 10 mg).
El aclaramiento total es de 0,023 l/kg/h con la administración intramuscular del fármaco a la dosis de 30 mg y de 0,025 l/kg/h con la administración oral a la dosis de 10 mg.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. En pacientes con insuficiencia renal, la V d de ketorolaco puede aumentar 2 veces y la V d del enantiómero R en un 20 %.
T 1/2 se alarga en pacientes ancianos y se acorta en pacientes jóvenes. La función hepática no afecta a T 1/2. En pacientes con insuficiencia renal, con una concentración de creatinina en plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 es de 10,3 a 10,8 horas, con insuficiencia renal más grave: más de 13,6 horas.
El aclaramiento total en pacientes con insuficiencia renal a una concentración de creatinina plasmática de 19-50 mg / l con una administración / m del medicamento a una dosis de 30 mg es de 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h - en pacientes de edad avanzada), con administración oral a una dosis de 10 mg - 0,016 l/kg/h.
No se excreta por hemodiálisis.
Indicaciones para el uso:
Síndrome de dolor de gravedad severa y moderada (destinado a la terapia sintomática, reduciendo la intensidad del dolor y la inflamación en el momento del uso; no afecta la progresión de la enfermedad):
Dolor de muelas;
Dolor en el posparto y posoperatorio;
enfermedades oncológicas;
Mialgia, artralgia, neuralgia, ciática;
Luxaciones, esguinces;
Enfermedades reumáticas.
Solución para administración i/m:
Síndrome de dolor de intensidad media y severa de varios orígenes (incluyendo dolor en el postoperatorio, con enfermedades oncológicas).
En cuanto a las enfermedades:
- Artralgia
- síndrome de dolor
- dislocaciones
- Dolor de muelas
- Mialgia
- Neuralgia
- radiculitis
- extensión
- enfermedades reumáticas
- Lesiones
Contraindicaciones:
Comprimidos recubiertos con película:
Hipersensibilidad al ketorolaco;
Combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluyendo antecedentes);
Cambios erosivos y ulcerosos en la membrana mucosa del estómago y el duodeno, sangrado gastrointestinal activo; hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia;
enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;
hemofilia y otros trastornos hemorrágicos;
Insuficiencia cardíaca descompensada;
insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa;
Insuficiencia renal grave (Cl creatinina<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
El período posterior al injerto de derivación de la arteria coronaria;
Deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
Embarazo, parto;
período de lactancia;
La edad de los niños hasta 16 años.
Con cuidado:
Hipersensibilidad a otros AINE;
Asma bronquial;
insuficiencia cardíaca congestiva;
síndrome de edema;
Hipertensión arterial;
enfermedades cerebrovasculares;
dislipidemia/hiperlipidemia patológica;
Deterioro de la función renal (Cl creatinina 30-60 ml / min);
Diabetes;
Colestasis, hepatitis activa;
Lupus eritematoso sistémico;
Enfermedades de las arterias periféricas;
De fumar;
Datos anamnésticos sobre el desarrollo de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal;
abuso de alcohol;
Enfermedades somáticas graves;
Terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiplaquetarios (por ejemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides orales (por ejemplo, prednisolona), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Solución para administración i/m:
Hipersensibilidad al ketorolaco u otros AINE;
aspirina asma, broncoespasmo, angioedema;
Hipovolemia (independientemente de la causa que la haya provocado), deshidratación;
Lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la etapa aguda, úlceras pépticas;
Hipocoagulación (incluida la hemofilia);
Insuficiencia hepática y/o renal (creatinina plasmática superior a 50 mg/l);
Accidente cerebrovascular hemorrágico (confirmado o sospechado), diátesis hemorrágica;
Alto riesgo de sangrado o su recurrencia (incluso después de la cirugía);
Violación de la hematopoyesis;
Recepción simultánea con otros AINE;
Embarazo, parto;
período de lactancia;
La edad de los niños hasta 16 años;
Alivio del dolor antes y durante la cirugía debido al alto riesgo de sangrado;
Dolor crónico.
Con cuidado:
Asma bronquial;
Colecistitis, colestasis, hepatitis activa;
Insuficiencia cardíaca crónica;
Hipertensión arterial;
Deterioro de la función renal (creatinina plasmática por debajo de 50 mg/l);
Lupus eritematoso sistémico;
Vejez (más de 65 años);
Pólipos de la mucosa nasal y nasofaringe.
Dosificación y administración:
Tabletas: El ketorol se prescribe por vía oral una o varias veces, según la gravedad del síndrome de dolor. Una vez, en una dosis de 10 mg, con administración repetida, 10 mg hasta 4 veces / día, según la gravedad del dolor. La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg.
La duración del curso del tratamiento cuando se toma por vía oral no debe exceder los 5 días.
Inyección: inyectado profundamente en el / m en las dosis mínimas efectivas, seleccionadas de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta del paciente. Si es necesario, se pueden prescribir adicionalmente analgésicos opioides en dosis reducidas al mismo tiempo.
Para adultos menores de 65 años, el medicamento se prescribe por vía intramuscular en una dosis de 10 a 30 mg una vez o, según la gravedad del síndrome de dolor, de 10 a 30 mg cada 4 a 6 horas.
Para pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal, el medicamento se prescribe por vía intramuscular en una dosis de 10 a 15 mg una vez o, según la gravedad del síndrome de dolor, de 10 a 15 mg cada 4 a 6 horas.
Con administración intramuscular, la dosis diaria máxima para pacientes menores de 65 años es de 90 mg, para pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal: 60 mg.
La duración del curso de tratamiento con administración parenteral no debe exceder los 5 días.
Al cambiar de la administración parenteral del medicamento a la administración oral, la dosis diaria total de ambas formas de dosificación el día de la transferencia para pacientes menores de 65 años no debe exceder los 90 mg, para pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal. - 60 mg. En este caso, la dosis del medicamento para administración oral el día de la transición no debe exceder los 30 mg.
Efecto secundario:
A menudo, más del 3%, con menos frecuencia, 1-3%, rara vez, menos del 1%.
Del aparato digestivo: a menudo (especialmente en pacientes de edad avanzada mayores de 65 años con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - gastralgia, diarrea; con menos frecuencia: estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, sensación de plenitud en el estómago; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluso con perforación y / o sangrado - dolor abdominal, espasmo o ardor en la región epigástrica, melena, vómitos como "posos de café", náuseas, acidez estomacal, etc.), colestásica ictericia, hepatitis, hepatomegalia, pancreatitis aguda.
Del sistema urinario: raramente - insuficiencia renal aguda, dolor de espalda con o sin hematuria y / o azotemia, síndrome urémico hemolítico (anemia hemolítica, insuficiencia renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumento o disminución del volumen de orina, nefritis, edema de origen renal.
De los órganos de los sentidos: raramente - pérdida de audición, tinnitus, discapacidad visual (incluyendo visión borrosa).
Del sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo o disnea, rinitis, edema laríngeo (falta de aliento, dificultad para respirar).
Del lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente - meningitis aséptica (fiebre, dolor de cabeza intenso, convulsiones, rigidez de los músculos del cuello y/o de la espalda), hiperactividad (cambios de humor, ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis.
Del lado del sistema cardiovascular: con menos frecuencia - aumento de la presión arterial; raramente - edema pulmonar, desmayo.
Del lado de los órganos hematopoyéticos: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Desde el sistema de hemostasia: raramente: sangrado de una herida postoperatoria, epistaxis, sangrado rectal.
Del lado de la piel: con menos frecuencia: erupción cutánea (incluida la erupción maculopapular), púrpura; raramente - dermatitis exfoliativa (fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, engrosamiento o descamación de la piel, hinchazón y/o dolor de las amígdalas palatinas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Reacciones locales: con menos frecuencia: ardor o dolor en el lugar de la inyección.
Reacciones alérgicas: raramente - anafilaxia o reacciones anafilactoides (decoloración de la piel de la cara, erupción cutánea, urticaria, picazón en la piel, taquipnea o disnea, hinchazón de los párpados, edema periorbitario, dificultad para respirar, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, sibilancias).
Otros: a menudo - edema (cara, espinillas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); con menos frecuencia - sudoración excesiva; raramente - hinchazón de la lengua, fiebre.
Sobredosis:
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, aparición de úlceras pépticas en el estómago o gastritis erosiva, alteración de la función renal, acidosis metabólica.
Tratamiento: lavado gástrico, la introducción de adsorbentes (carbón activado), terapia sintomática (mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo). No se excreta suficientemente por diálisis.
Uso durante el embarazo y la lactancia:
Contraindicado en el embarazo. En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.
Interacción con otras drogas:
El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros AINE, preparaciones de calcio, corticosteroides, etanol, corticotropina puede provocar la formación de úlceras gastrointestinales y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal.
El nombramiento conjunto de Ketorol con paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad, con metotrexato - hepato- y nefrotoxicidad.
En el contexto del uso de ketorolaco, es posible una disminución en la eliminación de metotrexato y litio y un aumento en la toxicidad de estas sustancias. El nombramiento conjunto de ketorolaco y metotrexato solo es posible cuando se usan dosis bajas de este último (en este caso, se debe controlar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo).
El probenecid reduce el aclaramiento plasmático y el volumen de distribución de ketorolaco, aumenta la concentración plasmática y aumenta la vida media de este último.
La administración simultánea con anticoagulantes indirectos, heparina, trombolíticos, antiagregantes plaquetarios, cefoperazona, cefotetán y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia.
Ketorol reduce el efecto de los medicamentos antihipertensivos y diuréticos (ya que disminuye la síntesis de prostaglandinas en los riñones).
Al combinar Ketorol con analgésicos opioides, las dosis de estos últimos pueden reducirse significativamente.
Los antiácidos no afectan la absorción de ketorolaco.
Con el uso simultáneo con Ketorol, aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina y los hipoglucemiantes orales (por lo tanto, es necesario volver a calcular la dosis).
El nombramiento conjunto de Ketorol con valproato de sodio provoca una violación de la agregación plaquetaria.
Ketorolaco aumenta las concentraciones plasmáticas de verapamilo y nifedipino.
Cuando se prescribe Ketorol con otros medicamentos nefrotóxicos (incluidas las preparaciones de oro), aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo.
interacción farmacéutica
La solución inyectable no debe mezclarse en la misma jeringa con sulfato de morfina, prometazina e hidroxizina debido a la precipitación.
Farmacéuticamente incompatible con solución de tramadol, preparaciones de litio.
La solución inyectable es compatible con solución salina fisiológica, solución de dextrosa al 5%, solución de Ringer y solución de lactato de Ringer, solución de Plasmalite, así como con soluciones para perfusión que contienen aminofilina, clorhidrato de lidocaína, clorhidrato de dopamina, insulina humana de acción corta y sal de heparina sódica.
Instrucciones y precauciones especiales:
Ketorol ® tiene dos formas de dosificación (tabletas recubiertas y solución inyectable). La elección del método de administración del fármaco depende de la gravedad del síndrome de dolor y del estado del paciente.
El efecto sobre la agregación plaquetaria se detiene después de 24-48 horas.
La hipovolemia aumenta el riesgo de reacciones adversas de los riñones. Si es necesario, se puede prescribir en combinación con analgésicos narcóticos.
No usar simultáneamente con paracetamol por más de 5 días. Los pacientes con alteración de la coagulación sanguínea, el medicamento se prescribe solo con un control constante del número de plaquetas (especialmente importante en el período postoperatorio; es necesario un control cuidadoso de la hemostasia).
El riesgo de desarrollar complicaciones farmacológicas aumenta con el alargamiento del tiempo de tratamiento por más de 5 días y el aumento de la dosis oral del fármaco a más de 40 mg/día. No use el medicamento simultáneamente con otros AINE.
Cuando se toma junto con otros AINE, puede ocurrir retención de líquidos, descompensación cardíaca y aumento de la presión arterial. El efecto sobre la agregación plaquetaria se detiene después de 24-48 horas.
El medicamento puede cambiar las propiedades de las plaquetas, pero no reemplaza la acción preventiva del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares. Para reducir el riesgo de desarrollar gastropatía por AINE, se recetan antiácidos, misoprostol y omeprazol.
Dado que una parte significativa de los pacientes con el nombramiento de Ketorol ® desarrollan efectos secundarios del sistema nervioso central (somnolencia, mareos, dolor de cabeza), se recomienda evitar realizar trabajos que requieran mayor atención y reacción rápida (conducir vehículos, trabajar con mecanismos, etc.).
Condiciones de almacenaje:
El medicamento debe almacenarse en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25°C.
Independientemente de la causa del dolor, en muchos casos son los medicamentos de primera línea para el tratamiento. Hoy en día, los medicamentos en este grupo están representados por una amplia gama, y al elegir la opción más óptima, se tienen en cuenta la intensidad del síndrome de dolor, la presencia de enfermedades concomitantes y algunos otros factores. Considere en qué casos se recomienda usar uno de estos medicamentos: Ketorol en forma de inyecciones.
La composición y propiedades del medicamento Ketorol para inyecciones.
Ketorol para inyecciones está disponible en ampollas que contienen 1 ml de solución. El principio activo de la droga es ketorolaco. Sustancias auxiliares de la solución:
- cloruro de sodio;
- etanol;
- agua;
- hidróxido de sodio, etc
La droga tiene el siguiente efecto:
- antipirético débil;
- antiinflamatorio;
- analgésico pronunciado.
El inicio de la acción analgésica se observa ya media hora después de la administración de Ketorol en forma de inyección. El efecto máximo se observa después de 1-2 horas, y la duración del efecto terapéutico es de aproximadamente 5 horas.
Indicaciones para el uso de inyecciones de Ketorol.
La forma de inyección del medicamento Ketorol se recomienda para su uso en el síndrome de dolor moderado y severo de cualquier localización para obtener un efecto analgésico rápido. Esta forma del medicamento se prescribe en los casos en que no es posible tomar tabletas de Ketorol. Es recomendable usar las inyecciones de Ketorol en el tratamiento de condiciones agudas y no para el tratamiento de síndromes de dolor crónico.
Entonces, las inyecciones de Ketorol se pueden usar para:
- dolor posoperatorio;
- dolores postraumáticos;
- dolor asociado con enfermedades tumorales;
- dolor muscular y articular;
- enfermedades reumáticas;
- migrañas;
- cólico renal y hepático;
- etc.
Dosis de inyecciones de Ketorol
Los analgésicos de ketorol se administran por vía intramuscular, con menos frecuencia por vía intravenosa. Como regla general, la solución se inyecta en el tercio superior externo del muslo, el hombro y la nalga. Es necesario inyectar profundamente en el músculo, lentamente.
La dosificación del fármaco la selecciona el médico tratante individualmente, pero la terapia siempre debe comenzar con una dosis mínima y guiarse más dependiendo de la respuesta del paciente y el efecto logrado. Para pacientes menores de 65 años, una dosis única de Ketorol puede ser de 10 a 30 mg. Las inyecciones se pueden repetir cada 4 a 6 horas, mientras que la dosis diaria máxima no debe exceder los 30 ml.
Efectos secundarios de las inyecciones de Ketorol
En el tratamiento de Ketorol en forma de inyecciones, pueden ocurrir efectos secundarios de varios órganos y sistemas, a saber:
- trastornos de las heces;
- náuseas;
- dolor abdominal;
- dolor de cabeza;
- sangrado;
- respiración dificultosa;
- hinchazón;
- erupción cutanea;
- aumento de la presión arterial;
- transpiración;
- insomnio;
- retención urinaria, etc
Inyecciones de ketorol y alcohol.
Las inyecciones de este fármaco no son compatibles con la ingesta de bebidas alcohólicas. Beber alcohol durante el tratamiento con Ketorol no solo reduce la eficacia del medicamento (disminuye la duración de la acción), sino que también aumenta el riesgo de efectos secundarios. Por lo tanto, durante el período de tratamiento debe abstenerse de beber alcohol.
Contraindicaciones para las inyecciones de Ketorol
En este artículo, puede leer las instrucciones para usar el medicamento. Ketorol. Se presentan reseñas de visitantes del sitio: consumidores de este medicamento, así como opiniones de médicos especialistas sobre el uso de Ketorol en su práctica. Una gran solicitud para agregar activamente sus comentarios sobre el medicamento: ¿ayudó o no el medicamento a deshacerse de la enfermedad, qué complicaciones y efectos secundarios se observaron, tal vez no declarados por el fabricante en la anotación? Análogos de Ketorol en presencia de análogos estructurales existentes. Uso para el tratamiento del dolor de muelas, dolor de cabeza y otros tipos de dolor, durante la menstruación en adultos, niños, así como durante el embarazo y la lactancia.
¿Qué es este medicamento?
El ketorol es un fármaco que se usa con mayor frecuencia para aliviar el dolor en el síndrome de dolor intenso que ha surgido por varias razones. Se usa bastante y para diversas patologías.
grupo de drogas
Denominación común internacional o DCI: Ketorolaco
Nombre comercial: Ketorol (Ketorol)
Nombre latino: Ketorolacum
Compuesto
Ingrediente activo: ketorolaco trometamol - 0,03 g.
Sustancias adicionales: octoxinol - 0,00007 g.
trilón B - 0,001 g.
cloruro de sodio - 0.00435 g.
etanol - 0,115 ml.
propano-1,2-diol - 0,4 g.
sosa cáustica - 0,000725 g.
agua para inyección: el volumen requerido para aumentar el contenido de la ampolla a 1 ml.
Mecanismo de acción y propiedades.
Característica
Medicamento antiinflamatorio no esteroideo o AINE. Ketorolac en estructura consta de dos isoformas: S (-) y R (+), puede estar en tres variantes microcristalinas, que tienen buena solubilidad en agua. La constante de disociación del ácido ketorolaco es 3,5. Masa molecular: 376,41.
Farmacodinámica (farmacología)
Ketorol es un AINE que actúa sobre el cuerpo, suprime el dolor, inhibe la inflamación y reduce moderadamente la temperatura corporal.
Mecanismo de acción
El ácido 5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirrolisina-1-carboxílico contrarresta de forma no selectiva la actividad de la ciclooxigenasa-1 y la ciclooxigenasa-2, que son catalizadores para la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
Las prostaglandinas son de gran importancia en la formación de dolor, reacciones inflamatorias y un aumento excesivo de la temperatura del cuerpo del paciente.
Ketorol es una mezcla de isómeros S (-) y R (+) casi idénticos, que difieren solo en la disposición del espejo. Es la forma de S la que provoca el efecto analgésico.
Ketorol, en comparación con la morfina, muestra el mismo fuerte efecto analgésico, mucho más que otros AINE.
Farmacocinética
La efectividad del medicamento y la velocidad de su acción dependen del método de administración de la sustancia activa al cuerpo.
Con la introducción de una solución del medicamento por vía intramuscular o en una vena, el efecto ocurre dentro de los 30 minutos y alcanza su máximo después de 60-120 minutos. Duración de la acción: de 4 a 6 horas. Con la administración enteral, la acción comienza después de 60 minutos y el efecto máximo ocurre solo después de 120-180 minutos.
La biodisponibilidad del fármaco es rápida, se manifiesta por completo. Con la introducción del contenido de una ampolla (1 ampolla - 30 mg) en el músculo, la concentración más alta es de 0,00000174 a 0,0000031 g / ml, con la introducción de dos ampollas - de 0,00000323 a 0,00000577 g / ml.
El tiempo para alcanzar la máxima concentración es de 15 a 73 para 30 mg y de 30 a 60 minutos para 60 mg.
La proporción de interacción con las proteínas del plasma sanguíneo es del 99%.
El medicamento puede pasar a la leche materna. 2 horas después de la administración, la concentración del fármaco en la leche llega a ser máxima (7,3 ng/ml).
Aproximadamente la mitad de la dosis del fármaco se convierte en el hígado en compuestos químicamente inactivos: ácidos tetrahidroxi-2-oxanoicos, que son eliminados por los riñones, y p-hidroxicetorolaco. Se excreta por los riñones (alrededor del 91%) y por el tracto gastrointestinal (6%).
La vida media de Ketorol depende de la edad del paciente: en los ancianos aumenta, en los jóvenes disminuye en consecuencia. En pacientes con patologías renales, la vida media puede ser de 10 a 13 horas.
La hemodiálisis no afecta el metabolismo del fármaco. El medicamento puede afectar los riñones y el hígado.
Indicaciones
¿Qué cura, por qué es necesario y para qué sirve? El uso principal de la droga es el alivio del dolor, pero también ayuda a reducir la temperatura y reduce la intensidad de la inflamación.
¿Por qué se prescribe Ketorol? Como regla, para la terapia sintomática.
Las soluciones se inyectan con dolor severo y moderado:
- Con heridas.
- Durante las intervenciones dentales.
- Con tumores.
- Para aliviar el dolor después de la cirugía.
- Para dolores en músculos, articulaciones.
- Con daño a los nervios periféricos.
- Con enfermedades autoinmunes, con radiculopatía.
Las gotas se usan para la inflamación de la membrana mucosa del ojo y después de la cirugía ocular.
El gel se aplica tópicamente para lesiones:
- con moretones
- esguinces
- Con inflamación de los tendones.
- Inflamación de las membranas sinoviales.
- Con procesos inflamatorios en las bolsas articulares.
- Para dolores en músculos, articulaciones.
- Con la derrota de los nervios alejados del centro.
- Con enfermedades autoinmunes.
- Con radiculopatía.
Las tabletas se usan al mismo tiempo que las soluciones.
Forma de liberación
El medicamento se produce en cuatro formas de dosificación: una solución para infusión e inyección (por vía intramuscular o intravenosa) en una ampolla de 1 ml, en forma de tabletas, fuera de las cuales hay una cubierta de película, en forma de gel para uso externo y en forma de colirio.
¿Qué es mejor solución o tabletas? Las tabletas son más fáciles de usar, pero la solución funciona más rápido y de manera más eficiente. El gel se usa solo externamente, por ejemplo, para hematomas de tejidos blandos.
Instrucciones de uso
Cuando se administra por vía parenteral a pacientes de 16 a 64 años con un peso corporal de más de 50 kg, no se deben inyectar más de 60 mg en el músculo de una vez (también debe tener en cuenta la dosis del medicamento por vía oral) . Muy a menudo: 30 mg cada 6 horas.Administrado por vía intravenosa 30 mg, no más de 6 dosis en 28 horas.
Si el paciente pesa menos de 50 kg o tiene una patología renal, entonces no se inyectan más de 30 mg en el músculo a la vez, generalmente 15 mg (no más de 8 veces en 48 horas), no más de 15 mg (menos de 8 veces) en la vena.
La dosis máxima administrada por día para pacientes de 16 a 64 años y que pesan más de 50 kg es de 0,09 g (90 mg), para el resto, 0,06 g (60 mg). Duración de la aplicación: hasta dos días.
El medicamento debe inyectarse lentamente en una vena o músculo. El efecto comienza después de 0,5 horas.
El gel debe extenderse en una capa delgada sobre la superficie perturbadora.
Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de agua.
Efecto secundario
- Disfunción del tracto gastrointestinal: diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, úlcera péptica del estómago o el duodeno, sangrado en la cavidad del estómago, enfermedad inflamatoria del hígado, enfermedad del evangelio causada por estasis biliar, inflamación aguda del páncreas, agrandamiento del hígado , perforación de la pared del estómago .
- Disfunción renal: dolor en la región lumbar, sangre o nitrógeno elevado en la orina, síndrome urémico hemolítico, polaquiuria, inflamación de los riñones, edema renal.
- Discapacidad visual, pérdida de audición.
- Contracción convulsiva de los músculos lisos de los bronquios, inflamación de la capa mucosa de la cavidad nasal, hinchazón de la laringe.
- Dolor de cabeza, inflamación aséptica de las meninges, fiebre, debilidad de los músculos del cuello o de la espalda, espasmo muscular, alteración mental, aumento de la actividad, melancolía, alucinaciones.
- Hipertensión, insuficiencia pulmonar aguda, pérdida de conciencia.
- Hemoglobina sanguínea disminuida, eosinófilos elevados y/o glóbulos blancos reducidos.
- Sangrado de la cavidad nasal, sangrado durante las operaciones.
- Urticaria, púrpura, inflamación inflamatoria de la piel, eritema efusión, inflamación ampollosa de la dermis.
- Ardor cuando se aplica tópicamente, dolor a lo largo de la vena cuando se administra por vía intravenosa.
- Reacciones anafilácticas, prurito, dificultad para respirar, hiperemia, edema de Quincke.
- Aumento de la sudoración, aumento de peso, aumento de la temperatura corporal.
Contraindicaciones
- intolerancia a las drogas
- Información sobre reacciones de hipersensibilidad al tomar AINE en la historia.
- Enfermedades inflamatorias de la capa mucosa de la cavidad nasal.
- Asma bronquial.
- Volumen insuficiente de sangre circulante.
- Ulceración del estómago o duodeno.
- trastornos de la hemostasia.
- Inflamación del intestino.
- Violaciones de las funciones hepáticas.
- Disfuncion renal.
- Niveles insuficientes o excesivos de potasio en la sangre.
- Exacerbación de la insuficiencia cardíaca.
- Premedicación en el período preoperatorio y operatorio.
- Administración simultánea con medicamentos que afectan la coagulación de la sangre.
- Edad hasta 16 años.
- Dermatitis.
- Uso simultáneo con probenecid y pentoxifilina.
- El embarazo.
- Lactancia.
Uso en niños
El medicamento está contraindicado en personas menores de 16 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia
La droga está prohibida durante el embarazo y la lactancia. Puede reducir la actividad contráctil del útero, afectar la formación del sistema circulatorio del feto. En los lactantes, la inhibición de las prostaglandinas puede provocar efectos adversos.
Uso en ancianos
En los jubilados, aumenta el riesgo de efectos secundarios, es necesario usar el medicamento con precaución.
Conducir un automóvil y otros mecanismos.
Debido a la alta incidencia de reacciones adversas, no se recomiendan actividades que requieran mayor atención.
¿Necesita una receta?
El ketorol se vende con receta.
Compatibilidad con otros medicamentos.
Con interacciones de drogas con otras drogas, Ketorol puede tener un efecto adverso. El uso simultáneo con otros AINE, alcohol etílico o alcohol, glucocorticosteroides, anticoagulantes, preparaciones de calcio puede causar un efecto ulcerogénico y sangrado.
Es imposible prescribir Ketorol con paracetamol por un período de más de 2 días, porque cuando se toma en paralelo con paracetamol, aumenta la toxicidad para los riñones, con metotrexato, toxicidad tanto para los riñones como para el hígado.
Si los analgésicos narcóticos se usan junto con Ketorol, entonces se puede reducir su dosis.
Debido a la disminución de las prostaglandinas en los riñones, se reduce la eficacia de los diuréticos y medicamentos que reducen la presión arterial.
Los antiácidos no afectan la absorción de la droga.
Cuando se usa con medicamentos hipoglucemiantes, aumenta su efecto.
Aumenta la dosis de verapamilo y nifedipina en la sangre.
Compatibilidad con alcohol
Cuando se toma con alcohol, puede causar inflamación de la capa mucosa del estómago y el duodeno. Posteriormente, se pueden formar úlceras en el tracto gastrointestinal, por lo que la compatibilidad con el alcohol es peligrosa.
Análogos de la droga Ketorol.
Análogos estructurales para la sustancia activa:
- adorar;
- LS ocular;
- Dolac;
- dolomina;
- ketalgina;
- Ketanov;
- cetolaco;
- ketorolaco;
- ketofrilo;
- toradol;
- Torolac.
En ausencia de análogos del medicamento para el principio activo, puede seguir los enlaces a continuación a las enfermedades con las que ayuda el medicamento correspondiente y ver los análogos disponibles para el efecto terapéutico.
