Nombre comercial: Ketorol®
Denominación común internacional:
ketorolaco.
Forma de dosificación
comprimidos recubiertos con película.
Compuesto
Cada comprimido recubierto contiene:
Substancia activa: ketorolaco trometamina (ketorolaco trometamol) - 10 mg;
Excipientes: celulosa microcristalina 121 mg, lactosa 15 mg, almidón de maíz 20 mg, dióxido de silicio coloidal 4 mg, estearato de magnesio 2 mg, carboximetilalmidón de sodio (tipo A) 15 mg;
revestimiento: hipromelosa 2,6 mg, propilenglicol 0,97 mg, dióxido de titanio 0,33 mg, verde oliva (tinte amarillo de quinoleína 78 %, tinte azul brillante 22 %) 0,1 mg.
Descripción
Comprimidos recubiertos con película de color verde, redondos, biconvexos, grabados en una cara con la letra "S". Vista transversal: cáscara verde y grano blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico:
Droga anti-inflamatoria libre de esteroides.
Código ATX: M01AB15
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
Medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), tiene un efecto analgésico pronunciado, tiene un efecto antiinflamatorio y antipirético moderado. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición no selectiva de la actividad de la ciclooxigenasa (COX) - COX-1 y COX-2, que cataliza la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que juegan un papel importante en la patogenia del dolor, la inflamación y fiebre El ketorolaco es una mezcla racémica de los enantiómeros [-]S y [+]R, con efecto analgésico debido a la forma [-]S. La fuerza del efecto analgésico es comparable a la morfina, significativamente superior a otros AINE.
El fármaco no afecta a los receptores de opioides, no deprime la respiración, no causa dependencia de las drogas, no tiene un efecto sedante y ansiolítico. Después de la administración oral, el desarrollo de un efecto analgésico se observa después de 1 hora.
Farmacocinética
Cuando se administra por vía oral, el ketorolaco se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal (GIT). La biodisponibilidad del ketorolaco es del 80-100%, la concentración máxima (Cmax) tras la administración oral de 10 mg es de 0,82-1,46 μg/ml, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) es de 10-78 minutos. Los alimentos ricos en grasas reducen la concentración máxima de la droga en la sangre y retrasan su logro en una hora. El enlace con las proteínas plasmáticas - 99 %.
El tiempo para alcanzar la concentración de equilibrio del fármaco (Css) cuando se toman 10 mg por vía oral 4 veces al día es de 24 horas y la concentración es de 0,39-0,79 μg/ml.
El volumen de distribución es de 0,15-0,33 l/kg. En pacientes con insuficiencia renal, el volumen de distribución del fármaco puede aumentar 2 veces y el volumen de distribución de su enantiómero R en un 20%.
Penetra en la leche materna: cuando la madre toma 10 mg de ketorolaco, la Cmax en la leche se alcanza 2 horas después de la primera dosis y es de 7,3 ng/ml, 2 horas después de la segunda dosis de ketorolaco (cuando se usa el medicamento 4 veces al día) - 7,9 ng/l.
Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son los glucurónidos, que se excretan por vía renal, y el p-hidroxicetorolaco. Se excreta en un 91% por los riñones, un 6% a través de los intestinos.
La vida media (T1/2) en pacientes con función renal normal es en promedio de 5,3 horas (2,4-9 horas después de la administración oral de 10 mg). T1/2 aumenta en pacientes ancianos y se acorta en pacientes jóvenes. La función hepática alterada no afecta a T1 / 2. En pacientes con insuficiencia renal, con una concentración de creatinina en plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10.3-10.8 horas, con insuficiencia renal más grave - más de 13,6 h.
Con la administración oral de 10 mg, el aclaramiento total es de 0,025 l/h/kg; en pacientes con insuficiencia renal (a una concentración de creatinina en plasma de 19-50 mg / l) - 0.016 l / h / kg. No se excreta por hemodiálisis.
Indicaciones para el uso
Síndrome de dolor de severidad fuerte y moderada: lesiones, dolor de muelas, dolor en el puerperio y postoperatorio, cáncer, mialgia, artralgia, neuralgia, ciática, dislocaciones, esguinces, enfermedades reumáticas. Está destinado a la terapia sintomática, reduciendo la intensidad del dolor y la inflamación en el momento de su uso, no afecta la progresión de la enfermedad.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad al ketorolaco;
- combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluyendo antecedentes);
- cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago y el duodeno, sangrado gastrointestinal activo; hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia;
- enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;
- hemofilia y otros trastornos hemorrágicos;
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa;
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min), enfermedad renal progresiva, hiperpotasemia confirmada;
- el período posterior al injerto de derivación de la arteria coronaria;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- embarazo, parto, lactancia;
- la edad de los niños hasta 16 años.
Con cuidado
Hipersensibilidad a otros AINE, asma bronquial, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca congestiva, síndrome edematoso, hipertensión arterial, enfermedades cerebrovasculares, dislipidemia/hiperlipidemia patológica, alteración de la función renal (aclaramiento de creatinina 30-60 ml/min), diabetes mellitus, colestasis, hepatitis, sepsis, lupus eritematoso sistémico, enfermedad arterial periférica, tabaquismo, uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos, edad avanzada (más de 65 años), datos anamnésicos sobre el desarrollo de úlceras gastrointestinales, abuso de alcohol, enfermedades somáticas graves, terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (p. ej., warfarina), agentes antiplaquetarios (p. ej., ácido acetilsalicílico, clopidogrel), glucocorticosteroides orales (p. ej., prednisolona), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (p. ej., citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Dosificación y administración
En forma de tabletas, se usa por vía oral en una sola dosis de 10 mg. Con el síndrome de dolor severo, el medicamento se toma repetidamente a 10 mg hasta 4 veces al día, según la gravedad del dolor. La dosis diaria máxima no debe exceder los 40 mg. Se debe utilizar la dosis eficaz más baja. Cuando se toma por vía oral, la duración del curso del tratamiento no debe exceder los 5 días.
Cuando se cambia de la administración parenteral del medicamento a la administración oral, la dosis diaria total de ambas formas de dosificación en el día de la transferencia no debe exceder los 90 mg para pacientes de 16 a 65 años y los 60 mg para pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal. En este caso, la dosis del medicamento en tabletas el día de la transición no debe exceder los 30 mg.
Efecto secundario
La frecuencia de los efectos secundarios se clasifica según la frecuencia de aparición del caso: a menudo (1-10%), a veces (0,1-1%), rara vez (0,01-0,1%), muy raramente (menos de 0,01%). incluyendo mensajes individuales.
Del aparato digestivo: a menudo (especialmente en pacientes de edad avanzada mayores de 65 años con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - gastralgia, diarrea; con menos frecuencia: estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, sensación de plenitud en el estómago; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluyendo aquellas con perforación y/o sangrado - dolor abdominal, espasmo o ardor en la región epigástrica, melena, vómitos de posos de café, náuseas, acidez estomacal y otros), ictericia colestásica, hepatitis , hepatomegalia, pancreatitis aguda.
Del sistema urinario: raramente - insuficiencia renal aguda, dolor de espalda con o sin hematuria y / o azotemia, síndrome urémico hemolítico (anemia hemolítica, insuficiencia renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumento o disminución del volumen de orina, nefritis, edema de origen renal.
De los órganos de los sentidos: raramente - pérdida de audición, tinnitus, discapacidad visual (incluyendo visión borrosa).
Del sistema respiratorio: Raramente: broncoespasmo, dificultad para respirar, rinitis, edema laríngeo.
Del lado del sistema nervioso central: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente - meningitis aséptica (fiebre, dolor de cabeza intenso, convulsiones, rigidez de los músculos del cuello y/o de la espalda), hiperactividad (cambios de humor, ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis.
Del lado del sistema cardiovascular: con menos frecuencia - aumento de la presión arterial; raramente - edema pulmonar, desmayo.
Del lado de los órganos hematopoyéticos: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Desde el sistema de hemostasia: raramente: sangrado de una herida postoperatoria, epistaxis, sangrado rectal.
Del lado de la piel: con menos frecuencia: erupción cutánea (incluida la erupción maculopapular), púrpura; raramente - dermatitis exfoliativa (fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, engrosamiento o descamación de la piel, hinchazón y/o dolor de las amígdalas palatinas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Reacciones alérgicas: raramente - anafilaxia o reacciones anafilactoides (decoloración de la piel de la cara, erupción cutánea, urticaria, picazón en la piel, taquipnea o disnea, hinchazón de los párpados, edema periorbitario, dificultad para respirar, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, sibilancias).
Otros: a menudo - edema (cara, espinillas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); con menos frecuencia - aumento de la sudoración; raramente - hinchazón de la lengua, fiebre.
Sobredosis
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal, alteración de la función renal, acidosis metabólica.
Tratamiento: lavado gástrico, administración de adsorbentes (carbón activado) y terapia sintomática (mantenimiento de las funciones vitales del organismo). No se excreta suficientemente por diálisis.
Interacción con otras drogas
El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, preparaciones de calcio, glucocorticosteroides, etanol, corticotropina puede provocar la formación de úlceras en el tracto gastrointestinal y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal. La coadministración con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad, con metotrexato - hepato y nefrotoxicidad. El nombramiento conjunto de ketorolaco y metotrexato solo es posible cuando se usan dosis bajas de este último (para controlar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo).
El probenecid reduce el aclaramiento plasmático y el volumen de distribución de ketorolaco, aumenta su concentración plasmática y aumenta su vida media. En el contexto del uso de ketorolaco, es posible una disminución en la eliminación de metotrexato y litio y un aumento en la toxicidad de estas sustancias. La administración concomitante con anticoagulantes indirectos, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetarios, cefoperazona, cefotetán y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia. Reduce el efecto de los medicamentos antihipertensivos y diuréticos (disminuye la síntesis de prostaglandinas en los riñones). Cuando se combina con analgésicos opioides, las dosis de estos últimos pueden reducirse significativamente.
Los antiácidos no afectan la absorción completa del medicamento.
Aumenta el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los hipoglucemiantes orales (es necesario volver a calcular la dosis).
La administración conjunta con ácido valproico provoca una violación de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina.
Cuando se administra con otros fármacos nefrotóxicos (incluidas las preparaciones de oro), aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo.
instrucciones especiales
Ketorol ® tiene dos formas de dosificación (tabletas recubiertas con película y solución inyectable). La elección del método de administración del fármaco depende de la gravedad del síndrome de dolor y del estado del paciente.
El riesgo de desarrollar complicaciones farmacológicas aumenta con el alargamiento del tiempo de tratamiento por más de 5 días y el aumento de la dosis oral del fármaco a más de 40 mg/día.
No use el medicamento simultáneamente con otros AINE.
Cuando se toma junto con otros AINE, puede ocurrir retención de líquidos, descompensación cardíaca y aumento de la presión arterial. El efecto sobre la agregación plaquetaria se detiene después de 24-48 horas.
A los pacientes con coagulación sanguínea alterada se les prescribe solo con un control constante del número de plaquetas, es especialmente importante para los pacientes postoperatorios que requieren un control cuidadoso de la hemostasia.
El medicamento puede cambiar las propiedades de las plaquetas, pero no reemplaza la acción preventiva del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares.
Para reducir el riesgo de desarrollar gastropatía por AINE, se recetan antiácidos, misoprostol y omeprazol.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Forma de liberación Comprimidos recubiertos con película, 10 mg. 10 comprimidos en blisters de PA/aluminio/PVC//aluminio. Dos blísteres, junto con las instrucciones de uso, se envasan en una caja de cartón.
Condiciones de almacenaje
Lista B.
En un lugar seco y oscuro a una temperatura no superior a 25°C.
¡Mantener fuera del alcance de los niños!
Consumir preferentemente antes del
3 años.
No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de dispensación en farmacias
Por prescripción médica.
Fabricante
Laboratorios del Dr. Reddy Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.
Dirección del sitio de producción
Parcelas No. 42, 45 y 46, Bachupally Village, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Distrito, Andhra Pradesh, India.
Las reclamaciones de los consumidores deben enviarse a:
Oficina de representación de Dr. Reddy's Laboratories Ltd.:
115035, Moscú, Ovchinnikovskaya emb., 20, edificio 1
En enfermedades de las articulaciones de diversa naturaleza, el síndrome patológico más común es el inflamatorio. Este mecanismo conduce a la aparición de edema, dolor, limitación de movimiento en la extremidad. La inflamación de la articulación le da al paciente muchos inconvenientes.
Se necesita mucho tiempo para encontrar y curar la causa de la enfermedad y, a veces, no se puede hacer en absoluto. En este sentido, cobra relevancia el tema de la terapia sintomática.
Para eliminar los síntomas de la inflamación, se utilizan varios grupos de medicamentos. Pero los más populares son los antiinflamatorios no esteroideos. Uno de los más efectivos es el medicamento Ketorol.
¿En qué ayuda el medicamento? ¿Cuáles son las indicaciones y contraindicaciones de uso? ¿Qué dice el instructivo de uso del producto? Tratemos de responder a estas preguntas.
Mecanismo de acción
Muchas enfermedades infecciosas degenerativas de las articulaciones están asociadas con el desarrollo de inflamación. Esta es una respuesta de defensa no específica a una lesión. Normalmente, juega un papel adaptativo, protege el cuerpo de las influencias negativas. Pero en las enfermedades del sistema musculoesquelético, comienza a desempeñar un papel negativo, causando discapacidad y síntomas graves.
Cuando se produce una reacción inflamatoria en la articulación, se producen una serie de procesos bioquímicos. La enzima especial ciclooxigenasa (COX) convierte la sustancia ácido araquidónico en prostaglandinas. Estos últimos son mediadores de la inflamación. Activan las células inmunes, provocan cambios en la pared vascular, promueven el desarrollo de edema e infiltración de tejidos.
El edema comprime los tejidos de la cápsula articular, se alteran los movimientos y se dañan los receptores nerviosos. Hay dolor, enrojecimiento, disminución de la movilidad y el rendimiento.
El medicamento Ketorol contiene la sustancia no esteroidea ketorolaco, que causa los siguientes efectos:
- El fármaco penetra en la cavidad articular, se une a la enzima COX.
- La ciclooxigenasa está bloqueada.
- Se detiene la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
- La gravedad de la reacción inflamatoria se reduce.
- Normaliza el tono vascular, mejora el flujo venoso.
- Desaparece la hinchazón, disminuye el dolor, el enrojecimiento, se facilitan los movimientos en la articulación.
Los efectos enumerados juntos proporcionan un efecto terapéutico de la droga:
- Antiinflamatorio.
- Analgésico.
- Antipirético.
Tales efectos en las enfermedades de las articulaciones juegan un papel clave. El efecto analgésico de la droga determina las indicaciones para su uso.
Compuesto
En las farmacias de la Federación Rusa hoy en día hay 3 formas de dosificación del medicamento Ketorol. Entre ellos se encuentran tabletas recubiertas con película, ampollas con una solución inyectable, gel para uso externo.
Cada una de estas formas de medicina tiene su propia composición. Es muy importante familiarizarse con los componentes auxiliares del medicamento para evitar una reacción alérgica.
Si el paciente tenía antecedentes de alergia a alguno de los componentes en la anamnesis, está prohibido usar el medicamento.
A menudo, el uso de ketorolaco en forma de supositorios se vuelve relevante, pero Ketorol no está disponible en tal forma de dosificación. En este caso, es necesario usar análogos químicos de la droga.
Intercambio en el cuerpo
Antes de averiguar por qué debe usar el medicamento, debe averiguar qué camino toma en nuestro cuerpo. Este proceso se llama farmacocinética. Esta propiedad de la droga determina las contraindicaciones y los efectos secundarios de la droga.
El efecto terapéutico inmediato de ketorolaco contenido en la preparación está en la cavidad articular. Sin embargo, llega allí de varias maneras, dependiendo de la forma de dosificación:
- Si el medicamento se administra por vía intravenosa o intramuscular, el ketorolaco ingresa a la circulación sistémica, se absorbe con las proteínas plasmáticas y se distribuye por todo el cuerpo. Después de eso, la sustancia se filtra a través del sinovio hacia el espacio articular.
- Cuando un paciente toma tabletas de Ketorol, el medicamento pasa a través del estómago debido a la película protectora que lo recubre. Una vez en el intestino, la cubierta se disuelve y el agente se absorbe a través de la pared intestinal hacia el torrente sanguíneo. Después de 30 a 60 minutos, el medicamento ingresa a la circulación sistémica y repite el camino de las formas de inyección.
- El gel de ketorolaco tiene un camino diferente en el cuerpo. Después de la aplicación sobre la piel en el sitio de la enfermedad, la sustancia penetra a través de los tejidos tegumentarios, pasa a través de los músculos y el tejido conectivo de la cápsula articular. Al final, la droga termina en la cavidad de la articulación, donde tiene un efecto terapéutico. Una pequeña parte del fármaco se absorbe en la circulación sistémica.
Independientemente de la forma de dosificación, 4 a 9 horas después de la administración, el agente ya no tiene efecto terapéutico. El ketorolaco se transporta por la sangre al hígado, donde se convierte en componentes inactivos. Entran en los riñones y se excretan en la orina.
El deterioro de la función hepática y renal puede conducir a la retención de drogas y la intoxicación del cuerpo.
Indicaciones
Los efectos de la droga determinan las indicaciones para su uso. El agente se usa exclusivamente para un efecto analgésico sintomático en varios procesos patológicos.
Las indicaciones para el uso de Ketorol incluyen dolor en las siguientes enfermedades:
- Lesiones de varios elementos del sistema musculoesquelético y heridas abiertas.
- El período de rehabilitación después de la cirugía.
- Neoplasmas malignos.
- Síndromes neurológicos - neuralgia, ciática ().
- Síndrome de dolor asociado a patología muscular de diversos orígenes.
- Esguinces de ligamentos.
- Dislocaciones de las articulaciones ().
- Dolor en la práctica dental.
Las indicaciones enumeradas para el uso del medicamento a menudo requieren el uso de Ketorol, sin embargo, en las condiciones modernas, el medicamento se usa con mayor frecuencia para diversas enfermedades de las articulaciones:
- Artritis Reumatoide.
- artritis reactiva.
- Osteocondrosis.
- Artrosis deformante.
- Síndrome articular en enfermedades difusas del tejido conjuntivo.
- origen desconocido.
La patología enumerada se presta bien al tratamiento sintomático con ketorolaco contenido en el medicamento. Vale la pena recordar que ninguna de las condiciones enumeradas se puede curar con Ketorol. Esta herramienta está destinada únicamente a aliviar el dolor.
Contraindicaciones
Como cualquier otro remedio del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, Ketorol tiene contraindicaciones de uso. Si no se observa esta circunstancia al tomar el medicamento, aumenta el riesgo de complicaciones potencialmente mortales.
Contraindicaciones para el uso de la droga:
- Reacciones alérgicas a alguno de los componentes del producto.
- Asma bronquial aspirina.
- Poliposis nasal por intolerancia a fármacos no esteroideos.
- Úlceras de la membrana mucosa del tracto gastrointestinal.
- Varias enfermedades inflamatorias del sistema digestivo.
- Enfermedades que conducen a la interrupción de los procesos de coagulación de la sangre.
- Enfermedades cardiovasculares en etapa de descompensación.
- Enfermedades activas del hígado y los riñones con insuficiencia de estos órganos.
- Intolerancia a la lactosa.
- El período de embarazo, parto.
- Lactancia.
- La edad del paciente es de hasta 16 años.
Además de las contraindicaciones absolutas enumeradas para el uso del medicamento, se deben tener en cuenta las condiciones en las que el agente debe usarse con precaución. Éstos incluyen:
- Antecedentes de infarto de miocardio.
- Edema de cualquier localización y origen.
- Enfermedad hipertónica.
- Enfermedades de los riñones.
- Diabetes.
- Hepatitis en la fase aguda.
- Alcoholismo.
- Tomar corticoides y antidepresivos.
El medicamento debe ser recetado por el médico tratante, quien, después de examinar al paciente, se asegurará de que no haya contraindicaciones.
Efectos secundarios
Las instrucciones de uso del medicamento contienen una lista de efectos indeseables del medicamento. Los efectos secundarios pueden ser causados por una violación de la dosis y las instrucciones de uso, intolerancia individual a los componentes del medicamento, el uso de Ketorol a pesar de la presencia de contraindicaciones.
Los efectos secundarios incluyen las siguientes condiciones:
- Náuseas, vómitos, trastornos de las heces, dolor en varias partes del abdomen.
- En raras ocasiones, es posible el sangrado de úlceras en la membrana mucosa del sistema digestivo.
- Deterioro de la función hepática, hepatitis inducida por fármacos, síndrome ictérico.
- Daño al páncreas con el desarrollo de pancreatitis.
- Insuficiencia de la función renal.
- Síndrome urinario, aparición de sangre en la orina, nefritis aguda.
- Problemas con la visión y la audición.
- Insuficiencia respiratoria en forma de espasmo de las vías respiratorias de naturaleza alérgica.
- Dolor de cabeza.
- Trastornos del sueño.
- Aumento de la presión arterial.
- Violación de la hematopoyesis en la médula ósea.
- Aumento del sangrado con alteración de la coagulación sanguínea.
- Edema de diversa localización, aumento de la sudoración.
- Varios tipos de alergias.
Los efectos secundarios al usar el medicamento son muy raros. La frecuencia de aparición de efectos indeseables es de 1 a 100 casos por cada 10 mil pacientes que usan el medicamento. Al mismo tiempo, se pueden prevenir muchas consecuencias siguiendo la prescripción del médico y tomando agentes gastroprotectores.
Si aún ocurren efectos indeseables, debe dejar de tomar Ketorol y consultar a su médico. Quizás la dosis se eligió incorrectamente, en cuyo caso el especialista cambiará la receta o recomendará análogos del medicamento.
Instrucciones de uso
Para que tomar el medicamento sea seguro y efectivo, debe seguir las instrucciones para su uso. El método de uso depende de la forma de dosificación del medicamento.
La dosis de Ketorol es seleccionada por el médico tratante, no debe cambiar de forma independiente la frecuencia, la dosis y la duración del uso del medicamento. Esto puede conducir a complicaciones de varios órganos.
tabletas
La frecuencia con la que se toman las tabletas de Ketorol depende de la gravedad del síndrome de dolor. La cantidad máxima de fondos - 4 tabletas por día. Es necesario usar la dosis más baja posible del medicamento, que puede aliviar los síntomas de la enfermedad. Esta es la única manera de reducir la probabilidad de efectos secundarios.
Las tabletas se pueden usar con una duración del curso de no más de 5 días.
A menudo se usa un régimen de prescripción de medicamentos, en el que las inyecciones de Ketorol se administran primero por vía intramuscular o intravenosa y luego se reemplazan con tabletas. En este caso, se aumenta la dosis permitida. Depende de la edad de los pacientes y es seleccionado individualmente por el médico tratante.
inyecciones
La forma de inyección (Ketorol en ampollas) se usa de acuerdo con el mismo principio que las tabletas con medicamento Ketorol, las inyecciones deben contener la dosis más baja posible del medicamento. El agente se puede usar por vía intravenosa e intramuscular.
En este caso, la solución se prepara según la edad y el peso corporal del paciente.
Cuando el medicamento se administra por vía intramuscular, se realiza una inyección lenta para que el medicamento se distribuya gradualmente en la capa muscular. Repita el procedimiento cada 6 horas.
Las inyecciones intravenosas se realizan con la misma frecuencia, no más de 15 inyecciones por 5 días de uso del medicamento.
Independientemente de si el medicamento se usa por vía intramuscular o intravenosa, el curso del tratamiento no debe exceder los cinco días. Para reducir la dosis del medicamento, también se pueden usar pequeñas dosis de analgésicos narcóticos.
Si el fármaco debe administrarse por vía intramuscular o intravenosa, las manipulaciones deben realizarse en condiciones médicas estériles por personal capacitado.
Gel
La forma externa de la droga, el gel, se usa para tratar el dolor localizado.
Las instrucciones de uso del medicamento contienen los siguientes pasos:
- Lave con jabón y seque la superficie de la piel en el sitio de aplicación del medicamento.
- Aplicar una pequeña cantidad del producto de 2 cm de largo sobre la superficie de la piel.
- Extienda suavemente el gel alrededor de la articulación afectada.
- Deje que el medicamento penetre durante unos minutos.
- Repita el procedimiento hasta 4 veces al día, a intervalos de más de 4 horas.
- El curso del tratamiento dura hasta 10 días.
Está prohibido exceder la dosis y la duración del gel. Si los síntomas de la enfermedad persisten, debe consultar a un médico para ajustar la prescripción.
velas
Muy a menudo existe la necesidad de usar medicamentos no esteroideos en forma de supositorios rectales. Esta forma combina la eficacia de los fármacos sistémicos con la seguridad del uso tópico.
Desafortunadamente, las velas con el nombre comercial Ketorol no están representadas en el mercado farmacéutico moderno. Si necesita usar el ingrediente activo ketorolaco en esta forma, debe consultar a un médico.
El especialista seleccionará velas con un fármaco no esteroideo, de efecto similar al Ketorol.
Características de la aplicación
Para aumentar la seguridad y la eficacia de tomar el medicamento, siga algunos requisitos especiales para el uso de Ketorol. Éstos incluyen:
- La elección de la forma de dosificación debe depender del médico tratante. Depende de la gravedad de los síntomas de la enfermedad.
- La presión arterial baja aumenta la probabilidad de reacciones adversas de los riñones.
- Está prohibido combinar el medicamento con otros AINE. Quizás el uso combinado de la droga con pequeñas dosis de analgésicos narcóticos.
- El medicamento no se usa para aliviar el dolor durante las operaciones.
- Para proteger la mucosa gástrica, los inhibidores de la bomba de protones deben usarse simultáneamente.
- Al usar el medicamento, se recomienda realizar estudios de control de la composición celular y bioquímica de la sangre.
Estas instrucciones específicas se dan para lograr el uso seguro del medicamento. Siga las recomendaciones de un especialista para evitar consecuencias no deseadas.
Cualquier dolor en sí mismo es muy desagradable, pero genera aún más molestias si ocurre de repente y aumenta gradualmente. En este caso, puede complicar seriamente la vida de una persona e interrumpir su rutina habitual. Para eliminar rápidamente el dolor, hoy en día las farmacias ofrecen muchos medicamentos diferentes. Entre ellos, Ketorol, que está disponible en forma de tabletas, ha demostrado su eficacia. Su principal ventaja es la velocidad. Dentro de los 20 minutos posteriores a la toma, la persona siente alivio y pronto el dolor finalmente desaparece.
¿Cómo funcionan las tabletas de Ketorol?
Ketorol pertenece al grupo de medicamentos con efectos complejos. No solo puede eliminar síndrome de dolor, pero también para suprimir el proceso inflamatorio y aliviar la hinchazón de los tejidos blandos. Ketorol es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo y tiene un efecto en varias direcciones:
- normaliza la temperatura corporal;
- alivia el dolor agudo;
- elimina los focos de inflamación.
Su característica principal es un fuerte efecto analgésico. En este sentido, es muy similar a la morfina, pero Ketorol es una droga más segura y efectiva. efecto curativo, logrado con de estas tabletas, se proporciona una sustancia especial: ketorolaco trometamina, cuyo efecto en el cuerpo se manifiesta incluso en dosis mínimas. Con la ayuda de este remedio, los dolores de diversa naturaleza y síntomas pueden tratarse de manera efectiva.
El efecto terapéutico al usar las tabletas de Ketorol está garantizado debido a la absorción completa de los ingredientes activos en el tracto digestivo. Concentración máxima el medicamento alcanza una hora después de tomar una dosis única. Sin embargo, si una persona come alimentos grasos, el medicamento tardará un poco más en absorberse. Se necesitan alrededor de 3 a 4 horas para la desintegración completa y la transformación del fármaco en metabolitos activos.
En promedio, la droga comienza a actuar en el cuerpo, normalizando la temperatura y eliminando el síndrome de dolor, después de unos 30 minutos. Sin embargo, todo depende de la dosis que se tome. Las tabletas de Ketorol se pueden usar no solo para eliminar el dolor, sino también como parte del tratamiento completo de enfermedades que cursan con hinchazón y fiebre.
Tabletas de Ketorol y su composición.
El medicamento es producido por el fabricante en tabletas recubiertas con una cubierta soluble verde. Tienen una forma biconvexa, lo que los hace más fáciles de tragar. Tras un examen cuidadoso puedes ver en tabletas con relieve en forma de S. El medicamento se vende en ampollas de plástico recubiertas de metal, cada una con 10 piezas. Además, los blísteres se envasan en paquetes de cartón, cuyo número puede variar. Esto, a su vez, afecta el costo final del medicamento.
Las tabletas de Ketorol contienen las siguientes sustancias:
Las diferentes formas del fármaco pueden tener una composición modificada, pero en cualquier caso, necesariamente contendrá el mismo ingrediente activo. Al mismo tiempo, su concentración en una tableta será de 10 mg.
Reglas de dosificación de ketorol
La principal indicación para el uso de la droga es el dolor intenso que no representa una amenaza para la vida. Para eliminar un síndrome de dolor más fuerte, los médicos recomiendan inyecciones, porque en este caso el medicamento se absorbe más rápido y reduce el dolor en un área particular del cuerpo.
Al calcular una dosis segura y efectiva, el especialista tiene en cuenta una serie de factores:
- características del curso de la enfermedad;
- intensidad del dolor;
- años.
Para eliminar el dolor que ha surgido, es suficiente tomar tabletas en la cantidad de 10 mg. si el paciente preocupado por el dolor severo, se permite aumentar la dosis a 2 tabletas. Al realizar un curso completo de tabletas de Ketorol, el médico debe determinar la dosis y la duración del tratamiento, teniendo en cuenta las características de cada caso.
En este caso, es necesario observar la dosis máxima diaria, que es de 4 tabletas. No se recomienda excederlo, de lo contrario puede causar reacciones secundarias negativas que pueden agravar el curso de la enfermedad y causar complicaciones desagradables.
De acuerdo con las instrucciones, este medicamento se recomienda con fines medicinales en las siguientes condiciones:
El tratamiento con Ketorol debe realizarse durante no más de 5 días. Ketorol ayuda muy rápidamente. En la mayoría de los casos El efecto deseado se puede lograr después de una dosis. A veces se pueden requerir múltiples cursos. En este caso, es necesario tomar un descanso después de 12 días de tomar el medicamento y luego reanudarlo.
Contraindicaciones
Dado que Ketorol es una droga, también tiene ciertas contraindicaciones. De las instrucciones se deduce que el medicamento no se prescribe en las siguientes condiciones:
Si el paciente tiene tendencia al sangrado cerebrovascular y edema, tome medicamento ketorol posible solo con la aprobación del médico tratante. Además, se requiere la supervisión de un especialista cuando se usan tabletas para tratar las siguientes enfermedades:
- problemas de riñon;
- diabetes;
- trastornos del sistema nervioso y enfermedades somáticas;
- sepsis y lesiones cutáneas pustulosas;
- hepatitis;
- enfermedad isquémica del corazón;
- hipertensión crónica.
No es deseable beber alcohol durante el tratamiento de drogas, ya que tal combinación puede causar intoxicación corporal. Además, los medicamentos de tipo no esteroideo merecen atención, que, mientras se toman tabletas de Ketorol, deben excluirse o reducirse su dosis.
Efectos secundarios
Los expertos distinguen las siguientes categorías de pacientes que tienen el mayor riesgo de reacciones adversas en respuesta a la toma de tabletas de Ketorol:
- tener enfermedades oncológicas;
- en presencia de hipersensibilidad confirmada a los componentes principales de la droga;
- personas mayores de 65 años con enfermedad hepática crónica y úlceras.
Si hablamos de los efectos secundarios en sí mismos, se pueden representar como los siguientes subgrupos:
- frecuencia frecuente y media;
- extraño;
- único.
El primer subgrupo incluye los siguientes síntomas: edema de tejidos blandos y extremidades, dolor de cabeza, disminución de la presión, somnolencia, diarrea, micción frecuente, acidez estomacal.
Con mucha menos frecuencia, los pacientes experimentan estreñimiento, flatulencia, erupciones cutáneas, caídas de presión, estomatitis y sudoración excesiva.
En casos aislados, pueden ocurrir las siguientes reacciones:
- convulsiones;
- disnea;
- cambios de humor;
- broncoespasmo;
- oscurecimiento de los ojos y desmayo;
- tinnitus;
- hinchazón severa;
- dolor en los riñones;
- calambres en el estómago;
- vómitos con sangre;
- anemia.
A veces, los pacientes pueden quejarse de hemorragias nasales, edema laríngeo, rinitis, fiebre.
En presencia de intolerancia individual a las tabletas de Ketorol, su administración puede provocar las siguientes reacciones adversas:
- edema;
- anafilaxia;
- picazón en la piel;
- insuficiencia respiratoria;
- sequedad de las mucosas.
Eliminación de alergias.
En caso de una reacción alérgica como respuesta a la toma de Ketorol comprimidos, además de suspender su toma, se recomienda hacer lo siguiente:
- tomar un antihistamínico;
- beber mucho líquido;
- llamar para ayuda de emergencia.
Al confirmarse la intolerancia a un determinado fármaco, se debe tomar por primera vez en un ámbito hospitalario. Es más, en este caso, la dosis del medicamento se calcula como 1/8 de la cantidad diaria permitida. En ausencia de efectos secundarios, se permite aumentar gradualmente la dosis a la habitual.
En la mayoría de los pacientes, Ketorol no provoca reacciones alérgicas. Como regla general, esto se aplica a aquellos pacientes que gozan de buena salud y que no tienen enfermedades crónicas. Es muy difícil determinar de antemano la probabilidad de reacciones adversas. Para esto es necesario tener en cuenta muchos factores, entre los cuales los más importantes son las características individuales del paciente, su edad y estilo de vida. Sea como fuere, es necesario comenzar el tratamiento con Ketorol solo después de consultar a un médico. No se recomienda tomar pastillas por su cuenta, de lo contrario, puede tener consecuencias peligrosas.
Manifestaciones de sobredosis y su eliminación.
- frialdad en las extremidades y aumento de la sudoración;
- caída de presión;
- deterioro de la actividad cerebral;
- trastornos del habla;
- apatía;
- espasmos musculares y convulsiones;
- sangrado en el tracto gastrointestinal;
- mareo;
- náuseas y vómitos;
- Dolor de estómago.
¿Cómo eliminar las consecuencias de una sobredosis?
Si aparecen síntomas que sugieran una sobredosis, se recomienda a los pacientes que tomen las siguientes medidas:
Tenga en cuenta que pueden producirse síntomas de sobredosis si el paciente durante el tratamiento cumple dosis recomendada usó otras drogas no esteroides o se puso inyecciones intramusculares. Para evitar todo esto, es necesario leer atentamente las instrucciones antes de usar el medicamento y seguir exactamente la dosis.
Combinación con otras drogas
Ketorol debe tomarse con precaución con ciertos tipos de medicamentos, ya que dicha combinación puede causar un grave deterioro del bienestar. Es inaceptable llevar a cabo una terapia con Ketorol en combinación con los siguientes medicamentos:
- corticotropinas;
- etanol;
- ácido acetilsalicílico;
- vitaminas a base de calcio.
Si no se tiene en cuenta este punto, el paciente puede experimentar un sangrado severo en el tracto digestivo, así como otras enfermedades igualmente agradables.
Conclusión
Para aliviar de manera rápida y efectiva el dolor repentino agudo, es necesario elegir el medicamento adecuado. Hay muchos de los que se ofrecen en las farmacias hoy en día, y entre ellos especialmente digno de destacar Tabletas de ketorol. Muchos expertos hablan bastante bien de ellos, y por ello recomiendan este fármaco a muchos de sus pacientes que acuden a ellos con quejas de dolores en distintas partes del cuerpo. El fármaco se ha consolidado como una herramienta bien tolerada por la mayoría de los pacientes. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que no siempre el tratamiento con este medicamento está exento de consecuencias.
Tomar tabletas de Ketorol puede causar varias reacciones alérgicas en algunos pacientes, que pueden ser asociado a la presencia tienen intolerancia individual a los componentes constitutivos de la droga, así como a otros factores que no todos conocen. Por lo tanto, es necesario comenzar el tratamiento con este remedio solo después de consultar a un especialista, siguiendo estrictamente el programa de administración y dosificación.
AINE con un efecto analgésico pronunciado
Substancia activa
Forma de liberación, composición y embalaje.
Comprimidos recubiertos con película verde, redondo, biconvexo, grabado con la letra "S" en un lado; vista transversal - cáscara verde y núcleo blanco o casi blanco.
Excipientes: celulosa microcristalina - 121 mg, lactosa - 15 mg, almidón de maíz - 20 mg, dióxido de silicio coloidal - 4 mg, estearato de magnesio - 2 mg, carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 15 mg.
La composición de la carcasa de la película: hipromelosa - 2,6 mg, propilenglicol - 0,97 mg, dióxido de titanio - 0,33 mg, verde oliva (tinte amarillo de quinoleína - 78 %, tinte azul brillante - 22 %) - 0,1 mg.
10 piezas. - blisters (2) - packs de cartón.
efecto farmacológico
Los AINE, tienen un efecto analgésico pronunciado, tienen un efecto antiinflamatorio y antipirético moderado. El mecanismo de acción está asociado a la inhibición no selectiva de la actividad de la COX (COX-1 y COX-2), que cataliza la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que juegan un papel importante en la patogenia del dolor, la inflamación y la fiebre. . El ketorolaco es una mezcla racémica de enantiómeros [-]S- y [+]R, con efecto analgésico debido a la forma [-]S. La fuerza del efecto analgésico es comparable, significativamente superior a la de otros AINE.
El fármaco no afecta a los receptores de opioides, no deprime la respiración, no causa dependencia de las drogas, no tiene un efecto sedante y ansiolítico.
Después de la administración oral, el efecto analgésico se desarrolla después de 1 hora.
Farmacocinética
Succión
Cuando se toma por vía oral, el ketorolaco se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de ketorolaco es del 80-100%, la Cmáx después de la administración oral a una dosis de 10 mg es de 0,82-1,46 μg/ml, la Tmáx es de 10-78 minutos. Los alimentos ricos en grasas reducen la Cmax del fármaco en la sangre y retrasan una hora su consecución.
Distribución
La unión a proteínas es del 99%, V d - 0.15-0.33 l / kg. El tiempo para alcanzar C ss cuando se toma por vía oral a una dosis de 10 mg 4 veces / día es de 24 horas, C ss - 0.39-0.79 μg / ml.
Se excreta en la leche materna: cuando se toma ketorolaco en una dosis de 10 mg, la Cmax en la leche materna se alcanza 2 horas después de la primera dosis y es de 7,3 ng/ml, 2 horas después de la segunda dosis de ketorolaco (cuando se usa el medicamento 4 veces/día) - 7,9 ng/l.
Metabolismo
Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son los glucurónidos y el p-hidroxicetorolaco.
cría
Se excreta principalmente por los riñones - 91%, a través de los intestinos - 6%, los glucurónidos se excretan en la orina. No se excreta por hemodiálisis.
T 1/2 en pacientes con función renal normal es en promedio 5,3 horas (2,4-9 horas después de la administración oral a una dosis de 10 mg). Cuando se toma por vía oral a una dosis de 10 mg, el aclaramiento total es de 0,025 l/h/kg.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
T 1/2 aumenta en pacientes ancianos y se acorta en pacientes jóvenes.
La función hepática alterada no afecta a T 1/2.
En pacientes con insuficiencia renal, la V d del fármaco puede aumentar 2 veces y la V d de su enantiómero R en un 20 %. En pacientes con función renal alterada a una concentración de creatinina en plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 es de 10,3 a 10,8 horas, con insuficiencia renal grave: más de 13,6 horas. insuficiencia ( a una concentración de creatinina en plasma de 19-50 mg / l), el aclaramiento total es de 0,016 l / h / kg.
Indicaciones
Síndrome de dolor de gravedad fuerte y moderada:
- trauma;
- dolor de muelas;
- dolor en el posparto y posoperatorio;
- enfermedades oncológicas;
- mialgia;
- artralgia;
- neuralgia, radiculitis;
- dislocaciones, esguinces;
- enfermedades reumáticas.
Está destinado a la terapia sintomática, reduciendo la intensidad del dolor y la inflamación en el momento de su uso, no afecta la progresión de la enfermedad.
Contraindicaciones
- combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz o senos paranasales e intolerancia a otros AINE (incluyendo antecedentes);
- cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago y el duodeno;
- sangrado gastrointestinal activo;
- hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia;
- enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;
- trastornos de la coagulación de la sangre, incl. hemofilia;
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa;
- insuficiencia renal severa (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- hiperpotasemia confirmada;
- el período posterior al injerto de derivación de la arteria coronaria;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- embarazo, parto;
- período de lactancia (amamantamiento);
- niños y adolescentes hasta los 16 años;
- hipersensibilidad al ketorolaco.
DE precaución: hipersensibilidad a otros AINE; asma bronquial; enfermedad isquémica del corazón; insuficiencia cardíaca congestiva; síndrome edematoso; hipertensión arterial; enfermedades cerebrovasculares; dislipidemia/hiperlipidemia patológica; alteración de la función renal (CC 30-60 ml / min); diabetes; colestasis; hepatitis activa; septicemia; LES; enfermedad arterial periférica; de fumar; recepción simultánea con otros AINE; lesión ulcerosa del tracto gastrointestinal en la historia; abuso de alcohol; enfermedades somáticas graves; terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (p. ej., warfarina), agentes antiplaquetarios (p. ej., ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides orales (p. ej., prednisolona), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (p. ej., citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).
Dosis
Se toma por vía oral en una sola dosis de 10 mg.
A síndrome de dolor severo el medicamento se toma repetidamente a 10 mg hasta 4 veces al día, según la gravedad del dolor. La dosis máxima diaria es de 40 mg. Se debe utilizar la dosis eficaz más baja. Cuando se toma por vía oral, la duración del curso del tratamiento no debe exceder los 5 días.
Cuando se cambia de la administración parenteral del medicamento a su administración oral, la dosis diaria total de ambas formas de dosificación en el día de la transferencia no debe exceder los 90 mg por pacientes de 16 a 65 años y 60 mg para pacientes mayores de 65 años o con insuficiencia renal. En este caso, la dosis del medicamento en tabletas el día de la transición no debe exceder los 30 mg.
Efectos secundarios
Determinación de la frecuencia de los efectos secundarios: a menudo (1-10%), a veces (0,1-1%), rara vez (0,01-0,1%), muy raramente (menos de 0,01%), incluidos los mensajes individuales.
Del aparato digestivo: a menudo (especialmente en pacientes de edad avanzada mayores de 65 años con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - gastralgia, diarrea; a veces - estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, sensación de plenitud en el estómago; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluso con perforación y / o sangrado - dolor abdominal, espasmo o ardor en la región epigástrica, melena, vómitos como "posos de café", náuseas, acidez estomacal y otros), colestásica ictericia, hepatitis, hepatomegalia, pancreatitis aguda.
Del sistema urinario: raramente - insuficiencia renal aguda, dolor de espalda con o sin hematuria y / o azotemia, síndrome urémico hemolítico (anemia hemolítica, insuficiencia renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumento o disminución del volumen de orina, nefritis, edema de origen renal.
De los órganos de los sentidos: raramente - pérdida de audición, tinnitus, discapacidad visual (incluyendo visión borrosa).
Del sistema respiratorio: Raramente: broncoespasmo, dificultad para respirar, rinitis, edema laríngeo.
Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente - meningitis aséptica (fiebre, dolor de cabeza intenso, convulsiones, rigidez de los músculos del cuello y/o de la espalda), hiperactividad (cambios de humor, ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis.
Del lado del sistema cardiovascular: a veces, un aumento de la presión arterial; raramente - edema pulmonar, desmayo.
Del sistema hematopoyético: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Del lado de la hemostasia: raramente: sangrado de una herida postoperatoria, epistaxis, sangrado rectal.
Del lado de la piel: a veces - erupción cutánea (incluida la erupción maculopapular), púrpura; raramente - dermatitis exfoliativa (fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, engrosamiento o descamación de la piel, hinchazón y/o dolor de las amígdalas palatinas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Reacciones alérgicas: raramente - anafilaxia o reacciones anafilactoides (decoloración de la piel de la cara, erupción cutánea, urticaria, picazón en la piel, taquipnea o disnea, hinchazón de los párpados, edema periorbitario, dificultad para respirar, dificultad para respirar, pesadez en el pecho, sibilancias).
Otros: a menudo - edema (cara, espinillas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); a veces - aumento de la sudoración; raramente - hinchazón de la lengua, fiebre.
Sobredosis
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, función renal alterada, acidosis metabólica.
Tratamiento: lavado gástrico, la introducción de adsorbentes () y terapia sintomática (mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo). No se excreta suficientemente por diálisis.
la interacción de drogas
El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros AINE, preparaciones de calcio, corticosteroides, etanol, corticotropina puede provocar lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal.
Con el uso simultáneo con otros medicamentos nefrotóxicos (incluidas las preparaciones de oro), aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. La administración simultánea con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad, con hepato y nefrotoxicidad. El nombramiento conjunto de ketorolaco y metotrexato solo es posible cuando este último se usa en dosis bajas (para controlar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo).
El probenecid reduce el aclaramiento plasmático y la V d de ketorolaco, aumenta su concentración plasmática y aumenta su T 1/2. En el contexto del uso de ketorolaco, es posible una disminución en la eliminación de metotrexato y litio y un aumento en la toxicidad de estas sustancias.
La administración concomitante con anticoagulantes indirectos, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetarios, cefoperazona, cefotetán y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia.
Reduce el efecto de los medicamentos antihipertensivos y diuréticos (disminuye la síntesis de prostaglandinas en los riñones).
Cuando se combina con analgésicos opioides, las dosis de estos últimos pueden reducirse significativamente.
Los antiácidos no afectan la absorción completa de ketorolaco.
Ketorolaco potencia el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los hipoglucemiantes orales (es necesario ajustar la dosis).
La administración conjunta con causa una violación de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo.
instrucciones especiales
Ketorol tiene dos formas de dosificación (tabletas recubiertas con película y una solución para administración intravenosa e intramuscular). La elección del método de administración del fármaco depende de la gravedad del síndrome de dolor y del estado del paciente.
El riesgo de desarrollar complicaciones farmacológicas cuando se toma el fármaco por vía oral aumenta con un aumento de la duración del tratamiento de más de 5 días y un aumento de la dosis oral del fármaco de más de 40 mg/día.
No use el medicamento simultáneamente con otros AINE. Con el uso simultáneo con otros AINE, puede ocurrir retención de líquidos, descompensación cardíaca y aumento de la presión arterial. El efecto sobre la agregación plaquetaria se detiene después de 24-48 horas.
Para pacientes con alteración de la coagulación sanguínea, el medicamento se prescribe solo con un control constante de la cantidad de plaquetas, lo cual es especialmente importante para los pacientes posoperatorios, cuando se requiere un control cuidadoso de la hemostasia.
El medicamento puede cambiar las propiedades de las plaquetas, pero no reemplaza la acción preventiva del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares.
Para reducir el riesgo de desarrollar gastropatía por AINE, se recetan antiácidos, misoprostol y omeprazol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Embarazo y lactancia
El uso de la droga durante el embarazo, durante el parto está contraindicado; durante la lactancia (amamantamiento).
Uso en la infancia en pacientes mayores de 65 años. En este caso, la dosis del medicamento en tabletas el día de la transición no debe exceder los 30 mg.
Condiciones de dispensación en farmacias
El medicamento se dispensa con receta médica.
Términos y condiciones de almacenamiento
El medicamento debe almacenarse fuera del alcance de los niños, en un lugar seco y oscuro a una temperatura que no exceda los 25 ° C. Vida útil - 3 años.
Los AINE, tienen un efecto analgésico pronunciado, tienen un efecto antiinflamatorio y antipirético moderado. El mecanismo de acción está asociado a la inhibición no selectiva de la actividad de la COX (COX-1 y COX-2), que cataliza la formación de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico, que juegan un papel importante en la patogenia del dolor, la inflamación y la fiebre. . El ketorolaco es una mezcla racémica de enantiómeros [-]S- y [+]R, con efecto analgésico debido a la forma [-]S. La fuerza del efecto analgésico es comparable a la morfina, significativamente superior a otros AINE.
El fármaco no afecta a los receptores de opioides, no deprime la respiración, no causa dependencia de las drogas, no tiene un efecto sedante y ansiolítico.
Después de la administración oral, el efecto analgésico se desarrolla después de 1 hora.
Farmacocinética
Succión
Cuando se toma por vía oral, el ketorolaco se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de ketorolaco es del 80-100%, la Cmáx después de la administración oral a una dosis de 10 mg es de 0,82-1,46 μg/ml, la Tmáx es de 10-78 minutos. Los alimentos ricos en grasas reducen la Cmax del fármaco en la sangre y retrasan una hora su consecución.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas es del 99%, V d - 0.15-0.33 l / kg. El tiempo para alcanzar C ss cuando se toma por vía oral a una dosis de 10 mg 4 veces / día es de 24 horas, C ss - 0.39-0.79 μg / ml.
Se excreta en la leche materna: cuando se toma ketorolaco en una dosis de 10 mg, la Cmax en la leche materna se alcanza 2 horas después de la primera dosis y es de 7,3 ng/ml, 2 horas después de la segunda dosis de ketorolaco (cuando se usa el medicamento 4 veces/día) - 7,9 ng/l.
Metabolismo
Más del 50% de la dosis administrada se metaboliza en el hígado con formación de metabolitos farmacológicamente inactivos. Los principales metabolitos son los glucurónidos y el p-hidroxicetorolaco.
cría
Se excreta principalmente por los riñones - 91%, a través de los intestinos - 6%, los glucurónidos se excretan en la orina. No se excreta por hemodiálisis.
T 1/2 en pacientes con función renal normal es en promedio 5,3 horas (2,4-9 horas después de la administración oral a una dosis de 10 mg). Cuando se toma por vía oral a una dosis de 10 mg, el aclaramiento total es de 0,025 l/h/kg.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
T 1/2 aumenta en pacientes ancianos y se acorta en pacientes jóvenes.
La función hepática alterada no afecta a T 1/2.
En pacientes con insuficiencia renal, la V d del fármaco puede aumentar 2 veces y la V d de su enantiómero R en un 20 %. En pacientes con función renal alterada a una concentración de creatinina en plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 es de 10,3 a 10,8 horas, con insuficiencia renal grave: más de 13,6 horas. insuficiencia ( a una concentración de creatinina en plasma de 19-50 mg / l), el aclaramiento total es de 0,016 l / h / kg.
Forma de liberación
Comprimidos recubiertos con película de color verde, redondos, biconvexos, grabados con la letra "S" en un lado; vista transversal - cáscara verde y núcleo blanco o casi blanco.
Excipientes: celulosa microcristalina - 121 mg, lactosa - 15 mg, almidón de maíz - 20 mg, dióxido de silicio coloidal - 4 mg, estearato de magnesio - 2 mg, carboximetil almidón de sodio (tipo A) - 15 mg.
La composición de la cubierta de la película: hipromelosa - 2,6 mg, propilenglicol - 0,97 mg, dióxido de titanio - 0,33 mg, verde oliva (tinte amarillo de quinoleína 78 %, tinte azul brillante 22 %) - 0,1 mg.
10 piezas. - blisters (2) - packs de cartón.
Dosis
Se toma por vía oral en una sola dosis de 10 mg.
Con el síndrome de dolor severo, el medicamento se toma repetidamente a 10 mg hasta 4 veces al día, según la gravedad del dolor. La dosis máxima diaria es de 40 mg. Se debe utilizar la dosis eficaz más baja. Cuando se toma por vía oral, la duración del curso del tratamiento no debe exceder los 5 días.
Cuando se cambia de la administración parenteral del fármaco a la administración oral, la dosis diaria total de ambas formas de dosificación en el día de la transferencia no debe exceder los 90 mg para pacientes de 16 a 65 años y los 60 mg para pacientes mayores de 65 años o con problemas de salud. función renal. En este caso, la dosis del medicamento en tabletas el día de la transición no debe exceder los 30 mg.
Sobredosis
Síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal, alteración de la función renal, acidosis metabólica.
Tratamiento: lavado gástrico, administración de adsorbentes (carbón activado) y terapia sintomática (mantenimiento de las funciones vitales del organismo). No se excreta suficientemente por diálisis.
Interacción
El uso simultáneo de ketorolaco con ácido acetilsalicílico u otros AINE, preparaciones de calcio, corticosteroides, etanol, corticotropina puede provocar lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal y el desarrollo de hemorragia gastrointestinal.
Con el uso simultáneo con otros medicamentos nefrotóxicos (incluidas las preparaciones de oro), aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. La administración simultánea con paracetamol aumenta la nefrotoxicidad, con metotrexato - hepato y nefrotoxicidad. El nombramiento conjunto de ketorolaco y metotrexato solo es posible cuando este último se usa en dosis bajas (para controlar la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo).
El probenecid reduce el aclaramiento plasmático y la V d de ketorolaco, aumenta su concentración plasmática y aumenta su T 1/2. En el contexto del uso de ketorolaco, es posible una disminución en la eliminación de metotrexato y litio y un aumento en la toxicidad de estas sustancias.
La administración concomitante con anticoagulantes indirectos, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetarios, cefoperazona, cefotetán y pentoxifilina aumenta el riesgo de hemorragia.
Reduce el efecto de los medicamentos antihipertensivos y diuréticos (disminuye la síntesis de prostaglandinas en los riñones).
Cuando se combina con analgésicos opioides, las dosis de estos últimos pueden reducirse significativamente.
Los antiácidos no afectan la absorción completa de ketorolaco.
Ketorolaco potencia el efecto hipoglucemiante de la insulina y de los hipoglucemiantes orales (es necesario ajustar la dosis).
La administración conjunta con ácido valproico provoca una violación de la agregación plaquetaria. Aumenta la concentración plasmática de verapamilo y nifedipina.
Los fármacos que bloquean la secreción tubular reducen el aclaramiento de ketorolaco y aumentan su concentración en el plasma sanguíneo.
Efectos secundarios
Determinación de la frecuencia de los efectos secundarios: a menudo (1-10%), a veces (0,1-1%), rara vez (0,01-0,1%), muy raramente (menos de 0,01%), incluidos los mensajes individuales.
Por parte del sistema digestivo: a menudo (especialmente en pacientes ancianos mayores de 65 años con antecedentes de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal) - gastralgia, diarrea; a veces - estomatitis, flatulencia, estreñimiento, vómitos, sensación de plenitud en el estómago; raramente - náuseas, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal (incluso con perforación y / o sangrado - dolor abdominal, espasmo o ardor en la región epigástrica, melena, vómitos como "posos de café", náuseas, acidez estomacal y otros), colestásica ictericia, hepatitis, hepatomegalia, pancreatitis aguda.
Del sistema urinario: raramente - insuficiencia renal aguda, dolor de espalda con o sin hematuria y / o azotemia, síndrome urémico hemolítico (anemia hemolítica, insuficiencia renal, trombocitopenia, púrpura), micción frecuente, aumento o disminución del volumen de orina, nefritis, edema de origen renal.
De los sentidos: raramente - pérdida de audición, tinnitus, discapacidad visual (incluyendo visión borrosa).
Del sistema respiratorio: raramente - broncoespasmo, dificultad para respirar, rinitis, edema laríngeo.
Del sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareos, somnolencia; raramente - meningitis aséptica (fiebre, dolor de cabeza intenso, convulsiones, rigidez de los músculos del cuello y/o de la espalda), hiperactividad (cambios de humor, ansiedad), alucinaciones, depresión, psicosis.
Del lado del sistema cardiovascular: a veces - aumento de la presión arterial; raramente - edema pulmonar, desmayo.
Del sistema hemopoyético: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Del lado de la hemostasia: raramente - sangrado de una herida postoperatoria, epistaxis, sangrado rectal.
Del lado de la piel: a veces - erupción cutánea (incluyendo erupción maculopapular), púrpura; raramente - dermatitis exfoliativa (fiebre con o sin escalofríos, enrojecimiento, engrosamiento o descamación de la piel, hinchazón y/o dolor de las amígdalas palatinas), urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Reacciones alérgicas: raramente - anafilaxia o reacciones anafilactoides (decoloración de la piel de la cara, erupción cutánea, urticaria, picazón en la piel, taquipnea o disnea, hinchazón de los párpados, edema periorbitario, dificultad para respirar, dificultad para respirar, pesadez en el pecho , sibilancias).
Otros: a menudo - hinchazón (de la cara, piernas, tobillos, dedos, pies, aumento de peso); a veces - aumento de la sudoración; raramente - hinchazón de la lengua, fiebre.
Indicaciones
Síndrome de dolor de gravedad fuerte y moderada:
- trauma;
- dolor de muelas;
- dolor en el posparto y posoperatorio;
- enfermedades oncológicas;
- mialgia;
- artralgia;
- neuralgia, radiculitis;
- dislocaciones, esguinces;
- enfermedades reumáticas.
Está destinado a la terapia sintomática, reduciendo la intensidad del dolor y la inflamación en el momento de su uso, no afecta la progresión de la enfermedad.
Contraindicaciones
- combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluyendo antecedentes);
- cambios erosivos y ulcerativos en la membrana mucosa del estómago y el duodeno;
- sangrado gastrointestinal activo;
- hemorragia cerebrovascular u otra hemorragia;
- enfermedad inflamatoria intestinal (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;
- trastornos de la coagulación de la sangre, incl. hemofilia;
- insuficiencia cardíaca descompensada;
- insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa;
- insuficiencia renal severa (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- hiperpotasemia confirmada;
- el período posterior al injerto de derivación de la arteria coronaria;
- deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
- embarazo, parto;
- período de lactancia (amamantamiento);
- niños y adolescentes hasta los 16 años;
- hipersensibilidad al ketorolaco.
Con precaución: hipersensibilidad a otros AINE; asma bronquial; enfermedad isquémica del corazón; insuficiencia cardíaca congestiva; síndrome edematoso; hipertensión arterial; enfermedades cerebrovasculares; dislipidemia/hiperlipidemia patológica; alteración de la función renal (CC 30-60 ml / min); diabetes; colestasis; hepatitis activa; septicemia; LES; enfermedad arterial periférica; de fumar; recepción simultánea con otros AINE; lesión ulcerosa del tracto gastrointestinal en la historia; abuso de alcohol; enfermedades somáticas graves; terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (p. ej., warfarina), agentes antiplaquetarios (p. ej., ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides orales (p. ej., prednisolona), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (p. ej., citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años).
Características de la aplicación
Uso durante el embarazo y la lactancia
El uso de la droga durante el embarazo, durante el parto está contraindicado; durante la lactancia (amamantamiento).Solicitud de violaciones de la función hepática.
Contraindicado en insuficiencia hepática o enfermedad hepática activa.
Solicitud de violaciones de la función renal.
Contraindicado en insuficiencia renal grave (CC<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.Uso en niños
El uso de la droga en niños y adolescentes menores de 16 años está contraindicado.Uso en pacientes de edad avanzada
Cuando se cambia de la administración parenteral del medicamento a la administración oral, la dosis diaria total de ambas formas de dosificación en el día de la transferencia no debe exceder los 60 mg para pacientes mayores de 65 años. En este caso, la dosis del medicamento en tabletas el día de la transición no debe exceder los 30 mg.instrucciones especiales
Ketorol ® tiene dos formas de dosificación (comprimidos recubiertos con película y una solución para administración intravenosa e intramuscular). La elección del método de administración del fármaco depende de la gravedad del síndrome de dolor y del estado del paciente.
El riesgo de desarrollar complicaciones farmacológicas cuando se toma el fármaco por vía oral aumenta con un aumento de la duración del tratamiento de más de 5 días y un aumento de la dosis oral del fármaco de más de 40 mg/día.
No use el medicamento simultáneamente con otros AINE. Con el uso simultáneo con otros AINE, puede ocurrir retención de líquidos, descompensación cardíaca y aumento de la presión arterial. El efecto sobre la agregación plaquetaria se detiene después de 24-48 horas.
Para pacientes con alteración de la coagulación sanguínea, el medicamento se prescribe solo con un control constante de la cantidad de plaquetas, lo cual es especialmente importante para los pacientes posoperatorios, cuando se requiere un control cuidadoso de la hemostasia.
El medicamento puede cambiar las propiedades de las plaquetas, pero no reemplaza la acción preventiva del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares.
Para reducir el riesgo de desarrollar gastropatía por AINE, se recetan antiácidos, misoprostol y omeprazol.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
