Incluido en medicamentos
ATH:C.02.D.D.01 nitroprusiato de sodio
Farmacodinamia:Libera óxido nítrico, un mediador de la activación de la guanilato ciclasa, que aumenta el contenido intracelular
monofosfato de guanosina cíclico. Activación de la proteína quinasa G, que finalmente provoca la desfosforilación de las cadenas ligeras de miosina y da como resultado menos puentes de actomiosina y una fuerza de contracción reducida. Relajación de las fibras musculares lisas de los vasos sanguíneos, principalmente vénulas y venas.Tiene los siguientes efectos farmacológicos:
-aantianginoso: reduce la precarga del corazón debido a la expansión predominantemente de las venas; reduce la poscarga en el corazón debido a la expansión de las arterias; reduce la demanda de oxígeno del miocardio;
- antihipertensivo: dilata los vasos periféricos.
Farmacocinética:Biotransformación en músculos lisos y eritrocitos a cianuro, seguida de la formación de óxido nítrico; El cianuro se metaboliza a tiocianato en el hígado. La vida media del nitroprusiato de sodio es de 2 minutos, la del tiocianato es de 3 días; aumenta la insuficiencia renal crónica. Eliminación por vía renal (como tiocianato).
Indicaciones:- insuficiencia cardíaca aguda y crónica (estadios IIB-III, resistentes a la terapia con diuréticos y glucósidos cardíacos);
- crisis hipertensiva;
- hipotensión controlada durante la cirugía;
- vasoespasmo causado por envenenamiento por cornezuelo de centeno;
- Hipertensión paroxística durante la cirugía por feocromocitoma (antes y durante la cirugía).
IX.I10-I15.I10 Hipertensión esencial [primaria]
IX.I10-I15.I15 hipertensión secundaria
IX.I30-I52.I50.9 Insuficiencia cardiaca, no especificada
XIX.T36-T50 Intoxicaciones por drogas, medicamentos y sustancias biológicas
XXI.Z40-Z54.Z40 Cirugía preventiva
Contraindicaciones:- atrofia congénita de los nervios ópticos y ambliopía tabáquica;
- hipertensión compensatoria en coartación aórtica o derivación arteriovenosa;
- insuficiencia cardíaca congestiva aguda;
- accidente cerebrovascular o estado crítico del paciente (cuando se utiliza para hipotensión controlada).
Con cuidado:- insuficiencia de la circulación cerebral y coronaria, aumento de la presión intracraneal (encefalopatía, etc.);
- disfunción del hígado, riñones y pulmones;
- hipotiroidismo (el tiocianato inhibe la absorción y unión del yodo);
- hipovitaminosis B 12 ;
- anemia e hipovolemia (cuando se usa para hipotensión controlada);
- período de embarazo y lactancia;
- edad avanzada
Embarazo y lactancia:Puede usarse cuando el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No hay datos sobre la penetración en la leche materna, pero, dados los posibles efectos secundarios graves, se debe suspender el medicamento o suspender la lactancia.
Dosificación y administración:El fármaco se administra por vía intravenosa.
infusión : f dosis inicial - 0,3 mcg / kg / min, dosis habitual - 3 mcg / kg / min. La dosis máxima para adultos es de hasta 10 mcg/kg/min (no más de 10 minutos) o 500 mcg/kg con infusión a corto plazo. Efectos secundarios:Sistema nervioso: mareos y dolor de cabeza, tinnitus, miosis, ansiedad y nerviosismo, inquietud, contracciones musculares, hiperreflexia, aumento de la presión intracraneal.
El sistema cardiovascular: hipotensión excesiva, fenómeno de "rebote" (hipertensión severa) con terminación rápida de la infusión, taquicardia, bradicardia, cambios en el ECG.
Sangre: metahemoglobinemia, disminución de la agregación plaquetaria.
Sistema digestivo: dolor abdominal, obstrucción intestinal.
Otro: hipotiroidismo, sudoración, dolor o enrojecimiento en el lugar de la inyección, enrojecimiento facial, erupción cutánea.
Sobredosis:En caso de sobredosis, hay una disminución de la presión arterial, taquicardia, alteración de la marcha, visión borrosa, pérdida del conocimiento, psicosis delirante, convulsiones, disartria, náuseas, vómitos.
Tratamiento: cese de la infusión; administración intravenosa de una solución de oxicobalamina a una dosis igual al doble de la dosis total de nitroprusiato de sodio (dentro de los 15 minutos); luego se inyecta (dentro de 10 minutos). Se prepara una solución de oxicobalamina diluyendo 0,1 g en 100 ml de una solución de dextrosa al 5%. para la administración, preparar diluyendo 12,5 g en 50 ml de una solución de dextrosa al 5%.
Interacción:Alteplasa: alarga la duración de la alteplasa.
Dobutamina: un aumento en el volumen minuto de sangre y una disminución en la presión de enclavamiento en los vasos pulmonares.
Otros medicamentos antihipertensivos: aumento del efecto hipotensor.
Simpaticomiméticos: una disminución en el efecto antianginoso de los nitratos.
Instrucciones especiales:La solución se prepara inmediatamente antes de su uso, no se almacena más de un día.
Se requiere monitoreo continuo durante el tratamiento. presión arterial(la presión arterial sistólica debe caer a no más de 100-110 mmHg), control
estado ácido-base, el nivel de metahemoglobina (recomendado a una dosis de más de 10 mg / kg y la presencia de signos de isquemia) y tiocianato (con intervalos diarios en el contexto de infusiones prolongadas a una dosis de más de 3 μg / kg / min) en la sangre. Cuando se prescribe para insuficiencia cardíaca congestiva, es necesario monitorear la hemodinámica (métodos invasivos) y la diuresis. InstruccionesNaniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Nitroprusiato de sodio.
Descripción de la droga
Cristales (o polvo) de color marrón rojizo.
Disponible para inyección (con la adición de un relleno) en forma de masa porosa liofilizada o polvo de color crema a crema rosado. Fácilmente soluble en agua.
Es un vasodilatador periférico altamente eficaz. Expande las arteriolas y parcialmente las venas. Cuando se administra por vía intravenosa, tiene un efecto hipotensor rápido, fuerte y relativamente corto; reduce la carga sobre el corazón y la demanda de oxígeno del miocardio.
Según los datos modernos, el mecanismo de acción de la droga está asociado con la acción vasodilatadora del grupo nitroso (NO), conectado a través de los grupos CN al átomo de hierro.
El efecto hipotensor después de la administración intravenosa se desarrolla en los primeros 2 a 5 minutos, y después de 5 a 15 minutos después del final de la administración, la presión arterial vuelve a su nivel original.
Indicaciones
En terapia compleja para la insuficiencia cardíaca aguda, especialmente en casos resistentes a las medidas terapéuticas convencionales. La introducción del medicamento detiene rápidamente los signos de asma cardíaca y edema pulmonar amenazante y mejora la hemodinámica cardíaca.
Ingrese nitroprusiato de sodio por un corto tiempo, luego cambie a la terapia convencional (diuréticos, glucósidos cardíacos, etc.).
También se usa en crisis hipertensivas para bajar rápidamente la presión arterial, especialmente en hipertensión complicada por insuficiencia cardíaca aguda, incluido infarto agudo de miocardio, encefalopatía hipertensiva, hemorragia cerebral, feocromocitoma, a veces con síndrome de Raynaud y espasmos vasculares causados por envenenamiento por cornezuelo.
Solicitud
El fármaco se administra por vía intravenosa; cuando se toma por vía oral, no tiene un efecto hipotensor.
Se prepara una solución de nitroprusiato de sodio inmediatamente antes de su uso. Primero, el contenido de una ampolla (25 o 50 mg) se disuelve en 5 ml de solución de glucosa al 5% y luego se diluye adicionalmente en 1000; 500 o 250 ml de solución de glucosa al 5%. Al diluir 50 mg del medicamento en 500 ml de una solución, 1 ml contiene 100 μg (cuando se diluye en 250 o 1000 ml, 200 o 50 μg, respectivamente).
No se permite el uso de solución sin diluir.
Para infusiones de hasta 3 horas de duración se recomiendan las siguientes dosis por 1 kg de peso corporal por minuto: inicial 0,3 - 1 mcg/kg por minuto, media 3 mcg/kg por minuto y máxima en adultos 8 mcg/kg por minuto y en niños, 10 mcg/kg por minuto. Con hipotensión controlada durante la cirugía bajo anestesia o mientras se toman medicamentos antihipertensivos para una infusión de 3 horas, generalmente es suficiente administrar el medicamento en una dosis total de 1 mg / kg,
Cuando se administra a una velocidad de 3 mcg/kg por minuto, la presión arterial suele descender al 60 - 70 % del nivel inicial, es decir, en un 30 - 40 %. Con infusión a largo plazo (días, semanas), la velocidad media de administración no debe exceder los 2,5 mg/kg por minuto, lo que corresponde a 3,6 mg/kg por día. En este caso, es necesario monitorear constantemente el contenido de cianuro en la sangre o el plasma, cuya concentración no debe exceder los 100 μg por 100 ml en la sangre y los 8 μg por 100 ml en el plasma. Si las infusiones continúan durante más de 3 días, también se debe controlar el contenido de tiocianato, cuya concentración no debe exceder los 6 mg por 100 ml de suero sanguíneo.
Con taquifilaxia al nitroprusiato de sodio, cuando el efecto hipotensor del medicamento se debilita debido a la reacción compensatoria del cuerpo (esto es más común en personas jóvenes), no se deben exceder las dosis máximas indicadas anteriormente.
La tasa de infusión, es decir, la dosis del medicamento que ingresa al torrente sanguíneo por unidad de tiempo, se determina individualmente con un control constante del nivel de presión arterial.
Deben utilizarse soluciones recién preparadas. Inmediatamente después de preparar la solución y llenar el sistema de goteo, se toman medidas para proteger el fármaco de la luz envolviendo el recipiente con la solución y las partes transparentes del sistema con papel negro opaco, película plástica o lámina metálica adherida al paquete.
El nitroprusiato de sodio es un vasodilatador periférico muy eficaz, pero debe utilizarse con mucha precaución.
La solución debe administrarse bajo control cuidadoso de la presión arterial; la presión sistólica debe disminuir a no más de 100 - 110 mm Hg. Arte. A altas concentraciones y administración rápida, es posible una rápida disminución de la presión arterial, taquicardia, vómitos, mareos y pérdida del conocimiento. Luego, la dosis debe reducirse (disminuir la velocidad de administración) o detener por completo la administración del medicamento.
Recientemente, se ha recomendado para este fin; reacciona con el cianuro libre y se convierte en cianocobalamina (vitamina B). Para detener la acción del nitroprusiato de sodio, suspenda su infusión e inyecte por vía intravenosa (dentro de los 15 minutos) una solución de oxicobalamina a una dosis igual al doble de la dosis total de nitroprusiato de sodio. Se prepara una solución para infusión de oxicobalamina diluyendo 0,1 g en 100 ml de una solución de glucosa al 5%. Después de la oxicobalamina, se administra por vía intravenosa (dentro de los 15 minutos) una solución de tiosulfato de sodio (12,5 g en 50 ml de solución de glucosa al 5%). En casos severos, se administra repetidamente.
El nitroprusiato de sodio debe usarse con precaución en personas de edad avanzada, con hipotiroidismo, función renal alterada (el medicamento se excreta del cuerpo por los riñones); no se recomienda para niños y mujeres embarazadas.
Contraindicaciones
Aumento de la presión intracraneal, shunt arteriovenoso, coartación de la aorta, atrofia del nervio óptico, glaucoma. En situaciones de urgencia (según indicaciones vitales), estas contraindicaciones son relativas.
Sobredosis
Una sobredosis severa puede causar los mismos efectos que con el envenenamiento por cianuro. En estos casos es necesaria una terapia con antídotos específicos (uso de formadores de metahemoglobina, azul de metileno, tiosulfato de sodio).
Con una sobredosis de nitroprusiato de sodio, la vitamina B12 y el tiosulfato se usan como antídotos.
Interacción con otras drogas
La solución de nitroprusiato de sodio es farmacéuticamente incompatible con todos los medicamentos.
Forma de liberación
En ampollas que contienen 0,025 y 0,05 g (25 y 50 mg) de nitroprusiato de sodio para inyección.
Almacenamiento
En un lugar oscuro y fresco.
Naniprus (Bulgaria) está disponible en ampollas de vidrio oscuro que contienen 30 mg de nitroprusiato de sodio con ampollas de disolvente (5 ml cada una).
Hay muchos medicamentos que tienen efectos antihipertensivos. Los medicamentos que reducen la presión arterial generalmente se usan en combinación y de manera sistemática (1-2 veces al día). Por lo tanto, se trata la hipertensión. En algunos casos, los habituales no funcionan. Luego se usan medicamentos más fuertes, como la solución de nitroprusiato de sodio. Este medicamento no se usa sistemáticamente y sin necesidad grave. No es el fármaco de elección para el tratamiento de la hipertensión arterial, así como de la insuficiencia cardíaca crónica. Se usa solo en casos de emergencia, cuando el cuerpo humano no responde a otros medicamentos que reducen la presión arterial (diuréticos, la solución de nitroprusiato de sodio no se puede administrar de forma independiente, sin receta médica).
¿Qué efecto tiene la droga en el cuerpo?
El medicamento "Nitroprusiato de sodio" (fórmula - C 5 FeN 6 Na 2 O) pertenece al grupo de vasodilatadores periféricos. Se presenta por sustancia de color rojo oscuro en forma de cristales o polvo. Pero al prepararlo, se diluye con agua y se usa solo en forma líquida. Debido al hecho de que la sustancia contiene un grupo nitroso, el uso de la droga provoca vasodilatación. Esto sucede de la siguiente manera: este compuesto químico, cuando ingresa al cuerpo, se convierte en óxido nítrico y activa la enzima - guanilato ciclasa. Como resultado, se potencia la formación de cGMP, que tiende a acumularse en la musculatura lisa de los vasos y provoca su relajación. En base a esto, el fármaco "Nitroprusiato de sodio" tiene los siguientes efectos: arterio y venodilatación, así como hipotensor. Gracias a esto, el trabajo del sistema vascular está mejorando rápidamente. Además, la solución actúa como glucósidos cardíacos, es decir, reduce la demanda de oxígeno del miocardio. Este efecto se logra reduciendo la carga previa y posterior.
Indicaciones para el uso de la droga.
Debe entenderse que el medicamento se usa solo en casos de emergencia con enfermedades graves y resistencia del cuerpo a otros grupos de medicamentos. Las indicaciones para el uso de la droga se llaman:
- Insuficiencia cardiaca aguda. En particular, esto se refiere al desarrollo de edema pulmonar (asma cardiaca). El medicamento previene rápidamente esta condición en ausencia del efecto de los diuréticos.
- Insuficiencia cardíaca crónica grave. Las etapas extremas de CHF (2b, 3) no siempre son tratables. Por lo tanto, con resistencia a otras drogas y una condición grave del paciente, se prescriben vasodilatadores periféricos.
- En algunos casos, el medicamento se usa para el infarto de miocardio para aliviar la presión en los vasos del corazón, así como para evitar el desarrollo de un shock cardiogénico.
- Hipertensión arterial que no responde al tratamiento tradicional. Los vasodilatadores se pueden usar para el feocromocitoma, las crisis paroxísticas y el desarrollo de complicaciones graves causadas por un aumento brusco de la presión arterial (accidente cerebrovascular, trastornos psicógenos, ataque cardíaco).
- Envenenamiento por cornezuelo. Esta planta provoca un vasoespasmo agudo, que puede debilitarse con la ayuda de un medicamento con nitroprusiato de sodio. Las instrucciones de uso, incluidas en el paquete, deben ser bien estudiadas por los médicos de la ambulancia y los reanimadores.
Contraindicaciones y efectos secundarios.
El medicamento no se puede usar para el accidente cerebrovascular hemorrágico, ni tampoco después. Está contraindicado en personas que padecen insuficiencia renal crónica e hipotiroidismo. Además, no se recomienda para personas con presión intracraneal elevada. El uso de la droga está prohibido para niños, mujeres embarazadas y personas de edad avanzada. Otra contraindicación es la intolerancia al principio activo con el desarrollo de reacciones alérgicas.
Entre los efectos secundarios del uso del medicamento "Nitroprusiato de sodio" cabe destacar una fuerte disminución de la presión arterial (en este caso, es necesario suspender inmediatamente su administración), un aumento de la frecuencia cardíaca, mareos, debilidad general y náuseas.
Reacción química con nitroprusiato de sodio
Además de proporcionar un efecto terapéutico, la sustancia nitroprusiato de sodio se utiliza en reacciones químicas. Si se mezcla con un cuerpo cetónico (acetona) y se coloca en un ambiente alcalino, se puede observar un sorprendente cambio de color de este compuesto. Para tales transformaciones, se utilizan 4 tubos de ensayo. Solo se coloca 1 sustancia en cada uno: nitroprusiato de sodio, acetona, álcali, ácido acético. En el primer caso, la solución resultante adquiere un tono rojo anaranjado brillante. Este compuesto se diluye luego con ácido acético. El color cambia de nuevo, esta vez el líquido se vuelve rojo oscuro o morado.
El medicamento "Nitroprusiato de sodio": instrucciones de uso
Para administrar el medicamento, debe obtener un acceso intravenoso. Inmediatamente antes de comenzar la infusión del medicamento, debe diluirse en un 5%. Para hacer esto, se extrae 1 ampolla del medicamento en una jeringa y se diluye en 5 ml de líquido. La mezcla resultante se inyecta en un vial con glucosa al 5% para que se vuelva a disolver. Después de eso, se selecciona la dosis requerida. Varía de 0,3 a 8 mcg por 1 kg de peso corporal. La inyección se realiza a través del sistema. Se debe iniciar con una pequeña dosis, aumentándola gradualmente bajo el control de los signos vitales (TA, frecuencia cardíaca, pulso). También es necesario establecer una velocidad de infusión aceptable de 2,5-3 µg/kg por minuto. La dosificación depende del momento de la administración del fármaco. Con infusión prolongada, es necesario controlar el nivel de nitroprusiato de sodio que contiene cianuro en el medicamento. Las instrucciones de uso del medicamento deben seguirse estrictamente.
Interacción con otras drogas
No se recomienda el uso de la droga y otros, ya que es posible el desarrollo de un estado de shock. Debe tener en cuenta que el uso de anticonceptivos orales reduce la eficacia del medicamento. Al combinar el medicamento con el medicamento "Dobutamina", es necesario controlar cuidadosamente los signos vitales del paciente (posiblemente presión reducida, atasco en los vasos de los pulmones, así como un aumento en el gasto cardíaco).
Fórmula bruta
C 5 FeN 6 Na 2 OGrupo farmacológico de la sustancia Nitroprusiato de sodio
Clasificación nosológica (CIE-10)
codigo cas
14402-89-2Características de la sustancia Nitroprusiato de sodio
Cristales (o polvo) de color marrón rojizo. Fácilmente soluble en agua.
Farmacología
efecto farmacológico- antihipertensivo, arteriodilatador.Tiene efectos arteriodilatadores, venodilatantes y antihipertensivos.
Contiene un grupo nitroso (conectado a través de grupos CN a un átomo de hierro), que en el organismo se transforma en óxido nítrico (NO), que activa la guanilato ciclasa. Aumenta la formación de cGMP y su concentración en las células del músculo liso de la pared vascular y provoca vasodilatación. En el mecanismo de acción vasodilatadora, no se excluye la inhibición directa de la entrada de iones de calcio a través de canales lentos o una violación de la fosforilación de miosina.
Relaja los músculos lisos tanto de las arteriolas como de las venas, reduce el OPSS y el tono venoso, reduce la presión arterial, la postcarga y la precarga en el miocardio. Reduce la demanda de oxígeno del miocardio y mejora su función a bajo gasto. El efecto hipotensor se acompaña de un ligero aumento de la frecuencia cardíaca y una disminución del volumen minuto de sangre, un aumento de la actividad de la renina. Reduce la agregación plaquetaria.
En pacientes con infarto agudo de miocardio, mejora la perfusión miocárdica debido a la expansión de los vasos coronarios, reduce el trabajo del corazón y el consumo de oxígeno del miocardio (reduce la pre y poscarga), ayuda a reducir el tamaño de la zona del infarto. En pacientes con insuficiencia cardíaca con PAS por encima de 100 mm Hg. Arte. y el aumento de la presión del ventrículo izquierdo puede causar un aumento del gasto cardíaco sin hipotensión excesiva. El efecto hipotensor ocurre dentro de 1-2 minutos después del inicio de la infusión y continúa durante 1-10 minutos después de su finalización. Se ha demostrado su eficacia como adyuvante en el infarto de miocardio (incluidos los pacientes con hipertensión arterial y dolor torácico persistente o insuficiencia ventricular izquierda) y la regurgitación sanguínea en el contexto de insuficiencia valvular cardíaca.
No se han realizado estudios sobre el estudio de carcinogenicidad y mutagenicidad en humanos y animales.
No hay estudios adecuados y estrictamente controlados del efecto sobre el embarazo y la función reproductiva en humanos. No hay datos sobre efectos teratogénicos en animales, pero 3 estudios en ovejas preñadas han demostrado que el nitroprusiato atraviesa la placenta, las concentraciones de cianuro en el feto dependen de las dosis recibidas por la madre, y cuando se administra a una tasa alta, nitroprusiato a ovejas preñadas puede crearse en concentraciones letales para el feto de cianuro.
Se biotransforma por reacción intraeritrocitaria con hemoglobina para formar cianmetahemoglobina e ion cianuro. Los iones de cianuro se excretan parcialmente del cuerpo en forma de hidrocianuro exhalado, pero se convierten principalmente en tiocianato, que se excreta en la orina (en la reacción interviene la enzima hepática mitocondrial rodanasa - tiosulfato cianuro-seratransferasa - y donantes de azufre, principalmente tiosulfato, cistina y cisteína). La velocidad de conversión del ion cianuro en tiocianato (aclaramiento de cianuro) es de 1 μg/kg/min y corresponde a la velocidad de metabolismo del nitroprusiato de sodio (cuando se alcanza una concentración estable) en el caso de infusión a una velocidad ligeramente superior a 2 μg/kg/min (a mayor velocidad de infusión, el cianuro comienza a acumularse). El cianuro que no es excretado del cuerpo por los pulmones (en forma de hidrocianuro) y los riñones (en forma de tiocianato) se une a los citocromos mitocondriales y altera el metabolismo oxidativo (las células cambian al metabolismo anaeróbico o mueren por hipoxia).
El metabolismo del nitroprusiato conduce a la formación de metahemoglobina, tanto como resultado de la disociación de la cianometahemoglobina resultante de la reacción inicial del nitroprusiato con la hemoglobina, como debido a la oxidación directa de la hemoglobina con la liberación de grupos nitrosos.
T 1/2 nitroprusiato del plasma sanguíneo: aproximadamente 2 minutos, T 1/2 tiosulfato (después de la infusión intravenosa): aproximadamente 20 minutos, tiocianato: aproximadamente 3 días (en caso de insuficiencia renal, puede aumentar 2-3 veces).
Aplicación de la sustancia Nitroprusiato de sodio
Insuficiencia cardíaca aguda y crónica (estadio IIB-III, resistente a la terapia con diuréticos y glucósidos cardíacos), crisis hipertensivas, hipotensión controlada durante las operaciones quirúrgicas, vasoespasmo causado por intoxicación por cornezuelo, hipertensión paroxística durante la cirugía por feocromocitoma (antes y durante las operaciones).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, atrofia congénita de los nervios ópticos y ambliopía tabáquica (asociada a defecto o ausencia de rodanasa), hipertensión compensatoria con coartación de la aorta o shunt arteriovenoso; insuficiencia cardíaca congestiva aguda debido a una disminución de la resistencia vascular periférica; accidente cerebrovascular o estado crítico del paciente (cuando se utiliza para hipotensión controlada).
Restricciones de aplicación
Insuficiencia de la circulación cerebral y coronaria, aumento de la presión intracraneal (encefalopatía, etc.), alteración de la función hepática, renal y pulmonar, hipotiroidismo (el tiocianato inhibe la absorción y unión del yodo), hipovitaminosis B 12; anemia e hipovolemia (cuando se usa para la hipotensión controlada), embarazo, lactancia, vejez.
Uso durante el embarazo y la lactancia
El beneficio potencial para la madre puede justificar su uso a pesar del riesgo potencial para el feto. No hay datos sobre la penetración en la leche materna, pero, dados los posibles efectos secundarios graves, debe dejar de tomar el medicamento o suspender la lactancia (si es necesario, continuar con el tratamiento).
efectos secundarios del nitroprusiato de sodio
Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: tinnitus, miosis, mareos, nerviosismo, ansiedad, espasmos musculares, hiperreflexia, inquietud, aumento de la presión intracraneal.
Del lado del sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión excesiva, fenómeno de "rebote" (hipertensión severa) con interrupción rápida de la infusión, taquicardia, bradicardia, cambios en el ECG, metahemoglobinemia, disminución de la agregación plaquetaria.
Del tracto digestivo: dolor abdominal, incluido en el estómago, obstrucción intestinal.
Otros: hipotiroidismo, dolor de cabeza, sudoración, dolor o enrojecimiento en el lugar de la inyección, enrojecimiento facial, erupción cutánea.
Interacción
Con el uso simultáneo con dobutamina, es posible un aumento en el gasto cardíaco y una disminución en la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares. El efecto hipotensor puede reducirse con estrógenos y agentes simpaticomiméticos, y aumentarse con otros fármacos antihipertensivos.
Sobredosis
Sobredosis de nitroprusiato de sodio.
Síntomas: hipotensión excesiva (suministro de sangre deteriorado a órganos vitales, daño isquémico irreversible, es posible la muerte), metahemoglobinemia.
Tratamiento: con hipotensión: ralentizar o detener la infusión, dándole al paciente la posición de Trendelenburg; con el desarrollo de hipotensión a partir de dosis efectivas para restaurar la función de bombeo en la insuficiencia cardíaca congestiva del ventrículo izquierdo, es posible el uso adicional de agentes inotrópicos (dopamina, dobutamina);
Envenenamiento por tiocianato.
Síntomas: ataxia, mareos, dolor de cabeza, ruido (zumbido) en los oídos, visión borrosa, náuseas y vómitos, dificultad para respirar, delirio, pérdida del conocimiento.
Tratamiento: hemodiálisis (el aclaramiento durante la diálisis puede aproximarse a la velocidad del flujo sanguíneo en el dializador).
Envenenamiento por cianuro.
Síntomas: falta de reflejos, coma, midriasis pronunciada, piel rosada, ruidos cardíacos fuertes audibles a distancia, hipotensión, pulso débil, respiración superficial, acidosis metabólica.
Tratamiento: comenzar cuando surja una sospecha razonable (hasta que los resultados de las pruebas de laboratorio estén disponibles). Esquema 1: la introducción de nitrito de sodio (solución al 3%) a una dosis de 4-6 mg / kg IV durante 2-4 minutos o inhalación de nitrito de amilo, luego (inmediatamente después de la infusión de nitrito de sodio) - tiosulfato de sodio a una dosis de 150-200 mg / día kg infusión (dosis estándar para adultos 50 ml de una solución al 25%). Este régimen se puede repetir después de 2 horas utilizando la mitad de las dosis.
Esquema 2: administración de oxicobalamina (in/in durante 15 minutos) a una dosis igual al doble de la dosis total de nitroprusiato de sodio (la solución de oxicobalamina se prepara diluyendo 0,1 g en 100 ml de solución de glucosa al 5%), luego solución de tiosulfato de sodio ( 12,5 g en 50 ml de solución de glucosa al 5% IV durante 10 minutos). La hemodiálisis es ineficaz.
Rutas de administracion
En/en, infusión.
Precauciones de sustancia Nitroprusiato de sodio
Durante el tratamiento es necesario el control continuo de la presión arterial (la PAS debe disminuir a no más de 100-110 mm Hg), control del equilibrio ácido-base, niveles de metahemoglobina (recomendado a dosis de más de 10 mg/kg y signos de isquemia). ) y tiocianato (con intervalos diarios en el contexto de infusiones prolongadas a una dosis de más de 3 mcg / kg / min) en la sangre. Cuando se prescribe para insuficiencia cardíaca congestiva, es necesario monitorear la hemodinámica (métodos invasivos) y la diuresis.
Si la administración durante 10 minutos a una velocidad de 10 µg/kg por minuto no produce una reducción adecuada de la presión arterial, se recomienda detener la infusión inmediatamente.
Se administra únicamente por infusión intravenosa utilizando una bomba de infusión, preferiblemente volumétrica (se excluye el uso de sistemas intravenosos convencionales, debido a una precisión de dosificación insuficiente). Debe evitarse la administración extravascular debido a los posibles efectos irritantes.
Hay que tener en cuenta que a una velocidad de infusión superior a 2 μg/kg/min, los iones de cianuro se forman más rápido de lo que el organismo puede eliminarlos.
El efecto amortiguador de la metahemoglobina sobre el cianuro se agota con 500 µg/kg de nitroprusiato de sodio (infusión a 10 µg/kg/min durante menos de 1 hora), por encima de la cual la toxicidad del cianuro puede ser rápida, grave y mortal.
La administración simultánea de tiosulfato de sodio a una velocidad de 5 a 10 veces la velocidad de infusión de nitroprusiato de sodio puede reducir el riesgo de intoxicación por cianuro, pero se debe considerar la posibilidad de un aumento del efecto hipotensor (un informe), intoxicación por tiocianato e hipovolemia.
En caso de hipotensión excesiva, la infusión debe ralentizarse o interrumpirse; los síntomas desaparecen rápidamente (dentro de 1-10 minutos).
Hay que tener en cuenta la posibilidad de tolerancia.
instrucciones especiales
La solución se prepara inmediatamente antes de su uso. Las soluciones no deben almacenarse durante más de 24 horas.
La solución recién preparada tiene un tinte marrón. Si la solución es de color marrón amarillento, naranja, rojo brillante, azul o verde, debe reemplazarse y destruirse.
Después de la preparación, el recipiente con la solución debe envolverse en papel negro opaco, película de plástico o papel de aluminio adherido al paquete (la solución es sensible a algunas longitudes de onda de la luz). Los goteros y los tubos de infusión no están envueltos.
Vasodilatadores periféricos.
Composición Nitroprusiato de sodio
El principio activo es nitroprusiato de sodio.
Fabricantes
Corporación Estatal de la Industria Farmacéutica (Rusia)
efecto farmacológico
Arteriodilatador, venodilatante, antihipertensivo.
Relaja los músculos lisos tanto de las arteriolas como de las venas, disminuye la resistencia vascular periférica total y el tono venoso, reduce la presión arterial, la postcarga y la precarga del miocardio.
Reduce la demanda de oxígeno del miocardio y mejora su función a bajo gasto.
El efecto hipotensor se acompaña de un ligero aumento de la frecuencia cardíaca y una disminución del volumen minuto de sangre, un aumento de la actividad de la renina.
Reduce la agregación plaquetaria.
En pacientes con infarto agudo de miocardio, mejora la perfusión miocárdica debido a la expansión de los vasos coronarios, reduce el trabajo del corazón y el consumo de oxígeno del miocardio (reduce la pre y poscarga), ayuda a reducir el tamaño de la zona del infarto.
El efecto hipotensor ocurre dentro de 1-2 minutos después del inicio de la infusión y continúa durante 1-10 minutos después de su finalización.
Se biotransforma por reacción intraeritrocitaria con hemoglobina para formar cianmetahemoglobina e ion cianuro.
Los iones de cianuro se eliminan parcialmente del cuerpo como hidrocianuro exhalado, pero se convierten principalmente en tiocianato, que se excreta en la orina.
Efectos secundarios del nitroprusiato de sodio
Del sistema nervioso y órganos de los sentidos:
- ruido en el oído
- mareo,
- nerviosismo
- preocupaciones,
- espasmos musculares,
- hiperreflexos,
- ansiedad motora,
- Aumento de la presión intracraneal. Del lado del sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis,
- hemostasia): hipotensión excesiva,
- el fenómeno de "rebote" (hipertensión severa) con el rápido cese de la infusión,
- taquicardia,
- bradicardia,
- cambios en la CE,
- metahemoglobinemia,
- Disminución de la agregación plaquetaria.
Del tracto digestivo:
- dolor de estómago,
- incluido en el área del estómago
- obstrucción intestinal.
Otros:
- hipotiroidismo,
- dolor de cabeza,
- transpiración,
- dolor o enrojecimiento en el lugar de la inyección,
- hiperemia facial,
- erupción cutanea.
Indicaciones para el uso
Insuficiencia cardíaca aguda y crónica (estadio IIB-III, resistente a la terapia con diuréticos y glucósidos cardíacos), crisis hipertensivas, hipotensión controlada durante las operaciones quirúrgicas, vasoespasmo causado por intoxicación por cornezuelo, hipertensión paroxística durante la cirugía por feocromocitoma (antes y durante las operaciones).
Contraindicaciones Nitroprusiato de sodio
Hipersensibilidad, atrofia congénita de los nervios ópticos y ambliopía tabáquica (asociada a defecto o ausencia de rodanasa), hipertensión compensatoria con coartación de la aorta o shunt arteriovenoso; insuficiencia cardiaca congestiva aguda debida a una disminución de la resistencia vascular periférica total; accidente cerebrovascular o estado crítico del paciente (cuando se utiliza para hipotensión controlada).
Restricciones de aplicación:
- Insuficiencia de la circulación cerebral y coronaria, aumento de la presión intracraneal (encefalopatía, etc.), alteración de la función hepática, renal y pulmonar, hipotiroidismo (el tiocianato inhibe la absorción y unión del yodo), hipovitaminosis B12; anemia e hipovolemia (cuando se usa para la hipotensión controlada), embarazo, lactancia, vejez.
Uso durante el embarazo y la lactancia:
- debe dejar de tomar el medicamento o dejar de amamantar.
Método de aplicación y dosificación.
Dosis inicial: 0,3 mcg/kg/min, dosis habitual: 3 mcg/kg/min, dosis máxima para adultos de hasta 10 mcg/kg/min (durante no más de 10 minutos) o 500 mcg/kg (con tratamiento a corto plazo). infusión).
Sobredosis
Síntomas:
- Hipotensión excesiva (suministro de sangre deteriorado a órganos vitales,
- daño isquémico irreversible,
- posible muerte,
- metahemoglobinemia.
Tratamiento:
- con hipotensión: ralentizar o detener la infusión, dándole al paciente la posición de Trendelenburg;
- con el desarrollo de hipotensión a partir de dosis efectivas para restaurar la función de bombeo en la insuficiencia cardíaca congestiva del ventrículo izquierdo, es posible el uso adicional de agentes inotrópicos (dopamina, dobutamina);
Interacción
Con el uso simultáneo con dobutamina, es posible un aumento en el gasto cardíaco y una disminución en la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares.
El efecto hipotensor puede reducirse con estrógenos y agentes simpaticomiméticos, y aumentarse con otros fármacos antihipertensivos.
instrucciones especiales
Durante el tratamiento, es necesario el control continuo de la presión arterial, el control del equilibrio ácido-base, el nivel de metahemoglobina y tiocianato en la sangre, el control de la hemodinámica y la diuresis.
Se administra únicamente por vía intravenosa mediante infusión utilizando una bomba de infusión, preferiblemente volumétrica.
Debe evitarse la administración extravascular debido a los posibles efectos irritantes.
En caso de hipotensión excesiva, la infusión debe ralentizarse o interrumpirse; los síntomas desaparecen rápidamente (dentro de 1-10 minutos).
Hay que tener en cuenta la posibilidad de tolerancia.
La solución se prepara inmediatamente antes de su uso.
La solución recién preparada tiene un tinte marrón.
No agregue otros medicamentos al líquido de infusión que contenga nitroprusiato.
En pacientes que reciben simultáneamente medicamentos antihipertensivos, se debe reducir la dosis de nitroprusiato.
Condiciones de almacenaje
Almacene a temperatura ambiente, en un lugar fresco y seco, fuera del alcance de los niños.
