| ingrediente activo: | |
| Bromhidrato de galantamina en términos de materia seca | |
| Excipiente : | |
| Agua para inyección | Hasta 1000ml |
Líquido incoloro y transparente.
Grupo farmacoterapéutico:inhibidor de la colinesterasa ATX:N.06.D.A.04 Galantamina
Farmacodinamia:Inhibidor reversible de la colinesterasa. Facilita la conducción de los impulsos nerviosos en el área de las sinapsis neuromusculares; mejora los procesos de excitación en las zonas reflejas de la médula espinal y el cerebro, penetra bien a través de la barrera hematoencefálica. Aumenta el tono y estimula la contracción de los músculos lisos y esqueléticos, la secreción de las glándulas digestivas y sudoríparas, restaura la conducción neuromuscular bloqueada por los relajantes musculares no despolarizantes. Provoca miosis, espasmo de acomodación, reduce la presión intraocular en el glaucoma de ángulo cerrado.
Farmacocinética:La galantamina se absorbe rápidamente después de la administración subcutánea. La concentración plasmática terapéutica se alcanza después de 30 minutos. No hubo diferencias estadísticamente significativas en el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) después de una dosis única de 10 mg administrada por vía oral o parenteral. La concentración plasmática máxima tras una dosis única de 10 mg administrada por vía oral y parenteral es de 1,20 mg/ml y se alcanza en 2 horas.
La vida media de la galantamina (10 minutos) cuando se administra por vía parenteral es más larga en comparación con la vida media del metilsulfato de neostigmina y el bromuro de piridostigmina (0,54-3,5 minutos y 5,0-6,6 minutos, respectivamente), por lo que comienza a actuar más tarde que otros inhibidores de la colinesterasa.
El volumen de distribución de galantamina es de 175 litros y la unión a proteínas plasmáticas no supera el 18%; alrededor del 53% de la galantamina se encuentra en las células sanguíneas.
La vida media de eliminación de la galantamina es bifásica y dura de 7 a 8 horas.
El metabolismo no difiere en intensidad y ocurre con la participación de las isoenzimas del citocromo P450 (isoenzimas CYP 2D 6 y CYP 3A 4) principalmente por N- y O-desmetilación (alrededor del 5-6% del fármaco), así como glucuronidación, N -oxidación y epimerización. Los metabolitos de la galantamina: la epigalantamina y la galantamina se encuentran en el plasma y la orina.
La galantamina se excreta por los riñones en un 90-97 % (18-22 % sin cambios) a través de la filtración glomerular, 2,2-6,3 % en los intestinos, aproximadamente 0,2 % con la bilis. El aclaramiento renal es de 65-100 ml/min (20-25% del aclaramiento plasmático), que se acerca al aclaramiento de la inulina. Se ha establecido que en pacientes con enfermedad de Alzheimer, la concentración de galantamina en el plasma sanguíneo es un 30-40% mayor que en voluntarios sanos. Con insuficiencia hepática moderada, la eliminación de galantamina se ralentiza en un 25%. En insuficiencia renal crónica moderada (aclaramiento de creatinina 52-104 ml/min), su concentración plasmática aumenta en un 38%, en grave (aclaramiento de creatinina 9-51 ml/min), en un 67%.
Indicaciones:En neurología:
Enfermedades del sistema nervioso periférico (neuritis, polineuritis, polineuropatía);
Condiciones asociadas con daño a los cuernos anteriores de la médula espinal (después de poliomielitis, mielitis, atrofia muscular espinal);
Parálisis cerebral (efectos residuales de un derrame cerebral, parálisis cerebral (formas espásticas));
Trastornos de la conducción neuromuscular (miastenia gravedad ).
En anestesiología y cirugía:
Como antagonista de los relajantes musculares no despolarizantes;
Para el tratamiento de la paresia posoperatoria del intestino delgado y la vejiga.
En fisioterapia:
Para iontoforesis en enfermedades neurológicas del sistema nervioso periférico.
En toxicología:
En caso de intoxicación con inhibidores de la colinesterasa.
Contraindicaciones:Aumento de la sensibilidad individual, asma bronquial, insuficiencia cardiaca grave (grupo III-IV de la NYHA), bradicardia, angina de pecho, bloqueo auriculoventricular, hipertensión arterial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, epilepsia, hiperquinesia, disfunción hepática grave (más de 9 puntos en el Child- Pugh), obstrucción intestinal mecánica, insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor de 9 ml/min), obstrucción mecánica del tracto urinario, cirugía reciente en el tracto urinario o próstata, edad menor de 1 año, embarazo y lactancia.
Con cuidado:Insuficiencia hepática y renal, trastornos de la micción, intervenciones quirúrgicas con anestesia general (narcosis).
Embarazo y lactancia:El embarazo
No hay datos clínicos suficientes sobre la seguridad del uso de galantamina durante el embarazo, por lo que el uso del medicamento está contraindicado.
período de lactancia
No hay datos sobre la secreción de galantamina con la leche materna, por lo que el uso del medicamento está contraindicado durante la lactancia.
Impacto en la fertilidad
Los datos experimentales en animales no mostraron efectos adversos directos o indirectos de galantamina en el curso del embarazo, desarrollo embrionario, fetal y posnatal de la descendencia.
Dosificación y administración:Por vía intravenosa, por vía subcutánea.
El médico establece la dosis y la duración del tratamiento con galantamina, según la gravedad de los síntomas de la enfermedad y la respuesta individual del paciente al tratamiento.
en neurología
de acuerdo con las indicaciones indicadas (consulte la sección "Indicaciones de uso", subsección "En neurología") en forma de una solución para administración intravenosa y subcutánea, se usa para el tratamiento a corto plazo si es imposible tomar el medicamento por vía oral. En la primera oportunidad, pasan a tomar la droga adentro.Adultos administrado por vía subcutánea, generalmente a una dosis de 0,03-0,28 mg/kg.
El tratamiento comienza con dosis mínimas, que se aumentan gradualmente. La dosis inicial es de 2,5 mg al día. Si es necesario, es posible aumentar la dosis diaria cada 3-4 días en 2,5 mg hasta una dosis máxima diaria de 20 mg en 2-3 tomas en dosis iguales. La dosis única máxima para adultos es de 10 mg, la dosis diaria máxima es de 20 mg.
niños administrado por vía subcutánea según el cálculo por kg de peso corporal en las siguientes dosis diarias:
de 1 año a 2 años - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);
mayores de 3 años de edad se prescribe a una dosis de 0,03-0,28 mg / kg o:
de 3 a 5 años - 0,5-5,0 mg;
de 6 a 8 años - 0,75-7,5 mg;
de 9 a 11 años - 1,0-10,0 mg;
mayores de 15 años - 1.25-15.0 mg.
En anestesiología, cirugía y toxicología nombrar:
Con una sobredosis de relajantes musculares no despolarizantes periféricos por vía intravenosa a una dosis de 10-20 mg por día;
Con paresia postoperatoria del tracto gastrointestinal y la vejiga, por vía subcutánea o intravenosa en dosis, según la edad, divididas en 2-3 inyecciones por día.
Adultos el tratamiento comienza con dosis mínimas, que se aumentan gradualmente. La dosis inicial es de 2,5 mg al día. Si es necesario, es posible aumentar la dosis diaria cada 3-4 días en 2,5 mg hasta una dosis máxima diaria de 20 mg en 2-3 tomas en dosis iguales. La dosis única máxima para adultos es de 10 mg, la dosis diaria máxima es de 20 mg.
niños la galantamina se prescribe por vía subcutánea según el cálculo por kg de peso corporal en las siguientes dosis diarias: de 1 año a 2 años: 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);
mayores de 3 años se prescriben a una dosis de 0,03-0,28 mg / kg o: de 3 a 5 años - 0,5-5,0 mg; de 6 a 8 años - 0,75-7,5 mg;
de 9 a 11 años - 1,0-10,0 mg;
de 12 a 15 años - 1,25-12,5 mg;
mayores de 15 años y adultos - 1,25-15,0 mg.
en fisioterapia administrado por iontoforesis a una dosis de 2,5 a 5 mg a una corriente eléctrica de 1 a 2 mA durante 10 minutos durante 10-15 días.
Pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh 7-9), las concentraciones plasmáticas de galantamina pueden aumentar, por lo que se recomienda reducir la dosis diaria a 15 mg. En pacientes con insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh), el uso del medicamento está contraindicado.
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal moderada, la dosis diaria del medicamento no debe exceder los 15 mg. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), el uso del medicamento está contraindicado.
Efectos secundarios:Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia y clasificación de órganos del sistema MedDRA: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Las reacciones adversas más frecuentes están relacionadas con los efectos farmacodinámicos de la galantamina y están mediadas por los efectos nicotínicos y muscarínicos característicos de los inhibidores de la colinesterasa.
Trastornos metabólicos y nutricionales:
Con frecuencia:
pérdida de apetito, anorexia;Con poca frecuencia: deshidración.
Desordenes mentales :
Con frecuencia: alucinaciones, depresión;
Con poca frecuencia: alucinaciones visuales y auditivas.
Trastornos del sistema nervioso central :
Con frecuencia: mareo, somnolencia, desmayo, temblor, dolor de cabeza, letargo;
Con poca frecuencia: parestesia, disgeusia, hipersomnia.
Violaciones del órgano de la visión. :
Con poca frecuencia: discapacidad visual.
Trastornos del oído y del laberinto :
Con poca frecuencia: ruido en los oídos.
Trastornos del corazón :
Con frecuencia: bradicardia;
Con poca frecuencia: extrasístole supraventricular, bloqueo auriculoventricular, bradicardia sinusal, palpitaciones.
Trastornos vasculares :
Con frecuencia: aumento de la presión arterial;
Con poca frecuencia: disminución de la presión arterial, sofocos.
Desórdenes gastrointestinales :
Con frecuencia: náuseas vómitos;
Con frecuencia: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, malestar estomacal e intestinal;
Poco frecuentes: vómitos;
Frecuencia desconocida: aumento del peristaltismo.
Trastornos del hígado y del tracto biliar:
Raros: hepatitis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo :
Con frecuencia: aumento de la sudoración.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo :
Con frecuencia: espasmos musculares;
Con poca frecuencia: debilidad muscular.
Trastornos generales y trastornos en el lugar de la inyección :
Con frecuencia: astenia, fatiga, debilidad;
Frecuencia desconocida: dolor en el lugar de la inyección, las reacciones locales son posibles con la administración parenteral.
Datos de laboratorio e instrumentales :
Con frecuencia: pérdida de peso;
Con poca frecuencia: aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas".
Lesiones, intoxicaciones y complicaciones de manipulaciones :
Con frecuencia: otoño.
Sobredosis:Síntomas de una sobredosis de galantamina: náuseas, vómitos, dolor cólico (calambres) en el abdomen, diarrea, aumento de la salivación, ojos llorosos, incontinencia urinaria y fecal, sudoración intensa, presión arterial baja, prolongación del intervalo QT, bradicardia, broncoespasmo, debilidad muscular, en los casos más graves , convulsiones y coma . La debilidad muscular grave, combinada con la hipersecreción de la mucosa traqueal y el broncoespasmo, puede provocar el bloqueo completo de las vías respiratorias.
Tratamiento: terapia sintomática, control de la función de los sistemas respiratorio y cardiovascular. Como antídoto, se puede utilizar a dosis de 0,5-1,0 mg por vía intravenosa; la dosis puede repetirse dependiendo del cuadro clínico.
Interacción:Es un antagonista débil de la morfina y sus análogos estructurales.
La galantamina no solo no debilita, sino que por el contrario, potencia la acción de los relajantes musculares de tipo despolarizante (yoduro de suxametonio, etc.).
El uso simultáneo de una serie de agentes antiarrítmicos (), antidepresivos (,), antifúngicos (), antivirales (), antibacterianos () que suprimen las isoenzimas CYP 2D 6 y CYP 3A 4 del citocromo P450 involucradas en el metabolismo de la galantamina puede conducir a un aumento de su concentración en suero, lo que puede aumentar la frecuencia de efectos secundarios colinérgicos (principalmente náuseas y vómitos). El AUC de la galantamina aumenta en un 30-40 % cuando se administra junto con ketoconazol y paroxetina, respectivamente. Con el uso simultáneo con eritromicina, el AUC de galantamina aumenta en un 10%.
Los inhibidores de la isoenzima CYP 2D 6 ( , ) reducen el aclaramiento de galantamina en un 25-33%. En este caso, dependiendo de la tolerabilidad de la terapia por parte de un paciente en particular, puede ser necesario reducir la dosis de mantenimiento de galantamina.
El antagonismo es posible entre galantamina y m-anticolinérgicos (homatropina), bloqueadores de ganglios (bencenosulfonato de hexametonio, hidroyoduro de paquicarpina), relajantes musculares no despolarizantes (cloruro de tubocurarina, etc.), quinina y procainamida.
Los antibióticos aminoglucósidos ( , ) pueden reducir el efecto terapéutico de la galantamina.
Con la combinación de galantamina con fármacos que reducen la frecuencia cardíaca (bloqueadores β) aumenta el riesgo de empeoramiento de la bradicardia.
La cimetidina puede aumentar la biodisponibilidad de la galantamina.
La galantamina potencia el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central del etanol y los sedantes.
Con el uso simultáneo de galantamina con otros colinomiméticos (como donepezilo, neostigmina, piridostigmina) se puede observar un aumento del efecto colinomimético, por lo que no se recomienda su uso simultáneo.
La galantamina no afecta la farmacocinética de la warfarina.
Instrucciones especiales:La influencia vagotónica en el nódulo sinoauricular puede contribuir a la aparición de bradicardia y bloqueo AV. Esta acción es de mayor importancia en pacientes con arritmias supraventriculares y pacientes que toman medicamentos que causan una disminución de la frecuencia cardíaca. Sin embargo, según los resultados de las observaciones posteriores al registro, se observó una disminución de la frecuencia cardíaca en pacientes sin enfermedad cardíaca. Por lo tanto, todos los pacientes tienen riesgo de alteración de la conducción intracardíaca.
Los colinomiméticos pueden aumentar la secreción gástrica, por lo que es necesario establecer un seguimiento de los pacientes con riesgo de aparición de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal, así como sangrado gastrointestinal.
Los colinomiméticos pueden causar una violación del flujo de orina.
La galantamina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Los colinomiméticos pueden potenciar el efecto de bloqueo neuromuscular de los relajantes musculares de tipo despolarizante durante la anestesia.
Es necesario controlar el peso del paciente, ya que puede producirse pérdida de peso durante el tratamiento con galantamina.
Los parasimpaticomiméticos pueden causar convulsiones.
Se ha observado un aumento de la actividad convulsiva en pacientes con enfermedad de Alzheimer.
En casos raros, los parasimpaticomiméticos pueden aumentar el tono colinérgico y empeorar los síntomas parkinsonianos.
La galantamina debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y reducir la dosis del fármaco de acuerdo con el valor del aclaramiento de creatinina.
El tratamiento debe llevarse a cabo en combinación con procedimientos fisioterapéuticos (masajes, ejercicios terapéuticos), que deben iniciarse 1-2 horas después de la administración del medicamento.
Durante el tratamiento con galantamina, el uso de etanol y medicamentos sedantes es inaceptable.
Influencia en la capacidad de conducir el transporte. cf. y piel.:Durante el tratamiento con galantamina, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que el uso de galantamina puede causar somnolencia, mareos, discapacidad visual. Forma de liberación / dosificación:Solución para administración intravenosa y subcutánea, 1 mg/ml y 5 mg/ml.
Paquete:1 ml en ampolla de vidrio neutro o en ampolla ISO.
5 ampollas en un blister (con papel de aluminio o papel, o sin papel de aluminio y papel).
2 blisters en caja de cartón.
10 ampollas en una caja de cartón con un inserto de papel o con ranuras especiales.
Cada pack incluye instrucciones de uso y un escarificador. Cuando se usan ampollas con muescas, anillos y puntos de ruptura, los escarificadores no se colocan en el paquete.
Condiciones de almacenaje:En un lugar protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Consumir preferentemente antes del:No lo use después de la fecha de vencimiento.
Condiciones para la dispensación en farmacias: con receta Número de registro: LP-001166 Fecha de registro: 11.11.2011 / 29.12.2016 Fecha de caducidad: Perpetuo Titular del certificado de registro: VIFITECH, CJSC Rusia Fabricante: Representación: VIFITECH, CJSC Fecha de actualización de la información: 03.04.2017 Instrucciones ilustradas La galantamina se refiere a fármacos con acción farmacéutica anticolinesterasa. Se utiliza principalmente en el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso, en particular, la enfermedad de Alzheimer. Su uso estabiliza la transmisión colinérgica, que a su vez prolonga la acción de la acetilcolina endógena. El medicamento tiene un efecto positivo en el trabajo del tejido muscular, aumentando su tono, debido a la restauración de la transmisión neuromuscular. El principio activo penetra en el sistema nervioso central y el cerebro, aumentando su excitabilidad.1. Acción farmacológica
Grupo de drogas:
Fármaco anticolinesterásico.Efectos terapéuticos de la galantamina:
- Anticolinesterasa.
2. indicaciones de uso
El medicamento se usa para:
- Tratamiento de miopatías, miostenia, trastornos sensoriales y motores causados por neuritis, impotencia psicógena o espinal;
- Eliminación de los síntomas de intoxicación por relajantes musculares.
- 0,1-7 ml de solución al 0,25% (dependiendo de la edad);
Adultos:
0,251 ml de solución al 1% 12 veces al día;
Anidot a los relajantes musculares:
152025 mg por vía intravenosa.
Características de la aplicación:
- De acuerdo con las instrucciones, el medicamento solo se puede usar en un entorno hospitalario.
4. Efectos secundarios
- Sistema cardiovascular: bradicardia;
- Sistema digestivo: salivación;
- Sistema nervioso: mareos.
5. Contraindicaciones
6. Durante el embarazo y la lactancia
No hay información sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo o la lactancia.7. Interacción con otras drogas
No se han identificado interacciones significativas de galantamina con otras drogas.8. Sobredosis
No se observaron casos de sobredosis con galantamina.9. Formulario de autorización
- Solución inyectable, 1 mg/ml -10 ml amp. 10 piezas; 5 mg/ml - 2 ml de amp. 10 piezas.
- Comprimidos recubiertos con película, 4, 8 o 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 o 60 uds.
10. Condiciones de almacenamiento
- Falta de fuentes de luz y calor cerca del área de almacenamiento;
- Imposibilidad de acceso por parte de niños y extraños.
Diferente, según el fabricante, indicado en el paquete.
11. Composición
1 tableta:
- galantamina - 2, 4, 8, 10 o 12 mg.
12. Condiciones de dispensación en farmacias
El medicamento se libera de acuerdo con la prescripción del médico tratante.¿Encontraste un error? Selecciónalo y presiona Ctrl + Enter
* Las instrucciones para el uso médico del medicamento Galantamina se publican en traducción libre. HAY CONTRAINDICACIONES. ANTES DE UTILIZAR ES NECESARIO CONSULTAR CON UN ESPECIALISTA
Inhibidor selectivo de la acetilcolinesterasa
Substancia activa
Forma de liberación, composición y embalaje.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (1) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (2) - paquetes de cartón.
14 piezas - embalajes de contorno celular (4) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (3) - paquetes de cartón.
10 piezas. - embalajes de contorno celular (6) - paquetes de cartón.
15 piezas - embalajes de contorno celular (1) - paquetes de cartón.
efecto farmacológico
Inhibidor selectivo, competitivo y reversible de la acetilcolinesterasa. Estimula los receptores nicotínicos y aumenta la sensibilidad de la membrana postsináptica a la acetilcolina. Facilita la conducción de la excitación en la sinapsis neuromuscular y restaura la conducción neuromuscular en los casos de su bloqueo de tipo de acción no despolarizante. Aumenta el tono de los músculos lisos, mejora la secreción de las glándulas digestivas y sudoríparas, provoca miosis. Al aumentar la actividad del sistema colinérgico, la galantamina mejora la función cognitiva en pacientes con demencia tipo Alzheimer, pero no afecta el desarrollo de la enfermedad en sí.
Farmacocinética
Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta es alta, hasta un 90%. La concentración terapéutica se alcanza 30 minutos después de la ingestión. La Cmáx después de tomar una dosis de 8 mg se observa a la 2ª hora y es de 1,2 mg/ml.
T 1/2 - 5 horas Después de la administración repetida, se establece una concentración de equilibrio.
En pequeña medida, se une a las proteínas de la sangre. Atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. En pequeña medida (alrededor del 10%) se metaboliza en el hígado por desmetilación.
Se excreta (en forma inalterada y en forma de metabolitos), principalmente con la orina (hasta el 74%). El aclaramiento renal es de aproximadamente 100 ml/min.
En pacientes con enfermedad de Alzheimer, la concentración plasmática de galantamina puede aumentar. Con deterioro moderado y severo de la función hepática y renal, aumentan las concentraciones plasmáticas de galantamina.
Indicaciones
- demencia del tipo Alzheimer de grado leve o moderado;
- poliomielitis (inmediatamente después de la terminación del período febril, así como en el período de recuperación y el período de efectos residuales);
- miastenia grave, distrofia muscular progresiva, parálisis cerebral, neuritis, ciática, miopatía.
Contraindicaciones
- asma bronquial;
- bradicardia;
- bloqueo auriculoventricular;
- hipertensión arterial;
- angina de pecho;
- insuficiencia crónica;
- epilepsia;
- hipercinesia;
- trastornos renales graves (aclaramiento de creatinina - menos de 9 ml / min) y hepáticos (más de 9 puntos: en la escala Child-Pugh);
- obstrucción intestinal mecánica;
- afección pulmonar obstructiva crónica;
- enfermedades obstructivas o cirugía reciente en los órganos del tracto gastrointestinal;
- enfermedad obstructiva o tratamiento quirúrgico reciente de las vías urinarias o de la próstata;
- la edad de los niños hasta 9 años;
- embarazo y lactancia;
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la droga.
DE precaución:
- deterioro leve a moderado de la función renal o hepática;
- síndrome del seno enfermo y otros trastornos de la conducción supraventricular;
- uso simultáneo de medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca (bloqueadores beta);
- anestesia general;
- úlcera péptica del estómago y el duodeno, mayor riesgo de lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal.
Dosis
En el interior, durante las comidas, beber agua.
Adultos:
La dosis diaria es de 8-32 mg, dividida en 2-4 tomas.
A Miastenia gravis La dosis diaria se divide en 3 tomas.
A enfermedad de alzheimer Se recomienda iniciar el tratamiento con la toma de comprimidos de 4 mg 2 veces/día. Dentro de 4 semanas, la dosis diaria se puede aumentar gradualmente a 16 mg - 1 tableta, 8 mg 2 veces / día - por la mañana y por la noche. Durante el tratamiento con el medicamento, es necesario garantizar la ingesta de una cantidad suficiente de líquido. Si durante el tratamiento es necesario dejar de tomar el medicamento, entonces la restauración del tratamiento debe comenzar con la dosis más baja y aumentarla gradualmente.
Pacientes con Deterioro moderadamente grave de la función hepática y renal:
La dosis inicial es de 4 mg 1 vez/día, que se toma por la mañana, durante al menos 1 semana, después de lo cual se aumenta la dosis a 4 mg 2 veces/día y se toma durante 4 semanas.
La dosis diaria total no debe exceder los 12 mg.
Niños (a partir de 9 años):
Tratamiento de la poliomielitis, parálisis cerebral:
de 9 a 11 años- dosis diaria - 4-12 mg, dividida en 2-3 dosis;
de 12 a 15 años- La dosis diaria es de 4-16 mg, repartidos en 2-4 tomas.
Efectos secundarios
Del lado del sistema cardiovascular: disminución o aumento de la presión arterial, colapso ortostático, insuficiencia cardíaca, edema, bloqueo auriculoventricular, aleteo o fibrilación auricular, prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular y supraventricular, extrasístole supraventricular, "sofocos", bradicardia, isquemia o infarto de miocardio.
Del aparato digestivo: hinchazón, dispepsia, malestar gastrointestinal, anorexia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, gastritis, disfagia, sequedad de boca, aumento de la salivación, diverticulitis, gastroenteritis, duodenitis, hepatitis, perforación de la mucosa esofágica, sangrado del tracto gastrointestinal superior e inferior .
Del sistema musculoesquelético: espasmos musculares, debilidad muscular, fiebre.
Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, anemia, hipopotasemia, aumento de los niveles de azúcar o fosfatasa alcalina en la sangre.
Hematológico: trombocitopenia, púrpura.
Del sistema urinario: incontinencia urinaria, hematuria, micción frecuente, infecciones del tracto urinario, retención urinaria, calculosis, cólico renal.
Del sistema nervioso: a menudo temblor, síncope, letargo, alteración del gusto, alucinaciones visuales y auditivas, reacciones conductuales, incluso agitación/agresión; accidente cerebrovascular transitorio o ictus; dolor de cabeza, mareos, convulsiones, espasmos musculares, parestesia, ataxia, hipo o hipercinesia, apraxia, afasia, anorexia, somnolencia, insomnio.
De los órganos de los sentidos: rinitis, epistaxis, trastornos visuales, espasmo de acomodación, con poca frecuencia - tinnitus.
Desde el lado de la psique: depresión (muy raramente - con suicidio), apatía, reacciones paranoides, aumento de la libido, delirio.
General: dolor de pecho, aumento de la sudoración, pérdida de peso, fatiga, deshidratación (en casos raros, con el desarrollo de insuficiencia renal), broncoespasmo.
Sobredosis
Síntomas: la depresión de la conciencia (hasta el coma), las convulsiones, el aumento de la gravedad de los efectos secundarios, la debilidad muscular grave en combinación con la hipersecreción de las glándulas de la mucosa traqueal y el broncoespasmo pueden provocar un bloqueo letal de las vías respiratorias.
Tratamiento: lavado gástrico, terapia sintomática. Como antídoto - en / en la introducción en dosis de 0,5-1 mg. Las dosis posteriores de atropina se determinan en función de la respuesta terapéutica y del estado del paciente.
la interacción de drogas
Es un antagonista opioide por acción sobre el centro respiratorio. Muestra antagonismo farmacodinámico a m-anticolinérgicos (atropina, bromuro de metilo de homatropina, etc.), gangliobloqueantes, relajantes musculares no despolarizantes, quinina, procainamida.
Los antibióticos aminoglucósidos pueden reducir el efecto terapéutico de la galantamina. La galantamina mejora el bloqueo neuromuscular durante la anestesia general (incluso cuando se usa como suxametonio como relajante muscular periférico). Los medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca (digoxina, betabloqueantes) aumentan el riesgo de empeoramiento de la bradicardia. puede aumentar la biodisponibilidad de la galantamina.
Todos los fármacos que inhiben las isoenzimas del sistema del citocromo P450 (CYP2D6 y CYP3A4) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de galantamina cuando se usan simultáneamente, por lo que puede aumentar la incidencia de efectos secundarios colinérgicos (principalmente náuseas y vómitos). En este caso, dependiendo de la tolerabilidad de la terapia por parte de un paciente en particular, puede ser necesario reducir la dosis de mantenimiento de galantamina.
Los inhibidores de la isoenzima CYP2D6 (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, quinidina) reducen el aclaramiento de galantamina en un 25-30%. Por esta razón, no se recomienda prescribir simultáneamente con ketoconazol, zidovudina, eritromicina. Potencia el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central del etanol y los sedantes.
instrucciones especiales
El tratamiento con inhibidores de la acetilcolinesterasa se acompaña de una disminución del peso corporal. Esto debe tenerse especialmente en cuenta en el tratamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer, que suelen experimentar pérdida de peso. En este sentido, es necesario controlar el peso corporal en dichos pacientes.
Durante el período de tratamiento, es necesario asegurar una ingesta suficiente de líquidos. Al igual que otros colinomiméticos, el fármaco puede causar efectos vagotónicos en el sistema cardiovascular (incluida la bradicardia), lo que debe tenerse en cuenta en pacientes con síndrome del seno enfermo y otros trastornos de la conducción, así como cuando se usa simultáneamente con fármacos que reducen la frecuencia cardíaca (digoxina o beta). -bloqueadores).
En el tratamiento con galantamina existe el riesgo de síncope, por lo que es necesario controlar la presión arterial con mayor frecuencia, especialmente cuando se toma el medicamento en dosis más altas (dosis diaria de 40 mg). Para prevenir tales efectos secundarios, es necesario seleccionar cuidadosamente la dosis del medicamento al comienzo del tratamiento. No se ha establecido la eficacia del fármaco en pacientes con otros tipos de demencia y deterioro de la memoria.
El medicamento no está destinado al tratamiento de pacientes con deterioro cognitivo leve, es decir, con deterioro aislado de la memoria mayor de lo esperado para su edad y educación, pero que no cumple con los criterios para la enfermedad de Alzheimer.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Durante el período de tratamiento, uno debe abstenerse de realizar trabajos que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, incluida la conducción.
Embarazo y lactancia
Contraindicado en el embarazo. En el momento del tratamiento se debe suspender la lactancia.
Nombre latino: galantamina
Código ATX: N06DA04
Substancia activa: galantamina
Fabricante: Producción de Canonpharma CJSC, Rusia
Vacaciones de la farmacia: con receta
Condiciones de almacenaje: t hasta 25 C
Consumir preferentemente antes del: 4 años.
El fármaco pertenece al grupo de agentes anticolinesterásicos. Tomar galantamina mejora la transmisión colinérgica, prolonga el efecto de la acetilcolina endógena. El medicamento se dispensa estrictamente de acuerdo con la prescripción.
Indicaciones para el uso
El uso del medicamento en tabletas está indicado para:
- Diagnóstico de demencia, enfermedad de Alzheimer, que se presenta en gravedad leve a moderada
- Poliomielitis
- Signos de neuritis, acompañados de deterioro de la memoria.
- Patologías del sistema musculoesquelético (ciática)
- Progresión de la distrofia muscular
- la aparición de miopatía.
La solución inyectable está indicada para su uso en:
- Algunas patologías del cerebro.
- Enfermedades que afectan a la médula espinal
- Desarrollo de trastornos en el trabajo de la Asamblea Nacional por lesiones graves
- Diagnóstico del síndrome de Guillain-Barré
- La aparición de miopatía
- Varias dolencias neurológicas.
- Signos de paresia idiopática del nervio facial.
- Enuresis.
Las instrucciones de uso contienen información de que este remedio se usa para tratar la atonía de la vejiga, así como los intestinos, que se manifiestan en el período postoperatorio.
El medicamento ayuda a eliminar la intoxicación por envenenamiento con morfina y medicamentos anticolinérgicos.
El medicamento puede usarse para realizar el procedimiento de iontoforesis en caso de patologías del sistema nervioso periférico.
El uso del medicamento en radiología mejora el proceso de diagnóstico de enfermedades del tracto gastrointestinal.
Composición y formas de liberación.
La composición de 1 ficha. incluye el único ingrediente activo - galantamina en la cantidad - 4 mg, 8 mg y 12 mg. La descripción del medicamento contiene información sobre la presencia de excipientes:
- Dióxido de Si Coloidal
- Mg de estearato
- Croscarmelosa Na
- Ca hidrofosfato dihidrato
- copovidona.
Componentes de la cáscara: hipromelosa, dióxido de Ti, macrogol.
1 ml de solución inyectable contiene bromhidrato de galantamina 1 mg o 5 mg, también hay agua para inyección (volumen - hasta 1 ml).
Las pastillas redondas de un tono crema claro se colocan en una ampolla. paquete de 7 piezas Dentro del envase hay 1, 2, 3 o 4 blisters. droga Galantamina, instrucciones.
La solución inyectable se vierte en ampollas de 1 ml, hay 5 amperios en un paquete de celdas, se colocan 2 celdas en un paquete. embalaje.
Propiedades medicinales
Fármaco anticolinesterásico reversible. Durante la terapia terapéutica, se observa la normalización de la transmisión colinérgica, la eficacia de la propia acetilcolina endógena aumenta y se prolonga significativamente. También mejora la transmisión neuromuscular dentro de los músculos, se registra el antagonismo a las drogas tipo curare, que tienen un efecto no despolarizante. Debido al efecto de la galantamina, aumenta el tono general de los músculos de los órganos internos y aumenta la actividad de las glándulas exocrinas.
Cabe señalar que el medicamento ayuda a reducir la presión intraocular, no se excluye la aparición de espasmos de acomodación y el desarrollo de miosis. El componente activo de la droga penetra rápidamente a través de la BBB directamente en el tejido cerebral, los procesos de excitación nerviosa se mejoran significativamente.
La galantamina después de la administración oral se absorbe rápidamente. Las concentraciones terapéuticas del principio activo en plasma se alcanzan en media hora. El nivel más alto de galantamina en una sola aplicación se registra después de 2 horas. La galantamina se une ligeramente a las proteínas plasmáticas. Como resultado de los procesos de desmetilación, se observa la formación de dos metabolitos, que son la epigalantamina y la galantamina.
Básicamente, la excreción de metabolitos se lleva a cabo con la participación del sistema renal, la cantidad residual, por los intestinos.
Instrucciones de uso Galantamina
Precio: de 204 a 3507 rublos.
Por lo general, las píldoras se prescriben en una dosis de 5 a 10 mg tres o cuatro veces al día después de la comida principal. La duración de la terapia terapéutica es de aproximadamente 4-5 semanas. Si el médico prescribe dosis más altas del medicamento, la duración del tratamiento puede reducirse.
La dosis de la solución inyectable dependerá de la categoría de edad de los pacientes. Si es necesario, puede aumentar las dosis tomadas, teniendo en cuenta las características individuales del cuerpo del paciente.
Para adultos, la dosis única más alta por día no debe exceder los 10 mg, diariamente - 20 mg. El curso de tratamiento debe llevarse a cabo con el uso de dosis bajas de medicamentos, en el futuro es posible aumentar la dosis hasta que se manifieste el efecto esperado de Galantamina. El tratamiento se prescribe por un curso que dura aproximadamente 50 días. Después de 1-1,5 meses. es posible repetir el curso del tratamiento.
Contraindicaciones y precauciones
- La presencia de una susceptibilidad excesiva a los componentes
- ataques de epilepcia
- Asma bronquial
- Alta presión sanguínea
- Violaciones de CCC
- Diagnóstico de enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal.
- Patologías del hígado y los riñones.
- Deterioro de la permeabilidad intestinal
- enfermedades pulmonares obstructivas
- síndrome hipercinético.
Vale la pena señalar que las tabletas no se prescriben para niños menores de 9 años, la solución no se puede usar para tratar a niños menores de 1 año.
Con precaución, los medicamentos deben usarse durante el embarazo y la lactancia, antes del tratamiento, se evalúan los posibles beneficios para la madre y los probables riesgos para el niño. La galantamina se trata con patologías hepáticas con precaución, bajo la estricta supervisión de un médico.
Interacciones entre medicamentos
El fármaco es uno de los antagonistas de la morfina y los análogos estructurales en relación con el efecto inhibitorio sobre el centro respiratorio. El medicamento ayuda a restaurar la conducción neuromuscular, que fue bloqueada por medicamentos similares al curare con efectos antidespolarizantes. La galantamina aumenta la eficacia de los relajantes musculares despolarizantes.
Cabe señalar que los fármacos anticolinérgicos neutralizan el efecto muscarínico periférico de la galantamina y los efectos similares a la nicotina al tomar fármacos similares al curare y bloqueadores ganglionares.
Los aminoglicólidos pueden reducir la eficacia del fármaco a base de galantamina. Los medicamentos que reducen la frecuencia cardíaca pueden aumentar el riesgo de bradicardia.
Con la administración simultánea de cimetidina, es posible un aumento en la biodisponibilidad de galantamina.
Los inhibidores de las enzimas CYP2D6 y CYP3A4 pueden aumentar la concentración total de galantamina en la sangre.
Con el uso simultáneo de paroxetina y ketoconazol, la concentración total de galantamina en la sangre puede aumentar en un 30%.
En el caso de la administración combinada con eritromicina, el nivel de galantamina en la sangre aumenta en un 10 %. Los inhibidores de la enzima CYP2D6 pueden reducir la eliminación del fármaco en aproximadamente un 33 %.
Debe tenerse en cuenta que la galantamina aumenta el efecto inhibitorio sobre el sistema nervioso central de los medicamentos y sedantes que contienen etanol.
Efectos secundarios y sobredosis
Durante el uso de la droga, es posible el desarrollo de síntomas secundarios:
- CCC: cambios en la presión arterial, aparición de hinchazón, desarrollo de colapso ortostático, aparición de fibrilación auricular, taquicardia, se pueden sentir sofocos frecuentes, es posible la bradicardia, diagnóstico de signos de infarto de miocardio, isquemia
- Tracto gastrointestinal: ataques de náuseas y ganas de vomitar, aparición de dolor abdominal, diarrea, aumento de la formación de gases, signos de dispepsia, malestar intenso, manifestación de gastritis, mucosas secas, aumento de la salivación, desarrollo de gastroenteritis, anorexia, hepatitis
- Sistema musculoesquelético: espasmo muscular, debilidad
- Sistema genitourinario: a menudo - enuresis, necesidad frecuente de orinar, aparición de cólico renal, desarrollo de hematuria, retención urinaria, aparición de patologías infecciosas
- NS, órganos sensoriales: temblor, alucinaciones, cambios en las preferencias gustativas, letargo, convulsiones, depresión, letargo, reacciones paranoides, trastornos del comportamiento, fatiga intensa, mareos, apatía
- Otros: dolor en el pecho, sudoración intensa, fiebre, aumento del deseo sexual, aparición de broncoespasmo, signos de hipopotasemia, deshidratación, secreción nasal, hemorragia nasal.
Si aparece algún síntoma adverso, se debe interrumpir el tratamiento.
Después del uso de la sobredosis, puede experimentar:
- Aumento de las reacciones adversas observadas
- caer en coma
- debilidad muscular severa
- Aumento de la secreción de las glándulas mucosas de la tráquea.
- Broncoespasmo.
Es necesario llevar a cabo el procedimiento para lavar el tracto gastrointestinal, luego se prescribe un tratamiento sintomático. Tal vez la introducción de 0,5-1 mg de Atropina (como antídoto). El uso posterior de Atropina se acuerda con el médico, la dosis depende del estado general del paciente y el efecto observado de su uso.
análogos
Algunos pacientes buscan sinónimos para el medicamento, cómo reemplazar la galantamina, los análogos son seleccionados por el médico tratante.
Jansen, Italia
Precio de 138 a 587 rublos.
Agente anticolinesterásico que aumenta el efecto de la acetilcolina sobre los receptores nicotínicos. Indicaciones para el uso de la droga: tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y trastornos circulatorios en el cerebro. El componente principal de Reminil está representado por galantamina. El medicamento está disponible en forma de cápsulas y tabletas.
Ventajas:
- Se puede utilizar para la insuficiencia renal.
- Eficaz para varios tipos de demencia.
- Precio aceptable.
Contras:
- Puede causar anorexia
- Contraindicado en asma bronquial
- En el contexto del tratamiento, pueden desarrollarse enfermedades ulcerativas del tracto gastrointestinal.
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galantamina
Agentes anticolinesterásicos
Forma de liberación
Solución para entrada in/in y p/to. 0,1 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %R-r d / pr. dentro de 4 mg/ml
Tableta, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg
Mecanismo de acción
La galantamina inhibe reversiblemente la acetilcolinesterasa, una enzima que destruye la acetilcolina, lo que potencia y prolonga la acción de la acetilcolina. Facilita la conducción de impulsos en sinapsis colinérgicas (sensibles a muscarina y nicotina), incl. en las uniones neuromusculares de los músculos esqueléticos.La galantamina penetra a través del BBB, mejora los procesos de excitación en las zonas reflejas de la médula espinal y el cerebro.
Efectos principales
■ Aumenta el tono de los músculos lisos y esqueléticos.■ Restaura la conducción neuromuscular bloqueada por fármacos tipo curare de tipo de acción no despolarizante.
■ Estimula la secreción de las glándulas salivales.
■ Estimula la secreción de las glándulas digestivas y sudoríparas.
■ Provoca constricción pupilar y espasmo de acomodación, disminuye la presión intraocular.
■ Mejora los procesos de excitación en el sistema nervioso central.
■ En las formas espásticas de parálisis cerebral, mejora la conducción neuromuscular, aumenta la contractilidad muscular y tiene un efecto positivo sobre las funciones mnésicas.
■ Como resultado de la estimulación de las estructuras colinérgicas centrales, es eficaz en la terapia compleja de la demencia leve y moderada en la enfermedad de Alzheimer.
Indicaciones
■ Sialadenitis crónica.■ Trastornos motores y sensitivos en neuritis, polineuritis, ciática y radiculoneuritis.
■ Parálisis espástica.
■ Miastenia gravis.
■ Distrofia muscular progresiva.
Dosificación y administración
En la sialoadenitis crónica, a los adultos se les inyecta s / c con 1 ml de una solución al 0,5-1% 1 r / día, a los niños se les realiza una electroforesis. Entrar en/en, s/c, por vía percutánea (iontoforesis), en el interior (después de comer). La dosis y el régimen de tratamiento se seleccionan individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza de la enfermedad, la eficacia de la galantamina en esta patología, la edad del paciente y la tolerancia a los medicamentos. Cuando se administra por vía oral para adultos, la dosis diaria es de 5-10 mg (para 3-4 dosis), con administración s / c - 2.5-10 mg 1-2 r / día (dosis máxima única y diaria de 10 mg y 20 mg respectivamente).Niños s / c nombrar 1-2 r / día, a la edad de 1-2 años - 0,25-0,5 mg, 3-5 años - 0,5-1 mg, 6-8 años - 0,75- 2 mg, 9-11 años edad - 1,25-3 mg, 12-14 años - 1,75-5 mg, 15-16 años - 2-7 mg. La terapia comienza con dosis mínimas, que se aumentan gradualmente. El curso del tratamiento es de 4-5 semanas (puede extenderse hasta 50 días), si es necesario, se realizan 2-3 cursos con un intervalo de 1-1,5 meses.
Cuando se usa galantamina como antagonista de los relajantes musculares antidespolarizantes, los medicamentos se prescriben por vía intravenosa (generalmente en combinación con prozerin): adultos - 15-25 mg, niños de 1-2 años - 1-2 mg, 3-5 años - 1.5- 3 mg, 6-8 años - 2-5 mg, 9-11 años - 3-8 mg, 12-15 años - 5-10 mg.
Contraindicaciones
■ Hipersensibilidad.■ Asma bronquial.
■ Bradicardia, angina de pecho, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca.
■ Epilepsia, hipercinesia.
■ Obstrucción intestinal mecánica.
■ Alteraciones mecánicas en la permeabilidad del tracto urinario.
Precauciones, control de la terapia
En insuficiencia renal severa, la dosis debe reducirse.Durante el tratamiento, el uso de etanol y medicamentos sedantes es inaceptable.
Efectos secundarios
Acción del sistema:■ salivación profusa;
■ aumento de la sudoración;
■ náuseas;
■ vómitos;
■ bradicardia;
■ arritmia;
■ broncoespasmo;
■ mareos;
■ espasmo de los músculos de los intestinos y la vejiga;
■ convulsiones;
■ espasmo de acomodación.
