Dose letal de clonidina.

A clonidina (Clophelinum) é um dos medicamentos anti-hipertensivos usados ​​para reduzir a pressão arterial (PA).

A substância ativa da Clonidina é o cloridrato de clonidina (Clonidini hydrochloridum) ou 2,6-dicloro-N-2-imidazolidinilidenobenzenos.

A clonidina pertence ao grupo dos derivados da imidazolina e possui fórmula química C 9 H 9 Cl 2 N 3.

De acordo com as propriedades físicas, é um pó cristalino branco. É altamente solúvel em água, mas pouco solúvel em solventes orgânicos: álcool etílico, clorofórmio e éter.

Mecanismo de ação

A clonidina é um medicamento anti-hipertensivo com mecanismo de ação central. A sua capacidade de baixar a pressão arterial está associada ao seu efeito em certas estruturas cerebrais, nomeadamente o centro vasomotor da medula oblonga.

Aqui estão os neurônios, cujos impulsos levam a um aumento da pressão arterial por meio de espasmo das pequenas artérias periféricas (arteríolas). Esses neurônios são elementos do sistema nervoso simpático. Dessa forma, o sistema simpático realiza seu efeito hipertensivo visando o aumento da pressão arterial.

Além disso, sob a influência dos impulsos simpáticos, a frequência e a força das contrações cardíacas aumentam, o que também leva ao aumento da pressão arterial. A condução desses impulsos através de sinapses (contatos entre neurônios) é assegurada pela norepinefrina. A clonidina não afeta a síntese de norepinefrina nos neurônios pré-sinápticos (localizados na frente da sinapse).

Mas sob sua influência, as reservas de noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos se esgotam rapidamente. Esse mecanismo é realizado devido à ação da Clonidina nos receptores alfa-2 adrenérgicos nos neurônios centrais do centro vasomotor.

Como resultado, a liberação de norepinefrina é inibida, os neurônios inibitórios do centro vasomotor são ativados e a condução dos impulsos simpáticos aos vasos é bloqueada.

De forma semelhante, a clonidina inibe a síntese de adrenalina na medula adrenal. A adrenalina, assim como a norepinefrina, pertence ao grupo de substâncias catecolaminas que desempenham um papel importante no desenvolvimento da hipertensão. Além disso, sob a influência da Clonidina, o nervo vago, que pertence ao sistema nervoso parassimpático, é ativado. Esta parte do sistema nervoso autônomo é um antagonista do sistema simpático com efeitos diretamente opostos, incluindo hipotensão. O efeito hipotensor da Clonidina se manifesta pela expansão do lúmen das arteríolas, diminuição da resistência periférica e diminuição da frequência e força das contrações cardíacas.

O último fator está associado à eliminação da hipertrofia miocárdica com o uso prolongado da clonidina, pois a carga sobre o músculo cardíaco é reduzida.

O cloridrato de clonidina deve sua ação central à sua capacidade de penetrar na BBB (barreira hematoencefálica) entre o sangue e a matéria cerebral. O efeito nas estruturas cerebrais, além da hipotensão, também se manifesta em outros efeitos.

Em primeiro lugar, é analgesia - alívio da dor. A analgesia é alcançada devido à inibição dos receptores sensitivos centrais da dor - nociceptores. A clonidina potencializa e potencializa o efeito da anestesia. Portanto, pode ser utilizado como agente adjuvante (auxiliar) durante anestesia geral.

Além disso, sob a influência da Clonidina, desenvolve-se sedação - calma, desaparecimento da ansiedade e do medo. Ao influenciar as estruturas nociceptivas, esta droga é capaz de reduzir a gravidade da síndrome de abstinência causada pelo abuso de álcool e pelo uso de várias substâncias entorpecentes, incl. e opiáceos.

No entanto, não se liga aos receptores opiáceos e não se desenvolve dependência. Há evidências do efeito dessa droga nos centros de termorregulação do cérebro, resultando na diminuição da temperatura elevada. Contudo, o poder antipirético da Clonidina é pequeno.

Entre os efeitos periféricos da Clonidina está a melhora do fluxo sanguíneo renal devido à dilatação das artérias renais durante a hipotensão, bem como a diminuição da PIO (pressão intraocular). A diminuição da PIO se deve à diminuição da produção de líquido intraocular e à melhora na sua saída devido ao bloqueio simpático. A droga estimula não apenas os receptores alfa-2 adrenérgicos centrais, mas também os receptores alfa-1 adrenérgicos periféricos nas arteríolas, o que leva ao seu espasmo. Nesse caso, desenvolve-se hipertensão de curta duração, que é então substituída por hipotensão.

Esse efeito bifásico na pressão arterial é mais típico nas formas injetáveis ​​​​do medicamento e praticamente não é observado no uso de comprimidos. Grandes saltos na pressão arterial são extremamente indesejáveis ​​para pacientes com infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral.

Deve-se ter em mente que a clonidina, ao penetrar na BBB, pode causar vasoespasmo cerebral. A sensação de boca seca também está associada à estimulação dos receptores adrenérgicos periféricos pela Clonidina. Com o tempo, desenvolve-se dependência da Clonidina, que se manifesta na diminuição da atividade anti-hipertensiva e na necessidade de aumento das doses. Há evidências de que o uso prolongado de clonidina, especialmente em pacientes idosos, pode levar à demência senil – doença de Alzheimer.

A clonidina é conhecida por muitos não apenas como medicamento. Ganhou fama notória graças ao seu uso generalizado na prática criminosa. Nesse sentido, músicas, publicações e longas-metragens recebem o nome da droga.

O uso da droga para fins maléficos baseia-se em seus efeitos hipotensores e sedativos, que são potencializados em combinação com o álcool. Afinal, o álcool inicialmente dilata os vasos cerebrais, e a clonidina penetra melhor na BBB e em maiores quantidades.

Como resultado de uma rápida queda na pressão arterial, depressão da consciência e diminuição da atividade cardíaca, “o cliente desmaia”. Esta condição tem vários graus de gravidade, incluindo a morte. É especialmente difícil tomar formas líquidas da droga em combinação com álcool. Ao contrário dos comprimidos, a clonidina líquida (solução injetável, colírio) dissolve-se melhor em álcool etílico.

História da criação

A droga foi sintetizada na década de 60 do século passado. A princípio foi planejado como remédio para resfriado comum devido ao seu efeito estimulante adrenérgico periférico e à capacidade de espasmar os capilares da mucosa nasal. No entanto, as suas propriedades hipotensoras foram imediatamente notadas.

A clonidina foi usada como medicamento anti-hipertensivo durante várias décadas na URSS e no exterior. O auge de sua popularidade ocorreu no final dos anos 70 e início dos anos 80. Muitas vezes era combinado com outros medicamentos - Raunatin, Octadine, Reserpina, que eram amplamente utilizados naquela época para tratar a hipertensão arterial.

Posteriormente, o uso da Clonidina diminuiu drasticamente e sua forma injetável praticamente desapareceu da rede de farmácias. Isto se deve ao componente criminoso, mas apenas parcialmente.

O uso adicional de clonidina foi limitado por seus efeitos colaterais hemodinâmicos e no sistema nervoso central. Além disso, métodos progressivos de tratamento da hipertensão foram desenvolvidos com medicamentos novos e mais eficazes. Atualmente, os comprimidos de clonidina são pouco utilizados, principalmente quando é necessário baixar a pressão arterial em pouco tempo.

Tecnologia de síntese

O cloridrato de clonidina é produzido através de reações químicas envolvendo um ou mais polímeros biodegradáveis. Além da substância ativa principal, são utilizados na produção de comprimidos sólidos: lactose, estearato de magnésio, amido de milho. Essas substâncias atuam como enchimentos.

Formulários de liberação

• Comprimidos, comprimidos de liberação prolongada 0,000075 g (75 mcg) e 0,00015 g (150 mcg);
• Ampolas 1 ml solução injetável a 01%;
• Tubo conta-gotas de 1,5 ml de solução a 0,125%, 0,25% e 0,5% em forma de colírio.

O medicamento denominado Clonidina e Clonidina (Apo-Clonidina, Clonidina M) é produzido por muitas empresas farmacêuticas na Rússia e na Ucrânia.

Além da Clonidina, outros medicamentos genéricos foram e são utilizados na URSS e na Rússia, nos quais a Clonidina atua como substância ativa:

• Catapresan – comprimidos, solução injetável, Boehringer Ingelheim (Alemanha), Zdravle (Iugoslávia);
• Clofazolina – comprimidos, Farmakhim (Bulgária);
• Barclid - comprimidos, Laboratório Biogalenika, França;
• Gemiton - comprimidos, AED, Alemanha.

O peso dos comprimidos e a concentração da solução injetável são iguais para todos os genéricos. A qualidade dos medicamentos estrangeiros é melhor, mas são mais caros do que os seus homólogos russos.

Juntamente com a clonidina, outros medicamentos anti-hipertensivos de ação central também são utilizados na prática médica. Estes são Rilmenidina (Albarel, Hyperdix), Moxonidina (Tensotran, Physiotens). Como os princípios ativos desses medicamentos são diferentes, eles diferem em suas características e mecanismo de ação da clonidina.

Dosagens

75 mcg são prescritos por via oral 2 a 4 vezes ao dia. Se necessário, a dose é aumentada gradualmente em 37,5 mcg a cada 1-2 dias, chegando a 150-300 mcg por dose 3-4 vezes. Em alguns casos, a dose diária pode ser aumentada para 300-450 mcg. Um aumento adicional da dose dificilmente se justifica. Nessas situações, recomenda-se combinar a Clonidina com diuréticos-saluréticos.

A solução injetável é administrada por via intramuscular, subcutânea e intravenosa. 0,5-1,5 ml do medicamento são injetados por via intramuscular e subcutânea. Quando administrada por via intravenosa, esta quantidade é diluída em 10-20 ml de soro fisiológico e, para evitar aumento da pressão arterial, é administrada lentamente durante 3-5 minutos. Neste momento e 1,5-2 horas após a administração, o paciente deve deitar-se, pois o colapso é possível.

Os colírios são instilados no saco conjuntival, 1-2 gotas 2-4 vezes ao dia. Comece com uma solução de 0,25%. Se a redução da PIO for insuficiente, mude para uma solução a 0,5% e, em caso de efeitos colaterais, mude para uma solução a 0,125%.

O tratamento com comprimidos é realizado por um longo período, de 6 a 12 meses. Não se deve interromper imediatamente o medicamento - pode haver piora do quadro, aumento da pressão arterial e crises hipertensivas. Portanto, 7 a 10 dias antes da interrupção completa do tratamento, recomenda-se reduzir gradativamente a dose de Clonidina, substituindo-a por outros anti-hipertensivos.

Farmacodinâmica

O efeito hipotensor desenvolve-se 1-2 horas após a administração oral, 15-20 minutos após a administração intravenosa e dura 6-8 horas. A droga é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de 65%, mas pode chegar a 100%.

A concentração máxima no plasma sanguíneo é formada 1,5-2,5 horas após a ingestão. 20-40% da clonidina ingerida liga-se às proteínas plasmáticas. No fígado, 50% da droga sofre transformações metabólicas. Excretado pelos rins (40-60%) e pelos intestinos (20%). A meia-vida é de 12 a 16 horas, mas se a função renal estiver prejudicada, pode aumentar para 41 horas.

Indicações

• Hipertensão arterial – crises primárias, renais, hipertensivas;
• Abstinência de álcool e drogas;
• Glaucoma primário de ângulo aberto (colírio).

Efeitos colaterais

• O sistema cardiovascular: hipotensão, raramente – bradicardia, síndrome edematosa;
• SNC: tontura, fraqueza, sonolência, nervosismo, depressão, parestesia, lentidão nas reações mentais e motoras;
• Olhos: conjuntiva seca, ardor e coceira nos olhos;
• Couro: erupção cutânea alérgica, coceira;
• Órgãos otorrinolaringológicos: congestão nasal;
• Sistema reprodutivo: disfunção erétil, diminuição da libido.

Contra-indicações

• Intolerância individual à Clonidina;
• Hipotensão, choque, colapso;
• Bradicardia sinusal (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos/min);
• Bloqueio atrioventricular de segundo grau;
• Síndrome do nódulo sinusal;
• Estados depressivos;
• Endarterite obliterante;
• Aterosclerose dos vasos cerebrais.

Tomar clonidina é contra-indicado na realização de trabalhos que exijam reações motoras rápidas, inclusive ao dirigir veículos e trabalhar com máquinas e mecanismos complexos e potencialmente perigosos.

A clonidina (o ingrediente ativo é a clonidina) é uma droga com algumas conotações “criminosas”, que frequentemente aparecia nas páginas de histórias de detetives nacionais ou em séries policiais de TV. Entretanto, não devemos esquecer que este medicamento é objeto não só da medicina forense, mas também da medicina clínica e ainda é utilizado como agente anti-hipertensivo. O mecanismo de ação deste veterano da “frente farmacêutica” está associado à estimulação dos receptores alfa-2 adrenérgicos localizados no centro vasomotor da medula oblonga e à diminuição da intensidade do fluxo de impulsos simpáticos para o coração e vasos sanguíneos no nível pré-sináptico. O efeito anti-hipertensivo é devido à diminuição da resistência vascular periférica total, à diminuição da frequência cardíaca e do volume sanguíneo minuto. Com a administração intravenosa rápida do medicamento, é possível um aumento de curto prazo na pressão arterial devido à estimulação dos adrenorreceptores alfa-1 vasculares pós-sinápticos. Além disso, a clonidina aumenta a circulação sanguínea nos rins, tonifica os vasos cerebrais, reduz o fluxo sanguíneo no cérebro e causa sedação grave. A duração de ação do medicamento é em média de 6 a 12 horas. Quando uma solução de clonidina é instilada no saco conjuntival (também está disponível na forma de colírio), nota-se a normalização da pressão intraocular, que se baseia no efeito estimulante adrenérgico local da droga, como resultado do qual o a formação de fluido intraocular é reduzida e seu fluxo é melhorado.

A clonidina está disponível em três formas farmacêuticas: comprimidos, solução injetável e colírio. O regime de dosagem é definido individualmente. Para comprimidos, a dose inicial é geralmente de 37,5-75 mcg, 3 vezes ao dia. Conforme necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente até 900 mcg por dia. A dose diária máxima para a forma de comprimido não deve exceder 300 mcg, diariamente - 2.400 mcg.

A duração do curso de medicação é geralmente de 1 a 2 meses. Uma dose única para administração intravenosa ou intramuscular é de 150 mcg. A clonidina é utilizada não só na prática cardiológica, mas também na oftalmologia, nomeadamente no glaucoma primário de ângulo aberto. Em pacientes com patologia semelhante, o medicamento é instilado no saco conjuntival 2 a 4 vezes ao dia. A terapia medicamentosa começa com uma solução a 0,25%. Se o efeito de seu uso estiver ausente ou insuficientemente pronunciado, é prescrita ao paciente uma solução a 0,5%. Se o uso de solução a 0,25% for acompanhado do desenvolvimento de reações colaterais negativas, é prescrita uma solução a 0,125%. A clonidina deve ser usada com cautela em pacientes pós-infarto, bem como em pessoas que sofrem de insuficiência renal crônica. Com a interrupção abrupta da farmacoterapia, em alguns casos, pode desenvolver-se síndrome de abstinência, acompanhada de aumento da pressão arterial, dores de cabeça, irritabilidade, tremores e náuseas. Ao combinar clonidina com betabloqueadores, para prevenir a síndrome de abstinência, deve-se, em primeiro lugar, interromper gradualmente o uso de betabloqueadores e, em seguida, interromper também lentamente o tratamento com clonidina. Para prevenir a ocorrência de hipotensão ortostática (postural) durante a administração intravenosa de clonidina, o paciente deve estar em posição supina imediatamente durante e 1,5-2 horas após a administração. Se não houver efeito terapêutico suficiente dentro de 1-2 dias após o início do medicamento, o medicamento será descontinuado. Para neutralizar os efeitos colaterais sistêmicos do colírio de clonidina, imediatamente após a instilação, você deve pressionar a área do saco lacrimal com os dedos por 1-2 minutos. Se os contraceptivos orais forem tomados simultaneamente com a clonidina, o seu efeito sedativo pode ser potencializado.

Farmacologia

Agente anti-hipertensivo de ação central. O mecanismo de ação se deve à estimulação dos receptores α 2 -adrenérgicos pós-sinápticos do centro vasomotor da medula oblonga e reduz o fluxo de impulsos simpáticos para os vasos e o coração no nível pré-sináptico. O efeito hipotensor é devido à diminuição da resistência vascular periférica, à diminuição da frequência cardíaca e do débito cardíaco.

Com administração intravenosa rápida, é possível um aumento de curto prazo na pressão arterial devido à estimulação dos receptores α 1 -adrenérgicos pós-sinápticos dos vasos sanguíneos. Aumenta o fluxo sanguíneo renal; aumentando o tônus ​​​​vascular cerebral, reduz o fluxo sanguíneo cerebral; tem um efeito sedativo pronunciado.

A duração do efeito terapêutico é de 6 a 12 horas.

Quando instilado no saco conjuntival, ocorre uma diminuição da pressão intraocular devido ao efeito estimulante adrenérgico local, como resultado do qual a produção de fluido intraocular diminui e seu fluxo melhora até certo ponto, bem como devido ao enfraquecimento do simpático tônus ​​causado pelos efeitos centrais da substância ativa, parte da qual sofreu reabsorção.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, é bem absorvido pelo trato gastrointestinal, a Cmax no plasma sanguíneo é alcançada após 2-4 horas. A ligação às proteínas é de 20-40%. Cerca de 50% da dose absorvida é metabolizada no fígado. T1/2 com função renal normal - 12-16 horas, com função renal prejudicada - até 41 horas Excretado pelos rins - 40-60% inalterado, pelo intestino - 20%.

Formulário de liberação

10 peças. - embalagens de células de contorno (5) - embalagens de papelão.
50 unidades. - potes de vidro escuro (1) - embalagens de papelão.

Dosagem

Instalado individualmente. A dose inicial é de 37,5-75 mcg 3 vezes ao dia. Se necessário, a dose é aumentada gradualmente até uma dose média diária de 900 mcg. O curso médio de tratamento é de 1 a 2 meses.

Quando administrado por via intramuscular ou intravenosa, a dose única é de 150 mcg.

Doses máximas: quando tomado por via oral, a dose única é de 300 mcg, a dose diária é de 2,4 mg.

Para uso em oftalmologia: instilado no saco conjuntival 2 a 4 vezes ao dia. O tratamento começa com a indicação de solução a 0,25%. Em caso de redução insuficiente da pressão intraocular, utilizar solução a 0,5%. Se ocorrerem efeitos colaterais associados ao uso de uma solução a 0,25%, é prescrita uma solução a 0,125%.

Interação

Em pacientes que recebem betabloqueadores, se a clonidina for descontinuada repentinamente, pode ocorrer um aumento acentuado da pressão arterial. Acredita-se que isso se deva ao aumento do conteúdo de catecolaminas no sangue circulante e ao aumento do seu efeito vasoconstritor.

Com o uso simultâneo de anticoncepcionais hormonais para administração oral, o efeito sedativo da clonidina pode ser potencializado.

Com o uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos (incluindo imipramina, clomipramina, desipramina), o efeito anti-hipertensivo da clonidina é reduzido.

Quando usado simultaneamente com a clonidina, a duração de ação do vecurônio pode ser aumentada.

Quando usado concomitantemente com verapamil, há relato de desenvolvimento de bloqueio cardíaco em paciente com hipertensão arterial.

Acredita-se que a clonidina suprima o aumento da produção de catecolaminas que ocorre em decorrência da hipoglicemia e, conseqüentemente, os sintomas de hipoglicemia (taquicardia, palpitações, aumento da sudorese), que são causados ​​​​pela influência das catecolaminas. Além disso, há relatos de que a clonidina aumenta a glicemia, aparentemente por reduzir a secreção de insulina. Isto deve ser levado em consideração ao usar insulina simultaneamente.

Ao mudar da clonidina para o captopril, o efeito anti-hipertensivo deste último desenvolve-se gradualmente. Se a clonidina for descontinuada repentinamente em pacientes que recebem captopril, pode ocorrer um aumento acentuado da pressão arterial.

Existem relatos de diminuição da eficácia da levodopa e do piribedil em pacientes com doença de Parkinson.

Quando usada concomitantemente com prazosina, o efeito anti-hipertensivo da clonidina pode ser alterado.

Com o uso simultâneo de propranolol e atenolol, desenvolve-se um efeito hipotensor aditivo, sedação e boca seca.

Quando usado simultaneamente com a ciclosporina, há relato de aumento na concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo.

Efeitos colaterais

Do lado do sistema cardiovascular: raramente - edema, bradicardia; com administração intravenosa, é possível hipotensão ortostática.

Do sistema digestivo: diminuição da secreção gástrica, boca seca; raramente - prisão de ventre.

Do sistema nervoso central e do sistema nervoso periférico: sensação de fadiga, sonolência, desaceleração na velocidade das reações mentais e motoras; raramente - nervosismo, ansiedade, depressão, tontura, parestesia.

Do sistema reprodutivo: raramente - diminuição da libido, impotência.

Reações alérgicas: erupção cutânea, coceira.

Outros: congestão nasal.

Reações locais: conjuntiva seca, coceira ou ardor nos olhos.

Indicações

Para uso sistêmico: hipertensão arterial (incluindo hipertensão sintomática de origem renal), crise hipertensiva.

Para uso tópico em oftalmologia: glaucoma de ângulo aberto (em monoterapia ou em combinação com outros medicamentos que reduzem a pressão intraocular).

Contra-indicações

Hipotensão arterial, aterosclerose grave dos vasos cerebrais, doenças obliterantes das artérias periféricas, bradicardia sinusal grave, BVC, bloqueio AV de segundo e terceiro graus, choque cardiogênico, depressão (incluindo história), uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos, uso simultâneo de etanol e outras drogas que têm efeito depressor no sistema nervoso central, gravidez, lactação, hipersensibilidade à clonidina.

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e amamentação

Contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Uso para insuficiência renal

Use com cautela na insuficiência renal crônica.

Instruções Especiais

Use com cautela após um infarto do miocárdio recente ou na insuficiência renal crônica.

Se a terapia for interrompida repentinamente, pode ocorrer síndrome de abstinência: aumento da pressão arterial, nervosismo, dores de cabeça, tremores, náuseas.

Ao realizar a terapia com clonidina em combinação com betabloqueadores, para evitar um aumento indesejável da pressão arterial em caso de descontinuação da terapia, é necessário primeiro interromper gradativamente o tratamento com betabloqueadores e, em seguida, parar também de tomar clonidina por reduzindo lentamente a dose.

Para prevenir a ocorrência de hipotensão ortostática durante a administração intravenosa de clonidina, o paciente deve estar em posição supina durante a administração e 1,5-2 horas após a administração.

Se não houver efeito durante os primeiros 1-2 dias, o medicamento é descontinuado. Para reduzir o efeito sistêmico do medicamento após a instilação, é necessário pressionar a área do saco lacrimal com o dedo por 1-2 minutos.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o período de tratamento, devem ser evitadas atividades potencialmente perigosas que exijam maior atenção e reações psicomotoras rápidas.

Obrigado

Clonidina(cloridrato de clonidina) - sintético eficaz medicamento anti-hipertensivo, usado para tratar hipertensão, crises hipertensivas, aumentos episódicos da pressão arterial, glaucoma.

Além do efeito hipotensor (redução da pressão), tem efeito sedativo (hipnótico) e analgésico (alívio da dor).

Às vezes, quando a clonidina é administrada, o efeito hipotensor é precedido por um aumento de curto prazo (vários minutos) na pressão arterial. O medicamento tem efeito hipotensor mesmo em doses muito pequenas, quando administrado por via intravenosa quase imediatamente (o fenômeno é denominado “na ponta da agulha”). O efeito duradouro dura até 8 horas.

O medicamento deve ser manuseado com muito cuidado, de acordo com as instruções e prescrição do médico, pois em combinação com alguns medicamentos e álcool tem efeito hipotensor excessivo, incluindo parada cardíaca e morte. Tomar clonidina requer monitoramento regular da pressão arterial. Existem contra-indicações. O medicamento é liberado estritamente de acordo com a prescrição.

Composição e forma de liberação

A clonidina está disponível nas seguintes formas farmacêuticas:

• Em comprimidos de 0,15 mg e 0,075 mg.
• Na forma de solução 0,01%; 0,25%; 0,5% em ampolas de 1 ml - para administração parenteral na forma de injeções subcutâneas e intramusculares; para administração intravenosa, diluído em solução salina.
• Na forma de solução a 0,125% - como colírio em tubos especiais com conta-gotas.

efeito farmacológico

A clonidina tem efeito hipotensor pronunciado, tem efeito calmante no sistema nervoso central, proporcionando efeito sedativo, reduz a sensação de medo durante a abstinência do álcool, reduz a frequência cardíaca e tem efeito analgésico. Na prática oftalmológica, é utilizada a propriedade da clonidina de reduzir a pressão intraocular no glaucoma.

O mecanismo de ação é explicado pela estimulação de receptores nas partes inibitórias do cérebro e pelo enfraquecimento da condução de impulsos para os vasos sanguíneos e o coração.

Indicações de uso

A clonidina é amplamente utilizada no tratamento da hipertensão arterial de diversas origens, diversas formas de hipertensão e crises hipertensivas. Popular como remédio único para reduzir a pressão alta. Para casos únicos de aumento da pressão arterial, são utilizadas doses mínimas.

Na prática oftalmológica, gotas especiais de clonidina são utilizadas para aliviar crises agudas de glaucoma, diminuir a pressão intraocular e para o tratamento conservador do glaucoma de ângulo aberto.

Na narcologia, a clonidina é utilizada como coadjuvante no tratamento da dependência de álcool e drogas. Utiliza as propriedades calmantes da droga, bem como um efeito positivo nos distúrbios psicológicos concomitantes dos pacientes, como ansiedade, medo, depressão. Em casos de depressão grave e transtornos mentais graves, a clonidina está contraindicada.

Clonidina - instruções de uso

No tratamento da hipertensão, geralmente, em casos não complicados, são prescritos comprimidos de 0,075 mg de 1 a 4 vezes ao dia, independente das refeições. Se o efeito do medicamento for insuficiente e houver aumento persistente da pressão arterial, a dose única é aumentada gradativamente, a cada 2 dias, estritamente de acordo com o regime prescrito pelo médico, para 0,15 -0,3 mg 3-4 vezes ao dia .

A clonidina deve ser usada com cautela em idosos, em pacientes com esclerose vascular cerebral e com doenças cardiovasculares; o uso do medicamento nesses casos deve ser iniciado com as menores doses e sob acompanhamento médico do estado do paciente. Exceder a dosagem nesses pacientes pode provocar acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio.

A duração do tratamento é bastante longa, às vezes até vários anos. Se o uso do medicamento por via oral não surtir o efeito desejado em níveis de pressão arterial muito elevados, é aconselhável a administração parenteral de uma solução de clonidina: por via subcutânea, intramuscular ou intravenosa.

A clonidina é administrada por via intravenosa em estado diluído e muito lentamente, e a pressão diminui, geralmente nos primeiros minutos. Se a administração não for suficientemente lenta, é possível um aumento de pressão a curto prazo. Nesse caso, você deve monitorar a condição do paciente, frequência cardíaca, respiração e alterações na cor da pele. Se houver alguma alteração no estado do paciente, dificuldade em respirar, palidez, etc. a administração do medicamento deve ser interrompida imediatamente.

O procedimento de administração parenteral é realizado exclusivamente por profissional de saúde, sob controle do pulso e da pressão arterial, seja em regime ambulatorial ou hospitalar.

O tratamento com clonidina não deve ser interrompido abruptamente, neste caso pode ocorrer aumento repentino da pressão arterial e crise hipertensiva; A descontinuação do medicamento, assim como a prescrição, é feita estritamente de acordo com o esquema prescrito pelo médico.

Ao tratar com clonidina, você deve seguir rigorosamente o regime e a dosagem prescritos. Você não deve pular doses ou reduzir (aumentar) a dose do medicamento por conta própria.

O medicamento deve ser descontinuado gradativamente, conforme cronograma prescrito pelo médico. Se você parar abruptamente de tomar o medicamento (às vezes é suficiente pular uma dose), podem ocorrer complicações: aumento da pressão arterial, crise hipertensiva, dor de cabeça, náusea, nervosismo, convulsões.

Use para diversas patologias

Não é aconselhável que pacientes com diabetes tomem clonidina, pois há necessidade de ajuste nas doses dos medicamentos redutores de açúcar.

A clonidina deve ser usada com extrema cautela em pacientes com distúrbios vasculares cerebrais graves, bem como com depressão e transtornos mentais graves.

Para abstinência de álcool ou drogas, a clonidina é prescrita apenas em ambiente hospitalar.

Clonidina – que tipo de medicamento é e para que se toma? Este é um medicamento utilizado para diversas patologias cardiovasculares.

Usado para corrigir níveis patologicamente elevados no corpo como um todo ou no globo ocular. Quando usado corretamente, pode reduzir rapidamente a pressão arterial e, a longo prazo, conseguir uma redução significativa no número de crises.

O medicamento é frequentemente prescrito para pessoas que foram diagnosticadas.

As instruções de uso que acompanham a Clonidina indicam com precisão em que pressão utilizá-la - quando a pressão arterial está acima de 140/90. Nesses casos, este medicamento é geralmente prescrito em forma de comprimido.

O medicamento é usado para condições patológicas graves causadas por pressão arterial muito elevada -. Na maioria das vezes, uma solução do medicamento é prescrita para isso.

A clonidina às vezes também é usada no tratamento do glaucoma de ângulo aberto para diminuir a pressão ocular. Porém, seu uso só é possível com o funcionamento normal da visão. Usado em forma de gota.

Composto

O ingrediente ativo (AI) do medicamento Clonidina é a clonidina. Sua concentração depende da forma de liberação do produto. Em cada comprimido sua massa varia de 0,075 a 0,15 miligramas. Além da clonidina, também contêm: estearato de magnésio (0,6-1,5 miligramas), amido (11,4-15) e sacarose do leite (48-133).

Colírio de clonidina

A quantidade de DV na forma injetável deste medicamento é de 0,1 miligramas. Além disso, a composição inclui mais dois componentes: até 1 mililitro de água e até 0,1 ml de ácido clorídrico.

O colírio pode conter de 1,25 a 5 miligramas de DV. Excipientes: água; hidrogenofosfato dodeca-hidratado e di-hidrogenofosfato di-hidratado, bem como cloreto de sódio.

Formulário de liberação e embalagem

Existem três formas de liberação deste produto:

• pílulas, que podem ser acondicionados em potes de plástico ou vidro com capacidade para 50 unidades do medicamento, também são comercializados em caixas contendo 1, 2, 5 embalagens, cada uma com 10 células;
• ampolas, colocou 10 peças em caixas de papelão;
• gotas– são despejados em tubos de 1,3 mililitros (uma embalagem contém 5 tubos).

Produzido por empresas farmacêuticas russas.

efeito farmacológico

A clonidina atua porque seu DV estimula os receptores α2-adrenérgicos, o que, por sua vez, reduz o tônus ​​​​da medula espinhal.

O principal efeito farmacológico deste medicamento é proporcionar um efeito hipotensor.

Depois de usar o produto, ele se desenvolve de forma relativamente rápida - em 60-120 minutos.

O medicamento continua a atuar ativamente durante 6-8 horas, após as quais o seu efeito torna-se gradualmente menos pronunciado. Além de reduzir diretamente a pressão arterial, este remédio reduz a sensibilidade à dor e também reduz a excitação do sistema nervoso.

Quando tomado em regime contínuo, o medicamento primeiro reduz a gravidade do medo e depois estabiliza o estado do sistema cardiovascular. Devido aos seus efeitos positivos adicionais, a clonidina é por vezes utilizada para reduzir a gravidade dos sintomas de abstinência causados ​​pelo envenenamento do corpo com etanol e/ou opiáceos.

A droga é rapidamente absorvida pelo sangue a partir do trato gastrointestinal.

O pico de concentração de clonidina no plasma ocorre 90-150 minutos após a administração.

Então o nível de DV começa a cair lentamente e, após cerca de meio dia, apenas 50% do volume original permanece no corpo. Porém, se o paciente tiver problemas renais, a meia-vida pode ser de até dois dias.

A metabolização da clonidina pelo fígado é de 50%. As barreiras histohemáticas são facilmente ultrapassadas pelo DV.

Instruções de uso

Como tomar Clonidina para hipertensão?

A toma de clonidina em comprimidos deve ser feita durante ou após a ingestão de alimentos - isto permitirá uma absorção mais rápida.

A dosagem específica depende do estado do corpo do paciente e é determinada pelo médico.

Quase sempre, a terapia com esse medicamento começa com uma dosagem mínima - duas a três doses de 0,075 miligramas por dia. Em seguida, o especialista determina a condição do paciente e, se melhorar muito lentamente e não houver efeitos colaterais significativos, a quantidade do medicamento é aumentada.

A dose deve ser aumentada após 1-2 dias (dependendo das características individuais) para 0,0375 miligramas. A solução para uso intravenoso é diluída com cloreto de sódio a 0,9 por cento na proporção: 1 ampola de clonidina por 10-20 mililitros do líquido especificado. A clonidina em gotas é usada 3 a 4 vezes ao dia. A dosagem é de 0,05 mililitros. Isso é igual a uma gota.

A peculiaridade do uso da solução de clonidina é que ela é administrada muito lentamente. Em média, esse procedimento leva de 3 a 5 minutos.

Contra-indicações

Existe uma lista de doenças e condições nas quais é proibido o uso de Clonidina. A aterosclerose dos vasos sanguíneos é uma das principais contra-indicações.

O medicamento Clonidina para pressão arterial não deve ser usado para:

• depressão e tendências para sua ocorrência;
• hipersensibilidade aos componentes do produto;
• choque cardiogênico.

O uso de clonidina simultaneamente com pressão arterial tricíclica ou etanol é impossível.

O medicamento é contraindicado para crianças, bem como para mulheres grávidas ou lactantes.

Efeitos colaterais

Em casos raros, após o uso da Clonidina, a pressão arterial não cai, pelo contrário, aumenta. A condição correspondente passa rapidamente e, via de regra, não requer a utilização de nenhuma medida especial.

A droga pode causar boca seca e perda de apetite.

O sistema nervoso central às vezes pode responder ao uso de clonidina com diminuição do tônus ​​mental. Em casos bastante raros, ocorrem distúrbios do sono e depressão. Esta droga tem ainda menos probabilidade de causar confusão e alucinações.

Raramente, tomar clonidina pode causar secura nas passagens nasais. Por parte do sistema reprodutivo, é possível uma diminuição do desejo sexual. Além disso, tomar este medicamento com frequência moderada ou baixa causa: erupção cutânea e coceira, hiperglicemia, congestão nasal.

Interação com outras drogas

O uso de clonidina em paralelo com antidepressivos tricíclicos é totalmente proibido.

Também deve ser usado com cautela em combinação com medicamentos como Levodopa e Piribedil, pois reduz sua eficácia.

Quando usado simultaneamente com Propranol e Atenol, ocorre aumento desses medicamentos.

Também existe uma grande probabilidade de um efeito colateral na forma de boca seca. Os antiinflamatórios não esteroides utilizados durante o tratamento com Clonidina reduzem o efeito desta. Os diuréticos, por outro lado, aumentam o efeito hipotensor.

A insulina sintética reduz o efeito hipoglicêmico da clonidina.

Instruções Especiais

A duração do curso terapêutico é determinada pela velocidade da resposta positiva do organismo ao tratamento com Clonidina.

Portanto, é determinado e ajustado pelo médico de acordo com a condição do paciente.

Para evitá-lo, é necessário reduzir gradativamente a dosagem diariamente na fase final do curso terapêutico por 7 a 10 dias. Se o uso do medicamento na forma de colírio em 48 horas não tiver produzido efeito perceptível, pare de tomar o medicamento.

O uso de clonidina quase sempre leva à diminuição do tônus ​​​​físico e mental. Portanto, estão proibidos de controlar mecanismos complexos durante o tratamento.

Termos de venda e armazenamento

Vendido em farmácias somente mediante apresentação de receita médica. O medicamento deve ser mantido em umidade moderada e em temperaturas de até 15 graus (para gotas), até 30 graus (para soluções e comprimidos).

Melhor antes da data

É permitido usar por: 2 anos - gotas, 3 anos - injeções, 4 anos - comprimidos.

Preço e onde comprar

O custo do medicamento é de 30 a 55 rublos. Você pode comprá-lo em qualquer farmácia.

Análogos

Estrangeiros: Gemiton (Alemanha), Alo-Clonid (Canadá), Clofazolina (Bulgária), Clonidina-Darnitsa (Ucrânia).

Comprimidos Clonidina-Darnitsa

Durante a gravidez e lactação

Proibido.

Na velhice

Recomenda-se que pessoas com mais de 65 anos iniciem o uso da Clonidina na dose de 0,0375 miligramas. Esta regra deve ser rigorosamente seguida nos casos de esclerose vascular cerebral.

Com álcool

O uso simultâneo de clonidina e etanol é inaceitável.

Vídeo sobre o tema

Revisão de grupos de medicamentos para hipertensão:

A clonidina é uma droga bastante tóxica. Portanto, é preciso saber antes de usar a Clonidina para que ela é necessária e quais as contraindicações para seu uso. Deve ser utilizado exclusivamente conforme prescrição médica e somente na dosagem correta. Com o uso não autorizado, não só não será possível obter o efeito desejado, mas também existe uma grande probabilidade de ocorrer uma série de efeitos colaterais desagradáveis.

Clonidina- um agente anti-hipertensivo de ação central, um agonista seletivo dos receptores α 2 -adrenérgicos pós-sinápticos dos neurônios adrenérgicos. Leva a uma diminuição do tônus ​​​​do sistema nervoso simpático. Não afeta a síntese de catecolaminas, mas reduz a liberação de norepinefrina das terminações nervosas devido ao feedback após a estimulação dos receptores α 2 -adrenérgicos. Como resultado dessa ação, a resistência vascular periférica total diminui, a frequência cardíaca e o débito cardíaco diminuem e a pressão arterial diminui. Além da ação central, a clonidina pode atuar como agonista dos receptores α 1-adrenérgicos pós-sinápticos periféricos dos vasos sanguíneos, que em alguns casos do uso do medicamento se manifesta por leve aumento da pressão arterial no início do tratamento. A droga aumenta os rins e reduz ligeiramente o fluxo sanguíneo cerebral. Reduz a pressão intraocular, tem efeito sedativo e analgésico, reduz a manifestação de abstinência de opioides e álcool e uma sensação de medo irracional.
Farmacocinética.
A absorção após administração oral é rápida. A biodisponibilidade com uso a longo prazo é de cerca de 65%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima (TC max) após administração oral é de 1,5-2,5 horas. Comunicação com proteínas plasmáticas sanguíneas - 20-40%. Penetra fácil e rapidamente na barreira hematoencefálica, na placenta e no leite materno.
Metabolizado pelo fígado (cerca de 50% da droga é absorvida). Excretado pelos rins (40-60%) e pelos intestinos (20%). A meia-vida (T 1/2) é de 12 a 16 horas, em caso de insuficiência renal - até 41 horas.

Indicações de uso

Uma droga Clonidina usado para crises hipertensivas (com exceção de crises hipertensivas com feocromocitoma) raramente para o tratamento da hipertensão arterial (como parte de terapia complexa); síndrome de abstinência na dependência de opiáceos (como parte de uma terapia complexa).

Modo de aplicação

Use internamente para adultos.
Comprimidos Clonidina Tomar após as refeições com uma pequena quantidade de líquido. O médico prescreve doses de clonidina-Darnitsa individualmente para cada paciente.
Hipertensão arterial. Iniciar a terapia com doses baixas. Para hipertensão arterial leve ou moderada, prescrever primeiro 75 mcg 2 vezes ao dia. Se necessário, a dose única e diária do medicamento pode ser aumentada gradativamente conforme orientação do médico. A dose média é de 75-150 mcg (1/2 -1 comprimido) 2-3 vezes ao dia. Para obter uma dose de 75 mcg, o comprimido deve ser partido ao meio ao longo da linha.
Doses únicas de clonidina superiores a 300 mcg só devem ser prescritas em casos excepcionais, se possível, em ambiente hospitalar.
O médico determina a duração do tratamento individualmente, dependendo do curso da doença, do efeito clínico alcançado e da tolerabilidade do medicamento.
Crise de hipertensão. Prescrever 150-300 mcg (1-2 comprimidos) por via sublingual (na ausência de boca seca grave).
Síndrome de abstinência. Prescrever em ambiente hospitalar com monitoramento diário da pressão arterial e pulsação. Para isso, prescreva Clonidina-Darnitsa na dose diária de 300-750 mcg, dividida em 4-6 doses.

Efeitos colaterais

Dos órgãos da visão: diminuição da produção de líquido lacrimal, olhos secos, acomodação prejudicada, visão turva, sensação de queimação nos olhos.
Do sistema respiratório, tórax e mediastino: mucosa nasal seca, congestão nasal, insuficiência respiratória.
Do trato gastrointestinal: secura da mucosa oral, perda de apetite, anorexia, náusea, vômito, dor nas glândulas salivares (incluindo a glândula parótida), caxumba, diminuição da secreção gástrica, dor abdominal, prisão de ventre, pseudo-obstrução do cólon , distúrbios transitórios moderados nos testes de função hepática, hepatite.
Dos rins e do sistema urinário: frequentemente - disfunção erétil, frequência desconhecida - diminuição da libido, distúrbios e retenção urinária, noctúria.
Do sistema nervoso: tonturas, dor de cabeça, depressão, sedação, astenia, fraqueza, ansiedade, agitação, distúrbios do sono, incluindo sonolência/insônia, aumento da fadiga, diminuição da velocidade das reações mentais e motoras; parestesia, distúrbios de percepção, alucinações, delírio, pesadelos, nervosismo, confusão, tremor.
Do sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, “crise hemitônica” - uma diminuição acentuada de curto prazo na pressão arterial seguida de um aumento acentuado no início do tratamento, insuficiência cardíaca congestiva, desmaios, bradicardia sinusal, arritmias, incluindo bradiarritmia, taquicardia, AV bloqueio, palpitação, síndrome de Raynaud (palidez, extremidades frias. Foram relatados casos de bradicardia sinusal e bloqueio AV com e sem uso simultâneo de glicosídeos cardíacos.
Do sangue e do sistema linfático: trombocitopenia.
Do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo urticária, angioedema.

Muito raramente, com uso sublingual (durante crise hipertensiva) - inchaço das membranas mucosas, dificuldade em respirar.
Da pele e tecido subcutâneo: coceira, palidez, hiperemia, erupção cutânea (incluindo urticária), alopecia.
Do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo: cãibras periódicas nos músculos da panturrilha, mialgia, artralgia.
Do sistema reprodutivo e função das glândulas mamárias: diminuição da potência e ginecomastia nos homens.
Indicadores laboratoriais: hiperglicemia, alterações nos testes de função hepática, aumento dos níveis de CPK no soro sanguíneo, teste de Coombs fracamente positivo.
Outros: retenção de Na + e água, manifestada por inchaço dos pés e pernas, ganho de peso, febre, mal-estar, aumento da sensibilidade ao álcool.
Em caso de abstinência súbita (síndrome de abstinência): hipertensão arterial (5-20%), angina de peito, ansiedade ou tensão, nervosismo, dor de cabeça, hipersalivação, náuseas, vômitos, palpitações. Mãos e dedos trêmulos, suando. Cólicas estomacais, distúrbios do sono.

Contra-indicações

Contra-indicações ao uso do medicamento Clonidina são: hipersensibilidade à clonidina ou a qualquer outro componente do medicamento; hipotensão arterial; distúrbios do ritmo cardíaco - síndrome do nódulo sinusal, bradiarritmia grave, bloqueio de graus II e III; choque cardiogênico; infarto do miocárdio recente; doença coronariana grave; aterosclerose cerebral grave; acidente cerebrovascular devido a arteriosclerose; doenças obliterantes das artérias periféricas; distúrbios circulatórios periféricos graves; síndrome de Raynaud; disfunção renal; estados depressivos (incluindo história), uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos; intolerância à galactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose; consumo de álcool.

Gravidez

Dados de aplicativos Clonidina mulheres grávidas são limitadas.
A clonidina não deve ser usada durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre, se o benefício esperado para a mãe superar o risco para o feto.
Durante a gravidez, o medicamento deve ser tomado somente após prescrição médica.
É necessário um monitoramento cuidadoso da condição da mãe e da criança ao usar clonidina.
Durante a gravidez, a forma oral de clonidina deve ser preferida e a administração deve ser evitada.
A clonidina atravessa a barreira placentária e pode reduzir a frequência cardíaca fetal. Não pode ser excluído um aumento transitório da pressão arterial pós-parto em recém-nascidos.
Os resultados dos estudos pré-clínicos não indicam a existência de efeitos nocivos diretos ou indiretos na função reprodutiva.
Se necessário, o uso do medicamento deve ser interrompido durante a amamentação.

Interação com outras drogas

Quando usados ​​juntos Clonidina com medicamentos que deprimem o sistema nervoso central (incluindo o etanol), é possível um aumento mútuo do efeito inibitório no sistema nervoso central e o desenvolvimento de transtornos depressivos. Foram relatados casos de delirium agudo com o uso concomitante de flufenazina e clonidina. Os sintomas desapareceram quando a clonidina foi suspensa e retornaram quando seu uso foi retomado.
O efeito hipotensor da clonidina é enfraquecido por corticosteróides, antidepressivos tricíclicos, anorexígenos (exceto fenfluramina), simpaticomiméticos, AINEs e nifedipina, α-bloqueadores não seletivos (incluindo fentolamina, tolazolina - devido ao bloqueio dos receptores α 2 -adrenérgicos) e aumentado por vasodilatadores, diuréticos, anti-histamínicos, antipsicóticos (clorpromazina, haloperidol).
bloqueadores adrenérgicos, bloqueadores lentos dos canais de cálcio e glicosídeos cardíacos aumentam o risco de bradicardia ou (em alguns casos) levam ao desenvolvimento de bloqueio AV. O risco de desenvolver síndrome de abstinência aumenta quando usado simultaneamente com b-bloqueadores, desenvolvimento ou agravamento de distúrbios vasculares periféricos. Foram relatados casos de bradicardia grave com o uso concomitante de clonidina e diltiazem, levando à hospitalização e ao uso de marca-passo.
Não é recomendado prescrever simultaneamente com antiarrítmicos, derivados fenotiazínicos, analgésicos narcóticos, norepinefrina, reserpina, glicosídeos cardíacos, hipoglicemiantes orais, antiácidos.
Quando usado simultaneamente com atenolol e propranolol, desenvolve-se um efeito hipotensor aditivo, sedação e boca seca.
Os contraceptivos hormonais quando tomados por via oral podem aumentar o efeito sedativo da droga.
A clonidina pode reduzir a eficácia da levodopa e do piribedil em pacientes com doença de Parkinson.
A clonidina pode aumentar a concentração de ciclosporina, bem como a concentração de glicose no sangue, reduzindo a secreção de insulina, o que deve ser levado em consideração quando utilizado simultaneamente com a insulina.

Overdose

Sintomas de overdose de drogas Clonidina: apnéia, depressão respiratória, miose (constrição grave das pupilas), hipotermia, sonolência, comprometimento da consciência, incluindo coma, colapso, alargamento do complexo QRS, possível desaceleração da condução AV e síndrome de repolarização precoce, diminuição acentuada da pressão arterial, ortostática reações, bradicardia, vômitos periódicos, xerostomia. É possível um aumento paradoxal da pressão arterial.
Tratamento. Em caso de superdosagem, o medicamento deve ser descontinuado e realizada terapia sintomática. Unitiol e tiossulfato de sódio podem ser usados ​​como antídoto específico. A hemodiálise é ineficaz.

Condições de armazenamento

Conservar fora do alcance das crianças, na embalagem original e a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Formulário de liberação

Clonidina - pílulas.
Embalagem: 10 comprimidos em blister; 5 blisters por embalagem.

Composto

1 comprimido de clonidina contém cloridrato de clonidina (clonidina) 150 mcg (0,15 mg).
Excipientes: lactose, amido de batata, estearato de magnésio.

Configurações principais

Nome:	CLOFELINE
Código ATX:	C02AC01 -