Forma farmacêutica

Solução injetável, 4 mg/ml, 1 ml

Composto

1 ml do medicamento contém

substância ativa- fosfato de dexametasona sódica (equivalente a fosfato de dexametasona) 4,37 mg (4,00 mg),

Vexcipientes: creatinina, citrato de sódio, edetato dissódico di-hidratado, solução de hidróxido de sódio 1 M, água para preparações injetáveis.

Descrição

Solução transparente incolor ou ligeiramente marrom

Grupo farmacoterapêutico

Corticosteroides para uso sistêmico. Glicocorticosteróides.

Dexametasona.

Código ATX H02AB02

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

O fosfato de dexametasona é um glicocorticosteróide de ação prolongada. Após administração intramuscular, é rapidamente absorvido no local da injeção e distribuído pela corrente sanguínea até os tecidos. Cerca de 80% da droga se liga às proteínas do plasma sanguíneo. Penetra bem através das barreiras hematoencefálica e outras barreiras histohemáticas. A concentração máxima de dexametasona no líquido cefalorraquidiano é observada 4 horas após a administração intravenosa e é de 15-20% da concentração no plasma sanguíneo. Após administração intravenosa, o efeito específico aparece após 2 horas e dura de 6 a 24 horas. A dexametasona é metabolizada no fígado muito mais lentamente que a cortisona. A meia-vida (T1\\2) do plasma sanguíneo é de cerca de 3-4,5 horas. Cerca de 80% da dexametasona administrada é eliminada pelos rins na forma de glicuronídeo durante 24 horas.

Farmacodinâmica

Medicamento glicocorticóide sintético. Possui pronunciado efeito antiinflamatório, antialérgico e dessensibilizante, além de atividade imunossupressora. Retém ligeiramente sódio e água no corpo. Esses efeitos estão associados à inibição da liberação de mediadores inflamatórios por eosinófilos; induzindo a formação de lipocortinas e reduzindo o número de mastócitos produtores de ácido hialurônico; com diminuição da permeabilidade capilar; inibição da atividade da ciclooxigenase (principalmente COX-2) e da síntese de prostaglandinas; estabilização das membranas celulares (especialmente as lisossomais). O efeito imunossupressor se deve à inibição da liberação de citocinas (interleucina-I, II, interferon gama) de linfócitos e macrófagos. O principal efeito no metabolismo está associado ao catabolismo protéico, aumento da gliconeogênese no fígado e diminuição da utilização de glicose pelos tecidos periféricos. A droga inibe a atividade da vitamina D, o que leva à diminuição da absorção de cálcio e ao aumento de sua excreção corporal. A dexametasona suprime a síntese e secreção do hormônio adrenocorticotrófico e, secundariamente, a síntese de glicocorticóides endógenos. Uma peculiaridade da ação da droga é uma inibição significativa da função hipofisária e uma completa ausência de atividade mineralocorticóide.

Indicações de uso

Choque de diversas origens (anafilático, pós-traumático, pós-operatório, cardiogênico, transfusão de sangue, etc.)

Edema cerebral (com tumores cerebrais, traumatismo cranioencefálico, operações neurocirúrgicas, hemorragia cerebral, meningite, encefalite, lesões por radiação)

Estado asmático

Pesado reações alérgicas(Edema de Quincke, broncoespasmo, dermatose, reação anafilática aguda a medicamentos, transfusão de soro, reações pirogênicas)

Anemia hemolítica aguda

Trombocitopenia

Agranulocitose

Leucemia linfoblástica aguda

Doenças infecciosas graves (em combinação com antibióticos)

Insuficiência adrenal aguda

Doenças articulares (periartrite do úmero, epicondilite, bursite, tenossinovite, osteocondrose, artrite de várias etiologias, osteoartrite)

Doenças reumatóides

Colagenoses

A injeção de dexametasona, 4 mg/ml, é usada em condições agudas e de emergência nas quais a administração parenteral é vital. O medicamento destina-se ao uso de curto prazo por motivos de saúde.

Modo de uso e doses

O regime posológico é individual e depende das indicações, gravidade da doença e resposta do paciente à terapia. O medicamento é administrado por via intramuscular, intravenosa em jato lento ou gotejamento, também é possível a administração periarticular ou intra-articular. Para preparar uma solução para infusão intravenosa gota a gota, deve-se usar solução isotônica de cloreto de sódio, solução de glicose a 5% ou solução de Ringer.

Para adultos por via intravenosa, por via intramuscular administrar de 4 a 20 mg 3-4 vezes/dia. A dose diária máxima é de 80 mg. Em situações agudas de risco de vida, podem ser necessárias doses elevadas. A duração do uso parenteral é de 3 a 4 dias, depois passam para a terapia de manutenção com a forma oral do medicamento. Quando um efeito é alcançado, a dose é reduzida ao longo de vários dias até que uma dose de manutenção seja atingida (em média 3-6 mg/dia dependendo da gravidade da doença) ou até que o tratamento seja interrompido com monitoramento contínuo do paciente. A administração intravenosa rápida de doses maciças de glicocorticóides pode causar colapso cardiovascular: a injeção é administrada lentamente, durante vários minutos.

Edema cerebral (adultos): dose inicial 8-16 mg por via intravenosa, posteriormente 5 mg por via intravenosa ou intramuscular a cada 6 horas até obter um resultado satisfatório. Para cirurgia cerebral, essas dosagens podem ser necessárias por vários dias após a cirurgia. Depois disso, a dosagem deve ser reduzida gradativamente. O tratamento contínuo pode neutralizar o aumento da pressão intracraniana associado a um tumor cerebral.

Para crianças nomear por via intramuscular. A dose do medicamento é geralmente de 0,2 mg/kg a 0,4 mg/kg por dia. O tratamento deve ser reduzido a doses mínimas durante o menor período de tempo possível.
No injeção intra-articular A dose depende do grau de inflamação, tamanho e localização da área afetada. O medicamento é administrado uma vez a cada 3-5 dias (para a bolsa sinovial) e uma vez a cada 2-3 semanas (para a articulação).

Injete na mesma articulação não mais do que 3-4 vezes e não mais do que em 2 articulações ao mesmo tempo. A administração mais frequente de dexametasona pode danificar a cartilagem articular. As injeções intra-articulares devem ser realizadas em condições estritamente estéreis.

Efeitos colaterais

A dexametasona é geralmente bem tolerada. Possui baixa atividade mineralocorticóide: seu efeito no metabolismo hidroeletrolítico é pequeno. Via de regra, doses baixas e médias de Dexametasona não causam retenção de sódio e água no organismo nem aumento da excreção de potássio.

Com uma única injeção

Náusea, vômito

Arritmias, bradicardia e até parada cardíaca

Hipotensão arterial, colapso (especialmente com administração rápida de grandes doses do medicamento)

Diminuição da tolerância à glicose

Imunidade diminuída

Com terapia de longo prazo

- diabetes mellitus esteróide ou manifestação de diabetes mellitus latente, supressão da função adrenal, síndrome de Itsenko-Cushing, atraso no desenvolvimento sexual em crianças, disfunção de hormônios sexuais (distúrbios do ciclo menstrual, amenorreia, hirsutismo, impotência)

- pancreatite, úlcera esteróide do estômago e duodeno, esofagite erosiva, sangramento gastrointestinal e perfuração da parede do trato gastrointestinal, aumento ou diminuição do apetite, indigestão, flatulência, soluços, em casos raros - aumento da atividade das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, hepatomegalia

- distrofia miocárdica, desenvolvimento ou aumento da gravidade de insuficiência cardíaca, alterações no eletrocardiograma características de hipocalemia, aumento da pressão arterial, hipercoagulação, trombose. Em pacientes com infarto agudo e subagudo do miocárdio - disseminação da necrose, retardando a formação de tecido cicatricial, que pode levar à ruptura do músculo cardíaco

- delírio, desorientação, alucinações, psicose maníaco-depressiva, depressão, paranóia, aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral - mais comum em crianças, geralmente após redução muito rápida da dose, sintomas - dor de cabeça, diminuição da acuidade visual ou visão dupla), exacerbação de epilepsia, dependência mental, ansiedade, distúrbios do sono, tonturas, dor de cabeça, convulsões, amnésia, comprometimento cognitivo

- aumento da pressão intraocular, glaucoma, papiledema, catarata subcapsular posterior, afinamento da córnea ou esclera, exacerbação de doenças oculares bacterianas, fúngicas ou virais, exoftalmia, perda súbita de visão (com administração parenteral, deposição de cristais de drogas nos vasos do olho é possível)

- aumento da excreção de cálcio, hipocalcemia, ganho de peso, balanço de nitrogênio negativo, aumento da sudorese

Retenção de líquidos e sódio (edema periférico), hipernatremia, alcalose hipocalêmica

- processos de crescimento e ossificação mais lentos em crianças (fechamento prematuro das zonas de crescimento epifisário), osteoporose (muito raramente - fraturas ósseas patológicas, necrose asséptica da cabeça do úmero e fêmur), ruptura de tendões musculares, miopatia proximal, diminuição da massa muscular (atrofia ). Aumento da dor nas articulações, inchaço nas articulações, destruição articular indolor, artropatia de Charcot (com injeção intra-articular)

- cicatrização retardada de feridas, petéquias, equimoses, adelgaçamento da pele, hiper ou hipopigmentação, acne esteróide, estrias, tendência a desenvolver pioderma e candidíase

- hipersensibilidade, incluindo choque anafilático, reações alérgicas locais - erupção cutânea, coceira. Queimação ou formigamento transitório na área perineal após injeção intravenosa de grandes doses de corticosteróides-fosfatos

eunatural para administração parenteral: queimação, dormência, dor, formigamento no local da injeção, infecção no local da injeção, raramente - necrose dos tecidos circundantes, cicatrizes no local da injeção; atrofia da pele e tecido subcutâneo com injeção intramuscular (a injeção no músculo deltóide é especialmente perigosa)

- desenvolvimento ou exacerbação de infecções (contribuídas pelo uso conjunto de imunossupressores e vacinas), leucocitose, leucocitúria, rubor, síndrome de abstinência, risco de trombose e infecções.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à dexametasona ou componentes auxiliares da droga

Infecção sistêmica, se não for utilizada terapia antibacteriana específica

-dlainjeção periarticular ou intra-articular: artroplastia prévia, sangramento patológico (endógeno ou causado pelo uso de anticoagulantes), fratura óssea intra-articular, processo inflamatório infeccioso (séptico) nas articulações e infecções periarticulares (incluindo história), bem como doença infecciosa geral, bacteremia, sistêmica infecção fúngica, osteoporose periarticular pronunciada, ausência de sinais de inflamação na articulação (articulação "seca", por exemplo, na osteoartrite sem sinovite), destruição óssea pronunciada e deformação articular (estreitamento acentuado do espaço articular, anquilose), instabilidade articular como resultado de artrite, necrose asséptica das epífises dos ossos que formam a articulação, infecções no local da injeção (por exemplo, artrite séptica devido a gonorreia, tuberculose).

Em crianças durante o período de crescimento, os glicocorticosteróides devem ser usados ​​apenas para indicações absolutas e sob supervisão médica especialmente cuidadosa.

Com cautela

É necessário cuidado especial ao considerar o uso de corticosteróides sistêmicos em pacientes com as seguintes doenças e condições, e é necessário monitoramento frequente da condição do paciente:

Hipertensão arterial, insuficiência cardíaca congestiva

Síndrome de Cushing

Psicose aguda ou casos de transtornos de humor graves (especialmente psicoses anteriores com esteróides)

Insuficiência renal

Úlcera péptica do estômago e duodeno

Insuficiência hepática

Tuberculose ativa e latente, pois os glicocorticóides podem causar reativação

Osteoporose

Diabetes mellitus (ou história familiar de diabetes)

Micoses sistêmicas

Lesões articulares infecciosas

Obesidade grau III-IV.

Glaucoma (ou história hereditária de glaucoma)

Miopatia prévia induzida por corticosteróides

Epilepsia

Enxaqueca

Condições de imunodeficiência

Interações medicamentosas

Pode haver incompatibilidade farmacêutica da dexametasona com outros medicamentos administrados por via intravenosa - recomenda-se administrá-la separadamente dos demais medicamentos (em bolus intravenoso, ou através de outro conta-gotas, como segunda solução). Ao misturar uma solução de dexametasona com heparina, forma-se um precipitado.

Administração concomitante de dexametasona Com:

- indutores de enzimas microssomais hepáticas(barbitúricos, carbamazepina, primidona, rifabutina, rifampicina, fenitoína, fenilbutazona, teofilina, efedrina, barbitúricos) os efeitos da dexametasona podem ser enfraquecidos devido ao aumento da excreção corporal

- diuréticos(especialmente inibidores tiazídicos e da anidrase carbônica) e anfotericina B- pode levar ao aumento da perda de potássio do corpo e ao aumento do risco de insuficiência cardíaca

- medicamentos contendo sódio- ao desenvolvimento de edema e aumento da pressão arterial

- glicosídeos cardíacos - sua tolerabilidade piora e a probabilidade de desenvolver extrasitolia ventricular aumenta (devido à hipocalemia induzida)

- anticoagulantes indiretos- enfraquece (menos frequentemente aumenta) o seu efeito (é necessário ajuste de dose)

- anticoagulantes e trombolíticos- aumenta o risco de sangramento de úlceras no trato gastrointestinal

-etanol e AINEs- aumenta o risco de lesões erosivas e ulcerativas no trato gastrointestinal e o desenvolvimento de sangramento (em combinação com AINEs no tratamento da artrite, é possível reduzir a dose de glicocorticosteróides devido à soma do efeito terapêutico). A indometacina, ao deslocar a dexametasona de sua associação com a albumina, aumenta o risco de desenvolver seus efeitos colaterais

- paracetamol- aumenta o risco de desenvolver hepatotoxicidade (indução de enzimas hepáticas e formação de um metabolito tóxico do paracetamol)

- >ácido acetilsalicílico/a> - acelera sua eliminação e reduz a concentração no sangue. Ao tomar corticosteróides, a depuração renal dos salicilatos aumenta, portanto a retirada dos corticosteróides pode levar à intoxicação do corpo com salicilatos

- insulina e medicamentos hipoglicemiantes orais, medicamentos anti-hipertensivos- sua eficácia diminui

- vitamina D - seu efeito na absorção de Ca2+ no intestino diminui

- hormônio do crescimento- reduz a eficácia deste último

- M-anticolinérgicos(incluindo anti-histamínicos e antidepressivos tricíclicos) e nitratos- ajuda a aumentar a pressão intraocular

- isoniazida e mexiletina- aumenta o seu metabolismo (especialmente em acetiladores “lentos”), o que leva a uma diminuição das suas concentrações plasmáticas.

Os inibidores da anidrase carbônica e os diuréticos de alça podem aumentar o risco de osteoporose.

ACTH aumenta o efeito da dexametasona.

O ergocalciferol e o hormônio da paratireóide previnem o desenvolvimento de osteopatia causada pela dexametasona.

A ciclosporina e o cetoconazol, ao desacelerar o metabolismo da dexametasona, podem em alguns casos aumentar a sua toxicidade e aumentar o risco de desenvolver convulsões em crianças.

A administração simultânea de andrógenos e drogas anabolizantes esteróides com dexametasona promove o desenvolvimento de edema periférico, hirsutismo e aparecimento de acne.

Os estrogênios e os contraceptivos orais contendo estrogênio reduzem a depuração da dexametasona, o que pode ser acompanhado por um aumento na gravidade de sua ação.

O mitotano e outros inibidores da função adrenal podem necessitar de um aumento na dose de dexametasona.

Quando usado simultaneamente com vacinas antivirais vivas e no contexto de outros tipos de imunização, aumenta o risco de ativação viral e de desenvolvimento de infecções.

Os antipsicóticos (neurolépticos) e a azatioprina aumentam o risco de desenvolver catarata quando a dexametasona é prescrita.

Quando usado simultaneamente com medicamentos antitireoidianos, a depuração da dexametasona diminui e dos hormônios tireoidianos aumenta.

Quando usado simultaneamente com medicamentos que aumentam a depuração metabólica dos glicocorticóides (efedrina e aminoglutetimida), os efeitos da dexametasona podem ser reduzidos ou inibidos; com carbamazepina - o efeito da dexametasona pode ser reduzido; com imatinibe - é possível uma diminuição na concentração de imatinibe no plasma sanguíneo devido à indução de seu metabolismo e aumento da excreção corporal.

Quando usado simultaneamente com antipsicóticos, bucarban, azatioprina, existe o risco de desenvolver catarata.

Quando usado simultaneamente com metotrexato, é possível aumentar a hepatotoxicidade; com praziquantel - é possível uma diminuição na concentração de praziquantel no sangue.

Imunossupressores e citostáticos aumentam o efeito da dexametasona.

Instruções especiais

Em estudos pós-comercialização, foram relatados casos muito raros de síndrome de lise tumoral em pacientes com malignidades hematológicas após o uso de dexametasona isoladamente ou em combinação com outros agentes quimioterápicos. Pacientes com alto risco de desenvolver síndrome de lise tumoral devem ser monitorados de perto e devem ser tomadas precauções apropriadas.

Os pacientes e/ou cuidadores devem ser alertados sobre o potencial de efeitos colaterais psiquiátricos graves. Os sintomas geralmente aparecem alguns dias ou semanas após o início do tratamento. O risco destes efeitos secundários é maior com doses elevadas/exposição sistémica, embora o nível de dose não preveja a ocorrência, gravidade ou duração da reacção. A maioria das reações desaparece após redução da dose ou descontinuação do medicamento, embora às vezes seja necessário tratamento específico. Os pacientes e/ou cuidadores devem consultar um médico se estiverem preocupados com sintomas psicológicos, particularmente depressão, ideação suicida, embora tais reações

não são registrados com frequência. A questão do uso de corticosteróides sistêmicos em pacientes com transtornos afetivos graves existentes ou com histórico, que incluem psicose depressiva, maníaco-depressiva, psicose esteróide prévia requer atenção especial - o tratamento é realizado apenas por motivos de saúde.

Após administração parenteral de glicocorticóides, podem ocorrer reações anafiláticas graves, como edema laríngeo, urticária, broncoespasmo, mais frequentemente em pacientes com histórico de alergias. Se ocorrerem reações anafiláticas, devem ser tomadas as seguintes medidas: administração intravenosa lenta urgente de 0,1-0,5 ml de adrenalina
(solução 1: 1000: 0,1 – 0,5 mg de adrenalina dependendo do peso corporal), administração intravenosa de aminofilina e, se necessário, respiração artificial.

Os efeitos colaterais podem ser reduzidos administrando a dose mínima eficaz por um curto período de tempo e administrando a dose diária uma vez pela manhã. É necessário titular a dose com maior frequência dependendo da atividade da doença.

Pacientes com lesão cerebral traumática ou acidente vascular cerebral não devem receber prescrição de glicocorticóides, pois não trarão benefícios e podem até ser prejudiciais.

Para diabetes mellitus, tuberculose, disenteria bacteriana e amebiana, hipertensão arterial, tromboembolismo, insuficiência cardíaca e renal, colite ulcerativa, diverticulite, anastomose intestinal recém-formada, a Dexametasona deve ser usada com muita cautela e com tratamento adequado da doença de base.

Se o medicamento for interrompido repentinamente, especialmente no caso de altas doses, ocorre síndrome de abstinência de glicocorticosteróides: anorexia, náusea, letargia, dor musculoesquelética generalizada, fraqueza geral. A redução muito rápida da dose após tratamento prolongado pode causar insuficiência adrenal aguda, hipotensão arterial e morte. Após a descontinuação do medicamento, a insuficiência relativa do córtex adrenal pode persistir por vários meses. Caso surjam situações estressantes nesse período, são prescritos temporariamente glicocorticóides e, se necessário, mineralocorticóides.

Antes de iniciar o uso do medicamento, é aconselhável examinar o paciente quanto à presença de patologia ulcerativa do trato gastrointestinal. Pacientes com predisposição ao desenvolvimento desta patologia devem receber prescrição de antiácidos para fins profiláticos.

Durante o tratamento com o medicamento, o paciente deve aderir a uma dieta rica em potássio, proteínas, vitaminas, com reduzido teor de gordura,

carboidratos e sódio.

Como resultado da supressão da resposta inflamatória e da função imunológica pela dexametasona, a suscetibilidade à infecção aumenta. Se o paciente apresentar infecções intercorrentes ou quadro séptico, o tratamento com Dexametasona deve ser combinado com terapia antibacteriana.

A varicela pode ser fatal em pacientes imunossuprimidos. Pacientes que não tiveram varicela devem evitar contato pessoal próximo com pessoas com varicela ou herpes zoster e, se expostos, procurar atendimento médico imediato.

Sarampo: Os pacientes devem ter cautela e evitar contato com pessoas com sarampo e procurar atendimento médico imediato se ocorrer exposição.

As vacinas vivas não devem ser administradas a pessoas com uma resposta imunitária enfraquecida. A resposta imunitária a outras vacinas pode ser reduzida.

Se o tratamento com Dexametasona for realizado 8 semanas antes ou 2 semanas após a imunização ativa (vacinação), pode ser observada uma diminuição ou perda do efeito de imunização (suprime a formação de anticorpos).

Uso em pediatria

Em crianças durante o período de crescimento, os glucocorticosteróides devem ser utilizados apenas por razões de saúde e sob supervisão médica especialmente cuidadosa. Durante o tratamento a longo prazo, é necessário monitorar cuidadosamente a dinâmica de crescimento e desenvolvimento. Para evitar a interrupção dos processos de crescimento durante o tratamento prolongado de crianças menores de 14 anos com o medicamento, é aconselhável fazer uma pausa de 4 dias no tratamento a cada 3 dias.

Recém-nascidos prematuros: as evidências disponíveis sugerem efeitos colaterais a longo prazo sistema nervoso após tratamento precoce (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Estudos recentes sugeriram associação entre o uso de dexametasona em prematuros e o desenvolvimento de paralisia cerebral. Nesse sentido, é necessária uma abordagem individualizada na prescrição do medicamento, levando em consideração a avaliação risco/benefício.

Uso em idosos

Os efeitos secundários comuns dos corticosteróides sistémicos podem estar associados a consequências mais graves na idade avançada, especialmente osteoporose, hipertensão, hipocalemia, diabetes mellitus, susceptibilidade a infecções e adelgaçamento da pele.

Gravidez e lactação

Durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) e durante a amamentação, o medicamento é prescrito apenas se o efeito terapêutico esperado exceder o risco potencial para o feto e a criança. Com tratamento prolongado durante a gravidez, a possibilidade de interrupção do crescimento fetal não pode ser excluída. Se utilizado nos últimos meses de gravidez, existe o risco de desenvolver atrofia do córtex adrenal no feto, o que pode posteriormente exigir terapia de reposição no recém-nascido.

Corticosteroides fluorados sintéticos com pronunciados efeitos antiinflamatórios, antialérgicos e imunossupressores. Inibe a liberação de ACTH, tem leve efeito nos níveis de pressão arterial e no metabolismo do sal de água. 35 vezes mais ativo que a cortisona e 7 vezes mais ativo que a prednisolona. Induz a síntese e secreção de lipomodulina, que inibe a fosfolipase A2, inibe a formação de metabólitos do ácido araquidônico, evita a interação da IgE com receptores de mastócitos e granulócitos basofílicos e ativação do sistema complemento, reduz a exsudação e a permeabilidade capilar. O efeito imunossupressor é devido à inibição da liberação de citocinas de linfócitos e macrófagos. Afeta o catabolismo protéico, estimula a gliconeogênese no fígado e reduz a utilização de glicose nos tecidos periféricos, suprime a atividade da vitamina D, o que leva à absorção prejudicada do cálcio e à sua excreção mais ativa. Suprime a síntese e secreção de ACTH e, secundariamente, a síntese de corticosteróides endógenos. Ao contrário da prednisolona, ​​não possui atividade mineralocorticóide; inibe a função da glândula pituitária.
Após administração oral, é rápida e completamente absorvido pelo trato digestivo. A concentração máxima no plasma sanguíneo é alcançada após 1-2 horas. Cerca de 60% da substância ativa liga-se à albumina plasmática. A meia-vida é superior a 5 horas. É metabolizado ativamente em muitos tecidos, especialmente no fígado sob a influência das enzimas CYP 2C contendo citocromo, e é excretado na forma de metabólitos nas fezes e na urina. A meia-vida é em média de 3 horas. Nas doenças hepáticas graves, durante a gravidez e durante o uso de anticoncepcionais orais, a meia-vida da dexametasona aumenta.
Após instilação no saco conjuntival, a dexametasona penetra bem no epitélio da córnea e da conjuntiva; concentrações terapêuticas são alcançadas no humor aquoso do olho. A duração do efeito antiinflamatório após a instilação de 1 gota de solução ou suspensão a 0,1% no olho é de 4-8 horas.

Indicações de uso do medicamento Dexametasona

Edema cerebral causado por inchaço resultante de lesão cerebral traumática, neurocirurgia, abscesso cerebral, encefalite ou meningite; artrite reumatóide progressiva durante uma exacerbação; BA; eritrodermia aguda, pênfigo, tratamento inicial de eczema agudo; sarcoidose; colite ulcerativa inespecífica; doenças infecciosas graves (em combinação com antibióticos ou outros agentes quimioterápicos); terapia paliativa de um tumor maligno. Também usado para terapia de reposição para síndrome adrenogenital grave.
A terapia de infiltração periarticular é realizada para periartrite, epicondilite, bursite, tendovaginite, administração intra-articular - para artrite de etiologia não microbiana; em oftalmologia - na forma de injeções subconjuntivais para doenças inflamatórias oculares (após lesões e intervenções cirúrgicas).
Colírio - esclerite, episclerite, irite, neurite óptica, oftalmite simpática, condições após lesões e operações oftalmológicas.

Uso do medicamento Dexametasona

Por via oral, administrado por via intravenosa e intramuscular, intra e periarticular, subconjuntival, utilizado na forma de colírio.
Para edema cerebral grave, o tratamento geralmente começa com administração intravenosa de dexametasona, quando o quadro melhora, passa-se para administração oral de 4-16 mg/dia; Para casos mais leves, a dexametasona é prescrita por via oral, geralmente 2-8 mg de dexametasona por dia.
Para artrite reumatóide durante exacerbação, BA, durante curso agudo doenças de pele, sarcoidose e colite ulcerativa aguda, o tratamento começa com dose de 4-16 mg/dia. Para terapia planejada de longo prazo, após eliminação dos sintomas agudos da doença, a dexametasona deve ser substituída por prednisona ou prednisolona.
Para doenças infecciosas graves (em combinação com antibióticos e outros agentes quimioterápicos), são prescritos 8-16 mg de dexametasona por dia durante 2-3 dias com uma rápida redução da dose.
Para terapia paliativa de tumor maligno, a dose inicial de dexametasona é de 8-16 mg/dia; para tratamento a longo prazo - 4-12 mg/dia.
Adolescentes e adultos com síndrome adrenogenital congênita recebem prescrição de 1 mg/dia e mineralocorticoides são prescritos adicionalmente, se necessário.
A dexametasona é administrada por via oral após as refeições, preferencialmente após o café da manhã, com pequena quantidade de líquido. A dose diária deve ser tomada uma vez pela manhã (regime terapêutico circadiano). No tratamento do edema cerebral, bem como durante a terapia paliativa, pode ser necessário dividir a dose diária em 2 a 4 doses. Após atingir um efeito terapêutico satisfatório, a dose deve ser reduzida para a dose mínima eficaz de manutenção. Para completar o tratamento, esta dose continua a ser reduzida gradualmente para restaurar a função do córtex adrenal.
Para administração por infiltração local, são prescritos 4-8 mg, para administração intra-articular em pequenas articulações - 2 mg; para subconjuntival - 2-4 mg.
Os colírios (0,1%) são utilizados na dose de 1-2 gotas no início do tratamento a cada 1-2 horas, depois, quando a gravidade dos fenômenos inflamatórios diminui - a cada 4-6 horas. Duração do tratamento - de 1-. 2 dias a várias semanas dependendo do efeito obtido.

Contra-indicações ao uso do medicamento Dexametasona

Para o uso prolongado de dexametasona, além da terapia de emergência e de reposição, as contra-indicações são úlcera péptica do estômago e duodeno, formas graves de osteoporose, história de doença mental, herpes zoster, rosácea, varicela, período de 8 semanas antes e 2 semanas após a vacinação, linfadenite após vacinação preventiva contra tuberculose, infecção amebiana, micoses sistêmicas, poliomielite (exceto a forma de encefalite bulbar), glaucoma de ângulo fechado e glaucoma de ângulo aberto. As contra-indicações para o uso de colírios são ceratite herpética, fases agudas da vacinação, varicela e outras lesões infecciosas da córnea e conjuntiva, lesões oculares tuberculosas e infecções fúngicas.

Efeitos colaterais da droga Dexametasona

Com tratamento de longo prazo (mais de 2 semanas), é possível o desenvolvimento de insuficiência funcional do córtex adrenal, obesidade, fraqueza muscular, aumento da pressão arterial, osteoporose, hiperglicemia (diminuição da tolerância à glicose), diabetes mellitus, secreção prejudicada de hormônios sexuais; (amenorreia, hirsutismo, impotência), às vezes são observados rosto em formato de lua, aparecimento de estrias, petéquias, equimoses, acne esteróide; retenção de sódio com formação de edema, aumento da secreção de potássio, atrofia do córtex adrenal, vasculite (inclusive como manifestação de síndrome de abstinência após terapia prolongada), dor na região epigástrica, úlcera péptica do estômago, imunossupressão, aumenta o risco de infecção e trombose; a cicatrização de feridas e o crescimento em crianças ficam mais lentos, desenvolve-se necrose asséptica dos ossos (cabeças do fêmur e do úmero), glaucoma, catarata, transtornos mentais e pancreatite. Ao usar colírios - glaucoma com danos ao nervo óptico, acuidade visual e campos prejudicados, formação de catarata subcapsular, infecções oculares secundárias, incluindo herpes simplex, danos à integridade da córnea, raramente - dor aguda ou sensação de queimação após instilação.

Instruções especiais para o uso de Dexametasona

O uso para infecções graves só é possível em combinação com terapia etiológica. Se houver história de tuberculose, a dexametasona deve ser usada apenas com administração profilática simultânea de medicamentos antituberculose ao paciente.
Durante a gravidez, é prescrito exclusivamente para indicações estritas; com terapia de longo prazo, o desenvolvimento intrauterino do feto pode ser prejudicado. Se a dexametasona for usada no final da gravidez, existe o risco de atrofia do córtex adrenal do feto, o que pode necessitar de terapia de reposição com redução gradual da dose de dexametasona.
GCS passa para o leite materno. Caso seja necessário tratamento prolongado ou uso de dexametasona em altas doses, recomenda-se interromper a amamentação.
As doenças virais em pacientes que recebem dexametasona podem ser especialmente graves, principalmente em crianças com estados de imunodeficiência, bem como em pessoas que nunca tiveram sarampo ou varicela. Caso esses indivíduos entrem em contato com pacientes com sarampo ou varicela durante o tratamento com dexametasona, deverá ser prescrito tratamento preventivo.
Situações especiais que surgem durante o tratamento com dexametasona (febre, trauma e cirurgia) podem exigir aumento da sua dose.

Interações medicamentosas Dexametasona

A dexametasona aumenta os efeitos dos glicosídeos cardíacos devido à deficiência de potássio. O uso simultâneo com saluréticos leva ao aumento da liberação de potássio. A dexametasona enfraquece o efeito hipoglicêmico dos agentes antidiabéticos e o efeito anticoagulante dos derivados cumarínicos. Rifampicina, fenitoína e barbitúricos enfraquecem o efeito da GCS. Com o uso simultâneo de GCS com AINEs, o risco de gastropatia aumenta. Os contraceptivos orais contendo estrogênio aumentam os efeitos da GCS. Quando administrado simultaneamente com o praziquantel, a concentração deste último no sangue pode diminuir. Os inibidores da ECA, quando usados ​​simultaneamente com a dexametasona, às vezes alteram a composição do sangue periférico. Cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina em combinação com dexametasona podem aumentar o risco de desenvolver miopatia e cardiomiopatia. A dexametasona reduz a eficácia da somatropina com uso prolongado. Quando combinado com protirelina, o nível de TSH no sangue diminui.

Overdose de dexametasona, sintomas e tratamento

Não existe antídoto específico. A dexametasona deve ser descontinuada e prescrita terapia sintomática.

Lista de farmácias onde você pode comprar Dexametasona:

• São Petersburgo

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Comprimidos de dexametasona - instruções oficiais de uso

INSTRUÇÕES para uso médico do medicamento

Número de registro:

Nome comercial:

Dexametasona

Nome não proprietário internacional:

Dexametasona

Forma farmacêutica:

pílulas

Composição por comprimido.

Substância ativa:
Dexametasona -0,0005 g

Excipientes:
- até obter um comprimido de 0,15 g
fécula de batata -0,0340 g
sacarose (açúcar) -0,1140 g
ácido antigo -0,0015 g

Descrição

Comprimidos branco, cilíndrico plano com chanfro.

Grupo farmacológico:

glicocorticosteróide.

Código ATX:

Н02АВ02

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica
A dexametasona é um glicocorticosteróide sintético (GCS), um derivado metilado da fluoroprednisolona. Possui efeitos antiinflamatórios, antialérgicos, dessensibilizantes, imunossupressores, antichoque e antitóxicos.

Inibe a secreção do hormônio estimulador da tireoide e do hormônio folículo-estimulante.

Aumenta a excitabilidade do sistema nervoso central, reduz o número de linfócitos e eosinófilos, aumenta o número de glóbulos vermelhos (estimula a produção de eritropoietina).

Interage com receptores citoplasmáticos específicos e forma um complexo que penetra no núcleo da célula, estimula a síntese do ácido ribonucleico da matriz (mRNA); este último induz a formação de proteínas, incl. lipocortina, mediando efeitos celulares. A lipocortina inibe a fosfolipase A2, suprime a liberação de ácido araquidônico e suprime a síntese de endoperóxidos, prostaglandinas e leucotrienos. promovendo inflamação, alergias e outros.

Metabolismo proteico: reduz a quantidade de proteínas no plasma (devido às globulinas) com aumento da relação albumina/globulina, aumenta a síntese de albuminas no fígado e nos rins; aumenta o catabolismo protéico no tecido muscular.

Metabolismo lipídico: aumenta a síntese de ácidos graxos superiores e triglicerídeos, redistribui a gordura (acúmulo de gordura principalmente na cintura escapular, face, abdômen), leva ao desenvolvimento de hipercolesterolemia.

Metabolismo de carboidratos: aumenta a absorção de carboidratos do trato gastrointestinal; aumenta a atividade da glicose-6-fosfatase, levando a um aumento no fluxo de glicose do fígado para o sangue; aumenta a atividade da fosfoenolpiruvato carboxilase e a síntese de aminotransferases, levando à ativação da gliconeogênese.

Metabolismo hidroeletrolítico; retém íons sódio e água no corpo, estimula a excreção de íons potássio (atividade mineralocorticosteroide), reduz a absorção de íons cálcio do trato gastrointestinal, “elimina” íons cálcio dos ossos, aumenta a excreção de íons cálcio pelos rins .

O efeito antiinflamatório está associado à inibição da liberação de mediadores inflamatórios pelos eosinófilos; induzindo a formação de lipocortinas e reduzindo o número de mastócitos produtores de ácido hialurônico; com diminuição da permeabilidade capilar; estabilização de membranas celulares e membranas de organelas (especialmente as lisossomais).

O efeito antialérgico se desenvolve como resultado da supressão da síntese e secreção de mediadores alérgicos, inibição da liberação de histamina e outras substâncias biologicamente ativas de mastócitos e basófilos sensibilizados e diminuição do número de basófilos circulantes. suprimindo o desenvolvimento de tecido linfóide e conjuntivo, reduzindo o número de linfócitos T e B, mastócitos, reduzindo a sensibilidade das células efetoras aos mediadores de alergia, inibindo a formação de anticorpos, alterando a resposta imunológica do corpo.

Na doença pulmonar obstrutiva crônica, o efeito baseia-se principalmente na inibição de processos inflamatórios, inibição do desenvolvimento ou prevenção do inchaço das membranas mucosas, inibição da infiltração eosinofílica da camada submucosa do epitélio brônquico, deposição de complexos imunes circulantes nos brônquios mucosa, bem como inibição da erosão e descamação da membrana mucosa. Aumenta a sensibilidade dos receptores beta-adrenérgicos dos brônquios de pequeno e médio calibre às catecolaminas endógenas e simpaticomiméticos exógenos, reduz a viscosidade do muco inibindo ou reduzindo a sua produção.

Os efeitos antichoque e antitóxicos estão associados ao aumento da pressão arterial (devido ao aumento da concentração de catecolaminas circulantes e restauração da sensibilidade dos receptores adrenérgicos a elas, bem como à vasoconstrição), diminuição da permeabilidade da parede vascular, membrana propriedades protetoras e ativação de enzimas hepáticas envolvidas no metabolismo de endo e xenobióticos.

O efeito imunossupressor é devido à inibição da liberação de citocinas (interleucina-1, interleucina-2; interferon gama) de linfócitos e macrófagos.

Suprime a síntese e secreção do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH). e secundariamente - a síntese de glicocorticosteróides endógenos.

A peculiaridade da ação é a inibição significativa da função hipofisária e a quase completa ausência de atividade mineralocorticosteróide. Doses de 1-1,5 mg/dia inibem o córtex adrenal; a meia-vida biológica é de 32 a 72 horas (duração da inibição do sistema hipotálamo-hipófise-córtex adrenal).

Em termos da força da atividade glicocorticóide, 0,5 mg de dexametasona corresponde a aproximadamente 3,5 mg de prednisolona, ​​15 mg de hidrocortisona ou 17,5 mg de cortisona para formas farmacêuticas orais.

Farmacocinética
Após administração oral, é rápida e completamente absorvida, a concentração máxima de dexametasona no plasma sanguíneo é de 1-2 horas. No sangue liga-se (60-70%) a uma proteína transportadora específica - a transcortina. Atravessa facilmente as barreiras histohemáticas (incluindo as barreiras hematoencefálica e placentária). Metabolizado no fígado (principalmente por conjugação com ácidos glucurônico e sulfúrico) em metabólitos inativos. Excretado pelos rins (uma pequena parte pelas glândulas lactantes). A meia-vida é de 3 a 5 horas.

Indicações de uso:

Doenças sistêmicas do tecido conjuntivo (lúpus eritematoso sistêmico, esclerodermia, periarterite nodosa, dermatomiosite, artrite reumatóide).

Doenças inflamatórias agudas e crônicas das articulações: artrite gotosa e psoriática, osteoartrite (inclusive pós-traumática), poliartrite, periartrite glenoumeral, espondilite anquilosante (doença de Bechterew), artrite juvenil, síndrome de Still em adultos, bursite, tenossinovite inespecífica, sinovite e epicondilite .

Febre reumática, cardite reumática aguda.

Doenças alérgicas agudas e crônicas: reações alérgicas a medicamentos e alimentos, doença do soro, urticária, rinite alérgica, angioedema, exantema medicamentoso, febre do feno.

Doenças de pele: pênfigo, psoríase, eczema, dermatite atópica, neurodermatite difusa. dermatite de contato (afetando uma grande superfície da pele), toxicerma, dermatite seborreica, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatite bolhosa herpetiforme, eritema exsudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson).

Edema cerebral (inclusive devido a tumor cerebral ou associado a cirurgia, radioterapia ou traumatismo cranioencefálico) após uso parenteral prévio.

Doenças oculares alérgicas: úlceras alérgicas da córnea, formas alérgicas de conjuntivite.

Doenças inflamatórias oculares: oftalmia simpática, uveíte anterior e posterior lenta e grave, neurite óptica.

Insuficiência adrenal primária ou secundária (incluindo a condição após a remoção das glândulas supra-renais).

Hiperplasia adrenal congênita.

Doenças renais de origem autoimune (incluindo glomerulonefrite aguda): síndrome nefrótica.

Tireoidite subaguda.

Doenças dos órgãos hematopoiéticos - agranulocitose, panmielopatia, anemia hemolítica autoimune, leucemia linfo e mieloide aguda, linfogranulomatose, púrpura trombocitopênica, trombocitopenia secundária em adultos, eritroblastopenia (anemia eritrocitária), anemia hipoplásica congênita (eritroide).

Doenças pulmonares: alveolite aguda. fibrose pulmonar, sarcoidose estágio II-III. Asma brônquica (para asma brônquica, o medicamento é prescrito apenas em casos graves, ineficácia ou incapacidade de tomar glicocorticosteróides inalados).

Meningite tuberculosa, tuberculose pulmonar, pneumonia por aspiração (em combinação com quimioterapia específica).

Beriliose, síndrome de Loeffler (não passível de outra terapia).

Câncer de pulmão (em combinação com citostáticos).

Esclerose múltipla.

Doenças gastrointestinais: colite ulcerativa, doença de Crohn, enterite local.

Prevenção da rejeição de transplantes como parte de uma terapia complexa.

Hipercalcemia devido a câncer, náuseas e vômitos durante terapia citostática.

Mieloma múltiplo.

Realização de teste para diagnóstico diferencial de hiperplasia (hiperfunção) e tumores do córtex adrenal.

Período pré e pós-vacinação (8 semanas antes e 2 semanas após a vacinação), linfadenite após vacinação BCG. Condições de imunodeficiência (incluindo síndrome de imunodeficiência adquirida ou vírus da imunodeficiência humana (infecção pelo HIV).

Doenças do trato gastrointestinal: úlcera péptica do estômago e duodeno. esofagite, gastrite, úlcera péptica aguda ou latente, anastomose intestinal recentemente criada, colite ulcerativa com ameaça de perfuração ou formação de abscesso, diverticulite

Doenças do sistema cardiovascular, incl. infarto do miocárdio recente (em pacientes com infarto agudo e subagudo do miocárdio, o foco de necrose pode se espalhar, a formação de tecido cicatricial pode desacelerar e, como resultado, o músculo cardíaco irá romper), insuficiência cardíaca crônica descompensada, hipertensão arterial, hiperlipidemia.

Doenças endócrinas - diabetes mellitus (incluindo tolerância prejudicada a carboidratos), tireotoxicose, hipotireoidismo, doença de Itsenko-Cushing. obesidade (estágio 1II-1V).

Insuficiência renal e/ou hepática crônica grave, nefrourolitíase.

Hipoalbuminemia e condições que predispõem à sua ocorrência.

Osteoporose sistêmica, miastenia gravis, psicose aguda, poliomielite (exceto a forma de encefalite bulbar), glaucoma de ângulo aberto e fechado, lactação.

Uso durante a gravidez e amamentação

Durante a gravidez, o medicamento é utilizado apenas nos casos em que o benefício potencial para a mãe supera o risco potencial para o feto. Com terapia prolongada durante a gravidez, a possibilidade de comprometimento do crescimento fetal não pode ser descartada. Se utilizado no terceiro trimestre de gravidez, existe risco de atrofia do córtex adrenal no feto, o que pode exigir terapia de reposição no recém-nascido. Caso seja necessário realizar o tratamento com o medicamento durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida.

Modo de uso e dosagem:

No interior, em doses selecionadas individualmente, cuja quantidade é determinada pelo tipo de doença. o grau de sua atividade e a natureza da resposta do paciente.

A dose diária média é de 0,75-9 mg. Em casos graves, podem ser utilizadas grandes doses, divididas em 3-4 doses. A dose diária máxima é geralmente de 15 mg. Depois de atingir um efeito terapêutico, a dose é reduzida gradualmente (geralmente 0,5 mg a cada 3 dias) para uma dose de manutenção de 2-4,5 mg/dia. A dose mínima eficaz é de 0,5-1 mg/dia.

Crianças (dependendo da idade) recebem prescrição de 83,3-333,3 mcg/kg ou 2,5-10 mg/sq. m/dia ​​em 3-4 doses.

A duração do uso da dexametasona depende da natureza processo patológico e a eficácia do tratamento varia de vários dias a vários meses ou mais. O tratamento é interrompido gradualmente (no final são prescritas várias injeções de corticotropina).

Para asma brônquica, artrite reumatóide, colite ulcerativa - 1,5-3 mg/dia; para lúpus eritematoso sistêmico - 2-4,5 mg/dia; para doenças oncohematológicas - 7,5-10 mg.

Para o tratamento de doenças alérgicas agudas, é aconselhável combinar administração parenteral e oral: 1 dia - 4-8 mg por via parenteral; Dia 2 - dentro. 4 mg 3 vezes ao dia; 3, 4 dias - dentro. 4 mg 2 vezes ao dia; 5. 6º dia - 4 mg/dia. dentro; Dia 7 - retirada do medicamento.

Teste de dexametasona (teste de Liddle). É realizado na forma de testes pequenos e grandes. Para um pequeno teste, a dexametasona é administrada ao paciente 0,5 mg a cada 6 horas durante o dia (ou seja, às 8h, 14h20 e 2h). A urina para determinação de 17-hidroxicorticosteróides ou cortisol livre é coletada das 8h às 8h 2 dias antes da administração de dexametasona e também 2 dias nos mesmos intervalos de tempo após a ingestão das doses indicadas de dexametasona. Estas doses de dexametasona inibem a formação de corticosteróides em quase todos os indivíduos aparentemente saudáveis. 6 horas após a última dose de dexametasona, o nível de cortisol plasmático está abaixo de 135-138 nmol/l (menos de 4,5-5 mcg/100 ml). Excreção reduzida de 17-hidroxicorticosteróides abaixo de 3 mg/dia. e cortisol livre abaixo de 54-55 nmol/dia (abaixo de 19-20 mcg/dia) exclui hiperfunção do córtex adrenal. Em pessoas. sofrendo de doença ou síndrome de Cushing, não são observadas alterações na secreção de corticosteróides durante um pequeno teste.

Ao realizar um teste grande, a dexametasona é prescrita na dose de 2 mg a cada 6 horas durante 2 dias (ou seja, 8 mg de dexametasona por dia). A urina também é coletada para determinar 17-hidroxicorticosteroides ou cortisol livre (se necessário, determinar o cortisol livre no plasma). Na doença de Itsenko-Cushing, há uma diminuição na excreção de 17-hidroxicorticosteróides ou cortisol livre em 50% ou mais, enquanto com tumores adrenais ou síndrome adrenocorticotrópica-ectópica (ou corticoliberina-ectópica), a excreção de corticosteróides não muda. Em alguns pacientes com síndrome adrenocorticotrópica-ectópica, não é detectada diminuição na excreção de corticosteróides mesmo após tomar dexametasona na dose de 32 mg/dia.

Efeito colateral

A incidência e gravidade dos efeitos colaterais dependem da duração do uso, do tamanho da dose utilizada e da capacidade de cumprir o ritmo circadiano da prescrição. A dexametasona é geralmente bem tolerada. Possui baixa atividade mineralocorticóide, ou seja, seu efeito no metabolismo eletrolítico da água é pequeno. Via de regra, doses baixas e médias de dexametasona não causam retenção de sódio e água no organismo nem aumento da excreção de potássio. Os seguintes efeitos colaterais são descritos:

Do sistema endócrino: diminuição da tolerância à glicose, diabetes mellitus “esteróide” ou manifestação de diabetes mellitus latente, supressão da função adrenal, síndrome de Itsenko-Cushing (rosto em formato de lua, obesidade do tipo hipofisário, hirsutismo, aumento da pressão arterial, dismenorreia, amenorreia, miastenia gravis, estiramento marcas). atraso no desenvolvimento sexual em crianças.

Do lado de fora sistema digestivo: náuseas, vômitos, pancreatite, úlceras gástricas e duodenais “esteróides”, esofagite erosiva, sangramento e perfuração do trato gastrointestinal, aumento ou diminuição do apetite, flatulência, soluços Em casos raros, aumento da atividade das transaminases “hepáticas” e da fosfatase alcalina.

Do sistema cardiovascular: arritmias, bradicardia (até parada cardíaca); desenvolvimento (em pacientes predispostos) ou aumento da gravidade de insuficiência cardíaca crônica, alterações eletrocardiográficas características de hipocalemia, aumento da pressão arterial, hipercoagulação, trombose. Em pacientes com infarto agudo e subagudo do miocárdio - disseminação da necrose, retardando a formação de tecido cicatricial, que pode levar à ruptura do músculo cardíaco.

Do sistema nervoso: delírio, desorientação, euforia, alucinações, psicose maníaco-depressiva, depressão, paranóia, aumento da pressão intracraniana, nervosismo ou ansiedade, insônia, tontura, vertigem. pseudotumor do cerebelo, dor de cabeça, convulsões.

Dos sentidos: catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intraocular com possíveis danos ao nervo óptico, tendência ao desenvolvimento de infecções oculares bacterianas, fúngicas ou virais secundárias, alterações tróficas na córnea, exoftalmia.

Do lado do metabolismo: aumento da excreção de íons cálcio, hipocalcemia. ganho de peso, balanço negativo de nitrogênio (aumento da degradação de proteínas), aumento da transpiração.

Causada pela atividade mineralocorticosteróide- retenção de líquidos e íons sódio (edema periférico), hipernatremia, síndrome hipocalêmica (hipocalemia, arritmia, mialgia ou espasmo muscular, fraqueza incomum e fadiga).

Do sistema músculo-esquelético: desaceleração dos processos de crescimento e ossificação em crianças (fechamento prematuro das zonas de crescimento epifisário), osteoporose (muito raramente - fraturas ósseas patológicas, necrose asséptica da cabeça do úmero e fêmur), ruptura de tendões musculares, miopatia “esteróide”, diminuição na massa muscular (atrofia).

Da pele e membranas mucosas: cicatrização retardada de feridas, petéquias, equimoses. adelgaçamento da pele, atrofia da pele e tecido subcutâneo, hiper ou hipopigmentação, acne “esteróide”, estrias. tendência a desenvolver pioderma e candidíase.

Reações alérgicas: generalizada (erupção cutânea, prurido cutâneo, choque anafilático), reações alérgicas locais.

Outros: desenvolvimento ou exacerbação de infecções (o aparecimento deste efeito colateral é facilitado pelo uso conjunto de imunossupressores e vacinação), leucocitúria. síndrome de abstinência.

Overdose

É possível um aumento dos efeitos colaterais dependentes da dose, com exceção das reações alérgicas. É necessário reduzir a dose de dexametasona. O tratamento é sintomático.

Interação com outras drogas

A dexametasona aumenta a toxicidade dos glicosídeos cardíacos (devido à hipocalemia resultante, aumenta o risco de desenvolver arritmias).

Acelera a eliminação do ácido acetilsalicílico, reduz a sua concentração no sangue (quando a dexametasona é descontinuada, a concentração de salicilatos no sangue aumenta e o risco de efeitos secundários aumenta).

Quando usado simultaneamente com vacinas antivirais vivas e no contexto de outros tipos de imunizações, aumenta o risco de ativação viral e de desenvolvimento de infecções.

Aumenta o metabolismo da isoniazida, mexiletina (especialmente em “acetiladores rápidos”), o que leva à diminuição das suas concentrações plasmáticas.

Aumenta o risco de desenvolver efeitos hepatotóxicos do paracetamol (indução de enzimas hepáticas e formação de um metabólito tóxico do paracetamol).

Aumenta (com terapia de longo prazo) o conteúdo de ácido fólico.

A hipocalemia causada por glicocorticosteroides pode aumentar a gravidade e a duração do bloqueio muscular devido aos relaxantes musculares,

Em altas doses, reduz o efeito da somatropina.

Os antiácidos reduzem a absorção de glicocorticosteróides.

Dexametasona reduz o efeito do hipoglicemiante medicação: potencializa o efeito anticoagulante dos derivados cumarínicos.

Enfraquece o efeito da vitamina D na absorção de íons cálcio na luz intestinal. O ergocalciferol e o hormônio da paratireóide previnem o desenvolvimento de osteopatia causada por glicocorticosteróides.

Reduz a concentração de praziquantsl no sangue.

A ciclosporina (inibe o metabolismo) e o cetoconazol (reduz a depuração) aumentam a toxicidade.

Diuréticos tiazídicos, inibidores da anidrase carbônica. outros glicocorticosteroides e anfotericina B aumentam o risco de hipocalemia. medicamentos contendo sódio - edema e aumento da pressão arterial.

Os antiinflamatórios não esteroidais e o etanol aumentam o risco de desenvolver ulceração da mucosa gastrointestinal e sangramento em combinação com antiinflamatórios não esteroidais para o tratamento da artrite, sendo possível reduzir a dose de glicocorticosteroides devido ao uso; somatório do efeito terapêutico.

A indometacina, ao deslocar a dexametasona de sua associação com a albumina, aumenta o risco de desenvolver seus efeitos colaterais.

A anfotericina B e os inibidores da anidrase carbônica aumentam o risco de osteoporose.

O efeito terapêutico dos glicocorticosteróides é reduzido pela influência da fenitoína. barbitúricos, efedrina, teofilina, rifampicina e outros indutores de enzimas microssomais do “fígado” (aumento da taxa metabólica).

O mitotano e outros inibidores da função adrenal podem necessitar de um aumento na dose de glicocorticosteroides.

A depuração dos glicocorticosteróides aumenta no contexto dos hormônios tireoidianos.

Os imunossupressores aumentam o risco de desenvolver infecções e linfoma ou outras doenças linfoproliferativas causadas pelo vírus Epstein-Barr.

Os estrogênios (incluindo contraceptivos orais contendo estrogênio) reduzem a depuração dos glicocorticosteróides, prolongam a meia-vida e seus efeitos terapêuticos e tóxicos.

O aparecimento de hirsutismo e acne é facilitado pelo uso simultâneo de outras drogas hormonais esteróides - andrógenos, estrogênios, esteróides anabolizantes, anticoncepcionais orais.

Os antidepressivos tricíclicos podem aumentar a gravidade da depressão causada pelo uso de glicocorticosteroides (não indicados para o tratamento desses efeitos colaterais).

O risco de desenvolver catarata aumenta quando usado em conjunto com outros glicocorticosteróides. medicamentos antipsicóticos (neurolépticos), carbutamida e azatioprina.

A administração simultânea com m-anticolinérgicos (incluindo anti-histamínicos, antidepressivos tricíclicos) e nitratos contribui para o desenvolvimento do aumento da pressão intraocular.

Instruções especiais

Antes e durante a terapia com glicocorticosteróides, é necessário monitorar um hemograma completo, níveis glicêmicos e níveis de eletrólitos plasmáticos.

Ao prescrever dexametasona para infecções intercorrentes, quadros sépticos e tuberculose, é necessário tratar simultaneamente com antibióticos bactericidas.

Com o uso diário, a atrofia do córtex adrenal se desenvolve aos 5 meses de tratamento.

Pode mascarar alguns sintomas de infecções: é inútil imunizar durante o tratamento.

Com retirada repentina de glicocorticosteroides, principalmente no caso de uso prévio de altas doses. ocorre síndrome de abstinência de glicocorticosteróides (não causada por hipocorticismo): perda de apetite, náusea, letargia, dor musculoesquelética generalizada, astenia e também pode ocorrer insuficiência adrenal aguda (pressão arterial baixa, arritmia, sudorese, fraqueza, oligoanúria, vômito, dor abdominal, diarreia, alucinações, desmaios, coma).

Após a descontinuação, a insuficiência relativa do córtex adrenal persiste por vários meses. Caso surjam situações estressantes nesse período, são prescritos glicocorticosteroides (conforme indicação), se necessário, em combinação com mineralocorticosteroides.

Em crianças, durante o tratamento a longo prazo, é necessária uma monitorização cuidadosa da dinâmica de crescimento e desenvolvimento. As crianças que durante o período de tratamento estiveram em contato com pacientes com sarampo ou varicela recebem profilaxia de imunoglobulinas específicas.

Durante o tratamento com dexametasona (especialmente a longo prazo), é necessária a observação por um oftalmologista, o monitoramento da pressão arterial e do equilíbrio hidroeletrolítico, bem como dos padrões do sangue periférico e dos níveis glicêmicos. Para reduzir os efeitos colaterais, podem ser prescritos esteróides anabolizantes e antiácidos. e também aumentar a ingestão de íons de potássio no corpo (dieta, suplementos de potássio). Os alimentos devem ser ricos em íons potássio, proteínas, vitaminas e conter uma pequena quantidade de gordura, carboidratos e sal.

Em crianças durante o período de crescimento, os glicocorticosteróides devem ser utilizados apenas de acordo com indicações absolutas e sob supervisão especialmente cuidadosa do médico assistente.

A capacidade de influenciar a velocidade das reações ao dirigir veículos ou trabalhar com outros mecanismos.

“Deve-se ter cautela ao dirigir veículos e participar de outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração e velocidade das reações psicomotoras, pois o medicamento pode causar tonturas e outros efeitos colaterais que podem afetar essas habilidades”.

Formulário de liberação:

Comprimidos 0,5 mg.
10 comprimidos cada em blister feito de filme e papel alumínio.
5, 10 blisters de contorno com instruções de uso em embalagem de papelão

Condições de armazenamento:

Em local protegido da luz e com temperatura não superior a 25 C.
Mantenha fora do alcance das crianças.

Prazo de validade:

4 anos. Não use após o prazo de validade indicado na embalagem.

Condições de férias

Dispensado por prescrição.

Fabricante/organização que aceita reclamações

CJSC "Empresa Farmacêutica de Produção Obnovlenye"
633623, região de Novosibirsk, r.p. Suzun, st. Komissara Zyatkova, 18:
630071. Novosibirsk, distrito de Leninsky, st. Estação, 80

Para doenças do sistema endócrino, os médicos usam o medicamento Dexametasona em ampolas, cujo efeito é influenciar o metabolismo de carboidratos e proteínas no organismo. Este é um medicamento forte que contém hormônios e deve ser usado com cautela e supervisão. Descubra quando é utilizado o tratamento com ampolas de medicamentos, como aplicar as injeções corretamente e se há risco de efeitos colaterais.

O que é Dexametasona

Para doenças do sistema endócrino e do cérebro, os médicos podem prescrever injeções de dexametasona. Este medicamento é um medicamento hormonal e contém uma substância do grupo dos glicocorticosteróides secretados pelo córtex adrenal. Tem forte efeito no metabolismo de carboidratos-proteínas, por isso o medicamento é prescrito a crianças apenas para indicações absolutas devido ao risco de distúrbios. Uma vez no interior, a substância ativa começa a agir muito rapidamente, proporcionando efeitos anti-stress, anti-inflamatórios e antialérgicos.

A dexametasona atua dentro das células. O medicamento regula o metabolismo do sódio e do potássio, o equilíbrio hídrico, os níveis de glicose e aumenta a síntese de ácidos graxos. O efeito imunorregulador anti-choque se desenvolve oito horas após a injeção intramuscular das ampolas, o efeito dura de várias horas a quatro semanas.

Composto

A solução do medicamento, vendida nas farmácias em ampolas, contém fosfato sódico de dexametasona. Esta substância ativa leva 4 ou 8 mg. Os componentes auxiliares são glicerina, fosfato dissódico di-hidratado, edetato dissódico e água purificada para obter uma solução com a concentração desejada. A solução de dexametasona para administração interna apresenta-se como um líquido límpido, incolor ou amarelado.

Ação farmacológica

A dexametasona é utilizada como medicamento sistêmico de ação prolongada, tem efeito dessensibilizante e atividade imunossupressora. A principal substância lipossolúvel da droga liga-se às proteínas da albumina e se acumula no fígado, rins e outros órgãos. O composto é excretado do corpo na urina.

Para que é prescrito?

As injeções por via intramuscular, intravenosa ou intraarticular são prescritas para as seguintes indicações:

• disfunção do sistema endócrino - insuficiência aguda do córtex adrenal, intervenções cirúrgicas, lesões graves;
• choque – resistente à terapia, anafilático;
• edema cerebral causado por metástases, tumores, intervenções neurocirúrgicas, lesões cerebrais traumáticas;
• oncologia – leucemia, linfoma, leucemia, hipercalcemia;
• exacerbação de bronquite obstrutiva, asma brônquica;
• alergias graves;
• inflamação das articulações;
• foliculite fibrosa compactada, granuloma anular, sarcoidose;
• doenças oculares de natureza inflamatória ou alérgica, tratamento após transplante de córnea.

Instruções para Dexametasona em ampolas

O medicamento está disponível na forma de comprimidos, ampolas injetáveis ​​​​e colírios. As soluções injetáveis ​​​​têm dosagem de 4 mg de substância ativa por 1 ml, apresentadas em embalagens de 10 peças. Cada tubo de ensaio é feito de vidro transparente. Outra forma de liberação das ampolas de Dexametasona contém cinco unidades injetáveis ​​​​dentro de um blister feito de filme polimérico, duas peças em uma caixa de papelão.

As instruções de uso do medicamento recomendam cautela no uso do medicamento em pacientes com hipertensão arterial, insuficiência cardíaca, glaucoma, epilepsia, miastenia gravis e tromboembolismo. Existem outras restrições:

• o efeito da droga pode aumentar a cirrose hepática e o hipotireoidismo;
• o tratamento pode mascarar sinais infecciosos, agravar doenças fúngicas sistêmicas, amebíase latente, tuberculose pulmonar;
• durante a terapia, a vacinação com vírus vivos é contraindicada pela falta da produção esperada de anticorpos e ação preventiva;
• não pode ser usado oito semanas antes e duas semanas depois das vacinações;
• Não recomendado para uso em tratamento após cirurgia ou fratura óssea.
• o medicamento retarda a cicatrização e formação de calos;
• O medicamento é armazenado por dois anos em temperaturas de até 25 graus, não podendo ser congelado;
• condições específicas de dispensa em farmácia - mediante receita médica.

Durante a gravidez

Ao carregar um filho, a terapia com Dexametasona é possível, mas somente se o benefício do tratamento para a mãe superar o risco para o feto. O médico prescreve o medicamento por motivos de saúde, portanto ele tem o direito de prescrever o medicamento para uma gestante. Não se pode usar o medicamento durante a amamentação, pois a substância ativa passa para o leite e afeta negativamente a saúde e o desenvolvimento da criança.

Para crianças

A dexametasona para inalação pode ser usada por crianças que utilizam nebulizador. Este método seguro de uso elimina o risco de queimaduras na mucosa laríngea. Para o procedimento será necessário preparar uma solução - diluir 1 ml de ampola em 6 ml de soro fisiológico. É proibido usar o medicamento na sua forma pura. O produto é diluído estritamente antes da inalação, a quantidade é de 3-4 ml. O curso da terapia com ampolas de Dexametasona dura uma semana, os procedimentos podem ser realizados até quatro vezes ao dia.

Existem várias regras para o uso de inalações:

• não deixe seu filho comer uma hora antes do procedimento;
• Certifique-se de que o bebê não esteja ativo meia hora antes da inalação, para que a respiração, os batimentos cardíacos e a temperatura corporal voltem ao normal;
• injetar a solução inalatória no nebulizador e, em seguida, usar o bocal ou colocar máscara na criança;
• a criança deve sentar-se em frente ao nebulizador e inalar o vapor por 5 a 10 minutos;
• Para os bebês, as inalações são realizadas deitadas durante o sono: colocar uma máscara na criança adormecida;
• o bebê deve respirar de maneira calma, uniforme e superficial - respirações profundas causam espasmos e tosse;
• Monitore as expirações lentas do seu filho até que os pulmões estejam completamente vazios.

Quanto você pode usar

Dependendo do histórico médico do paciente, o médico prescreve um curso de uso de ampolas de dexametasona. Se o efeito for alcançado, a dosagem do medicamento é reduzida. As ampolas não devem ser usadas por muito tempo, pois existe o risco de desenvolver insuficiência adrenal aguda. A duração aproximada do tratamento é de até quatro dias, então o paciente toma comprimidos como tratamento de manutenção.

Como picar

A dexametasona é administrada por via intravenosa, intramuscular ou intraarticular. Os dois primeiros métodos envolvem injeção a jato ou administração através de conta-gotas com glicose ou solução salina. É proibido misturar Dexametasona por via intramuscular com outros medicamentos na mesma seringa. A dose inicial é de 0,5-9 mg em apenas um dia, podendo ser administrado até 20 mg do medicamento nos tecidos moles em 3-4 doses.

Para uso intra-articular, a dose da substância ativa da ampola é de 0,4-4 mg uma vez, o curso é repetido após 3-4 meses. O medicamento pode ser administrado em uma articulação, no máximo quatro vezes por ano; Se você usar Dexametasona com mais frequência, segundo avaliações, existe o risco de danificar a cartilagem. A dose do medicamento depende do tamanho da articulação - até 4 mg para as grandes, até 1 mg para as pequenas.

Efeitos colaterais

As ampolas de dexametasona contêm um hormônio esteróide, portanto há risco de efeitos colaterais:

• anafilaxia;
• vermelhidão facial devido ao fluxo sanguíneo nos vasos;
• insuficiência cardíaca;
• convulsões;
• confusão, agitação, inquietação;
• desorientação, paranóia, depressão, euforia;
• alucinações, glaucoma, catarata;
• aumento da pressão intraocular;
• reações alérgicas na pele, estrias, rupturas de tendões, atrofia do tecido subcutâneo;
• a ocorrência de distúrbios do trato gastrointestinal;
• desenvolvimento de cegueira súbita, dormência em queimação, dor no local da injeção.

Contra-indicações

As instruções de uso das ampolas de Dexametasona destacam as seguintes contra-indicações:

• osteoporose;
• infecções virais agudas, doenças bacterianas ou fúngicas;
• lactação;
• lesões oculares, infecção purulenta, defeitos da córnea, epitélio, tracoma, glaucoma;
• estado de sensibilidade à composição do medicamento;
• insuficiência renal crônica, cirrose hepática, desenvolvimento de hepatite, psicose aguda.

Overdose

Se você usar Dexametasona muito ativamente por várias semanas, é possível uma overdose, que se manifesta pelos sintomas listados entre os efeitos colaterais. O tratamento é realizado de acordo com os fatores manifestados e consiste na redução da dose ou suspensão temporária do medicamento. Em caso de sobredosagem, não existe antídoto especial. A hemodiálise não é eficaz;

Interação

As instruções de uso da Dexametasona destacam as seguintes interações medicamentosas:

• fenobarbital, efedrina reduzem a eficácia do medicamento;
• A dexametasona reduz a eficácia de medicamentos hipoglicemiantes, anticoagulantes e anti-hipertensivos;
• tomar com outros glicocorticosteróides leva a um risco aumentado de hipocalemia;
• quando usado com anticoncepcionais orais, a meia-vida da Dexametasona aumenta;
• a ritodrina não deve ser usada concomitantemente ao medicamento em questão devido ao risco de morte;
• a capacidade de aumentar o efeito dos antibióticos;
• Para prevenir náuseas e vômitos após a quimioterapia, recomenda-se o uso simultâneo de Dexamteazona e Metoclopramida, Difenidramina, Proclorperazina, Ondansetrona, Granisetron.

A dexametasona é um medicamento do grupo dos glicocorticosteróides destinado ao uso parenteral. Considerarei detalhadamente suas instruções de uso.

Qual a composição e forma de liberação da Dexametasona?

O produto é produzido em solução, é incolor e transparente, destinado a injeção. A substância ativa está na quantidade de 4 e 8 miligramas, é representada pelo fosfato sódico de dexametasona. Excipientes Dexametasona: metilparabeno, propilparabeno, hidróxido de sódio e metabissulfito, além de edetato dissódico e água para preparações injetáveis.

O medicamento é lacrado em ampolas escuras e frascos de vidro. O medicamento deve ser guardado fora do alcance das crianças; Seu prazo de validade é de três anos; após esse período, a solução deve ser descartada; A dexametasona pode ser adquirida mediante receita médica.

Qual é o efeito da Dexametasona?

O glicocorticóide sintético Dexametasona é um derivado da fluoroprednisolona. O medicamento tem efeitos antiinflamatórios e imunossupressores, além de propriedades antialérgicas. A substância ativa do medicamento reduz as globulinas no sangue e aumenta a síntese de albumina no fígado.

Além disso, o produto aumenta a síntese de triglicerídeos e alguns ácidos graxos superiores, redistribui lipídios, o que leva ao acúmulo de camada de gordura na face, cintura escapular e abdômen.

O efeito antiinflamatório ocorre em decorrência da inibição da produção de mediadores inflamatórios. O efeito imunossupressor é devido à supressão da proliferação de linfócitos e da migração de células B, bem como à inibição da liberação de certas citocinas dos macrófagos.

O efeito antialérgico ocorre devido à diminuição da secreção de alguns mediadores alérgicos, além disso, a formação de anticorpos é inibida; Nas doenças obstrutivas do trato respiratório, a inflamação é inibida, o inchaço da membrana mucosa é reduzido e assim por diante.

Quais as indicações de uso da Dexametasona?

Existem algumas condições em que a Dexametasona é indicada para uso:

Na presença de certas doenças endócrinas, como insuficiência adrenal aguda, tireoidite subaguda;
Em caso de choque (queimadura, choque tóxico, traumático e cirúrgico);
Com edema cerebral;
Para reações alérgicas graves;
Para estado asmático;
Na presença de broncoespasmo grave;
Para doenças reumáticas;
Para dermatoses graves;
Com patologia sistêmica do tecido conjuntivo;
As doenças infecciosas são graves;
Remédio prescrito para doenças malignas;
A droga é eficaz para certas doenças do sangue;
O medicamento é utilizado em oftalmologia (conjuntivite alérgica, blefarite, ceratite, ceratoconjuntivite e algumas outras doenças do órgão da visão).

Além disso, a Dexametasona é utilizada localmente diretamente na área afetada, por exemplo, na presença de lúpus eritematoso discóide, bem como no granuloma anular.

Quais as contraindicações para o uso da Dexametasona?

A única contra-indicação é a hipersensibilidade ao medicamento. Prescreva medicamentos com cautela para as seguintes doenças:

Em condições de imunodeficiência;
Para algumas doenças gastrointestinais, como úlcera péptica, esofagite, gastrite;
Com doenças infecciosas recentemente sofridas de natureza bacteriana, viral e fúngica;
O medicamento não é prescrito antes ou depois da vacinação;
Com insuficiência renal e também com insuficiência hepática;
Para doenças cardíacas, por exemplo, com infarto do miocárdio recente;
Durante a gravidez.

A dexametasona não é utilizada para osteoporose sistêmica, psicose aguda, além disso, para poliomielite, bem como para glaucoma (aumento da pressão intraocular).

Quais são os usos e dosagem da Dexametasona?

O regime posológico da Dexametasona é individual e depende diretamente da condição do paciente; O medicamento é administrado por via intravenosa por jato ou gotejamento, além disso, a via de administração intramuscular é possível; No período agudo, o medicamento costuma ser utilizado em altas doses. Recomenda-se administrar de quatro a vinte miligramas do medicamento durante o dia.

Quais são os efeitos colaterais da Dexametasona?

Normalmente, o medicamento Dexametasona é bastante bem tolerado pelo paciente. Mas em algumas situações, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer: é observada supressão da função adrenal, desenvolve-se a síndrome de Itsenko-Cushing, as crianças podem apresentar atraso no desenvolvimento sexual, náuseas e vômitos, úlceras estomacais de esteróides, esofagite erosiva, sangramento gastrointestinal, flatulência, soluços, altera o apetite, .

Outras manifestações indesejáveis: arritmia, bradicardia, alterações patológicas no eletrocardiograma, aumento da pressão, trombose, desorientação, possível euforia, alucinações, além de psicose maníaco-depressiva, depressão, nervosismo, tontura, além de ansiedade e convulsões.

Além disso, as manifestações indesejáveis ​​​​são expressas na forma de aumento da pressão intraocular, perda súbita de visão, hipocalcemia, aumento da sudorese, hiponatremia, osteoporose, ruptura de tendão, atrofia muscular, retardo na cicatrização da superfície da ferida, adelgaçamento da pele e tendência desenvolver candidíase.

Overdose de Dexametasona

Em caso de sobredosagem, os efeitos secundários descritos intensificam-se, o que requer tratamento sintomático.

O que são análogos da dexametasona?

Vero-Dexametasona, Dexamed, Decadron, Dexaven, Dexametasona-Betalek, Dexasona, Dexametasona-Vial, Maxidex, Dexametasonalong, além de Dexapos, Dexona, Dexafar, Megadexan, Fortecortin, bem como Oftan Dexametasona.

Conclusão

Revisamos o medicamento Dexametasona em ampolas, instruções de uso, aplicação, indicações, contra-indicações, ação, efeitos colaterais, análogos, composição, dosagem do medicamento. A dexametasona deve ser usada sob recomendação de um médico qualificado.