Плохо растворимый в воде анестетик. Анестези́рующие сре́дства

34367 0

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Местноанестезирующие средства - средства для местной анестезии, местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь - тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.

Классификация

1) По химическому строению

Сложные эфиры (прокаин, тетракаин, бензокаин)

Амиды (тримекаин, лидокаин, мепивакаин)

2) По длительности действия

Короткого действия – 20-30 минут (прокаин);

Средней продолжительности действия – 45-90 минут (лидокаин, тримекаин, ультракаин);

Длительного действия – 90 минут и более (бупивакаин).

Механизм действия

Установлено, что при действии этих препаратов блокируются потенциалзависимые натриевые каналы, снижается проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия в результате конкуренции с ионами кальция, нарушается кальциевый ток, замедляется калиевый ток и повышается поверхностное натяжение фосфолипидов мембран. Снижается энергообеспечение транспортных систем ионов через мембраны нервных волокон (в результате нарушения окислительно-восстановительных процессов в тканях уменьшается продукция АТФ и других энергетических субстратов). Местные анестетики образуют комплекс с АТФ, что также уменьшает энергообеспечение функциональных процессов в клетке. Нарушается освобождение медиаторов, а также аксонный транспорт белков. Это приводит к угнетению образования потенциала действия и, следовательно, препятствует генерации и проведению нервного возбуждения.

Требования к анестетикам

Высокая избирательность и широта действия;

Низкая токсичность;

Не раздражать ткани;

Выдерживать стерилизацию;

Достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций;

Желательно, чтобы они не действовали на сосуды (не расширяли их).

К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, нор-адреналин, вазопресин). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

Местные анестетики, использующиеся для анестезии слизистых оболочек полости рта, твердых тканей и пульпы зуба. Побочные и токсические эффекты местных анестетиков, их предупреждение и устранение.

Местные анестетики - это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам.

Во время врачебных манипуляций в полости рта у больного могут возникнуть состояния, требующие немедленной помощи. Такими состояниями могут быть: рвота, нарушение дыхания, приступ стенокардии, анафилактический шок (резкое падение давления), гипертонический криз, приступ бронхиальной астмы, медикаментозные ожоги слизистой рта.

При возникновении рвоты можно ввести нейролептики, аминазин, галоперидол, тиэтилперазин. При нарушении дыхания или даже остановке можно использовать искусственное дыхание и ввести бемегрид или цититон. Если начался приступ стенокардии, то нужно предложить больному валидол или нитроглицирин, для более быстрого снятия приступа можно использовать вдыхание амилнитрита. Гипертонический криз можно попытаться снять введением гигрония или бензогексония. При возникновении анафилактического шока следует прежде всего ввести под кожу или внутривенно р-р адреналина, одновременно ввести антигистаминный препарат (димедрол, супрастин, пипольфен), а также гидрокортизон, а при слабой сердечной деятельности сердечные гликозиды (строфантин). Если начался приступ бронхиальной астмы, то можно больному предложить использование обычных для него средств изадрина, салбутамола, интала. При медикаментозных ожогах слизистой оболочки полости рта используют антидоты индивидуально к каждому повреждающему веществу. При ожоге мышъяком, место ожога обрабатывается окисью магния или р-ром иода. При ожоге фенолом-50%- спиртом или касторовым маслом. При ожоге трихлоруксусной кислотой очаг поражения промывается большим количеством 0,5-1% р-ром гидрокарбоната натрия, 0,25% р-ром хлорамина. При ожоге иодом слизистая обрабатывается окисью магния (присыпка) раствором гидрокарбоната натрия. При ожоге фтором место ожога смачивается 10% р-ром хлорида кальция.

4. Кокаин и его заменители из группы сложных эфиров (дикаин, анестезин). Новокаин. Возможности применения в стоматологии .

Кокаин - метиловый сложный эфир бензоилэкгонина, алкалоид тропанового ряда, обладает местноанестезирующим и наркотическим действием.

Кокаин действует на 3 принципиально значимые для нервной деятельности нейромедиаторные системы: дофаминовую, норадреналиновую, серотониновую. Связывая транспортеры моноаминов, кокаин нарушает обратный нейрональный захват нейромедиаторов пресинаптической мембраной. В результате нейромедиатор остаётся в синаптической щели и с каждым прохождением нервного импульса концентрация его растёт, что приводит к усилению воздействия на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Одновременно с этим истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны, особенно ярко наблюдается этот эффект при неоднократном употреблении кокаина. С каждым нервным импульсом выделяется все меньше нейромедиаторов и компенсаторно возрастает плотность рецепторов к данному катехоламину на постсинаптической мембране, данное явление особенно характерно для дофаминовых рецепторов.

Вызываемые кокаином эйфория и психическая зависимость связаны главным образом с блокированием дофаминового транспортерав центральной нервной системе.

Тахикардия;

Повышение артериального давления;

Повышение температуры тела;

Потливость;

Расширение зрачков;

Появляется зависимость.

В медицинской практике не используется.

Дикаин (синоним: тетракаина гидрохлорид) - гидрохлорид 2-дометиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты. Это сильное местноанестезирующее средство, оно достаточно токсично, т.к. легко проникает через неповрежденные слизистые оболочки, быстро всасывается и может вызывать интоксикацию, поэтому высшей дозой является 3 мл 3% р - ра. Для замедления всасывания к препарату добавляют 0,1% раствор адреналина по 1 капле на 1-2 мл дикаина. Для анестезии слизистых употребляют 0,5% р-р дикаина, а для обезболивания твердых тканей зуба 3% раствор.

Анестезин (этиловый эфир парааминобензойной кислоты) мало растворимый в воде порошок, поэтому чаще всего используется в форме мазей, паст, присыпок, таблеток. В стоматологической практике применяют 5-20% масляные растворы, 5-10% мази или присыпки для обезболивания слизистых оболочек полости рта. Для обезболивания твердых тканей зуба употребляют порошок анестезина или пасту (50-70 %), а при стоматитах и глоссите используют смесь анестезина с гексаметилентетрамином. Таблетки анестезина обладают также противорвотным действием.

Новокаин (синоним: Прокаина гидрохлорид) - сложный эфир диэтиламинэтанола и пара-аминобензойной кислоты. По активности уступает другим препаратам, но он и менее токсичен. Новокаин плохо проникает через неповрежденные ткани, поэтому используется лишь для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Он не только не суживает, но даже расширяет сосуды, поэтому для уменьшения всасывания рекомендуется добавление на 2-10 мл анестетика по 1 капле 0,1% р - ра адреналина. Длительность новокаиновой анестезии 30-40 мин, а при добавлении адреналина может увеличиваться до 1,5-2 часов. В стоматологической практике его применяют чаще всего в форме 0,5-2% растворов.

5. Местные анестетики из группы амидов: тримекаин, лидокаин, артикаин (ультракаин), пиромекаин, бупивакаин, мепивакаин. 0собенности их местного и резорбтивного действия, применение, специфика использования в стоматологии.

Местные анестетики группы амидов более прочно взаимодействуют с рецепторами тканей, действуют быстрее, дают большую зону анестезии. Большинство препаратов этой группы являются производными ксилидина.

Тримекаин в 2-3 раза эффективнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстразами крови). Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в сочетании с сосудосуживающими средствами, поскольку расширяет сосуды. В стомат практике 2-5% растворы и мази тримекаина применяют для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим. Аллергические реакции на тримекаин бывают значительно реже чем на новокаин. Иногда после использования тримекаина наблюдаются головные боли, тошнота, бледность кожных покровов.

Лидокаин имеет высокий показатель жирорастворимости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток и применяется для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Действует сильно и длительно, не раздражает ткани, расширяет сосуды, в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Обладает резорбтивными эффектами (успокаивающим, болеутоляющим, противоаритмическим). Реже других анестетиков вызывает аллергические реакции. При интоксикации наблюдается сонливость, нарушение зрения, тошнота, тремор, судороги, сердечно-сосудистые расстройства и угнетение дыхания.

Пиромекаин раздражает ткани. Используется для поверхностной анестезии. (мази 5%) Для улучшения регенерации тканей к пиромекаину добавляют метулурацил.

Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пциентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Плохо проникает в ткани и не эффективен для поверхностной анестезии. Редко дает аллергические реакции. Отсутствует перекрестная сенсибилизация с другими местными анестетиками.

Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. Обладает выраженным сосудорасширяющим действием,в связи с чем его применяют в сочетании с вазоконстрикторами. Бупивакаин редко применяют при обычных стомат вмешательствах. Основное применение находит при обширных операциях в челюстно-лицевой области, когда его продолжительное действие обеспечивает послеоперационное обезболивание. При передозировке – судороги и угнетение сердечной деятельности.

Ультракаин – тиофеновое производное, одно из наиболее активных местных анестетиков.Используется для инфильтрационной, проводниковой и интралигаментарной анестезии. Препарат действует быстро, длительно, обладает высокой диффузной способностью и низкой токсичностью, что позволяет использовать его для обезболивания в детской стоматологии. Противопоказан больным с бронхиальной астмой, имеющих повышенную чувствительность к бисульфату натрия.

6. Вяжущие средства: органические (препараты растений) и неорганические (соли металлов). Механизм действия, основные эффекты, применение, использование при воспалительных заболеваниях полости рта.

Вяжущие средства относят к противовоспалительным препаратам местного действия. Их применяют при лечении воспалительных процессов слизистых оболочек и кожи. На месте нанесения этих препаратов возникает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеточных мембран. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, и чувство боли ослабевает. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости, уменьшение экссудации, а также ингибирование ферментов. Все это препятствует развитию воспалительного процесса.

Вяжущие средства подразделяют на следующие группы:

1) Органические: Танин, отвар коры дуба, трава зверобоя, лист шалфея, цветки ромашки, плоды черники и черемухи, листья чая, цветки арники, лапчатка и тд.

2) Неорганические: свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, окись цинка, сульфат цинка, сульфат меди, нитрат серебра.

Танин – галодубильная кислота. Получают из чернильных орешков, которые являются наростами малоазиатского дуба и некоторых растений семейства сумаховых. Назначают в виде растворов и мазей. В стоматологии применяется как противовоспалительное средство для полосканий при стоматитах и гингивитах (1-2% р-р), для смазывания десен (10% р-р в глицерине), как кровоостанавливающее средство при кровотечениях (5%), для обработки патологических десневых карманов при заболеваниях парадонта.

В коре дуба, траве зверобоя и тд содержится значительное количество дубильных веществ, которые и обеспечивают вяжущее действие соответствующего отвара. Растворы и отвары этих растений применяют для полоскания, «ванночек», примочек при воспалительных заболеваниях ротовой полости, ангине, фарингитах, ожогах, трещинах кожи. При заболеваниях ЖКТ применяют внутрь.

Неорганические вещества в небольших концентрациях обладают вяжущим действием, а в высоких – прижигающим (образуются альбуминаты, белки осаждаются). Оказывают дубящее действие и подсушивают слизистуюоболочку. При этом могут образовываться трещины, что ограничивает их применение в стомат практике. Вяжущие средства органической природы не оказывают выраженного дубящего действия, в меньшей степени подсушивают ткани, они более предпочтительны при лечении, стоматитов, гингивитов, глосситов, пародонтитов и других воспалительных процессов в полости рта.

АНЕСТЕЗИ́РУЮЩИЕ СРЕ́ДСТВА (анестетики), лекарственные препараты, используемые для искусственной анестезии – подавления болевой и других видов чувствительности. В анестезиологии выделяют А. с. для местной и общей анестезии (наркоза). Наиболее ранними были ингаляционные методы общей анестезии, которые начали применять с середины 19 в., – эфир, хлороформ, закись (гемиоксид) азота («веселящий газ»). С 1868 наркоз закисью азота стали сочетать с подачей кислорода. Указанные ингаляционные анестетики применяли до сер. 1950-х гг. В 1951 в Великобритании был синтезирован флюотан (галотан, фторотан), который с 1956 начали применять для ингаляционного наркоза. В последующие годы были синтезированы и внедрены в клиническую практику новые ингаляционные анестетики – метоксифлюран (пентран), энфлюран, изофлюран, севофлюран, десфлюран, ксенон.

Для количественной оценки активности ингаляционных А. с. используют показатель МАК – минимальную концентрацию анестетика в лёгочных альвеолярах, при которой у 50% больных отсутствует двигательная реакция на стандартный болевой раздражитель (разрез кожи).

Ингаляционные А. с. используются главным образом для поддержания анестезии; для вводного наркоза их применяют только у детей. В современной анестезиологии используют два газообразных ингаляционных А. с. (закись азота и ксенон) и пять жидких [галотан (фторотан), изофлюран (форан), энфлюран (этран), севофлюран (севоран), десфлюран]. Циклопропан, трихлорэтилен (трилен), метоксифлюран (пентран) и эфир не используются в большинстве стран (эфир для наркоза ещё применяют в небольших больницах в РФ). Удельный вес различных методов общей ингаляционной анестезии в современной анестезиологии составляет до 75% от общего количества анестезий.

Средства для неингаляционной общей анестезии применяют при проведении кратковременных хирургических операций и диагностических манипуляций (эндоскопические исследования), а также для проведения искусственной вентиляции лёгких, вводного наркоза и поддержания общей анестезии. Некоторые из них используются для основного наркоза в сочетании с другими А. с. Основные представители А. с. для неингаляционной общей анестезии – пропофол, диприван, рекофол, тиопентал натрия, гексенал, кетамин, этомидат (гипномидат, раденаркон).

А. с. для местной анестезии используют с целью выключения болевой и других видов чувствительности при выполнении различных хирургических вмешательств, болезненных диагностических манипуляций, а также для лечения аритмий. Местные анестетики вызывают обратимую блокаду рецепторов и проведения возбуждения по нервным волокнам при введении в ткани или отграниченные анатомические пространства, аппликации на кожу и слизистые оболочки. Взаимодействуя со специфическими рецепторами натриевых каналов мембраны, они блокируют последние, что снижает проницаемость мембраны для ионов натрия и препятствует формированию потенциала действия и проведению возбуждения. Местные анестетики применяют для различных видов анестезии, вагосимпатической и паранефральной блокад, снятия боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрое. Основные представители местных анестетиков – новокаин, прокаин, тетракаин (применяют для поверхностной анестезии в офтальмологической и оториноларингологической практике; в хирургии только для спинальной анестезии), дикаин, лидокаин, леокаин, ксилокаин, эмла, маркаин, анекаин, тримекаин, бумекаин (применяют только для поверхностной анестезии или в виде мази в стоматологии), пиромекаин, артикаин, ультракаин, цитокартин, ропивакаин.

Местные анестетики могут оказывать различные побочные действия (например, новокаин и анестезин вызывают различные аллергические реакции, тримекаин – чувство жжения в месте введения, дикаин раздражает слизистые оболочки). При передозировке могут возникать острые отравления (бледность кожи, тошнота, рвота, головокружение, общая слабость, судороги). В тяжёлых случаях – возбуждение центральной нервной системы сменяется её угнетением, возникают расстройства дыхания и падение артериального давления.

АНЕСТЕЗИН (Anaestesinum)

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных.

Способ применения и дозы. Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5-10% мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в виде 5-20% масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие анестезин и дерматол по 0,1 г и окись магния 0,3 г, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

АЭРОЗОЛЬ "АМПРОВИЗОЛЬ" (Aerosolum "Amprovisolum")

Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2 в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт.

Показания к применению. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических (ожогах горячими жидкостями, паром, пламенем и т. д.) ожогах IиIIстепеней.

Способ применения и дозы. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1-5 сек, с расстояния 20-30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз.

Противопоказания. Препарат противопоказан при распространенных ожогах IIстепени, ссадинах кожи. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза.

Форма выпуска. По 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком.

Условия хранения. В сухом месте при температуре не выше +35 °С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.

БЕЛЛАСТЕЗИН (Bellasthesinum)

Показания к применению. Гастралгия (боль в области желудка), спазмы желудка и кишечника.

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания те же, что для анестезина и препаратов красавки. .

Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,3 г анестезина и 0,015 г экстракта красавки.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Анестезин входит также в состав препаратов алмагель-А, мазь гепариновая, мазь "фастин" , мазь цинконафталановая с анестезином, меновазин, натрия уснинат, олазоль, таблетки "беллалгин" , таблетки "павестезин" , свечи "анестезол" .

БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainehydrochloride)

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин.

Фармакологическое действие. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков.

Показания к применению. Применяется для местной анестезии.

Способ применения и дозы. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) - 0,25% раствор, блокады периферических нервов - 0,25-0,5%, эпидуральной (введения местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами) - 0,75% и каудальной (введения анестезирующего вещества в пространство крестцового канала с целью обезболивания областей, иннервируемых проходящими через крестцовый канал нервами) анестезии - 0,25-0,5%, ретробульбарной блокады (введения местного анестетика в область ресничного угла глаза) - 0,75%. В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов, но не 0,75%. При применении 0,75% раствора следует проявлять осторожность.

Побочное действие. При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Форма выпуска. В ампулах и флаконах в указанных выше концентрациях, а также с добавлением адреналина гидрохлорида (1:200000).

Условия хранения.

ДИКАИН (Dicainum)

Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.

Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).

При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста

применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости - 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей - 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении.

Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре.

КОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Cocainihydrochloridum)

Синонимы: Кокаин хлористоводородный.

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство.

Показания к применению. Для поверхностной местной анестезии слизистых оболочек полости рта, носа, гортани; для анестезии пульпы (мягкой ткани) зуба, роговицы (прозрачной оболочки глаза) и конъюнктивы (наружной оболочки) глаза.

Способ применения и дозы. Для поверхностной местной анестезии слизистой оболочки и роговицы глаза применяют 1-3% растворы, слизистых оболочек ротовой полости, носа, гортани - 2-5% растворы.

Побочное действие. Возможно повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы (резкое повышение внутриглазного давления). Необходима осторожность при бронхоскопии (обследовании бронхов при помощи оптических приборов).

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств). В защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

ЛИДОКАИН (Udocain)

Синонимы: Ксилокаин, Ксикаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулсикаин, Фастокаин, Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксилезин, Ксилотокс и др.

Фармакологическое действие. Активное местноанестезирующее средство; оказывает выраженное антиаритмическое действие.

Показания к применению. Для инфильтрационной (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) и проводниковой (обезболивания путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервирующего операционное поле или болезненный участок) анестезии.

Для предупреждения и устранения аритмии (нарушения ритма сердца) .

Способ применения и дозы. При применении аэрозоля лидокаина доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. У взрослых для достижения анестезии, как правило, разовая доза составляет 1-3 нажатия на клапан флакона. В гинекологической практике иногда требуется

10-20 и более нажатий на клапан. Максимально допускается 40 нажатий. Детям от 2-х лет в стоматологической практике, оториноларингологии (лечении заболеваний уха, горла, носа) и дерматологии (лечении кожных заболеваний) назначают однократно по 1-2 нажатию на клапан флакона. После аппликации (нанесения) лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15-20 мин.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии периферических нервов - 1% и 2% растворы; для эпидуральной анестезии (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 1%-2% растворы; для спинальной анестезии (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 2% растворы.

Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.

При применении 0,125% раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина - 2000 мг (2 г); при применении 0,25% раствора - соответственно, 800 мл и 2000 мг (2 г); 0,5% раствора - общее количество 80 мл, а обшая доза 400 мг; 1% и 2% растворов - общее количество 40 и 20 мл, соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г).

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи /введении в трахею специальной трубки/, бронхоэзофагоскопии /исследовании бронхов или пищевода/, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1%-2% растворы, реже -5% раствор в объеме не свыше 20 мл.

Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют extempore(перед употреблением) 1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство. При чрезмерно быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), дезориентация, эйфория (беспричинное приподнятое настроение), шум в ушах, замедленная речь. При применении высоких доз лидокаина возможны брадикардия (редкий пульс), замедление проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальная гипотензия (снижение артериального давления). Аллергические реакции.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония (низкое артериальное давление), кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,5%, 1%, 2%, 5% и 10% (1 мл - 0,005 г, 0,01 г, 0,02 г, 0,05 г и 0,1 г) в ампулах и флаконах; дозированный аэрозоль для наружного применения (1 доза -0,01 г); дозированный аэрозоль для местного применения (1 доза - 4,8 мг). В ампулах по 2 мл 2% раствора.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Лидокаин также входит в состав препаратов амбене, ауробин, капли ушные с преднизолоном, отипакс, проктогливенол.

НОВОКАИН (Novocainum)

Синонимы: Прокаина гидрохлорид, Этокаин, Аллокаин, Амбокаин, Аминокаин, Анестокаин, Атоксикаин, Церокаин, Хемокаин, Цитокаин, Этонаукаин, Неокаин, Панкаин, Паракаин, Планокаин, Синтокаин, Генокаин, Герокаин, Изокаин, Йенакаин, Марекаин, Минокаин, Наукаин, Полокаин, Прокаин, Протокаин, Севикаин, Синкаин, Топокаин и др.

Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.

Показания к применению. Инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика), проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок), эпидуральная (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) и спинномозговая (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) анестезия, вагосимпатическая блокада (введение раствора местного анестетика к переднебоковой поверхности шейных позвонков) и паранефральная (введение местного анестетика в околопочечную клетчатку с целью обезболивания внутренних органов /кишечник, почка и т. д./) блокада; для потенцирования (усиления) действия основных наркотических средств для общей анестезии; для купирования (снятия) болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки) и др.

Способ применения и дозы. При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочное действие. Головокружение, слабость, гипотония (снижение артериального давления), аллергия.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Новокаин также входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

НУПЕРКАИНАЛ (Nupercainal)

Фармакологическое действие. Нуперкаинал вызывает быструю и стойкую местную анестезию.

Показания к применению. Геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки), трещины заднего прохода, укусы насекомых, старческий зуд, зуд женских наружных

половых органов, преждевременная эякуляция (спермовыделение).

Способ применения и дозы. Препарат наносят на болезненный участок кожи и слегка втирают.

Форма выпуска. Мазь 1 % в упаковке по 20 и 30 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum)

Синонимы: Бумекаин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Пиромекаин обладает анестезирующими свойствами. Он вызывает быстро наступающую, глубокую и продолжительную анестезию.

Кроме анестезирующих свойств, пиромекаин обладает противоаритмической активностью при нарушениях ритма сердца различного генеза (происхождения). По противоаритмическому эффекту пиромекаин близок к лидокаину.

Пиромекаин оказывает седативное (успокаивающее), болеутоляющее и противовоспалительное действие.

Показания к применению. Пиромекаин назначают в качестве анестетика для поверхностной анестезии при проведении лечебнодиагностических манипуляций в стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии, хирургии, бронхологии, гастроэнтерологии, урологии.

В стоматологии пиромекаин назначают при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (тканей зуба): афтозный стоматит, многоморфная экссудативная эритема и др.

Пиромекаин применяют также в качестве противоаритмического средства.

Способ применения и дозы. Пиромекаин применяют местно в виде 0,5%, 1% и 2% растворов и 5% мази или внутривенно в виде 1% раствора на 5% растворе глюкозы.

Для поверхностной анестезии в офтальмологии используют 0,5% растворы по 1-2 капли, в оториноларингологии - 1%-2% растворы по 1-5 мл (в некоторых случаях с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2,0-3,0 мл раствора пиромекаина); для эндоскопических диагностических исследований (методов исследования полостей и каналов тела при помощи оптических приборов, снабженных осветительным устройством) и лечебных процедур - 2% раствор 2-5 мл; при бронхографии (рентгенографическом исследовании бронхов) 10-15 мл; при раздельной интубации бронхов (введении трубки в просвет бронхов) от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл). В стоматологии пиромекаин применяют в виде 1% и 2% растворов (по 1-5 мл) и 5% пиромекаиновой мази - по 0,1-1 г (в зависимости от объема лечебного вмешательства). Пиромекаиновую мазь наносят шпателем, марлевым или ватным тампоном на место обезболивания слизистой оболочки полости рта. При кюретаже (очистке гнойных карманов) патологических зубнодесневых карманов мазь вводят в них шприцом с тупой канюлей. Через 2-5 минут, не снимая мази, можно приступать к манипуляции. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь применяют 1-3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от формы заболевания и составляет от 3 до 10 дней.

Побочное действие. При применении пиромекаина возможны побледнение кожи и слизистых оболочек, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, обморок, падение артериального давления. При развитии гипотонии (снижении артериального давления) рекомендуется применение эфедринаили других сосудосуживающих средств.

При местном применении пиромекаина в больших дозах могут проявиться бледность, тошнота, головная боль, головокружение.

Противопоказания. Внутривенное введение пиромекаина противопоказано при нарушении функции печени и почек.

Форма выпуска. Пиромекаин выпускается в виде 0,5%, 1% и 2% растворов в ампулах по 10 мл; 1% раствора на 5% растворе глюкозы (для внутривенных инъекций) в ампулах по 10 мл; 5% пиромекаиновой мази в металлических тубах по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТРИМЕКАИН (Trimecainum)

Синонимы: Мезокаин, Тримекаина гидрохлорид, Месдикаин, Мезидикаин.

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство; действует сильнее и продолжительнее, чем новокаин.

Показания к применению. Проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок) или инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани

операционного поля раствором местного анестетика) анестезия.

Способ применения и дозы. Для инфильтрационной анестезии вводят до 800 мл 0,25% раствора; до 400 мл 0,5% раствора или до 100 мл 1% раствора; для проводниковой анестезии - до 100 мл 1% или до 20 мл 2% раствора.

Побочное действие. Побледнение лица, головная боль, тошнота.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных стеклянных банках.

Тримекаин также входит в состав препаратов диоксиколь, мазь "левосин" , цимизоль.

Лекарственные средства различных групп

БОРОМЕНТОЛ (Boromentholum)

Фармакологическое действие. Антисептическое (обеззараживающее) и болеутоляющее средство.

Показания к применению. Применяют как болеутоляющее и антисептическое средство для смазывания кожи при зуде, невралгии (боли, распространяющейся по ходу нерва), а также для смазывания слизистой оболочки носа при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем.

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. В металлических тубах мазь по 5 г следующего состава: ментола -0,5 части, борной кислоты - 5 частей, вазелина - 94,5 части.

Условия хранения. В прохладном месте.

ДИМЕКСИД (Dimexidum)

Синонимы: Диметилсульфоксид, Демасорб, Дромизол, Гиадур, ДМСО, Бросорб, Дамул, Делтан, Демавет. Дермасорб, Доликур, Долокур, Дурасорб, Мастан, Сомипронт, Синтексан.

Фармакологическое действие. Обладает выраженным местноанестезируюшим действием, а также противовоспалительным и антимикробным, изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной (устойчивой) к антибиотикам.

Показания к применению. При ушибах, растяжении связок, воспалительных отеках, ожогах, артритах (воспалении сустава), радикулитах и др.; в кожнопластической хирургии (для консервирования кожных гомотрансплантатов /предназначенных для пересадки тканей, взятых у другого человека/), при роже, экземе, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), гнойничковых заболеваниях кожи и др.

Способ применения и дозы. Наружно водные растворы (30-50-90%) в виде компрессов и тампонов при кожных заболеваниях; в кожно-пластической хирургии повязки с 20-30% раствором в течение всего послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата (пересаженной ткани); для хранения трансплантатов (взятых для пересадки тканей) - 5% раствор.

Побочное действие. Возможны легкое жжение, небольшие кожные высыпания, зуд.

Противопоказания. Беременность, тяжелые поражения паренхиматозных органов (внутренних органов /печень, почки, селезенка и др./), стенокардия, коматозные (бессознательные) состояния, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, инсульт.

Форма выпуска. Во флаконах по 100 мл.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.

М. ДЖ. МАГИК БАЛЬЗАМ (М. J. Magicbalsam)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное раздражающее, разогревающее и обезболивающее действие.

Показания к применению. Головная боль, синуситы (воспаление околоносовых пазух), невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миозиты (воспаление мышц), артралгии (суставная боль), люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области), катаральные (воспалительные) состояния.

Способ применения и дозы. Применяют местно. Наносят на соответствующий участок кожи 1-2 г мази.

Побочное действие. Крапивница, тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не применять в области носа у детей младшего возраста (возможно развитие коллапса /резкого падения артериального давления/).

Форма выпуска. Мазь, содержащая масла перца стручкового 1,8%, метилсалицилата 2%, ментола 2%, терпенового масла 6%, камфорного масла 0,5%, пихтового масла 0,85%, эвкалиптового масла 1 %, во флаконах по 20 и 35 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

МЕНОВАЗИН (Menovasinum)

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее (местнообезболивающее) средство.

Показания к применению. Назначают наружно как местное обезболивающее средство при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миалгиях (боли в мышцах), артралгии (суставной боли), и как противозудное средство при зудящих дерматозах (кожных болезнях).

Способ применения и дозы. Болезненные участки кожи растирают меновазином 2-3 раза в день.

Побочное действие. При продолжительном применении возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину.

Форма выпуска. В стеклянных флаконах по 40 мл. Содержит 2,5 г ментола, 1 г новокаина, 1 г анестезина, спирта этилового 70% до 100 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methyliisalicylas)

Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительной и обезболивающей активностью.

Показания к применению. Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства

perse(в чистом виде) и в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, жирными маслами для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), экссудативном плеврите (воспалении оболочек легкого, сопровождающемся накоплением между ними богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов).

Способ применения и дозы.

Побочное действие.

Противопоказания.

Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 100 мл.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

БЕН-ГЕЙ (Ben-Gay)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Обладает анальгетическим (обезболивающим) и разогревающим действием.

Показания к применению. Миалгия (боль в мышцах) при заболеваниях суставов, травмах, люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области). Разогравающий массаж при занятиях спортом.

Способ применения и дозы. Необходимое количество мази наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день. Не рекомендуется использовать бен-гей совместно с тепловыми процедурами.

Побочное действие. Гиперемия (покраснение), зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (аллергический отек).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу.

Форма выпуска. Бен-гей обезболивающее растирание (1 мл -0,1 г ментола и 0,15 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для артрита (1 мл - 0,08 г ментола и 0,3 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для спорта и упражнения (1 мл - 0,03 г ментола). Крем в тубах. Мазь в тубах. Гель в тубах.

Условия хранения. В прохладном месте.

КАМФОЦИН (Camphocinum)

Показания к применению. Применяют при ревматизме, артритах (воспалении сустава).

Способ применения и дозы. Втирают линимент в болезненную область.

Форма выпуска. Во флаконах оранжевого стекла по 80 мл линимент следующего состава: метилсалицилата - 10 г, камфоры - 15 г, кислоты салициловой -3 г, масла касторового - 5 г, масла терпентинного очищенного - 10 г, настойки стручкового перца -до 100 г.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПСИН (Capsinum)

Показания к применению. При радикулитах, невритах (воспалении нерва), миозитах (воспалении мышц), артритах (воспалении сустава) и др.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалиципата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца по 2 части, во флаконах по 50 или 100 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ МЕТИЛСАЛИЦИЛАТА СЛОЖНЫЙ (Linimentummethyl" salicylatiscompositum)

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 33,3 г, масла беленного (или дурманного) 33,4 г (на 100 г) во флаконах по 50 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ "НАФТАЛЬГИН" (Linimentum "Naphthalginum")

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т. д.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата, анальгина и нефти нафталанской по 2,5 части, смеси жирных спиртов кашалотового жира 3 части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей, во флаконах по 100 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ (БАЛЬЗАМ) "САНИТАС" (Linimentum /Balsamum/ "Sanitas")

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т.д.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент состава: метилсалицилата - 24 г, масла эвкалиптового - 1,2 г, масла терпентинного очищенного - 3,2 г, камфоры - 5 г, сала свиного и вазелина - по 33,3 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

МАЗЬ "БОМ-БЕНГЕ" (Ungventum "Boum-Benge")

Показания к применению. Назначают взрослым и детям как обезболивающее и противовоспалительное средство при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей при трахеите (воспалении трахеи) в качестве раздражающего кожу отвлекающего средства, а также при ревматизме и артритах (воспалении сустава).

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Детям до 5 лет используют вместо горчичников.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Мазь состава: ментола - 3,9 г (или масла мяты перечной - 7,8 г), метилсалицилата - 20,2 г, вазелина медицинского - 68,9 г, парафина медицинского - 7 г (на 100 г), в алюминиевых тубах (по 25-50 г) или в стеклянных банках (по 25-60 г).

Условия хранения. В прохладном месте.

РЕНЕРВОЛЬ (Renervol)

Показания к применению. Применяется для втираний при ревматических болях, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), люмбаго (приступообразной интенсивной боли в поясничной области) и т. п.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Мазь, содержащая в 100 г метилсалицилата 0,5 г, камфоры 3,5 г, этиленхлорида 75 г, масла тимиана 0,5 г, изоборнилацетата 1 г, в тубах по 90 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

САЛИМЕНТ (Salimentum)

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство для растираний при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), радикулитах, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 20 г, масла беленного (или дурманного) 60 г (на 100 г), во флаконах по 50 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Метилсалицилат входит также в состав препаратов апизартрон, М. Дж. магик бальзам.

МИОСПРЕЙ (Miospray)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное сосудорасширяющее и разогревающее действие (за счет бензилникотината), улучшает кровоснабжение тканей в месте нанесения. Ментол оказывает местное анальгезируюшее (обезболивающее) действие, за счет испарения охлаждает раневую поверхность.

Показания к применению. М налги и (боль в мышцах), миозиты (воспаление мышц), мышечные спазмы, спортивные травмы, ушибы.

Способ применения и дозы. Препарат наносят на кожу с расстояния 10-15 см до образования толстого влажного слоя. Затем обработанную поверхность массируют до легкой гиперемии (покраснения) кожи. Препарат можно применять несколько раз в день.

Соблюдать осторожность при применении препарата вблизи глаз, носа, рта, ушей, половых органов, ануса (заднепроходного отверстия) и избегать попадания на слизистые.

Побочное действие. Аллергические реакции в виде легкого зуда, гиперемии. Эти явления, как правило, легкие и не требуют отмены препарата.

Противопоказания. Не применять на пораженном или поврежденном участке кожи, не распылять на слизистые оболочки.

Форма выпуска. Аэрозоль для наружного применения в баллонораспылителе по 150 г. Содержит по 0,18 г бензилникотината и никотинамида и 0,16 г ментола.

Условия хранения. Вдали от огня и источников высокой температуры.