Nātrija nitroprussīds: lietošanas instrukcijas. Perifērie vazodilatatori - minoksidils, vinkanors, tensitāls, nātrija nitroprussīds, dimekarbīns Vielas īpašības Nātrija nitroprusīds

Iekļauts medikamentos

ATH:

C.02.D.D.01 Nātrija nitroprussīds

Farmakodinamika:

Izdala slāpekļa oksīdu - guanilāta ciklāzes aktivācijas mediatoru, kas palielina intracelulāro saturucikliskais guanozīna monofosfāts. Proteīna kināzes G aktivizēšana, kas galu galā izraisa miozīna vieglo ķēžu defosforilāciju un izraisa mazāk aktomiozīna tiltu un samazinātu kontrakcijas spēku. Asinsvadu, galvenokārt venulu un vēnu, gludo muskuļu šķiedru relaksācija.

Tam ir šāda farmakoloģiska iedarbība:

-aantiangināls: samazina sirds priekšslodzi galvenokārt vēnu paplašināšanās dēļ; samazina sirds pēcslodzi artēriju paplašināšanās dēļ; samazina miokarda skābekļa patēriņu;

- antihipertensīvs: paplašina perifēros asinsvadus.

Farmakokinētika:

Biotransformācija gludos muskuļos un eritrocītos par cianīdu, kam seko slāpekļa oksīda veidošanās; cianīds aknās tiek metabolizēts par tiocianātu. Nātrija nitroprussīda pussabrukšanas periods ir 2 minūtes, tiocianāta - 3 dienas; palielinās hroniska nieru mazspēja. Eliminācija caur nierēm (tiocianāta veidā).

Indikācijas:

- akūta un hroniska (IIB-III stadija, izturīga pret terapiju ar diurētiskiem līdzekļiem un sirds glikozīdiem) sirds mazspēja;

- hipertensīvā krīze;

- kontrolēta hipotensija operācijas laikā;

- asinsvadu spazmas, ko izraisa saindēšanās ar melno graudu;

- paroksizmāla hipertensija feohromocitomas operācijas laikā (pirms operācijas un tās laikā).

IX.I10-I15.I10 Esenciālā [primārā] hipertensija

IX.I10-I15.I15 Sekundārā hipertensija

IX.I30-I52.I50.9 Sirds mazspēja, neprecizēta

XIX.T36-T50 Saindēšanās zāles, zāles un bioloģiskās vielas

XXI.Z40-Z54.Z40 Profilaktiskā ķirurģija

Kontrindikācijas:

- iedzimta redzes nervu atrofija un tabakas ambliopija;

- kompensējoša hipertensija aortas koarktācijas vai arteriovenozās manevrēšanas gadījumā;

- akūta sastrēguma sirds mazspēja;

- cerebrovaskulārs negadījums vai pacienta kritiskais stāvoklis (ja lieto kontrolētas hipotensijas ārstēšanai).

Uzmanīgi:

- smadzeņu un koronārās asinsrites nepietiekamība, paaugstināts intrakraniālais spiediens (encefalopātija utt.);

- aknu, nieru un plaušu disfunkcija;

- hipotireoze (tiocianāts kavē joda uzsūkšanos un saistīšanos);

- hipovitaminoze B 12;

- anēmija un hipovolēmija (ja to lieto kontrolētas hipotensijas ārstēšanai);

- grūtniecības un zīdīšanas periods;

- vecāka gadagājuma vecums.

Grūtniecība un laktācija:

Var lietot, ja iespējamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Nav datu par iekļūšanu mātes pienā, taču, ņemot vērā nopietnās iespējamās blakusparādības, zāļu lietošana ir jāpārtrauc vai zīdīšana jāpārtrauc.

Devas un ievadīšana:

Zāles ievada intravenozi infūzija: n sākotnējā deva - 0,3 mkg / kg / min, parastā deva - 3 mkg / kg / min. Maksimālā deva pieaugušajiem ir līdz 10 µg / kg / min (ne vairāk kā 10 minūtes) vai 500 mcg / kg ar īslaicīgu infūziju.

Blakus efekti:

Nervu sistēma: reibonis un galvassāpes, troksnis ausīs, mioze, trauksme un nervozitāte, nemiers, muskuļu raustīšanās, hiperrefleksija, paaugstināts intrakraniālais spiediens.

Sirds un asinsvadu sistēma: pārmērīga hipotensija, "atsitiena" fenomens (smaga hipertensija) ar ātru infūzijas pārtraukšanu, tahikardija, bradikardija, EKG izmaiņas.

Asinis: methemoglobinēmija, samazināta trombocītu agregācija.

Gremošanas sistēma: sāpes vēderā, zarnu aizsprostojums.

Cits: hipotireoze, svīšana, sāpes vai apsārtums injekcijas vietā, sejas pietvīkums, ādas izsitumi.

Pārdozēšana:

Pārdozēšanas gadījumā ir asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, gaitas traucējumi, neskaidra redze, samaņas zudums, delīrija psihoze, krampji, dizartrija, slikta dūša, vemšana.

Ārstēšana: infūzijas pārtraukšana; oksikobalamīna šķīduma intravenoza ievadīšana devā, kas vienāda ar divkāršu kopējo nātrija nitroprusīda devu (15 minūšu laikā); pēc tam injicēts (10 minūšu laikā). Oksikobalamīna šķīdumu sagatavo, atšķaidot 0,1 g 100 ml 5% dekstrozes šķīduma. ievadīšanai sagatavo, atšķaidot 12,5 g 50 ml 5% dekstrozes šķīduma.

Mijiedarbība:

Alteplāze - alteplāzes ilguma pagarināšana.

Dobutamīns - asiņu minūšu tilpuma palielināšanās un ķīļspiediena samazināšanās plaušu traukos.

Citi antihipertensīvie līdzekļi - pastiprināta hipotensīvā iedarbība.

Simpatomimētiskie līdzekļi - nitrātu antianginālās iedarbības samazināšanās.

Speciālas instrukcijas:

Šķīdumu sagatavo tieši pirms lietošanas, uzglabā ne vairāk kā dienu.

Ārstēšanas laikā nepieciešama pastāvīga uzraudzība asinsspiediens(sistoliskais asinsspiediens nedrīkst pazemināties līdz 100-110 mmHg), kontroleskābju-bāzes stāvoklis, methemoglobīna līmenis (ieteicams, ja deva ir lielāka par 10 mg / kg un ir išēmijas pazīmes) un tiocianāta līmenis (ikdienas intervālos uz ilgstošu infūziju fona, ja deva ir lielāka par 3 μg / kg / min) asinīs. Ja zāles tiek parakstītas sastrēguma sirds mazspējas gadījumā, ir nepieciešama hemodinamikas (invazīvas metodes) un diurēzes kontrole.

Instrukcijas

Naniprus, Nipruss, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodium nitroprusside.

Zāļu apraksts

Sarkanbrūni kristāli (vai pulveris).
Pieejams injekcijām (ar pildvielas pievienošanu) liofilizētas porainas masas vai pulvera veidā no krēmkrāsas līdz sārtai krēmkrāsai. Viegli šķīst ūdenī.

Tas ir ļoti efektīvs perifēro vazodilatators. Paplašina arteriolus un daļēji vēnas. Ievadot intravenozi, tam ir ātra, spēcīga un salīdzinoši īslaicīga hipotensīvā iedarbība; samazina sirds slodzi un miokarda skābekļa patēriņu.
Pamatojoties uz mūsdienu datiem, zāļu darbības mehānisms ir saistīts ar nitrozo grupas (NO) vazodilatatora darbību, kas caur CN grupām savienota ar dzelzs atomu.
Hipotensīvā iedarbība pēc intravenozas ievadīšanas attīstās pirmajās 2-5 minūtēs, un 5-15 minūtes pēc ievadīšanas beigām asinsspiediens atgriežas sākotnējā līmenī.

Indikācijas

Akūtas sirds mazspējas kompleksā terapijā, īpaši gadījumos, kas ir izturīgi pret tradicionālajiem terapeitiskajiem pasākumiem. Zāļu ieviešana ātri aptur sirds astmas pazīmes un draudošu plaušu tūsku un uzlabo sirds hemodinamiku.
Īsu laiku ievadiet nātrija nitroprusīdu, pēc tam pārejiet uz parasto terapiju (diurētiskie līdzekļi, sirds glikozīdi utt.).
To lieto arī hipertensijas krīžu gadījumos, lai ātri pazeminātu asinsspiedienu, īpaši hipertensijas gadījumā, ko sarežģī akūta sirds mazspēja, ieskaitot akūtu miokarda infarktu, hipertensīvu encefalopātiju, smadzeņu asiņošanu, feohromocitomu, dažreiz ar Reino sindromu un asinsvadu spazmām, ko izraisa saindēšanās ar melno graudu.

Pieteikums

Zāles ievada intravenozi; lietojot iekšķīgi, tam nav hipotensīvas iedarbības.
Nātrija nitroprusīda šķīdumu sagatavo tieši pirms lietošanas. Pirmkārt, vienas ampulas (25 vai 50 mg) saturu izšķīdina 5 ml 5% glikozes šķīduma un pēc tam papildus atšķaida 1000; 500 vai 250 ml 5% glikozes šķīduma. Atšķaidot 50 mg zāļu 500 ml šķīduma, 1 ml satur 100 mikrogramus (atšķaidot attiecīgi 250 vai 1000 ml, 200 vai 50 mikrogramus).

Neatšķaidīta šķīduma lietošana nav atļauta.

Infūzijām, kas ilgst līdz 3 stundām, ieteicamas šādas devas uz 1 kg ķermeņa svara minūtē: sākotnējā 0,3 - 1 mkg / kg minūtē, vidēji 3 mikrogrami / kg minūtē un maksimālā pieaugušajiem 8 mcg / kg minūtē un bērniem 10 mcg/kg minūtē. Ar kontrolētu hipotensiju operācijas laikā ar anestēziju vai antihipertensīvo zāļu lietošanas laikā 3 stundu ilgas infūzijas laikā parasti pietiek ar zāļu kopējo devu 1 mg/kg.
Ievadot ar ātrumu 3 mkg / kg minūtē, asinsspiediens parasti pazeminās līdz 60 - 70% no sākotnējā līmeņa, t.i., par 30 - 40%. Ar ilgstošu infūziju (dienas, nedēļas) vidējais ievadīšanas ātrums nedrīkst pārsniegt 2,5 mg / kg minūtē, kas atbilst 3,6 mg / kg dienā. Šajā gadījumā ir pastāvīgi jāuzrauga cianīda saturs asinīs vai plazmā, kura koncentrācija nedrīkst pārsniegt 100 μg uz 100 ml asinīs un 8 μg uz 100 ml plazmā. Ja infūzijas turpinās ilgāk par 3 dienām, jākontrolē arī tiocianāta saturs, kura koncentrācija nedrīkst pārsniegt 6 mg uz 100 ml asins seruma.

Ar tahifilaksi pret nātrija nitroprussīdu, kad zāļu hipotensīvā iedarbība ir vājināta ķermeņa kompensējošās reakcijas dēļ (tas ir biežāk jauniešiem), nedrīkst pārsniegt iepriekš norādītās maksimālās devas.
Infūzijas ātrumu, t.i., zāļu devu, kas nonāk asinsritē laika vienībā, nosaka individuāli, pastāvīgi kontrolējot asinsspiediena līmeni.
Jāizmanto svaigi pagatavoti šķīdumi. Tūlīt pēc šķīduma pagatavošanas un pilināšanas sistēmas iepildīšanas tiek veikti pasākumi, lai aizsargātu zāles no gaismas, iesaiņojot tvertni ar šķīdumu un caurspīdīgās sistēmas daļas ar necaurspīdīgu melnu papīru, plastmasas plēvi vai metāla foliju, kas piestiprināta iepakojumam.

Nātrija nitroprussīds ir ļoti efektīvs perifēro vazodilatators, taču tas jālieto ļoti piesardzīgi.
Šķīdums jāievada, rūpīgi kontrolējot asinsspiedienu; sistoliskais spiediens jāsamazina ne vairāk kā 100 - 110 mm Hg. Art. Augstas koncentrācijas un ātras ievadīšanas gadījumā iespējama strauja asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, vemšana, reibonis un bezsamaņa. Pēc tam deva jāsamazina (palēnināt ievadīšanas ātrumu) vai pilnībā jāpārtrauc zāļu lietošana.

Nesen tas tika ieteikts šim nolūkam; tas reaģē ar brīvo cianīdu un tiek pārveidots par cianokobalamīnu (B vitamīnu). Lai apturētu nātrija nitroprussīda darbību, pārtrauciet tā infūziju un injicējiet intravenozi (15 minūšu laikā) oksikobalamīna šķīdumu devā, kas vienāda ar dubultu kopējo nātrija nitroprusīda devu. Oksikobalamīna infūzijas šķīdumu sagatavo, atšķaidot 0,1 g 100 ml 5% glikozes šķīduma. Pēc oksikobalamīna intravenozi (15 minūšu laikā) ievada nātrija tiosulfāta šķīdumu (12,5 g 50 ml 5% glikozes šķīduma). Smagos gadījumos to ievada atkārtoti.

Nātrija nitroprussīds piesardzīgi jālieto gados vecākiem cilvēkiem, ar hipotireozi, nieru darbības traucējumiem (zāles izdalās no organisma caur nierēm); tas nav ieteicams bērniem un grūtniecēm.

Kontrindikācijas

Paaugstināts intrakraniālais spiediens, arteriovenozais šunts, aortas koarktācija, redzes nerva atrofija, glaukoma. Ārkārtas situācijās (saskaņā ar dzīvībai svarīgām indikācijām) šīs kontrindikācijas ir relatīvas.

Pārdozēšana

Smaga pārdozēšana var izraisīt tādas pašas sekas kā saindēšanās ar cianīdu gadījumā. Šādos gadījumos ir nepieciešama specifiska antidota terapija (methemoglobīna veidotāju, metilēnzilā, nātrija tiosulfāta lietošana).
Ar nātrija nitroprussīda pārdozēšanu kā pretindes tiek izmantots vitamīns B12 un tiosulfāts.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Nātrija nitroprusīda šķīdums ir farmaceitiski nesaderīgs ar visām zālēm.

Atbrīvošanas forma

Ampulās, kas satur 0,025 un 0,05 g (25 un 50 mg) nātrija nitroprusīda injekcijām.

Uzglabāšana

Tumšā, vēsā vietā.
Naniprus (Bulgārija) ir pieejams tumša stikla ampulās, kas satur 30 mg nātrija nitroprusīda ar šķīdinātāja ampulām (katra 5 ml).

Ir daudz zāļu, kurām ir antihipertensīva iedarbība. Asinsspiedienu pazeminošas zāles parasti lieto kombinācijā un sistemātiski (1-2 reizes dienā). Tādējādi tiek ārstēta hipertensija. Dažos gadījumos parastie nedarbojas. Tad tiek lietotas stiprākas zāles, piemēram, nātrija nitroprusīda šķīdums. Šīs zāles netiek lietotas sistemātiski un bez nopietnas nepieciešamības. Tās nav izvēles zāles arteriālās hipertensijas, kā arī hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai. To lieto tikai ārkārtas gadījumos, kad cilvēka organisms nereaģē uz citām asinsspiedienu pazeminošām zālēm (diurētiskos līdzekļus, nātrija nitroprusīda šķīdumu nevar ievadīt patstāvīgi, bez ārsta receptes).

Kāda ir zāļu ietekme uz ķermeni?

Zāles "Nitroprussīda nātrijs" (formula - C 5 FeN 6 Na 2 O) pieder perifēro vazodilatatoru grupai. To nodrošina tumši sarkanas krāsas viela kristālu vai pulvera veidā. Bet, gatavojot to, to atšķaida ar ūdeni un izmanto tikai šķidrā veidā. Sakarā ar to, ka viela satur nitrozo grupu, zāļu lietošana izraisa vazodilatāciju. Tas notiek šādi: šis ķīmiskais savienojums, nonākot organismā, pārvēršas slāpekļa oksīdā un aktivizē fermentu – guanilāta ciklāzi. Rezultātā tiek pastiprināta cGMP veidošanās, kas mēdz uzkrāties asinsvadu gludajos muskuļos un izraisa tā relaksāciju. Pamatojoties uz to, zālēm "Nātrija nitroprussīds" ir šāda iedarbība: arterio- un venodilatējoša, kā arī hipotensīva. Pateicoties tam, asinsvadu sistēmas darbs ātri uzlabojas. Turklāt šķīdums darbojas kā sirds glikozīdi, tas ir, samazina miokarda skābekļa patēriņu. Šis efekts tiek panākts, samazinot priekšslodzi un pēcslodzi.

Indikācijas zāļu lietošanai

Jāsaprot, ka zāles lieto tikai ārkārtas gadījumos ar nopietnām slimībām un organisma rezistenci pret citām zāļu grupām. Indikācijas zāļu lietošanai sauc:

1. Akūta sirds mazspēja. Jo īpaši tas attiecas uz plaušu tūskas (sirds astmas) attīstību. Zāles ātri novērš šo stāvokli, ja nav diurētisko līdzekļu iedarbības.
2. Smaga hroniska sirds mazspēja. CHF ekstremālās stadijas (2b, 3) ne vienmēr ir ārstējamas. Tādēļ ar rezistenci pret citām zālēm un nopietnu pacienta stāvokli tiek noteikti perifērie vazodilatatori.
3. Dažos gadījumos zāles lieto miokarda infarkta gadījumā, lai mazinātu spiedienu sirds traukos, kā arī izvairītos no kardiogēna šoka attīstības.
4. Arteriālā hipertensija, kas nereaģē uz tradicionālo ārstēšanu. Vazodilatatorus var lietot feohromocitomas, paroksizmālu krīžu gadījumā, kā arī smagu komplikāciju attīstībai, ko izraisa straujš asinsspiediena paaugstināšanās (insults, psihogēni traucējumi, sirdslēkme).
5. Saindēšanās ar melnajiem graudaugiem. Šis augs izraisa asu vazospazmu, ko var novājināt ar nātrija nitroprusīda medikamentu palīdzību. Ātrās palīdzības ārstiem un reanimatologiem rūpīgi jāizpēta lietošanas instrukcija, kas pievienota iepakojumam.

Kontrindikācijas un blakusparādības

Zāles nevar lietot hemorāģiskā insulta gadījumā, kā arī pēc tā. Tas ir kontrindicēts cilvēkiem, kuri cieš no hroniskas nieru mazspējas un hipotireozes. Tāpat nav ieteicams lietot cilvēkiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu. Zāļu lietošana ir aizliegta bērniem, grūtniecēm un cilvēkiem vecumā. Vēl viena kontrindikācija ir aktīvās vielas nepanesamība ar alerģisku reakciju attīstību.

Starp zāļu "Nitroprussīda nātrija" lietošanas blakusparādībām ir vērts izcelt strauju asinsspiediena pazemināšanos (šajā gadījumā nekavējoties jāpārtrauc tā ievadīšana), sirdsdarbības ātruma palielināšanos, reiboni, vispārēju vājumu un. slikta dūša.

Ķīmiskā reakcija ar nātrija nitroprussīdu

Papildus terapeitiskā efekta nodrošināšanai ķīmiskajās reakcijās tiek izmantota viela nātrija nitroprusīds. Ja to sajauc ar ketona ķermeni (acetonu) un ievieto sārmainā vidē, var redzēt pārsteidzošas šī savienojuma krāsas izmaiņas. Šādām pārvērtībām izmanto 4 mēģenes. Katrā tiek ievietota tikai 1 viela - nātrija nitroprussīds, acetons, sārms, etiķskābe. Pirmajā gadījumā iegūtais šķīdums iegūst spilgti oranži sarkanu nokrāsu. Pēc tam šo savienojumu atšķaida ar etiķskābi. Krāsa atkal mainās, šoreiz šķidrums kļūst tumši sarkans vai violets.

Zāles "Nitroprussīda nātrijs": lietošanas instrukcijas

Lai ievadītu zāles, nepieciešama intravenoza piekļuve. Tūlīt pirms zāļu infūzijas sākšanas tas jāatšķaida ar 5%, lai to izdarītu, 1 ampulu zāļu ievelk šļircē un atšķaida 5 ml šķidruma. Iegūtais maisījums tiek ievadīts flakonā ar 5% glikozi, lai tas atkal izšķīst. Pēc tam tiek izvēlēta nepieciešamā deva. Tas svārstās no 0,3 līdz 8 mikrogramiem uz 1 kg ķermeņa svara. Injekcija tiek veikta caur sistēmu. Tas jāsāk ar nelielu devu, pakāpeniski palielinot to dzīvībai svarīgo pazīmju (BP, sirdsdarbības, pulsa) kontrolē. Ir arī jānosaka pieņemams infūzijas ātrums 2,5–3 µg/kg minūtē. Deva ir atkarīga no zāļu lietošanas laika. Ilgstošas ​​infūzijas gadījumā nepieciešams kontrolēt nātrija nitroprussīdu saturošā cianīda līmeni medikamentos. Ir stingri jāievēro norādījumi par zāļu lietošanu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Nav ieteicams lietot zāles un citus, jo ir iespējama šoka stāvokļa attīstība. Jāapzinās, ka perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana samazina zāļu efektivitāti. Kombinējot zāles ar zālēm "Dobutamīns", ir rūpīgi jāuzrauga pacienta dzīvībai svarīgās pazīmes (iespējams, pazemināts spiediens, sastrēgums plaušu traukos, kā arī palielināta sirdsdarbība).

Bruto formula

C5FeN6Na2O

Vielas farmakoloģiskā grupa Nātrija nitroprussīds

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

14402-89-2

Vielas raksturojums Nātrija nitroprussīds

Sarkanbrūni kristāli (vai pulveris). Viegli šķīst ūdenī.

Farmakoloģija

farmakoloģiskā iedarbība- antihipertensīvi, arteriodilējoši.

Tam ir arteriodilējoša, venodilatējoša un antihipertensīva iedarbība.

Tas satur nitrozo grupu (caur CN grupām savienota ar dzelzs atomu), kas organismā tiek pārveidota par slāpekļa oksīdu (NO), kas aktivizē guanilāta ciklāzi. Palielina cGMP veidošanos un tā koncentrāciju asinsvadu sienas gludo muskuļu šūnās un izraisa vazodilatāciju. Vazodilatējošās darbības mehānismā nav izslēgta tieša kalcija jonu iekļūšanas kavēšana pa lēniem kanāliem vai miozīna fosforilācijas pārkāpums.

Atslābina gan arteriolu, gan vēnu gludos muskuļus, pazemina OPSS un venozo tonusu, samazina asinsspiedienu, miokarda pēc- un priekšslodzi. Samazina miokarda skābekļa patēriņu un uzlabo tā darbību pie zemas jaudas. Hipotensīvo efektu pavada neliela sirdsdarbības ātruma palielināšanās un asins tilpuma samazināšanās minūtē, renīna aktivitātes palielināšanās. Samazina trombocītu agregāciju.

Pacientiem ar akūtu miokarda infarktu tas uzlabo miokarda perfūziju, pateicoties koronāro asinsvadu paplašināšanai, samazina sirds darbu un miokarda skābekļa patēriņu (samazina priekšslodzi un pēcslodzi), palīdz samazināt infarkta zonas izmēru. Pacientiem ar sirds mazspēju ar SBP virs 100 mm Hg. Art. un paaugstināts kreisā kambara spiediens var izraisīt sirds izsviedes palielināšanos bez pārmērīgas hipotensijas. Hipotensīvā iedarbība rodas 1-2 minūšu laikā pēc infūzijas sākuma un turpinās 1-10 minūtes pēc infūzijas pabeigšanas. Efektivitāte ir pierādīta kā palīglīdzeklis miokarda infarkta gadījumā (tostarp pacientiem ar arteriālu hipertensiju un pastāvīgām sāpēm krūtīs vai kreisā kambara mazspēju) un asins regurgitācijas gadījumā sirds vārstuļu nepietiekamības fona gadījumā.

Nav veikti pētījumi par kancerogenitāti un mutagenitāti cilvēkiem un dzīvniekiem.

Nav atbilstošu un stingri kontrolētu pētījumu par ietekmi uz grūtniecību un reproduktīvo funkciju cilvēkiem. Nav datu par teratogēno iedarbību uz dzīvniekiem, bet 3 pētījumos ar grūsnām aitām ir pierādīts, ka nitroprussīds šķērso placentu, cianīda koncentrācija auglim ir atkarīga no mātes saņemtajām devām, un, ja to ievada lielā ātrumā, nitroprussīds grūsnām aitām. var rasties auglim letālā cianīda koncentrācijā.

Biotransformējas intraeritrocītu reakcijā ar hemoglobīnu, veidojot ciānmethemoglobīnu un cianīda jonu. Cianīda joni daļēji izdalās no organisma izelpotā hidrocianīda veidā, bet galvenokārt pārvēršas par tiocianātu, kas izdalās ar urīnu (reakcijā piedalās mitohondriju aknu enzīms rodanāze – tiosulfāta cianīds-seratransferāze – un sēra donori, galvenokārt tiosulfāts, cistīns un cisteīns). Cianīda jonu pārvēršanās ātrums par tiocianātu (cianīda klīrenss) ir 1 μg/kg/min un atbilst nātrija nitroprusīda metabolisma ātrumam (kad tiek sasniegta stabila koncentrācija) infūzijas gadījumā ar ātrumu, kas ir nedaudz lielāks par 2 μg/kg/min (ar lielāku infūzijas ātrumu cianīds sāk uzkrāties). Cianīds, kas netiek izvadīts no organisma ar plaušām (hidrocianīda veidā) un nierēm (tiocianāta veidā), saistās ar mitohondriju citohromiem un izjauc oksidatīvo vielmaiņu (šūnas pāriet uz anaerobo metabolismu vai mirst no hipoksijas).

Nitroprussīda metabolisms izraisa methemoglobīna veidošanos gan ciānmethemoglobīna disociācijas rezultātā, kas rodas sākotnējās nitroprusīda reakcijas rezultātā ar hemoglobīnu, gan tiešas hemoglobīna oksidācijas rezultātā, atbrīvojoties no nitrozogrupām.

T 1/2 nitroprusīds no asins plazmas - apmēram 2 minūtes, T 1/2 tiosulfāts (pēc intravenozas infūzijas) - apmēram 20 minūtes, tiocianāts - apmēram 3 dienas (nieru mazspējas gadījumā tas var palielināties 2-3 reizes).

Vielas pielietojums Nātrija nitroprussīds

Akūta un hroniska (IIB-III stadija, rezistenta pret terapiju ar diurētiskiem līdzekļiem un sirds glikozīdiem) sirds mazspēja, hipertensīvā krīze, kontrolēta hipotensija ķirurģisku operāciju laikā, vazospazmas, ko izraisa saindēšanās ar melnu graudiem, paroksizmāla hipertensija feohromocitomas operācijas laikā (pirms operācijām un operāciju laikā).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, iedzimta redzes nervu atrofija un tabakas ambliopija (saistīta ar rodanāzes defektu vai neesamību), kompensējoša hipertensija ar aortas koarktāciju vai arteriovenozo šuntu; akūta sastrēguma sirds mazspēja perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās dēļ; cerebrovaskulārs negadījums vai pacienta kritiskais stāvoklis (ja lieto kontrolētas hipotensijas ārstēšanai).

Lietojumprogrammu ierobežojumi

Smadzeņu un koronāro asinsrites nepietiekamība, paaugstināts intrakraniālais spiediens (encefalopātija u.c.), traucēta aknu, nieru un plaušu darbība, hipotireoze (tiocianāts kavē joda uzsūkšanos un saistīšanos), hipovitaminoze B 12; anēmija un hipovolēmija (lietojot kontrolētai hipotensijai), grūtniecība, laktācija, vecums.

Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā

Iespējamais ieguvums mātei var attaisnot lietošanu, neskatoties uz iespējamo risku auglim. Nav datu par iekļūšanu mātes pienā, taču, ņemot vērā iespējamās nopietnas blakusparādības, jums jāpārtrauc zāļu lietošana vai jāpārtrauc barošana ar krūti (ja nepieciešams, turpiniet ārstēšanu).

nātrija nitroprusīda blakusparādības

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: troksnis ausīs, mioze, reibonis, nervozitāte, trauksme, muskuļu raustīšanās, hiperrefleksija, nemiers, paaugstināts intrakraniālais spiediens.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asinīm (hematopoēze, hemostāze): pārmērīga hipotensija, "atsitiena" fenomens (smaga hipertensija) ar ātru infūzijas pārtraukšanu, tahikardija, bradikardija, EKG izmaiņas, methemoglobinēmija, samazināta trombocītu agregācija.

No gremošanas trakta: sāpes vēderā, t.sk. kuņģī, zarnu aizsprostojums.

Citi: hipotireoze, galvassāpes, svīšana, sāpes vai apsārtums injekcijas vietā, sejas pietvīkums, ādas izsitumi.

Mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot dobutamīnu, ir iespējama sirds izsviedes palielināšanās un ķīļspiediena samazināšanās plaušu kapilāros. Hipotensīvo efektu var mazināt estrogēni un simpatomimētiskie līdzekļi, bet palielināt citus antihipertensīvos līdzekļus.

Pārdozēšana

Nātrija nitroprussīda pārdozēšana.

Simptomi: pārmērīga hipotensija (traucēta asins piegāde dzīvībai svarīgiem orgāniem, neatgriezeniski išēmiski bojājumi, iespējama nāve), methemoglobinēmija.

Ārstēšana: ar hipotensiju - infūzijas palēnināšana vai pārtraukšana, pacientam piešķirot Trendelenburgas stāvokli; attīstoties hipotensijai no devām, kas ir efektīvas sūknēšanas funkcijas atjaunošanai kreisā kambara sastrēguma sirds mazspējas gadījumā, ir iespējama inotropisko līdzekļu (dopamīna, dobutamīna) papildu lietošana;

Saindēšanās ar tiocianātu.

Simptomi: ataksija, reibonis, galvassāpes, troksnis (zvana) ausīs, neskaidra redze, slikta dūša un vemšana, elpas trūkums, delīrijs, samaņas zudums.

Ārstēšana: hemodialīze (klīrenss dialīzes laikā var tuvoties asins plūsmas ātrumam dializatorā).

Saindēšanās ar cianīdu.

Simptomi: refleksu trūkums, koma, izteikta midriāze, sārta āda, skaļas sirds skaņas, kas dzirdamas no attāluma, hipotensija, vājš pulss, sekla elpošana, metaboliskā acidoze.

Ārstēšana: sākt, kad rodas pamatotas aizdomas (līdz ir pieejami laboratorijas testu rezultāti). Shēma 1: nātrija nitrīta (3% šķīduma) ievadīšana devā 4-6 mg / kg IV 2-4 minūtes vai amilnitrīta ieelpošana, pēc tam (tūlīt pēc nātrija nitrīta infūzijas) - nātrija tiosulfāts deva 150-200 mg / dienā kg infūzijas (standarta deva pieaugušajiem 50 ml 25% šķīduma). Šo shēmu var atkārtot pēc 2 stundām, izmantojot pusi devas.

2. shēma: oksikobalamīna ievadīšana (in/in 15 minūtes) devā, kas vienāda ar divkāršu kopējo nātrija nitroprusīda devu (oksikobalamīna šķīdumu sagatavo, atšķaidot 0,1 g 100 ml 5% glikozes šķīduma), pēc tam nātrija tiosulfāta šķīdumu ( 12,5 g 50 ml 5% glikozes šķīduma IV 10 minūtes). Hemodialīze ir neefektīva.

Ievadīšanas ceļi

In / in, infūzija.

Piesardzības pasākumi attiecībā uz vielu Nātrija nitroprusīds

Ārstēšanas laikā ir nepieciešama nepārtraukta asinsspiediena kontrole (SBP jāsamazinās līdz ne vairāk kā 100-110 mm Hg), jākontrolē skābju-bāzes līdzsvars, methemoglobīna līmenis (ieteicams, ja deva ir lielāka par 10 mg / kg un izēmijas pazīmes ) un tiocianātu (ar ikdienas intervāliem ilgstošu infūziju fona devā, kas lielāka par 3 mikrogramiem / kg / min) asinīs. Ja zāles tiek parakstītas sastrēguma sirds mazspējas gadījumā, ir nepieciešama hemodinamikas (invazīvas metodes) un diurēzes kontrole.

Ja ievadīšana 10 minūšu laikā ar ātrumu 10 µg/kg minūtē neizraisa atbilstošu asinsspiediena pazemināšanos, infūziju ieteicams nekavējoties pārtraukt.

To ievada tikai intravenozas infūzijas veidā, izmantojot infūziju, vēlams tilpuma sūkni (konvencionālo intravenozo sistēmu izmantošana nepietiekamas dozēšanas precizitātes dēļ ir izslēgta). Jāizvairās no ekstravaskulāras ievadīšanas iespējamās kairinošās iedarbības dēļ.

Jāpatur prātā, ka pie infūzijas ātruma, kas pārsniedz 2 μg / kg / min, cianīda joni veidojas ātrāk, nekā organisms spēj tos noņemt.

Methemoglobīna buferējošā iedarbība uz cianīdu tiek samazināta pie 500 µg/kg nātrija nitroprusīda (infūzija ar ātrumu 10 µg/kg/min mazāk nekā 1 stundu), virs kuras cianīda toksicitāte var būt ātra, smaga un letāla.

Vienlaicīga nātrija tiosulfāta ievadīšana ar ātrumu, kas 5-10 reizes pārsniedz nātrija nitroprusīda infūzijas ātrumu, var samazināt saindēšanās ar cianīdu risku, taču jāapsver iespēja palielināt hipotensīvo efektu (viens ziņojums), saindēšanās ar tiocianātu un hipovolēmiju.

Pārmērīgas hipotensijas gadījumā infūzija jāpalēnina vai jāpārtrauc; simptomi ātri izzūd (1-10 minūšu laikā).

Jāņem vērā tolerances iespēja.

Speciālas instrukcijas

Šķīdumu sagatavo tieši pirms lietošanas. Šķīdumus nedrīkst uzglabāt ilgāk par 24 stundām.

Svaigi pagatavotam šķīdumam ir brūngana nokrāsa. Ja šķīdums ir dzeltenbrūns, oranžs, spilgti sarkans, zils vai zaļš, tas ir jānomaina un jāiznīcina.

Pēc pagatavošanas trauks ar šķīdumu jāiesaiņo necaurspīdīgā melnā papīrā, plastmasas plēvē vai metāla folijā, kas piestiprināta pie iepakojuma (šķīdums ir jutīgs pret dažiem gaismas viļņu garumiem). Infūzijas pilinātāji un caurules nav iesaiņotas.

Perifērie vazodilatatori.

Sastāvs Nātrija nitroprussīds

Aktīvā viela ir nātrija nitroprussīds.

Ražotāji

Farmācijas rūpniecības valsts korporācija (Krievija)

farmakoloģiskā iedarbība

Arteriodilējoša, venodilatējoša, antihipertensīva.

Tas atslābina gan arteriolu, gan vēnu gludos muskuļus, pazemina kopējo perifēro asinsvadu pretestību un venozo tonusu, samazina asinsspiedienu, miokarda pēc- un priekšslodzi.

Samazina miokarda skābekļa patēriņu un uzlabo tā darbību pie zemas jaudas.

Hipotensīvo efektu pavada neliela sirdsdarbības ātruma palielināšanās un asins tilpuma samazināšanās minūtē, renīna aktivitātes palielināšanās.

Samazina trombocītu agregāciju.

Pacientiem ar akūtu miokarda infarktu tas uzlabo miokarda perfūziju, pateicoties koronāro asinsvadu paplašināšanai, samazina sirds darbu un miokarda skābekļa patēriņu (samazina priekšslodzi un pēcslodzi), palīdz samazināt infarkta zonas izmēru.

Hipotensīvā iedarbība rodas 1-2 minūšu laikā pēc infūzijas sākuma un turpinās 1-10 minūtes pēc infūzijas pabeigšanas.

Biotransformējas intraeritrocītu reakcijā ar hemoglobīnu, veidojot ciānmethemoglobīnu un cianīda jonu.

Cianīda joni daļēji tiek izvadīti no organisma kā izelpots hidrocianīds, bet galvenokārt tiek pārveidoti par tiocianātu, kas izdalās ar urīnu.

Nātrija nitroprussīda blakusparādības

No nervu sistēmas un maņu orgāniem:

• troksnis ausī
• reibonis,
• nervozitāte
• rūpes,
• muskuļu raustīšanās,
• hiperrefleksija,
• motora trauksme,
• paaugstināts intrakraniālais spiediens. No sirds un asinsvadu sistēmas un asiņu puses (hematopoēze,
• hemostāze): pārmērīga hipotensija,
• "atsitiena" parādība (smaga hipertensija) ar ātru infūzijas pārtraukšanu,
• tahikardija,
• bradikardija,
• izmaiņas EK,
• methemoglobinēmija,
• trombocītu agregācijas samazināšanās.

No gremošanas trakta:

• sāpes vēderā,
• ieskaitot vēdera rajonā
• zarnu aizsprostojums.

Citi:

• hipotireoze,
• galvassāpes,
• svīšana,
• sāpes vai apsārtums injekcijas vietā,
• sejas hiperēmija,
• ādas izsitumi.

Lietošanas indikācijas

Akūta un hroniska (IIB-III stadija, rezistenta pret terapiju ar diurētiskiem līdzekļiem un sirds glikozīdiem) sirds mazspēja, hipertensīvā krīze, kontrolēta hipotensija ķirurģisku operāciju laikā, vazospazmas, ko izraisa saindēšanās ar melnu graudiem, paroksizmāla hipertensija feohromocitomas operācijas laikā (pirms operācijām un operāciju laikā).

Kontrindikācijas Nātrija nitroprussīds

Paaugstināta jutība, iedzimta redzes nervu atrofija un tabakas ambliopija (saistīta ar rodanāzes defektu vai neesamību), kompensējoša hipertensija ar aortas koarktāciju vai arteriovenozo šuntu; akūta sastrēguma sirds mazspēja kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās dēļ; cerebrovaskulārs negadījums vai pacienta kritiskais stāvoklis (ja lieto kontrolētas hipotensijas ārstēšanai).

Lietojumprogrammas ierobežojumi:

• Smadzeņu un koronāro asinsrites nepietiekamība, paaugstināts intrakraniālais spiediens (encefalopātija u.c.), traucēta aknu, nieru un plaušu darbība, hipotireoze (tiocianāts kavē joda uzsūkšanos un saistīšanos), hipovitaminoze B12; anēmija un hipovolēmija (lietojot kontrolētai hipotensijai), grūtniecība, laktācija, vecums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā:

• Jums jāpārtrauc zāļu lietošana vai jāpārtrauc barošana ar krūti.

Lietošanas metode un devas

Sākotnējā deva - 0,3 mkg / kg / min, parastā deva - 3 mkg / kg / min, maksimālā deva pieaugušajiem līdz 10 mcg / kg / min (ne ilgāk par 10 minūtēm) vai 500 mcg / kg (ar īslaicīgu infūzija).

Pārdozēšana

Simptomi:

• pārmērīga hipotensija (traucēta asins piegāde dzīvībai svarīgiem orgāniem,
• neatgriezeniski išēmiski bojājumi,
• iespējama nāve,
• methemoglobinēmija.

Ārstēšana:

• ar hipotensiju - infūzijas palēnināšana vai pārtraukšana, pacientam piešķirot Trendelenburgas stāvokli;
• attīstoties hipotensijai no devām, kas ir efektīvas sūknēšanas funkcijas atjaunošanai kreisā kambara sastrēguma sirds mazspējas gadījumā, ir iespējama inotropisko līdzekļu (dopamīna, dobutamīna) papildu lietošana;

Mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot dobutamīnu, ir iespējama sirds izsviedes palielināšanās un ķīļspiediena samazināšanās plaušu kapilāros.

Hipotensīvo efektu var mazināt estrogēni un simpatomimētiskie līdzekļi, bet palielināt citus antihipertensīvos līdzekļus.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā nepieciešama pastāvīga asinsspiediena kontrole, skābju-bāzes līdzsvara kontrole, methemoglobīna un tiocianāta līmenis asinīs, hemodinamikas un diurēzes kontrole.

To ievada tikai intravenozi infūzijas veidā, izmantojot infūzijas, vēlams tilpuma sūkni.

Jāizvairās no ekstravaskulāras ievadīšanas iespējamās kairinošās iedarbības dēļ.

Pārmērīgas hipotensijas gadījumā infūzija jāpalēnina vai jāpārtrauc; simptomi ātri izzūd (1-10 minūšu laikā).

Jāņem vērā tolerances iespēja.

Šķīdumu sagatavo tieši pirms lietošanas.

Svaigi pagatavotam šķīdumam ir brūngana nokrāsa.

Nepievienojiet citas zāles infūzijas šķidrumam, kas satur nitroprussīdu.

Pacientiem, kuri vienlaikus saņem antihipertensīvos līdzekļus, nitroprusīda deva jāsamazina.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt istabas temperatūrā, vēsā, sausā vietā, prom no bērniem.