קטורול היא תרופה משככת כאבים לא סטרואידית בעלת אפקט משכך כאבים בולט, כמו גם אפקט אנטי דלקתי ומורד חום קל.
הרכב וצורת השחרור
- טבליות קטורול זמינות באריזות שלפוחיות. שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות, 2 שלפוחיות בחפיסה. טבליה אחת מכילה 10 מ"ג של החומר הפעיל ketorolac.
- תמיסת קטורול זמינה באמפולות. האמפולה מכילה 1 מ"ל של Ketorol, כלומר 30 מ"ג של החומר הפעיל. האריזה מכילה 10 אמפולות.
רשימה ב' על פי ההוראות יש לאחסן במקום יבש וחשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות. הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי המדף של התרופה הם 3 שנים.
הרכב טבליות קטורול
כל טבליה מצופה מכילה:
- חומר פעיל- ketorolac tromethamine 10 מ"ג;
- חומרי עזר- תאית מיקרו-גבישית 132 מ"ג, עמילן תירס מעוצב 30 מ"ג, עמילן תירס 12.5 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי 1 מ"ג, מגנזיום סטארט 1.5 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
החומר הפעיל של התרופה הוא ketorolac. זה מספק אפקט אנטי-פירטי, מקל על דלקת. עקרון הפעולה של התרופה מצטמצם לדיכוי הפעילות ברקמות היקפיות, אנזימים cyclooxygenase מהסוג הראשון והשני. תחת פעולת החומר, נצפה עיכוב היווצרות פרוסטגלנדינים, אנזימים האחראים להופעת כאבים בגוף, תגובות דלקתיות וויסות חום.
לקטורול אין השפעה שלילית על מערכת הנשימה, אינו גורם לעייפות ודיכאון, קטורולק אינו גורם לתלות בתרופות. התרופה היא משכך הכאב העוצמתי ביותר מבין כל התרופות הלא סטרואידיות, יעילותה שווה לזו של מורפיום, אך התרופה אינה גורמת לתופעות לוואי כאלו.
התרופה מתחילה לפעול לאחר בליעה לאחר שעה, ולאחר הזרקה - לאחר חצי שעה. ניתן להבחין באפקט משכך הכאבים המרבי לאחר 1-2 שעות. כאשר נלקח דרך הפה, קטורול נספג היטב בדפנות מערכת העיכול. הזמינות הביולוגית שלו היא 80-100%. אין לשלב קטורול עם מזון שומני, שכן שומנים מעכבים את ההשפעה.
קשירת חלבון פלזמה היא 99%, קטורול עובר בחלב אם מאם לילד. הוא עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד, נוצרים מטבוליטים לא פעילים מבחינה תרופתית. מופרש עם הכליות - 90%, עם המעיים - 10%. לאחר מתן פומי, בחולים עם תפקוד כליות תקין, זמן מחצית החיים הוא 5.3 שעות, במינון בודד של 10 מ"ג.
בחולים מבוגרים, זמן מחצית החיים ארוך יותר מאשר בחולים צעירים. הפרת הכבד אינה משפיעה על משך ההפרשה של התרופה. בחולים עם אי ספיקת כליות, משך הגמילה של התרופה לאחר היישום עולה, וזמן מחצית החיים יכול להיות 10-11 שעות.
אינדיקציות לשימוש ב- Ketorol
התרופה נרשמה להקלה על תסמונות כאב, ללא קשר למה הן נגרמו. התרופה ניתנת לאחר ניתוחים, כדי להיפטר מכאבים אונקולוגיים, מכאבים בעלי אופי אורטופדי. התרופה מיועדת לטיפול סימפטומטי, הפחתה או הסרה של תסמונות כאב. התרופה מיועדת לטיפול סימפטומטי ואינה משפיעה על התקדמות המחלה.
מה עוזר לקטורול:
- כְּאֵב שִׁנַיִם.
- פגיעה ברקמות.
- שברים, נקעים.
- כאבים לאחר לידה.
- כאב לאחר ניתוח.
- כאב סרטן
- מחלות נוירולוגיות.
- דלקת פרקים, ארתרוזיס.
- רדיקוליטיס.
- מחלות ראומטיות.
התוויות נגד
- אסטמה של הסימפונות.
- פוליפוזיס של האף או הסינוסים הפרה-נאסאליים.
- כיבים ושחיקות של הקיבה.
- דימום פעיל בקיבה.
- דלקת של המעיים בשלב החריף.
- אי ספיקת כבד או כל מחלת כבד אחרת.
- כשל כלייתי.
- קרישת דם לקויה, המופיליה.
- היפרקלמיה.
- מחסור בלקטוז, אי סבילות ללקטוז.
- הריון והנקה.
- אִי סְפִיקַת הַלֵב.
- קטורול אינו נקבע כחומר הרדמה במהלך הלידה.
- גיל עד 16 שנים.
- אי סבילות לקטורולק.
התרופה Ketorol נקבעת בזהירות במקרה של רגישות יתר לחומרים מקטגוריית ה-NSAID, אסתמה הסימפונות, נטייה לבצקת, תפקוד כליות לקוי, סוכרת, הפטיטיס, כולסטזיס, אלח דם, כמו גם שימוש לרעה באלכוהול,
תופעות לוואי
לתרופה Ketorol יש מספר תופעות לוואי. ניתן להבחין מצד הכליות ומערכת השתן לאחר נטילת התרופה, כאבי גב, אי ספיקת כליות חריפה, תסמונת המוליטית אורמית, אנמיה המוליטית, פורפורה, דחף תכוף להשתין, דחף נדיר להשתין, בצקת כליות, דלקת כליות במקרים נדירים. .
חולים מעל גיל 65 סובלים לעיתים קרובות משלשולים, גסטרלגיה, גזים, עצירות, לעיתים סטומטיטיס, הקאות ובחילות. במקרים חמורים במיוחד, בעת שימוש ב- Ketorol, מתרחשים נגעים כיבים בקיבה ובמעיים, דימומים פנימיים, הפטיטיס, דלקת לבלב חריפה, הפוטומגליה וצהבת.
מהצד של מערכת העצבים והמוח, ישנן תופעות לוואי של Ketorol כמו כאב ראש, נמנום, סחרחורת. תופעות אלה מתרחשות לעתים קרובות למדי. תופעות שכיחות פחות לאחר נטילת התרופה הן דיכאון, הזיות, פסיכוזה, טינטון, אובדן שמיעה, הפרעות ראייה, היפראקטיביות, דלקת קרום המוח אספטית, אי שקט, חרדה, חום, עוויתות ומצבי רוח.
התרופה Ketorol עלולה לגרום לתגובות אלרגיות כגון אנפילקסיס, לרבות קוצר נשימה, פריחה בעור, אורטיקריה, גירוד, קוצר נשימה ונפיחות, לרבות נפיחות בעפעפיים, דרמטיטיס, חום עם ובלי צמרמורות, תסמונת סטיבנס-ג'ונס. תיתכן גם נפיחות של הגרון, נזלת, קשיי נשימה. ממערכת הדם - אאוזינופיליה, אנמיה, טרומבוציטופניה. התרופה Ketorol יכולה להשפיע גם על הלב, בחולים יש עלייה בלחץ, בצקת ריאות ואובדן הכרה. לעתים קרובות מאוד, חולים חווים עלייה במשקל הגוף לאחר נטילת התרופה.
הוראות לשימוש
שיטה ומינון של טבליות
על פי ההוראות, קטורול נלקח דרך הפה. בהתאם לחומרת המחלה, התרופה נקבעת פעם אחת או במינון חוזר. זה נקבע 10 מ"ג לכל מנה אחת, בעוד המינון המרבי הוא 40 מ"ג ליום. המינון המרבי נקבע עבור תסמונת כאב חמור. לא מומלץ לשלב את התרופה עם מזונות שומניים, שכן היא מפחיתה את יעילות התרופה.
שיטה ומינון של תמיסת הזרקה
קטורול בצורה של תמיסה מוזרק לשריר, יש להניע אותו לעומק. התחל עם המינון האפקטיבי הנמוך ביותר והגדל לפי הצורך. קטורול בצורה של זריקות יכול להינתן בו זמנית עם משככי כאבים אופיואידים אחרים במינונים קטנים. מנה בודדת של התרופה בזריקה בודדת משתנה בהתאם לעוצמת הכאב ולגיל המטופל. לחולים מתחת לגיל 65, המינון המינימלי הוא 10-30 מ"ג, לחולים מעל גיל 65 או לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה, 10-15 מ"ג נקבע.
עם מתן חוזר של התרופה, חולים מתחת לגיל 65 ניתנים 10-30 מ"ג, ולאחר מכן, לאחר 4-6 שעות, ניתנים אותם מינונים של החומר. לחולים מעל גיל 65 ניתנים 10-15 מ"ג כל 4-6 שעות. המינון המרבי של התרופה לקבוצת הגיל הראשונה של חולים הוא 90 מ"ג, לחולים מבוגרים - 60 מ"ג. מינון זהה מיועד לחולים עם תפקוד כליות לקוי.
עם מתן פרנטרלי של Ketorol, משך מהלך הטיפול לא יעלה על 5 ימים. לאחר סיום הקורס, במידת הצורך, המטופל מועבר למתן דרך הפה. בכל מקרה, המינון הכולל של שתי צורות התרופות לא יעלה על 90 מ"ג עבור מבוגרים ו-60 מ"ג עבור קשישים וחולים עם אי ספיקת כליות. בשילוב טבליות וזריקות, מינון החומר בטבליות לא יעלה על 30 מ"ג.
שיטה ומינון של הג'ל
ג'ל קטורול משמש חיצונית. מומלץ למרוח את התרופה על עור נקי ויבש. הג'ל נמרח בכמות קטנה על אזורים פגועים או דלקתיים בשכבה דקה, מספר המריחות המרבי הוא 3-4 פעמים ביום. יש למרוח את הג'ל בעדינות, בתנועות עדינות. ניתן לחזור על מריחת הג'ל במרווחים של 4 שעות לפחות. גם עם תסמונות כאב חמורות, לא מומלץ לחרוג מהשיעור שצוין.
אם תסמיני המחלה מחמירים ואין שיפור לאחר השימוש בג'ל קטורול, יש להפסיק את השימוש בו ולהיוועץ ברופא. משך הזמן המקסימלי הוא 10 ימים, אז ניתן לקחת Ketorol רק לאחר התייעצות עם רופא.
קטורול לילדים
בכל צורת מינון, תרופה זו אסורה מתחת לגיל 16 שנים.
במהלך ההריון וההנקה
על פי ההוראות במהלך ההריון, קטורול אסור לשימוש. אם יש צורך ליטול את התרופה במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה באופן זמני.
מנת יתר
עם מנת יתר של Ketorol, נצפים תסמינים כמו כאבי בטן, המלווים בבחילות, הקאות, כיבי קיבה אפשריים, תפקוד כליות לקוי וחמצת מטבולית. כאשר מופיעים תסמינים כאלה, נקבעים שטיפת קיבה, שימוש בתרופות סופגות כלשהן, כמו גם טיפול סימפטומטי. דיאליזה אינה יעילה במינון יתר.
הוראות מיוחדות
לא מומלץ ליטול Ketorol במשך זמן רב, התקופה המקסימלית של שימוש בסמים היא 5 ימים. לאחר מכן, יש לקחת הפסקה, לאחר זמן מה ניתן לחזור על הקורס. יש ליטול קטורול תחת פיקוח רפואי. השימוש בג'ל אפשרי למשך 10 ימים ללא בקרה, לאחר מכן - רק בהמלצת רופא.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
- לא מומלץ להשתמש ב-Ketorol במקביל עם חומצה אצטילסליצילית וכל תרופות NSAID אחרות, כמו גם עם תכשירי סידן, קורטיקוסטרואידים ואתנול, שכן שילוב זה עלול לגרום לכיב פפטי ולדימום קיבה. הסיכון לדימום עולה כאשר התרופה נלקחת במקביל להפרין, תרומבוליטיקה, cfoperazones ו-cefotetan.
- קטורול מפחית את ההשפעה של משתנים, ולכן הוא אינו נקבע יחד איתם.
- קבלה של ketolorolac עם תרופות נפרוטוקסיות מובילה להתפתחות של רעילות נפרו. כמו כן, שימוש בו-זמני עם אקמול עלול להוביל לרעילות נפרוטית.
- מתן במקביל של קטורול עם חומצה ולפרואית גורם להפרה של צבירה של טסיות דם. מגביר את ריכוז הפלזמה של ורפמיל וניפדיפין.
- תרופות החוסמות את הפרשת הצינוריות מפחיתות את פינוי הקטורולק ומגבירות את ריכוזו בפלסמה בדם.
אנלוגים מקומיים וזרים
Ketanov - אנלוגי של התרופה
הפעולה משכך כאבים של התרופה, מתייחסת ל-NSAIDs. יש לו השפעה אנטי דלקתית ואנטי-פירטית. אנלוגי זה מעכב את פעילות COX ומקל היטב על הכאב, ללא קשר לגורם להתרחשותו. התרופה היא פעולה חזקה, החומר הפעיל הוא ketorolac.
אנלוג של קטורול - דולק
משכך כאבים, בעל אפקט אנטי דלקתי ומורד חום קל. התרופה מעכבת את פעילות COX, הקובעת את השפעתה משככת הכאבים. אנלוגי זה אסור לשימוש בנשים הרות וילדים. זמין בצורה של טבליות ותמיסה, יש לו עלות נמוכה יותר מאשר Ketorol.
אדולור הוא אנלוגי של קטורול
החומר הפעיל הוא ketorolac. התרופה זמינה בצורה של תמיסה להזרקה וטבליות. אדולור אסור לנשים בהריון ובמהלך ההנקה, כמו כן, אדולור אינו מיועד לילדים. לתרופה יש השפעה משכך כאבים חזקה, היא נרשמה להקלה על כל כאב - לאחר לידה, לאחר ניתוח, כאב עם ארתרוזיס ודלקת פרקים, כאב אונקולוגי.
מחיר בבתי מרקחת
המחיר של קטורול בבתי מרקחת שונים יכול להשתנות באופן משמעותי. זאת בשל השימוש ברכיבים זולים יותר ומדיניות התמחור של רשת בתי המרקחת.
קרא את המידע הרשמי על התרופה Ketorol, שהוראות השימוש בה כוללות מידע כללי ומשטר טיפול. הטקסט ניתן למטרות מידע בלבד ואינו מהווה תחליף לייעוץ רפואי.
קטורול היא תרופה אנטי דלקתית לא סלקטיבית לא סטרואידית עם השפעות משככות כאבים, נוגדות חום ואנטי דלקתיות בולטות.
החומר הפעיל - ketorolac - גורם (בעיקר ברקמות היקפיות) לדיכוי חסר הבחנה של פעילות אנזימי cyclooxygenase מסוגים 1 ו-2. כתוצאה מכך, ישנו דיכוי של היווצרות פרוסטגלנדינים, הממלאים תפקיד חשוב בהופעת כאב, תגובות דלקתיות ומנגנון ויסות חום.
קטורול אינו משפיע על קולטני אופיואידים, אינו מדכא את מרכז הנשימה, אינו בעל השפעה מרגיעה ונוגדת דיכאון ואינו גורם לתלות בתרופות. ההשפעה משכך כאבים דומה בעוצמתה למורפיום והיא עדיפה בהרבה על NSAIDs של קבוצות אחרות.
תחילת ההשפעה המשככת כאבים של הזרקת קטורול (הזרקה תוך שרירית) או מתן פומי מתחילה לאחר 0.5 ושעה אחת, בהתאמה. אפקט משכך כאבים מקסימלי נצפה לאחר 1-2 שעות.
אינדיקציות לשימוש
מה עוזר לקטורול? על פי ההוראות, התרופה נקבעת במקרים הבאים:
- טְרַאוּמָה;
- כאבים לאחר ניתוח ואחרי לידה;
- כְּאֵב שִׁנַיִם;
- כאב שרירים;
- כאבים במפרקים;
- כאב הנגרם על ידי גידולים ממאירים;
- עצבים וסיאטיקה;
- נקעים ונקעים;
- כאב בראומטיזם.
התרופה נקבעת גם כסיוע במחלות דלקתיות וטמפרטורת גוף מוגברת.
הוראות שימוש קטורול (זריקות, טבליות וג'ל), מינונים
זריקות קטורול תוך שריריות (IM) ותוך ורידיות (IV) משמשות במינונים יעילים מינימליים, שנבחרו בהתאם לעוצמת הכאב. במידת הצורך, אתה יכול לרשום בו זמנית משככי כאבים נרקוטיים במינונים מופחתים.
בגיל 65 שנים, זריקות תוך שריריות של 10-30 מ"ג של התרופה משמשות פעם אחת או חוזרות (כל 4-6 שעות) זריקות קטורול של 10-30 מ"ג. על פי ההנחיות לחולים מעל גיל 65, כמו גם במקרה של תפקוד כליות לקוי, התרופה ניתנת לשריר פעם אחת 10-15 מ"ג או שוב ושוב 10-15 מ"ג כל 4-6 שעות, בהתאם לחומרת המחלה. תסמונת כאב.
המינון המרבי המותר לחולים מתחת לגיל 65 הוא 90 מ"ג ליום. במקרה של תפקוד כליות לקוי או גיל מעל 65 שנים, המינון המרבי המותר הוא 60 מ"ג ליום.
מהלך ההזרקות אינו עולה על 5 ימים.
מַעֲבָר
ביום המעבר מזריקות תוך שריריות לטבליות, המינון של קטורול למתן דרך הפה לא יעלה על 30 מ"ג. המינון הכולל היומי של טבליות ותמיסה בעת מעבר ממתן תוך שרירי למתן פומי לא צריך להיות יותר מ-90 מ"ג ליום עבור חולים בני 65 ומטה, עבור חולים עם תפקוד כליות לקוי או מעל גיל 65 - 60 מ"ג / יְוֹם.
טאבלטים
בהתאם לחומרת תסמונת הכאב, ניתן לרשום טבליות פעם אחת או שוב ושוב.
המינון היחיד הסטנדרטי של טבליות Ketorol לפי הוראות השימוש הוא 10 מ"ג (טבליה אחת), שוב ושוב - 10 מ"ג, עד 4 פעמים ביום.
הוראות לג'ל
יש למרוח ג'ל קטורול על עור שטוף ומיובש. מנה בודדת היא רצועה באורך 1-2 ס"מ. הג'ל מופץ על פני האזור הכואב ביותר בתנועות עיסוי רכות 3-4 פעמים ביום.
שימוש חוזר בג'ל אפשרי לא לפני 4 שעות.
למרוח ג'ל Ketorol מותר לא יותר מ 4 פעמים ביום. אין לחרוג מהמינון המומלץ.
אם לאחר 10 ימי טיפול מצבו של המטופל אינו משתפר או שהכאבים והדלקת מתגברים, יש צורך להפסיק את השימוש בתרופה ולפנות לעזרה רפואית.
תופעות לוואי
ההוראה מזהירה מפני האפשרות לפתח את תופעות הלוואי הבאות בעת רישום קטורול:
- כאבי בטן, הקאות, עצירות, גזים, סטומטיטיס, שלשולים, בחילות, צרבת;
- כאבי גב תחתון, אי ספיקת כליות חריפה, הטלת שתן תכופה, נפריטיס (דלקת בכליות), ירידה או עלייה בנפח השתן;
- ברונכוספזם, בצקת גרון, נזלת;
- כאבי ראש, נמנום, סחרחורת, היפראקטיביות, דיכאון, טינטון, אובדן שמיעה, ראייה מטושטשת.
- לחץ דם מוגבר, התעלפות, בצקת ריאות;
- לויקופניה (עלייה בתאי דם לבנים), אאוזינופיליה (עלייה במספר האאוזינופילים), אנמיה (ירידה במספר תאי הדם האדומים או המוגלובין);
- פי הטבעת, האף, מפצעים לאחר ניתוח דימום;
- פורפורה, פריחה בעור, אורטיקריה, תסמונת ליאל (דרמטיטיס אלרגית כתגובה לתרופות), תסמונת סטיבנס-ג'ונסון (הופעת שלפוחיות על העור ועל הקרום הרירי של איברים שונים);
- גירוד, אורטיקריה, שינוי צבע הפנים, פריחה בעור, נפיחות של העפעפיים, קוצר נשימה, צפצופים, כבדות בחזה;
- עלייה במשקל, נפיחות בכפות הרגליים, האצבעות, הקרסוליים, הרגליים, הפנים, הלשון, הזעת יתר, חום;
- כאב או צריבה במקום ההזרקה.
התוויות נגד
התווית נגד קטורול במקרים הבאים:
- אסטמה של הסימפונות;
- התקפי אסטמה בהיסטוריה, ברונכוספזם, ברונכיטיס חסימתית תכופה;
- אי סבילות אישית לחומצה אצטילסליצילית או לתרופות מקבוצת התרופות האנטי דלקתיות הלא סטרואידיות;
- מחלות כרוניות של מערכת העיכול עם נוכחות של משטחים כיביים-שוחקים;
- דימום במערכת העיכול או חשד לגביהם;
- קוליטיס כיבית או מחלת קרוהן בשלב החריף;
- מחלות דם תורשתיות, המלוות בהפרה של פונקציית הקרישה שלה;
- היפרקלמיה;
- נזק חמור לכבד ולכליות, המלווה בהפרה של העבודה של איברים אלה;
- מחסור בלקטאז;
- גיל חולים עד 16 שנים;
- תקופת הריון ותקופת הנקה;
רשום בזהירות:
- אִי סְפִיקַת הַלֵב;
- יתר לחץ דם עורקי;
- cholestasis;
- איסכמיה לבבית;
- סוכרת;
- גיל החולים מעל גיל 60;
- שימוש במקביל בנוגדי קרישה או נוגדי טסיות.
מנת יתר
מתבטא בכאבי בטן, בחילות, הקאות, התרחשות של כיבים פפטי של הקיבה או דלקת קיבה שחיקה, פגיעה בתפקוד הכליות, היפרונטילציה.
אנלוגים של קטורול, מחיר בבתי מרקחת
במידת הצורך, אתה יכול להחליף את קטורול באנלוג מבחינת ההשפעה הטיפולית - אלו הן תרופות:
- קטאנוב;
- קטונל;
- אדולור;
- Ketocam.
בעת בחירת אנלוגים, חשוב להבין כי ההוראות לשימוש ב- Ketorol, המחיר והביקורות של תרופות בעלות פעולה דומה אינן חלות. חשוב להתייעץ עם רופא ולא לבצע החלפה עצמאית של התרופה.
מחיר בבתי מרקחת רוסים: טבליות Ketorol 10mg 20pcs. - מ 38 עד 49 רובל, תמיסה של 30 מ"ג / מ"ל 1 מ"ל 10 יח'. - מ 105 עד 147 רובל, ג'ל לשימוש חיצוני 30 גרם - מ 200 רובל, לפי 717 בתי מרקחת.
התרחק מילדים. אחסן את התרופה במקום חשוך ויבש בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנים. מכירה בבתי מרקחת במרשם רופא.
קטורול או קטונל - במה עדיף לבחור?
קטונאל היא תרופה שה-NSAID העיקרי שלה הוא ketoprofen (נגזרת חומצה פרופיונית) ובעלת אותן אינדיקציות לשימוש כמו Ketorol.
עם מתן פרנטרלי, האפקט משכך כאבים מופיע לאחר 15-30 דקות. עם עירוי תוך ורידי של Ketorol, ריכוז הפלזמה מגיע לערכים מרביים לאחר 4 דקות.
ההבדל בין Ketonal ל- Ketorol הוא גם זמן מחצית חיים קצר יותר - פחות משעתיים.
מחקרים על יעילותן של תרופות לשיכוך כאבים בחולים לאחר ניתוח הראו כי קטורול מספקת השפעה מהירה, יעילה ומתמשכת יותר מאשר קטונל, ומשפיעה גם על מערכת הדימום במידה פחותה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
עם השימוש המשולב של פרובנציד ו- Ketorol, מציינים עלייה בריכוז של ketorolac בפלסמת הדם והארכת מחצית החיים שלו מהגוף.
עם המינוי המשולב של methotrexate ו-ketorol, יש לציין כי NSAIDs מפחיתים את פינוי המתוטרקסט ובכך מגבירים את הרעילות שלו. קטורול אינו משפיע על יכולתו של דיגוקסין להיקשר לחלבוני פלזמה. עם שימוש משולב של Ketorol וסליצילטים (בריכוז שלהם בפלסמת הדם של 300 מיקרוגרם / מ"ל), הקישור של Ketorol לחלבוני פלזמה פוחת מ-99 ל-97%.
וורפרין, אקמול, פניטואין, איבופרופן, נפרוקסן, פירוקסיקם אינם משפיעים על הקישור של ketorolac לחלבוני פלזמה.
ניסויים קליניים לא גילו אינטראקציות חשובות של קטורול עם וורפרין או הפרין, אך מינוי של קטורולק ותרופות המשפיעות על הדימום, כולל נוגדי קרישה (וורפרין או הפרין במינונים נמוכים - 2500-5000 יחידות 2 פעמים ביום) ודקסטרינים עלולים להגביר את הסיכון של דימום.
השימוש בטבליות קטורול לאחר ארוחה עשירה בשומנים עשוי להיות מלווה בירידה בריכוז המרבי בפלסמת הדם ובעיכוב בהשגתה בשעה.
סותרי חומצה אינם משפיעים על ספיגת קטורולק במערכת העיכול.
הוראות מיוחדות
עם תסמונת כאב בולטת באופן משמעותי או נוכחות של התוויות נגד למתן דרך הפה של התרופה, קטורול נקבעת למטופל בצורה של תמיסת הזרקה.
בעת שימוש בטבליות במשך יותר מ-5 ימים, הסיכון לתופעות לוואי אצל המטופל עולה, לכן, בהיעדר האפקט הטיפולי הצפוי, עליך להתייעץ שוב עם רופא.
חולים עם הפרעות בקרישת הדם במהלך תקופת הטיפול התרופתי צריכים לעקוב כל הזמן אחר רמת הטסיות בדם, במיוחד בחולים לאחר ניתוח.
כדי להפחית את הסיכון לפתח כיב תרופתי, ניתן לרשום למטופל תרופות סותרות חומצה או עוטפות בו-זמנית עם טבליות קטורול, אשר יפחיתו את ההשפעה המעצבנת של החומר העיקרי של הטבליה על הריריות של מערכת העיכול.
במהלך הטיפול בתרופה, על המטופלים להיות זהירים בנהיגה ברכב ובהפעלת מכשירים מורכבים הדורשים ריכוז מוגבר.
מרכיב פעיל - ketorolac tromethamine - 10 מ"ג; חומרי עזר - תאית מיקרו-גבישית, עמילן קדם-ג'לטיני, עמילן תירס, סיליקון דו-חמצני קולואידי נטול מים, מגנזיום סטארט (E170). מעטפת: opadry 03K51148 ירוק (hypromellose 6cP, טיטניום דו חמצני (E171), טריאצטין/גליצרול טריאצטט, ברזל דו חמצני צהוב (E172), לכה FD&C כחול/כחול מבריק FCF (E133)).
קבוצה תרופתית
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. קוד ATX: M01 AB15.
פרמקולוגינכסים
פרמקודינמיקה: לקטורולק, בהיותה תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית, יש אפקט משכך כאבים, נוגד חום ואנטי דלקתי. מנגנון הפעולה ברמה הביוכימית הוא עיכוב של האנזים cyclooxygenase, בעיקר ברקמות היקפיות, הגורם לעיכוב הביוסינתזה של פרוסטגלנדינים - מאפננים רגישות לכאב, ויסות חום ודלקת. Ketorolac הוא תערובת גזעמית של האננטיומרים [-]S ו-[-]P, כשהאפקט משכך כאבים נובע מצורת [-]S. התרופה אינה משפיעה על קולטני אופיואידים, אינה מדכאת נשימה, אינה מעכבת את תנועתיות המעיים, אינה בעלת השפעה מרגיעה וחרדה, אינה גורמת לתלות בתרופה, אינה משפיעה על התקדמות המחלה. Ketorolac מעכב את הצטברות הטסיות ומגדיל את זמן הדימום. המצב התפקודי של טסיות הדם משוחזר תוך 24-48 שעות לאחר הפסקת התרופה.
פרמקוקינטיקה: הזמינות הביולוגית של קטורולק לאחר מתן פומי נעה בין 80% ל-100%. הריכוז המרבי בפלזמה מושג תוך 30-60 דקות. הפרמקוקינטיקה של ketorolac בתנאים של רישום מינונים טיפוליים בינוניים היא פונקציה ליניארית. ריכוז שיווי המשקל של התרופה בפלזמה גבוה ב-50% מזה שנקבע לאחר מנה בודדת. יותר מ-99% מהתרופה נקשרת לחלבוני פלזמה, וכתוצאה מכך נפח הפצה נראה של פחות מ-0.3 ליטר/ק"ג.
Ketorolac עובר חילוף חומרים בעיקר עם היווצרות צורות מצומדות של חומצה גלוקורונית, המופרשות דרך הכליות. למטבוליטים אין פעילות משככת כאבים. זמן מחצית החיים של התרופה הוא בממוצע 5 שעות.
אינדיקציות לשימוש
טבליות מצופות סרט קטורול 10 מ"ג משמשות לטיפול קצר מועד בכאב חריף (כולל כאב לאחר ניתוח) בעוצמה בינונית, רק כהמשך לטיפול פרנטרלי קודם (תוך שרירי או תוך ורידי) בבית חולים, במידת הצורך. משך הזמן הכולל של טיפול פרנטרלי ופאלי עם ketorolac לא יעלה על 5 ימים בשל האפשרות להגביר את התדירות והחומרה של תגובות לוואי.
שקול את היתרונות והסיכונים הפוטנציאליים ואת האפשרויות לשימוש בתרופה אחרת לפני נטילת Ketorol.
השתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר לזמן הקצר ביותר האפשרי. יש להעביר את החולים לטיפול חלופי בהקדם האפשרי.
משטר המינון ושיטת היישום
משך הקורס של ketorolac לא יעלה על 5 ימים, שימוש ארוך טווח, כמו גם מתן דרך הפה במינון של יותר מ 40 מ"ג ליום אינו מומלץ. כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי, מומלץ להשתמש במינון המינימלי היעיל למשך הזמן המינימלי הדרוש להקלה על הכאב.
מבוגרים: 10 מ"ג כל 4 או 6 שעות לפי הצורך. המינון היומי הכולל בעת מעבר ממתן פרנטרלי של התרופה למתן פומי לא יעלה על 90 מ"ג (60 מ"ג לחולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות, חולים השוקלים פחות מ-50 ק"ג), והחלק של המינון הניתן דרך הפה עם משולב מתן הטיפול לא יעלה על 40 מ"ג ליום לאחר שינוי צורת המתן.
מבוגרים ששוקלים פחות מ-50 ק"ג או עם תפקוד כליות לקוי: תדירות השימוש בתרופה מופחתת ל-1-2 פעמים ביום.
תופעות לוואי
ההפרעות השכיחות ביותר במערכת העיכול מתרחשות, ביניהן ליותר מ-10% מהחולים יש בחילות, כאבים בבטן ובמעיים, דיספפסיה; לעתים קרובות יש שלשול (7%). מערכת העצבים המרכזית מאופיינת בהפרעות בצורה של כאב ראש (17%), נמנום (6%), סחרחורת (7%). בצקת מתפתחת ב-4% מהמקרים.
מעט פחות, אך יותר מ-1% מהחולים מפתחים יתר לחץ דם, גרד, פריחה, סטומטיטיס, הקאות, עצירות, גזים, תחושת כבדות בבטן, הזעה ופריחה דימומית. פחות מ-1% מהחולים עלולים לחוות ירידה במשקל, חום, אסתניה; דפיקות לב, חיוורון של העור, עילפון; פריחה בעור; גסטריטיס, דימום מהחלחולת, אובדן או עלייה בתיאבון, גיהוקים; דימומים מהאף, אנמיה, אאוזינופיליה, רעד, הפרעות שינה, הזיות, אופוריה, תסמונות חוץ-פירמידליות, פרסטזיה, דיכאון, עצבנות, צמא, יובש ברירית הפה, הפרעות ראייה, הפרעות קשב, היפרקינזיס, קהות חושים; קוצר נשימה, בצקת ריאות, נזלת, שיעול; המטוריה, פרוטאינוריה, אוליגוריה, אצירת שתן, פוליאוריה, הגברת השתן.
היו מקרים של תגובות רגישות יתר (בצורה של אנפילקסיס, תגובה אנפילקטואידית, בצקת גרון, בצקת בלשון); תת לחץ דם ושטיפה של העור; תסמונת ליאל, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, דרמטיטיס פילינג, פריחה מקולופפולרית, אורטיקריה; היווצרות כיבים ברירית הקיבה, דימום במערכת העיכול, ניקוב של דפנות האיברים של מערכת העיכול, מלנה, דלקת לבלב חריפה; דימום פצע לאחר ניתוח, טרומבוציטופניה, לויקופניה; דלקת כבד, אי ספיקת כבד, צהבת כולסטטית; עוויתות, פסיכוזות, דלקת קרום המוח אספטית; ברונכוספזם, אי ספיקת כליות חריפה, כאבים באזור הכליות, המטוריה ואזוטמיה, היפונתרמיה, היפרקלמיה, תסמונת אורמית המוליטית.
כדי למנוע תופעות לוואי אפשריות, יש לשאוף להשתמש במינונים המינימליים האפקטיביים של התרופה, להקפיד בקפדנות על המינונים ועל משטרי הניהול, לקחת בחשבון את מצבו של המטופל (גיל, תפקוד כליות, מצב מערכת העיכול, מים-אלקטרוליט). חילוף החומרים ומערכת הדימום), כמו גם אינטראקציות תרופתיות אפשריות.עם טיפול משולב.
התוויות נגד
אסטמה של הסימפונות, תסמונת פוליפ באף מלאה או חלקית, ברונכוספזם, אנגיואדמה בהיסטוריה.
כיב פפטי של הקיבה והתריסריון במהלך החמרה, כמו גם היסטוריה של כיבים או דימום במערכת העיכול, נוכחות או חשד לדימום במערכת העיכול או תוך גולגולתי.
היסטוריה של הפרעות דימום, מצבים עם סיכון גבוה לדימום, דיאתזה דימומית, קרישה, שבץ מוחי, טיפול בהפרין במינון נמוך. התערבויות כירורגיות עם סיכון גבוה לדימום או סיכון לדימום לא שלם.
אי ספיקת כליות מתונה וחמורה (פלזמה קריאטינין מעל 50 מ"ג לליטר), סיכון לאי ספיקת כליות, היפובולמיה, התייבשות.
הריון, לידה והנקה.
רגישות יתר לקטורולק, אספירין, NSAIDs אחרים או כל מרכיב של התרופה.
שימוש בו-זמני בתרופות NSAIDs אחרות (סיכון לסיכום של תופעות לוואי).
גיל עד 16 שנים.
אי ספיקת לב.
התרופה אינה משמשת לשיכוך כאבים לפני ובמהלך פעולות כירורגיות. Ketorolac אינו משמש לזריקות אפידורל ותוך-תקליות.
תכונות אפליקציה
מתן לחולים עם תפקוד לקוי כָּבֵד:מוקצה בזהירות. בזמן נטילת ketorolac, עלייה ברמת אנזימי הכבד אפשרית. בנוכחות הפרעות תפקודיות בכבד בזמן נטילת ketorolac, עלולה להתפתח פתולוגיה חמורה יותר. אם מתגלים סימנים של פתולוגיה בכבד, יש להפסיק את הטיפול.
חולים עם אי ספיקת כליותאו היסטוריה של מחלת כליות: קטורולק נרשם בזהירות.
מַטָרָה מטופלים מבוגרים:מאחר שמטופלים בקבוצת גיל זו נוטים יותר לפתח תגובות לוואי, יש להשתמש במינון היעיל המינימלי (מינון טיפולי יומי של לא יותר מ-60 מ"ג לחולים מעל גיל 65).
הריון והנקה
יעילות ובטיחות לא הוכחו. תרופות המשפיעות על סינתזה של פרוסטגלנדינים, כולל קטורולק, עלולות לגרום לירידה בפוריות, ולכן אינן מומלצות לשימוש לנשים המתכננות להיכנס להריון.
מזון:מפחית את הקצב, אך אינו משפיע על נפח הספיגה של ketorolac.
השפעה על בדיקות מעבדה:עלייה אפשרית בזמן הדימום במחקר של פרמטרי קרישה.
מאחר וחלק ניכר מהמטופלים עם מינוי קטורולק מפתחים תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית (ישנוניות, סחרחורת, כאבי ראש), מומלץ להימנע מביצוע עבודה הדורשת תשומת לב מוגברת ותגובה מהירה.
יָשִׂיםמחקר ברפואת ילדים
סיכון במהלך הלידה:עלול להשפיע לרעה על מחזור הדם של העובר ודיכוי התכווצויות הרחם.
השפעה על היכולת לנהוג ברכבספורט ועבודה עם מנגנונים
במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב ובעיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
אזהרות ואמצעי זהירות
מהלך הטיפול ב- Ketorol לא יעלה על 5 ימים.
נטילת Ketorol עלולה להוביל למחלת כיב פפטי ודימום קטלני במערכת העיכול.
השימוש ב-NSAIDs עלול להוביל להתפתחות מחלות לב וכלי דם, אוטם שריר הלב ושבץ מוחי.
קטורול אסור לטיפול לאחר ניתוח במהלך החלפת עורק כלילי.
לפני תחילת השימוש ב-Ketorolac, יש לבטל היפובולמיה והיפופרוטינמיה, כמו גם להחזיר את מאזן המים והאלקטרוליטים.
במהלך מחקרים קליניים נצפתה עיכוב בגוף של נוזלים, נתרן כלורי, אוליגוריה, עלייה בריכוז חנקן אוריאה וקריאטינין בפלזמה, ולכן יש להשתמש בקטורולק בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקי או מצבים פתולוגיים עם ביטויים דומים.
מכיוון שלקטורולק יש השפעה על צבירת טסיות הדם, יש לעקוב בקפידה אחר השימוש בחולים עם פתולוגיה של מערכת קרישת הדם. בזהירות רבה, ketorolac נקבע בו זמנית עם נוגדי קרישה.
בחולים מעל גיל 65, יש סיכוי גבוה יותר להתרחש תגובות שליליות האופייניות ל-NSAIDs, לכן, מומלץ לרשום מינונים שנמצאים בגבול התחתון של הטווח הטיפולי לקטגוריה זו של חולים.
אינטראקציה בין תרופות
Ketorolac מפחית מעט את מידת קשירת חלבון הוורפרין.
במחקר ב מבחנהמראה את ההשפעה של מינונים טיפוליים של סליצילטים על מידת הקישור של קטורולק לחלבוני פלזמה כלפי מטה מ-99.2% ל-97.5%.
בשילוב עם פורוסמיד, השפעתו המשתנת עשויה להיות מופחתת בכ-20%.
Probenecid מפחית את פינוי הפלזמה ואת נפח הפיזור של ketorolac, מגביר את ריכוז הפלזמה שלו ומגדיל את מחצית החיים שלו. על רקע השימוש בקטורולק, תיתכן ירידה בפינוי מתוטרקסט וליתיום ועלייה ברעילות של חומרים אלו.
צוינה אינטראקציה אפשרית של קטורולק ושל תרופות להרפיית שרירים לא מקטבים, המובילה להתפתחות דום נשימה.
ייתכן ששימוש בו-זמני עם מעכבי ACE עלול להגביר את הסיכון לתפקוד כליות לקוי.
מקרים נדירים של התפתחות התקפים עוויתיים תוארו כאשר קטורולק משולב עם נוגדי פרכוסים (פניטואין, קרבמזפין).
אולי התרחשות של הזיות על רקע מתן סימולטני של קטורולק ותרופות פסיכוסטימולנטיות (fluoxetine, thiothixene, alprazolam).
מנת יתר
מנת יתר של ketorolac עם שימוש חד פעמי או חוזר מתבטא בדרך כלל בכאב בבטן, התרחשות של כיבים פפטי של הקיבה או דלקת קיבה שחיקה, פגיעה בתפקוד הכליות, היפרונטילציה, חמצת מטבולית. תסמינים אלה נרפאים לאחר הפסקת התרופה. במקרים אלו מומלצים שטיפת קיבה, החדרת סופחים (פחם פעיל) וטיפול סימפטומטי. Ketorolac אינו מסולק מספיק על ידי דיאליזה.
ארתרוזיס, אוסטאוכונדרוזיס, טראומה, עקירת שיניים, מחזור כואב, תהליכים דלקתיים - כל המחלות והתהליכים הפתולוגיים הללו יכולים להיות מלווים בכאב חריף, שממנו בדרך כלל משככי כאבים מסורתיים אינם חוסכים. עם זאת, קטורול, משכך כאבים רב עוצמה מקבוצת התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידיות, יכול לעיתים קרובות לעזור במקרים כאלה. עד כמה תרופה זו יעילה, מתי יש ליטול אותה, מהן התוויות הנגד ותופעות הלוואי שלה?
עקרון הפעולה
המרכיב הפעיל של Ketorol הוא ketorolac, שהיא נגזרת של חומצה אצטית. Ketorolac היא תרופה חדשה יחסית שהופיעה בסוף שנות ה-80. עם זאת, הוא זכה במהירות להכרה ברחבי העולם. כיום, קטורולק משמש לטיפול סימפטומטי במחלות שונות, ונמצא בשימוש נרחב ברפואת נשים, כירורגיה ורפואת עיניים.
מנגנון הפעולה של ketorolac הוא השפעה לא סלקטיבית על אנזים מיוחד - cyclooxygenase, אשר, בתורו, אחראי לסינתזה של פרוסטגלנדינים מחומצה ארכידונית בגוף. פרוסטגלנדינים הם האחראים לתופעות כגון התרחשות של כאב, דלקת וחום. קטורול פועל בעיקר ברקמות היקפיות.
בניגוד לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות רבות אחרות (NSAIDs), לקטורול יש בעיקר השפעה משככת כאבים בלבד, והשפעתו נוגדת חום ואנטי דלקתית חלשה יחסית. לעומת זאת, ההשפעה המשככתית של קטורולק היא חזקה למדי וניתנת להשוואה להשפעה משככת הכאב של מורפיום, הנחשבת ברפואה כמעין אמת מידה בין משככי כאבים. ההשפעה משכך הכאבים של Ketorolac עולה על זו של כל שאר ה-NSAIDs והיא שנייה רק להשפעה של כמה משככי כאבים נרקוטיים.
קטורול אינו משפיע על קולטני אופיואידים ועל מערכת העצבים המרכזית, אינו גורם לתלות בתרופות, השפעות הרגעה וחרדות, אינו מדכא נשימה (בניגוד למשככי כאבים אופיואידים), אינו משפיע על תנועתיות המעיים, אינו מוביל לאצירת שתן, ברדיקרדיה, טכיקרדיה או שינויים בלחץ הדם.
קטורול, כמו כמעט כל שאר ה-NSAIDs, משפיע על קרישת הדם, מאריך את זמן הדימום, אם כי שינויים אלה אינם חורגים מגבולות המסוכנות. עם זאת, כדאי לזכור על כך עבור אנשים הסובלים ממחלות שבהן קרישת הדם מופרעת או ניתן להבחין בדימום פנימי חמור (למשל, המופיליה או כיבי קיבה).
טופס שחרור
בבתי מרקחת ניתן לרכוש את קטורול בשלוש צורות עיקריות. ראשית, מדובר בטבליות המיועדות למתן דרך הפה. טבליות קטורול הן עגולות, דו קמורות, מצופות בירוק, לבנות בפנים. בצד אחד יש את האות הלטינית S. כל טבלית Ketorol מכילה 10 מ"ג של החומר הפעיל.
שנית, מדובר בתמיסה המיועדת למתן פרנטרלי (תוך ורידי או תוך שרירי). התמיסה מכילה אמפולות, ו-1 מ"ל מהתמיסה מכיל 30 מ"ג של החומר הפעיל.
בנוסף קיים ג'ל 30 גרם לשימוש חיצוני. כל צינורית ג'ל מכילה 600 מ"ג של ketorolac. ריכוז החומר הפעיל בג'ל הוא 2% (20 מ"ג ל-1 גרם).
חומרי עזר בטבליה:
- תאית מיקרו-גבישית,
- לקטוז מונוהידראט,
- עמילן תירס,
- דו תחמוצת הסיליקון,
- מגנזיום סטיארט,
- היפרומלוז,
- טיטניום דו - חמצני.
חומרי עזר בתמיסת קטורול:
- אוקטוקסינול,
- דינתרן אדטט,
- נתרן כלורי,
- אתנול,
- נתרן הידרוקסידי,
- מים.
התמיסה זמינה באריזות של 10 אמפולות, טבליות - באריזות של 20 יחידות. Ketorol מיוצר על ידי חברת התרופות ההודית Dr. המעבדות של רדי.
חיי מדף של טבליות ותמיסה - 3 שנים, ג'ל - שנתיים. טבליות ותמיסה למתן פרנטרלי ניתנות במרשם רופא, אין צורך במרשם לג'ל.
אנלוגים
אנלוגים מבניים של התרופה, כלומר תרופות המכילות קטורולק כחומר פעיל, הם:
- קטאנוב,
- אדולור,
- דולק,
- דולומין,
- קטלגין,
- קטולאק,
- קטופריל,
- קטוקם,
- קטונל (ג'ל בלבד).
ניתן למצוא גם תרופות NSAIDs אחרות בבתי המרקחת, אך יש לזכור שרובם שונים באופן משמעותי מקטורול מבחינת עקרון הפעולה וההתוויות.
פרמקוקינטיקה
קטורול נספג במהירות בדם כאשר הוא נלקח דרך הפה. מזון עשיר בשומנים מפחית את הריכוז המרבי של התרופה בדם ומאט את רגע הופעתה. קטורול מסוגל לחדור לחלב אם, באופן חלקי (כ-10% מהתרופה) חודר את מחסום השליה. יחד עם זאת, הזמינות הביולוגית של התרופה היא כ-100%, ללא קשר לצורת המינון. קטורול, כאשר הוא מנוהל באופן פרנטרלי, מתחיל לפעול מהר יותר מאשר בנטילת טבליות. הריכוז המרבי של התרופה בדם בעת נטילת הטבליות נצפה לאחר שעה, והאפקט הטיפולי המרבי מתרחש מעט מאוחר יותר ונמשך 4-6 שעות. במתן פרנטרלי, הריכוז המרבי תלוי בדרך המתן (תוך שרירי או תוך ורידי, וכן במינון).
הריכוז הגבוה ביותר בדם וזמן הריכוז הגבוה ביותר בהזרקה תוך שרירית:
ריכוז מקסימלי בדם וזמן ריכוז מקסימלי במתן תוך ורידי:
קטורול עובר חילוף חומרים ב-50% בכבד. הוא מופרש מהגוף בעיקר על ידי הכליות (91%) והמעיים (6%).
זמן מחצית החיים בחולים עם תפקוד כליות שלם הוא בממוצע 5.3 שעות ערך זה מעט גבוה יותר עבור חולים צעירים ונמוך יותר עבור חולים קשישים. בחולים עם תפקוד כליות לקוי (פינוי קריאטינין 19-50 מ"ל/דקה), זמן מחצית החיים עולה ל-10.3-10.8 שעות. עם פינוי קריאטינין נמוך עוד יותר, הזמן מתארך ל-13.6 שעות. תפקוד הכבד אינו משפיע על המחצית -חַיִים.
אינדיקציות
אינדיקציות לשימוש בטבליות ובתמיסה כמעט זהות. הבחירה בצורת מינון מסוימת מוכתבת על ידי שיקולים כמו מהירות הפעולה ומצבו של המטופל. הפתרון מיועד לשימוש היכן שיש צורך באפקט המהיר ביותר. בנוסף, לפעמים החולה מסיבה כלשהי לא יכול לקחת את הגלולות (חוסר הכרה, הקאות, כיבי קיבה, בעיות בליעה). במקרה זה, כדאי גם להשתמש בזריקות. בכל שאר המקרים, טבליות מיועדות לשימוש.
קטורול מיועד לשימוש, קודם כל, אם יש צורך להיפטר מכאבים ממקורות שונים:
- כְּאֵב שִׁנַיִם;
- טְרַאוּמָה;
- נקעים ומתיחות שרירים;
- חבורות ודלקת של רקמות רכות;
- נזק לרצועות;
- כאב בבורסיטיס, דלקת גידים, אפיקונדיליטיס, סינוביטיס;
- מיאלגיה;
- עצבים;
- רדיקוליטיס;
- ארתרוזיס;
- מחלות אונקולוגיות;
- כְּאֵב רֹאשׁ;
- כאב בתהליכים דלקתיים שונים;
- כאב לאחר ניתוח;
- כאבים לאחר לידה;
- פצעים;
- כאבי פרקים ועצמות;
- כאב בראומטיזם.
קטורול מתאים יותר להקלה על כאבים עזים ומתונים. עבור כאב קל יחסית, תרופות אחרות מיועדות לשימוש. בנוסף, אין להשתמש ב-Ketorol במשך זמן רב, יותר מ-5 ימים. וזה אומר שלכאב כרוני יש צורך גם להשתמש בתרופות אחרות.
ביקורות
ביקורות על התרופה הן בעיקר חיוביות. מטופלים ורופאים מציינים את היעילות הגבוהה של הרמדי, את המחיר הסביר שלה. עם זאת, ישנן גם חולות בהן התרופה גרמה לתופעות לוואי, והרופאים מציינים כי התרופה אינה מיועדת לשימוש ממושך ואינה ניתנת לשימוש במהלך ההריון.
התוויות נגד
ל-Ketorol יש מספר התוויות נגד. קודם כל, מדובר ברגישות יתר למרכיבי התרופה. בנוסף, אין לתת את זה לילדים מתחת לגיל 16 (בצורת טבליות וזריקות). זאת בשל העובדה כי בעת נטילת התרופה, ילדים נוטים יותר לפתח תופעות לוואי, כגון דלקת כליות, דיכאון, אובדן שמיעה ובצקת ריאות.
לכן, עבור הורים שרוצים להציל את ילדיהם מהתסמינים הלא נעימים של זיהומים חריפים בדרכי הנשימה, שפעת והצטננות, קטורול לא יעבוד. עדיף להשתמש יותר יעיל במקרה זה ובטוחה איבופרופן ואקמול. מתבגרים מעל גיל 16 יכולים להשתמש בתרופה לאותן התוויות כמו מבוגרים.
ניתן להשתמש בג'ל קטורול מגיל 12 שנים. בנוסף, אסורה קטורול בצורת טבליות וזריקות לנשים בהריון. בצורה של ג'ל, קטורול מותר לנשים בהריון במהלך השליש הראשון והשני. בטרימסטר השלישי אסור להשתמש ב-Ketorol אפילו בצורת ג'ל, מכיוון שהדבר עלול להוביל לשאת יתר של העובר או לסבך הלידה. קטורול בזמן הנקה אסור בכל הצורות.
התוויות נגד אחרות כאשר נלקחות בצורה של טבליות וזריקות:
- ברונכוספזם ואנגיואדמה בהיסטוריה;
- התייבשות;
- כיבים ושחיקה של מערכת העיכול;
- קרישת דם מופחתת;
- אי ספיקה של תפקודי כבד;
- דיאתזה דימומית;
- שטפי דם במוח בהיסטוריה או בזמן הנוכחי;
- הפרעות המטופואטיות;
- סיכון לדימום גדול;
- אי ספיקת לב מופרזת;
- ריכוז גבוה של אשלגן בדם.
השתלת מעקף עורק כלילי לאחרונה;
- אי סבילות ללקטוז;
- שלבים חריפים של מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית.
קטורול נלקח בזהירות כאשר:
- אסטמה של הסימפונות;
- רגישות יתר ל-NSAIDs;
- אי ספיקת לב;
- נזק לעורקים היקפיים;
- זאבת אדמנתית מערכתית;
- מחלת לב איסכמית;
- יתר לחץ דם עורקי;
- סטגנציה של מרה;
- דַלֶקֶת הַכָּבֵד;
- אֶלַח הַדָם;
- מחלות כיבית של מערכת העיכול בהיסטוריה;
- שימוש במקביל בנוגדי קרישה ובתרופות נוגדות טסיות, NSAIDs, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, קורטיקוסטרואידים;
- בגיל מבוגר (מעל 65 שנים);
- כָּהֳלִיוּת;
- פוליפים של רירית האף והלוע האף;
- אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין פחות מ-60 מ"ל לדקה);
- מחלות סומטיות חמורות אחרות.
התוויות נגד לשימוש בצורה של ג'ל הן:
- דרמטוזות בכי,
- אֶקזֵמָה,
- פצעים ושפשופים במקום היישום,
- אסטמה של הסימפונות "אספירין",
- השליש השלישי להריון.
בזהירות, הג'ל נקבע לקשישים (מעל 65 שנים), בילדות (עד 16 שנים), עם אסטמה של הסימפונות, במהלך השליש הראשון והשני של ההריון.
כמו כן, אינך יכול להשתמש בתרופה אם החולה סובל מאי סבילות ל-NSAIDs אחרים, אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין פחות מ 30 מ"ל / דקה). עם פינוי קריאטינין של פחות מ-60 מ"ל לדקה, יש להפחית את המינון.
אין להשתמש ב-Ketorol לשיכוך כאבים מניעתי לפני הניתוח, כמו גם בתרגול מיילדותי עקב הפרעות אפשריות בקרישת הדם.
תופעות לוואי
כאשר קטורול נלקח דרך הפה, עלולות להופיע מספר תופעות לוואי. עם זאת, רובם אינם מסכני חיים.
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן כאבי בטן ושלשולים (יותר מ-3% מהמקרים). תופעות לוואי אלו נצפות בדרך כלל אצל אנשים מבוגרים שיש להם נגעים כיביים של מערכת העיכול. כמו כן, מספר מסוים של חולים חווים נפיחות (בפנים, רגליים, קרסוליים, אצבעות, רגליים), סחרחורת וכאבי ראש. בשכיחות נמוכה יותר (ב-1-3% מהמקרים), עלולות להופיע תופעות לוואי כגון לחץ דם מוגבר, סטומטיטיס, גזים, הקאות, עצירות ותגובות עור.
קטורול יכול גם לגרום לסוגים אחרים של תופעות לוואי נדירות:
| מערכות גוף המשפיעות על השפעות | סוגי אפקטים |
| מערכת עיכול | עצירות, גזים, בחילות, הפטיטיס, דלקת הלבלב (דלקת של הלבלב) |
| מערכת השתן | כאב חריף באזור הכליות, דם בשתן, הטלת שתן תכופה, ירידה או עלייה בכמות השתן, דלקת כליות |
| מערכת נשימה | עווית הסימפונות, נזלת, הפרעות בדרכי הנשימה, בצקת גרון |
| מערכת העצבים המרכזית | ישנוניות, היפראקטיביות, דלקת קרום המוח אספטית (נוקשות צוואר, כאבי ראש עזים, עוויתות), הזיות, לקות שמיעה, טינטון, הפרעות ראייה, עילפון |
| מערכת הדם | אנמיה, אאוזינופיליה, לויקופניה, דימומים מהאף |
| תגובות אלרגיות ועור | אורטיקריה, הלם אנפילקטי, פריחה מקולופפולרית, פורפורה, דרמטיטיס פילינג (מתבטאת בחום, אדמומיות, התעבות או קילוף של העור, נפיחות או כאב של השקדים), אורטיקריה, תסמונת ליאל-ג'ונסון, בצקת בעפעפיים, בצקת פריאורביטלית. |
לפעמים תיתכן עלייה בטמפרטורה, הזעה מוגברת.
תגובות עור אופייניות יותר כאשר משתמשים בתרופה בצורה של ג'ל. עם זאת, כאשר התרופה מוחלת על משטח משמעותי של הגוף, תופעות לוואי מערכתיות אינן נכללות:
- פתולוגיות כיבית של מערכת העיכול,
- צַרֶבֶת,
- שִׁלשׁוּל,
- כאב בטן,
- המטוריה,
- לְהַקִיא,
- בחילה,
- אגירת נוזלים,
- אֲנֶמִיָה,
- אגרנולוציטוזיס,
- לוקופניה,
- תרומבופניה.
אם מתרחשות תופעות לוואי כלשהן, הפסק את הטיפול בתרופה ופנה לייעוץ רפואי.
מנת יתר
בעת שימוש בג'ל, מנת יתר אינה אפשרית. למרות שלפעמים הג'ל יכול להיכנס לחלל הפה, למשל, מהשפתיים. במקרה זה יש לשטוף את חלל הפה ובמידה והג'ל נכנס לקיבה יש ליטול חומרים אנטרוסורבים. מנת יתר בעת נטילת טבליות דרך הפה יכול להתבטא בתסמינים כמו כאבי בטן, בחילות, הקאות, אצירת שתן, פגיעה בתפקוד הכליות, חמצת. ניתן גם להבחין בהיווצרות של נגעים כיבים בקיבה.
אם התרחשה מנת יתר, מומלץ לבצע הליכי שטיפת קיבה סטנדרטיים במקרים כאלה, לקחת חומרי ספיגה ולבצע טיפול סימפטומטי, כלומר טיפול שמטרתו לשמור על היעילות של מערכות הגוף העיקריות. המודיאליזה עם מנת יתר של התרופה לרוב אינה מבוצעת, מכיוון שהיא אינה יעילה.
הוראות לשימוש
כאשר משתמשים ב-Ketorol בצורה של טבליות, יש ליטול אותן לפי הצורך, אך לא יותר מ-4 טבליות ביום. המינון המרבי הוא 40 מ"ג ליום. מהלך הטיפול הוא 5 ימים, אלא אם כן נקבע אחרת על ידי הרופא המטפל. יש לבלוע טבליות מבלי ללעוס ולשתות הרבה מים. היעילות של קטורול אינה קשורה לצריכת מזון, אולם כאשר נוטלים את התרופה מיד לאחר הארוחה, החומר נספג בדם לאט יותר והאפקט משכך כאבים מופיע בהמשך במקרה זה. מצד שני, נטילת קטורול לפני הארוחות מגבירה את הגירוי של רירית הקיבה. לכן, הזמן האופטימלי ביותר לנטילה הוא שעתיים לאחר האכילה.
זריקות קטורול
הזרקות עדיפות אם נדרשת השפעת הכאב המהירה ביותר האפשרית, או אם החולה אינו יכול לקחת את הגלולות מכל סיבה שהיא.
התמיסה מוזרקת עמוק לתוך השריר. כמקום הזרקה, עליך לבחור את השליש העליון החיצוני של הירך, הכתף, הישבן או אזור אחר בגוף בו השרירים מתקרבים לעור. להזרקות מתאימים מזרקים חד פעמיים קטנים בקיבולת 0.5-1 מ"ל. מינון בודד - 10-30 מ"ג (0.3-1 מ"ל). המינון היחיד הגדול ביותר להזרקה תוך שרירית הוא 2 מ"ל. הזרקה שנייה יכולה להיעשות לאחר 4-6 שעות. לא ניתן לתת יותר מ-90 מ"ג של ketorolac (3 מ"ל תמיסה) ביום.
עבור אנשים מעל גיל 65, או ששוקלים פחות מ-50 ק"ג, או עם תפקוד כליות לקוי, המינון היחיד המרבי לא יעלה על 15 מ"ג (0.5 מ"ל). המינון היומי המרבי במקרה זה הוא 60 מ"ג. יש לתת את התמיסה לאט - זה מפחית את הסיכון לפתח תגובות שליליות. זמן הזרקת התמיסה תוך ורידי לא צריך להיות פחות מ-15 שניות.
משך הטיפול בנתיב הפרנטרלי לא צריך להיות יותר מ-5 ימים. במתן תוך ורידי, המינון הכולל של כל מהלך הטיפול לא יעלה על 15 מ"ל. עבור חולים עם תפקוד כליות מופחת, קשישים (מעל גיל 65) או חולים במשקל של פחות מ-50 ק"ג, ערך זה הוא 10 מ"ל.
במידת הצורך, אתה יכול לעבור מצורת מתן פרנטרלית לנטילת טבליות למשך יום אחד. במקרה זה, המינון היומי המרבי של שתי צורות התרופה לא יעלה על 90 מ"ג, ומינון התרופה בצורה של טבליות - 30 מ"ג.
הוראות לזריקות תוך שריריות
יש להוציא את המזרק והמחט מהאריזה מיד לפני ההזרקה. המזרק אוסף את כמות התמיסה הנדרשת מהאמפולה. לאחר מכן יש להרים את המזרק כשהמחט כלפי מעלה ולדפוק אותו בכיוון מהבוכנה למחט. זה הכרחי על מנת שבועות האוויר ייפרדו מהקירות ויעלו למעלה. כדי להסיר אוויר, יש צורך ללחוץ מעט על הבוכנה כך שתופיע טיפה על המחט. לאחר מכן, המזרק מונח בצד, ומקום ההזרקה מטופל בחומר חיטוי. במקום ההזרקה מחדירים את המחט בניצב ולכל אורכה ולאחר מכן סוחטים את תוכן המזרק החוצה לאט ומדויק. לאחר ההזרקה, מטפלים שוב באתר ההזרקה בחומר חיטוי.
חליטות קטורול
ניתן להוסיף קטורול מהאמפולה לטפטפת ולהשתמש בו יחד עם תמיסות מלח אחרות. Ketorol תואם לפתרונות הבאים:
פִיסִיוֹלוֹגִי
דקסטרוז 5%
לידוקאין
דופמין
צלצול
רינגר-לוק
פלזמה-לייט
אמינופילין
אינסולין אנושי קצר טווח
הפרין
הוראות למריחת הג'ל (משחה)
יש למרוח את הג'ל על פני העור השלם, ללא פצעים, כוויות ושפשופים. כדאי גם להימנע מלקבל את הג'ל בעיניים, על ריריות הפה והאף.
לפני מריחת הג'ל יש לשטוף ולייבש את העור.
סחטו 1-2 ס"מ של ג'ל משפופרת של 30 גרם של ג'ל ומרחו אותו באופן שווה על פני העור. עם שטח גדול של המשטח המטופל, ניתן להגדיל את כמות הג'ל. יש לשפשף את המשחה מספר פעמים בתנועה מעגלית לתוך העור עד לספיגה מלאה של ההרכב. ניתן לכסות את פני העור עליו הוחל הג'ל בתחבושת כותנה או גזה. עם זאת, זה לא צריך להיות סגור היטב צריך לאפשר קצת אוויר לעבור דרכו.
אין למרוח את הג'ל על העור לעתים קרובות מדי. זה מספיק לעשות את זה 4 פעמים ביום. במקרה זה, המרווחים בין פרקי היישום של הג'ל לא צריכים להיות פחות מ-4 שעות. מהלך הטיפול בג'ל אינו עולה על 10 ימים. אם השיפור הרצוי אינו מתרחש או אם יש צורך בשימוש ארוך יותר בתרופה, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה עם תרופות אחרות המתחרות על הקישור לחלבוני הדם אינה נכללת.
בשימוש עם תרופות רעילות לכליות (לדוגמה, תכשירי זהב), Ketorol משפר את השפעתם השלילית. השילוב של קטורול עם תרופות מסוימות להורדת לחץ דם עשוי להפחית את השפעתן עקב ירידה בייצור פרוסטגלנדינים בכליות. עם שימוש בו-זמני של Ketorol עם NSAIDs אחרים או תרופות אנטי דלקתיות סטרואידליות, אלכוהול אתילי מגביר את הסיכון לדימום קיבה. שימוש עם NSAIDs יכול להוביל לאגירת נוזלים בגוף ולעלייה בלחץ הדם.
אין להשתמש ב-Ketorol בו-זמנית עם אקמול במשך יותר מ-5 ימים, מכיוון שהדבר מגביר את הסיכון לפתח פתולוגיות כליות. אותו הדבר ניתן לומר על שימוש בו זמנית בתרופה עם מעכבי ACE - במקרה כזה מופיעה גם השפעה שלילית על הכליות. מכיוון שהתרופה אינה משפיעה על פעולתם של משככי כאבים נרקוטיים בשימוש בו זמנית איתם, ניתן להפחית את המינון של האחרונים על מנת להפחית את מספר ההשפעות השליליות. סותרי חומצה אינם משפיעים על ספיגת התרופה ממערכת העיכול. יש לנקוט זהירות בשימוש עם ציקלוספורין, תכשירי ליתיום.
לא ניתן לערבב קטורול בצורה של תמיסה באותו מזרק עם תרופות מסוימות עקב אי התאמה של תרופות, למשל עם מורפיום וטרמדול.
קטורול מגביר את ההשפעה של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות אחרות, אך במקביל מפחית את היעילות של תרופות להורדת לחץ דם ו-furosemide, תרופות אנטי-אפילפטיות. תרופות טרומבוליטיות ונוגדי קרישה יכולים לתרום להתפתחות דימום.
שימוש עם תרופות נוגדות דיכאון עלול להוביל להתפתחות הזיות.
בעת שימוש בתרופה עם כל התרופות הנ"ל, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.
הוראות מיוחדות
Ketorolac משפיע על קרישת הדם, עם זאת, השפעה זו מוגבלת בזמן ונמשכת לא יותר מ 1-2 שעות. Ketorol אינו מסוגל להחליף את ההשפעה המונעת של חומצה אצטילסליצילית על צבירת הטסיות. לכן, מטופלים הנוטלים תכשירי חומצה אצטילסליצילית כנוגדי קרישה במינונים מתונים אינם צריכים לסרב להם. אם יש סיכון לגסטרופתיה, מעכבי משאבת פרוטון וסותרי חומצה נקבעים בו זמנית. על רקע השימוש בתרופה, יש צורך לשלוט על הפרמטרים של דימום פעם בשבוע. לקשישים יש סיכון גבוה יותר לתופעות לוואי, ולכן עליהם להשתמש ב-Ketorol במינונים מינימליים. חולים עם אי ספיקת כליות בשימוש קבוע בתרופה צריכים לעקוב אחר הפרמטרים של הכליות על ידי העברת בדיקות שתן. במחלות כבד, יש להשתמש בקטורול בזהירות ובקורסים קצרים.
בשל הסיכון לפתח תגובות שליליות, הכנסת המנה הראשונה של התרופה צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי צמוד.
טופס שחרור:
טבליות מצופות סרט 10 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
תמיסה להזרקה תוך שרירית 1 מ"ל - אמפולות זכוכית כהה (10) - שלפוחיות.
מתחם:
טבליה אחת מצופה בסרט מכילה
חומר פעיל: ketorolac trometamine (ketorolac trometamol) 10 מ"ג
חומרי עזר: MCC, לקטוז, עמילן תירס, סיליקון דו חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט, עמילן נתרן קרבוקסימיל (סוג A)
הרכב מעטפת:היפרומלוז, פרופילן גליקול, טיטניום דו חמצני, ירוק זית (צבע צהוב קינולין, צבע כחול מבריק).
1 מ"ל תמיסה להזרקה תוך שרירית מכילה
חומר פעיל: ketorolac trometamine (ketorolac trometamol) 30 מ"ג
חומרי עזר:נתרן כלורי, אלכוהול, דיסודיום edetate, octoxynol, פרופילן גליקול, נתרן הידרוקסיד, מים להזרקה.
תיאור:
טאבלטים:עגול, דו קמור, מכוסה במעטפת ירוקה, בצד אחד מוטבע - האות "S". מראה חתך: קליפה ירוקה וגרעין לבן או כמעט לבן.
פתרון לניהול i/m:תמיסה שקופה חסרת צבע או צהובה חיוורת.
קבוצה תרופתית:
- משככי כאבים לא נרקוטיים, כולל תרופות לא סטרואידיות ותרופות אנטי דלקתיות אחרות
תכונות פרמקולוגיות:
פרמקודינמיקה
NSAIDs. ל-Ketorolac יש אפקט משכך כאבים בולט, יש גם אפקט אנטי דלקתי ומתון להורדת חום.
מנגנון הפעולה קשור לעיכוב לא סלקטיבי של פעילות האנזימים COX-1 ו-COX-2, בעיקר ברקמות היקפיות, וכתוצאה מכך לעיכוב הביוסינתזה של פרוסטגלנדינים - מאפננים רגישות לכאב, ויסות חום ודלקת. Ketorolac הוא תערובת גזעמית של [-]S- ו-[+]R-אננטיומרים, בעוד שהאפקט משכך כאבים נובע מהאננטיומר [-]S-S.
התרופה אינה משפיעה על קולטני אופיואידים, אינה מדכאת את הנשימה, אינה גורמת לתלות בתרופה, אינה בעלת השפעה מרגיעה וחרדה.
עוצמת האפקט משכך הכאבים דומה למורפיום, עדיפה משמעותית על NSAIDs אחרים.
לאחר מתן i/m ומתן דרך הפה, תחילתה של פעולת משכך כאבים מצוינת לאחר 30 דקות ושעה, בהתאמה, ההשפעה המקסימלית מושגת לאחר 1-2 שעות.
פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה.לאחר מתן דרך הפה, קטורולק נספג היטב ממערכת העיכול. Cmax בפלזמה מושג 40 דקות לאחר נטילת התרופה על בטן ריקה במינון של 10 מ"ג והוא 0.7-1.1 מיקרוגרם / מ"ל. מזון עשיר בשומנים מפחית את ה-C max של ketorolac בדם ודוחה את הזמן להגיע ל-C max בשעה.
זמינות ביולוגית - 80-100%.
לאחר מתן i / m, ketorolac נספג במהירות ומלאה ממקום ההזרקה לתוך מחזור הדם המערכתי. לאחר מתן i / m של התרופה במינון של 30 מ"ג, Cmax בפלזמה בדם הוא 1.74-3.1 מיקרוגרם / מ"ל, במינון של 60 מ"ג - 3.23-5.77 מיקרוגרם / מ"ל, הזמן להגיע ל-Cmax, בהתאמה, הוא 15-73 דקות ו-30-60 דקות.
הפצה.קשירת חלבון פלזמה היא 99%. עם hypoalbuminemia, כמות החומר החופשי בדם עולה.
הזמן להגיע ל-C ss עם מתן פרנטרלי ופומי הוא 24 שעות כאשר התרופה נרשמה 4 פעמים ביום (מעל תת-טיפולי) והוא 0.65-1.13 מק"ג/מ"ל עם הזרקה תוך שרירית של התרופה במינון של 15 מ"ג, בשעה מינון של 30 מ"ג - 1.29- 2.47 מיקרוגרם למ"ל; לאחר מתן פומי של התרופה במינון של 10 מ"ג - 0.39-0.79 מק"ג / מ"ל. V d הוא 0.15-0.33 ליטר/ק"ג.
חודר לחלב אם. כאשר רושמים את התרופה במינון של 10 מ"ג 4 פעמים ביום, ה-C max בחלב אם מגיע שעתיים לאחר נטילת המנה הראשונה והוא 7.3 ננוגרם / מ"ל, 2 שעות לאחר נטילת המנה השנייה, C max הוא 7.9 ננוגרם / ל.
חילוף חומרים.יותר מ-50% מהמינון הניתן עובר חילוף חומרים בכבד עם היווצרות של מטבוליטים לא פעילים תרופתית. המטבוליטים העיקריים הם גלוקורונידים ו-p-hydroxyketorolac.
נְסִיגָה.הוא מופרש על ידי הכליות (91%) ודרך המעיים (6%). גלוקורונידים מופרשים בשתן.
T 1/2 בחולים עם תפקוד כליות תקין עומד בממוצע על 5.3 שעות (3.5-9.2 שעות לאחר מתן תוך שרירי של התרופה במינון של 30 מ"ג ו-2.4-9 שעות לאחר מתן פומי במינון של 10 מ"ג).
הפינוי הכולל הוא 0.023 ליטר/ק"ג/שעה במתן תוך שרירי של התרופה במינון של 30 מ"ג, ו-0.025 ליטר/ק"ג/שעה במתן פומי במינון של 10 מ"ג.
פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים.בחולים עם אי ספיקת כליות, ה-V d של ketorolac עשוי לעלות פי 2, וה-V d של ה-R-enantiomer ב-20%.
T 1/2 מתארך בחולים מבוגרים ומתקצר בחולים צעירים. תפקוד הכבד אינו משפיע על T 1/2. בחולים עם תפקוד כליות לקוי, עם ריכוז קריאטינין בפלזמה של 19-50 מ"ג לליטר (168-442 מיקרומול לליטר), T 1/2 הוא 10.3-10.8 שעות, עם אי ספיקת כליות חמורה יותר - יותר מ-13.6 שעות.
הפינוי הכולל בחולים עם אי ספיקת כליות בריכוז קריאטינין בפלזמה של 19-50 מ"ג לליטר עם מתן א/מ' של התרופה במינון של 30 מ"ג הוא 0.015 ליטר/ק"ג/שעה (0.019 ליטר/ק"ג/שעה - ב). חולים קשישים), עם מתן דרך הפה במינון של 10 מ"ג - 0.016 ליטר / ק"ג / שעה.
לא מופרש בהמודיאליזה.
אינדיקציות לשימוש:
תסמונת כאב בחומרה חמורה ומתונה (מיועדת לטיפול סימפטומטי, הפחתת עוצמת הכאב והדלקת בזמן השימוש; אינה משפיעה על התקדמות המחלה):
כְּאֵב שִׁנַיִם;
כאב בתקופה שלאחר הלידה ולאחר הניתוח;
מחלות אונקולוגיות;
מיאלגיה, ארתרלגיה, נוירלגיה, סיאטיקה;
נקעים, נקעים;
מחלות ראומטיות.
פתרון לניהול i/m:
תסמונת כאב בעוצמה בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל כאב בתקופה שלאחר הניתוח, עם מחלות אונקולוגיות).
לגבי מחלות:
- ארתרלגיה
- תסמונת כאב
- נקעים
- כְּאֵב שִׁנַיִם
- מיאלגיה
- נוירלגיה
- רדיקוליטיס
- מְתִיחָה
- מחלות ראומטיות
- פציעות
התוויות נגד:
טבליות מצופות סרט:
רגישות יתר לקטורולק;
שילוב שלם או לא שלם של אסתמה של הסימפונות, פוליפוזיס חוזר של האף או הסינוסים הפרנאסאליים ואי סבילות לחומצה אצטילסליצילית ו-NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה);
שינויים שחוקים וכיבים בקרום הרירי של הקיבה והתריסריון, דימום פעיל במערכת העיכול; דימום מוחי או דימום אחר;
מחלת מעי דלקתית (מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) בשלב החריף;
המופיליה והפרעות דימום אחרות;
אי ספיקת לב משופרת;
אי ספיקת כבד או מחלת כבד פעילה;
אי ספיקת כליות חמורה (Cl קריאטינין<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
התקופה שלאחר השתלת מעקפים של העורקים הכליליים;
מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;
הריון, לידה;
תקופת הנקה;
גיל ילדים עד 16 שנים.
בקפידה:
רגישות יתר ל-NSAIDs אחרים;
אסתמה של הסימפונות;
אי ספיקת לב;
תסמונת בצקתית;
יתר לחץ דם עורקי;
מחלות כלי דם במוח;
דיסליפידמיה/היפרליפידמיה פתולוגית;
תפקוד כליות לקוי (Cl קריאטינין 30-60 מ"ל / דקה);
סוכרת;
כולסטזיס, דלקת כבד פעילה;
זאבת אדמנתית מערכתית;
מחלות של עורקים היקפיים;
לעשן;
נתונים אנמנסטיים על התפתחות נגעים כיבים של מערכת העיכול;
שימוש באלכוהול;
מחלות סומטיות קשות;
טיפול במקביל בתרופות הבאות: נוגדי קרישה (למשל וורפרין), נוגדי טסיות (למשל חומצה אצטילסליצילית, קלופידוגרל), קורטיקוסטרואידים דרך הפה (למשל פרדניזולון), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (כגון ציטלופרם, פלואוקסטין, פרוקסטין, סרטרלין).
פתרון לניהול i/m:
רגישות יתר ל-ketorolac או NSAIDs אחרים;
אסטמה של אספירין, ברונכוספזם, אנגיואדמה;
היפובולמיה (ללא קשר לסיבה שגרמה לה), התייבשות;
נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול בשלב החריף, כיבים פפטי;
היפוקואגולציה (כולל המופיליה);
אי ספיקת כבד ו/או כליות (פלזמה קריאטינין מעל 50 מ"ג לליטר);
שבץ דימומי (אושר או חשד), דיאתזה דימומית;
סיכון גבוה לדימום או הישנותו (כולל לאחר ניתוח);
הפרה של hematopoiesis;
קליטה בו זמנית עם NSAIDs אחרים;
הריון, לידה;
תקופת הנקה;
גיל ילדים עד 16 שנים;
שיכוך כאבים לפני ובמהלך הניתוח עקב הסיכון הגבוה לדימום;
כאב כרוני.
בקפידה:
אסתמה של הסימפונות;
Cholecystitis, cholestasis, הפטיטיס פעיל;
אי ספיקת לב כרונית;
יתר לחץ דם עורקי;
תפקוד כליות לקוי (פלזמה קריאטינין מתחת ל-50 מ"ג לליטר);
זאבת אדמנתית מערכתית;
גיל מבוגר (מעל גיל 65);
פוליפים של רירית האף והאף.
מינון ומתן:
טאבלטים:קטורול נקבע דרך הפה פעם אחת או שוב ושוב, בהתאם לחומרת תסמונת הכאב. פעם אחת - במינון של 10 מ"ג, במתן חוזר - 10 מ"ג עד 4 פעמים ביום, תלוי בחומרת הכאב. המינון היומי המרבי לא יעלה על 40 מ"ג.
משך מהלך הטיפול כאשר נלקח דרך הפה לא יעלה על 5 ימים.
זריקה:מוזרק לעומק ה/m במינונים המינימליים האפקטיביים, שנבחרו בהתאם לעוצמת הכאב ותגובת המטופל. במידת הצורך, ניתן לרשום בנוסף משככי כאבים אופיואידים במינון מופחת.
למבוגרים מתחת לגיל 65, התרופה ניתנת לשריר במינון של 10-30 מ"ג פעם אחת או, בהתאם לחומרת תסמונת הכאב, 10-30 מ"ג כל 4-6 שעות.
למטופלים מבוגרים מעל גיל 65 או עם תפקוד כליות לקוי, התרופה ניתנת לשריר במינון של 10-15 מ"ג פעם אחת או, בהתאם לחומרת תסמונת הכאב, 10-15 מ"ג כל 4-6 שעות.
במתן תוך שרירי, המינון היומי המרבי לחולים מתחת לגיל 65 הוא 90 מ"ג, לחולים מעל גיל 65 או עם תפקוד כליות לקוי - 60 מ"ג.
משך מהלך הטיפול במתן פרנטרלי לא יעלה על 5 ימים.
בעת מעבר ממתן פרנטרלי של התרופה למתן פומי, המינון היומי הכולל של שתי צורות המינון ביום ההעברה לא יעלה על 90 מ"ג לחולים מתחת לגיל 65, לחולים מעל גיל 65 או עם תפקוד כליות לקוי. - 60 מ"ג. במקרה זה, המינון של התרופה למתן דרך הפה ביום המעבר לא יעלה על 30 מ"ג.
תופעות לוואי:
לעתים קרובות - יותר מ-3%, לעתים רחוקות יותר - 1-3%, לעתים רחוקות - פחות מ-1%.
ממערכת העיכול:לעתים קרובות (במיוחד בחולים קשישים מעל גיל 65 עם היסטוריה של נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול) - גסטרלגיה, שלשולים; לעתים רחוקות יותר - stomatitis, גזים, עצירות, הקאות, תחושת מלאות בבטן; לעיתים רחוקות - בחילות, נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול (כולל עם ניקוב ו/או דימום - כאבי בטן, עווית או צריבה באזור האפיגסטרי, מלנה, הקאות כמו "שטחי קפה", בחילות, צרבת וכו'), כולסטטי. צהבת, הפטיטיס, הפטומגליה, דלקת לבלב חריפה.
ממערכת השתן:לעיתים רחוקות - אי ספיקת כליות חריפה, כאבי גב עם או בלי המטוריה ו/או אזוטמיה, תסמונת אורמית המוליטית (אנמיה המוליטית, אי ספיקת כליות, טרומבוציטופניה, פורפורה), הטלת שתן תכופה, עלייה או ירידה בנפח השתן, דלקת כליות, בצקת ממקור כליות.
מאברי החישה:לעיתים רחוקות - אובדן שמיעה, טינטון, ליקוי ראייה (כולל ראייה מטושטשת).
ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - עווית ברונכו או קוצר נשימה, נזלת, בצקת גרון (קוצר נשימה, קשיי נשימה).
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, נמנום; לעיתים רחוקות - דלקת קרום המוח אספטית (חום, כאבי ראש עזים, עוויתות, נוקשות שרירי הצוואר ו/או הגב), היפראקטיביות (שינויים במצב הרוח, חרדה), הזיות, דיכאון, פסיכוזה.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים רחוקות יותר - לחץ דם מוגבר; לעיתים רחוקות - בצקת ריאות, עילפון.
מהצד של האיברים ההמטופואטיים:לעתים רחוקות - אנמיה, אאוזינופיליה, לויקופניה.
ממערכת הדימום:לעיתים רחוקות - דימום מפצע לאחר ניתוח, אפיסטקסיס, דימום רקטלי.
מהצד של העור:לעתים רחוקות יותר - פריחה בעור (כולל פריחה מקולופפולרית), פורפורה; לעיתים רחוקות - דרמטיטיס פילינג (חום עם או בלי צמרמורת, אדמומיות, התעבות או קילוף של העור, נפיחות ו/או כאבים של השקדים הפלטין), אורטיקריה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל.
תגובות מקומיות:לעתים רחוקות יותר - צריבה או כאב במקום ההזרקה.
תגובות אלרגיות:לעיתים רחוקות - אנפילקסיס או תגובות אנפילקטאידיות (שינוי צבע בעור הפנים, פריחה בעור, אורטיקריה, גירוד בעור, טכיפניאה או קוצר נשימה, נפיחות של העפעפיים, בצקת periorbital, קוצר נשימה, קוצר נשימה, כבדות בחזה, צפצופים).
אחרים:לעתים קרובות - בצקת (פנים, שוקיים, קרסוליים, אצבעות, רגליים, עלייה במשקל); לעתים רחוקות יותר - הזעת יתר; לעיתים רחוקות - נפיחות בלשון, חום.
מנת יתר:
תסמינים:כאבי בטן, בחילות, הקאות, התרחשות של כיבים פפטי של הקיבה או דלקת קיבה שחיקה, פגיעה בתפקוד הכליות, חמצת מטבולית.
יַחַס:שטיפת קיבה, החדרת סופחים (פחם פעיל), טיפול סימפטומטי (שמירה על תפקודי גוף חיוניים). לא מופרש מספיק בדיאליזה.
שימוש במהלך הריון והנקה:
התווית נגד בהריון. בזמן הטיפול יש להפסיק להניק.
אינטראקציה עם תרופות אחרות:
שימוש בו זמנית של ketorolac עם חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים, תכשירי סידן, קורטיקוסטרואידים, אתנול, קורטיקוטרופין עלול להוביל להיווצרות כיבים במערכת העיכול ולהתפתחות דימום במערכת העיכול.
המינוי המשותף של קטורול עם אקמול מגביר את הסיכון לפתח רעילות נפרו, עם מתוטרקסט - רעילות כבד ונפרו.
על רקע השימוש בקטורולק, תיתכן ירידה בפינוי מתוטרקסט וליתיום ועלייה ברעילות של חומרים אלו. המינוי המשותף של ketorolac ו-methotrexate אפשרי רק כאשר משתמשים במינונים נמוכים של האחרונים (במקרה זה, יש לעקוב אחר ריכוז המתוטרקסט בפלסמת הדם).
Probenecid מפחית את פינוי הפלזמה ואת נפח הפיזור של ketorolac, מגביר את ריכוז הפלזמה ומגדיל את זמן מחצית החיים של האחרון.
מתן סימולטני עם נוגדי קרישה עקיפים, הפרין, תרומבוליטיקה, נוגדי טסיות, Cefoperazone, cefotetan ו- pentoxifylline מגביר את הסיכון לדימום.
קטורול מפחית את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים (מאחר שהסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות פוחתת).
בעת שילוב של Ketorol עם משככי כאבים אופיואידים, ניתן להפחית באופן משמעותי את המינונים של האחרונים.
סותרי חומצה אינם משפיעים על הספיגה של ketorolac.
עם שימוש בו זמנית עם Ketorol, ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה עולה (לכן יש צורך בחישוב מינון מחדש).
המינוי המשותף של Ketorol עם נתרן ולפרואט גורם להפרה של צבירת טסיות הדם.
Ketorolac מגביר את ריכוזי הפלזמה של ורפמיל וניפדיפין.
כאשר קטורול נרשם עם תרופות נפרוטוקסיות אחרות (כולל תכשירי זהב), הסיכון לפתח רעילות נפרוטית עולה.
תרופות החוסמות את הפרשת הצינוריות מפחיתות את פינוי הקטורולק ומגבירות את ריכוזו בפלסמה בדם.
אינטראקציה פרמצבטית
אין לערבב תמיסה להזרקה באותו מזרק עם מורפיום סולפט, פרומתזין והידרוקזיזין עקב משקעים.
לא תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסת טרמדול, תכשירי ליתיום.
תמיסה להזרקה תואמת לתמיסת מי מלח פיזיולוגית, תמיסת דקסטרוז 5%, תמיסת Ringer ותמיסת לקטט של Ringer, תמיסת Plasmalite, וכן לתמיסות עירוי המכילות אמינופילין, לידוקאין הידרוכלוריד, דופמין הידרוכלוריד, אינסולין אנושי קצר טווח ומלח נתרן הפרין.
הנחיות ואמצעי זהירות מיוחדים:
ל- Ketorol ® יש שתי צורות מינון (טבליות מצופות ותמיסת הזרקה). הבחירה בשיטת מתן התרופה תלויה בחומרת תסמונת הכאב ובמצב המטופל.
ההשפעה על הצטברות הטסיות נפסקת לאחר 24-48 שעות.
היפובולמיה מגבירה את הסיכון לתגובות שליליות מהכליות. במידת הצורך, ניתן לרשום אותו בשילוב עם משככי כאבים נרקוטיים.
אין להשתמש בו זמנית עם אקמול במשך יותר מ-5 ימים. חולים עם הפרעה בקרישה דם, התרופה נקבעת רק עם ניטור מתמיד של מספר טסיות הדם (חשוב במיוחד בתקופה שלאחר הניתוח; יש צורך במעקב קפדני של הדימום).
הסיכון לפתח סיבוכים תרופתיים עולה עם התארכות משך הטיפול ליותר מ-5 ימים והעלייה במינון פומי של התרופה ביותר מ-40 מ"ג ליום. אין להשתמש בתרופה בו זמנית עם NSAIDs אחרים.
כאשר נלקח יחד עם NSAIDs אחרים, אגירת נוזלים, אי פיצוי לב, ועלייה בלחץ הדם עלולים להתרחש. ההשפעה על הצטברות הטסיות נפסקת לאחר 24-48 שעות.
התרופה יכולה לשנות את תכונות הטסיות, אך אינה מחליפה את פעולת המניעה של חומצה אצטילסליצילית במחלות לב וכלי דם. כדי להפחית את הסיכון לפתח גסטרופתיה NSAID, נוגדי חומצה, מיסופרוסטול, אומפרזול נקבעים.
מאחר וחלק ניכר מהמטופלים במינוי קטורול ® מפתחים תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית (ישנוניות, סחרחורת, כאבי ראש), מומלץ להימנע מביצוע עבודה הדורשת תשומת לב מוגברת ותגובה מהירה (נהיגה ברכב, עבודה עם מנגנונים, וכו.).
תנאי אחסון:
יש לאחסן את התרופה במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.
