Sostanza (sostanza medicinale) amikacinaè un antibiotico semisintetico del gruppo aminoglicosidico di III generazione. Ha un ampio spettro di azione sui microrganismi aerobi gram-negativi e gram-positivi. Non è attivo contro gli anaerobi. Il farmaco è economicamente disponibile, ha un'attività battericida abbastanza elevata, ma a causa delle sue proprietà tossicologiche e tollerabilità, non è raccomandato per l'uso in forme lievi e non complicate di malattie batteriche nella pratica ambulatoriale².
Questa istruzione per l'uso del farmaco Amikacin in fiale contiene informazioni introduttive su indicazioni, controindicazioni, regime di trattamento ed effetti collaterali. La prescrizione del medicinale deve essere effettuata da un medico.
Vantaggi
- Elevata attività contro i microrganismi sensibili alla sostanza.
- Ampio spettro d'azione.
- La capacità di aumentare l'effetto in combinazione con altri gruppi di antibiotici.
- Raramente provoca reazioni allergiche.
- Assenza di dolore quando somministrato per via intramuscolare.
Screpolatura
- Inattivo contro i microrganismi anaerobici.
- Provoca molti effetti indesiderati.
- Non penetra abbastanza bene nella bile, nel liquido cerebrospinale (liquido cerebrospinale).
- Non viene assorbito dal tratto gastrointestinale, quindi non esiste una forma di dosaggio orale.
Modulo per il rilascio
L'amikacina è disponibile come:
- polvere per soluzione per iniezioni endovenose e intramuscolari in flaconcini da 0,25; 0,5 e 1 g;
- soluzione pronta per preparazioni iniettabili da 250 mg per 1 ml, in fiale da 2 ml.
Riso – Amikacina
Il farmaco è prodotto da varie aziende farmaceutiche.
Proprietà
Dopo l'iniezione, l'amikacina penetra attivamente nelle cellule microbiche, interrompe la sintesi proteica e ne provoca la morte.
Spettro d'azione:
- Pseudomonas aeruginosa;
- shigella;
- salmonella;
- enterobatteri;
- ceppi intestinali opportunistici;
- Provvidenza Stuart;
- stafilococchi;
- Mycobacterium tuberculosis, lebbra.
L'amikacina dopo l'introduzione nel corpo si distribuisce in tutto il corpo, penetra nel cervello e attraverso la placenta fino al feto². Viene escreto nelle urine immodificato.
Indicazioni
Lesioni infettive gravi sistemiche:
- cervello e midollo spinale;
- sistema genito-urinario con frequenti ricadute (cistite, uretrite, pielonefrite);
- apparato respiratorio superiore e inferiore (polmonite, pleurite, bronchite);
- pelle (ferite purulente, piaghe da decubito, ustioni infette e lesioni cutanee ulcerative);
- processi infettivi generalizzati come la sepsi;
- ossa, articolazioni;
- membrane del cuore;
- tubercolosi (come parte della terapia combinata).
La tubercolosi è una malattia infettiva classificata come socialmente importante. Colpisce principalmente i polmoni, è caratterizzato da una forma di manifestazione aperta e chiusa. L'agente eziologico della malattia, la bacchetta di Koch, ha sviluppato farmacoresistenza (resistenza) a molti farmaci antibatterici. Isoniazide, pirazinamide, rifampicina, etambutolo sono farmaci per il trattamento della tubercolosi di prima linea. Se il loro trattamento non porta risultati clinici o l'effetto è insufficiente, vengono prescritti farmaci di seconda linea: riserva i farmaci antitubercolari. Ad esempio, Amikacin.
Controindicazioni
- gravidanza;
- gravi violazioni dei reni;
- infiammazione del nervo uditivo;
- intolleranza agli antibiotici aminoglicosidici.
Dosaggi
- Bambini dai 6 anni e adulti - 5 mg per kg di peso corporeo ogni 6 ore, cioè 4 volte al giorno. Oppure 7,5 mg per 1 kg di peso corporeo ogni 12 ore (2 volte al giorno). Per quanto possibile, gli adulti possono essere somministrati per 24 ore non più di 1,5 g di amikacina.
- Per i bambini dei primi giorni di vita, 7,5 mg per 1 kg di peso corporeo, le iniezioni vengono somministrate a intervalli di 18 ore.
Il farmaco viene somministrato per via endovenosa (flusso) o per via intramuscolare. La durata del ciclo di trattamento dipende dalla via di somministrazione:
- con terapia endovenosa - 7 giorni (in media, da 14 a 28 iniezioni);
- con iniezione intramuscolare - fino a 10 giorni (una media da 20 a 40 iniezioni).
Effetti collaterali
- Disturbi del sistema nervoso periferico e centrale: sono possibili debolezza, sonnolenza, crampi agli arti, contrazioni dei piccoli muscoli, intorpidimento muscolare, convulsioni epilettiche.
- Sordità parziale o totale.
- Violazione di coordinazione di movimenti, nausea, vomito.
- Anemia, diminuzione del numero di leucociti e piastrine nel sangue e altri cambiamenti nel quadro del sangue.
- Effetti negativi sulla funzionalità renale fino alla nefrite tossica, che porta ad una variazione della quantità di urina e dei suoi parametri di laboratorio.
- Raramente provoca reazioni allergiche.
- Possibili condizioni patologiche locali associate al metodo di somministrazione del farmaco.
Overdose
Sintomi:
- funzionalità renale compromessa (riduzione della quantità di urina escreta al giorno);
- disturbi neurologici (andatura instabile, vertigini, acufeni);
- secchezza delle fauci, sete, mancanza di appetito;
- nei casi più gravi - disturbi respiratori dovuti a danni al centro respiratorio.
L'aiuto con un sovradosaggio di Amikacin viene fornito rigorosamente in condizioni stazionarie con l'uso di vari tipi di dialisi (purificazione del sangue), terapia antidoto sotto la supervisione obbligatoria di un medico.
Interazioni farmacologiche
- Furosemide (un farmaco diuretico), la maggior parte dei farmaci antinfiammatori non steroidei (Diclofenac, Ketorolac, Ibuprofene e altri), alcuni antibiotici del gruppo delle penicilline e delle cefalosporine ritardano l'escrezione di Amikacina dal corpo, aumentando così la sua concentrazione a un livello critico livello.
- Con i miorilassanti, l'amikacina è controindicata, poiché aumenta il rischio di inibizione del centro respiratorio.
- Con vancomicina, polimixina B, acido nalidixico, aumenta la percentuale di possibilità di sviluppare problemi di udito (ipoacusia totale o parziale) ed effetti tossici sui reni.
- L'amikacina è anche in grado di ridurre l'attività di molti farmaci.
istruzioni speciali
- bisogna prestare attenzione quando si guida un'auto, lavorando con mezzi tecnici.
- L'amikacina è in grado di ridurre la concentrazione, rallentare le reazioni;
- durante il trattamento con Amikacina, la funzione escretrice dei reni, nonché lo stato del sistema nervoso, devono essere sistematicamente monitorati;
- nel trattamento delle malattie infiammatorie dei reni, il paziente ha bisogno di bere quanto più liquido possibile;
- la soluzione iniettabile viene preparata immediatamente prima della somministrazione: per l'infusione endovenosa, la polvere viene diluita in cloruro di sodio allo 0,9% o in una soluzione di glucosio al 5%; per iniezione intramuscolare: una preparazione secca viene diluita con acqua sterile per preparazioni iniettabili.
Antibiotico aminoglicosidico
Sostanza attiva
Modulo di rilascio, composizione e confezionamento
2 ml - fiale di vetro (5) - blister (1) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale di vetro (5) - blister (2) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale di vetro (10) - blister (1) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale di vetro (10) - scatole di cartone.
Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare trasparente, incolore o leggermente colorato.
Eccipienti: sodio disolfito (sodio metabisolfito), sodio citrato per preparazioni iniettabili (sodio citrato pentasesquiidrato), acido solforico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.
4 ml - fiale di vetro (5) - blister (1) - confezioni di cartone.
4 ml - fiale di vetro (5) - blister (2) - confezioni di cartone.
4 ml - fiale di vetro (10) - blister (1) - confezioni di cartone.
4 ml - fiale di vetro (10) - scatole di cartone.
Polvere per soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare bianco o quasi bianco, igroscopico.
Fiale con una capacità di 10 ml (1) - confezioni di cartone.
Fiale con una capacità di 10 ml (5) - confezioni di cartone.
Fiale con una capacità di 10 ml (10) - confezioni di cartone.
effetto farmacologico
Antibiotico semisintetico ad ampio spettro del gruppo degli aminoglicosidi, agisce battericida. Legandosi alla subunità 30S dei ribosomi, previene la formazione di un complesso di trasporto e RNA messaggero, blocca la sintesi proteica e distrugge anche le membrane citoplasmatiche dei batteri.
Molto attivo verso microrganismi aerobi Gram-negativi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; alcuni Microrganismi Gram-positivi: Staphylococcus spp. (compresi resistenti alla penicillina, alcune cefalosporine).
Moderatamente attivo contro Streptococco spp.
Con appuntamento simultaneo con mostra azione sinergica contro ceppi di Enterococcus faecalis.
I microrganismi anaerobici sono resistenti al farmaco.
L'amikacina non perde attività sotto l'azione di enzimi che inattivano altri aminoglicosidi e può rimanere attiva contro ceppi di Pseudomonas aeruginosa resistenti a gentamicina e netilmicina.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo che l'introduzione / m viene assorbita rapidamente e completamente. Cmax nel plasma sanguigno con iniezione a/m alla dose di 7,5 mg/kg - 21 mcg/ml, dopo 30 minuti di infusione endovenosa alla dose di 7,5 mg/kg - 38 mcg/ml. Dopo la somministrazione / m, T max è di circa 1,5 ore.
La concentrazione terapeutica media con somministrazione endovenosa o intramuscolare viene mantenuta per 10-12 ore.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è del 4-11%. V d negli adulti - 0,26 l / kg, nei bambini - 0,2-0,4 l / kg, nei neonati: di età inferiore a 1 settimana e di peso inferiore a 1500 g - fino a 0,68 l / kg, di età inferiore a 1 settimana e di peso superiore 1500 g - fino a 0,58 l / kg, in pazienti con fibrosi cistica - 0,3-0,39 l / kg.
Ben distribuito nel liquido extracellulare (contenuto di ascessi, versamento pleurico, liquido ascitico, pericardico, sinoviale, linfatico e peritoneale); in alte concentrazioni trovate nelle urine; a bassi livelli - nella bile, nel latte materno, nell'umore acqueo dell'occhio, nelle secrezioni bronchiali, nell'espettorato e nel liquido cerebrospinale. Penetra bene in tutti i tessuti del corpo, dove si accumula a livello intracellulare; alte concentrazioni si notano negli organi con un buon apporto di sangue: polmoni, fegato, miocardio, milza e soprattutto nei reni, dove si accumula nella sostanza corticale, concentrazioni più basse - nei muscoli, nel tessuto adiposo e nelle ossa.
Quando prescritta in dosi terapeutiche medie (normali) per gli adulti, l'amikacina non penetra nel BBB, con infiammazione delle meningi, la permeabilità aumenta leggermente. Nei neonati si ottengono concentrazioni più elevate nel liquido cerebrospinale rispetto agli adulti. Penetra attraverso la barriera placentare: si trova nel sangue del feto e nel liquido amniotico.
Metabolismo
Non metabolizzato.
allevamento
T 1/2 negli adulti - 2-4 ore, nei neonati - 5-8 ore, nei bambini più grandi - 2,5-4 ore Finale T 1/2 - più di 100 ore (rilascio da depositi intracellulari).
Viene escreto dai reni per filtrazione glomerulare (65-94%), per lo più immodificato. Clearance renale - 79-100 ml / min.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
T 1/2 negli adulti con funzionalità renale compromessa varia a seconda del grado di compromissione - fino a 100 ore, nei pazienti con fibrosi cistica - 1-2 ore, nei pazienti con ustioni e ipertermia T 1/2 può essere più breve rispetto al media a causa della maggiore altezza da terra.
Viene escreto durante l'emodialisi (50% in 4-6 ore), la dialisi peritoneale è meno efficace (25% in 48-72 ore).
Indicazioni
Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi gram-negativi (resistenti, sisomicina e kanamicina) o associazioni di microrganismi gram-positivi e gram-negativi:
- infezioni delle vie respiratorie (bronchite, polmonite, empiema pleurico, ascesso polmonare);
- sepsi;
- endocardite settica;
- Infezioni del SNC (compresa la meningite);
- infezioni della cavità addominale (compresa la peritonite);
- infezioni del tratto urinario (pielonefrite, cistite, uretrite);
- infezioni purulente della pelle e dei tessuti molli (comprese ustioni infette, ulcere infette e piaghe da decubito di varia origine);
- infezioni delle vie biliari;
- infezioni di ossa e articolazioni (compreso osteomielite);
- infezione della ferita;
- infezioni postoperatorie.
Controindicazioni
- neurite acustica;
- grave insufficienza renale cronica con azotemia e uremia;
- gravidanza;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco;
- ipersensibilità ad altri aminoglicosidi nella storia.
DA attenzione il farmaco deve essere utilizzato per miastenia grave, parkinsonismo, botulismo (gli aminoglicosidi possono causare una violazione della trasmissione neuromuscolare, che porta ad un ulteriore indebolimento dei muscoli scheletrici), disidratazione, insufficienza renale, nel periodo neonatale, nei bambini prematuri, negli anziani pazienti, durante l'allattamento.
Dosaggio
Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, endovenosa (flusso, entro 2 minuti o flebo) adulti e bambini sopra i 6 anni- 5 mg/kg ogni 8 ore o 7,5 mg/kg ogni 12 ore. infezioni batteriche delle vie urinarie (semplici)- 250 mg ogni 12 ore; dopo una seduta di emodialisi può essere prescritta una dose aggiuntiva di 3-5 mg/kg.
Dosi massime per adulti- 15 mg/kg/die, ma non più di 1,5 g/die per 10 giorni. La durata del trattamento con a / nell'introduzione - 3-7 giorni, con a / m - 7-10 giorni.
Per
In ustioni infette può essere necessaria una dose di 5-7,5 mg/kg ogni 4-6 ore a causa dell'emivita più breve (1-1,5 ore) in questa categoria di pazienti.
In / in amikacin viene somministrato a goccia per 30-60 minuti, se necessario - in un getto.
Per la somministrazione endovenosa (flebo), il farmaco viene preliminarmente diluito con 200 ml di una soluzione di destrosio (glucosio) al 5% o una soluzione allo 0,9%. La concentrazione di amikacina nella soluzione per somministrazione endovenosa non deve superare i 5 mg/ml.
In alterata funzione escretoria dei reniè necessario ridurre la dose o aumentare gli intervalli tra le iniezioni. In caso di aumento dell'intervallo tra le iniezioni (se il valore CC è sconosciuto e le condizioni del paziente sono stabili), l'intervallo tra le somministrazioni del farmaco viene impostato secondo la seguente formula:
intervallo (h) = concentrazione di creatinina sierica × 9.
Se la concentrazione di creatinina sierica è di 2 mg/dl, la dose singola raccomandata (7,5 mg/kg) deve essere somministrata ogni 18 ore Se l'intervallo viene aumentato, la dose singola non viene modificata.
In caso di riduzione di una singola dose con regime posologico invariato, la prima dose per pazienti con insufficienza renaleè 7,5 mg/kg. Le dosi successive sono calcolate secondo la seguente formula:
Dose successiva (mg) somministrata ogni 12 ore = CC (ml/min) nel paziente × dose iniziale (mg) / CC nella norma (ml/min).
Effetti collaterali
Dal sistema digerente: nausea, vomito, funzionalità epatica anormale (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia).
Dal sistema ematopoietico: anemia, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia.
Dal lato del sistema nervoso centrale e del sistema nervoso periferico: mal di testa, sonnolenza, effetti neurotossici (contrazioni muscolari, intorpidimento, formicolio, crisi epilettiche), disturbo della trasmissione neuromuscolare (arresto respiratorio).
Dagli organi di senso: ototossicità (perdita dell'udito, disturbi vestibolari e del labirinto, sordità irreversibile), effetto tossico sull'apparato vestibolare (disordinazione dei movimenti, vertigini, nausea, vomito).
Dal sistema urinario: nefrotossicità - funzionalità renale compromessa (oliguria, proteinuria, microematuria).
Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, febbre, edema di Quincke.
Reazioni locali: dolore al sito di iniezione, dermatite, flebite e periflebite (con somministrazione endovenosa).
Overdose
Sintomi: reazioni tossiche - perdita dell'udito, atassia, vertigini, disturbi della minzione, sete, perdita di appetito, nausea, vomito, ronzio o sensazione di soffocamento nelle orecchie, insufficienza respiratoria.
Trattamento: rimuovere il blocco della trasmissione neuromuscolare e le sue conseguenze: emodialisi o dialisi peritoneale; agenti anticolinesterasici, sali di calcio, ventilazione meccanica, altre terapie sintomatiche e di supporto.
interazione farmacologica
Mostra sinergia quando interagisce con carbenicillina, benzilpenicillina, cefalosporine (nei pazienti con grave insufficienza renale cronica, se combinato con antibiotici beta-lattamici, l'efficacia degli aminoglicosidi può diminuire).
istruzioni speciali
Prima dell'uso, la sensibilità dei patogeni isolati viene determinata utilizzando dischi contenenti 30 µg di amikacina. Con una zona esente da un diametro di crescita di 17 mm o più, il microrganismo è considerato sensibile, da 15 a 16 mm - moderatamente sensibile, inferiore a 14 mm - resistente.
La concentrazione di amikacina nel plasma non deve superare 25 μg / ml (la concentrazione terapeutica è 15-25 μg / ml).
Durante il periodo di trattamento, è necessario monitorare la funzione dei reni, del nervo uditivo e dell'apparato vestibolare almeno una volta alla settimana.
La probabilità di sviluppare nefrotossicità è maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa, così come quando si prescrivono dosi elevate o per un lungo periodo (in questa categoria di pazienti può essere necessario il monitoraggio quotidiano della funzionalità renale).
Con test audiometrici insoddisfacenti, la dose del farmaco viene ridotta o il trattamento viene interrotto.
Si consiglia ai pazienti con malattie infettive e infiammatorie delle vie urinarie di assumere una maggiore quantità di liquidi con un'adeguata diuresi.
In assenza di dinamiche cliniche positive, bisogna essere consapevoli della possibilità di sviluppare microrganismi resistenti. In questi casi è necessario annullare il trattamento e iniziare una terapia adeguata.
Gravidanza e allattamento
Il farmaco è controindicato in gravidanza.
In presenza di indicazioni vitali, il farmaco può essere utilizzato nelle donne che allattano. Va tenuto presente che gli aminoglicosidi vengono escreti nel latte materno in piccole quantità. Sono scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale e non sono state segnalate complicanze associate nei bambini.
Applicazione nell'infanzia
Per neonati prematuri la singola dose iniziale è di 10 mg/kg, poi 7,5 mg/kg ogni 18-24 ore; per neonati e bambini sotto i 6 anni di età dose iniziale - 10 mg / kg, quindi 7,5 mg / kg ogni 12 ore per 7-10 giorni.
Gli agenti antibatterici del gruppo degli aminoglicosidici appartengono ai farmaci a spettro esteso. Sono efficaci contro il 70% dei rappresentanti della microflora patogena. Esistono quattro generazioni di questi medicinali, l'antibiotico Amikacin appartiene alla terza.
È un farmaco semisintetico derivato dalla kanamicina A(aminoglicoside più vecchio e meno efficace). Penetra nella membrana cellulare e inibisce la sintesi dell'acido ribonucleico (RNA), necessario per l'ulteriore vita dei batteri.
L'antibiotico Amikacina si lega a una delle subunità di questa molecola e interrompe la formazione di un complesso con RNA informativo (chiamato anche messaggero). C'è un errore nella trasmissione del codice ereditario durante la divisione cellulare.
Un meccanismo simile determina l'effetto battericida del farmaco: non solo interrompe lo sviluppo e la riproduzione del microrganismo, ma lo uccide anche. Il farmaco è disponibile in flaconcini con polvere - liofilizzato per l'autopreparazione di soluzioni iniettabili.
Cosa significa questo? Il compito principale della produzione farmaceutica è massimizzare le proprietà del principio attivo del farmaco, pertanto viene utilizzato il metodo di liofilizzazione, ovvero il materiale biologico viene prima congelato e quindi essiccato sottovuoto.
Oltre a salvare le proprietà battericide dell'antibiotico Amikacina, questo metodo estende anche le condizioni e la durata di conservazione. Le foto dei pacchetti con fiale e fiale del farmaco possono essere trovate su Internet.
Il farmaco è efficace contro i batteri gram-negativi e altri:
- coli;
- salmonella;
- forme resistenti di Pseudomonas aeruginosa;
- klebsiella;
- Proteo;
- enterobatteri;
- Yersinia;
- brucella;
- Il bastone di Koch (l'agente eziologico della tubercolosi);
- gonococchi;
- pseudomonas;
- stafilococchi, non suscettibili di trattamento con altri medicinali.
Sulla base dell'ampio spettro di attività del farmaco, ci sono molte indicazioni per il suo utilizzo.
Tuttavia, a causa del pronunciato effetto nefrotossico, è prescritto solo in un ospedale sotto costante monitoraggio delle condizioni dei reni e degli esami del sangue.
L'uso dell'antibiotico Amikacina per il trattamento della prostatite merita un'attenzione particolare. Nel decorso cronico della malattia, è inefficace, poiché penetra nei tessuti della ghiandola prostatica in piccole concentrazioni. Tuttavia, con un'esacerbazione della patologia, la permeabilità delle cellule dell'organo per il principio attivo del farmaco aumenta in modo significativo.
L'antibiotico Amikacina è prescritto per la prostatite infettiva causata da microrganismi sensibili. Di interesse sono studi recenti sull'introduzione diretta del farmaco nei tessuti della ghiandola, ma questa pratica non si è ancora diffusa. Di solito, con la prostatite, vengono prescritte iniezioni intramuscolari di 5 mg per chilogrammo di peso corporeo ogni 12 ore.
Con l'uso prolungato del farmaco, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
- Mal di testa, sonnolenza, debolezza muscolare, convulsioni, perdita dell'udito, acufene, sordità (con uso prolungato), coordinazione alterata.
- Ipotensione, diminuzione della quantità di emoglobina, leucociti, piastrine, eosinofili.
- Disturbi delle feci, nausea, vomito, dysbacteriosis.
- Violazione dei reni.
- Eruzione cutanea, prurito, gonfiore, arrossamento e indolenzimento nel sito di iniezione.
Controindicazioni all'appuntamento sono:
- Gravi malattie dei reni e del fegato, ma se il farmaco è indispensabile, si consiglia di regolare la dose giornaliera e monitorare costantemente le condizioni del paziente.
- Ipersensibilità agli aminoglicosidi.
- Patologie dell'udito e vestibolari nei bambini e negli adulti, se non causate da batteri sensibili al farmaco.
Il farmaco attraversa facilmente la barriera placentare e si trova nel sangue del cordone ombelicale. Può causare danni irreversibili all'apparecchio acustico e ai reni, pertanto, per proteggere il feto durante la gravidanza, il farmaco viene utilizzato solo per motivi di salute. L'antibiotico Amikacina si trova anche nel latte materno. Nonostante la sua concentrazione sia minima, si raccomanda di sospendere l'allattamento per tutta la durata del trattamento.
Amikacina: indicazioni per l'uso e l'interazione con altri farmaci
Oltre alla prostatite, il farmaco è prescritto per malattie causate da microrganismi patogeni ad esso sensibili: batteri gram-positivi e gram-negativi, nonché le loro combinazioni.
Va notato che le indicazioni per l'uso dell'amikacina sono processi infettivi resistenti alla terapia con altri antibiotici:
- Patologie delle vie respiratorie: bronchite, polmonite, empiema pleurico, ascesso polmonare, tubercolosi.
- Infezioni batteriche del sistema nervoso centrale (meningite, empiema subdurale, ascesso epidurale).
- Sepsi sistemica (anche nella pratica neonatale nei neonati e nei bambini prematuri), batteriemia, setticemia.
- Infiammazione del rivestimento interno del cuore (endocardite).
- In ginecologia e urologia per le infezioni del sistema genito-urinario: gonorrea, cistite, pielonefrite, uretrite.
- Lesioni cutanee: ustioni, ulcere.
- Infezioni microbiche del tratto gastrointestinale e del sangue (peritonite settica della cavità addominale).
- Infezione batterica del tessuto osseo (osteomielite).
Quando si prescrive Amikacina, devono essere considerati i seguenti punti:
- Il farmaco non è combinato con alcuni antibiotici (cefalosporine, penicillina eritromicina), vitamine C e gruppo B, eparina.
- Se assunti contemporaneamente ad altri aminoglicosidi, la loro efficacia si riduce e l'effetto tossico viene potenziato.
- I diuretici (Furosemide, Lasix) aumentano l'effetto negativo dell'amikacina sugli organi dell'udito.
Poiché il farmaco è piuttosto tossico, il suo uso è associato a un certo rischio. Pertanto, è necessario consultare un medico prima di prescrivere Amikacina. Le indicazioni per l'uso possono includere questa malattia, ma è necessario calcolare correttamente la dose per il paziente.
Iniezioni di amikacina: dosaggio e analoghi
Poiché il farmaco non viene assorbito dal tratto gastrointestinale, esistono due modalità di somministrazione: intramuscolare ed endovenosa (usando un contagocce).
La quantità giornaliera richiesta del farmaco è determinata individualmente in base alla gravità della malattia. Per pericolosi per la vita e resistenti ad altre patologie antibiotiche, il dosaggio per bambini e adulti è di 15 mg / kg, per altre infezioni - 10 mg / kg.
Questo volume può essere diviso in due dosi, ma è meglio somministrare l'intera dose di Amikacina in un'unica iniezione. Ciò non influisce sull'efficacia del farmaco, ma riduce il rischio di effetti collaterali. La durata del corso della terapia con iniezioni endovenose va da 3 a 7 giorni, con iniezioni intramuscolari - 7 - 10 giorni.
Quando si calcola il dosaggio, prestare attenzione alla costituzione del paziente. La quantità del farmaco viene ridotta o aumentata a seconda della deviazione dal valore dell'indice di massa corporea. E per le persone anziane è necessario un approccio individuale a causa dei cambiamenti legati all'età nella funzione renale.
Immediatamente prima dell'uso viene preparata una soluzione per iniezioni intramuscolari di amikacina. Il contenuto del flaconcino viene diluito in 2-3 ml di acqua per preparazioni iniettabili. Per gocciolamenti endovenosi, a questa miscela vengono aggiunti 200 ml di cloruro di sodio o destrosio.
Altri paesi producono analoghi del farmaco con la stessa composizione (Fabianol, Likacin, Flexelite, Lorikatsin). Tuttavia, solo l'amikacina è registrata in Russia, che viene prodotta nelle fabbriche farmaceutiche nazionali.
Il suo prezzo è:
- Fiale da 500 mg - 45 rubli ciascuna.
- Una bottiglia da 1000 mg - 55 rubli.
- Una soluzione da 2 ml con 250 mg del principio attivo - 335 rubli per 10 fiale.
Secondo i medici, l'amikacina (colpi) è raramente accompagnata dallo sviluppo di resistenza batterica. I medici affermano che se l'infezione non risponde a questo farmaco, anche altri aminoglicosidi saranno inefficaci.
Un flaconcino di Amikacin contiene 1000, 500 o 250 mg solfato di amikacina in polvere.
Sostanze aggiuntive: disodio edetato, sodio idrogeno fosfato , acqua.
Una fiala di Amikacin contiene in 1 ml di soluzione 250 mg solfato di amikacina .
Modulo di rilascio Amikacin
La polvere per la produzione di una soluzione destinata alla somministrazione endovenosa o intramuscolare è sempre bianca o quasi bianca, igroscopica.
1000, 500 o 250 mg di questa polvere in un flaconcino da 10 ml; 1, 5, 10 o 50 di queste bottiglie in un pacco di carta.
La soluzione (iniezione endovenosa, intramuscolare) è generalmente limpida, di colore paglierino o incolore.
Non esiste una forma di rilascio in compresse.
effetto farmacologico
battericida, batteriostatico (a seconda della dose somministrata).
Farmacodinamica e farmacocinetica
Farmacodinamica
Amikacin (nome di prescrizione in latino Amikacin) è un semisintetico aminoglicoside (), agendo su un'ampia gamma di agenti patogeni. Possiede battericida azione. Penetra rapidamente nella parete cellulare del patogeno, si lega fortemente alla subunità 30S del ribosoma cellulare batterico e inibisce la biosintesi proteica.
Ha un effetto pronunciato sui patogeni aerobi gram-negativi: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Moderatamente attivo contro i batteri Gram-positivi: Staphylococcus spp.(compresi i ceppi resistenti al meticilene), un certo numero di ceppi Streptococco spp.
I batteri aerobici sono insensibili all'amikacina.
Farmacocinetica
Dopo l'iniezione intramuscolare, viene assorbito attivamente nell'intero volume somministrato. Penetra in tutti i tessuti e attraverso le barriere istoematiche. Il legame alle proteine del sangue arriva fino al 10%. Non soggetto a trasformazione. Escreto attraverso i reni immodificato. L'emivita di eliminazione si avvicina a 3 ore.
Indicazioni per l'uso Amikacina
Le indicazioni per l'uso dell'amikacina sono malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi gram-negativi (resistenti o sisomicina ) o entrambi i microrganismi Gram-positivi e Gram-negativi:
- infezioni del sistema respiratorio , empiema della pleura, polmoni );
- sepsi ;
- infettivo;
- infezioni cerebrali (comprese);
- infezioni del tratto urogenitale ( , );
- infezioni addominali (tra cui peritonite );
- infezioni dei tessuti molli, del tessuto sottocutaneo e della pelle di natura purulenta (comprese ulcere infette, ustioni);
- infezioni del sistema epatobiliare;
- infezioni articolari e ossee (comprese);
- ferite infette;
- complicanze infettive postoperatorie.
Controindicazioni
Grave danno renale, gravidanza, infiammazione del nervo uditivo, ai farmaci del gruppo aminoglicosidi .
Effetti collaterali
- Reazioni allergiche:,.
- Reazioni dell'apparato digerente: iperbilirubinemia , Attivazione transaminasi epatiche , nausea.
- Reazioni del sistema ematopoietico: leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia .
- Reazioni del sistema nervoso: cambiamenti nella trasmissione neuromuscolare, perdita dell'udito (è possibile sordità), disturbi dell'apparato vestibolare.
- Dal sistema genito-urinario: , oliguria, microematuria , insufficienza renale.
Istruzione per l'applicazione di Amikatsin (Strada e dosaggio)
Le istruzioni per l'uso delle iniezioni di amikacina consentono di somministrare il farmaco per via intramuscolare o endovenosa.
Non esiste una tale forma di dosaggio come compresse per somministrazione orale.
Prima dell'iniezione, è necessario eseguire un test intradermico per la sensibilità al farmaco, se non ci sono controindicazioni per la sua attuazione.
Come e come allevare Amikacin? La soluzione del farmaco viene preparata prima della somministrazione introducendo 2-3 ml di acqua distillata destinata all'iniezione nel contenuto del flaconcino. La soluzione viene somministrata immediatamente dopo la preparazione.
Dosi standard per adulti e bambini da un mese: 5 mg / kg tre volte al giorno o 7,5 mg / kg due volte al giorno per 10 giorni.
La dose massima giornaliera per gli adulti è di 15 mg/kg suddivisi in due dosi. Nei casi estremamente gravi e nelle malattie causate da Pseudomonas, la dose giornaliera è suddivisa in tre somministrazioni. La dose più alta somministrata per l'intero ciclo di trattamento non deve superare i 15 grammi.
Ai neonati vengono prima prescritti 10 mg / kg, quindi si passa a 7,5 mg / kg per 10 giorni.
L'effetto terapeutico di solito si verifica dopo 1-2 giorni, se dopo 3-5 giorni dall'inizio della terapia non c'è alcun effetto dal farmaco, dovrebbe essere annullato e la tattica di trattamento cambiata.
Overdose
Segni: atassia , perdita dell'udito, sete, disturbi della minzione, vomito, nausea, acufene, insufficienza respiratoria.
Trattamento: usato per fermare i disturbi della trasmissione neuromuscolare; sale calcio , agenti anticolinesterasici , IVL e terapia sintomatica.
Interazione
L'azione nefrotossica è possibile con l'uso simultaneo con , metossiflurano, agenti radiopachi, farmaci antinfiammatori non steroidei, enflurano, cefalotina, .
L'effetto ototossico è possibile con l'uso simultaneo con acido etacrinico, cisplatino .
Se usato insieme a (con danno renale), l'effetto antimicrobico diminuisce.
Se usato insieme a bloccanti neuromuscolari e etere etilico aumenta la possibilità di depressione respiratoria.
L'amikacina non deve essere miscelata in soluzione con cefalosporine, penicilline, amfotericina B, clorotiazide, Gli analoghi di Amikacin
Coincidenza nel codice ATX del 4° livello:
Analoghi: Amikacina solfato ambiotico (iniezione), Amikacin-Credopharm (polvere per soluzione), Loricacina (iniezione), Flesselite (iniezione).
A causa dello scarso assorbimento di tutti aminoglicosidi gli analoghi dell'amikacina non sono disponibili dall'intestino in compresse.
figli
Ai bambini di età inferiore ai 6 anni viene prescritta una dose iniziale di 10 mg / kg, quindi due volte al giorno, 7,5 mg / kg.
neonato
Ai neonati prematuri vengono inizialmente somministrati 10 mg/kg, quindi si passa a 7,5 mg/kg una volta al giorno; anche i neonati a termine vengono inizialmente prescritti 10 mg / kg, quindi passano all'introduzione di 7,5 mg / kg due volte al giorno.
Con l'alcol
Durante la gravidanza (e l'allattamento)
- una rigida controindicazione per l'introduzione di Amikacina. Poiché l'amikacina viene escreta nel latte materno in piccole quantità e quasi non viene assorbita dall'intestino, il suo uso è consentito per indicazioni rigorose.
L'amikacin ® è un antibiotico semisintetico del gruppo degli aminoglicosidici. Il principale componente attivo del farmaco è l'amikacina, che è un derivato della kanamicina A. Il farmaco appartiene alla terza generazione di aminoglicosidi ed è incluso nell'elenco dei farmaci antitubercolari di seconda linea.
Il meccanismo dell'effetto battericida dell'amikacina si realizza attraverso il legame attivo con le subunità ribosomiali 30-S e prevenendo la creazione di complessi di trasporto e RNA messaggero nelle cellule batteriche. Inoltre, il farmaco blocca i processi di sintesi proteica da parte di microrganismi patogeni. E contribuisce alla distruzione delle loro membrane, portando alla morte dell'agente patogeno.
Il farmaco ha una vasta gamma di effetti antibatterici e un pronunciato effetto antitubercolare. Lo spettro di attività dell'amikacina comprende Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serrations, Shigella, Citrobacter, alcuni ceppi di Streptococcus, Staphylococcus, Mycobacterium tuberculosis.
Amikacin ® agisce su ceppi di batteri resistenti alla gentamicina, ai preparati di penicillina, alla meticillina e alla maggior parte delle cefalosporine.
Il farmaco agisce anche sul micobatterio tubercolare e su alcuni ceppi atipici di micobatteri. Wed è in grado di avere un effetto batteriostatico sui micobatteri che hanno sviluppato resistenza a streptomicina, isoniazide, PAS e altri farmaci antitubercolari.
L'antibiotico non viene distrutto da enzimi batterici in grado di inattivare altri farmaci aminoglicosidici e agisce sui ceppi di Pseudomonas resistenti ai farmaci, gentamicina e netilmicina.
Amikacin ® non è efficace contro i protozoi e gram-anaerobi non sporigeni.
La resistenza all'azione antimicrobica dell'amikacina si sviluppa molto lentamente. Tra i batteri, esiste una resistenza crociata completa alla prima generazione di farmaci aminoglicosidici e parziale ai rappresentanti della seconda generazione di questa classe.
Gruppo farmacologico
L'amikacin ® è un antibiotico semisintetico del gruppo degli aminoglicosidici.
Forma di rilascio amikacina ®
Amikacin ® è un antibiotico parenterale. Non ha una formulazione orale (compresse, capsule, sospensioni, sciroppi, ecc.)
Foto Amikacin ® 500 mg sotto forma di polvere per soluzione per somministrazione intramuscolare ed endovenosa
Lo strumento è disponibile solo nella forma:
- polvere per la produzione di soluzioni per infusione;
- fiale con una soluzione per uso endovenoso o intramuscolare.
Composto
Amikacin ® in polvere è disponibile in flaconcini contenenti 0,5 e 1 grammo dell'antibiotico sotto forma di amikacina solfato.
L'antibiotico in fiale contenenti una soluzione per somministrazione parenterale è disponibile alla dose di 0,25 e 0,5 grammi. Oltre al principale ingrediente attivo - amikacina solfato, le fiale contengono Na sotto forma di disolfito e citrato, nonché acido solforico diluito e acqua per preparazioni iniettabili.
Il farmaco è venduto in farmacia su prescrizione medica.
Ricetta Amikacin ® in latino
Il dosaggio di amikacin ® viene sempre calcolato individualmente, a seconda del peso del paziente, dell'età e della velocità di filtrazione glomerulare.
Un esempio di ricetta in latino:
Rp.: Sol. Amikacini solfati 0,5 g
Dtd N. 10 in ampere.
S. In / m 0,4 g 2 volte al giorno
Proprietà farmacocinetiche di Amikacin ®
Il farmaco viene somministrato solo per via intramuscolare o endovenosa. Non esiste una forma per la somministrazione orale, poiché l'antibiotico non viene praticamente assorbito dal tratto gastrointestinale.
Quando somministrato per via parenterale, viene rapidamente assorbito e distribuito negli organi e nei tessuti.
Il farmaco non forma metaboliti attivi e viene escreto immodificato dai reni.
Il rischio di danni agli organi dell'udito durante l'uso di amikacin ® aumenta se il paziente ha una diminuzione della funzionalità renale e disidratazione.
L'antibiotico supera bene le barriere tissutali e si accumula nelle strutture degli organi e dei tessuti. Inoltre, l'amikacin ® accumula essudato patologico (liquido all'interno degli ascessi, ecc.).
Amikacin ® - indicazioni per l'uso
L'amikacin ® è l'antibiotico più efficace della classe degli aminoglicosidi. Può essere efficacemente utilizzato per le infezioni batteriche:
- che colpisce la pelle e il pancreas, inclusi ascessi, cellulite, piaghe da decubito, ulcere e lesioni da ustione;
- natura generalizzata, accompagnata dallo sviluppo di batteriemia e setticemia. Può essere utilizzato anche per sepsi di eziologia enterococcica e pseudomonas, anche in caso di resistenza di ceppi ad altri aminoglicosidi. Può essere utilizzato anche per la sepsi neonatale (sepsi nei neonati);
- che colpisce il rivestimento interno del cuore (endocardite);
- vie respiratorie (empiema pleurico e ascessi polmonari);
- Tratto gastrointestinale (compresa la peritonite);
- (incluso, uretrite,);
- SNC ();
- (linfoadenite);
- tessuto osseo e articolare (osteomielite, purulenta e artrite di origine settica).
Amikacin ® è usato come farmaco di seconda linea nel trattamento della tubercolosi.
Per le infezioni delle vie urinarie, l'amikacina è consigliata solo se l'infiammazione è causata da ceppi resistenti ad altri farmaci.
Se necessario, il medicinale può essere utilizzato nella pratica oftalmica. Per il trattamento locale delle malattie degli occhi, può essere utilizzata la somministrazione sottocongiuntivale o intravitreale del farmaco.
Controindicazioni alla nomina di Amikacin ®
Il farmaco non è prescritto in presenza di intolleranza individuale ai farmaci aminoglicosidici, grave disfunzione renale, insufficienza renale, gravidanza, neurite acustica. Inoltre, in considerazione dell'effetto tossico del farmaco sul nervo vestibolococleare, l'amikacina non è prescritta a pazienti che sono stati recentemente trattati con farmaci che hanno un effetto ototossico o nefrotossico.
Con cautela, se assolutamente necessario, l'amikacina può essere utilizzata per trattare:
- pazienti con miastenia grave, morbo di Parkinson, disidratazione;
- neonati e bambini prematuri;
- pazienti anziani;
- donne che allattano.
La terapia dei prematuri e dei neonati con aminoglicosidi deve essere effettuata solo quando strettamente necessario, in assenza di un'altra alternativa più sicura. Ciò è dovuto al fatto che a causa della ridotta funzionalità renale, l'emivita dell'antibiotico aumenta e può accumularsi nel corpo. L'accumulo di wed-va può causare effetti tossici sul sistema nervoso centrale.
Nelle persone anziane, c'è anche un declino correlato all'età della funzione renale. A questo proposito, l'uso di aminoglicosidi in questa categoria di pazienti aumenta il rischio di effetti tossici del farmaco sul sistema nervoso centrale, nonché la perdita dell'udito.
Per i pazienti con disfunzione renale, l'adeguamento dei dosaggi, nonché gli intervalli di tempo tra le dosi, viene effettuato in base alla velocità di filtrazione glomerulare.
Nei pazienti con disturbi neurologici (morbo di Parkinson, miastenia grave, botulismo, ecc.), aumenta il rischio di sviluppare un grave blocco neuromuscolare.
Dosaggio di Amikacin ®
Il dosaggio di amikacin ® viene sempre calcolato individualmente. Il dosaggio prescritto è influenzato dall'età del paziente, dal suo peso corporeo, dallo stato della funzionalità renale e GFR, dalla gravità dell'infezione e dalla presenza di malattie concomitanti.
Ai pazienti con funzionalità renale inalterata l'amikacina è prescritta:
- con infezioni moderate: alla dose di 10 mg/kg/die. Nelle infezioni gravi e pericolose per la vita, la dose giornaliera viene prescritta alla velocità di 15 mg / kg. La dose giornaliera massima consentita è di 1500 milligrammi. La dose giornaliera è divisa in due iniezioni. Con infezioni pericolose per la vita - per tre iniezioni.
- per i neonati, wed viene somministrato alla dose di 10 mg/kg/die il primo giorno, poi 7,5 mg/kg/die per il resto del periodo di trattamento. La dose giornaliera è divisa in due iniezioni.
La durata del trattamento va da tre a sette giorni con una / nell'introduzione; da sette a dieci giorni con amministrazione i/m.
Per i pazienti con GFR ridotta, le dosi e gli intervalli tra le iniezioni sono aggiustati in base ai livelli di creatinina.
Come diluire Amikacin®?
Per diluire 250 e 500 milligrammi di polvere antibiotica, vengono utilizzati 2-3 millilitri di acqua sterile per iniezione.
Se necessario, immettere il mezzo per via endovenosa per gocciolamento, la soluzione risultante viene ulteriormente diluita in 200 millilitri di soluzione fisiologica isotonica.
Il farmaco viene somministrato molto lentamente.
Effetti collaterali di Amikacin ®
Quando si utilizza l'amikacina ®, sono possibili danni tossici ai reni e agli organi dell'udito. Con la comparsa di albuminuria, ematuria, cilindruria, iperazotemia, oliguria, perdita dell'udito o disturbi vestibolari, il trattamento con amikacina viene immediatamente interrotto.
Inoltre, sullo sfondo della terapia, sono possibili lo sviluppo di allergie, la comparsa di anemia, una diminuzione del livello delle piastrine, una ridotta funzionalità epatica e danni tossici al sistema nervoso centrale.
Le reazioni locali possono manifestarsi con flebite nel sito di iniezione.
Compatibilità alcolica
Amikacin ® è severamente vietato combinarsi con l'alcol. L'assunzione di alcol durante il trattamento con aminoglicosidi può portare a grave intossicazione, danni tossici al sistema nervoso centrale e sviluppo di insufficienza renale.
L'uso di Amikacin ® durante la gravidanza e l'allattamento
Gli aminoglicosidi sono inclusi nell'elenco degli antibiotici vietati per la prescrizione alle donne in gravidanza. Ciò è dovuto al fatto che i farmaci di questo gruppo penetrano nella barriera placentare e possono avere un effetto tossico sul feto. Gli effetti avversi più significativi degli aminoglicosidi sono gli effetti nefrotossici e ototossici sul feto.
L'uso di aminoglicosidi durante la gravidanza può portare a sordità congenita irreversibile e danni renali.
Durante l'alimentazione naturale, un antibiotico può essere utilizzato quando assolutamente necessario. Nonostante l'amikacin ® sia in grado di passare nel latte materno a piccole dosi, l'antibiotico non viene praticamente assorbito nell'intestino del bambino. Tra le complicazioni, è possibile lo sviluppo della dysbacteriosis intestinale del bambino. Non sono state registrate altre complicazioni dall'uso di HB.
Caratteristiche del trattamento con aminoglicosidi
Prima di iniziare la terapia con amikacina ®, è necessario correggere gli squilibri elettrolitici.
Durante l'intero periodo di trattamento, è necessario consumare una maggiore quantità di liquido. Tutto il trattamento deve essere attentamente monitorato per i livelli di creatinina.
Indicazioni assolute per l'interruzione immediata del farmaco sono iperazotemia e oliguria.
Nei pazienti con malattie renali, il rischio di sviluppare un effetto ototossico (perdita dell'udito) è molto più elevato. In caso di problemi di udito, la somministrazione del farmaco viene interrotta.
Mer è severamente vietato l'uso contemporaneamente a streptomicina, polimixina B ® , neomicina ® , gentamicina ® , streptomicina ® , kanamicina ® , monomicina ® . La combinazione con questi farmaci porta ad un forte aumento della tossicità e danni ai reni e agli organi dell'udito.
La combinazione di un antibiotico con diuretici (furosemide, mannitolo, ecc.) può portare a una perdita dell'udito irreversibile, fino alla completa sordità.
Analoghi di amikacin ® in iniezioni, compresse
Non ci sono analoghi di amikacin ® in compresse. Il farmaco viene utilizzato solo per via endovenosa o intramuscolare.
Costo degli antibiotici:
- Amikacin ® della società farmaceutica russa Synthesis AKOMP ® (500 mg di polvere) - 28 rubli per flaconcino;
- Amikacin ® della società russa Kraspharma ® (500 mg di polvere) - 24 rubli per bottiglia;
- Amikacin ® in fiale (soluzione) prodotta dalla società russa Kurgan Synthesis ® (10 fiale da 0,25 mg) - 270 rubli.
Amikacin ® - recensioni
Amikacin ® è un antibiotico altamente efficace ma altamente tossico. Il farmaco deve essere utilizzato solo come prescritto da un medico e sotto il controllo dei parametri di laboratorio (OAK, livello di creatinina, ecc.). L'automedicazione è irta di complicazioni pericolose per la salute e la vita.
Medici e pazienti notano il rapido effetto della somministrazione del farmaco. Il basso costo dell'antibiotico lo rende accessibile ai pazienti.
Tuttavia, data la tossicità del farmaco, il suo uso è limitato.
