કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની રચનાના ઇતિહાસમાંથી
જર્મન ફાર્માસિસ્ટ ડબલ્યુ. વોન બેબેનબર્ગ દ્વારા 1970માં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન)નું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું. 1986 માં, આ દવાને ફેડરલ રિપબ્લિક ઓફ જર્મનીમાં સારવાર માટે મંજૂર કરવામાં આવી હતી. ત્યારથી, તે ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં મુક્તપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, અને તેની ઉપચારાત્મક અસર અને વિશેષ ગુણધર્મો વિશે આ કિસ્સામાં પ્રાપ્ત નવી માહિતીએ તેના વ્યાપક ઉપયોગમાં ફાળો આપ્યો છે.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની સામાન્ય લાક્ષણિકતાઓ
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) એ પદાર્થોના નવા વર્ગનો પ્રોટોટાઇપ છે - ન્યુરોનલ પોટેશિયમ ચેનલોના પસંદગીયુક્ત સક્રિયકર્તાઓ. કેન્દ્રીય ક્રિયાના નોન-ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સનો ઉલ્લેખ કરે છે જે અવલંબન અને વ્યસનનું કારણ નથી.
પ્રાણીઓના પ્રયોગોમાં, તે સ્થાપિત કરવામાં આવ્યું છે કે કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન), તેની પીડાનાશક અસરની તીવ્રતાના સંદર્ભમાં, પેરાસિટામોલ, કોડીન અને ટ્રામાડોલ વચ્ચે મૂકી શકાય છે, એક તરફ, મોર્ફિન અને મેથાડોન, બીજી તરફ. પ્રાણીઓના પ્રયોગોમાં, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) પીડાના સંપર્કના પ્રતિભાવમાં વર્તણૂકીય પ્રતિભાવ (ફ્લાઇટ) માં ઘટાડો કરે છે. ઇન્ટ્રાથેકલી રીતે અથવા પેરીએક્વેડક્ટલ ગ્રે મેટરના પ્રદેશમાં વહીવટ કર્યા પછી, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટાઇન) કરોડરજ્જુ અને થેલેમિક ચેતાકોષોના અફેરન્ટ માર્ગોમાં નોસીસેપ્ટિવ ઉત્તેજનાનું દમન કરે છે.
પ્રાયોગિક અભ્યાસોના પરિણામો સૂચવે છે કે કેટાડોલોન (ફ્લુપીર્ટિન) ની એનાલજેસિક અસર અફીણ અને બેન્ઝોડિએઝેપિન પ્રિસ્ક્રિપ્શનની સિસ્ટમ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા સાથે, તેમજ એરાકીડોનિક એસિડના ચયાપચય અને પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સંશ્લેષણના દમન સાથે સંકળાયેલ નથી.
પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સંશ્લેષણના દમનની ગેરહાજરી એ કેટાડોલોનની અત્યંત મહત્વપૂર્ણ મિલકત હોવાનું જણાય છે, કારણ કે તેનો અર્થ જઠરાંત્રિય માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન પર અલ્સેરોજેનિક અસરની ગેરહાજરી છે. તદનુસાર, કાટાડોલોનનો ઉપયોગ નોન-સ્ટીરોડલ બળતરા વિરોધી દવાઓના ઉપયોગની આવી ગૂંચવણો સાથે પણ સંકળાયેલ નથી, જેમ કે લાયલ સિન્ડ્રોમ, પેન્સીટોપેનિયા, એગ્રન્યુલોસાયટોસિસ.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) એનએમડીએ (એન-મિથાઈલ-ડી-એસ્પાર્ટેટ) રીસેપ્ટર્સ સાથે બંધનકર્તા નથી, પરંતુ પોટેશિયમ ચેનલોના પસંદગીયુક્ત સક્રિયકરણને કારણે, પટલ સ્થિર થાય છે અને કોષમાં કેલ્શિયમ આયનોનો એનએમડીએ-આશ્રિત પ્રવાહ ઘટે છે, ચેતાકોષ ઉત્તેજના ઘટાડે છે. nociceptive ઉત્તેજનાના પ્રતિભાવમાં અવરોધિત.
ક્લિનિકલ ટ્રાયલ દરમિયાન, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ અસર નોંધવામાં આવી હતી, જે પ્રાણી પરીક્ષણોની શ્રેણીમાં પુષ્ટિ મળી હતી. તે કરોડરજ્જુમાં પોલિસિનેપ્ટિક રીફ્લેક્સના અવરોધ દ્વારા સમજાવવામાં આવે છે, જ્યારે મોનોસિનેપ્ટિક એચ-રીફ્લેક્સ અસરગ્રસ્ત નથી.
P. Hlavica અને G. Niebch એ નસમાં, મૌખિક અને રેક્ટલ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ અને કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનના અભ્યાસ પર એક અહેવાલ રજૂ કર્યો. એવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે મૌખિક વહીવટ પછી, દવા લગભગ સંપૂર્ણપણે (90% સુધી) અને જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ઝડપથી શોષાય છે, પછી સક્રિય મેટાબોલાઇટ M1 ની રચના સાથે યકૃતમાં (ડોઝના 75% સુધી) ચયાપચય થાય છે. , જે યુરેથેન સ્ટ્રક્ચર (પ્રક્રિયાનો 1 -I તબક્કો) અને અનુગામી એસિટિલેશન (પ્રતિક્રિયાનો બીજો તબક્કો) ના હાઇડ્રોલિસિસના પરિણામે રચાય છે.
આ મેટાબોલાઇટ કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટાઇન) ની સરેરાશ 25% પીડાનાશક પ્રવૃત્તિ પ્રદાન કરે છે. અન્ય મેટાબોલાઇટ (M2) જૈવિક રીતે નિષ્ક્રિય છે, જે પેરા-ફ્લોરોબેન્ઝાઇલની ઓક્સિડેશન પ્રતિક્રિયા (પહેલો તબક્કો) અને ગ્લાયસીન સાથે પેરા-ફ્લોરોબેન્ઝોઇક એસિડના જોડાણ (બીજા તબક્કો)ના પરિણામે રચાય છે. પ્લાઝ્મામાંથી દવાનું અર્ધ જીવન લગભગ 7 કલાક (મુખ્ય પદાર્થ અને મેટાબોલાઇટ M1 માટે 10 કલાક) છે. આ પ્રમાણસર માત્રામાં રક્ત પ્લાઝ્મામાં સક્રિય પદાર્થની સાંદ્રતા જાળવવા અને એનાલજેસિક અસર પ્રદાન કરવા માટે પૂરતું છે.
વૃદ્ધ લોકોમાં (65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના), યુવાન દર્દીઓની તુલનામાં, દવાના અર્ધ જીવનમાં વધારો થાય છે (એક ડોઝ સાથે 14 કલાક સુધી અને જ્યારે 12 દિવસ માટે લેવામાં આવે ત્યારે 18.6 કલાક સુધી) અને મહત્તમ લોહીના પ્લાઝ્મામાં ડ્રગની સાંદ્રતા અનુક્રમે 2-2.5 ગણી વધારે છે.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) મુખ્યત્વે (69%) કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે: 27% અપરિવર્તિત વિસર્જન થાય છે, 28% - M1 મેટાબોલાઇટ (એસિટિલ મેટાબોલાઇટ), 12% - બીજા M2 મેટાબોલાઇટ (p-ફ્લોરોહાઇપ્યુરિક એસિડ) તરીકે, અને બાકીના ત્રીજા ભાગમાં અસ્પષ્ટ રચના સાથે અનેક ચયાપચયનો સમાવેશ થાય છે. ડોઝનો એક નાનો ભાગ પિત્ત અને મળ સાથે શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે.
અસરો એનએમડીએ રીસેપ્ટર્સના સંબંધમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ના પરોક્ષ વિરોધી પર આધારિત છે, પેઇન મોડ્યુલેશન અને જીએબીએર્જિક પ્રક્રિયાઓના ઉતરતા મિકેનિઝમના સક્રિયકરણ પર. રોગનિવારક સાંદ્રતામાં, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) alpha1-, alpha2-, 5-HT1-, 5-HT2-, ડોપામાઇન, બેન્ઝોડિયાઝેપિન, ઓપિએટ, સેન્ટ્રલ મસ્કરીનર્જિક અથવા નિકોટીનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથે બંધનકર્તા નથી.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા
કાટાડોલોનમાં એનાલજેસિક, સ્નાયુઓને આરામ આપનાર, ન્યુરોપ્રોટેક્ટીવ અસરો છે, જે ક્રોનિક પીડાને રોકવામાં મદદ કરે છે.
એનાલજેસિક ક્રિયા
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની આ મિલકત મુખ્યત્વે NMDA રીસેપ્ટર્સ સાથેના તેના પરોક્ષ દુશ્મનાવટને કારણે છે. રોગનિવારક ડોઝમાં, દવા વોલ્ટેજ-સ્વતંત્ર પોટેશિયમ ચેનલોના ઉદઘાટનને પ્રોત્સાહન આપે છે, જે ચેતા કોષની મેમ્બ્રેન સંભવિત સ્થિરતા તરફ દોરી જાય છે. તે સ્થાપિત કરવામાં આવ્યું છે કે પોટેશિયમ આયનોના પ્રવાહ પરની અસર નિયમનકારી જી-પ્રોટીન સિસ્ટમ પર દવાની અસર દ્વારા મધ્યસ્થી થાય છે. આ NMDA રીસેપ્ટર્સની પ્રવૃત્તિના અવરોધનું કારણ બને છે અને પરિણામે, ચેતાકોષીય કેલ્શિયમ આયન ચેનલોની નાકાબંધી, કેલ્શિયમ આયનોના અંતઃકોશિક પ્રવાહમાં ઘટાડો, અને nociceptive ઉત્તેજનાના પ્રતિભાવમાં ચેતાકોષ ઉત્તેજનાને અવરોધે છે. પરિણામે, nociceptive સંવેદનશીલતા (પીડા સંવેદનશીલતા) ની રચના અને "વાઇન્ડ અપ" ની ઘટના - વારંવાર પીડા ઉત્તેજના માટે ચેતાકોષીય પ્રતિભાવમાં વધારો - વિક્ષેપિત થાય છે. આ, બદલામાં, પીડામાં વધારો અને તેના ક્રોનિક સ્વરૂપમાં સંક્રમણને અટકાવે છે, અને પહેલેથી જ અસ્તિત્વમાં છે તે ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમ સાથે, તે તેને ઘટાડવામાં મદદ કરે છે. ઉતરતા નોરાડ્રેનર્જિક સિસ્ટમ દ્વારા પીડાની ધારણા પર કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની મોડ્યુલેટીંગ અસર પણ સ્થાપિત કરવામાં આવી છે.
સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ ક્રિયા
કાટાડોલોનની એન્ટિસ્પેસ્ટિક અસર સ્ટ્રાઇટેડ સ્નાયુઓ પરની અસરને કારણે છે. આ અસર મોટર ચેતાકોષો અને કરોડરજ્જુના મધ્યવર્તી ચેતાકોષોમાં ઉત્તેજનાના પ્રસારણને અવરોધિત કરીને અનુભવાય છે. મોટા પ્રમાણમાં, કેટાડોલોનની સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ અસરને GABA રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના દ્વારા મધ્યસ્થી કરી શકાય છે.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) પીડા સાથે સંકળાયેલ પ્રાદેશિક સ્નાયુ ખેંચાણથી રાહત આપે છે, જ્યારે એકંદર સ્નાયુ ટોનને અસર કરતું નથી. સ્નાયુઓની એકંદર શક્તિને અસર કર્યા વિના સ્નાયુ ટોન સામાન્ય થાય છે. કાટાડોલોનની સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ અસર એ દવાની એનાલજેસિક અસરમાં એક મૂલ્યવાન ઉમેરો છે, કારણ કે મોટાભાગના પીડા સિન્ડ્રોમ સ્નાયુઓની ખેંચાણ સાથે હોય છે.
ન્યુરોપ્રોટેક્ટીવ ક્રિયા
NMDA રીસેપ્ટર્સના સંબંધમાં અને "ગ્લુટામેટ-કેલ્શિયમ કાસ્કેડ" ને અવરોધિત કરવા, એપોપ્ટોસીસ પ્રક્રિયાઓનું અવરોધ, જે નર્વસ પેશીઓની સંસ્કૃતિ પરના પ્રયોગમાં ખાતરીપૂર્વક દર્શાવવામાં આવ્યું હતું, કેટાડોલોનના ન્યુરોપ્રોટેક્ટીવ ગુણધર્મો ખૂબ જ રસપ્રદ છે. સેરેબ્રલ ઇસ્કેમિયા, તેના ઝેરી નુકસાનની સ્થિતિમાં કેટાડોલોનની ન્યુરોપ્રોટેક્ટીવ અસરના ઉપયોગના પુરાવા છે. એવું પણ માનવામાં આવે છે કે કાટાડોલોન (ફ્લુપીર્ટિન) પણ એન્ટીઑકિસડન્ટ અસર ધરાવે છે.
ક્રોનિક પીડા અટકાવો
ઘણા પીડા સિન્ડ્રોમનું લક્ષણ એ છે કે તેઓ ભાવનાત્મક ક્ષેત્રમાં ફેરફારો સાથેનું સંયોજન છે, જે સ્થિતિની તીવ્રતામાં ફાળો આપે છે. કેટાડોલોનની એનાલજેસિક અસર વોલ્ટેજ-સ્વતંત્ર પોટેશિયમ ચેનલોના સક્રિયકરણ પર આધારિત છે, જે ચેતા કોષની પટલ સંભવિત સ્થિરતા તરફ દોરી જાય છે અને nociceptive ઉત્તેજનાના પ્રતિભાવમાં ચેતાકોષ ઉત્તેજનાને અવરોધે છે.
નોસીસેપ્ટિવ સેન્ટિનાઇઝેશનની રચના અને "વાઇન્ડ અપ" ની ઘટનાને અટકાવવાથી પીડાની તીવ્રતા અટકાવે છે, તેના ક્રોનિક સ્વરૂપમાં સંક્રમણ થાય છે, અને પહેલેથી જ અસ્તિત્વમાં રહેલા ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમના કિસ્સામાં, તેની તીવ્રતામાં ઘટાડો થાય છે.
દુરુપયોગનો ભય નથી
કેન્દ્રીય - કરોડરજ્જુ અને સુપ્રાસ્પાઇનલ - ડ્રગના સંપર્કના સ્તરોને જોતાં, કેટાડોલોનનો એક મહત્વપૂર્ણ ફાયદો એ છે કે વ્યસન અથવા પરાધીનતાની ગેરહાજરી છે. પ્રાણી પ્રયોગો દરમિયાન (વિવિધ સંશોધન પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરીને), ડ્રગના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે પણ, વ્યસન અથવા પરાધીનતાના વિકાસના કોઈ પુરાવા પ્રાપ્ત થયા નથી.
નીચેનો ડેટા ડ્રગ પર નિર્ભરતાના વિકાસની ગેરહાજરીની સાક્ષી આપે છે: 1986-1990 ના સમયગાળા દરમિયાન, જ્યારે જર્મનીમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શન વિના કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ને વિતરિત કરવાની મંજૂરી આપવામાં આવી હતી, ત્યારે ડ્રગના દુરૂપયોગનો એક પણ કેસ નોંધવામાં આવ્યો ન હતો, કોઈ વ્યસન સાથે સંકળાયેલ સમસ્યાઓ ઓળખવામાં આવી હતી; મૂડ ફેરફારો અને, ખાસ કરીને, ઉત્સાહપૂર્ણ અસરો નોંધવામાં આવી ન હતી. લગભગ એક વર્ષ સુધી કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) નું સેવન બંધ કર્યા પછી, તે દર્દીઓમાં, ઉપાડના લક્ષણો નક્કી થયા ન હતા.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ના ઉપયોગ માટે સંકેતો
Katadolon નો ઉપયોગ નીચેનાની સારવાર કરવા માટે થાય છે -
વારંવાર(1 થી 10% સુધી): ચક્કર, હાર્ટબર્ન, ઉબકા, ઉલટી, કબજિયાત અથવા ઝાડા, પેટનું ફૂલવું, પેટમાં દુખાવો, શુષ્ક મોં, ભૂખ ન લાગવી, હતાશા, ઊંઘમાં ખલેલ, પરસેવો, ચિંતા, ગભરાટ, કંપન, માથાનો દુખાવો;
દુર્લભ(0.1-1%): મૂંઝવણ, દૃષ્ટિની ક્ષતિ અને એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ (તાવ, અિટકૅરીયા અને ખંજવાળ);
ખુબ જ જૂજ(0.1% કરતા ઓછા): હેપેટિક ટ્રાન્સમિનેસેસની વધેલી પ્રવૃત્તિ (દવા બંધ કર્યા પછી સામાન્ય થઈ જાય છે), હીપેટાઇટિસ (તીવ્ર અથવા ક્રોનિક, કમળો સાથે અથવા તેના વિના, કોલેસ્ટેસિસના તત્વો સાથે અથવા તેના વિના).
સ્નાયુ ખેંચાણને કારણે તીવ્ર અને ક્રોનિક પીડા,
જીવલેણ નિયોપ્લાઝમ સાથે,
ટ્રોમેટોલોજીકલ અથવા ઓર્થોપેડિક શસ્ત્રક્રિયાઓ અને દરમિયાનગીરીઓ પછી,
પોસ્ટ ટ્રોમેટિક પીડા, વગેરે.
માથાનો દુખાવો
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) કેપ્સ્યુલ્સના સ્વરૂપમાં આવે છે. દવા મૌખિક રીતે, ચાવવા વિના અને થોડી માત્રામાં પ્રવાહી (100 મિલી) સાથે લેવી જોઈએ. પ્રારંભિક માત્રા રાત્રે 200 મિલિગ્રામ છે
પુખ્ત: 1 કેપ્સ્યુલ દિવસમાં 3-4 વખત મૌખિક રીતે નિયમિત અંતરાલે. તીવ્ર પીડા સાથે - દિવસમાં 3 વખત 2 કેપ્સ્યુલ્સ. મહત્તમ દૈનિક માત્રા 600 મિલિગ્રામ (પરિશિષ્ટ 1) થી વધુ ન હોવી જોઈએ.
65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓ: સારવારની શરૂઆતમાં, કાટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) સવારે અને સાંજે 1 કેપ્સ્યુલ સૂચવવામાં આવે છે. પીડાની તીવ્રતા અને દવાની સહનશીલતાને આધારે ડોઝ 300 મિલિગ્રામ સુધી વધારી શકાય છે.
લીવર કાર્યમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓમાંદૈનિક માત્રા 200 મિલિગ્રામ (2 કેપ્સ્યુલ્સ) થી વધુ ન હોવી જોઈએ.
રેનલ નિષ્ફળતાના ગંભીર ચિહ્નો ધરાવતા દર્દીઓમાંઅથવા હાઈપોઆલ્બ્યુમિનેમિયાના કિસ્સામાં, દૈનિક માત્રા 300 મિલિગ્રામ (3 કેપ્સ્યુલ્સ) થી વધુ ન હોવી જોઈએ.
ઉપચારની અવધિપીડા સિન્ડ્રોમની ગતિશીલતાને આધારે હાજરી આપતા ચિકિત્સક દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. કેટાડોલોન સાથે સારવારનો સરેરાશ કોર્સ 2 અઠવાડિયા છે. જો જરૂરી હોય તો, લાંબા ગાળાના સ્વાગત શક્ય છે - 6 મહિના અથવા વધુ.
બિનસલાહભર્યું
ફ્લુપર્ટિન અને દવાના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા, એન્સેફાલોપથીના લક્ષણો સાથે યકૃતની નિષ્ફળતા, કોલેસ્ટેસિસ, માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ, ક્રોનિક મદ્યપાન, ગર્ભાવસ્થા, બાળકો અને 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના કિશોરોમાં.
કાળજીપૂર્વક 65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અને/અથવા કિડની કાર્ય માટે કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) સૂચવવી જોઈએ.
ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન દવા બિનસલાહભર્યું છે. જો સ્તનપાન દરમિયાન દવા સૂચવવી જરૂરી હોય, તો સારવારના સમયગાળા માટે સ્તનપાન બંધ કરવાના મુદ્દા પર નિર્ણય લેવો જોઈએ, કારણ કે એવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની થોડી માત્રા માતાના દૂધમાં વિસર્જન થાય છે.
આડઅસર
આડઅસરો અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જે સારવારની શરૂઆતમાં થાય છે અને પ્રકૃતિમાં ક્ષણિક હોય છે:
પ્રતિકૂળ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ મુખ્યત્વે ડ્રગની અપૂરતી રીતે પસંદ કરેલ ડોઝ પર આધારિત છે. ઘણા કિસ્સાઓમાં, જેમ જેમ ઉપચાર આગળ વધે છે અથવા સારવાર સમાપ્ત થાય છે તેમ તેમ તેઓ જાતે જ અદૃશ્ય થઈ જાય છે.
ઓવરડોઝ.
લક્ષણો: ઉબકા, ટાકીકાર્ડિયા, પ્રણામની સ્થિતિ, આંસુ, મૂંઝવણ, શુષ્ક મોં.
સારવાર: ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, ફરજિયાત મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, સક્રિય ચારકોલ અને ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સનો વહીવટ. લાક્ષાણિક ઉપચાર હાથ ધરવા. ચોક્કસ મારણ અજ્ઞાત છે.
અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) શામક દવાઓ, સ્નાયુઓમાં રાહત આપનાર અને ઇથેનોલની અસરને વધારે છે. દવા પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે તે હકીકતને કારણે, અન્ય, એક સાથે લેવામાં આવતી દવાઓ દ્વારા તેના વિસ્થાપનની શક્યતા ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ. આમ, તે સ્થાપિત થયું છે કે કેટાડોલોન વોરફરીન અને ડાયઝેપામને પ્રોટીન સાથે બંધનકર્તા થવાથી વિસ્થાપિત કરે છે. આ સંદર્ભમાં, એક સાથે વહીવટ સાથે, તેમની પ્રવૃત્તિમાં વધારો થઈ શકે છે.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) અને કુમારિન ડેરિવેટિવ્ઝની એક સાથે નિમણૂક સાથે, સંભવિત ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને બાકાત રાખવા અથવા કૌમરિનની માત્રા ઘટાડવા માટે ક્વિક ઇન્ડેક્સ (પ્રોથ્રોમ્બિન ઇન્ડેક્સ) નું નિયમિતપણે નિરીક્ષણ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. અન્ય એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ અને એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટો (એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સહિત) સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગેનો ડેટા ઉપલબ્ધ નથી.
યકૃતમાં ચયાપચયની દવાઓ સાથે કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, યકૃત ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિનું નિયમિત નિરીક્ષણ જરૂરી છે.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) અને પેરાસીટામોલ અને કાર્બામાઝેપિન ધરાવતી દવાઓનો સંયુક્ત ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ.
ખાસ નિર્દેશો
65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં અથવા ગંભીર મૂત્રપિંડ અને / અથવા યકૃતની અપૂર્ણતા અથવા હાઇપોઆલ્બ્યુમિનેમિયા સાથે, દવાની માત્રા ગોઠવણ જરૂરી છે.
કેટાડોલોન સાથેની સારવાર દરમિયાન, બિલીરૂબિન, યુરોબિલિનોજેન અને પેશાબમાં પ્રોટીન માટે ડાયગ્નોસ્ટિક સ્ટ્રીપ્સ સાથે ખોટા-સકારાત્મક પરીક્ષણ પરિણામો શક્ય છે. રક્ત પ્લાઝ્મામાં બિલીરૂબિનના સ્તરના જથ્થાત્મક નિર્ધારણ સાથે સમાન પ્રતિક્રિયા શક્ય છે.
ઉચ્ચ ડોઝમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરતી વખતે, કેટલાક કિસ્સાઓમાં, પેશાબમાં લીલો રંગ હોઈ શકે છે, જે કોઈપણ પેથોલોજીનું ક્લિનિકલ સંકેત નથી.
પ્રયોગશાળા પરિમાણોનું નિયંત્રણ. ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અથવા કિડનીના કાર્યવાળા દર્દીઓમાં, યકૃત ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિ અને પેશાબમાં ક્રિએટિનાઇનની સામગ્રીનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.
મોટર ટ્રાન્સપોર્ટ મેનેજમેન્ટ. કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ધ્યાનને નબળું પાડી શકે છે અને પ્રતિભાવોને ધીમું કરી શકે છે તે ધ્યાનમાં લેતા, સારવાર દરમિયાન વાહન ચલાવવાથી અને/અથવા સંભવિત જોખમી પ્રવૃત્તિઓમાં ભાગ લેવાથી દૂર રહેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે જેમાં સાયકોમોટર પ્રતિક્રિયાઓની એકાગ્રતા અને ઝડપ વધારવાની જરૂર હોય છે.
માથાનો દુખાવોની સારવારમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન).
માથાનો દુખાવો એ માત્ર ન્યુરોલોજીકલ જ નહીં, પણ સામાન્ય તબીબી પ્રેક્ટિસમાં પણ સૌથી સામાન્ય ફરિયાદ છે. માથાનો દુખાવો એ ભમરથી માથાના પાછળના ભાગમાં કોઈપણ અપ્રિય સંવેદનાનો ઉલ્લેખ કરે છે.
ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં ટેન્શન માથાનો દુખાવો (THT) સૌથી સામાન્ય છે. વિવિધ લેખકો અનુસાર, વસ્તીમાં HDN નો વ્યાપ 41 થી 87.4% ની વચ્ચે છે. તાજેતરના વર્ષોમાં, HDN ની ઘટનાઓમાં વધારો થયો છે. A.C અનુસાર. લિંગબર્ગ અને બી.કે. રાસમુસેનના જણાવ્યા મુજબ, 1989 માં એપિસોડિક TTH નો વ્યાપ 79% હતો, અને 2001 માં તે પહેલેથી જ 87% હતો, વારંવારના એપિસોડિક TTH નો વ્યાપ ખાસ કરીને વધ્યો - અનુક્રમે 29 અને 37%. ક્રોનિક TTH નો વ્યાપ પણ 1989 માં 2% થી વધીને 2001 માં 5% થયો. તે જ સમયે, આ સ્થિતિની સારવાર માટેના અભિગમો હજુ પણ મર્યાદિત છે.
લાંબા સમયથી, એવું માનવામાં આવતું હતું કે TTH ની શરૂઆત તીવ્ર અથવા ક્રોનિક ભાવનાત્મક તાણના સંપર્કના પ્રતિભાવમાં સ્નાયુઓના સ્વરમાં અનૈચ્છિક, લાંબા ગાળાના વધારાને કારણે છે. છેલ્લા દાયકાના અધ્યયનોએ સ્થાપિત કર્યું છે કે TTH માં પીડા સિન્ડ્રોમના અમલીકરણમાં માત્ર પેરિફેરલ મિકેનિઝમ્સ જ સામેલ નથી, પણ ઉપલા સર્વાઇકલ સેગમેન્ટ્સના પશ્ચાદવર્તી શિંગડાના મધ્યવર્તી કેન્દ્રના સ્તરે કેન્દ્રીય સંવેદનાના વિકાસ સાથે સંકળાયેલી કેન્દ્રીય પદ્ધતિઓ પણ છે. તીવ્ર પેરીક્રેનિયલ સ્નાયુઓમાંથી પરિઘમાંથી લાંબા સમય સુધી અને વધુ પડતા nociceptive ઉત્તેજનાને કારણે કરોડરજ્જુ અને ટ્રાઇજેમિનલ સંકુલ.
આમ, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) એ HDN ની પેથોજેનેટિક સારવાર માટેની દવા છે.
HDN પછી માઇગ્રેન એ સેફાલાલ્જીયાનો બીજો સૌથી સામાન્ય પ્રકાર છે. આધાશીશી પુખ્ત વસ્તીના 12% (18% સ્ત્રીઓ અને 6% પુરુષો) ને અસર કરે છે. જો કે, ડૉક્ટરની મુલાકાત લેતા દર્દીઓમાં HDN કરતાં આધાશીશી વધુ સામાન્ય છે, કારણ કે HDN ની સરખામણીમાં આધાશીશી વધુ સ્પષ્ટ ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.
તાજેતરમાં, માથાનો દુખાવોના નવા પ્રકારનો ફેલાવો થયો છે - દુરુપયોગ માથાનો દુખાવો. દુરુપયોગ માથાનો દુખાવો એ પીડા દવાઓના વધુ પડતા ઉપયોગનું પરિણામ છે (સૌથી સામાન્ય રીતે સંયોજન પીડાનાશક અને અન્ય પીડા દવાઓ). વસ્તીમાં દુરુપયોગ માથાનો દુખાવોનો વ્યાપ 2-3% છે, અને વિશિષ્ટ માથાનો દુખાવો કેન્દ્રોના દર્દીઓમાં, વિદેશી સંશોધકો અનુસાર, તે 30-70% સુધી પહોંચે છે. રોસ્ટોવ-ઓન-ડોન શહેરમાં હાથ ધરવામાં આવેલા પ્રથમ રોગચાળાના અભ્યાસમાં, માથાનો દુખાવો દુરુપયોગની આવર્તન 6.4% હતી, અને ન્યુરોલોજીકલ હોસ્પિટલના દર્દીઓમાં - 20.5%. દુરુપયોગ માથાનો દુખાવોની સારવાર એ મુશ્કેલ કાર્ય છે અને ડૉક્ટર અને દર્દી તરફથી ધીરજની જરૂર છે.
તાણના માથાનો દુખાવોની સારવારમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની અસરકારકતા જર્મની અને રશિયા બંનેમાં કરવામાં આવેલા અભ્યાસોમાં મૂલ્યાંકન કરવામાં આવી હતી.
ક્રોનિક ટેન્શન-ટાઈપ માથાનો દુખાવો ધરાવતા દર્દીઓમાં કેટાડોલોનની અસરકારકતા અને સહનશીલતાનો મલ્ટિસેન્ટર ડબલ-બ્લાઈન્ડ અભ્યાસ (વર્ઝ આર. એટ અલ., 1995)
R. Wörz અને સહ-લેખકોએ ક્રોનિક ટેન્શન માથાનો દુખાવો ધરાવતા દર્દીઓમાં પ્લાસિબોની સરખામણીમાં કેટાડોલોનની અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકન કરતા મલ્ટિસેન્ટર ડબલ-બ્લાઈન્ડ અભ્યાસના પરિણામો પ્રકાશિત કર્યા.
અભ્યાસમાં ટ્રેપેઝિયસ સ્નાયુની પશ્ચાદવર્તી સપાટી પર દબાણ પ્રત્યે સંવેદનશીલતાનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું (પીડા રહિત, મધ્યમ દુખાવો, તીવ્ર દુખાવો) અને ગરદન અને ખભાના કમરપટમાં સ્નાયુ તણાવની ડિગ્રી નક્કી કરવામાં આવી હતી (કોઈ દુખાવો, મધ્યમ દુખાવો, તીવ્ર દુખાવો). દર્દીઓને તેમની પોતાની સુખાકારી (ખૂબ સારી, સારી, વાજબી, નબળી, ખૂબ જ નબળી) અને અભ્યાસના છેલ્લા 2 અઠવાડિયા દરમિયાન સરેરાશ માથાનો દુખાવોની તીવ્રતા, 5-પોઇન્ટ મૌખિક સ્કેલ પર (કોઈ પીડા નહીં, હળવો દુખાવો) રેટ કરવા માટે કહેવામાં આવ્યું હતું. , મધ્યમ પીડા, ગંભીર પીડા, ખૂબ જ તીવ્ર પીડા).
2-અઠવાડિયાના રન-ઇન પીરિયડ પછી, દર્દીઓને 3 અઠવાડિયા માટે દિવસમાં 3 વખત 100 મિલિગ્રામ કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) અથવા પ્લાસિબો પ્રાપ્ત થયા. અભ્યાસમાં સમાવિષ્ટ 143 દર્દીઓમાંથી, 53 બધા અભ્યાસ પ્રોટોકોલ માપદંડોને પૂર્ણ કરે છે (ફ્લુપર્ટાઇન જૂથ n=30, પ્લાસિબો n=23). સમગ્ર જૂથમાંથી, 4 દર્દીઓએ અભ્યાસ પૂરો થતાં પહેલાં તેમાં ભાગ લેવાનું બંધ કરી દીધું હતું (જેમાંથી 3 - સારવારની નિષ્ફળતાને કારણે, બધાને પ્લેસબો મળ્યો હતો). કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) પ્લેસિબો કરતાં વધુ અસરકારક એનાલજેસિક સાબિત થયું છે (આના સંદર્ભમાં: માથાનો દુખાવોની કુલ તીવ્રતા, p=0.013; પીડાનો સમયગાળો (દિવસો), p=0.019; સરેરાશ પીડાની તીવ્રતા, p=0.030). અન્ય પરિમાણોને ધ્યાનમાં લેતા (જેમ કે તણાવની સંવેદના, તંગ સ્નાયુઓ પર દબાણ પ્રત્યે સંવેદનશીલતા, સામાન્ય પ્રવૃત્તિની મર્યાદા, ઊંઘમાં ખલેલ), મનોવૈજ્ઞાનિક પરીક્ષણના પરિણામો, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) પ્લાસિબો કરતા જથ્થાત્મક રીતે ચડિયાતા હતા, પરંતુ આંકડાકીય રીતે કોઈ નોંધપાત્ર તફાવત ન હતા. મેળવ્યું. સક્રિય સારવાર જૂથના 17.6% દર્દીઓમાં અને નિયંત્રણ જૂથમાં 16.6% દર્દીઓમાં આડઅસર જોવા મળી હતી, પરંતુ તે સહન કરી શકાય તેવા હતા, અને કોઈપણ કિસ્સામાં દર્દીઓ આડઅસરોની તીવ્રતાને કારણે અભ્યાસમાંથી પાછા ફર્યા ન હતા.
કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) અને પ્લેસબો જૂથોમાં ઉપચારના કોર્સના અંતે હાજરી આપતા ચિકિત્સકોની અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું. "ખૂબ સારી" અને "સારી" રેટિંગ અનુક્રમે 33 અને 13%, "સંતોષકારક" - 23 અને 22%, "અસંતોષકારક" - 40 અને 65% દ્વારા પ્રાપ્ત થયા હતા. આ અભ્યાસના પરિણામો ક્રોનિક ટેન્શન માથાનો દુખાવોની સારવારમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની અસરકારકતા દર્શાવે છે.
ક્રોનિક ટેન્શન માથાનો દુખાવો (Naprienko M.V. અને Filatova E.G., 2006) માં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની અસરકારકતા અને સહનશીલતાનો ખુલ્લો અભ્યાસ
અભ્યાસમાં 30 દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે જેમણે મોસ્કોમાં 10.5 વર્ષની ક્રોનિક TTH ની સરેરાશ અવધિ સાથે વિશેષ માથાનો દુખાવો ક્લિનિકમાં અરજી કરી હતી. CTHN નું નિદાન માથાનો દુખાવો II પુનરાવર્તન 2004 ના આંતરરાષ્ટ્રીય વર્ગીકરણના માપદંડને અનુરૂપ છે; દર્દીઓમાં હુમલા ઓછામાં ઓછા 6 મહિના, ઓછામાં ઓછા 15 દિવસ દર મહિને, દરરોજ ઓછામાં ઓછા 4 કલાકના સમયગાળા માટે જોવા મળ્યા હતા. સારવાર પહેલાં, દવા શરૂ થયાના 7 દિવસ પછી અને સારવાર પછી દર્દીઓની તપાસ અને પૂછપરછ હાથ ધરવામાં આવી હતી. 8 અઠવાડિયા માટે દરરોજ 300 મિલિગ્રામની માત્રામાં કેટાડોલોન સાથે મોનોથેરાપી હાથ ધરવામાં આવી.
દર્દીઓની સરેરાશ ઉંમર 39±5 વર્ષ હતી, અભ્યાસ જૂથમાં 28 સ્ત્રીઓ અને 2 પુરુષો હતા. દર્દીઓમાં દર મહિને HA ના 21.6±6.3 હુમલા હતા, દર અઠવાડિયે સરેરાશ 5.4±6.3 હુમલાઓ, હુમલા દરરોજ 5.3±3.7 કલાક ચાલ્યા હતા, VAS મુજબ પીડાની તીવ્રતા 6.47± 0.89 પોઈન્ટ હતી, બધા દર્દીઓને પેરીક્રેનિયલ સ્નાયુઓમાં નોંધપાત્ર તણાવ હતો. - 23.4±4.9 પોઈન્ટ, જ્યારે 28 દર્દીઓએ એનાલેસીક દવાઓનો દુરુપયોગ કર્યો, જેની સરેરાશ સંખ્યા 18.6±10.3 હતી. આ રોગ સખત સારવાર પહેલાં આગળ વધ્યો - જીવનની ગુણવત્તામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો, ચિંતા અને હતાશાના સ્તરમાં વધારો થયો.
સારવારના કોર્સના અંત પછી, તમામ ક્લિનિકલ સૂચકાંકો નોંધપાત્ર હતા (પી<0,05) улучшились, а именно снижалось количество приступов в месяц, уменьшалось количество принимаемых анальгетических препаратов, снижалась интенсивность боли по ВАШ, снижалось напряжение перикраниальных и шейных мышц.
દર્દીઓ દ્વારા દવા સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી. વ્યક્તિલક્ષી મૂલ્યાંકન મુજબ, 80% દર્દીઓએ દવાની સારી સહનશીલતા અને અસરકારકતા દર્શાવી, 20% - સંતોષકારક.
કેટાડોલોન સાથેની સારવારના પરિણામે, દવાની સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ અસર દર્શાવવામાં આવી હતી: પેરીક્રેનિયલ અને સર્વાઇકલ સ્નાયુઓના તાણમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો છે, જે દેખીતી રીતે, સારવાર પછી એચડીએન ધરાવતા દર્દીઓમાં પેરિફેરલ નોસીસેપ્ટર્સની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો કરવામાં ફાળો આપે છે. પીડા સંવેદનશીલતા થ્રેશોલ્ડમાં સારવાર પહેલાં 5.3±2.3 થી સારવાર પછી 6.9±2 સુધીનો વધારો અને 8.3±1.7 (સારવાર પહેલાં 6.3±2.5) સુધી રીફ્લેક્સ થ્રેશોલ્ડ મેળવવામાં આવ્યું હતું, જે લેખકોના જણાવ્યા મુજબ, તે કેન્દ્રિયમાં ઘટાડો સૂચવે છે. નોસીસેપ્ટીવ ચેતાકોષોનું સંવેદન, સંલગ્ન નોસીસેપ્ટિવ ચેતાકોષોના પટલનું સ્થિરીકરણ, અને નોસીસેપ્ટિવ ઉત્તેજનાના પ્રસારણમાં ઘટાડો, જે CHTH ના પેથોજેનેસિસમાં અગ્રણી ભૂમિકા ભજવે છે.
અભ્યાસમાં CHTH વાળા દર્દીઓમાં કેટાડોલોનની એનાલજેસિક અને સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ અસરની હાજરી દર્શાવવામાં આવી હતી.
તાણ-પ્રકારના માથાનો દુખાવો (રાયબેક વી.એ., કાર્પોવા ઓ.વી., 2006) ધરાવતા દર્દીઓમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની પીડાનાશક અને સ્નાયુ રાહત અસરનું મૂલ્યાંકન
વોલ્ગોગ્રાડ ક્લિનિકલ હોસ્પિટલના ન્યુરોલોજીકલ વિભાગના આધારે એક ક્લિનિકલ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો, જેનો હેતુ તણાવ-પ્રકારના માથાનો દુખાવો ધરાવતા દર્દીઓમાં સ્નાયુઓને આરામ આપનાર અને ફ્લુપર્ટિનની એનાલજેસિક અસરોનું મૂલ્યાંકન કરવાનો હતો. અભ્યાસમાં 15 મહિલાઓ અને 5 પુરુષો સહિત 20 દર્દીઓ સામેલ હતા. સરેરાશ ઉંમર 45 વર્ષ હતી. 50% માં, પીડા સબએક્યુટ હતી, 50% માં તે ક્રોનિક હતી.
ફ્લુપર્ટિનની અસરકારકતા અને સહિષ્ણુતાનું મૂલ્યાંકન દ્રશ્ય એનાલોગ પેઇન સ્કેલ, બૌદ્ધિક અને શારીરિક સહિત દૈનિક પ્રવૃત્તિઓમાં મર્યાદાઓની શોધ તેમજ શારીરિક અને ન્યુરોલોજીકલ પરીક્ષાના ડેટાનો ઉપયોગ કરીને હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું. પીડાની હાજરી, પેરીક્રેનિયલ સ્નાયુઓના તણાવની ડિગ્રી, સ્થાનિક હાયપરટોનિસિટી અને માયોફેસિયલ ટ્રિગર પોઈન્ટ્સ અને ફોકલ ન્યુરોલોજીકલ લક્ષણો (નાસોલેબિયલ ફોલ્ડની સરળતા, પેલ્પેબ્રલ ફિશરની વિવિધ પહોળાઈ, ખ્વોસ્ટેકનું લક્ષણ) ધ્યાનમાં લેવામાં આવ્યા હતા.
400 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રામાં સારવારના 4-અઠવાડિયાના કોર્સ દરમિયાન ફ્લુપર્ટાઇને ઉચ્ચ અસરકારકતા અને સારી સહિષ્ણુતા દર્શાવી હતી.
3 દર્દીઓ (15%) માં આડઅસરો નોંધવામાં આવી હતી: નબળાઇ - 2 કેસ, ચક્કર - 1 કેસ.
જઠરાંત્રિય માર્ગ સહિત, જે NSAIDs માટે લાક્ષણિક છે, ગંભીર આડઅસરો જાહેર કરવામાં આવી ન હતી. સારવારના 4-અઠવાડિયાના કોર્સના પરિણામે, 90% દર્દીઓ દૈનિક પ્રવૃત્તિમાં સુધારો કરે છે; પીડા સિન્ડ્રોમની તીવ્રતા, સ્નાયુ તણાવની ડિગ્રી અને દુખાવો નોંધપાત્ર રીતે ઘટ્યો. 4ઠ્ઠા અઠવાડિયાના અંત સુધીમાં, ત્યાં કોઈ હાયપરટોનિસિટી અને માયોફેસિયલ ટ્રિગર પોઈન્ટ ન હતા, તેમજ કોઈ ફોકલ ન્યુરોલોજીકલ લક્ષણો ન હતા. અન્ય પીડાનાશક દવાઓનું સ્વાગત વધુ દુર્લભ બન્યું છે: અઠવાડિયામાં 1-2 વખત, એકવાર. આ ક્લિનિકલ અભ્યાસ TTH ની સારવાર માટે ફ્લુપર્ટિનને અસરકારક, સલામત વિકલ્પ તરીકે દર્શાવે છે જે ઉપાડ સિન્ડ્રોમ સાથે નથી અને પરાધીનતાનું કારણ નથી.
આધાશીશી માટે કેટાડોલોનની અસરકારકતા અને સહનશીલતાનો અભ્યાસ પણ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. આ રોગ 4-72 કલાક સુધી ચાલતા એકપક્ષીય માથાનો દુખાવોના પેરોક્સિસ્મલ હુમલાઓ દ્વારા પ્રગટ થાય છે, તેની સાથે પ્રકાશ, અવાજ, ઉબકા અને ઉલટી પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધે છે. જુદા જુદા લેખકો અનુસાર, વસ્તીમાં આધાશીશીનો વ્યાપ 5 થી 25% સુધીનો છે.
તીવ્ર આધાશીશી હુમલાની સારવારમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) અને પેરાસિટામોલનો ડબલ-બ્લાઈન્ડ, રેન્ડમાઇઝ્ડ તુલનાત્મક અભ્યાસ (મિલિયન આર. એટ અલ., 1984)
R. મિલિયન અને બે ક્લિનિક્સ પર આધારિત સહ-લેખકોએ તીવ્ર આધાશીશી હુમલાની દવાની સારવારની શક્યતાઓનો અભ્યાસ કરવા માટે ડબલ-બ્લાઇન્ડ, રેન્ડમાઇઝ્ડ, સમાંતર-જૂથ અભ્યાસ હાથ ધર્યો હતો. અભ્યાસમાં 18 થી 69 વર્ષની વયના બંને જાતિના દર્દીઓ સામેલ હતા. પ્રથમ જૂથમાં, 20 દર્દીઓનો સમાવેશ કરીને, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) નો ઉપયોગ 100 મિલિગ્રામની માત્રામાં મૌખિક રીતે કરવામાં આવ્યો હતો, બીજા જૂથમાં, 20 દર્દીઓ પણ હતા, પેરાસિટામોલનો ઉપયોગ 1 ગ્રામ (0.5 ગ્રામની 2 ગોળીઓ) ની માત્રામાં કરવામાં આવ્યો હતો. ). 5 દિવસ માટે દરરોજ 4 ડોઝ સુધીની મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. દર્દીઓને સમજાવવામાં આવ્યું હતું કે આધાશીશી હુમલાની શરૂઆતને રોકવા માટે દવા લેવી જોઈએ. અભ્યાસ પ્રોટોકોલ આ હેતુ માટે અન્ય કોઈપણ દવાઓનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપતો નથી. તે જ સમયે, અન્ય રોગો માટે અન્ય દવાઓના નિયમિત ઉપયોગ અંગે કોઈ નિયંત્રણો સ્થાપિત કરવામાં આવ્યા ન હતા. પીડાનાશક દવાઓનો કુલ વપરાશ બંને જૂથોમાં તુલનાત્મક હતો અને કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન)ના 6.65±1.14 ડોઝ અને પેરાસિટામોલના 6.85±1.05 ડોઝ જેટલો હતો. આધાશીશી હુમલાના દરેક દિવસે ઉબકા અને/અથવા ઉલ્ટીના એપિસોડની આવૃત્તિ પણ તુલનાત્મક હતી.
અભ્યાસના પ્રથમ દિવસે, જ્યારે બધા દર્દીઓએ એક અથવા બીજી તીવ્રતાની પીડા અનુભવી હતી, ત્યારે તેનું સરેરાશ મૂલ્ય આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર રીતે વધારે હતું (p<0,02) среди пациентов, случайно отобранных в группу флупиртина (62,5±4,9), от группы участников, принимавших парацетамол (45,9±4,5). В течение последующих дней исследования средние значения интенсивности боли были ниже среди пациентов, получавших флупиртин, но статистической значимости по сравнению с показателями 2-й группы эти различия не достигали.
તેમ છતાં, તે નોંધનીય છે કે કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) જૂથમાં પીડાની તીવ્રતાનું પ્રારંભિક સ્તર (દિવસ 1 પર) પેરાસિટામોલ જૂથ કરતાં આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર રીતે ઊંચું હતું, પરંતુ અભ્યાસ દરમિયાન તે ધીમે ધીમે ઘટીને નીચા સ્તરે પહોંચ્યું. પેરાસિટામોલ જૂથ.
બંને જૂથોમાં આડઅસરો દુર્લભ હતા, અને તેમની તીવ્રતા નજીવી હતી. કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) જૂથમાંથી, 4 દર્દીઓએ અભ્યાસ દરમિયાન આડઅસરોની 4 ફરિયાદો રજૂ કરી, અને પેરાસિટામોલ જૂથમાંથી, 5 દર્દીઓએ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓના 7 એપિસોડની જાણ કરી. આ તમામ ઘટનાઓ હળવી હતી અને ચાલુ સારવારની આડઅસરોને બદલે આધાશીશીના લક્ષણો હોઈ શકે છે.
દુરુપયોગ માથાનો દુખાવો સારવાર એક જટિલ રોગનિવારક કાર્ય છે. હાલની સારવારની પદ્ધતિઓમાં દુરુપયોગનું કારણ બનેલી પીડાનાશક દવાઓને નાબૂદ કરવી અને રોગનિવારક ઉપચારની નિમણૂકનો સમાવેશ થાય છે, જેમાં કોઈપણ NSAIDs અથવા સરળ પીડાનાશક દવાઓનો ઉપયોગ બાકાત રાખવામાં આવે છે.
અપમાનજનક માથાનો દુખાવોની સારવારમાં કાટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) નો ઉપયોગ (નેપ્રિએન્કો એમ.વી. અને ફિલાટોવા ઇ.જી., 2006)
રશિયામાં, અપમાનજનક માથાનો દુખાવોમાં કેટાડોલોનની અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકન કરવાનો અનુભવ છે. એમ.વી. નેપ્રિએન્કો અને ઇ.જી. ફિલાટોવે એકેડેમિશિયન એ.એમ.ના માથાનો દુખાવો ક્લિનિકના આધારે એક અભ્યાસ હાથ ધર્યો હતો. વેઇન (મોસ્કો). અમે 38 ± 6 વર્ષની ઉંમરે માથાનો દુખાવો ધરાવતા 16 દર્દીઓ (15 મહિલાઓ અને 1 પુરુષ)નું અવલોકન કર્યું. રોગની અવધિ 10.5 વર્ષ છે. સારવાર પહેલાં દર્દીઓની તપાસ કરવામાં આવી હતી, દવા શરૂ થયાના 7 દિવસ પછી અને સારવારના 28 દિવસ પછી. કાટાડોલોન સાથે મોનોથેરાપી 100 મિલિગ્રામ દિવસમાં 3 વખત હાથ ધરવામાં આવે છે, એટલે કે. દરરોજ 300 મિલિગ્રામ. ડ્રગની અપૂરતી અસરના કિસ્સામાં વધારાની પીડાનાશક દવાઓની મંજૂરી આપવામાં આવી હતી (આ ડાયરીમાં નોંધવામાં આવ્યું હતું). તપાસ કરાયેલા દર્દીઓમાં, દર મહિને માથાનો દુખાવોના હુમલાની આવર્તન 24.4±6.3 હતી (દર અઠવાડિયે સરેરાશ 7±4.2 હુમલા), હુમલાનો સમયગાળો 7.25±4 કલાક પ્રતિ દિવસ હતો, VAS મુજબ પીડાની તીવ્રતા 6.5±0.7 પોઇન્ટ હતી. . તે બધામાં પેરીક્રેનિયલ સ્નાયુઓ (24.37±5.4 પોઈન્ટ્સ) નો નોંધપાત્ર તણાવ હતો. સરેરાશ, જ્યારે એનાલજેસિક લેવામાં આવ્યા હતા તે દિવસોની સંખ્યા દર મહિને 21.25±4 દિવસ હતી (દર અઠવાડિયે 8.1±3.2 ગોળીઓ). મોટેભાગે, દર્દીઓ સંયુક્ત એનાલજેસિક (પેન્ટલગિન, સેડાલગીન) નો ઉપયોગ કરે છે.
સારવાર પહેલાં, જીવનની ગુણવત્તામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો (50.7±13.3 પોઈન્ટ), ઉચ્ચારણ વનસ્પતિ વિકૃતિઓ (30.6±13.46 પોઈન્ટ; સ્વસ્થ લોકોમાં, SVD પોઈન્ટ્સની સંખ્યા સામાન્ય રીતે 25 કરતાં વધી જતી નથી) નોંધવામાં આવી હતી. ઇન્ટરેક્ટિવ હોસ્પિટલ ચિંતા અને ડિપ્રેશન સ્કેલ (HADS) પર ચિંતા અને ડિપ્રેશનનું સ્વ-મૂલ્યાંકન 16.7 ± 5.9 પોઈન્ટ હતું, જે ગંભીર ચિંતા અને ડિપ્રેશનને અનુરૂપ છે, ત્યાં નોંધપાત્ર ઊંઘની વિકૃતિઓ (18.9 ± 2 પોઈન્ટ) હતી. વ્યાપક પીડા પ્રશ્નાવલિ (CBO) અનુસાર પીડાની તીવ્રતા 5.2 ± 1.7 પોઈન્ટ, પીડામાં હસ્તક્ષેપ - 3.5 ± 0.6 પોઈન્ટ, કોઈ પ્રિયજન માટે સપોર્ટ - 5.3 ± 0.88 પોઈન્ટ, જીવન નિયંત્રણ - 3.4 ±0.8 પોઈન્ટ, ભાવનાત્મક વેદનાની ડિગ્રી - 3.55±1 પોઈન્ટ.
સારવાર પહેલાં નોસીસેપ્ટિવ ફ્લેક્સર રીફ્લેક્સના તમામ સૂચકાંકો નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડવામાં આવ્યા હતા: પીડા થ્રેશોલ્ડ 5.6±1, રીફ્લેક્સ થ્રેશોલ્ડ 6.5±1.6, પીડા થ્રેશોલ્ડ/રીફ્લેક્સ થ્રેશોલ્ડ રેશિયો - 0.86±0.19.
કેટાડોલોન સાથેની સારવારના 7 દિવસ માટે, દર્દીઓમાં 3.6 ± 1.54 માથાનો દુખાવોના હુમલા નોંધાયા હતા - નોંધપાત્ર રીતે ઓછા (p<0,05), чем до лечения (7±4,2), значимых различий в длительности приступа и интенсивности боли по ВАШ отмечено не было. Пациенты принимали достоверно меньшее количество анальгетических препаратов в неделю - 3,5±1,6, чем до лечения - 8,1±3,2 (p<0,05).
આમ, કેટાડોલોન લેવાના 1 લી અઠવાડિયામાં પહેલેથી જ, માથાનો દુખાવોના હુમલાની સંખ્યામાં, તેમજ હુમલાને રોકવા માટે ઉપયોગમાં લેવાતી પીડાનાશક દવાઓની સંખ્યામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કરવાનું શક્ય હતું.
સારવારના કોર્સના અંતે, તમામ ક્લિનિકલ સૂચકાંકોમાં નોંધપાત્ર સુધારો થયો: દર મહિને હુમલાની સંખ્યામાં ઘટાડો થયો (અનુક્રમે 24.4±6.3 અને 9.0±5.7), લીધેલા પીડાનાશકોની સંખ્યા (8.1±3.2 અને 2.0 ±1.2, અનુક્રમે) , પેરીક્રેનિયલ અને સર્વાઇકલ સ્નાયુઓમાં તણાવમાં ઘટાડો (અનુક્રમે 24.37±5.4 અને 12.25±4.4 પોઇન્ટ). VAS અનુસાર હુમલાના સમયગાળા અને પીડાની તીવ્રતા પરની અસરમાં કોઈ નોંધપાત્ર ફેરફારો થયા નથી. સાયકોમેટ્રિક અને પ્રશ્નાવલિ પરીક્ષણ મુજબ, કેટાડોલોન સાથેની સારવારમાં નોંધપાત્ર રીતે (પી<0,05) улучшились показатели качества жизни, жизненного контроля и снизилась выраженность синдрома вегетативной дисфункции.
પીડા સંવેદનશીલતા થ્રેશોલ્ડ 5.6±1 થી વધીને 6.7±1.8 પોઈન્ટ, રીફ્લેક્સ થ્રેશોલ્ડ - 6.5±1.6 થી 7.9±0.95 પોઈન્ટ, જે દુરુપયોગના પેથોજેનેસિસમાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવતી એન્ટિનોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમની પ્રવૃત્તિમાં વધારો સૂચવે છે. માથાનો દુખાવો દર્દીઓ દ્વારા દવા સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી. માત્ર 2 દર્દીઓએ દવા લીધા પછી 1 દિવસની અંદર હળવી ક્ષણિક નબળાઈ જેવી આડઅસરની ઘટનાની નોંધ લીધી, એક દર્દીને સ્ટૂલ ડિસઓર્ડર હતો (દવા લીધાના 1લા દિવસે પણ).
આમ, પ્રાપ્ત પરિણામો ફરી એક વાર કેટાડોલોનની એનાલજેસિક અને સ્નાયુ રાહતની અસર, તેમજ એબ્યુસસ દવાઓમાં તેના ઉપયોગની ઉચ્ચારણ અસરકારકતાની સાક્ષી આપે છે, જે એનાલજેસિક દવાઓના ઉપાડના સમયગાળાને સરળ બનાવે છે અને ધીમે ધીમે તેમની સંખ્યા ઘટાડવાનું શક્ય બનાવે છે. .
વસ્તીમાં ડોર્સાલ્જીઆ (પીઠનો દુખાવો) ની આવર્તન ખૂબ ઊંચી છે અને તે 58-84% જેટલી છે, તેથી, તેઓ પીઠના દુખાવાની બિન-ચેપી રોગચાળાની વાત કરે છે, જેની ઘટના વ્યક્તિ પર વધતા તણાવ સાથે સંકળાયેલી છે. સામાજિક-આર્થિક નુકસાન પ્રચંડ છે. WHO મુજબ, 2000 માં આ આંકડો યુએસમાં 25-85 બિલિયન ડોલર અને યુકેમાં 6 બિલિયન પાઉન્ડ હતો, જે તેને સૌથી મોંઘા રોગોમાંનો એક બનાવે છે.
યુ.એસ.માં, પીઠના દુખાવાની મુલાકાત બીજી સૌથી વધુ વારંવાર (ઉપલા શ્વસન માર્ગના રોગ પછી) છે. પીઠનો દુખાવો એ વસ્તીમાં અપંગતાનું સૌથી સામાન્ય કારણ છે, અને 45 વર્ષથી વધુ ઉંમરના, તેઓ મહત્વમાં 3 જી સ્થાન લે છે (હૃદય સંબંધી રોગો અને સંધિવા પછી).
લમ્બોસેક્રલ પ્રદેશમાં તીવ્ર પીડા માટે સામાન્ય પ્રેક્ટિશનરોને પ્રાથમિક રેફરલ્સનું વિશ્લેષણ કરતી વખતે, 97% દર્દીઓમાં વર્ટીબ્રોજેનિક કારણો (સીધા કે પરોક્ષ રીતે કરોડરજ્જુ અને પેરાવેર્ટિબ્રલ સ્ટ્રક્ચર્સમાં ફેરફારો સાથે સંકળાયેલા) શોધી કાઢવામાં આવે છે. તે જ સમયે, લમ્બોસેક્રલ મૂળની કમ્પ્રેશન રેડિક્યુલોપથી 4% માં શોધી કાઢવામાં આવે છે, અને કટિ સ્ટેનોસિસની ન્યુરોલોજીકલ ગૂંચવણો - 3% કેસોમાં. ઓસ્ટીયોપોરોસીસ (4%) અને સ્પોન્ડીલોલિસ્થેસીસ (2%) સાથે સંકળાયેલ વર્ટેબ્રલ બોડીના કમ્પ્રેશન ફ્રેક્ચર વારંવાર જોવા મળે છે. પ્રાથમિક જખમના સ્વભાવ અને કારણને ધ્યાનમાં લીધા વિના, પીડા સિન્ડ્રોમ સતત સ્થાનિક સ્નાયુ ખેંચાણની રચના સાથે છે. આ સંદર્ભે, બિન-વિશિષ્ટ પીઠના દુખાવાની સારવારમાં એક મહત્વપૂર્ણ કાર્ય (સીધી એનાલજેસિક અસરો ઉપરાંત) સ્નાયુઓના સ્વરનું સામાન્યકરણ પણ છે. કેટાડોલોનની પીડાનાશક અને સ્નાયુઓમાં રાહત આપતી અસરોનું સંયોજન પીઠના દુખાવામાં તેનો ઉપયોગ વાજબી બનાવે છે.
મલ્ટિસેન્ટર, રેન્ડમાઇઝ્ડ, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટાઇન) નો કેન્દ્રીય રીતે અભિનય કરનાર સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ ક્લોર્મેસેનોન (વોર્ઝ આર. એટ અલ., 1996) સાથે બેવડા અંધ તુલનાત્મક અભ્યાસ પુરાવા-આધારિત દવાના દૃષ્ટિકોણથી ખૂબ જ રસ ધરાવે છે તે મલ્ટિસેન્ટરના પરિણામો છે. , રેન્ડમાઇઝ્ડ, ડબલ-બ્લાઇન્ડ અભ્યાસ જર્મનીમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટાઇન) ના અભ્યાસ પર કરવામાં આવ્યો હતો, જેમાં કેન્દ્રીય રીતે કામ કરતા સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ ક્લોર્મેઝેનોન (ટ્રાન્કોપલ; રશિયન ફેડરેશનમાં મેટ્સાપલ તરીકે નોંધાયેલ છે. - સંપાદન) અને પીઠના નીચેના ભાગમાં ક્રોનિક માયોફેસિયલ પેઇનની સારવાર માટે પ્લેસબો.
આ અભ્યાસમાં 184 દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે જેમને ક્રોનિક પીઠનો દુખાવો છે. આ દર્દીઓમાંથી, 140 દર્દીઓની પસંદગી કરવામાં આવી હતી જેમણે અભ્યાસ પ્રોટોકોલનું સંપૂર્ણ પાલન કર્યું હતું. રોગનિવારક પ્રતિભાવ લક્ષણોના વ્યક્તિલક્ષી મૂલ્યાંકનના 5-ડિગ્રી સ્કેલ પર નિર્ધારિત કરવામાં આવ્યો હતો ("ખૂબ મજબૂત", "ગંભીર", "મધ્યમ", "હળવા", "ગેરહાજર"), સારવારના 7મા દિવસે નોંધ્યું હતું. સારવારના તબક્કાના અંતે, અભ્યાસ ચિકિત્સકે 5-પોઇન્ટ ઇફેક્ટ રેટિંગ સ્કેલ ("ઉત્તમ", "સારા", "સંતોષકારક", "અપૂરતું", "મૂલ્યાંકન કરી શકાય તેવું નથી") નો ઉપયોગ કરીને સારવારના પરિણામનું મૂલ્યાંકન કર્યું અને એક પ્રદર્શન કર્યું. સહનશીલતાનું અંતિમ મૂલ્યાંકન. અનિચ્છનીય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ નોંધવામાં આવી હતી અને, જો તે સારવારના સમયગાળા દરમિયાન આવી હોય, તો તે દવાની ક્રિયાને આભારી છે. દર્દીઓને દરરોજ 400 મિલિગ્રામ સુધી કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન)ની ધીમે ધીમે વધતી જતી માત્રા, ક્લોરમેસેનોન (ટ્રાન્કોપલ) 800 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ, અથવા પ્લેસબો પ્રાપ્ત થઈ. રેન્ડમાઇઝેશન યોજના અનુસાર, સારવારના 1લા અને 2જા દિવસે, દર્દીઓએ દવાની 1 કેપ્સ્યુલ (ફ્લુપર્ટાઇન 100 મિલિગ્રામ, ક્લોરમેસેનોન 200 મિલિગ્રામ અથવા પ્લાસિબો) દિવસમાં 2 વખત (સાંજે અને સૂવાના સમયે), 3જીએ લીધી. અને 4થા દિવસે - 1 કેપ્સ્યુલ દિવસમાં 3 વખત (વધુમાં 1 કેપ્સ્યુલ સવારે), અને 5મા દિવસથી - એક કેપ્સ્યુલ દિવસમાં 4 વખત.
એવું જાણવા મળ્યું હતું કે 60.9% દર્દીઓએ ફ્લુપર્ટિન થેરાપીને હકારાત્મક પ્રતિસાદ આપ્યો હતો, 47.8% દર્દીઓએ ક્લોરમેઝેનોન (ટ્રાન્કોપલ) સાથેની સારવાર માટે સકારાત્મક પ્રતિસાદ આપ્યો હતો, અને પ્લેસબોનો ઉપયોગ કરતી વખતે, 43.8% દર્દીઓમાં હકારાત્મક અસર જોવા મળી હતી. 47.8% દર્દીઓમાં ફ્લુપર્ટિન સાથેની સારવારનું પરિણામ "ખૂબ સારું" અથવા "સારા" તરીકે રેટ કરવામાં આવ્યું હતું, "સંતોષકારક" - 37% દર્દીઓમાં. 45.6% દર્દીઓમાં ક્લોર્મેઝેનોન (ટ્રાન્કોપલ) લેતી વખતે, સારવારના પરિણામને 17.8% દર્દીઓમાં "ખૂબ સારું" અથવા "સારા", "સંતોષકારક" તરીકે રેટ કરવામાં આવ્યું હતું. પ્લેસબો જૂથમાં, 33.4% માં "ખૂબ સારું" અથવા "સારું" નોંધવામાં આવ્યું હતું, અને "સંતોષકારક" - 20.8% કિસ્સાઓમાં.
આમ, અંતિમ મૂલ્યાંકનમાં, જ્યારે પ્લેસબો સાથે સરખામણી કરવામાં આવે ત્યારે, કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની અસરકારકતા વધારે હતી. તુલનાત્મક જૂથોમાં દવાઓની સલામતીના વિશ્લેષણમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) લેતા 14.8% દર્દીઓમાં પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની હાજરી જાહેર કરવામાં આવી હતી, 19.3% દર્દીઓમાં ક્લોર્મેઝેનોન લેતી વખતે, પ્લેસબો જૂથમાં, આડઅસરો 7.3% દ્વારા નોંધવામાં આવી હતી. દર્દીઓ. સંશોધકોએ જણાવ્યું હતું કે ક્રોનિક પીઠના દુખાવાથી પીડાતા દર્દીઓમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) પર્યાપ્ત અસરકારકતા અને સલામતી પ્રોફાઇલ ધરાવે છે.
ક્રોનિક પીઠના દુખાવાવાળા દર્દીઓમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) (300 મિલિગ્રામ/દિવસ) અને ડિક્લોફેનાક (150 મિલિગ્રામ/દિવસ) સાથેના ઉપચારના 30-દિવસના અભ્યાસક્રમનો ખુલ્લો રેન્ડમાઇઝ્ડ મલ્ટિસેન્ટર તુલનાત્મક અભ્યાસ (એર્ડેસ શ., 2007)
મોસ્કો, સેન્ટ પીટર્સબર્ગ, ક્રાસ્નોયાર્સ્ક અને ઉલ્યાનોવસ્કમાં ક્રોનિક પીઠના દુખાવામાં કેટાડોલોનની અસરકારકતાનો બીજો ખુલ્લો, રેન્ડમાઇઝ્ડ, મલ્ટિસેન્ટર અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં 120 દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે જેમને ક્રોનિક પીઠનો દુખાવો છે: 60 દર્દીઓને શરૂઆતમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) 300 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ (ગ્રુપ 1) અને 60 દર્દીઓને ડિક્લોફેનાક 150 મિલિગ્રામ પ્રતિ દિવસ (ગ્રુપ 2) મળ્યો હતો. તેમાં 36 પુરૂષો અને 84 સ્ત્રીઓ હતી. અભ્યાસમાં સમાવિષ્ટ લોકોની સરેરાશ ઉંમર 44.2 ± 8.2 વર્ષ (25 થી 55 વર્ષ સુધી) હતી: પ્રથમ જૂથમાં - 45.0 ± 7.9 વર્ષ, બીજામાં - 43.4±8.5 વર્ષ. 1લી મુલાકાતના સમય સુધીમાં, છેલ્લી તીવ્રતાનો સમયગાળો સરેરાશ 40.9 દિવસનો હતો. સરેરાશ, ત્યાં 4 તીવ્રતા હતી, અને નીચલા પીઠમાં પીડાની ફરિયાદોનો સમયગાળો 8.3 વર્ષ હતો. 58 (48%) દર્દીઓમાં (જૂથ 1 માં - 50% માં, જૂથ 2 માં - 47% માં), હલનચલન દરમિયાન અને રાત્રે, 44 (37%) માં - હલનચલન દરમિયાન અને આરામ દરમિયાન, અને બાકીના સમયે પીડા થાય છે. - માત્ર શારીરિક શ્રમ દરમિયાન. 59% દર્દીઓમાં, પીડા સહેજ મર્યાદિત મોટર ક્ષમતાઓ, અને બાકીનામાં - નોંધપાત્ર રીતે.
ઉપચારની ક્લિનિકલ અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે, પીડા સિન્ડ્રોમની તીવ્રતાનું મૂલ્યાંકન કરવા માટેની માનક પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો: 5 ગ્રેડેશનમાં પીડાનું રેન્ક સ્કેલ, VAS દ્વારા પીડાનું મૂલ્યાંકન, તેમજ દર્દી અને ડૉક્ટર દ્વારા આરોગ્યની સામાન્ય સ્થિતિ. ઓસ્વેસ્ટ્રી પ્રશ્નાવલીનો ઉપયોગ કરીને દૈનિક જીવન પર પીડા સિન્ડ્રોમની અસરનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું.
ચાલુ ઉપચારની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, બંને જૂથોના મોટાભાગના દર્દીઓમાં સારી analgesic અસર પ્રાપ્ત થઈ હતી. પીડા સિન્ડ્રોમની સૌથી મોટી તીવ્રતાના સમયગાળા દરમિયાન, સારવારના પ્રથમ દિવસોમાં, બંને દવાઓ લેતી વખતે મહત્તમ એનાલજેસિક અસર જોવા મળી હતી; પછી ગતિશીલતા ધીમે ધીમે ઘટતી ગઈ. આ હકીકત દ્વારા પણ પુષ્ટિ મળે છે કે તુલનાત્મક દવાઓ લેવાના 1 લી અઠવાડિયા દરમિયાન, પીડાની તીવ્રતા સરેરાશ 40% ઘટી હતી, અને આગામી 3 અઠવાડિયામાં (અભ્યાસના 2-4 અઠવાડિયા) - માત્ર 45% દ્વારા, એટલે કે. દર અઠવાડિયે આશરે 15%. 1 લી અઠવાડિયે પીડાની તીવ્રતામાં ઘટાડો 1 લી જૂથ (અનુક્રમે 40.6 અને 38.2% દ્વારા, p = 0.06 દ્વારા), અને 2 જી અને 3 જી મુલાકાતો વચ્ચેના સમયગાળામાં - 2 જી (39.1 અને 51.9%) દરમિયાન કંઈક વધુ સ્પષ્ટ હતો. p=0.007). તેથી, પેઇન સિન્ડ્રોમના પ્રથમ દિવસોથી તેને સૂચવતી વખતે કેટાડોલોનનો ઉપયોગ કરવાની અસરકારકતા વધારે છે.
પ્રથમ જૂથમાં, કેટાડોલોન લેવાની આડઅસર પ્રથમ સપ્તાહ દરમિયાન 17 (28.3%) દર્દીઓમાં જોવા મળી હતી, અને 3જી મુલાકાત સુધીમાં તે માત્ર 3 (5%) માં નોંધાઈ હતી; 2 જી જૂથમાં - અનુક્રમે 12 (20%) અને 6 (10%) દર્દીઓમાં. પ્રથમ જૂથમાં આડઅસરો પૈકી, 3 દર્દીઓએ અધિજઠર પ્રદેશમાં નજીવો દુખાવો અથવા ભારેપણું, છૂટક મળ - 5, સુસ્તી - 5, માથાનો દુખાવો અથવા ચક્કર - 3, હાથપગમાં હળવા નિષ્ક્રિયતા - 1, બીજા જૂથમાં દુખાવો નોંધ્યો. અધિજઠર પ્રદેશ 10 દર્દીઓમાં નોંધવામાં આવ્યું હતું, હાર્ટબર્ન - 1, ઉબકા - 1.
આડઅસરોને લીધે, 8 દર્દીઓને દવા લેવાનું બંધ કરવાની ફરજ પડી હતી (દરેક જૂથમાં 4 દર્દીઓ), જો કે, 1 લી જૂથમાં, રદીકરણ 2 કિસ્સાઓમાં ગંભીર ઝાડા સાથે સંકળાયેલું હતું (અધિજઠર પ્રદેશમાં દુખાવો - 1, વિકાસ ગંભીર સુસ્તી - 1 ), જ્યારે 2 જી જૂથમાં, બધા દર્દીઓએ એપિગેસ્ટ્રિક પ્રદેશમાં તીવ્ર પીડાના વિકાસને કારણે દવા લેવાનું બંધ કર્યું.
સારવારના માસિક કોર્સ દરમિયાન, દર્દીઓની કાર્યાત્મક ક્ષમતાઓમાં સ્પષ્ટપણે સુધારો થયો છે: 1 લી જૂથમાં - 2.3 વખત, 2 જી જૂથમાં - 2.9 વખત.
લેખકોએ તારણ કાઢ્યું હતું કે પીઠના દીર્ઘકાલિન દુખાવા માટે મધ્યમ ઉપચારાત્મક ડોઝ પર કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની એનાલજેસિક અસરકારકતા ડીક્લોફેનાક સોડિયમ સાથે તુલનાત્મક છે. તે જ સમયે, તુલનાત્મક દવાઓનો ઉપયોગ કરતી વખતે આડઅસરોનું સ્પેક્ટ્રમ નોંધપાત્ર રીતે અલગ પડે છે: ડિક્લોફેનાકનો ઉપયોગ કરતી વખતે, ઉપલા જઠરાંત્રિય માર્ગની ગૂંચવણો પ્રથમ થાય છે, જ્યારે કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) નો ઉપયોગ કરતી વખતે, તેમની આવર્તન બધી આડઅસરોના 20% કરતા વધી નથી. . પીઠના નીચેના ભાગમાં દુખાવો માટે ઍનલજેસિક થેરાપીની અસરકારકતા જેટલી વહેલી શરૂ થાય તેટલી વધુ સ્પષ્ટ થાય છે. ક્રોનિક પીઠના દુખાવાની સારવારમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) એ NSAIDs માટે સારો વિકલ્પ છે.
રેડિક્યુલોમીલોઈશેમિયા (ગ્રિબોવા એન.પી. એટ અલ., 2005) ધરાવતા દર્દીઓમાં કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ની અસરકારકતાનો ક્લિનિકલ અને ન્યુરોફિઝીયોલોજીકલ અભ્યાસ
સ્મોલેન્સ્ક મેડિકલ એકેડેમીના ન્યુરોલોજી અને મનોચિકિત્સા વિભાગના આધારે રશિયામાં હાથ ધરવામાં આવેલા એક અભ્યાસમાં, કટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ક્રોનિક કટિ પેઇન અને રેડિક્યુલોમીલોઇશેમિયાના ક્લિનિકલ ચિહ્નો ધરાવતા દર્દીઓને સૂચવવામાં આવ્યું હતું. અભ્યાસમાં સમાવિષ્ટ દર્દીઓની ઇલેક્ટ્રોન્યુરોમાયોગ્રાફિક તપાસમાં L5-S1 સેગમેન્ટમાં સેન્સરીમોટર રેડિક્યુલોપથીના ચિહ્નો બહાર આવ્યા (L5-S1 સેગમેન્ટમાંથી એન્ટિડ્રોમિક ઉત્તેજનાના બ્લોક્સ - 80% થી વધુ, મૂળ સાથે ચેતા વહન વેગમાં ઘટાડો - કરતાં વધુ ધોરણના 50%), વધેલા ઇન્ટરન્યુરોનલ અવરોધક પદ્ધતિઓ સાથે પિરામિડલ સિન્ડ્રોમના ચિહ્નો (સોલિયસ સ્નાયુમાંથી એન / એમ-ગુણક - 70% થી વધુ).
ઓછામાં ઓછા 10 દિવસ માટે કેટાડોલોન (દિવસ દીઠ 300 મિલિગ્રામ) ના વહીવટના કોર્સ પછી, બધા દર્દીઓએ ક્લિનિકલ સુધારણાની નોંધ લીધી, મુખ્યત્વે સ્પેસ્ટીસીટીમાં ઘટાડો થવાને કારણે, જ્યારે પીડા સિન્ડ્રોમની તીવ્રતામાં ઘટાડો પણ નોંધપાત્ર હતો, જે સામાન્ય રીતે દર્દીઓના સારા મોટર કાર્યની ખાતરી. કંટ્રોલ ઇલેક્ટ્રોન્યુરોમાયોગ્રાફિક પરીક્ષાએ 1A એફેરન્ટ્સના પ્રિસનેપ્ટિક અવરોધમાં ફેરફારને કારણે કટિ સેગમેન્ટ્સના સ્તરે એફેરન્ટ સંબંધોની પર્યાપ્તતા દર્શાવી હતી. તબીબી રીતે, દર્દીઓમાં પીડાની તીવ્રતામાં ઘટાડો થયો હતો અને સ્નાયુઓના સ્વરને સામાન્ય બનાવવા તરફ મજબૂત વલણ રચાયું હતું.
સબએક્યુટ પીઠના દુખાવાવાળા 40 દર્દીઓમાં કેટાડોલોન ઉપચારના 14-દિવસના અભ્યાસક્રમની અસરકારકતા અને સલામતીનો ખુલ્લો અભ્યાસ (લેવિન યા.આઈ. એટ અલ., 2007)
ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં 30 થી 75 વર્ષની વયના 40 દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે (સરેરાશ 53 વર્ષ) પીઠનો દુખાવો 7 દિવસથી વધુ ચાલે છે અને વિઝ્યુઅલ એનાલોગ સ્કેલ (VAS) પર 4-8 પોઈન્ટની તીવ્રતા છે. 77.5% દર્દીઓમાં, પીડા સિન્ડ્રોમ લમ્બોસેક્રલ સ્તરે સ્થાનીકૃત હતું, 15% માં - સર્વિકોથોરાસિક સ્તરે, અને 7.5% માં પીડા વ્યાપક હતી. દવાની માત્રા દરરોજ 300 મિલિગ્રામ (દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ 3 વખત) હતી, જે દરરોજ 600 મિલિગ્રામ સુધી સંભવિત વધારા સાથે હતી, જો દવા લેવાના 4ઠ્ઠા દિવસે પીડા ઓછી ન થાય. સારવારનો કોર્સ 14 દિવસનો છે.
ઉપચાર દરમિયાન, VAS અનુસાર પીડા સિન્ડ્રોમની તીવ્રતા 68.7 થી 38.8 પોઈન્ટ્સ (p.<0,05); отмечено достоверное снижение уровня сонливости, тревоги и некоторое снижение уровня депрессии. В ходе лечения 50% пациентов оценили эффективность терапии Катадолоном как хорошую и 42,5% - как удовлетворительную.
દવા લેવાની શરૂઆતના 3-4 દિવસ પછી, 2 દર્દીઓએ જમણા હાયપોકોન્ડ્રિયમમાં અગવડતા અને અગવડતા નોંધી, જે 2-3 દિવસ પછી તેમના પોતાના પર અદૃશ્ય થઈ ગઈ. ત્યારબાદ, બંને દર્દીઓમાં દવાની દૈનિક માત્રા વધારીને 400 મિલિગ્રામ કરવામાં આવી હતી, જ્યારે તેમના દ્વારા દવાની સહનશીલતા સારી હોવાનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું. ડોકટરોના મતે, કાટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) ના સેવન સાથે આ અનિચ્છનીય અસરોનો સંબંધ શંકાસ્પદ છે. 14 દિવસની ઉપચાર પછી દવાની સહનશીલતાનું મૂલ્યાંકન દર્દીઓ દ્વારા 87.5% કેસોમાં સારું અને 12.5%માં સંતોષકારક તરીકે કરવામાં આવ્યું હતું. ડોકટરો દ્વારા દવાની સહનશીલતાનું મૂલ્યાંકન દર્દીઓના મૂલ્યાંકનને અનુરૂપ હતું.
સ્પૉન્ડિલોજેનિક ડોર્સાલ્જિયા (કામચાટનોવ પી.આર. એટ અલ., 2006) ધરાવતા 90 દર્દીઓમાં કેટાડોલોનના 14-દિવસના અભ્યાસક્રમનો ખુલ્લો બિન-તુલનાત્મક અભ્યાસ.
મોસ્કોમાં 5 જિલ્લા બહારના દર્દીઓના ન્યુરોલોજીકલ વિભાગોના આધારે ખુલ્લા બિન-તુલનાત્મક અભ્યાસમાં, સ્પૉન્ડિલોજેનિક ડોર્સાલ્જિયાવાળા 90 દર્દીઓમાં કેટાડોલોન (100 મિલિગ્રામ 2 અઠવાડિયા માટે દિવસમાં 3 વખત) ની અસરકારકતાનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું. પીડા સિન્ડ્રોમના સંપૂર્ણ નાબૂદીના સ્વરૂપમાં સારી અસર, સ્વ-સંભાળની ક્ષમતાની પુનઃસ્થાપના અને ન્યુરોલોજીકલ લક્ષણોના રીગ્રેસનને 59 (65.6%) દર્દીઓમાં જોવામાં આવ્યું, સંતોષકારક અસર - પીડા સિન્ડ્રોમને જાળવી રાખતી વખતે સંપૂર્ણ નાબૂદી. દૈનિક પ્રવૃત્તિની મર્યાદાના ઘટકો અને રેડિક્યુલોપથીના લક્ષણો - 24 (26.7%) દર્દીઓમાં જોવા મળે છે. એક મધ્યમ અસર - શેષ પીડા સિન્ડ્રોમની હાજરી, દૈનિક પ્રવૃત્તિઓની મર્યાદા અને રેડિક્યુલોપથીના લક્ષણોની હાજરી - 7 (7.8%) દર્દીઓમાં નોંધવામાં આવી હતી. ઉપચારના પરિણામે, સમગ્ર જૂથમાં પીડાની તીવ્રતા ચાર ગણી ઘટી છે (સંખ્યાત્મક પીડા રેટિંગ સ્કેલના 69.7±4.3 પોઇન્ટથી 17.6±0.11 પોઇન્ટ, p.<0,01) и в 2,5 раза в соответствии с вербальной ранговой шкалой (от 2,51±0,27 балла до 1,04±0,09 балла; p<0,0001). Терапия Катадолоном повысила способность больных к самообслуживанию в 3 раза по шкале оценки повседневной активности (2,6±0,28 балла, p<0,0001). Авторы исследования отметили хорошую переносимость препарата и минимальное количество побочных эффектов.
આ અભ્યાસોના ડેટા ફરી એક વખત દર્શાવે છે કે કેટાડોલોન (ફ્લુપર્ટિન) વર્ટીબ્રોજેનિક એલ્જિક સિન્ડ્રોમવાળા દર્દીઓ માટે અસરકારક સારવાર છે.
ઓન્કોલોજીકલ ઉત્પત્તિના ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમની સારવારમાં મુખ્ય સ્થાન કેન્દ્રિય અભિનયના પીડાનાશકો દ્વારા કબજે કરવામાં આવે છે, કારણ કે માત્ર ભાગ્યે જ કિસ્સાઓમાં પીડા તેની શરૂઆત પછી વધતી નથી અને નબળા, સારવાર કરી શકાય તેવી બિન-માદક પીડાનાશક દવાઓના સ્તરે રહે છે.
મોટા ભાગના દર્દીઓમાં, રોગની પ્રગતિ સાથે મધ્યમ, ગંભીર અથવા ખૂબ જ ગંભીર પીડામાં વધારો થાય છે, જેના માટે વધતી પીડાનાશક ક્ષમતા સાથે કેન્દ્રીય અભિનયના પીડાનાશક દવાઓનો સતત ઉપયોગ જરૂરી છે.
સાચું અફીણ. સાચા ઓપિએટ્સ (ઓપિયોઇડ μ-રીસેપ્ટર્સના એગોનિસ્ટ્સ) ના ક્લાસિક પ્રતિનિધિ મોર્ફિન છે, જેને નિષ્ણાતો દ્વારા "ગોલ્ડ સ્ટાન્ડર્ડ" કહેવામાં આવે છે.
પરંપરાગત સંસ્કરણમાં, WHO નિષ્ણાત સમિતિની કેન્સર પીડા રાહતની ભલામણ અનુસાર, જ્યારે પીડા હળવાથી મધ્યમ સુધી વધે છે (ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમ ઉપચારનો બીજો તબક્કો), તેઓ નબળા અફીણની નિમણૂક પર સ્વિચ કરે છે - કોડીન, અને તીવ્ર પીડા (3જી તબક્કો) શક્તિશાળી ઓપિએટ મોર્ફિન સૂચવે છે.
મોર્ફિન અને તેના એનાલોગ સાચા અફીણ ડેરિવેટિવ્ઝ છે.
અફીણની શક્તિશાળી એનાલજેસિક અસર એ તેમની મુખ્ય મિલકત અને ફાયદો છે, જેનો વ્યાપકપણે દવામાં ઉપયોગ થાય છે, જેમાં ક્રોનિક કેન્સરના દુખાવાની સારવારનો સમાવેશ થાય છે. ઓપિયોઇડ્સ તેમની ક્રિયામાં પસંદગીયુક્ત નથી. analgesia ઉપરાંત, તેઓ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને પેરિફેરલ અંગો પર અસંખ્ય અવરોધક અને ઉત્તેજક અસરો ધરાવે છે, જે પીડાની સારવાર માટે તેનો ઉપયોગ કરતી વખતે સામનો કરવામાં આવે છે.
મધ્યમ અને ઉચ્ચ શક્તિના અફીણ પીડાનાશક દવાઓના મુખ્ય પ્રતિનિધિઓ કોડીન અને મોર્ફિન છે. મોર્ફિનની સૌથી ખતરનાક આડઅસર એ મેડ્યુલા ઓબ્લોન્ગાટાના મહત્વપૂર્ણ કેન્દ્રોનું ડિપ્રેશન છે, જેની ડિગ્રી દવાની માત્રાના પ્રમાણમાં છે. ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, બ્રેડીપનિયા વિકસે છે, ત્યારબાદ એપનિયા, બ્રેડીકાર્ડિયા અને હાયપોટેન્શન થાય છે. જેઓ વિશિષ્ટ ઉપશામક સંભાળ એકમો અને ધર્મશાળાઓમાં મોર્ફિન તૈયારીઓનો ઉપયોગ કરે છે તેઓ માને છે કે કાળજીપૂર્વક પસંદ કરેલ પ્રારંભિક માત્રા અને પછી ડોઝના સંતુલન સાથે, ઇચ્છિત પીડા શ્વસન ડિપ્રેશન અને અન્ય આડઅસરો વિના મેળવી શકાય છે.
ઘરના સેટિંગમાં, જ્યાં આમાંના મોટાભાગના દર્દીઓ હોય છે, દવાની માત્રામાં સાવચેતીપૂર્વક સંતુલન શક્ય નથી, અને અફીણના સાપેક્ષ ઓવરડોઝનો ભય તદ્દન સંભવ છે.
તે જાણીતું છે કે પીડા એ ઓપિએટ્સની કેન્દ્રીય ડિપ્રેસિવ ક્રિયાનો વિરોધી છે, અને જ્યાં સુધી તે ચાલુ રહે ત્યાં સુધી, દર્દીને શ્વસન, રક્ત પરિભ્રમણ અને માનસિક પ્રવૃત્તિની ઉદાસીનતા સાથે ધમકી આપવામાં આવતી નથી, પરંતુ સંપૂર્ણ પીડા સાથે, ડ્રગ-પ્રેરિત ડિપ્રેશન સાથે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પોતાને સુસ્તી અને શ્વસન ડિપ્રેસન તરીકે પ્રગટ કરી શકે છે, જે, વારંવાર ડોઝની રજૂઆત સાથે, દવા ખતરનાક સ્તરે પહોંચી શકે છે અને "સ્વપ્નમાં" દર્દીના ધીમે ધીમે હાયપોક્સિયા અને મૃત્યુ તરફ દોરી જાય છે.
મોર્ફિનની આડ સક્રિય કેન્દ્રીય અસરોમાં, ઉલટી કેન્દ્રનું સક્રિયકરણ ક્લિનિકલ મહત્વ ધરાવે છે. દર્દીઓને ઓપિએટ્સની પ્રારંભિક નિમણૂક દરમિયાન ઉબકા અને ઉલટી ઘણીવાર દેખાય છે, તેથી, એન્ટિમેટિક દવાઓ પ્રોફીલેક્ટીક રીતે સૂચવવાનો રિવાજ છે: મેટોક્લોપ્રામાઇડ અને, જો જરૂરી હોય તો, હેલોપેરીડોલ, જે દવાની ઇમેટિક અસરની સહનશીલતા વિકસે છે, તે પછી રદ કરી શકાય છે. 1-2 અઠવાડિયા. મોર્ફિનમાં પેરિફેરલ અંગો પર સંખ્યાબંધ ઉત્તેજક અને અવરોધક અસરો પણ છે. મુખ્ય સ્થાન હોલો સ્મૂથ સ્નાયુ અંગોની ગતિશીલતાના સ્પાસ્ટિક વિકૃતિઓનું છે, જેના પરિણામે સ્પાસ્ટિક કબજિયાત, પેશાબની રીટેન્શન, પિત્તરસ વિષેનું ડિસ્કિનેસિયા થાય છે. મોર્ફિન સાથે એનેસ્થેસિયામાં સૌથી વધુ સ્થિરતા સાથે, કબજિયાત જોવા મળે છે, જેમાં રેચક દવાઓના ફરજિયાત પ્રિસ્ક્રિપ્શનની જરૂર પડે છે. એન્ટિસ્પેસ્મોડિક્સનો ઉપયોગ પેશાબ અને પિત્ત ઉત્સર્જનના સ્પાસ્ટિક વિકૃતિઓને રોકવા અને દૂર કરવા માટે થાય છે, કેટલાક કિસ્સાઓમાં મૂત્રાશયનું કેથેટરાઇઝેશન જરૂરી છે.
તેથી, મોર્ફિન અને તેના એનાલોગ સાથેની ઉપચાર માટે વધારાના સુધારાત્મક (રેચક, એન્ટિમેટિક, એન્ટિસ્પેસ્મોડિક) એજન્ટોના એક સાથે ઉપયોગની જરૂર છે.
અફીણના વિશિષ્ટ ગુણધર્મો સહનશીલતા, તેમજ શારીરિક અને માનસિક અવલંબન (વ્યસન) છે.
મોર્ફિન અથવા તેના એનાલોગ સાથે લાંબા ગાળાના ઉપચાર દરમિયાન સહનશીલતા (વ્યસન) વિકસે છે અને તેની કેન્દ્રિય (મુખ્યત્વે અવરોધક) અસરોની ચિંતા કરે છે, મુખ્યત્વે એનાલજેસિયા, જે એનાલેસીયાની ગુણવત્તા અને અવધિમાં ઘટાડો દ્વારા પ્રગટ થાય છે અને શરૂઆતમાં સૂચવવામાં આવેલા ધીમે ધીમે વધારો જરૂરી છે. અસરકારક analgesic ડોઝ.
ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમવાળા કેન્સરના દર્દીઓમાં, મોર્ફિનની પ્રારંભિક અસરકારક માત્રામાં વધારો કરવાની જરૂરિયાત 2-3 અઠવાડિયા પછી દેખાય છે. મોર્ફિન સાથે લાંબા ગાળાની ઉપચાર સાથે, તેની માત્રા પ્રારંભિક ડોઝની તુલનામાં દસ ગણી વધી શકે છે અને દરરોજ 1-2 ગ્રામ સુધી પહોંચી શકે છે. આ કિસ્સામાં, એનાલજેસિક ડોઝમાં વધારો થવાના કારણને અલગ પાડવું જરૂરી છે: ગાંઠ પ્રક્રિયાની પ્રગતિને કારણે સહનશીલતા અથવા પીડામાં વધારો. વહીવટના માર્ગને ધ્યાનમાં લીધા વિના મોર્ફિન પ્રત્યે સહનશીલતા વિકસે છે. મોર્ફિનની શામક અને ઇમેટીક અસરો પ્રત્યે પણ સહનશીલતા વિકસે છે, જે ઉપચારના 1-2 અઠવાડિયા પછી ઘટે છે, પરંતુ એનાલજેસિક ડોઝમાં વધારો થવાથી ફરી વધી શકે છે. સૌથી વધુ સ્થિર, સહનશીલતા માટે સંવેદનશીલ નથી, જઠરાંત્રિય માર્ગના સરળ સ્નાયુઓ પર ઓપિએટ્સની સ્પાસ્મોડિક અસર છે, જે પેરીસ્ટાલિસિસ અને સતત કબજિયાતની સતત વિક્ષેપ તરફ દોરી જાય છે. આમ, અફીણ સહિષ્ણુતા દવાઓના વિવિધ ગુણધર્મોના સંબંધમાં પસંદગીયુક્ત રીતે પ્રગટ થાય છે.
સહિષ્ણુતાને અફીણની ક્રિયા પર શરીરની શારીરિક અવલંબનના અભિવ્યક્તિઓમાંની એક તરીકે ગણવામાં આવવી જોઈએ, અને આ ઘટનાની તીવ્રતા અનુરૂપ દવાની માત્રા પર ખૂબ જ આધારિત નથી, પરંતુ તેના ઉપયોગની અવધિ પર આધારિત છે.
ઓપિએટ્સ પર શારીરિક અવલંબન એ શારીરિક વિકૃતિઓના સંકુલના વિકાસ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે જ્યારે દવા બંધ કરવામાં આવે છે - કહેવાતા ઉપાડ સિન્ડ્રોમ. મોર્ફિન ઉપાડ સિન્ડ્રોમના સૌથી પેથોગ્નોમોનિક ચિહ્નો ગુસબમ્પ્સ, શરદી, હાયપરસેલિવેશન, ઉબકા (ઉલટી), સ્નાયુઓમાં દુખાવો અને પેટમાં દુખાવો છે.
ડ્રગના જાળવણી ડોઝના નિયમિત સેવનની પૃષ્ઠભૂમિ સામે નિર્ભરતાની લાક્ષણિકતાઓને પકડવી લગભગ અશક્ય છે. એવું માની લેવું આવશ્યક છે કે અફીણ (ઓછામાં ઓછું ભૌતિક) પર અવલંબન અનિવાર્યપણે વિકસે છે - આ દવાઓની પ્રકૃતિ છે, ખાસ કરીને જ્યારે 2-4 અઠવાડિયાથી વધુની મોટી માત્રા લેતી વખતે.
એન્ટિટ્યુમર (રેડિયેશન અથવા કીમોથેરાપી) ના કોર્સ પછી ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમ નાબૂદ થવાના કિસ્સામાં, તેને તરત જ રદ કરી શકાતું નથી, પરંતુ ઉપાડ સિન્ડ્રોમ ટાળવા માટે ડોઝ ધીમે ધીમે ઘટાડવો જોઈએ. અફીણને અન્ય ઓપીયોઇડ દવા સાથે બદલતી વખતે પણ સાવચેતી રાખવી જોઈએ, તેમાંના કેટલાકના વિરોધી ગુણધર્મોને ધ્યાનમાં રાખીને, જેની નીચે વધુ વિગતવાર ચર્ચા કરવામાં આવશે.
મનોવૈજ્ઞાનિક અવલંબન, અથવા વ્યસન, એ શરીરની એક સ્થિતિ છે જે માનસિક વિકૃતિઓ અને અસ્વસ્થતાને ટાળવા માટે ઓપિએટ લેવાની પેથોલોજીકલ જરૂરિયાત દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે જ્યારે વ્યસનનું કારણ બનેલી દવા બંધ કરવામાં આવે છે. માનસિક અવલંબન શારીરિક અવલંબન સાથે સમાંતર વિકાસ કરી શકે છે અથવા આમાંથી એક પ્રકારની અવલંબન મુખ્યત્વે પ્રગટ થાય છે. માનસિક પરાધીનતાના વિકાસનો સ્ત્રોત એ દવાની ભાવનાત્મક રીતે હકારાત્મક (ઉત્સાહયુક્ત) અસર છે, જેનો ખાસ કરીને મોર્ફિનના સંબંધમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. કેટલાક લેખકો દ્વારા અસાધ્ય દર્દીઓમાં ક્રોનિક પીડાની સારવારમાં મોર્ફિનની આનંદદાયક અસરને લાભ તરીકે ગણવામાં આવે છે. જો કે, આ દર્દીઓમાં અફીણ યુફોરિયા લગભગ અસ્તિત્વમાં નથી. વધુ સામાન્ય છે ઘેનની સ્થિતિ, સુસ્તી.
તે ભારપૂર્વક જણાવવું જોઈએ કે ડ્રગનું વ્યસન થવાની સંભાવના એ અસાધ્ય દર્દીને તે સૂચવવાનો ઇનકાર કરવાનું કારણ હોઈ શકતું નથી, જો તેની પીડાને દૂર કરવા માટે આ જરૂરી હોય.
એક અલગ નૈતિક અને મનોવૈજ્ઞાનિક સમસ્યા એવી પરિસ્થિતિઓ દ્વારા રજૂ કરવામાં આવે છે જ્યારે ગંભીર ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમવાળા વિનાશકારી દર્દીઓ પણ ડ્રગ્સના વ્યસની બનવાથી ડરતા હોય છે અને માનસિક રીતે આ સ્વીકારતા નથી.
આવા કિસ્સાઓમાં, વ્યક્તિ ઓછામાં ઓછી અવલંબન ક્ષમતા (ઉદાહરણ તરીકે, બ્યુપ્રેનોર્ફાઇન) સાથે એક શક્તિશાળી ઓપીયોઇડ સૂચવવાનું પસંદ કરી શકે છે, અને, જો જરૂરી હોય તો, મોર્ફિન સૂચવવા માટે, દરેક ચોક્કસ દર્દી માટે વ્યક્તિગત રીતે વિશ્વાસપાત્ર દલીલો શોધી શકો છો. પ્રેક્ટિસ બતાવે છે તેમ, આવા દર્દીઓ મુખ્યત્વે અત્યંત બુદ્ધિશાળી લોકોમાં જોવા મળે છે.
આમ, ઓપિએટ્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે, તેમની ફાર્માકોલોજીકલ અસરોની સંપૂર્ણ શ્રેણી ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.
કોષ્ટક: મધ્યમ અને ઉચ્ચ શક્તિવાળા અફીણ.
| નામ | પ્રારંભિક સિંગલ ડોઝ, એમજી | ડોઝ વચ્ચે અંતરાલ, h | આડઅસરો |
| કોડીન ફોસ્ફેટ (પાવડર 10 મિલિગ્રામ) | 10-100 | 4 | કબજિયાત, ઉબકા |
| ડાયહાઇડ્રોકોડેઇન ટેબ્લેટ રિટાર્ડ 60, 90, 120 મિલિગ્રામ | 60-120 | 12 | |
| વેલોરોન એન (ટિલિડીન + નાલોક્સોન) 1 કેપ્સ્યુલ = 50 મિલિગ્રામ ટિલિડાઇન (+ 4 મિલિગ્રામ નાલોક્સોન) ___________ | 50-100 | 4 | ઉબકા, ઉલટી, ચક્કર, કબજિયાત |
| મોર્ફિન સલ્ફેટ ટેબ્લેટ્સ રિટાર્ડ 10, 30, 60, 100, 200 મિલિગ્રામ | 10-100 અને વધુ | 8-12 | ઘેન, ઉબકા, ઉલટી, મૂંઝવણ, કબજિયાત, હાયપોટેન્શન, ઓવરડોઝના કિસ્સામાં - શ્વસન ડિપ્રેશન |
| મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ 1 ampoule = 1 ml = 10 અથવા 20 mg__________________ | 10-20 | 4-5 | સમાન |
| ઓમ્નોપોન (પેન્ટોપોન) 1 એમ્પૂલ = 1 મિલી = 10 અથવા 20 મિલિગ્રામ__________________ | 20 | 3-4 | » » |
| Promedol 1 ampoule = 1 ml = 10 અથવા 20 mg | 20-40 | 3- | » » |
| પાયરીટ્રામાઇડ (ડીપીડોલર) 1 એમ્પૂલ = 2 મિલી = 15 મિલિગ્રામ_______________ | 7,5-30 | 6-8 |
સાહિત્યના ડેટાનું વિશ્લેષણ અને વિવિધ મોર્ફિન તૈયારીઓના ઉપયોગ સાથેનો અમારો પોતાનો અનુભવ સૂચવે છે કે શ્રેષ્ઠ ડોઝની પસંદગીને સરળ બનાવવા માટે મોર્ફિન તૈયારીઓ સૂચવવા માટે ચોક્કસ યુક્તિઓનું પાલન કરવાની જરૂર છે, એનાલેસિયાની ગુણવત્તા અને દર્દીની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનું વધુ સારી રીતે મૂલ્યાંકન કરવું. મોર્ફિન માટે. સારવાર મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ તૈયારીઓના ઉપયોગથી શરૂ થાય છે, જેની ક્રિયા જાણીતી છે, વધુ વ્યવસ્થિત અને સરળતાથી અનુમાન કરી શકાય છે. તે પછી, તેઓ લાંબા-અભિનય મોર્ફિન સલ્ફેટ પર સ્વિચ કરે છે.
મોર્ફિન સલ્ફેટ વિસ્તૃત પ્રકાશન (એમસીટી-કન્ટિનસ) 10, 30, 60, 100, 200 મિલિગ્રામની ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે. MCT continus ની analgesic માત્રાની ક્રિયા મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ (10-12 કલાક વિરુદ્ધ 4) કરતાં 2-3 ગણી લાંબી છે.
એમસીટી-કન્ટિનસ ટેબ્લેટ્સ સાથે, મોર્ફિનના લાંબા-અભિનય ડોઝ સ્વરૂપ, જે ફાર્માકોકાઇનેટિક પાસામાં વધુ અનુકૂળ છે, વિકસાવવામાં આવ્યું છે - પોલિમર શેલમાં એનાલજેસિક માઇક્રોગ્રાન્યુલ્સ સાથેના કેપ્સ્યુલ્સ (ઉદાહરણ તરીકે, કેપેનોલ, સ્કેનાન તૈયારીઓ).
દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, જ્યારે દવાઓનું મૌખિક વહીવટ અશક્ય છે (ડિસ્ફેગિયા, સ્ટેમેટીટીસ, ફેરીન્જાઇટિસ, આંશિક આંતરડાની અવરોધ), ત્યાં મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ અથવા અન્ય મોર્ફિન જેવી દવાઓ સાથે પેરેન્ટેરલ ઉપચાર માટે સંકેતો છે. દવાને સબક્યુટેનીયસ, ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી અથવા ઇન્ટ્રાવેનસલી ધીમી ઇન્ફ્યુઝન દ્વારા સંચાલિત કરવામાં આવે છે, જેમાં ડિસ્પેન્સરનો ઉપયોગ કરીને દર્દી દ્વારા નિયંત્રિત પદ્ધતિનો સમાવેશ થાય છે. મૌખિક અને પેરેન્ટેરલ થેરાપીમાં મોર્ફિનના ડોઝનો ગુણોત્તર સામાન્ય રીતે 2-3:1 ને અનુરૂપ હોય છે. ઘરેલું પ્રેક્ટિસમાં, મોર્ફિનની સાથે, પ્રોમેડોલ અથવા ઓમ્નોપોન (અફીણ આલ્કલોઇડ્સનું સંકુલ)નો વારંવાર ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, જેની પીડાનાશક ક્ષમતા મોર્ફિન (અનુક્રમે 1/6 અને 1/2) કરતા ઓછી હોય છે.
સંખ્યાબંધ વિદેશી લેખકો માને છે કે મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડના સોલ્યુશનના મૌખિક વહીવટ સાથે ઉપચાર શરૂ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. આ સોલ્યુશન 240 મિલી નિસ્યંદિત પાણી દીઠ 1200 મિલિગ્રામ મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડના દરે તૈયાર કરવામાં આવે છે (1 મિલી સોલ્યુશનમાં 5 મિલિગ્રામ મોર્ફિન હોય છે) અને દર 2-4 મિલી (10-20 મિલિગ્રામ) ની પ્રારંભિક માત્રામાં આપવામાં આવે છે. 4 કલાક. આવા સોલ્યુશનની શેલ્ફ લાઇફ 28 દિવસ છે. અપૂરતી analgesia સાથે ડોઝ ધીમે ધીમે વધારવામાં આવે છે અથવા ગંભીર આડઅસરો સાથે ઘટાડો થાય છે. મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડની પ્રારંભિક એક માત્રા સામાન્ય રીતે 30-50 મિલિગ્રામ હોય છે અને તે દર 4 કલાકે આપવામાં આવે છે. જ્યારે મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડની શ્રેષ્ઠ અસર પ્રાપ્ત થાય છે, ત્યારે તમે ગોળીઓ - મોર્ફિન સલ્ફેટ રિટાર્ડ સાથે ઉપચાર પર સ્વિચ કરી શકો છો. બાદમાંની દૈનિક માત્રા સમાન રહે છે, અને ઇન્જેક્શન વચ્ચેના અંતરાલોમાં 2-3 ગણો વધારો થાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, દર 4 કલાકે મોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ 40 મિલિગ્રામની માત્રા પર, એમસીટી-કન્ટિનસ દર 12 કલાકે 120 મિલિગ્રામ સૂચવવામાં આવે છે. જેમ જેમ ઉપચારનો સમયગાળો વધે છે અને મોર્ફિન પ્રત્યે સહનશીલતા વિકસે છે, તેમ તેમ તેની માત્રા વધે છે અને દરરોજ 2 ગ્રામથી વધી શકે છે. ઉલ્લેખો પણ ઘણી ઊંચી માત્રામાં કરવામાં આવે છે - દિવસ દીઠ 7 ગ્રામ કરતાં વધુ. સંખ્યાબંધ અવલોકનોમાં, MCT-continus ની દૈનિક માત્રા 2 અઠવાડિયાના ઉપચાર પછી લગભગ 2-ગણી વધી ગઈ હતી, જ્યારે દરેક ડોઝની ક્રિયાની અવધિ પણ લગભગ અડધી થઈ ગઈ હતી.
જ્ઞાનના વર્તમાન સ્તરે જંગી માત્રામાં મોર્ફિન મોનોથેરાપીનો ઉપયોગ સ્વીકાર્ય ગણી શકાય નહીં. મોર્ફિનની માત્રા વધારીને પીડા રાહત મેળવવાની કોઈપણ કિંમતે ઇચ્છા ગેરવાજબી છે, કારણ કે તે ઇચ્છિત અસર આપતું નથી. આવા કિસ્સાઓમાં, ખાસ બિન-ઓપીયોઇડ પીડા નિવારક સાથે મોર્ફિનનું મિશ્રણ જરૂરી છે, જે ઘણી વખત ઓપિએટ્સ કરતાં વધુ અસરકારક હોય છે (કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ, એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ, ઉત્તેજક એમિનો એસિડ વિરોધીઓ, વગેરે).
ઓપીયોઇડ અવલંબન દૂર કરવા માટે, NSAIDs એસ્પીઝોલ (3 ગ્રામ/દિવસ) અને એન્ટિકિનોજેન ટ્રેસિલોલ (500,000 IU/દિવસ) ના ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝનના 2 દિવસ માટે ક્રમિક ઉપયોગ સાથે વિશેષ સારવાર પદ્ધતિ સૂચવવામાં આવે છે, અને પછી વેરાપામિલ, સિરદાલુડ, અને મૌખિક વહીવટ. રોગનિવારક ડોઝમાં એમીટ્રિપ્ટીલાઇન પહેલા અઠવાડિયામાં પહેલાથી જ મંજૂરી આપે છે, અફીણની માત્રા અડધાથી ઘટાડે છે, અને 2 અઠવાડિયા પછી, તેને ન્યૂનતમ સુધી ઘટાડે છે અને પછી તેને સંપૂર્ણપણે રદ કરે છે.
એ નોંધવું જોઇએ કે ઓન્કોલોજીકલ ઉત્પત્તિના તીવ્ર સોમેટિક અને વિસેરલ ક્રોનિક પેઇન સિન્ડ્રોમ સાથે, સંયુક્ત ફાર્માકોથેરાપી પણ લગભગ હંમેશા જરૂરી છે, જેમાં ઓપીયોઇડ ઉપરાંત, સંકેતો અનુસાર ચોક્કસ સહાયક એજન્ટોનો સમાવેશ થાય છે.
પ્રકરણ 8 પીડા રાહત (એનાલજેસિક) દવાઓ
પ્રકરણ 8 પીડા રાહત (એનાલજેસિક) દવાઓ
તીવ્ર અને ક્રોનિક પીડાનું કારણ બંને કાર્બનિક અને સાયકોજેનિક વિકૃતિઓ હોઈ શકે છે. જ્યારે ત્વચા, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન, અસ્થિબંધન, સ્નાયુઓ, સાંધાઓ, આંતરિક અવયવો પર નુકસાનકારક અસરો થાય ત્યારે દુખાવો થાય છે. ઘણી વખત પીડા નર્વસ સિસ્ટમની જ નિષ્ક્રિયતાને કારણે થાય છે. ઇસ્કેમિયા, ચેપ, ગાંઠની વૃદ્ધિ વગેરે સાથે પેરિફેરલ ચેતા અથવા મગજની પેશીઓને સીધી ઇજા સાથે સંકળાયેલા કહેવાતા ન્યુરોપેથિક દુખાવો છે.
પીડા 1 સાથે પેથોલોજીકલ પ્રક્રિયાઓના ખૂબ ઊંચા વ્યાપને જોતાં, જે મહિનાઓ અને વર્ષો સુધી ચાલુ રહી શકે છે, પેઇનકિલર્સનું મહત્વ ભાગ્યે જ વધારે આંકી શકાય છે. પીડાનાશક દવાઓ વડે દુખાવાની નાબૂદી અથવા રાહત દર્દીની શારીરિક અને માનસિક સ્થિતિમાં સુધારો કરે છે, જેની તેના વ્યાવસાયિક અને સામાજિક જીવન પર સકારાત્મક અસર પડે છે.
પીડા સંવેદનાઓ વિશિષ્ટ રીસેપ્ટર્સ દ્વારા જોવામાં આવે છે, જેને "નોસીસેપ્ટર્સ" 2 કહેવામાં આવે છે. તેઓ ત્વચા, સ્નાયુઓ, સંયુક્ત કેપ્સ્યુલ્સ, પેરીઓસ્ટેયમ, આંતરિક અવયવો વગેરેમાં સ્થિત ડેંડ્રિટિક એફેરન્ટ રેસાના છેડે સ્થિત છે. નુકસાન (nociceptive) ઉત્તેજના યાંત્રિક, થર્મલ અને રાસાયણિક અસરો હોઈ શકે છે. પીડાનું કારણ ઘણીવાર પેથોલોજીકલ પ્રક્રિયા છે (ઉદાહરણ તરીકે, બળતરા). જાણીતા અંતર્જાત પદાર્થો કે જે, nociceptors પર કામ કરીને, પીડા પેદા કરી શકે છે (બ્રેડીકીનિન, હિસ્ટામાઇન, સેરોટોનિન, પોટેશિયમ આયનો, વગેરે). પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ (ઉદાહરણ તરીકે, E 2) રાસાયણિક (અને થર્મલ) બળતરા માટે નોસીસેપ્ટર્સની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરે છે.
પીડા ઉત્તેજનાથી થતી આવેગ C- અને A δ - તંતુઓ સાથે ફેલાય છે અને કરોડરજ્જુના પાછળના શિંગડામાં પ્રવેશ કરે છે (ફિગ. 8.1). અહીં અફેરેન્ટ ફાઇબરથી ઇન્ટરકેલરી ચેતાકોષોમાં પ્રથમ સ્વિચ થાય છે. અહીંથી, ઉત્તેજના અનેક રીતે ફેલાય છે. તેમાંથી એક ચડતા અફેરન્ટ ટ્રેક્ટ છે. તેઓ ઓવરલાઇંગ વિભાગોમાં ઉત્તેજના કરે છે - જાળીદાર રચના, થેલેમસ, હાયપોથાલેમસ, બેસલ ગેંગલિયા, લિમ્બિક સિસ્ટમ અને સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સ. આ રચનાઓની સંયુક્ત ક્રિયાપ્રતિક્રિયા પીડાની ધારણા અને મૂલ્યાંકન તરફ દોરી જાય છે, ત્યારબાદ વર્તન અને સ્વાયત્ત પ્રતિભાવો. બીજી રીત કરોડરજ્જુના મોટર ચેતાકોષોમાં આવેગનું પ્રસારણ છે, જે મોટર રીફ્લેક્સ દ્વારા પ્રગટ થાય છે. બાજુના શિંગડાના ચેતાકોષોના ઉત્તેજનાને કારણે ત્રીજી રીત હાથ ધરવામાં આવે છે, જેના પરિણામે એડ્રેનર્જિક (સહાનુભૂતિશીલ) ઉત્તેજના સક્રિય થાય છે.
કરોડરજ્જુના ડોર્સલ હોર્નના ચેતાકોષોની કામગીરી સુપ્રાસ્પાઇનલ એન્ટિનોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમ દ્વારા નિયંત્રિત થાય છે. બાદમાં રચના 3 ના સંકુલ દ્વારા રજૂ કરવામાં આવે છે જે પ્રાથમિક સંલગ્ન તંતુઓથી ઇન્ટરકેલરી ચેતાકોષોમાં પીડા ઉત્તેજનાના પ્રસારણ પર નીચે તરફની અવરોધક અસર કરે છે. ઉદાહરણ તરીકે, એવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે પેરીએક્વેડક્ટલ ગ્રે મેટર અથવા પેરાજીયન્ટ સેલ રેટિક્યુલર ન્યુક્લિયસનું વિદ્યુત ઉત્તેજના અથવા માઇક્રોઇન્જેક્શન
1 ક્રોનિક પીડા 8-30% પુખ્ત વસ્તીને અસર કરે છે.
2 lat થી. noceo- નુકસાન.
3 આમાં મધ્ય મગજના ન્યુક્લીનો સમાવેશ થાય છે (પેરીએક્વેડક્ટલ ગ્રે મેટર - પેરિયાક્વેડક્ટલ ગ્રે),મેડુલા ઓબ્લોન્ગાટા (મોટા રેફે ન્યુક્લિયસ - ન્યુક્લિયસ રેફે મેગ્નસ;વિશાળ કોષ, વિશાળ કોષ, પેરાજીયન્ટ કોષ અને બાજુની જાળીદાર ન્યુક્લી - ન્યુક્લી રેટિક્યુલર મેગ્નોસેલ્યુલરિસ, ગીગાન્ટોસેલ્યુલરિસ અને લેટરાલિસ;વાદળી સ્થળ - લોકસ કોરોલિયસ)અને વગેરે
ચોખા. 8.1.પીડા ચલાવવાની રીતો. NR - nociceptive બળતરા; સેરોટ. - સેરોટોનર્જિક રેસા; નોરાદ્ર. - નોરેડ્રેનર્જિક રેસા; એન્ક. - એન્કેફાલિનર્જિક રેસા; માઈનસ - બ્રેકિંગ અસર.1 - periaqueductal ગ્રે બાબત;2 - મોટા સિવેન કોર;3 - વાદળી સ્થળ 4 - મોટા સેલ રેટિક્યુલર ન્યુક્લિયસ;5 - વિશાળ સેલ રેટિક્યુલર ન્યુક્લિયસ;6 - પેરાજીયન્ટ સેલ ન્યુક્લિયસ.
એન્કેફાલિન્સ પીડા સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો કરે છે. સેરોટોનર્જિક, નોરાડ્રેનર્જિક અને દેખીતી રીતે, પેપ્ટીડેર્જિક (એન્કેફાલિનર્જિક, વગેરે) ચેતાકોષોને કારણે ડાઉનવર્ડ અવરોધ થાય છે.
વિવિધ અંતર્જાત પેપ્ટાઇડ્સની નોંધપાત્ર સંખ્યામાં હાજરી, જેમાં પીડાનાશક પ્રવૃત્તિ હોય છે, તે પણ ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ. (એન્કેફાલિન્સ, β-એન્ડોર્ફિન્સ, ડાયનોર્ફિન્સ, એન્ડોમોર્ફિન્સ),તેમજ algesic 1 ગુણધર્મો (ઉદાહરણ તરીકે, પદાર્થ P). બાદમાં કારણ કે પીડા વધારો. વધુમાં, એક અંતર્જાત પેપ્ટાઈડને તાજેતરમાં અલગ કરવામાં આવ્યું છે, જેનું નામ છે nociceptin.તે ખાસ કરીને વિશિષ્ટ રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે જે ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ 2 થી અલગ છે અને નોસીસેપ્શનના નિયમનમાં ભાગ લે છે (પીડા થ્રેશોલ્ડ ઘટાડે છે). અન્ય પેપ્ટાઇડ - nocystatinએન્ટિનોસિસેપ્ટિવ ક્રિયા ધરાવે છે. મગજની પેશીઓમાં અન્ય ઘણા જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થો પણ રચાય છે, જે માત્ર મધ્યસ્થીની ભૂમિકા ભજવી શકે છે, પરંતુ પીડા ઉત્તેજના 3 ના પ્રસારણના મોડ્યુલેટરની પણ ભૂમિકા ભજવી શકે છે. કેટલાક ન્યુરોહોર્મોન્સ પણ બાદમાં તરીકે કાર્ય કરે છે.
પીડાનાશક પ્રવૃત્તિ (ઓપિયોઇડ્સ) સાથેના પેપ્ટાઇડ્સ ચોક્કસ ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે, જે પીડાના વહન અને ધારણા સાથે સંકળાયેલી મોટાભાગની રચનાઓમાં જોવા મળે છે. કેટલાક પ્રકારના ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ ઓળખવામાં આવ્યા છે, જે અંતર્જાત અને બાહ્ય ઓપીયોઇડ્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલતામાં ભિન્ન છે.
ચોક્કસ શારીરિક અસરો દરેક પ્રકારના રીસેપ્ટરની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલી છે (કોષ્ટક 8.1).
કોષ્ટક 8.1.ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સના પ્રકાર: એન્ડોજેનસ લિગાન્ડ્સ, સ્થાનિકીકરણ, અસરો
સમાનાર્થી કૌંસમાં આપવામાં આવે છે.
ચોક્કસ કાર્યાત્મક મહત્વ સાથે ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સના સંખ્યાબંધ પેટા પ્રકારો પણ ઓળખવામાં આવ્યા છે. તેથી, સુપ્રાસ્પાઇનલ એનલજેસિયા μ 1 -, κ 3 -, δ 1 - અને δ 2 -પેટા પ્રકારો સાથે અને કરોડરજ્જુ - μ 2 -, δ 2 - અને k 1 -પેટા પ્રકારો સાથે સંકળાયેલ છે.
1 અલ્જેસિસ(ગ્રીક) - પીડાની લાગણી.
2 ORL1 - ઓપીયોઇડ જેવા રીસેપ્ટર (ઓપિયોઇડ રીસેપ્ટર જેમ કે પ્રોટીન).તેને N/OFQ (nociceptin/orfanin FQ) રીસેપ્ટર, OP 4 અથવા NOP તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે.
3 વેનીલોઇડ (કેપ્સાસીન) રીસેપ્ટર્સ અને તેમના લિગાન્ડ્સ માટે, જુઓ p. 165.
આમ, શરીરમાં એક જટિલ ન્યુરોહ્યુમોરલ એન્ટિનોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમ કાર્ય કરે છે. તેની અપૂર્ણતાના કિસ્સામાં (અતિશય ઉચ્ચારણ અથવા લાંબા સમય સુધી નુકસાનકારક અસર સાથે), પીડા સંવેદનાઓને પેઇનકિલર્સનો ઉપયોગ કરીને દબાવવી પડશે.
પીડાનાશક 1- દવાઓ કે જે, રિસોર્પ્ટિવ ક્રિયા સાથે, પસંદગીયુક્ત રીતે પીડા સંવેદનશીલતાને દબાવી દે છે. તેઓ ચેતનાને બંધ કરતા નથી અને અન્ય પ્રકારની સંવેદનશીલતાને દબાવતા નથી. સંબંધિત દવાઓના ફાર્માકોડાયનેમિક્સના આધારે, તેમને નીચેના જૂથોમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે.
આઈ. મુખ્યત્વે કેન્દ્રીય ક્રિયાના માધ્યમ A. ઓપિયોઇડ (નાર્કોટિક) પીડાનાશક
1. એગોનિસ્ટ્સ
2. એગોનિસ્ટ-વિરોધી અને આંશિક એગોનિસ્ટ
B. ઍનલજેસિક પ્રવૃત્તિ સાથે બિન-ઓપિયોઇડ દવાઓ
1. નોન-ઓપિયોઇડ (બિન-માદક પદાર્થ) પીડાનાશક (પેરા-એમિનોફેનોલ ડેરિવેટિવ્ઝ)
2. ક્રિયાના analgesic ઘટક સાથે વિવિધ ફાર્માકોલોજિકલ જૂથોમાંથી દવાઓ
II. મુખ્યત્વે પેરિફેરલ ક્રિયાના માધ્યમ
નોન-ઓપીયોઇડ (નોન-માદક) પીડાનાશક દવાઓ (સેલિસિલિક એસિડ, પાયરાઝોલોન, વગેરેના ડેરિવેટિવ્ઝ; વિભાગ "નોન-સ્ટીરોડલ એન્ટી-ઇન્ફ્લેમેટરી દવાઓ" માં પ્રકરણ 24 જુઓ). આ પ્રકરણ પીડાનાશક દવાઓની ચર્ચા કરશે જે મુખ્યત્વે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર કાર્ય કરે છે.
8.1. ઓપિયોઇડ (નાર્કોટિક) એનાલજેસીક્સ અને તેમના વિરોધીઓ
ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ અને તેમના વિરોધીઓની ફાર્માકોલોજિકલ અસરો ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને કારણે છે, જે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને પેરિફેરલ પેશીઓ બંનેમાં જોવા મળે છે.
ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે આ જૂથની પીડાનાશક દવાઓની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના સિદ્ધાંતના આધારે, તેઓને નીચેના જૂથો તરીકે રજૂ કરી શકાય છે.
એગોનિસ્ટ્સ
મોર્ફિન પ્રોમેડોલ ફેન્ટાનાઇલ સુફેન્ટાનીલ વિરોધી અને આંશિક એગોનિસ્ટ એગોનિસ્ટ પેન્ટાઝોસીન નાલબુફાઇન બ્યુટોર્ફાનોલ બુપ્રેનોર્ફિન
ઘણા ઓપીયોઇડ પીડાનાશક પદાર્થોના પ્રથમ જૂથના છે. જો કે, એગોનિસ્ટ-વિરોધીઓનો પણ આ ક્ષમતામાં ઉપયોગ કરી શકાય છે, જો તેઓ એગોનિસ્ટ (ઉદાહરણ તરીકે, પેન્ટાઝોસીન), તેમજ આંશિક એગોનિસ્ટના ગુણધર્મો દ્વારા પ્રભુત્વ ધરાવતા હોય. કારણ કે આ પીડાનાશકો ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે, તેમને ઓપીયોઇડ કહેવામાં આવે છે.
સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર ઓપિયોઇડ એનાલજેક્સની ઉચ્ચારણ અવરોધક અસર હોય છે. તે analgesic, હિપ્નોટિક, antitussive ક્રિયા દ્વારા પ્રગટ થાય છે. વધુમાં, તેમાંના મોટાભાગના મૂડમાં ફેરફાર કરે છે (ઉત્સાહ થાય છે) અને ડ્રગ પરાધીનતા (માનસિક અને શારીરિક) નું કારણ બને છે.
ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સના જૂથમાં છોડની સામગ્રીમાંથી અને કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવતી ઘણી દવાઓનો સમાવેશ થાય છે.
1 "એનાલજેસિક" શબ્દની ઉત્પત્તિ માટે, પ્રકરણ 5 જુઓ.
ઓપિયોઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ
આલ્કલોઇડ 1 મોર્ફિનનો વ્યાપકપણે તબીબી વ્યવહારમાં ઉપયોગ થાય છે. તે અફીણ 2 થી અલગ છે, જે એક સ્થિર દૂધિયું રસ છે જે ઊંઘી રહેલા ખસખસના માથામાં ચીરામાંથી વહે છે - પાપાવરસોમ્નિફેરમ(ફિગ. 8.2). તબીબી હેતુઓ માટે બનાવાયેલ અફીણમાં ઓછામાં ઓછું 10% મોર્ફિન હોવું જોઈએ. કુલ મળીને, અફીણમાં 20 થી વધુ આલ્કલોઇડ્સ હોય છે.
રાસાયણિક બંધારણ મુજબ, કેટલાક અફીણ આલ્કલોઇડ્સ ફેનેન્થ્રેન ડેરિવેટિવ્ઝના છે, જ્યારે અન્ય આઇસોક્વિનોલિન ડેરિવેટિવ્ઝના છે.
ફેનેન્ટ્રેન ડેરિવેટિવ્ઝ (મોર્ફિન, કોડીન, વગેરે) મુખ્યત્વે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ (એનલજેસિક, એન્ટિટ્યુસિવ) પર ડિપ્રેસન્ટ અસર દ્વારા વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે, અને આઇસોક્વિનોલિન શ્રેણીના આલ્કલોઇડ્સ (પેપાવેરિન, વગેરે) માટે - સરળ સ્નાયુઓ પર સીધી એન્ટિસ્પેસ્મોડિક અસર.
આ વિભાગમાં, અફીણ આલ્કલોઇડ્સમાંથી, માત્ર મોર્ફિનને ઓપીયોઇડ (નાર્કોટિક) પીડાનાશકના લાક્ષણિક પ્રતિનિધિ તરીકે ગણવામાં આવશે.
મોર્ફિન માટે મુખ્ય વસ્તુ એનાલેજિક અસર છે. મોર્ફિનમાં analgesic ક્રિયાની એકદમ ઉચ્ચારણ પસંદગી છે. અન્ય પ્રકારની સંવેદનશીલતા (સ્પર્શક, તાપમાન સંવેદનશીલતા, સુનાવણી, દ્રશ્ય
nie) રોગનિવારક ડોઝમાં, તે દબાવતું નથી.
મોર્ફિનની પીડાનાશક ક્રિયાની પદ્ધતિ સંપૂર્ણપણે સમજી શકાતી નથી. તેમ છતાં, તે માનવા માટેના દરેક કારણ છે કે તેમાં નીચેના મુખ્ય ઘટકોનો સમાવેશ થાય છે: 1) સંલગ્ન માર્ગના મધ્ય ભાગમાં પીડા આવેગના ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશનની પ્રક્રિયામાં અવરોધ અને 2) વ્યક્તિલક્ષી-ભાવનાત્મક દ્રષ્ટિમાં વિક્ષેપ, પીડાનું મૂલ્યાંકન. અને તેની પ્રતિક્રિયા 3 .
મોર્ફિનની પીડાનાશક ક્રિયાની પદ્ધતિ ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ (μ > κ ≈ δ) સાથે તેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને કારણે છે, જેમાંથી તે એગોનિસ્ટ છે. મોર્ફિન દ્વારા ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના એ એન્ડોજેનસ એન્ટિનોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમના સક્રિયકરણ અને સીએનએસના વિવિધ સ્તરો પર પીડા ઉત્તેજનાના અશક્ત ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશન દ્વારા પ્રગટ થાય છે. આમ, ડાયરેક્ટ
ચોખા. 8.2. સ્લીપિંગ પોપી - પેપેવર સોમ્નિફેરમ એલ. (આલ્કલોઇડ્સ મોર્ફિન, કોડીન, પેપાવેરીન, વગેરે સમાવે છે).
1 "આલ્કલોઇડ" શબ્દના અર્થ માટે, વિભાગ 1.3 જુઓ.
2 ગ્રીકમાંથી. વિરોધ- રસ. અફીણ અપરિપક્વ ખસખસના માથાને હાથથી કાપીને અને પછી હવામાં સૂકવેલા દૂધિયું રસને એકત્રિત કરીને મેળવવામાં આવે છે.
3 તાજેતરના વર્ષોમાં, ઓપીયોઇડ્સમાં એનાલજેસિક ક્રિયાના પેરિફેરલ ઘટકની હાજરી પર ડેટા દેખાયો છે. આમ, એવું દર્શાવવામાં આવ્યું હતું કે બળતરાની પરિસ્થિતિઓ હેઠળના પ્રયોગમાં, ઓપીઓઇડ્સ યાંત્રિક અસર માટે પીડા સંવેદનશીલતા ઘટાડે છે. દેખીતી રીતે, ઓપીયોઇડર્જિક પ્રક્રિયાઓ સોજોવાળા પેશીઓમાં પીડાના મોડ્યુલેશનમાં સામેલ છે.
વી.એ. સર્ટર્નર (1783-1841). 1806 માં, તેણે સોપોરીફિક ખસખસમાંથી આલ્કલોઇડ મોર્ફિનને અલગ કર્યું. તે શુદ્ધ સ્વરૂપમાં મેળવવામાં આવેલો પ્રથમ આલ્કલોઇડ હતો.
કરોડરજ્જુના ચેતાકોષો પર મોર્ફિનની અવરોધક અસર. આ કિસ્સામાં, કરોડરજ્જુના પશ્ચાદવર્તી શિંગડાના સ્તરે ઉત્તેજનાના ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશનનું ઉલ્લંઘન છે. કરોડરજ્જુના પશ્ચાદવર્તી શિંગડામાં ચેતાકોષોની પ્રવૃત્તિના નીચે તરફના નિયંત્રણમાં સામેલ સુપ્રાસ્પાઇનલ ન્યુક્લી પર મોર્ફિનની અસર પણ મહત્વપૂર્ણ છે. તે પ્રાયોગિક રીતે દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે આમાંના કેટલાક ન્યુક્લીમાં (ઉદાહરણ તરીકે, પેરીએક્વેડક્ટલ ગ્રે મેટરમાં, જાળીદાર પેરાજીયન્ટ સેલ અને જાયન્ટ સેલ ન્યુક્લીમાં) મોર્ફિનનો પ્રવેશ એનાલેસીયાનું કારણ બને છે. ઉતરતા પ્રણાલીનું મહત્વ એ હકીકત દ્વારા પણ સાબિત થાય છે કે સિવનના મોટા ન્યુક્લિયસનો વિનાશ મોર્ફિનની એનાલજેસિક અસરને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે. આમ, કરોડરજ્જુમાં પ્રાથમિક સંલગ્ન તંતુઓથી ઇન્ટરન્યુરોન્સમાં પીડા આવેગના પ્રસારણ પર મોર્ફિનની અવરોધક અસરમાં ઉતરતા અવરોધક અસરોમાં વધારો અને કરોડરજ્જુમાં ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશન પર સીધી અવરોધક અસરનો સમાવેશ થાય છે. આ પ્રકારની ક્રિયાઓ પોસ્ટસિનેપ્ટિક ચેતાકોષો અને પ્રેસિનેપ્ટિક અંતના સ્તરે બંને સ્થાનીકૃત છે. પછીના કિસ્સામાં, મોર્ફિન, પ્રાથમિક અફેરન્ટ્સના અંતમાં પ્રેસિનેપ્ટિક ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજીત કરીને, નોસીસેપ્ટિવ ઉત્તેજનાના પ્રસારણમાં સામેલ મધ્યસ્થીઓ (દા.ત., ગ્લુટામેટ, પદાર્થ પી) ના પ્રકાશનને ઘટાડે છે. પોસ્ટસિનેપ્ટિક ન્યુરોન્સનું નિષેધ તેમના હાયપરપોલરાઇઝેશનને કારણે છે (પોસ્ટસિનેપ્ટિક K+ ચેનલોના સક્રિયકરણને કારણે). મોર્ફિન દ્વારા કરોડરજ્જુમાં ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશનમાં વિક્ષેપ ચડતા સંલગ્ન માર્ગોમાં પ્રવેશતા આવેગની તીવ્રતા ઘટાડે છે, અને મોટર અને સ્વાયત્ત પ્રતિક્રિયાઓ પણ ઘટાડે છે (ફિગ. 8.3).
પીડાની ધારણામાં ફેરફાર દેખીતી રીતે માત્ર ઉપરના પ્રદેશોમાં પીડાના આવેગના પ્રવાહમાં ઘટાડો સાથે જ નહીં, પણ મોર્ફિનની શાંત અસર સાથે પણ સંકળાયેલ છે. બાદમાં દેખીતી રીતે પીડાના આકારણી અને તેના ભાવનાત્મક રંગને અસર કરે છે, જે પીડાના મોટર અને સ્વાયત્ત અભિવ્યક્તિઓ માટે મહત્વપૂર્ણ છે. પીડાનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે માનસિક સ્થિતિની ભૂમિકા ખૂબ ઊંચી છે. તે કહેવું પૂરતું છે કે કેટલાક પીડા માટે હકારાત્મક પ્લાસિબો અસર 35-40% સુધી પહોંચે છે.
મોર્ફિનની શામક અસર મગજના આચ્છાદનના ચેતાકોષો પર, મગજના સ્ટેમના સક્રિય ચડતા જાળીદાર રચના પર, તેમજ લિમ્બિક સિસ્ટમ અને હાયપોથાલેમસ પર તેની અસરને કારણે હોઈ શકે છે. ઉદાહરણ તરીકે, મોર્ફિન મગજનો આચ્છાદન (બાહ્ય ઉત્તેજના માટે EEG ડિસિંક્રોનાઇઝેશનને દબાવી દે છે), તેમજ લિમ્બિક સિસ્ટમ અને હાયપોથાલેમસના સંલગ્ન આવેગના પ્રતિભાવને અટકાવવા માટે જાણીતું છે.
મોર્ફિનની સાયકોટ્રોપિક ક્રિયાના લાક્ષણિક અભિવ્યક્તિઓમાંનું એક તે જે સ્થિતિનું કારણ બને છે તે છે. આનંદ 1,જે ઉચ્ચ આત્મામાં છે,
1 ગ્રીકમાંથી. eu- સારું, fero- હું સહન કરીશ.
ચોખા. 8.3.મોર્ફિનની ક્રિયાના ઉપયોગના સંભવિત મુદ્દાઓ.
મોર્ફિનની એનાલજેસિક અસર સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના વિવિધ સ્તરો પર ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ પર તેની ઉત્તેજક અસરને કારણે છે.
1 - પ્રાથમિક અફેરન્ટ્સના પ્રેસિનેપ્ટિક રીસેપ્ટર્સ પર પ્રભાવ (મધ્યસ્થોના પ્રકાશનમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે, જેમ કે પદાર્થ પી, ગ્લુટામેટ);2 - કરોડરજ્જુના પશ્ચાદવર્તી હોર્નના ચેતાકોષોના પોસ્ટસિનેપ્ટિક રીસેપ્ટર્સ પર પ્રભાવ, તેમની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે;3, 4 - મધ્ય અને મેડુલા ઓબ્લોન્ગાટા (સેન્ટ્રલ ગ્રે મેટર, રેફે ન્યુક્લી) ની એન્ટિનોસિસેપ્ટિવ સિસ્ટમનું સક્રિયકરણ કરોડરજ્જુના પશ્ચાદવર્તી શિંગડામાં પીડા આવેગના વહન પર નીચેની અવરોધક અસરને વધારે છે;5 - થૅલેમસના સ્તરે પીડા આવેગના ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશનનું નિષેધ;6 - બળતરા સાથે, સંલગ્ન ચેતાના અંતની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો. PAG - પેરીએક્વેડક્ટલ ગ્રે મેટર; એલસી - વાદળી સ્પોટ; એનઆરએમ - મોટા સિવેન કોર; HA - એડ્રેનર્જિક રેસા; એન્ક. - એન્કેફાલિનર્જિક રેસા; સેરોટ. - સેરોટોનર્જિક રેસા; માઈનસ - અવરોધક અસર.
વાસ્તવિકતાને ધ્યાનમાં લીધા વિના, આધ્યાત્મિક આરામની ભાવના, પર્યાવરણ અને જીવનની સંભાવનાઓની સકારાત્મક દ્રષ્ટિ. યુફોરિયા ખાસ કરીને મોર્ફિનના વારંવાર ઉપયોગ સાથે ઉચ્ચારવામાં આવે છે. જો કે, કેટલાક લોકોમાં વિપરીત ઘટના હોય છે: અસ્વસ્થતા, નકારાત્મક લાગણીઓ (ડિસફોરિયા 1).
રોગનિવારક ડોઝમાં, મોર્ફિન સુસ્તીનું કારણ બને છે, અને અનુકૂળ પરિસ્થિતિઓમાં ઊંઘના વિકાસને પ્રોત્સાહન આપે છે 2. મોર્ફિન-પ્રેરિત ઊંઘ સામાન્ય રીતે સુપરફિસિયલ હોય છે અને બાહ્ય ઉત્તેજના દ્વારા સરળતાથી વિક્ષેપિત થાય છે.
હાયપોથાલેમસમાં સ્થિત થર્મોરેગ્યુલેટરી કેન્દ્રના નિષેધ સાથે સંકળાયેલ શરીરના તાપમાનમાં ઘટાડો એ મોર્ફિનની કેન્દ્રીય ક્રિયાના અભિવ્યક્તિઓમાંથી એક છે. જો કે, અલગ હાયપોથર્મિયા માત્ર મોર્ફિનના મોટા ડોઝની રજૂઆત સાથે જોવા મળે છે. જો કે, મોર્ફિન હાયપોથાલેમસના અમુક કેન્દ્રો પર ઉત્તેજક અસર કરી શકે છે. ખાસ કરીને, આ એન્ટિડ્યુરેટિક હોર્મોન (વાસોપ્રેસિન) ના સ્ત્રાવમાં વધારો અને મૂત્રવર્ધક પદાર્થમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.
મોર્ફિન (ખાસ કરીને ઝેરી માત્રામાં) ની રજૂઆત સાથે અવલોકન કરવામાં આવે છે, વિદ્યાર્થીઓની સંકોચન (મિયોસિસ) પણ એક કેન્દ્રિય મૂળ ધરાવે છે અને તે ઓક્યુલોમોટર ચેતાના કેન્દ્રોના ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ છે. બાદમાં દેખીતી રીતે ગૌણ છે અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના ઓવરલાઇંગ વિભાગો પર મોર્ફિનની અસરના પરિણામે થાય છે. આ ધારણા એ હકીકત પર આધારિત છે કે મોર્ફિન સુશોભિત કૂતરાઓમાં મિઓસિસનું કારણ નથી.
મોર્ફિનના ફાર્માકોડાયનેમિક્સમાં એક મહત્વપૂર્ણ સ્થાન મેડ્યુલા ઓબ્લોન્ગાટા અને મુખ્યત્વે શ્વસનના કેન્દ્ર પર તેની ક્રિયા દ્વારા કબજે કરવામાં આવે છે. મોર્ફિન (ઉપચારાત્મક ડોઝથી શરૂ કરીને) શ્વસન કેન્દ્રને ડિપ્રેસ કરે છે, કાર્બન ડાયોક્સાઇડ અને રીફ્લેક્સ અસરો માટે તેની ઉત્તેજના ઘટાડે છે. પ્રથમ, શ્વસનની આવર્તનમાં ઘટાડો થાય છે, જે તેમના કંપનવિસ્તારમાં વધારો દ્વારા વળતર આપવામાં આવે છે. જ્યારે ડોઝને સબટોક્સિક સુધી વધારવામાં આવે છે, ત્યારે શ્વસન લય વધુ ઘટે છે, એક શ્વાસનું કંપનવિસ્તાર અને મિનિટની માત્રામાં ઘટાડો થાય છે. અનિયમિત શ્વસન લય ઘણીવાર નોંધવામાં આવે છે, સમયાંતરે શ્વાસ શક્ય છે (પદાર્થના ઝેરી ડોઝ પર). જ્યારે મોર્ફિન સાથે ઝેર આપવામાં આવે છે, ત્યારે શ્વસન કેન્દ્રના લકવાથી મૃત્યુ થાય છે.
મોર્ફિન કફ રીફ્લેક્સની કેન્દ્રિય કડીઓને અટકાવે છે અને તેની ઉચ્ચારણ એન્ટિટ્યુસિવ પ્રવૃત્તિ છે.
ઉલટી કેન્દ્ર પર, મોર્ફિન, એક નિયમ તરીકે, નિરાશાજનક રીતે કાર્ય કરે છે. જો કે, કેટલાક કિસ્સાઓમાં, તે ઉબકા અને ઉલટીનું કારણ બની શકે છે. આ ટ્રિગર ઝોનના ચેમોરેસેપ્ટર્સ પર મોર્ફિનની ઉત્તેજક અસરને આભારી છે. (ટ્રિગર ઝોન), IV વેન્ટ્રિકલના તળિયે સ્થિત છે અને ઉલટી કેન્દ્રને સક્રિય કરે છે (ફિગ. 15.3 જુઓ). વેગસ ચેતાનું કેન્દ્ર, મોર્ફિન ઉત્તેજિત કરે છે, ખાસ કરીને મોટા ડોઝમાં. બ્રેડીકાર્ડિયા છે. તે વાસોમોટર સેન્ટરને વ્યવહારીક રીતે અસર કરતું નથી. રોગનિવારક ડોઝમાં મોર્ફિનની રજૂઆત સાથે સ્પાઇનલ રીફ્લેક્સ સામાન્ય રીતે બદલાતા નથી, મોટા ડોઝમાં તેઓ દબાવવામાં આવે છે.
આમ, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર મોર્ફિનની અસર તદ્દન વૈવિધ્યસભર છે (કોષ્ટક 8.2).
ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ ધરાવતા ઘણા સરળ સ્નાયુ અંગો પર મોર્ફિનની ઉચ્ચારણ અસર છે. આઇસોક્વિનોલિન શ્રેણીના અફીણ આલ્કલોઇડ્સથી વિપરીત (ઉદાહરણ તરીકે, પેપાવેરીન), મોર્ફિન સરળ સ્નાયુઓને ઉત્તેજિત કરે છે, તેમનો સ્વર વધારે છે.
1 ગ્રીકમાંથી. dys- ઇનકાર, fero- હું સહન કરીશ.
2 મોર્ફિનને તેનું નામ કૃત્રિમ ઊંઘની અસર (સ્વપ્નોના ગ્રીક દેવ, મોર્ફિયસના માનમાં) પરથી પડ્યું.
કોષ્ટક 8.2.મોર્ફિનની મુખ્ય અસરો
જઠરાંત્રિય માર્ગના ભાગ પર, સ્ફિન્ક્ટર અને આંતરડાના સ્વરમાં વધારો, આંતરડાની ગતિશીલતામાં ઘટાડો, જે તેના સમાવિષ્ટોના પ્રમોશનમાં ફાળો આપે છે, અને આંતરડાના વિભાજનમાં વધારો થાય છે. આ ઉપરાંત સ્વાદુપિંડનો સ્ત્રાવ અને પિત્તનો સ્ત્રાવ ઓછો થાય છે. આ બધું આંતરડા દ્વારા કાઇમની હિલચાલને ધીમું કરે છે. આ આંતરડામાંથી પાણીના વધુ સઘન શોષણ અને તેના સમાવિષ્ટોના કોમ્પેક્શન દ્વારા પણ સુવિધા આપવામાં આવે છે. પરિણામે, કબજિયાત (ઓબ્સ્ટિપેશન) વિકસે છે.
મોર્ફિન ઓડીના સ્ફિન્ક્ટર (યકૃત-સ્વાદુપિંડના એમ્પ્યુલાના સ્ફિન્ક્ટર) અને પિત્ત નળીઓના સ્વરને નોંધપાત્ર રીતે વધારી શકે છે, જે આંતરડામાં પિત્તના પ્રવાહને અવરોધે છે. સ્વાદુપિંડના રસનો સ્ત્રાવ પણ ઘટે છે.
મોર્ફિન ureters ના સ્વર અને સંકોચનશીલ પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે. તે મૂત્રાશયના સ્ફિન્ક્ટરને પણ ટોન કરે છે, પેશાબ પસાર કરવાનું મુશ્કેલ બનાવે છે.
મોર્ફિનના પ્રભાવ હેઠળ, શ્વાસનળીના સ્નાયુઓનો સ્વર વધે છે, જે સ્નાયુ ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ પર તેની ક્રિયા અને હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશન સાથે સંકળાયેલ હોઈ શકે છે.
મોર્ફિનની રુધિરવાહિનીઓ પર વ્યવહારીક રીતે કોઈ અસર થતી નથી.
રોગનિવારક ડોઝમાં, તે સામાન્ય રીતે બ્લડ પ્રેશરના સ્તરમાં ફેરફાર કરતું નથી. ડોઝમાં વધારો સાથે, તે સહેજ હાયપોટેન્શનનું કારણ બની શકે છે, જે વાસોમોટર સેન્ટરના સહેજ અવરોધ અને હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશનને આભારી છે. મોર્ફિનની ક્રિયાની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, ઓર્થોસ્ટેટિક હાયપોટેન્શન વિકસી શકે છે.
મોર્ફિન જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય નથી. વધુમાં, તેનો નોંધપાત્ર ભાગ યકૃતમાં પ્રથમ પ્રો-
તેમાંથી પસાર થવું. આ સંદર્ભમાં, ઝડપી અને વધુ ઉચ્ચારણ અસર માટે, દવા સામાન્ય રીતે પેરેંટલ રીતે સંચાલિત થાય છે. મોર્ફિનની analgesic ક્રિયાનો સમયગાળો 4-6 કલાક છે. તે યકૃતમાં મોર્ફિનના ઝડપી બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન અને શરીરમાંથી તેના ઉત્સર્જન દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે 1. મોર્ફિન લોહી-મગજના અવરોધ દ્વારા નબળી રીતે પ્રવેશ કરે છે (આશરે 1% સંચાલિત માત્રા મગજની પેશીઓમાં પ્રવેશ કરે છે). મોર્ફિન અપરિવર્તિત સ્વરૂપમાં (10%) અને તેના સંયોજકો (90%) મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા અને થોડી માત્રામાં (7-10%) જઠરાંત્રિય માર્ગ દ્વારા વિસર્જન થાય છે, જ્યાં તેઓ પિત્ત સાથે પ્રવેશ કરે છે.
મોર્ફિનના વિકલ્પમાંના એક તરીકે, ઓમ્નોપોન (પેન્ટોપોન) નો ઉપયોગ કેટલીકવાર થાય છે, જે ફેનન્થ્રેન (મોર્ફિન, કોડીન, થેબેઇન) અને આઇસોક્વિનોલિન (પેપાવેરિન, નાર્કોટિન) શ્રેણીના 5 અફીણ આલ્કલોઇડ્સના હાઇડ્રોક્લોરાઇડ્સનું મિશ્રણ છે. ઓમ્નોપોનનું ફાર્માકોડાયનેમિક્સ સામાન્ય રીતે મોર્ફિન જેવું જ હોય છે. એક તફાવત એ છે કે ઓમ્નોપોન, મોર્ફિન કરતાં ઓછી માત્રામાં, સરળ સ્નાયુ ટોનને વધારે છે.
મોર્ફિન ઉપરાંત, ઘણી કૃત્રિમ અને અર્ધ-કૃત્રિમ દવાઓનો ઉપયોગ તબીબી વ્યવહારમાં જોવા મળ્યો છે. તેમાંના કેટલાકની રચનાઓ નીચે દર્શાવેલ છે.
આ દર્દનાશક દવાઓમાં પીપરિડિન ડેરિવેટિવ્ઝનો સમાવેશ થાય છે જેમાં મોર્ફિન (μ > κ ≈ δ; કોષ્ટક 8.3) જેવી જ રીસેપ્ટર ક્રિયાનો સ્પેક્ટ્રમ હોય છે. આ શ્રેણીની વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓમાંની એક પ્રોમેડોલ (ટ્રાઇમેપેરીડિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ) છે. પીડાનાશક પ્રવૃત્તિના સંદર્ભમાં, તે મોર્ફિન 2 કરતા 2-4 ગણી હલકી ગુણવત્તાવાળા છે. ક્રિયાની અવધિ 3-4 કલાક છે ઉબકા અને ઉલટી મોર્ફિન કરતાં ઓછી સામાન્ય છે. કંઈક અંશે ઓછું શ્વસન કેન્દ્રને ડિપ્રેસ કરે છે.
પ્રોમેડોલ (અને એનાલજેસિક મેપેરીડિન, રચના અને ક્રિયામાં સમાન) શરીરમાં ન્યુરોટોક્સિક એન-ડિમેથિલેટેડ મેટાબોલાઇટની રચના સાથે બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનમાંથી પસાર થાય છે. બાદમાં સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમને ઉત્તેજિત કરે છે (ધ્રુજારી, સ્નાયુમાં ખેંચાણ, હાયપરરેફ્લેક્સિયા, આંચકી શક્ય છે). મેટાબોલાઇટનું "અર્ધ જીવન" (t 1/2 = 15-20 કલાક) છે. તેથી, પ્રોમેડોલ (અને મેપેરીડિન) માત્ર ટૂંકા ગાળાના ઉપયોગ માટે (48 કલાક સુધી) ભલામણ કરવામાં આવે છે.
1 મોર્ફિન-6-ગ્લુકોરોનાઇડ મેટાબોલાઇટને અલગ કરવામાં આવ્યું છે. તે મોર્ફિન કરતાં વધુ સક્રિય છે અને કંઈક અંશે લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે.
2 ઇચ્છિત અસર મેળવવા માટે, પ્રોમેડોલનો ઉપયોગ મોર્ફિન કરતા મોટા ડોઝમાં થાય છે.
કોષ્ટક 8.3.વિવિધ પ્રકારના રીસેપ્ટર્સ પર ઓપીયોઇડ્સની અસર
1 ઓપિયોઇડ્સના આ જૂથ પરના વિવિધ લેખકોના ડેટા વિરોધાભાસી છે.
નૉૅધ. વત્તા - એગોનિસ્ટ્સ; વત્તા કૌંસમાં - આંશિક એગોનિસ્ટ્સ; માઈનસ - વિરોધીઓ.
સરળ સ્નાયુ અંગોનો સ્વર ઘટે છે (યુરેટર્સ, બ્રોન્ચી) અથવા વધે છે (આંતરડા, પિત્તરસ સંબંધી માર્ગ), પરંતુ મોર્ફિન કરતા સ્પાસ્મોજેનિક અસરમાં હલકી ગુણવત્તાવાળા છે. થોડી અંશે માયોમેટ્રીયમની સંકોચનીય પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે. તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે.
પાઇપિરિડિન ડેરિવેટિવ્ઝના અન્ય પ્રતિનિધિ - ફેન્ટાનાઇલ (સેંટોનીલ) - ખૂબ જ ઊંચી પીડાનાશક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. વિવિધ સંશોધન પદ્ધતિઓ દ્વારા પ્રાપ્ત પ્રાયોગિક ડેટા અનુસાર, તે મોર્ફિન 1 કરતા 100-400 ગણું વધુ સક્રિય છે. ફેન્ટાનીલની એક વિશિષ્ટ વિશેષતા એ છે કે તેનાથી થતી પીડા રાહતની ટૂંકી અવધિ (જ્યારે નસમાં આપવામાં આવે ત્યારે 20-30 મિનિટ). અસર 1-3 મિનિટમાં વિકસે છે. ફેન્ટાનાઇલ ઉચ્ચારણ (શ્વસન ધરપકડ સુધી) નું કારણ બને છે, પરંતુ શ્વસન કેન્દ્રના ટૂંકા ગાળાના હતાશા.
તે છાતીના સ્નાયુઓ સહિત હાડપિંજરના સ્નાયુઓના સ્વરમાં વધારો કરે છે. બાદમાં પલ્મોનરી વેન્ટિલેશનને અવરોધે છે અને કૃત્રિમ અથવા સહાયિત શ્વાસ લેવામાં મુશ્કેલી બનાવે છે. સ્નાયુઓના સ્વરને ઘટાડવા માટે, સામાન્ય રીતે એન્ટીડિપોલરાઇઝિંગ ક્યુરેર-જેવા એજન્ટોનો ઉપયોગ થાય છે. ઘણીવાર બ્રેડીકાર્ડિયા (એટ્રોપિન દ્વારા દૂર) થાય છે. તે યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. જો કે, અસરની સમાપ્તિ મુખ્યત્વે શરીરમાં ફેન્ટાનાઇલના પુનઃવિતરણને કારણે છે (પેરિફેરલ પેશીઓમાં તેની સામગ્રીમાં વધારો થવાને કારણે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં ફેન્ટાનાઇલની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થયો છે).
ફેન્ટાનાઇલના વધુ સક્રિય એનાલોગનું સંશ્લેષણ - સુફેન્ટાનીલ સાઇટ્રેટ અને આલ્ફેન્ટાનીલ. આડઅસરો સહિત ફાર્માકોલોજિકલ ગુણધર્મોની દ્રષ્ટિએ, બંને દવાઓ મૂળભૂત રીતે ફેન્ટાનાઇલ જેવી જ છે. જો કે, જ્યારે પેરેંટલ રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે તેમની ક્રિયા ફેન્ટાનીલ કરતા પણ વધુ ઝડપથી થાય છે. analgesia અને "અર્ધ-જીવન" (t 1/2) ના સમયગાળા અનુસાર, તેઓ નીચેના ક્રમમાં ગોઠવી શકાય છે: ફેન્ટાનાઇલ (t 1/2 = 3.6 h) > sufentanil (t 1/2 = 2.7 h) > alfentanil (t 1/2 = 1.3 h). સુફેન્ટેનિલ અને આલ્ફેન્ટાનીલ સાથે પણ અસરની સમાપ્તિ ઝડપી છે. ફેન્ટાનીલ અને સુફેન્ટાનીલથી વિપરીત, આલ્ફેન્ટાનીલ વધુ લાક્ષણિક હાયપોટેન્સિવ અસર ધરાવે છે.
તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે ફેન્ટાનાઇલ અને તેના એનાલોગની અસરનો સમયગાળો દર્દીની ઉંમર (વૃદ્ધોમાં તે વધુ લાંબો હોય છે) અને યકૃતના કાર્ય પર આધારિત છે (લિવર સિરોસિસ સાથે અસર નોંધપાત્ર રીતે વધે છે).
બધા ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ વ્યસન (ક્રોસઓવર સહિત) અને ડ્રગ પરાધીનતા (માનસિક અને શારીરિક) વિકસાવે છે.
આઘાત, શસ્ત્રક્રિયા, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, જીવલેણ ગાંઠો વગેરે સાથે સંકળાયેલા સતત દુખાવા માટે ઓપિયોઇડ એનાલજેક્સનો ઉપયોગ થાય છે. આમાંની ઘણી દવાઓ ઉચ્ચારણ એન્ટિટ્યુસિવ પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે.
ફેન્ટાનાઇલનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે એન્ટિસાઈકોટિક ડ્રોપેરીડોલ (બંને દવા થેલેમોનલનો ભાગ છે; ઇનોવરનો સમાનાર્થી) સાથે ન્યુરોલેપ્ટાનાલજેસિયા 2 માટે થાય છે.
1 મોર્ફિનના ડોઝ કરતા 100 ગણા અથવા વધુ ઓછા ડોઝમાં ફેન્ટાનાઇલ સોંપો.
2 ન્યુરોલેપ્ટાનાલજેસિયાસામાન્ય એનેસ્થેસિયાનો એક ખાસ પ્રકાર છે. તે એન્ટિસાઈકોટિક્સ (ન્યુરોલેપ્ટિક્સ) ના સંયુક્ત ઉપયોગ દ્વારા પ્રાપ્ત થાય છે, જેમ કે ડ્રોપેરીડોલ (જુઓ પ્રકરણ 11; 11.1), અને સક્રિય ઓપીયોઇડ એનાલજેસિક (ફેન્ટાનાઇલ જૂથ). આ કિસ્સામાં, એન્ટિસાઈકોટિક (ન્યુરોલેપ્ટિક) અસર ઉચ્ચારણ analgesia સાથે જોડાય છે. ચેતના સચવાય છે. બંને દવાઓ ઝડપથી અને ટૂંકા સમય માટે કાર્ય કરે છે. આ ન્યુરોલેપ્ટાનાલજેસિયામાં પ્રવેશ અને બહાર નીકળવાની સુવિધા આપે છે. જો નાઈટ્રસ ઓક્સાઇડને ન્યુરોલેપ્ટેનાલજેસિયાના માધ્યમમાં ઉમેરવામાં આવે છે, તો સામાન્ય એનેસ્થેસિયાની આ પદ્ધતિને ન્યુરોલેપ્ટેનેસ્થેસિયા કહેવામાં આવે છે. વધુમાં, સર્જીકલ ઓપરેશન્સ દરમિયાન ઉપયોગમાં લેવાતા સામાન્ય એનેસ્થેસિયાના પ્રકારો પૈકી એક કહેવાતા છે સંતુલિત એનેસ્થેસિયા.આ અલ્ટ્રાશોર્ટ-એક્ટિંગ બાર્બિટ્યુરેટ, ઓપિયોઇડ એનાલજેસિક, એન્ટિડિપોલરાઇઝિંગ સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ અને નાઇટ્રસ ઑકસાઈડના સંયુક્ત ઉપયોગનો સંદર્ભ આપે છે.
સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ પહેલાં ઓપિયોઇડ પીડાનાશક દવાઓનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે. મોર્ફિન સ્થાનિક એનેસ્થેસિયા સાથે પણ આપવામાં આવે છે, કારણ કે તે સ્થાનિક એનેસ્થેસિયાની અસરને વધારે છે.
તાજેતરના વર્ષોમાં, ફેન્ટાનાઇલ ટ્રાન્સડર્મલ સિસ્ટમનો સફળતાપૂર્વક લાંબા ગાળાના દુખાવાની સારવાર માટે ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે (દર 72 કલાકે ત્વચા પર ફેન્ટાનીલ પેચ લગાવવામાં આવે છે).
પ્રસવ પીડા રાહત માટે ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ (ઉદાહરણ તરીકે, પ્રોમેડોલ) નો ઉપયોગ કરતી વખતે, તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે તે બધા પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાં પ્રવેશ કરે છે અને ગર્ભના શ્વસન કેન્દ્રના ડિપ્રેશનનું કારણ બને છે. જો, સાવચેતી હોવા છતાં, નવજાતને ગૂંગળામણ થાય છે, તો ઓપીયોઇડ એનાલજેસિક વિરોધી નાલોક્સોન નાળની નસમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે.
પિત્ત નળીઓ અથવા મૂત્રનલિકાઓના ખેંચાણને કારણે થતી પીડા માટે, તેમજ પેટ અને ડ્યુઓડેનમના પેપ્ટીક અલ્સર, આંતરડાના કોલિક માટે, પ્રોમેડોલ અને ઓમ્નોપોનનો ઉપયોગ વધુ સૂચવવામાં આવે છે, કારણ કે તેઓ મોર્ફિન કરતા ઓછા સરળ સ્નાયુઓના સ્વરમાં વધારો કરે છે. જો કે, આ કિસ્સાઓમાં આ દવાઓ, એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક્સ (ઉદાહરણ તરીકે, એટ્રોપિન સાથે) અથવા માયોટ્રોપિક એન્ટિસ્પેસ્મોડિક્સ (જેમ કે પેપાવેરિન) સાથે સંયોજનમાં સંચાલિત કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. ક્યારેક ગંભીર ઉધરસ માટે તેમજ ડાબા ક્ષેપકની નિષ્ફળતા સાથે સંકળાયેલ શ્વાસની તકલીફ માટે ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ સૂચવવામાં આવે છે.
આડઅસરોમાં ઉબકા, ઉલટી, બ્રેડીકાર્ડિયા, કબજિયાત વગેરેનો સમાવેશ થઈ શકે છે. શ્વસન નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય સાથે દવાઓનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ. તેઓ 3 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને વૃદ્ધાવસ્થામાં (શ્વસન કેન્દ્ર પર અવરોધક અસરને કારણે) બિનસલાહભર્યા છે.
એગોનિસ્ટ-વિરોધી અને ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સના આંશિક એગોનિસ્ટ્સ
એગોનિસ્ટ-વિરોધીઓ વિવિધ પ્રકારના ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ પર અલગ રીતે કાર્ય કરે છે: કેટલાક પ્રકારના રીસેપ્ટર્સ ઉત્તેજિત કરે છે (એગોનિસ્ટિક ક્રિયા), અન્ય અવરોધિત કરે છે (વિરોધી ક્રિયા). આ દવાઓમાં પેન્ટાઝોસીન, બ્યુટોર્ફાનોલ, નાલ્બુફાઈનનો સમાવેશ થાય છે (કોષ્ટકો 8.3 અને 8.4 જુઓ).
કોષ્ટક 8.4.ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સની તુલનાત્મક લાક્ષણિકતાઓ
નૉૅધ. પ્લીસસની સંખ્યા અસરની તીવ્રતા સૂચવે છે; ? - નાની અસર.
તબીબી પ્રેક્ટિસમાં રજૂ કરાયેલ આ પ્રકારની પ્રથમ દવા પેન્ટાઝોસીન (લેક્સિર, ફોર્ટ્રલ) હતી. ફેનાન્થ્રેન ડેરિવેટિવ્ઝની તુલનામાં, પેન્ટાઝોસીનની રચનામાં એક ચક્ર ગેરહાજર છે. દવા δ- અને κ-રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને μ-રીસેપ્ટર વિરોધી છે. એનાલજેસિક પ્રવૃત્તિ અને ક્રિયાના સમયગાળામાં તે મોર્ફિન કરતાં હલકી ગુણવત્તાવાળા છે. પેન્ટાઝોસીન તેના પ્રમાણમાં ઓછા (ઓપિયોઇડ એગોનિસ્ટ એનાલજેક્સની તુલનામાં) દવા પર નિર્ભરતાના જોખમને કારણે ધ્યાન આકર્ષિત કરે છે (યુફોરિયાનું કારણ નથી; ડિસફોરિયાનું કારણ બની શકે છે). તે મોર્ફિન કરતાં કંઈક અંશે ઓછું છે, શ્વસનને નિરાશ કરે છે, અને જ્યારે તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે ત્યારે કબજિયાત ઓછી વાર વિકસે છે. પેન્ટાઝોસીન પલ્મોનરી ધમનીમાં દબાણમાં વધારો કરે છે; કેન્દ્રીય વેનિસ દબાણમાં વધારો કરે છે, જે હૃદય પર પ્રીલોડમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે. હૃદયના કામમાં વધારો કરે છે. આ હેમોડાયનેમિક અસરોને લીધે, પેન્ટાઝોસીનનો ઉપયોગ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનમાં થવો જોઈએ નહીં. તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે. પેન્ટાઝોસીન એ ઓપીયોઇડ એગોનિસ્ટ એનાલજેક્સનો વિરોધી પણ છે, પરંતુ આ ક્રિયા નબળી રીતે વ્યક્ત કરવામાં આવી છે. વિરોધીતા પ્રગટ થાય છે, ખાસ કરીને, એ હકીકતમાં કે જ્યારે ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ એગોનિસ્ટ્સ પર ડ્રગ પરાધીનતા ધરાવતા લોકોને પેન્ટાઝોસીન આપવામાં આવે છે, ત્યારે તેઓ ત્યાગ સિન્ડ્રોમ વિકસાવે છે.
એગોનિસ્ટ-વિરોધીઓમાં બ્યુટોર્ફાનોલ (મોરાડોલ, સ્ટેડોલ) અને નાલ્બુફાઈન (નુબેઈન)નો પણ સમાવેશ થાય છે.
બ્યુટોર્ફેનોલ ફાર્માકોલોજિકલ ગુણધર્મોમાં પેન્ટાઝોસીન સમાન છે. તે κ-રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને નબળા μ-રીસેપ્ટર વિરોધી છે. મોર્ફિન કરતાં 3-5 વખત વધુ સક્રિય. પેન્ટાઝોસીનની જેમ, તે પલ્મોનરી ધમનીમાં દબાણ વધારે છે અને હૃદયના કાર્યમાં વધારો કરે છે, અને તેથી મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનમાં તેનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. મોર્ફિન કરતાં શ્વાસ ઓછો નિરાશાજનક છે. મોર્ફિન દવા પર નિર્ભરતાનું કારણ બનવાની શક્યતા ઓછી છે. નસમાં અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી દાખલ કરો, ક્યારેક ઇન્ટ્રાનાસલી (3-4 કલાક પછી).
નાલબુફાઇન એ κ-રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને નબળા μ-રીસેપ્ટર વિરોધી છે. પ્રવૃત્તિ પર લગભગ મોર્ફિનને અનુરૂપ છે. ફાર્માકોકીનેટિક્સ મોર્ફિન જેવું જ છે. હેમોડાયનેમિક્સ પર વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ અસર થતી નથી. તે ભાગ્યે જ ડ્રગ પરાધીનતાનું કારણ બને છે (લગભગ પેન્ટાઝોસીન જેટલી જ આવર્તન). 3-6 કલાક પછી પેરેંટેરલી દાખલ કરો.
Buprenorphine (buprenex) એ આંશિક મ્યુ-રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે. તે એનાલજેસિક પ્રવૃત્તિમાં મોર્ફિનને 20-60 ગણો વટાવે છે અને લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે (ઓપિયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથેના જોડાણથી ધીમે ધીમે અલગ થઈ જાય છે). અસર મોર્ફિન કરતાં વધુ ધીમેથી વિકસે છે. મોર્ફિન કરતાં ઓછું, જઠરાંત્રિય માર્ગને અસર કરે છે. પિત્તાશય અને સ્વાદુપિંડની નળીમાં દબાણ વધારતું નથી. થોડી હદ સુધી, તે આંતરડા દ્વારા કાઇમની પ્રગતિમાં વિલંબ કરે છે. તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી પ્રમાણમાં સારી રીતે શોષાય છે (કોષ્ટક 8.5 જુઓ). અપરિવર્તિત ડ્રગનો મુખ્ય ભાગ આંતરડા, ચયાપચય - કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. દવાની સંભાવના પ્રમાણમાં ઓછી છે. મોર્ફિન કરતાં ઉપાડ ઓછી પીડાદાયક રીતે આગળ વધે છે.
પેરેંટેરલી અને સબલિંગ્યુઅલી દાખલ કરો (6 કલાક પછી). વહીવટના સબલિંગ્યુઅલ રૂટ સાથે, જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 50% ને અનુરૂપ છે.
1 એનાલજેસિક પ્રવૃત્તિમાં તફાવત દવાઓના વિવિધ ડોઝ દ્વારા પ્રગટ થાય છે. જો કે, પ્રેક્ટિસ માટે, ઉપચારાત્મક ડોઝમાં ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે પદાર્થોની એનાલજેસિક અસરકારકતા વધુ મહત્વપૂર્ણ છે. તે તારણ આપે છે કે બાદમાં કોષ્ટકમાં સૂચિબદ્ધ તમામ ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ માટે વ્યવહારીક સમાન છે. 8.4.
આકસ્મિક અથવા ઇરાદાપૂર્વક ઓપિયોઇડ એનાલજેક્સનો ઓવરડોઝ તીવ્ર ઝેર તરફ દોરી જાય છે. તે અદભૂત, ચેતનાના નુકશાન, કોમા દ્વારા પ્રગટ થાય છે. શ્વાસ ઉદાસ છે. શ્વાસની મિનિટની માત્રા ધીમે ધીમે ઘટતી જાય છે. અસામાન્ય અને સામયિક શ્વાસ દેખાય છે. ત્વચા નિસ્તેજ, ઠંડી છે, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન સાયનોટિક છે. મોર્ફિન અને સમાન પદાર્થો સાથે તીવ્ર ઝેરના ડાયગ્નોસ્ટિક ચિહ્નોમાંનું એક તીક્ષ્ણ મિઓસિસ છે (જો કે, ગંભીર હાયપોક્સિયા સાથે, વિદ્યાર્થીઓ વિસ્તરે છે). પરિભ્રમણ ખલેલ પહોંચે છે. શરીરનું તાપમાન ઘટે છે. શ્વસન કેન્દ્રના લકવાથી મૃત્યુ થાય છે.
કોષ્ટક 8.5.કેટલાક કેન્દ્રીય અભિનયના પીડાનાશકોના ફાર્માકોકેનેટિક્સ
નોંધ: i/n - ઇન્ટ્રાનાસલી, i/v - ઇન્ટ્રાવેનસલી, i/m - ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી, s/c - સબક્યુટેનીયસલી, vn - અંદર
ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ સાથે તીવ્ર ઝેરની સારવાર નીચે મુજબ છે. સૌ પ્રથમ, ગેસ્ટ્રિક લેવેજ કરવું જરૂરી છે, તેમજ શોષક અને ખારા રેચકનો પરિચય કરાવવો જરૂરી છે. પદાર્થોના એન્ટરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન અને તેમના અપૂર્ણ શોષણના કિસ્સામાં આ ખાસ કરીને મહત્વપૂર્ણ છે.
વિકસિત ઝેરી અસર સાથે, ચોક્કસ ઓપીયોઇડ એનાલજેસિક વિરોધીનાલોક્સોન (નાર્કન), જે તમામ પ્રકારના ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે. નાલોક્સોનમાં ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ ગુણધર્મો નથી. તે માત્ર શ્વસન ડિપ્રેશનને જ નહીં, પરંતુ એગોનિસ્ટ-એન્ટાગોનિસ્ટ્સ સહિત ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સની અન્ય મોટાભાગની અસરોને પણ દૂર કરે છે. બ્યુપ્રેનોર્ફિન નાલોક્સોનનો ઓવરડોઝ નોંધપાત્ર રીતે ઓછો અસરકારક છે. જ્યારે મૌખિક રીતે સંચાલિત થાય છે, ત્યારે દવા શોષાય છે, પરંતુ જ્યારે યકૃતમાંથી પસાર થાય છે ત્યારે તેનો મોટાભાગનો નાશ થાય છે. નાલોક્સોન નસમાં અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત થાય છે. ક્રિયા ઝડપથી થાય છે (લગભગ 1 મિનિટ પછી) અને 2-4 કલાક સુધી ચાલે છે.
નસમાં વહીવટ માટે, લાંબા-અભિનય (10 કલાક) વિરોધી નાલ્મેફેન પણ વિકસાવવામાં આવી છે.
ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ સાથે તીવ્ર ઝેરમાં, કૃત્રિમ શ્વસન જરૂરી હોઈ શકે છે. શરીરનું તાપમાન ઘટવાથી આવા દર્દીઓને ગરમ રાખવા જોઈએ. જો ઓપીયોઇડ્સ સાથેના ઝેરને કારણે મૃત્યુ થાય છે, જે મુખ્યત્વે શરીરમાં ચયાપચય થાય છે, જેમ કે મોર્ફિન, તે નથી
પ્રથમ 6-12 કલાકમાં શરૂ થાય છે, પૂર્વસૂચન અનુકૂળ માનવામાં આવે છે, કારણ કે આ સમય દરમિયાન મોટાભાગની સંચાલિત દવા નિષ્ક્રિય છે.
નાલ્ટ્રેક્સોન એ બહુમુખી ઓપિયોઇડ એનાલજેસિક વિરોધી પણ છે. તે નાલોક્સોન કરતાં લગભગ 2 ગણું વધુ સક્રિય છે અને વધુ સમય સુધી કાર્ય કરે છે (24-48 કલાક). આડઅસરોમાંથી, તે અનિદ્રા, ઉબકા, પેટમાં સ્પાસ્ટિક દુખાવો, સાંધામાં દુખાવો થઈ શકે છે. ફક્ત એન્ટરલ ઉપયોગ માટે બનાવાયેલ છે. તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ઓપીયોઇડ વ્યસનની સારવારમાં થાય છે.
પહેલેથી જ નોંધ્યું છે તેમ, ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સના લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી ડ્રગ પરાધીનતા (માનસિક અને શારીરિક 1) વિકસે છે, જે સામાન્ય રીતે આ દવાઓ સાથે ક્રોનિક ઝેરનું કારણ છે.
ડ્રગ પરાધીનતાનો ઉદભવ મોટાભાગે ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સની ક્ષમતાને કારણે આનંદ થાય છે. તે જ સમયે, અપ્રિય લાગણીઓ, થાક દૂર થાય છે, એક સારો મૂડ, આત્મવિશ્વાસ દેખાય છે, અને કામ કરવાની ક્ષમતા આંશિક રીતે પુનઃસ્થાપિત થાય છે. યુફોરિયા સામાન્ય રીતે સંવેદનશીલ, સરળતાથી વિક્ષેપિત ઊંઘ દ્વારા બદલવામાં આવે છે.
ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સના વારંવાર ઉપયોગ સાથે, વ્યસન વિકસે છે. તેથી, માદક દ્રવ્યોના વ્યસનીઓને આનંદ પ્રાપ્ત કરવા માટે અનુરૂપ પદાર્થોની વધુ માત્રાની જરૂર પડે છે.
ડ્રગની અવલંબનનું કારણ બનેલી દવાના અચાનક બંધ થવા તરફ દોરી જાય છે વંચિતતાની ઘટના (ઉપસી). ભય, ચિંતા, ઝંખના, અનિદ્રા દેખાય છે. બેચેની, આક્રમકતા અને અન્ય લક્ષણો હોઈ શકે છે. ઘણા શારીરિક કાર્યો ક્ષતિગ્રસ્ત છે. ક્યારેક પતન થાય છે. ગંભીર કિસ્સાઓમાં, ઉપાડ જીવલેણ બની શકે છે. ઓપીયોઇડ એનાલજેસિકની રજૂઆત વંચિતતાની ઘટનાથી રાહત આપે છે. ત્યાગ પણ થાય છે જો, હાલની દવાની અવલંબનની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, દર્દીને નાલોક્સોન (તેમજ પેન્ટાઝોસીન) આપવામાં આવે છે.
ધીમે ધીમે, ક્રોનિક ઝેર વધે છે. માનસિક અને શારીરિક કાર્યક્ષમતામાં ઘટાડો થાય છે, તેમજ ત્વચાની સંવેદનશીલતા, નબળાઇ, તરસ, કબજિયાત, વાળ ખરવા વગેરે.
ઓપીયોઇડ પીડાનાશક દવાઓ પર નિર્ભરતાની સારવાર એ ખૂબ જ મુશ્કેલ કાર્ય છે. લાંબા ગાળાની હોસ્પિટલમાં દાખલ થવું જરૂરી છે. ધીમે ધીમે ઓપીયોઇડ એનાલજેસિકની માત્રા અને વહીવટની આવર્તન ઘટાડવી. લાંબા-અભિનયની ઓપીયોઇડ પીડાનાશક દવાઓ અસરની ધીમી સમાપ્તિ સાથે સંચાલિત થાય છે (વધુ વિગતો માટે, નાર્કોલોજી અને મનોચિકિત્સા પર પાઠયપુસ્તકો અને માર્ગદર્શિકાઓ જુઓ). જો કે, પ્રમાણમાં ઓછી ટકાવારીમાં આમૂલ ઉપચાર જોવા મળે છે. મોટાભાગના દર્દીઓ ફરી વળે છે. આ સંદર્ભે, નિવારક પગલાં ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ છે: ઓપીયોઇડ પીડાનાશક દવાઓના સંગ્રહ, પ્રિસ્ક્રિપ્શન અને વિતરણ પર કડક નિયંત્રણ.
8.2. એનલજેસિક પ્રવૃત્તિ સાથે કેન્દ્રીય રીતે કાર્ય કરતી નોનૉપિયોઇડ દવાઓ
નોન-ઓપીઓઇડ એનાલજેક્સમાં રસ મુખ્યત્વે અસરકારક પીડા રાહતની શોધ સાથે સંકળાયેલો છે જે વ્યસનનું કારણ નથી. આ વિભાગમાં, પદાર્થોના 2 જૂથોને અલગ પાડવામાં આવે છે. પ્રથમ નોન-ઓપીયોઇડ દવાઓ છે, જેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે પેઇનકિલર્સ (નોન-માદક દવાઓ) તરીકે થાય છે.
1 મોર્ફિનનું વ્યસન કહેવાય છે મોર્ફિનિઝમ
કેન્દ્રીય ક્રિયાના પીડાનાશક). બીજા જૂથને વિવિધ પ્રકારની દવાઓ દ્વારા રજૂ કરવામાં આવે છે, જે મુખ્ય અસર (સાયકોટ્રોપિક, હાયપોટેન્સિવ, એન્ટિએલર્જિક, વગેરે) સાથે પણ એકદમ ઉચ્ચારણ analgesic પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે.
I. કેન્દ્રીય ક્રિયાના બિન-ઓપીયોઇડ (બિન-માદક) પીડાનાશક (પેરા-એમિનોફેનોલના ડેરિવેટિવ્ઝ)
આ વિભાગમાં, પેરા-એમિનોફેનોલ ડેરિવેટિવ, પેરાસિટામોલ, કેન્દ્રીય રીતે કાર્ય કરતી નોન-ઓપિયોઇડ એનાલજેસિક તરીકે રજૂ કરવામાં આવશે.
પેરાસીટામોલ (એસેટામિનોફેન, પેનાડોલ, ટાયલેનોલ, એફેરલગન) 1, જે ફેનાસેટીનનું સક્રિય મેટાબોલાઇટ છે, તેનો તબીબી વ્યવહારમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે.
અગાઉ વપરાયેલ ફેનાસેટિન અત્યંત ભાગ્યે જ સૂચવવામાં આવે છે, કારણ કે તે સંખ્યાબંધ અનિચ્છનીય આડઅસરોનું કારણ બને છે અને તે પ્રમાણમાં ઝેરી છે. તેથી, લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, અને ખાસ કરીને ફેનાસેટિનના ઓવરડોઝ સાથે, મેથેમોગ્લોબિન અને સલ્ફેમોગ્લોબિનની નાની સાંદ્રતા બની શકે છે. કિડની પર ફેનાસેટિનની નકારાત્મક અસર નોંધવામાં આવી હતી (કહેવાતા "ફેનાસેટિન નેફ્રાઇટિસ" વિકસે છે). ફેનાસેટિનની ઝેરી અસર હેમોલિટીક એનિમિયા, કમળો, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, હાયપોટેન્શન અને અન્ય અસરો દ્વારા પ્રગટ થઈ શકે છે.
પેરાસીટામોલ એક સક્રિય નોન-ઓપીઓઇડ (બિન-માદક પદાર્થ) એનાલજેસિક છે. તેમાં ઍનલજેસિક અને એન્ટિપ્રાયરેટિક અસરો છે. એવું સૂચવવામાં આવે છે કે ક્રિયાની પદ્ધતિ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં પ્રકાર 3 સાયક્લોઓક્સિજેનેઝ (COX-3) પર તેની અવરોધક અસર સાથે સંકળાયેલી છે, જ્યાં પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સંશ્લેષણ ઘટે છે. તે જ સમયે, પેરિફેરલ પેશીઓમાં, પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિનનું સંશ્લેષણ વ્યવહારીક રીતે વિક્ષેપિત થતું નથી, જે દવામાં બળતરા વિરોધી અસરની ગેરહાજરીને સમજાવે છે.
જો કે, આ દૃષ્ટિકોણ, તેના આકર્ષક હોવા છતાં, સામાન્ય રીતે સ્વીકારવામાં આવતો નથી. આ પૂર્વધારણાનો આધાર બનાવનાર ડેટા કૂતરાઓમાં COX પરના પ્રયોગોમાં મેળવવામાં આવ્યો હતો. તેથી, તે જાણી શકાયું નથી કે આ તારણો માનવોમાં માન્ય છે કે કેમ અને શું તેનું ક્લિનિકલ મહત્વ છે. વધુ તર્કસંગત નિષ્કર્ષ માટે, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સના જૈવસંશ્લેષણમાં સામેલ વિશેષ એન્ઝાઇમ COX-3 અને પેરાસિટામોલ દ્વારા તેના પસંદગીયુક્ત અવરોધની સંભાવના સાથે સંકળાયેલા વિશેષ એન્ઝાઇમના માનવોમાં અસ્તિત્વના વધુ વ્યાપક અભ્યાસ અને પ્રત્યક્ષ પુરાવાની જરૂર છે. હાલમાં, પેરાસીટામોલની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિનો પ્રશ્ન ખુલ્લો રહે છે.
એનાલજેસિક અને એન્ટિપ્રાયરેટિક અસરકારકતાના સંદર્ભમાં, પેરાસિટામોલ લગભગ એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એસ્પિરિન) ને અનુરૂપ છે. પાચનતંત્રમાંથી ઝડપથી અને સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે. રક્ત પ્લાઝ્મામાં મહત્તમ સાંદ્રતા 30-60 મિનિટ પછી નક્કી કરવામાં આવે છે. t 1/2 = 1-3 કલાક. તે થોડી માત્રામાં પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. પરિણામી કન્જુગેટ્સ (ગ્લુકોરોનાઇડ્સ અને સલ્ફેટ્સ) અને અપરિવર્તિત પેરાસિટામોલ કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે.
દવાનો ઉપયોગ માથાનો દુખાવો, માયાલ્જીયા, ન્યુરલજીયા, આર્થ્રાલ્જીયા, પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં દુખાવો માટે, જીવલેણ ગાંઠોને કારણે થતા પીડા માટે, તાવ દરમિયાન તાવ ઘટાડવા માટે થાય છે. તે સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. રોગનિવારક ડોઝ પર, તે ભાગ્યે જ આડઅસરોનું કારણ બને છે. શક્ય ત્વચા
1 પેરાસીટામોલ એ ઘણી સંયુક્ત તૈયારીઓનો એક ભાગ છે (કોલ્ડરેક્સ, સોલપેડિન, પેનાડેઇન, સિટ્રામોન-પી, વગેરે).
એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ. એસિટિલસાલિસિલિક એસિડથી વિપરીત, તે ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસા પર નુકસાનકારક અસર કરતું નથી અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અસર કરતું નથી (કારણ કે તે COX-1 ને અટકાવતું નથી). પેરાસિટામોલનો મુખ્ય ગેરલાભ એ એક નાનો રોગનિવારક અક્ષાંશ છે. ઝેરી ડોઝ મહત્તમ રોગનિવારક ડોઝ માત્ર 2-3 વખત કરતાં વધી જાય છે. પેરાસીટામોલ સાથેના તીવ્ર ઝેરમાં, યકૃત અને કિડનીને ગંભીર નુકસાન શક્ય છે. તેઓ ઝેરી મેટાબોલાઇટ, N-acetyl-p-benzoquinoneimine (સ્કીમ 8.1) ના સંચય સાથે સંકળાયેલા છે. રોગનિવારક ડોઝ પર, આ મેટાબોલાઇટ ગ્લુટાથિઓન સાથે જોડાણ દ્વારા નિષ્ક્રિય થાય છે. ઝેરી ડોઝ પર, મેટાબોલાઇટની સંપૂર્ણ નિષ્ક્રિયતા થતી નથી. બાકીના સક્રિય મેટાબોલાઇટ કોષો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે અને તેમના મૃત્યુનું કારણ બને છે. આ લીવર કોશિકાઓ અને રેનલ ટ્યુબ્યુલ્સ (ઝેર પછી 24-48 કલાક) નેક્રોસિસ તરફ દોરી જાય છે. પેરાસીટામોલ સાથેના તીવ્ર ઝેરની સારવારમાં ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, સક્રિય ચારકોલનો ઉપયોગ અને એસિટિલસિસ્ટીન (યકૃતમાં ગ્લુટાથિઓનની રચનામાં વધારો કરે છે) અને મેથિઓનાઇન (સંયોજન પ્રક્રિયાને ઉત્તેજિત કરે છે) નો ઉપયોગ શામેલ છે. એસીટીલસિસ્ટીન અને મેથિઓનાઇનનો પરિચય ઝેર પછીના પ્રથમ 12 કલાકમાં અસરકારક છે, જ્યાં સુધી બદલી ન શકાય તેવા કોષમાં ફેરફાર થાય ત્યાં સુધી.
નોસીસેપ્ટર્સ પીડા અનુભવે છે અને ઉત્તેજિત થાય છે - મજબૂત યાંત્રિક અને - થર્મલ ઉત્તેજના દ્વારા; - રસાયણો - હિસ્ટામાઇન, સેરોટોનિન, એસિટિલકોલાઇન, પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ gr. E, leukotrienes, cytokines, bradykinin, K અને H આયનો.
નોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમ n નોસીસેપ્ટર્સમાંથી આવેગ Aδ અથવા C ફાઇબર દ્વારા કરોડરજ્જુના પાછળના શિંગડામાં અને સ્પિનોથેલેમિક, સ્પિનોરેટીક્યુલર અને સ્પિનોમેન્સેફેલિક ટ્રેક્ટ દ્વારા મગજની રચનામાં પ્રવેશ કરે છે.
નોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમ n થૅલેમસ સંગ્રાહક તરીકે કાર્ય કરે છે જ્યાં સંવેદનાત્મક માહિતી એકત્રિત અને વિશ્લેષણ કરવામાં આવે છે;
સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં પીડાના મધ્યસ્થી: n પોલિપેપ્ટાઇડ્સ - ટાકીકીનિન્સ (પદાર્થ P, ન્યુરોકિનિન એ) n ન્યુરોટેન્સિન એન કોલેસીસ્ટોકિનિન n સોમેટોસ્ટેટિન એન ગ્લુટામિક એસિડ
એન્ટિનોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમ મગજના કેન્દ્રીય ગ્રે મેટરમાં ચેતાકોષો દ્વારા રજૂ થાય છે, જેના ચેતાક્ષો મગજનો આચ્છાદન, લિમ્બિક સિસ્ટમ, સ્ટ્રાઇટમ, થેલેમસ, હાયપોથાલેમસ, આરએફ, મેડુલા ઓબ્લોન્ગાટા અને કરોડરજ્જુના માર્ગો બનાવે છે.
એન્ટિનોસિસેપ્ટિવ સિસ્ટમ પેઇન ઇમ્પલ્સ એન્ટિનોસાઇસેપ્ટિવ સિસ્ટમના ચેતાકોષોને ઉત્તેજિત કરે છે, જે પીડા આવેગના પ્રસારણને અવરોધે છે.
ઓપિયેટ રીસેપ્ટર્સ ઓપીયોઇડ પેપ્ટાઇડ્સ અને નાર્કોટિક એનાલજેક્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે. પ્રકારો: – µ – mu – κ – કપ્પા – δ – ડેલ્ટા
ઓપિયેટ રીસેપ્ટર્સ ચેતોપાગમમાં જે પીડા આવેગને પ્રસારિત કરે છે, ઓપિયેટ રીસેપ્ટર્સ પ્રેસિનેપ્ટિક અને પોસ્ટસિનેપ્ટિક મેમ્બ્રેન પર સ્થાનીકૃત હોય છે. n પ્રેસિનેપ્ટિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના nociceptive સિગ્નલોના મધ્યસ્થીઓના પ્રકાશનમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. n પોસ્ટસિનેપ્ટિક રીસેપ્ટર્સ ચેતાકોષોના હાયપરપોલરાઇઝેશનનું કારણ બને છે, જે નોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમમાં આવેગના વહનને અવરોધે છે.
એનાલજેક્સ - ઔષધીય પદાર્થો કે જે, રિસોર્પ્ટિવ ક્રિયા સાથે, પીડા સંવેદનશીલતાને પસંદગીયુક્ત રીતે દૂર કરે છે, ચેતના, રીફ્લેક્સ ઉત્તેજના અને મોટર પ્રવૃત્તિને નબળી પાડતા નથી.
પેઇનકિલર્સનું વર્ગીકરણ: I. મુખ્યત્વે કેન્દ્રિય રીતે કાર્ય કરતી પીડાનાશક દવાઓ 1. નાર્કોટિક (ઓપિયોઇડ) પીડાનાશક દવાઓ 2. પીડાનાશક પ્રવૃત્તિ સાથે બિન-ઓપીયોઇડ દવાઓ 3. મિશ્ર-અભિનય દવાઓ (ઓપીઓઇડ અને નોન-ઓપીઓઇડ)
નાર્કોટિક એનાલજેક્સ એ એવી દવાઓ છે જે સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સ સહિત સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના વિવિધ સ્તરો પર પીડા આવેગના પ્રસારણને અવરોધે છે અથવા નબળી પાડે છે, પીડાના ભાવનાત્મક રંગ અને તેના પર પ્રતિક્રિયાઓ બદલે છે, ચેતનાને ખલેલ પહોંચાડતી નથી, રીફ્લેક્સ ઉત્તેજના અને મોટર. પ્રવૃત્તિ.
ઇતિહાસ n ફ્રેડરિક-વિલ્હેમ સર્ટર્નર (1783-1841) એ 1804 માં સોપોરીફિક પોપીમાંથી આલ્કલોઇડ મોર્ફિનને અલગ પાડ્યું હતું. તે તેના શુદ્ધ સ્વરૂપમાં પ્રથમ આલ્કલોઇડ અલગ હતું.
નાર્કોટિક એનલજેક્સ કુદરતી સ્ત્રોત - અફીણ - સોપોરીફિક ખસખસનો સૂકો દૂધિયું રસ. અફીણની રચનામાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: n આલ્કલોઇડ્સ - ફેનાન્થ્રેન (મોર્ફિન, કોડીન) અને આઇસોક્વિનોલોન (પેપાવેરિન) ના ડેરિવેટિવ્ઝ. n બેલાસ્ટ પદાર્થો
વર્ગીકરણ ઓપિયોઇડ્સને અફીણ રીસેપ્ટર્સ પર તેમની ક્રિયા અનુસાર ત્રણ જૂથોમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે: એગોનિસ્ટ્સ (મોર્ફિન, કોડીન, ફેન્ટાનીલ); n આંશિક એગોનિસ્ટ્સ (બ્યુપ્રેનોર્ફિન); n એગોનિસ્ટ-એન્ટાગોનિસ્ટ (નાલ્બુફાઈન, પેન્ટાઝોસીન, બ્યુટોર્ફેનોલ). n સંપૂર્ણ
માદક દ્રવ્યોનાશક દવાઓની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ પીડાના આવેગના વહનને અટકાવે છે અને પીડાની ધારણાને અવરોધે છે, નોસીસેપ્ટિવ સિસ્ટમની કેન્દ્રિય લિંક્સ પર કાર્ય કરે છે 2. એન્ડોજેનસ ઓપીઓઇડ્સ જેવા ઓપિએટ રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે, એન્ટિનોસિસેપ્ટિવ સિસ્ટમ 1 ની કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિને સંભવિત બનાવે છે.
નાર્કોટિક એનાલજેક્સની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ 3. કરોડરજ્જુના ડોર્સલ શિંગડા પર પ્રથમ ચેતાકોષના ચેતાક્ષથી બીજા સુધી પીડા આવેગના પ્રસારણમાં વિક્ષેપ પાડે છે, કરોડરજ્જુની પ્રવૃત્તિ પર નીચે તરફના અવરોધક નિયંત્રણમાં વધારો કરે છે, જે દ્વારા લાગુ કરવામાં આવે છે. ઇન્ટરકેલરી ન્યુરોન્સની સિસ્ટમ (મધ્યસ્થી: નોરેપીનેફ્રાઇન, સેરોટોનિન, ગ્લાયસીન)
માદક દ્રવ્યોનાશક દવાઓની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ 4. થૅલેમસમાં પીડાના આવેગના સરવાળોને દબાવી દે છે, હાયપોથાલેમસ, લિમ્બિક સિસ્ટમ, સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સના ભાવનાત્મક અને સ્વાયત્ત કેન્દ્રોના સક્રિયકરણને ઘટાડે છે, પીડાના નકારાત્મક ભાવનાત્મક અને માનસિક મૂલ્યાંકનને નબળી પાડે છે.
ઊંઘની અસર પર ફાર્માકોલોજીકલ અસરો મોર્ફિન અને અન્ય માદક દ્રવ્યોનાશક દવાઓ ઉચ્ચ ડોઝમાં કૃત્રિમ ઊંઘની અસરોનું કારણ બને છે. (દર્દથી થાકેલા દર્દીઓમાં આ ખાસ કરીને સ્પષ્ટ છે). n તે જ સમયે ઊંઘ, એક નિયમ તરીકે, ઊંડા નથી, બાહ્ય પ્રભાવો પ્રત્યે સંવેદનશીલ. n n નાર્કોટિક એનાલજેક્સ વિરોધાભાસી ઊંઘને અવરોધે છે અને તેની ઘટનાના ગુપ્ત સમયગાળાને વધારે છે. n મોર્ફિનના નાનાથી મધ્યમ ડોઝ, જો પીડા વિના ઉપયોગ કરવામાં આવે તો, માત્ર ઊંઘ જ નહીં પરંતુ અનિદ્રાનું કારણ પણ બની શકે છે.
શ્વસન પર પ્રભાવ n તમામ નાર્કોટિક એનાલજેક્સ અમુક અંશે શ્વસનને દબાવી દે છે. n આ નિષેધની ડિગ્રી દવાની માત્રા, વહીવટના માર્ગ અને ગતિ પર આધારિત છે. આંશિક એગોનિસ્ટ શ્વસનને ઓછી માત્રામાં અટકાવે છે. n પીડા ધરાવતા દર્દીઓમાં શ્વસનને દબાવી શકાતું નથી, જો કે, પીડા રાહત અને ઊંઘી ગયા પછી, શ્વસન ડિપ્રેશનની ડિગ્રી નાટકીય રીતે વધી શકે છે. n ઓપિયોઇડ રીસેપ્ટર વિરોધી - નાલોક્સોન કાર્બન ડાયોક્સાઇડ પ્રત્યે શ્વસન કેન્દ્રની સંવેદનશીલતાને ઘટાડવાની અસરને દૂર કરે છે.
એન્ટિટ્યુસિવ અસર n મોર્ફિન અને સંબંધિત ઓપિએટ્સ ઉચ્ચારણ એન્ટિટ્યુસિવ અસર ધરાવે છે. n ખાસ કરીને આ હેતુ માટે, કોડીન અને ઇથિલમોર્ફિનનો ઉપયોગ સૂકી ઉધરસ માટે થાય છે. n આ ક્રિયા મેડ્યુલા ઓબ્લોન્ગાટાના ઉધરસ કેન્દ્ર પર ચોક્કસ અસરને કારણે છે. . અસર મુખ્યત્વે ઉધરસના હુમલાની તીવ્રતા ઘટાડવાનો છે.
CCC n મોર્ફિન અને મોટાભાગના માદક દ્રવ્યોનાશક દવાઓ પર પ્રભાવ પ્રતિરોધક અને કેપેસિટીવ જહાજોને ફેલાવે છે, જે ઓર્થોસ્ટેટિક પ્રતિક્રિયાઓના વિકાસનું કારણ બની શકે છે. n ત્વચાનું સૌથી વધુ ઉચ્ચારણ વાસોડિલેટેશન, જે હૂંફની વ્યક્તિલક્ષી સંવેદનાનું કારણ બને છે. બાદમાં હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશન સાથે સંકળાયેલું છે. n પર્યાપ્ત વેન્ટિલેશન સાથે મ્યોકાર્ડિયલ સંકોચન, ઉચ્ચ ડોઝ પર પણ, અટકાવવામાં આવતું નથી. મોર્ફિન, વેગસ ચેતાના કેન્દ્રને ઉત્તેજિત કરે છે, બ્રેડીકાર્ડિયાનું કારણ બને છે. પ્રોમેડોલ ટાકીકાર્ડિયાનું કારણ બને છે.
જઠરાંત્રિય માર્ગ પર પ્રભાવ ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ માર્ગમાં ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સનો નોંધપાત્ર ભાગ છે. કબજિયાત માટે અફીણની ક્ષમતા લાંબા સમયથી જાણીતી છે. આ સૌથી સામાન્ય ગૂંચવણોમાંની એક છે.
ઉલટીની અસર n ઓપિયોઇડ્સ મેડુલા ઓબ્લોન્ગાટામાં ઉલટી કેન્દ્રના કેમોરેસેપ્ટર ઝોનને સીધી અસર કરે છે. મોર્ફિન ઉલટી કેન્દ્રના ટ્રિગર ઝોનને સક્રિય કરે છે (40% - ઉબકા, 15% - ઉલટી). અન્ય NA ની અસર નબળી છે. n તે જ સમયે, એન્ટિમેટિક્સ કામ કરતું નથી, જે મોર્ફિન માટે ઉચ્ચ આકર્ષણ સાથે ઉલટી કેન્દ્રના રીસેપ્ટર્સ સાથે સ્પર્ધાત્મક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા સૂચવે છે.
મિઓટિક અસર એન મિઓસિસ - પ્યુપિલરી કન્સ્ટ્રક્શન - એ મોટાભાગના માદક દ્રવ્યોનાશક દવાઓનું સતત લક્ષણ છે, જે ઓક્યુલોમોટર નર્વના ન્યુક્લિયસના સ્વાયત્ત સેગમેન્ટ પર તેમની ઉત્તેજક અસર સાથે સંકળાયેલું છે.
આંતરસ્ત્રાવીય અસરો એન્ટિડ્યુરેટિક અસર મૂત્રાશયના સ્ફિન્ક્ટર્સના સ્વરમાં વધારો અને એન્ટિડ્યુરેટિક હોર્મોનના સ્ત્રાવમાં વધારો સાથે સંકળાયેલ છે. n મોર્ફિનના પ્રભાવ હેઠળ, પ્રોલેક્ટીન અને વૃદ્ધિ હોર્મોનનું સ્તર વધે છે, અને લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, ટેસ્ટોસ્ટેરોનના સ્ત્રાવમાં ઘટાડો થાય છે, જે પુરુષોમાં ગૌણ જાતીય લાક્ષણિકતાઓના રીગ્રેસન સાથે હોય છે. n
સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર પ્રભાવ મોર્ફિન - - ઉત્સુકતાનું કારણ બને છે હળવા ઊંઘની શામક અસર કોર્ટેક્સ, સ્ટ્રાઇટમ, લિમ્બિક સિસ્ટમ, હાયપોથાલેમસ પેન્ટાઝોસીન, નેલોર્ફાઇનમાં ડોપામાઇનના પ્રકાશનને વધારે છે - ડિસ્ફોરિયાના વિકાસ સાથે ડોપામાઇનનું પ્રકાશન ઘટાડે છે બ્યુટોર્ફાનોલ, નાલ્બુફિન - ઓછી સંભાવના. ડિસફોરિયાનું કારણ બને છે
સ્મૂથ સ્નાયુઓ મોર્ફિન - બ્રોન્કોસ્પેઝમ, પેટના સ્ફિન્ક્ટર્સની ખેંચાણ (3-4 થી 12-20 કલાક સુધી ખાલી થવાની પ્રક્રિયા ધીમી કરે છે), આંતરડા, પિત્ત અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર; આંતરડા - અવરોધ. અન્ય પીડાનાશક દવાઓ: પ્રોમેડોલ અને પેન્ટાઝોસીન સ્ફિન્ક્ટર પર નબળી અસર કરે છે § § § ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ: M 2 રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરો, શૌચ કરવા અને પેશાબ કરવા માટે રીફ્લેક્સને દબાવી દે છે
NA ના ફાર્માકોકીનેટિક્સ: મોર્ફિન - s/c અને/m વહીવટ દ્વારા સારી રીતે શોષાય છે, ઇન્જેશન - 25% ની જૈવઉપલબ્ધતા; ⅓ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે, ધીમે ધીમે BBB માં પ્રવેશ કરે છે, એન્ટરહેપેટિક પરિભ્રમણ n પ્રોમેડોલમાં ભાગ લે છે - મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા 40-60%, અસર મોર્ફિન કરતાં 2 ગણી નબળી છે, 60% પ્રોટીન n ફેન્ટાનીલ સાથે જોડાય છે - ક્રિયા મજબૂત છે, પરંતુ ટૂંકી છે, કારણ કે ચરબીના ડેપોમાં પુનઃવિતરિત અને ઝડપથી ચયાપચય n
NA ના ફાર્માકોકેનેટિક્સ: n n Buprenorphine વહીવટના કોઈપણ માર્ગ દ્વારા સારી રીતે શોષાય છે (મૌખિક, s/i, s/c, / m); પ્રોટીન 96% સાથે જોડાણ, યકૃતમાં ચયાપચય 2 તબક્કામાં આગળ વધે છે (આલ્કિલેશન, ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે જોડાણ) પેન્ટાઝોસિન - સારી રીતે શોષાય છે, પરંતુ જૈવઉપલબ્ધતા 20% (પ્રથમ નાબૂદીને આધિન) NA પિત્ત અને પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે, યકૃત અને kidney માં એકઠા થાય છે. રોગ T½: મોર્ફિન: 3-6 કલાક, ફેન્ટાનીલ 30-40 મિનિટ, બ્યુપ્રેનોર્ફિન 6-8 કલાક.
મિશ્ર ક્રિયાના પીડાનાશક (ઓપીઓઇડ + નોન-ઓપીઓઇડ): ટ્રામાડોલ: ક્રિયાની પદ્ધતિ: n નબળા μ-ઓપિએટ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને પીડા ઉત્તેજનાના વહનના નિયમનમાં સામેલ ઉતરતા મોનોએમિનેર્જિક સિસ્ટમને અસર કરે છે. analgesia ના બિન-ઓપીયોઇડ ઘટક સેરોટોનિન અને નોરેપીનેફ્રાઇનના ન્યુરોનલ શોષણમાં ઘટાડો સાથે સંકળાયેલું છે, જે nociceptive impulses ના ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશન પર કરોડરજ્જુના અવરોધને વધારે છે.
ટ્રામાડોલ શ્વસન અને જઠરાંત્રિય કાર્ય પર ઓછી અસર કરે છે, ઓછી નાર્કોજેનિક અસર n આંતરડામાંથી સારી રીતે શોષાય છે, જૈવઉપલબ્ધતા 68%, નસમાં વહીવટ સાથે, અસર 5-10 મિનિટ પછી થાય છે, 30-40 મિનિટ પછી ઇન્જેશન, અસરની અવધિ. 3-5 કલાક, તે કિડની દ્વારા ચયાપચય થાય છે n એપ્લિકેશન: - ક્રોનિક પ્રકૃતિના મધ્યમ અને ગંભીર પીડા માટે - દિવસમાં 4 વખત સુધી મૌખિક રીતે, ગુદામાં, નસમાં સંચાલિત થાય છે.
ટ્રામાડોલ n આડ અસરો: - - - માથાનો દુખાવો ચક્કર સુસ્તી મોટર પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો હાયપોટેન્શન પરસેવો ટાકીકાર્ડિયા શુષ્ક મોં કબજિયાત આંચકી (ઉચ્ચ માત્રામાં) ત્વચા પર ફોલ્લીઓ
નાલોક્સોન માદક પીડાનાશક દવાઓના ચોક્કસ વિરોધી હોવાને કારણે, તેમને અફીણ રીસેપ્ટર્સ સાથેના તેમના જોડાણમાંથી વિસ્થાપિત કરીને, નાલોક્સોન તેમની લગભગ તમામ અસરોને દૂર કરે છે.
NA ના ઉપયોગ માટેના સંકેતો: 1. તીવ્ર દુખાવો (પીડાના આંચકાના નિવારણ માટે): - - - ઇજાઓ, દાઝવું, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, પેરીટોનાઇટિસ (નિદાન અને ઓપરેશનના નિર્ણય પછી) રેનલ કોલિક (વધુ વખત પ્રોમેડોલ) હેપેટિક કોલિક બ્યુપ્રેનોર્ફાઇન, પેન્ટાઝોસીન) સર્જરી પહેલા (પ્રીમેડિકેશન) સર્જરી પછી, લેબર પેઇન રાહત (પ્રોમેડોલ, પેન્ટાઝોસીન)
NA ના ઉપયોગ માટેના સંકેતો: 2. જીવલેણ ગાંઠોના અદ્યતન સ્વરૂપોમાં ક્રોનિક પીડા (બ્યુપ્રેનોર્ફિન, બ્યુટોર્ફાનોલ, નાલ્બુફાઈન, પેન્ટાઝોસીન - ભાગ્યે જ અવલંબન)
NA ના ઉપયોગ માટે સંકેતો: 3. ન્યુરોલેપ્ટાનાલજેસિયા - ડ્રોપેરીડોલ સાથે ફેન્ટાનાઇલ (1: 50); એટારાલ્જેસિયા - સિબાઝોન સાથે ફેન્ટાનીલ 4. રક્તસ્રાવના ભય સાથે ઉધરસને દબાવવા માટે, પલ્મોનરી એડીમા (ALN) સાથે શ્વાસની તકલીફ દૂર કરવા માટે
બિનસલાહભર્યું: 1. 2. સંપૂર્ણ: - - શ્વસન ડિપ્રેશન ક્રેનિયોસેરેબ્રલ ટ્રોમા "તીવ્ર પેટ" સાથે 1 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો નિદાન પહેલાં સંબંધિત: - - - 60 વર્ષથી વધુ ઉંમરના કુપોષિત બીમાર નર્સિંગ સ્ત્રીઓ, યકૃત અને 7 -10 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો કિડની રોગ
તીવ્ર ઝેર: લક્ષણો જ્યારે નસમાં સંચાલિત થાય છે, ત્યારે સરેરાશ રોગનિવારક માત્રા 10 મિલિગ્રામ છે; સરેરાશ ઝેરી માત્રા - 30 મિલિગ્રામ; ઘાતક માત્રા - 120 મિલિગ્રામ n n n n n કોમા સંકોચન વિદ્યાર્થીઓ (મિયોસિસ) દુર્લભ શ્વાસ (4-6 પ્રતિ મિનિટ) કંડરાના પ્રતિબિંબ સચવાયેલા પેશાબ અને શૌચ
તીવ્ર ઝેર: ગેસ્ટ્રિક લેવેજમાં મદદ કરો (સક્રિય ચારકોલ અથવા 0.05% પોટેશિયમ પરમેંગેનેટ સોલ્યુશન) 2. શારીરિક વિરોધી: 1. બિન-સ્પર્ધાત્મક - એટ્રોપિન (M-CB) 2. સ્પર્ધાત્મક - નેલોર્ફાઇન, નાલોક્સોન, 3. મૂત્રાશય કેથેટેરાઇઝેશન, વોર્મિંગ, ઇન્જેક્શન , વેન્ટિલેટર, SS એટલે
ક્રોનિક પોઈઝનિંગ n ડ્રગ વ્યસન - માનસિક, શારીરિક અવલંબન, વ્યસન. n શારીરિક અવલંબન - જ્યારે રદ કરવામાં આવે - 5-7 દિવસ પછી ઉપાડના લક્ષણો. n ઝેરના ચિહ્નો વિના વ્યસન (સહનશીલતા) 0.25 -0.5 મોર્ફિનની માત્રાને સહન કરે છે.
Coanalgesics n શબ્દ "કોનાલજેક્સ" એ દવાઓના જૂથને જોડે છે જે, મુખ્ય ક્રિયા ઉપરાંત, અસર ધરાવે છે જેના કારણે તેઓ પીડા ઘટાડી શકે છે: n ટ્રાયસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ, n કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સ, n ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન, n એન્ટિએપીલેપ્ટિક દવાઓ. n આ દવાઓનો ઉપયોગ સારવારના દરેક તબક્કે થવો જોઈએ.
કેન્સરના દર્દીઓની સારવારમાં કોર્ટીકોસ્ટેરોઈડ્સનો વ્યાપક ઉપયોગ થાય છે. તેમની કાર્સિનોસ્ટેટિક અસરને કારણે તેઓ લગભગ તમામ કીમોથેરાપ્યુટિક પ્રોટોકોલમાં શામેલ છે. વધુ વખત, શક્તિશાળી બળતરા વિરોધી, કેલ્શિયમ-ઘટાડવાની અને એન્ટિ-એડીમેટસ અસરને કારણે કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સનો ઉપયોગ લક્ષણોની સારવાર માટે થાય છે. n લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે આડઅસર થાય છે, તેથી તમારે ન્યૂનતમ માત્રાનો ઉપયોગ કરવાનો સતત પ્રયત્ન કરવો જોઈએ. સંપૂર્ણ વિરોધાભાસ - તીવ્ર અલ્સર, અનિયંત્રિત ધમનીનું હાયપરટેન્શન, વિઘટનિત ડાયાબિટીસ, તીવ્ર માનસિક વિકૃતિઓ, અનિયંત્રિત ચેપ. n
એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ n એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ (એમિટ્રિપ્ટીલાઇન) નો ઉપયોગ ન્યુરોજેનિક પીડાની સારવારમાં સામાન્ય રીતે થાય છે. ક્રિયાની ત્રણ પદ્ધતિઓ છે: ઓપીયોઇડ્સની ક્રિયાની ક્ષમતા, પ્રત્યક્ષ એનાલજેસિક ક્રિયા, મૂડમાં સુધારો, એનાલજેસિક અસરને ધ્યાનમાં લીધા વિના.
એન્ટિએપીલેપ્ટિક દવાઓનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ગંભીર ન્યુરોજેનિક પીડા (શૂટીંગ, જેમ કે ઇલેક્ટ્રિકલ ડિસ્ચાર્જ), ખાસ કરીને ટ્રાઇજેમિનલ ન્યુરલજીયા માટે થાય છે. n પસંદગીની દવા કાર્બામાઝેપિન છે. n એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ સાથે સંયોજનમાં, તે સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે, અસર સામાન્ય રીતે 1-3 દિવસ પછી થાય છે. અકાળ રદ સાથે (દવા લાંબા સમય સુધી સૂચવવામાં આવે છે), પીડા ફરી શરૂ થાય છે. પ્રારંભિક માત્રા દિવસમાં 2 વખત 1 ટેબ્લેટ છે, તે ધીમે ધીમે દિવસમાં 6 ગોળીઓ સુધી વધારવામાં આવે છે. ઉલટાવી શકાય તેવું હેમેટોલોજિકલ ટોક્સિસીટીને સમાન ઝેરી દવા સાથે અન્ય દવાઓ સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે સાવધાની જરૂરી છે. આડઅસરો (સુસ્તી, શુષ્ક મોં, હાયપોટેન્શન, કબજિયાત) માત્રા સંબંધિત છે. n
માનવ આત્માઓના ગુણગ્રાહક, ફ્યોડર મિખાઈલોવિચ દોસ્તોવસ્કીએ એકવાર કહ્યું હતું કે "વ્યાપક ચેતના અને ઊંડા હૃદય" માટે પીડા અનિવાર્ય છે. ક્લાસિકના શબ્દોને શાબ્દિક રીતે ન લો. સારવાર વિનાની પીડા એ સ્વાસ્થ્ય અને માનસ માટે ગંભીર ફટકો છે. તદુપરાંત, ડોકટરોએ તેની સાથે કેવી રીતે સામનો કરવો તે શીખ્યા છે: તેમના શસ્ત્રાગારમાં ડઝનેક વિવિધ પેઇનકિલર્સ છે.
તીવ્ર દુખાવો અચાનક આવે છે અને મર્યાદિત સમય સુધી રહે છે. તે પેશીઓના નુકસાનને કારણે થાય છે - અસ્થિ ફ્રેક્ચર, મચકોડ, આંતરિક અવયવોને ઇજાઓ, અસ્થિક્ષય અને અન્ય ઘણા રોગો. સામાન્ય રીતે, analgesics સફળતાપૂર્વક તીવ્ર હુમલાનો સામનો કરે છે, અને આ નિઃશંકપણે એક સકારાત્મક ઘટના છે જે રાહતની આશા આપે છે.
ક્રોનિક પીડા 6 મહિના કરતાં વધુ સમય સુધી ચાલે છે અને સંભવતઃ લાંબી માંદગી સાથે સંકળાયેલ છે. અસ્થિવા, સંધિવા, સંધિવા, જીવલેણ ગાંઠો ગંભીર, કમજોર હુમલાઓમાં પોતાને પ્રગટ કરે છે જે સારવાર માટે પ્રતિરોધક છે. લાંબા સમય સુધી દુખાવો એ માત્ર ક્ષતિગ્રસ્ત પેશીઓનું પરિણામ નથી, પરંતુ ઘણીવાર નાશ પામેલા ચેતાનું પરિણામ છે.
તીવ્ર અને દીર્ઘકાલીન બંને પીડા એટલી ગંભીર હોઈ શકે છે કે તેનો અનુભવ કરનાર વ્યક્તિ ક્યારેક ઊંડા ડિપ્રેશનમાં આવી જાય છે. દુર્ભાગ્યે, ક્રોનિક પીડા વિશ્વની વસ્તીના 80% સુધી અસર કરે છે - આ આંકડો મોટા રોગચાળાના અભ્યાસના પરિણામે મેળવવામાં આવ્યો હતો. અને તેથી, ડોકટરો આ ઘટનાનો અભ્યાસ કરીને અને તેની સાથે વ્યવહાર કરવાની નવી રીતો શોધીને થાકતા નથી. તો, તેઓ શું છે, પેઇનકિલર્સ?
પીડાનાશક દવાઓની વિવિધ દુનિયા
જ્યારે તમે પેઇનકિલર્સ માટે ફાર્મસીમાં આવો છો, ત્યારે એવું લાગે છે કે તમારી વિનંતીમાં કંઈ જટિલ નથી. અને જ્યારે ફાર્માસિસ્ટ ઘણા વધારાના પ્રશ્નો પૂછવાનું શરૂ કરે છે, ત્યારે તે સ્પષ્ટ થાય છે: વાસ્તવમાં, બધું એટલું સરળ નથી.
ફાર્માકોલોજીમાં - દવાઓનું વિજ્ઞાન - પેઇનકિલર્સના ઘણા જૂથો છે, જેમાંથી દરેકનો ઉપયોગ ચોક્કસ પ્રકારની પીડા માટે થાય છે.
તેથી, તમામ પીડાનાશક દવાઓ શરતી રીતે વિભાજિત કરવામાં આવે છે:
- પાયરાઝોલોન્સ અને તેના સંયોજનો;
- એક સાથે અનેક ઘટકો ધરાવતી સંયુક્ત પીડાનાશક દવાઓ;
- આધાશીશી માથાનો દુખાવોની સારવાર માટે સૂચવેલ એન્ટિ-માઇગ્રેન એજન્ટો;
- બિન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (NSAIDs);
- COX-2 અવરોધકો;
- નાર્કોટિક analgesics;
- antispasmodics;
- ચોક્કસ analgesics.
ચાલો આ દરેક જૂથો સાથે અલગથી વ્યવહાર કરીએ અને શોધી કાઢીએ કે કોઈ ચોક્કસ કિસ્સામાં કઈ પેઈનકિલર્સ પસંદ કરવી.
પાયરાઝોલોન્સ અને તેમના સંયોજનો: પરંપરાગત પેઇનકિલર્સ
પેઇનકિલર્સના લાક્ષણિક પ્રતિનિધિઓ પાયરાઝોલોન્સ છે. આ જૂથમાં તમામ પીડાનાશક દવાઓના "પિતા" શામેલ છે, જે પીડા સારવારનું "ગોલ્ડ સ્ટાન્ડર્ડ" બની ગયું છે - હિઝ મેજેસ્ટી એનાલગીન.
એનાલગીન
એનાલગિન, અથવા મેટામિઝોલ સોડિયમ, માત્ર એનાલજેસિક અસર નથી. તેમાં થોડી એન્ટિપ્રાયરેટિક અને બળતરા વિરોધી અસર પણ છે. તેમ છતાં, analgin એ ઘણા પ્રકારની પીડા સામેની દવા તરીકે વ્યાપક લોકપ્રિયતા અને ખ્યાતિ પણ મેળવી.
એનાલગીનની નકારાત્મક બાજુ એ ઉચ્ચતમ સુરક્ષા નથી. વારંવાર લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે, મેટામિઝોલ સોડિયમ લોહીના ચિત્રમાં નોંધપાત્ર ફેરફારોનું કારણ બને છે, તેથી તેને "ભાગ્યે જ, પરંતુ યોગ્ય રીતે" લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. રશિયન બજારમાં, મેટામિઝોલ સોડિયમ પરંપરાગત નામ Analgin હેઠળ ઉત્પન્ન થાય છે. વધુમાં, મેસેડોનિયામાં ઉત્પાદિત ભારતીય દવા Baralgin M અને Metamizole Sodium રશિયન ફેડરેશનમાં નોંધાયેલ છે.
બલ્ગેરિયન કંપની સોફાર્મા દ્વારા ઉત્પાદિત જટિલ પીડાનાશક દવા એનાલગીન-ક્વિનાઇનમાં બે ઘટકો છે: મેટામિઝોલ સોડિયમ અને ક્વિનાઇન. આ સંકુલમાં ક્વિનાઇન જે મુખ્ય કાર્ય કરે છે તે એલિવેટેડ શરીરનું તાપમાન ઘટાડવાનું છે. શક્તિશાળી એન્ટિપ્રાયરેટિક ક્વિનાઇન અને એનાલજેસિક મેટામિઝોલના મિશ્રણને કારણે, એનાલગીન-ક્વિનાઇન તાવ અને કેટરાહલ મૂળના સાંધાના દુખાવા માટે ઉત્તમ વિકલ્પ છે. વધુમાં, દવાનો ઉપયોગ ડેન્ટલ, આર્ટિક્યુલર, સામયિક અને અન્ય પ્રકારની પીડા માટે પણ થાય છે.
બારાલગેટાસ, સ્પાઝમાલગન
બંને દવાઓ આપણા દેશમાં સૌથી વધુ લોકપ્રિય સંયુક્ત પીડાનાશક-એન્ટીસ્પાસ્મોડિક્સમાંની છે. તેમાં સમાન સંયોજન છે: મેટામિઝોલ સોડિયમ, પિટોફેનોન, ફેનપીવિરીનિયમ બ્રોમાઇડ.
દરેક ઘટકો એકબીજાની ક્રિયાને વધારે છે. મેટામિઝોલ એ ક્લાસિક એનાલજેસિક છે, પિટોફેનોન સરળ સ્નાયુઓ પર એન્ટિસ્પેસ્મોડિક અસર ધરાવે છે, અને ફેનપીવિરીનિયમ બ્રોમાઇડ વધુમાં સરળ સ્નાયુઓને આરામ આપે છે. ખૂબ જ સફળ સંયોજન માટે આભાર, બરાલગેટાસ અને સ્પાઝમોલગનનો ઉપયોગ પુખ્ત વયના અને બાળકોમાં સંકેતોની વિશાળ શ્રેણી માટે થાય છે. અમે મુખ્યને સૂચિબદ્ધ કરીએ છીએ:
- રક્ત વાહિનીઓ અથવા સરળ સ્નાયુઓના અવયવોના ખેંચાણને કારણે થતી વિવિધ પ્રકારની પીડા: માથાનો દુખાવો, સામયિક, મૂત્રમાર્ગની ખેંચાણ, રેનલ, યકૃત, પિત્ત સંબંધી કોલિક, કોલાઇટિસ;
- તાવ.
જ્યારે પરંપરાગત એન્ટિપ્રાયરેટિક્સ શક્તિવિહીન હોય છે ત્યારે બારાલગેટાસ અને સ્પાઝમોલગન ઇન્જેક્ટેબલ સ્વરૂપમાં શરીરના ખૂબ ઊંચા તાપમાન માટે એમ્બ્યુલન્સ છે. આ દવાઓનો ઉપયોગ બાળકોમાં તાવને દૂર કરવા માટે પણ થાય છે, જેમાં જીવનના એક વર્ષ સુધીનો સમાવેશ થાય છે. જીવનના દરેક વર્ષ માટે, બારાલગેટાસ (સ્પાસમોલગન) ના ઇન્જેક્શન સોલ્યુશનના 0.1 મિલીનો ઉપયોગ થાય છે; - બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો.
સ્પાસ્મોડિક વેસલ્સને આરામ આપતી, પેઇનકિલર્સ બારાલગીન અને સ્પાઝમોલગન સહેજ ઊંચા દબાણમાં મદદ કરે છે (સામાન્ય કરતાં 10-20 mm Hg); - ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ગર્ભાશયના સ્વરમાં વધારો.
તાજેતરના વર્ષોમાં, ગર્ભાશયના વધેલા સ્વરને ઘટાડવા માટે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન પેઇનકિલર્સ Baralgetas (Spasmolgon) નો વધુને વધુ ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. તે જ સમયે, તેમને અન્ય એન્ટિસ્પેસ્મોડિક પર ચોક્કસ ફાયદો છે, જે પરંપરાગત રીતે ગર્ભાશયને આરામ કરવા માટે ઉપયોગમાં લેવાય છે - ડ્રોટાવેરીન. તાજેતરમાં તે બહાર આવ્યું છે કે ગર્ભાવસ્થાના 20 અઠવાડિયા પછી, ડ્રોટાવેરિન સર્વિક્સને નરમ કરવામાં મદદ કરી શકે છે. આ અત્યંત અનિચ્છનીય છે, ખાસ કરીને ઇસ્થમિક-સર્વાઇકલ અપૂર્ણતાથી પીડાતી સ્ત્રીઓ માટે. પરંતુ તે દર્દીઓની આ શ્રેણી છે જેમને, અન્ય કરતા વધુ, એન્ટિસ્પેસ્મોડિક્સની જરૂર છે જે ગર્ભાશયના સ્વરને ઘટાડે છે.
ડ્રોટાવેરીનથી વિપરીત, બારાલગેટાસ (સ્પાઝમોલગન) સર્વિક્સને અસર કરતું નથી અને તેનો ઉપયોગ ગર્ભાવસ્થાના કોઈપણ તબક્કે સુરક્ષિત રીતે થઈ શકે છે.
Baralgetas અને Spazmolgon ઉપરાંત, તેમના યુક્રેનિયન સમકક્ષ, Renalgan ગોળીઓ, રશિયન બજારમાં નોંધાયેલ છે.
પ્રખ્યાત વસંત-લીલા કોટેડ ગોળીઓ સોવિયત યુનિયનના દિવસોથી જાણીતી છે. બલ્ગેરિયન કંપની સોફાર્મા દ્વારા ઘણા દાયકાઓથી સતત ઉત્પાદિત પેઇનકિલરમાં બે સક્રિય ઘટકો છે: મેટામિઝોલ સોડિયમ (એનાલગીન) અને ટ્રાયસેટોનામિન-4-ટોલ્યુએનસલ્ફોનેટ. બાદમાં ચિંતા, તાણ, ઉત્તેજના ઘટાડે છે, કહેવાતી ચિંતા-વિષયક અસર છે. વધુમાં, તે analgin ની અસર વધારે છે.
