Maison Hématologie Préparations à base d'acide gamma-aminobutyrique. Acide gamma-aminobutyrique

Préparations à base d'acide gamma-aminobutyrique. Acide gamma-aminobutyrique

L'acide gamma-aminobutyrique est une substance active, qui est une fine poudre cristalline blanche avec un goût légèrement amer et une odeur spécifique.

Quel est l'effet du médicament Acide gamma-aminobutyrique ?

Les préparations, qui contiennent de l'acide gamma-aminobutyrique, sont nootropiques, elles stimulent le métabolisme directement dans le cerveau, ce qui a un effet positif sur son activité.

L'acide gamma-aminobutyrique est considéré comme le principal médiateur impliqué dans les processus de l'inhibition dite centrale. Cette substance active améliore la circulation sanguine dans le cerveau, active les processus énergétiques, augmente en outre la fonction respiratoire des tissus, participe à l'utilisation du glucose et également à l'élimination de certains produits toxiques qui se forment au cours du métabolisme.

La substance active interagit avec des récepteurs spécifiques dits GABAergiques. Il améliore les processus nerveux, augmente la productivité mentale, améliore la mémoire, en outre, il a un effet anticonvulsivant modéré, psychostimulant et également antihypoxique.

Les préparations contenant cette substance active contribuent à la restauration des fonctions motrices et normalisent également la qualité de la parole après une violation directe de la circulation cérébrale.

L'acide gamma-aminobutyrique a un léger effet hypotenseur, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle initialement élevée, en outre, il réduit les vertiges, normalise le sommeil et ralentit quelque peu le pouls. Chez les patients ayant des antécédents de diabète sucré, il y a une diminution du taux de glucose dans le sang, sous l'influence de cette substance active.

La concentration d'acide gamma-aminobutyrique dans le sang est atteinte en environ une heure, après quoi elle diminue assez rapidement, après une journée la substance active n'est pas détectée dans le plasma, elle a une faible toxicité, elle ne pénètre pas bien à travers la BHE .

Quelles sont les indications d'utilisation de l'Acide Gamma-Aminobutyrique ?

Je vais énumérer quand l'acide gamma-aminobutyrique est indiqué pour une utilisation :

Les préparations contenant cette substance active sont efficaces pour endommager les vaisseaux du cerveau lui-même, tels que l'athérosclérose et en présence d'hypertension;
Avec insuffisance cérébrovasculaire;
Avec encéphalopathie dyscirculatoire;
Prescrire un médicament pour les troubles de la parole, de la mémoire, de l'attention, en plus des étourdissements et des maux de tête fréquents ;
Utilisation efficace pour les conséquences d'un accident vasculaire cérébral;
Avec les conséquences d'une lésion cérébrale traumatique;
Avec encéphalopathie alcoolique et polynévrite;
Avec un retard mental diagnostiqué chez les enfants;
Avec paralysie cérébrale;
Avec dépression endogène.

De plus, il est recommandé de prescrire des médicaments contenant de l'acide gamma-aminobutyrique en présence de mal des transports dans l'air et de mal des transports.

Quelles sont les contre-indications à l'utilisation du médicament Acide gamma-aminobutyrique ?

Parmi les contre-indications, on peut noter une hypersensibilité directe à l'acide gamma-aminobutyrique, en outre, les médicaments ne sont pas utilisés dans l'enfance, en particulier jusqu'à un an, ainsi que pendant la grossesse et en cas d'insuffisance rénale aiguë.

Quelle est l'utilisation et la posologie de "l'Acide Gamma-Aminobutyrique" ?

Il est recommandé de prendre les médicaments contenant de l'acide gamma-aminobutyrique par voie orale, avant les repas, en lavant les comprimés avec la quantité nécessaire d'eau bouillie.

Les adultes se voient généralement prescrire une posologie de 1,5 à 3,75 g/jour ; de un à trois ans, la dose peut atteindre jusqu'à 2 g/jour ; de 4 à 6 ans, prendre 2 à 3 g/jour ; plus de sept ans, la quantité ne doit pas dépasser 3 g / jour.

Quels sont les effets secondaires de l'acide gamma-aminobutyrique ?

Les préparations contenant de l'acide gamma-aminobutyrique dans la composition peuvent provoquer quelques effets secondaires, parmi lesquels on peut noter l'ajout de nausées, pouvant parfois évoluer en vomissements.

De plus, le patient peut ressentir de l'insomnie, parfois la température augmente, le patient a chaud, et il est également possible que la pression artérielle fluctue, elle peut soit diminuer, soit augmenter légèrement.

Si les conditions énumérées apporteront une gêne importante à une personne, dans ce cas, il est nécessaire de consulter un spécialiste. Si nécessaire, le médecin réduira la posologie du médicament ou l'annulera temporairement.

Surdosage en "acide gamma-aminobutyrique"

En cas de surdosage de comprimés contenant la substance active acide gamma-aminobutyrique, il est recommandé de laver d'urgence l'estomac du patient, si nécessaire, vous devez appeler un médecin ou consulter vous-même un établissement médical.

Préparations contenant de l'acide gamma-aminobutyrique (analogues)

L'acide gamma-aminobutyrique est contenu dans le médicament Gamibetal, il est disponible sous forme de comprimés, a un effet nootropique. Le médicament suivant est Gammalon, il est également produit sous forme de comprimés, qui doivent être pris sur recommandation d'un médecin conformément aux indications.

Aminalon est un autre médicament contenant de l'acide gamma-aminobutyrique. Les comprimés améliorent les processus métaboliques dans le cerveau, ils doivent être utilisés selon les directives d'un médecin.

Conclusion

Comment prendre et quels produits contiennent

L'acide gamma-aminobutyrique (GABA, GABA) est une substance produite dans le cerveau et responsable des neurotransmetteurs et des processus métaboliques. Dans le système nerveux central, l'acide aminé agit comme un inhibiteur, calmant et relaxant. Le GABA est un neurotransmetteur inhibiteur qui élimine la surexcitation des cellules cérébrales et agit comme un sédatif.

Des études menées dans le monde entier ont confirmé l'efficacité de la supplémentation en GABA. Grâce à cet acide aminé, l'hormone de croissance est produite activement dans le corps lors d'une activité physique intense.

Principe de fonctionnement et fonctions

L'acide gamma-aminobutyrique est un neurotransmetteur qui inhibe le système nerveux central. C'est un produit chimique que le corps produit lui-même. Le GABA remplit deux fonctions principales :

  1. médiateur. Basé sur l'effet inhibiteur, il a un effet calmant et anticonvulsivant, améliore la qualité et la profondeur du sommeil, régule l'activité motrice, normalise les processus de réflexion et améliore la mémoire.
  2. Métabolique. Améliore les processus métaboliques, donne de l'énergie aux nerfs et prévient la privation d'oxygène. La substance élimine les produits métaboliques du corps et stimule la production d'hormone de croissance par l'hypophyse antérieure.

En musculation, les suppléments étiquetés Acide Gamma Aminobutyrique sont particulièrement populaires car les plus lourds affectent négativement le système nerveux central et contribuent à augmenter la synthèse de cortisol, une substance qui a un effet néfaste sur les fibres musculaires. Le GABA ne donne pas au cortisol une chance de décomposer les tissus, procurant un effet calmant.

Les acides aminés peuvent être obtenus à partir de produits végétaux et animaux. Exemples avec la teneur en GABA la plus élevée :


Types et formes de libération

Les préparations avec GABA pour la nutrition sportive sont disponibles sous les formes suivantes :

  1. Now Foods Suppléments GABA- la drogue la plus populaire. Disponible en gélules de 500 et 750 mg ou en poudre enrichie.
  2. "PharmaGABA-100" de Thorne Research. Le produit est absolument naturel, sûr et non addictif. L'acide aminé dans cette formulation est créé par l'action des lactobacilles sur le matériau de départ, ce qui donne une forme facilement digestible de GABA.
  3. "GABA" de Solgar. Disponible en gélules de 500 mg d'une substance enrichie en calcium.

Aussi, cet acide aminé se retrouve dans certaines préparations pharmaceutiques :

  1. Aminalon- le comprimé contient 250 mg d'acide aminé sous sa forme pure.
  2. Phénibut- un mélange de GABA et de radicaux liposolubles.
  3. Pantogame- l'acide aminé de cette préparation est complété par de la vitamine B5.

Compatibilité avec d'autres substances

L'acide aminé peut être utilisé dans la nutrition sportive, associé à d'autres substances : dans ce cas, ils agiront en synergie et fourniront différents mécanismes permettant à l'organisme de produire l'hormone de croissance. En fonction des objectifs poursuivis, les ensembles suivants sont recommandés :

  • caséine, huile de lin, zinc, GABA - afin de restaurer le corps après l'entraînement et d'améliorer le sommeil.
  • GABA, mucuna brûlante (légumineuse à grains), arginine, alpha-glycérylphosphorylcholine - afin d'activer la production d'hormone de croissance.

Un effet positif est obtenu en prenant au moins 2 g d'acide aminé par jour. Il est inutile de prendre de plus petites doses, car seule une petite quantité de la substance dans ce cas pénètre dans le cerveau, en contournant la barrière encéphalique. Mais cela vaut la peine de commencer par une petite dose afin d'évaluer la tolérance de l'acide par l'organisme.

Contre-indications et effets secondaires

Les compléments alimentaires contenant cet acide aminé sont pratiquement sans danger et n'ont pas d'effet négatif, cependant, il existe encore des contre-indications à prendre :

  • troubles chroniques du sommeil;
  • insuffisance rénale;
  • maladie hépatique grave;
  • hypotonie;
  • diabète sucré au stade de l'exacerbation;
  • intolérance individuelle aux composants.

Une surdose du médicament peut entraîner le développement d'effets secondaires:

  • fluctuations de pression;
  • somnolence accrue;
  • picotements au visage et au cou;
  • cardiopalme;
  • respiration difficile.

Des effets secondaires sont observés si vous prenez des suppléments, en commençant immédiatement par une forte dose - le corps doit s'habituer progressivement à la substance.

Le GABA est indispensable pour atteindre des performances élevées dans les sports de force, car il accélère le processus de récupération après l'entraînement et fournit de l'énergie au corps. Par conséquent, des suppléments contenant cet acide aminé doivent être inclus dans les kits nutritionnels des athlètes.

Le principal régulateur de tout notre corps est le cerveau. Grâce à lui, les actions de tous les systèmes sont coordonnées. Avec l'aide du cerveau et de la moelle épinière, nous pouvons bouger, voir, entendre, parler, ressentir et comprendre. Naturellement, ils exercent leur action à travers des structures spéciales - les neurotransmetteurs. Ceux-ci incluent un certain nombre de substances qui aident le cerveau à signaler.

L'action des neurotransmetteurs dans le corps

Afin d'effectuer la transmission entre les fibres nerveuses, ainsi que vers les tissus musculaires, des aides sont nécessaires. Ce sont des intermédiaires qui conduisent une impulsion électrique à travers les espaces synaptiques. Les impulsions longent la terminaison nerveuse et, atteignant la fin, provoquent la libération du neurotransmetteur. Les "helpers" tombent dans l'interstice et affectent le neurone voisin, qui devient perméable au signal. Ainsi, la transmission de toutes les impulsions électriques dans le corps est effectuée. Les neurotransmetteurs sont des substances d'origine chimique qui peuvent provoquer à la fois une excitation et ils sont divisés en 3 groupes : les acides aminés, les catécholamines et les peptides. Les représentants les plus courants sont l'épinéphrine et la norépinéphrine, la dopamine gamma-aminobutyrique, la sérotonine, le glutamate, l'acétylcholine.

Fonctions du GABA dans le corps

L'acide gamma-aminobutyrique (de l'anglais GABA) fait référence aux médiateurs qui inhibent le système nerveux. C'est une substance chimique présente dans le corps des humains et des animaux. Le GABA est l'un des acides aminés non essentiels qui ne sont pas capables de synthétiser des molécules de protéines. Malgré cela, son importance dans le corps est très élevée. L'acide gamma-aminobutyrique remplit 2 fonctions importantes :

  1. Action de médiation. En raison de son effet inhibiteur, le GABA a des effets hypotenseurs, sédatifs, anticonvulsivants. De plus, il favorise la stimulation du sommeil, régule l'activité motrice et améliore la réflexion.
  2. fonction métabolique. Le GABA améliore les processus métaboliques dans le cerveau et sa circulation sanguine, fournit de l'énergie aux cellules nerveuses. Grâce à cette substance, l'un des effets les plus importants est réalisé - antihypoxique, c'est-à-dire empêchant la privation d'oxygène. L'action suivante du GABA est l'élimination des produits métaboliques du corps et l'effet sur la stimulation de la production d'hormone somatotrope par l'hypophyse antérieure.

Sources d'acide gamma-aminobutyrique

Le GABA est l'un des composants du sang et des tissus cérébraux. Faute de réserves naturelles, il faut s'en procurer d'autres sources. L'acide gamma-aminobutyrique est présent dans certains aliments végétaux. Ceux-ci comprennent les feuilles de thé et de café, les champignons filamenteux et le jus de plantes crucifères. De plus, le GABA est obtenu chimiquement à l'aide de méthodes microbiologiques. Pour son développement, des bactéries humaines, telles que E. coli, sont utilisées. Certains médicaments contiennent la substance principale - l'acide nicotinoyl gamma-aminobutyrique. Il s'agit d'analogues obtenus en laboratoire.

Signes de carence en GABA dans le corps

Avec un manque d'acide gamma-aminobutyrique, un certain nombre de processus pathologiques se produisent. Les principaux sont la dépression, l'anxiété et les crampes musculaires. Cela est dû à une diminution des fonctions que l'acide gamma-aminobutyrique remplit dans le corps. Le GABA est nécessaire pour fournir de l'énergie au cerveau, contrôler les processus qui s'y déroulent. Par conséquent, avec sa carence, de nombreux troubles du système nerveux central se développent. Ceux-ci inclus:

  1. Pathologies vasculaires du cerveau - hypertension, athérosclérose, développement d'accidents vasculaires cérébraux et de crises cardiaques.
  2. Maux de tête, faiblesse, vertiges, troubles du sommeil, mémoire, attention.
  3. Épilepsie.
  4. La maladie d'Alzheimer.
  5. Paralysie cérébrale.
  6. encéphalopathie.
  7. Augmenter le niveau d'hormone somatotrope.
  8. Démence après une lésion cérébrale.
  9. La maladie de Parkinson.
  10. états dépressifs.
  11. Sous-développement des processus mentaux chez les enfants.
  12. État neuropsychique instable.
  13. Mal de mer et mal de l'air.

Toutes ces conditions nécessitent un réapprovisionnement médicamenteux en acide gamma-aminobutyrique, ainsi qu'une consommation accrue de produits dans lesquels il est contenu.

Médicaments contenant du GABA

Afin de compenser le manque d'acide gamma-aminobutyrique, vous devez consulter un médecin. Il prescrira une thérapie de remplacement adéquate. La substance principale de tous les médicaments est l'acide gamma-aminobutyrique. Ses analogues contiennent des additifs sous forme de calcium, de nicotinoyle et sont également des dérivés du GABA. Les principaux médicaments comprennent les médicaments Aminalon, Picamilon, Phenibut, Neurobutal, GABA. Les indications d'utilisation de tous ces médicaments sont des troubles causés par un manque d'acide gamma-aminobutyrique dans le corps. Les médicaments contenant du GABA sont contre-indiqués chez l'enfant de moins de 1 an, la femme enceinte (au premier trimestre), présentant une hypersensibilité au principal ou aux excipients, et en cas d'insuffisance rénale aiguë.

Acide gamma-aminobutyrique: avis de patients

Lors de la prescription de GABA ou de ses analogues, les patients augmentent considérablement leur capacité de travail, régulent le sommeil et l'éveil, il y a aussi une diminution des états dépressifs, il est arrêté Parmi les effets secondaires, certains patients notent des troubles dyspeptiques, une augmentation de la libido et de la somnolence.

L'acide gamma-aminobutyrique est une substance biogénique, un acide aminé contenu dans le cerveau humain et responsable des processus métaboliques et neurotransmetteurs dans celui-ci. Le GABA, ou GABA, est un neurotransmetteur inhibiteur important du SNC, ses effets bénéfiques s'étendent à l'activation des processus énergétiques cérébraux, à l'augmentation de la fonction respiratoire des tissus, à l'amélioration de la circulation sanguine et à l'utilisation du glucose.

Le GABA permet de soulager la tension des terminaisons nerveuses, a un effet calmant et tonique, agissant parfois comme un tranquillisant, une action anxiolytique, excluant le stade de la dépendance.

En médecine, les acides aminés GABA sont utilisés pour traiter les dysfonctionnements sexuels en raison de leur effet relaxant.

Produits pharmaceutiques avec GABA

Le médicament le plus courant contenant du GABA est Aminalon, conçu pour améliorer les processus métaboliques dans le cerveau. Ce médicament se caractérise par une teneur élevée en GABA, un taux élevé d'absorption et de concentration ultérieure dans le sang, et l'organisation de liaisons fortes avec le plasma.

La désintégration du médicament se produit dans les reins et le foie, après quoi il est excrété du corps avec du dioxyde de carbone dans l'urine, étant un médicament non toxique.

En outre, les médicaments Gamibetal et Gammalon, Picamilon, des médicaments très efficaces et à haute teneur en substances actives, sont également assez demandés par les athlètes.

Comment prendre le GABA

Pour la pleine action de l'acide gamma-aminobutyrique, il est nécessaire d'établir une posologie de 3,5 à 3,75 grammes par jour. Vous devez prendre du GABA deux fois par jour, à la demande de l'hôte, il n'y a pas de contre-indications strictes ou certaines normes pour prendre le médicament. En raison de sa haute digestibilité, il peut être pris à la fois après l'entraînement et avant, surtout - avant les repas.

GABA en musculation

Pour les athlètes de force, le GABA est particulièrement précieux en raison de la fonction qui vous permet de stimuler activement l'hypophyse antérieure, à la suite de laquelle l'hormone de croissance est produite.

Prendre du GABA vous permet d'obtenir des effets efficaces de combustion des graisses et anabolisants. En outre, il convient de noter un certain nombre de réalisations importantes pour le corps de l'athlète, qui résultent de la prise de cet acide aminé :

  • sommeil et concentration améliorés;
  • soulagement du corps;
  • activité musculaire;
  • effet sédatif;
  • absence de toxicité.

Effets secondaires

Les préparations contenant de l'acide gamma-aminobutyrique n'ont pratiquement aucune conséquence négative après ingestion ou surdosage. En règle générale, tous les effets négatifs se résument à une transpiration excessive, une anxiété accrue, une anxiété panique, des nausées et, dans des cas exceptionnels, des vomissements. Les effets secondaires du GABA sont parfois possibles sous forme de fièvre et d'instabilité de la tension artérielle.

Le GABA est contre-indiqué chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale et de troubles chroniques du sommeil, dans d'autres cas, une intolérance individuelle à la substance active peut survenir.

En cas de surdosage possible, la victime est lavée avec un estomac et se repose.

Évaluation de l'efficacité du GABA

Depuis 2003, les institutions médicales du monde entier ont lancé des recherches actives visant à confirmer l'efficacité de l'utilisation du GABA. Des expériences à long terme ont pleinement confirmé la capacité de l'acide gamma-aminobutyrique à augmenter la sécrétion d'hormone de croissance sous l'influence de l'effort physique.

Depuis 2008, des expériences avec le GABA ont été menées exclusivement avec la participation de culturistes, prouvant une fois de plus l'efficacité de son utilisation. En moyenne, les résultats d'études ont montré que la concentration d'hormone de croissance avec l'utilisation de cet acide aminé augmente jusqu'à six fois.

Acide gamma-aminobutyrique (GABA)- le principal médiateur inhibiteur du système nerveux humain. Mais seulement ceux d'entre nous qui l'ont déjà développé. Et pour nous offrir un calme vraiment olympien, une société hétéroclite de substances très célèbres l'aide parfois. Nous examinerons de plus près le GABA et apprendrons que cette molécule n'est pas aussi simple qu'il n'y paraît à première vue.

neurotransmetteur au repos

Acide gamma-aminobutyrique(GABA ; acide γ-aminobutyrique, GABA) est synthétisé dans le cerveau à partir de l'acide glutamique, un autre neurotransmetteur, par sa décarboxylation (élimination du groupe carboxyle de la chaîne principale) (Fig. 1). Selon la classification chimique, le GABA est un acide aminé, mais pas l'habituel, c'est-à-dire utilisé pour la synthèse de molécules protéiques, l'acide α-aminé, où le groupe amino est attaché au premier atome de carbone de la chaîne. Dans le GABA, le groupe amino est lié au troisième atome du groupe carboxyle (dans le glutamate, c'était le premier atome avant la décarboxylation).

Le GABA est synthétisé directement dans le cerveau et se lie à deux types de récepteurs à la surface des neurones - les récepteurs GABA de types A et B. Récepteurs de type Aétaient auparavant subdivisés en types de récepteurs et (trouvés principalement dans la rétine), mais ont ensuite été combinés en raison de la communauté d'action. Ce type de récepteur est ionotrope: lorsque le GABA se lie à eux, un canal ionique s'ouvre dans la membrane de la cellule nerveuse et les ions chlorure se précipitent dans la cellule, réduisant sa réactivité. La membrane des cellules nerveuses a potentiel de repos. Il y a moins d'ions chargés à l'intérieur de la cellule qu'à l'extérieur, ce qui crée une différence de charge. À l'extérieur, la supériorité est créée par le chlore, le calcium et le sodium, et à l'intérieur les ions potassium et un certain nombre de molécules organiques chargées négativement prédominent. Au sens théorique, le potentiel de membrane a deux voies : une augmentation (appelée dépolarisation) et diminuer ( hyperpolarisation) (fig. 2). Au repos, le potentiel de membrane est d'environ −70 ... −90 mV (millivolts), et lorsque le système nerveux fonctionne, un «bras de fer» commence entre deux forces - les cellules excitatrices (dépolarisant la membrane) et l'inhibant ( hyperpolarisant).

Figure 2. Schéma de l'occurrence du potentiel d'action sur la membrane cellulaire. Il est nécessaire de modifier la teneur en ions à l'intérieur et à l'extérieur de la cellule d'une force telle que la valeur de la charge sur la membrane change et atteigne un certain seuil. Si cela se produit, la membrane continue à se dépolariser davantage, le neurone est excité et transmet un signal aux autres cellules. Dépasser(inversion) - la période où le potentiel de membrane est positif. S'ensuit une phase de repolarisation, et la charge de la membrane revient à ses valeurs antérieures.

Pour comprendre comment cela fonctionne, deux points doivent être pris en compte. La première est que plusieurs forces dirigées de manière opposée peuvent agir sur un neurone en même temps : par exemple, cinq neurones excitateurs et trois neurones inhibiteurs ont convergé vers une cellule dans cette partie du système nerveux. En même temps, ils peuvent agir sur la dendrite de ce neurone et sur l'axone dans la partie présynaptique. Le deuxième point est qu'une cellule nerveuse subissant ces effets fonctionnera selon le principe du « tout ou rien ». Il ne peut pas envoyer un signal et ne pas l'envoyer en même temps. Tous les effets des signaux qui sont parvenus à la cellule sont résumés, et si les changements résultants du potentiel de membrane dépassent une certaine valeur (appelée seuil d'excitation), alors le signal sera transmis à une autre cellule à travers la synapse. Si la valeur seuil n'est pas atteinte, alors désolé - réessayez les gars. Tout cela rappelle la fable de Krylov sur le cygne, le cancer et le brochet : chacun tire dans son sens, mais on ne sait pas très bien ce qu'il en adviendra.

Ainsi, la molécule GABA s'est liée au récepteur du canal ionique. Le canal ionique, qui a une structure plutôt complexe (Fig. 3), s'ouvre et commence à laisser entrer des ions chlorure chargés négativement dans la cellule. Sous l'influence de ces ions, une hyperpolarisation membranaire se produit et la cellule devient moins sensible aux signaux excitateurs des autres neurones. C'est la première et peut-être la fonction principale du GABA - inhibition de l'activité des cellules nerveuses dans le système nerveux.

Figure 3. Récepteur GABA ionotrope. Récepteur GABA A - hétéropentamère: se compose de 5 sous-unités protéiques qui, selon l'homologie des séquences d'acides aminés, peuvent appartenir à huit familles différentes (plus souvent - à α, β, γ; les membres de la famille ρ sont homooligomérisés - GABA on obtient les récepteurs A -ρ, « anciens » GABA C). Ceci détermine la diversité des récepteurs GABA A. un - Schéma de la structure du récepteur. La gauche: Chacune des sous-unités de la longue extrémité N-terminale globulaire, qui s'étend jusqu'à la surface du neurone, possède une structure caractéristique en "boucle de cystéine" et des sites de liaison pour le GABA et d'autres ligands. Ceci est suivi de 4 domaines transmembranaires en hélice α (entre le dernier d'entre eux se trouve une grande boucle cytoplasmique responsable de la liaison au cytosquelette et aux modulateurs "internes") et une courte extrémité C-terminale. Sur la droite: Cinq sous-unités forment un canal ionique guidé par un second domaine transmembranaire ( chapeau haut de forme orange) les uns aux autres. C'est la structure quaternaire du récepteur. Lors de la liaison à deux molécules de GABA, le récepteur change de conformation, ouvrant un pore pour le transport des anions. b - Photomicrographie d'un récepteur GABA dans le cerveau porcin.

Un autre aspect de l'effet inhibiteur du GABA est son effet sur les processus émotionnels, en particulier sur l'anxiété. L'anxiété est un concept très large. Il contient à la fois des réactions humaines parfaitement saines à des influences stressantes (un examen, une porte sombre, une déclaration d'amour) et des conditions pathologiques (troubles anxieux au sens médical du terme). Sur la base des dispositions de la science psychiatrique moderne, nous pouvons dire qu'il existe anxiété normale et l'anxiété comme maladie. L'anxiété devient une maladie lorsqu'elle interfère avec votre vie quotidienne ou professionnelle, vous empêchant de prendre toutes les décisions, même les plus nécessaires.

La partie du cerveau responsable des réactions émotionnelles est amygdale- accumulation de cellules nerveuses dans les profondeurs de notre tête. C'est l'une des parties les plus anciennes et les plus importantes du système nerveux chez les animaux. La spécialité de l'amygdale est les émotions négatives - nous devenons en colère, en colère, craintifs et anxieux à travers l'amygdale. Le GABA permet au cerveau de réduire l'intensité de ces expériences.

pilule nerveuse

Les médicaments efficaces pour contrôler l'anxiété et les convulsions doivent se lier au récepteur GABA. Ce ne sont pas des stimulants directs des récepteurs, c'est-à-dire ne se lient pas à la même partie de la molécule que le GABA. Leur rôle est d'augmenter la sensibilité du canal ionique au GABA, en modifiant légèrement son organisation spatiale. Ces produits chimiques sont appelés modulateurs allostériques. Les modulateurs allostériques des récepteurs GABA comprennent l'éthanol, les benzodiazépines et les barbituriques.

L'alcool est connu pour son effet relaxant et anti-anxiété. Solutions alcool éthyliqueà diverses concentrations sont depuis longtemps largement utilisés par la population de la Terre pour calmer les nerfs. L'éthanol procure aux gens une relaxation en se liant au récepteur GABA et en facilitant son interaction ultérieure avec le médiateur. Il arrive que les gens surestiment leur capacité à boire de l'alcool, ce qui entraîne une perte progressive de contrôle sur leurs actions et une augmentation de la léthargie. Une hyperrelaxation alcoolique s'installe, qui, avec une utilisation continue, peut atteindre un coma alcoolique - l'effet inhibiteur de l'alcool sur le système nerveux central est si fort. Potentiellement, l'alcool pourrait être utilisé lors d'opérations chirurgicales comme anesthésiant (auparavant, dans des situations critiques - par exemple, au front - ils le faisaient - Éd.), mais la plage de concentrations où il désactive la sensibilité à la douleur et ne "désactive" toujours pas complètement une personne est trop petite.

Figure 7. Encadré Entreprise "Véronal" Bayer(dans le coin supérieur gauche).

À propos de cela et d'autres groupes de médicaments utilisés dans le traitement complexe non pas de l'anxiété, mais de la dépression est décrite dans la revue "juteuse" " Une brève histoire des antidépresseurs» : avec tous les tenants et les aboutissants de cet état, avec des théories/hypothèses et des doutes à leur sujet. - Éd.

Figure 8. Récepteur GABA A et sites de liaison aux médicaments. La combinaison la plus courante de sous-unités dans le SNC (environ 40% des récepteurs GABA A) - deux α1, deux β2 et une γ2, situées autour du pore chlorure ( vue d'en-haut). Site GABA (sur la surface, jonction de α et β) - l'endroit où le GABA se fixe au récepteur ; Site BDZ (sur la surface, jonction α et γ) - site de liaison des benzodiazépines, site ETF (sur β) - étifoxine, site NS (dans le canal) - neurostéroïdes. Les sites de liaison des barbituriques et de l'éthanol sont vraisemblablement situés profondément dans le canal (sur les domaines transmembranaires). Dans le premier cas, la sous-unité β joue probablement le rôle principal, tandis que différentes sous-unités, dont ρ et δ, interagissent avec l'éthanol, mais leur sensibilité diffère.

La raison de l'aversion pour les benzodiazépines réside dans leurs effets secondaires, qui sont assez nombreux, et qui ne sont pas tous pris en compte par les structures officielles. Premièrement, les benzodiazépines, comme tous les médicaments GABAergiques, créent une forte dépendance. Deuxièmement, les benzodiazépines altèrent la mémoire d'une personne. L'utilisation de ce groupe de médicaments renforce l'effet inhibiteur du GABA sur les cellules de l'hippocampe - le centre de la mémoire. Cela peut entraîner des difficultés à se souvenir de nouvelles informations, ce qui est observé dans le contexte de l'utilisation de benzodiazépines, en particulier chez les personnes âgées.

Le GABA, malgré sa "spécialité" étroite, est un incroyable neurotransmetteur. Dans le cerveau en développement, l'acide γ-aminobutyrique excite les cellules nerveuses, tandis que dans le cerveau développé, au contraire, il réduit leur activité. Elle est responsable d'un sentiment de calme et les médicaments qui activent ses récepteurs apportent aux médecins de nombreuses raisons de s'inquiéter. C'est ainsi que l'acide gamma-aminobutyrique est apparu devant nous - une simple molécule chargée de veiller à ce que notre cerveau ne "s'épuise pas".

? Dépendance. 106 , 2086–2109;

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