Nitroprussiate de sodium : mode d'emploi. Vasodilatateurs périphériques - minoxidil, vincanor, tensitral, nitroprussiate de sodium, dimecarbine Caractéristiques de la substance Nitroprussiate de sodium

Inclus dans les médicaments

ATH :

C.02.D.D.01 Nitroprussiate de sodium

Pharmacodynamie :

Libère de l'oxyde nitrique - un médiateur de l'activation de la guanylate cyclase, qui augmente le contenu intracellulairemonophosphate de guanosine cyclique. L'activation de la protéine kinase G, qui provoque finalement la déphosphorylation des chaînes légères de myosine et entraîne moins de ponts d'actomyosine et une force de contraction réduite. Relaxation des fibres musculaires lisses des vaisseaux sanguins, principalement des veinules et des veines.

Il a les effets pharmacologiques suivants :

-unanti-angineux : réduit la précharge sur le cœur en raison de l'expansion des veines principalement ; réduit la postcharge sur le cœur due à l'expansion des artères; réduit la demande en oxygène du myocarde;

- antihypertenseur : dilate les vaisseaux périphériques.

Pharmacocinétique :

Biotransformation dans les muscles lisses et les érythrocytes en cyanure, suivie de la formation d'oxyde nitrique ; le cyanure est métabolisé en thiocyanate dans le foie. La demi-vie du nitroprussiate de sodium est de 2 minutes, celle du thiocyanate est de 3 jours ; augmentation de l'insuffisance rénale chronique. Elimination par les reins (sous forme de thiocyanate).

Les indications:

- insuffisance cardiaque aiguë et chronique (stades IIB-III, résistant au traitement par diurétiques et glycosides cardiaques);

- crise d'hypertension;

- hypotension contrôlée pendant la chirurgie ;

- vasospasme causé par un empoisonnement à l'ergot;

- hypertension paroxystique pendant la chirurgie pour phéochromocytome (avant et pendant la chirurgie).

IX.I10-I15.I10 Hypertension essentielle [primaire]

IX.I10-I15.I15 HTA secondaire

IX.I30-I52.I50.9 Insuffisance cardiaque, sans précision

XIX.T36-T50 Drogues empoisonnantes, médicaments et substances biologiques

XXI.Z40-Z54.Z40 Chirurgie préventive

Contre-indications :

- atrophie congénitale des nerfs optiques et amblyopie tabagique ;

- hypertension compensatoire dans la coarctation aortique ou le shunt artério-veineux ;

- insuffisance cardiaque congestive aiguë;

- accident vasculaire cérébral ou état critique du patient (lorsqu'il est utilisé pour une hypotension contrôlée).

Avec attention:

- insuffisance de la circulation cérébrale et coronarienne, augmentation de la pression intracrânienne (encéphalopathie, etc.);

- dysfonctionnement du foie, des reins et des poumons;

- hypothyroïdie (le thiocyanate inhibe l'absorption et la liaison de l'iode);

- hypovitaminose B 12 ;

- anémie et hypovolémie (lorsqu'elles sont utilisées pour une hypotension contrôlée);

- période de grossesse et d'allaitement;

- âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Peut être utilisé lorsque le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Il n'y a pas de données sur la pénétration dans le lait maternel, mais, compte tenu des effets secondaires potentiels graves, le médicament doit être interrompu ou l'allaitement doit être suspendu.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intraveineuse perfusion : n dose initiale - 0,3 mcg / kg / min, dose habituelle - 3 mcg / kg / min. La dose maximale pour les adultes est jusqu'à 10 mcg/kg/min (pas plus de 10 minutes) ou 500 mcg/kg avec une perfusion à court terme.

Effets secondaires:

Système nerveux: étourdissements et maux de tête, acouphènes, myosis, anxiété et nervosité, agitation, contractions musculaires, hyperréflexie, augmentation de la pression intracrânienne.

Le système cardiovasculaire : hypotension excessive, phénomène de "rebond" (hypertension sévère) avec arrêt rapide de la perfusion, tachycardie, bradycardie, modifications de l'ECG.

Sang: méthémoglobinémie, diminution de l'agrégation plaquettaire.

Système digestif: douleurs abdominales, occlusion intestinale.

Autre: hypothyroïdie, transpiration, douleur ou rougeur au site d'injection, rougeur du visage, éruption cutanée.

Surdosage :

En cas de surdosage, on observe une diminution de la pression artérielle, une tachycardie, des troubles de la marche, une vision floue, une perte de connaissance, une psychose délirante, des convulsions, une dysarthrie, des nausées, des vomissements.

Traitement : arrêt de la perfusion ; administration intraveineuse d'une solution d'oxycobalamine à une dose égale à deux fois la dose totale de nitroprussiate de sodium (dans les 15 minutes); puis injecté (dans les 10 minutes). Une solution d'oxycobalamine est préparée en diluant 0,1 g dans 100 ml d'une solution de dextrose à 5 %. pour l'administration, préparer en diluant 12,5 g dans 50 ml d'une solution de dextrose à 5 %.

Interaction:

Alteplase - allongement de la durée de l'alteplase.

Dobutamine - une augmentation du volume minute de sang et une diminution de la pression de coin dans les vaisseaux pulmonaires.

Autres médicaments antihypertenseurs - effet hypotenseur accru.

Sympathomimétiques - une diminution de l'effet anti-angineux des nitrates.

Instructions spéciales:

La solution est préparée immédiatement avant utilisation, ne la conservez pas plus d'une journée.

Une surveillance continue est nécessaire pendant le traitement pression artérielle(la pression artérielle systolique ne devrait pas tomber à plus de 100-110 mmHg), contrôlerétat acido-basique, le taux de méthémoglobine (recommandé à une dose supérieure à 10 mg/kg et la présence de signes d'ischémie) et de thiocyanate (à intervalles quotidiens dans le contexte de perfusions prolongées à une dose supérieure à 3 μg/kg/min) Dans le sang. Lorsqu'il est prescrit pour une insuffisance cardiaque congestive, une surveillance de l'hémodynamique (méthodes invasives) et de la diurèse est nécessaire.

Des instructions

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Nitroprussiate de sodium.

Description du médicament

Cristaux (ou poudre) brun rougeâtre.
Disponible pour injection (avec l'ajout d'une charge) sous la forme d'une masse ou d'une poudre poreuse lyophilisée de couleur crème à crème rosée. Facilement soluble dans l'eau.

C'est un vasodilatateur périphérique très efficace. Développe les artérioles et partiellement les veines. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il a un effet hypotenseur rapide, fort et relativement court ; réduit la charge sur le cœur et la demande en oxygène du myocarde.
Sur la base de données modernes, le mécanisme d'action du médicament est associé à l'action vasodilatatrice du groupe nitroso (NO), relié par les groupes CN à l'atome de fer.
L'effet hypotenseur après l'administration intraveineuse se développe dans les 2 à 5 premières minutes et après 5 à 15 minutes après la fin de l'administration, la pression artérielle revient à son niveau d'origine.

Les indications

Dans la thérapie complexe de l'insuffisance cardiaque aiguë, en particulier dans les cas résistants aux mesures thérapeutiques conventionnelles. L'introduction du médicament arrête rapidement les signes d'asthme cardiaque et d'œdème pulmonaire menaçant et améliore l'hémodynamique cardiaque.
Entrez le nitroprussiate de sodium pendant une courte période, puis passez au traitement conventionnel (diurétiques, glycosides cardiaques, etc.).
Il est également utilisé dans les crises hypertensives pour abaisser rapidement la tension artérielle, en particulier dans l'hypertension compliquée d'une insuffisance cardiaque aiguë, notamment l'infarctus aigu du myocarde, l'encéphalopathie hypertensive, l'hémorragie cérébrale, le phéochromocytome, parfois avec le syndrome de Raynaud et les spasmes vasculaires causés par l'empoisonnement à l'ergot.

Application

Le médicament est administré par voie intraveineuse; lorsqu'il est pris par voie orale, il n'a pas d'effet hypotenseur.
Une solution de nitroprussiate de sodium est préparée immédiatement avant utilisation. Tout d'abord, le contenu d'une ampoule (25 ou 50 mg) est dissous dans 5 ml de solution de glucose à 5%, puis dilué en plus dans 1000; 500 ou 250 ml de solution de glucose à 5 %. Lors de la dilution de 50 mg du médicament dans 500 ml d'une solution, 1 ml contient 100 μg (lorsqu'il est dilué dans 250 ou 1000 ml, 200 ou 50 μg, respectivement).

L'utilisation de solution non diluée n'est pas autorisée.

Pour les perfusions d'une durée allant jusqu'à 3 heures, les doses suivantes par 1 kg de poids corporel par minute sont recommandées : 0,3 à 1 mcg/kg par minute au départ, 3 mcg/kg par minute en moyenne et maximum chez l'adulte 8 mcg/kg par minute et chez les enfants, 10 mcg/kg par minute. En cas d'hypotension contrôlée lors d'une intervention chirurgicale sous anesthésie ou lors de la prise d'antihypertenseurs pour une perfusion de 3 heures, il suffit généralement d'administrer le médicament à une dose totale de 1 mg/kg,
Lorsqu'elle est administrée à raison de 3 mcg / kg par minute, la pression artérielle chute généralement à 60 à 70% du niveau initial, c'est-à-dire de 30 à 40%. Avec une perfusion à long terme (jours, semaines), le débit moyen d'administration ne doit pas dépasser 2,5 mg/kg par minute, ce qui correspond à 3,6 mg/kg par jour. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller en permanence la teneur en cyanure dans le sang ou le plasma, dont la concentration ne doit pas dépasser 100 μg pour 100 ml dans le sang et 8 μg pour 100 ml dans le plasma. Si les perfusions durent plus de 3 jours, il faut également surveiller la teneur en thiocyanate dont la concentration ne doit pas dépasser 6 mg pour 100 ml de sérum sanguin.

Avec la tachyphylaxie au nitroprussiate de sodium, lorsque l'effet hypotenseur du médicament est affaibli en raison de la réaction compensatoire du corps (ceci est plus fréquent chez les jeunes), les doses maximales indiquées ci-dessus ne doivent pas être dépassées.
Le débit de perfusion, c'est-à-dire la dose de médicament pénétrant dans la circulation sanguine par unité de temps, est déterminé individuellement avec une surveillance constante du niveau de pression artérielle.
Des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Immédiatement après la préparation de la solution et le remplissage du système goutte à goutte, des mesures sont prises pour protéger le médicament de la lumière en enveloppant le récipient avec la solution et les parties transparentes du système avec du papier noir opaque, un film plastique ou une feuille métallique attachée à l'emballage.

Le nitroprussiate de sodium est un vasodilatateur périphérique très efficace mais doit être utilisé avec beaucoup de prudence.
La solution doit être administrée sous surveillance étroite de la pression artérielle ; la pression systolique ne doit pas dépasser 100 à 110 mm Hg. Art. À des concentrations élevées et une administration rapide, une diminution rapide de la pression artérielle, une tachycardie, des vomissements, des étourdissements et une perte de conscience sont possibles. Ensuite, la dose doit être réduite (ralentir le rythme d'administration) ou arrêter complètement l'administration du médicament.

Récemment, il a été recommandé à cette fin ; il réagit avec le cyanure libre et se transforme en cyanocobalamine (vitamine B). Pour stopper l'action du nitroprussiate de sodium, arrêter sa perfusion et injecter par voie intraveineuse (dans les 15 minutes) une solution d'oxycobalamine à une dose égale à la double dose totale de nitroprussiate de sodium. Une solution pour perfusion d'oxycobalamine est préparée en diluant 0,1 g dans 100 ml d'une solution de glucose à 5 %. Après l'oxycobalamine, une solution de thiosulfate de sodium (12,5 g dans 50 ml de solution de glucose à 5 %) est administrée par voie intraveineuse (en 15 minutes). Dans les cas graves, il est administré à plusieurs reprises.

Le nitroprussiate de sodium doit être utilisé avec prudence chez les personnes âgées, souffrant d'hypothyroïdie, d'insuffisance rénale (le médicament est excrété par les reins); il est déconseillé aux enfants et aux femmes enceintes.

Contre-indications

Augmentation de la pression intracrânienne, shunt artério-veineux, coarctation de l'aorte, atrophie du nerf optique, glaucome. Dans les situations d'urgence (selon les indications vitales), ces contre-indications sont relatives.

Surdosage

Un surdosage sévère peut provoquer les mêmes effets qu'un empoisonnement au cyanure. Dans ces cas, un traitement antidote spécifique est nécessaire (utilisation de formateurs de méthémoglobine, bleu de méthylène, thiosulfate de sodium).
En cas de surdosage de nitroprussiate de sodium, la vitamine B12 et le thiosulfate sont utilisés comme antidotes.

Interaction avec d'autres médicaments

La solution de nitroprussiate de sodium est pharmaceutiquement incompatible avec tous les médicaments.

Formulaire de décharge

En ampoules contenant 0,025 et 0,05 g (25 et 50 mg) de nitroprussiate de sodium pour injection.

Stockage

Dans un endroit sombre et frais.
Naniprus (Bulgarie) est disponible en ampoules de verre foncé contenant 30 mg de nitroprussiate de sodium avec des ampoules de solvant (5 ml chacune).

Il existe de nombreux médicaments qui ont des effets antihypertenseurs. Les médicaments qui abaissent la tension artérielle sont généralement utilisés en association et systématiquement (1 à 2 fois par jour). Ainsi, l'hypertension est traitée. Dans certains cas, les habituels ne fonctionnent pas. Ensuite, des médicaments plus puissants sont utilisés, tels que la solution de nitroprussiate de sodium. Ce médicament n'est pas utilisé systématiquement et sans nécessité sérieuse. Ce n'est pas le médicament de choix pour le traitement de l'hypertension artérielle, ainsi que de l'insuffisance cardiaque chronique. Il est utilisé uniquement en cas d'urgence, lorsque le corps humain ne répond pas aux autres médicaments qui réduisent la pression artérielle (diurétiques, la solution de nitroprussiate de sodium ne peut pas être administrée indépendamment, sans ordonnance d'un médecin.

Quel effet le médicament a-t-il sur le corps?

Le médicament "Nitroprussiate de sodium" (formule - C 5 FeN 6 Na 2 O) appartient au groupe des vasodilatateurs périphériques. Il est présenté par une substance de couleur rouge foncé sous forme de cristaux ou de poudre. Mais lors de sa préparation, il est dilué avec de l'eau et utilisé uniquement sous forme liquide. En raison du fait que la substance contient un groupe nitroso, l'utilisation du médicament provoque une vasodilatation. Cela se produit comme suit: ce composé chimique, lorsqu'il pénètre dans le corps, se transforme en oxyde nitrique et active l'enzyme - la guanylate cyclase. En conséquence, la formation de cGMP est renforcée, ce qui tend à s'accumuler dans les muscles lisses des vaisseaux et provoque sa relaxation. Sur cette base, le médicament "Sodium Nitroprussiate" a les effets suivants: artério- et vénodilatateur, ainsi qu'hypotenseur. Grâce à cela, le travail du système vasculaire s'améliore rapidement. De plus, la solution agit comme des glycosides cardiaques, c'est-à-dire qu'elle réduit la demande en oxygène du myocarde. Cet effet est obtenu en réduisant la précharge et la postcharge.

Indications pour l'utilisation du médicament

Il faut comprendre que le médicament n'est utilisé qu'en cas d'urgence avec des maladies graves et une résistance du corps à d'autres groupes de médicaments. Les indications pour l'utilisation du médicament sont appelées:

1. Insuffisance cardiaque aiguë. En particulier, cela fait référence au développement d'un œdème pulmonaire (asthme cardiaque). Le médicament prévient rapidement cette condition en l'absence de l'effet des diurétiques.
2. Insuffisance cardiaque chronique sévère. Les stades extrêmes de CHF (2b, 3) ne sont pas toujours traitables. Par conséquent, avec une résistance à d'autres médicaments et un état grave du patient, des vasodilatateurs périphériques sont prescrits.
3. Dans certains cas, le médicament est utilisé pour l'infarctus du myocarde afin de soulager la pression dans les vaisseaux du cœur, ainsi que pour éviter le développement d'un choc cardiogénique.
4. Hypertension artérielle insensible au traitement traditionnel. Les vasodilatateurs peuvent être utilisés pour le phéochromocytome, les crises paroxystiques, ainsi que le développement de complications graves causées par une forte augmentation de la pression artérielle (accident vasculaire cérébral, troubles psychogènes, crise cardiaque).
5. Empoisonnement à l'ergot. Cette plante provoque un vasospasme aigu, qui peut être affaibli à l'aide de médicaments à base de nitroprussiate de sodium. Les instructions d'utilisation, jointes à l'emballage, doivent être bien étudiées par les médecins ambulanciers et les réanimateurs.

Contre-indications et effets secondaires

Le médicament ne peut pas être utilisé pour un AVC hémorragique, ni après. Il est contre-indiqué chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale chronique et d'hypothyroïdie. De plus, il n'est pas recommandé aux personnes souffrant d'une pression intracrânienne accrue. L'utilisation du médicament est interdite aux enfants, aux femmes enceintes et aux personnes âgées. Une autre contre-indication est l'intolérance à la substance active avec le développement de réactions allergiques.

Parmi les effets secondaires de l'utilisation du médicament "Nitroprussiate de sodium", il convient de souligner une forte diminution de la pression artérielle (dans ce cas, il est nécessaire d'arrêter immédiatement son administration), une augmentation de la fréquence cardiaque, des vertiges, une faiblesse générale et nausée.

Réaction chimique avec le nitroprussiate de sodium

En plus de fournir un effet thérapeutique, la substance nitroprussiate de sodium est utilisée dans des réactions chimiques. S'il est mélangé avec un corps cétonique (acétone) et placé dans un environnement alcalin, un changement de couleur étonnant de ce composé peut être observé. Pour de telles transformations, 4 éprouvettes sont utilisées. Une seule substance est placée dans chacun - nitroprussiate de sodium, acétone, alcali, acide acétique. Dans le premier cas, la solution résultante acquiert une teinte orange-rouge vif. Ce composé est ensuite dilué avec de l'acide acétique. La couleur change à nouveau, cette fois le liquide devient rouge foncé ou violet.

Le médicament "Nitroprussiate de sodium": mode d'emploi

Pour administrer le médicament, vous devez obtenir un accès intraveineux. Immédiatement avant de commencer la perfusion du médicament, il doit être dilué à 5% Pour ce faire, 1 ampoule du médicament est aspirée dans une seringue et diluée dans 5 ml de liquide. Le mélange résultant est injecté dans un flacon avec 5% de glucose pour se dissoudre à nouveau. Après cela, le dosage requis est sélectionné. Elle varie de 0,3 à 8 mcg pour 1 kg de poids corporel. L'injection se fait à travers le système. Il doit être commencé avec une petite dose, en l'augmentant progressivement sous le contrôle des signes vitaux (TA, fréquence cardiaque, pouls). Il est également nécessaire d'établir un débit de perfusion acceptable de 2,5 à 3 µg/kg par minute. La posologie dépend du moment de l'administration du médicament. En cas de perfusion prolongée, il est nécessaire de surveiller le niveau de cyanure contenant du nitroprussiate de sodium dans le médicament. Les instructions d'utilisation du médicament doivent être strictement suivies.

Interaction avec d'autres médicaments

L'utilisation du médicament et d'autres n'est pas recommandée, car le développement d'un état de choc est possible. Vous devez savoir que l'utilisation de contraceptifs oraux réduit l'efficacité du médicament. Lors de la combinaison du médicament avec le médicament "Dobutamine", il est nécessaire de surveiller attentivement les signes vitaux du patient (éventuellement réduction de la pression, blocage dans les vaisseaux des poumons, ainsi qu'une augmentation du débit cardiaque).

Formule brute

C 5 FeN 6 Na 2 O

Groupe pharmacologique de la substance Nitroprussiate de sodium

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

14402-89-2

Caractéristiques de la substance Nitroprussiate de sodium

Cristaux (ou poudre) brun rougeâtre. Facilement soluble dans l'eau.

Pharmacologie

effet pharmacologique- antihypertenseur, artériodilatateur.

Il a des effets artériodilatateurs, vénodilatateurs et antihypertenseurs.

Il contient un groupe nitroso (relié par des groupes CN à un atome de fer), qui dans le corps est transformé en oxyde nitrique (NO), qui active la guanylate cyclase. Augmente la formation de cGMP et sa concentration dans les cellules musculaires lisses de la paroi vasculaire et provoque une vasodilatation. Le mécanisme de l'action vasodilatatrice n'exclut pas l'inhibition directe de l'entrée des ions calcium par les canaux lents ou une violation de la phosphorylation de la myosine.

Détend les muscles lisses des artérioles et des veines, abaisse l'OPSS et le tonus veineux, réduit la pression artérielle, la post- et la précharge sur le myocarde. Réduit la demande en oxygène du myocarde et améliore sa fonction à faible débit. L'effet hypotenseur s'accompagne d'une légère augmentation de la fréquence cardiaque et d'une diminution du volume sanguin minute, d'une augmentation de l'activité de la rénine. Réduit l'agrégation plaquettaire.

Chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, il améliore la perfusion myocardique en raison de l'expansion des vaisseaux coronaires, réduit le travail du cœur et la consommation d'oxygène du myocarde (réduit la pré- et la post-charge), contribue à réduire la taille de la zone d'infarctus. Chez les patients insuffisants cardiaques avec une PAS supérieure à 100 mm Hg. Art. et une augmentation de la pression ventriculaire gauche peut entraîner une augmentation du débit cardiaque sans hypotension excessive. L'effet hypotenseur se produit dans les 1 à 2 minutes suivant le début de la perfusion et se poursuit pendant 1 à 10 minutes après sa fin. L'efficacité a été démontrée comme adjuvant dans l'infarctus du myocarde (y compris chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de douleurs thoraciques persistantes ou d'insuffisance ventriculaire gauche) et la régurgitation sanguine dans le contexte d'une insuffisance valvulaire cardiaque.

Des études sur l'étude de la cancérogénicité et de la mutagénicité chez l'homme et l'animal n'ont pas été menées.

Il n'y a pas d'études adéquates et strictement contrôlées de l'effet sur la grossesse et la fonction de reproduction chez l'homme. Il n'y a pas de données sur les effets tératogènes chez l'animal, mais 3 études chez la brebis gestante ont montré que le nitroprussiate traverse le placenta, les concentrations de cyanure chez le fœtus dépendent des doses reçues par la mère, et lorsqu'il est administré à forte dose, le nitroprussiate à la brebis gestante peut être créé dans des concentrations mortelles de cyanure pour le fœtus.

Biotransformé par réaction intraérythrocytaire avec l'hémoglobine pour former la cyanméthémoglobine et l'ion cyanure. Les ions cyanure sont partiellement excrétés du corps sous forme d'hydrocyanure expiré, mais se transforment principalement en thiocyanate, qui est excrété dans l'urine (la réaction implique l'enzyme hépatique mitochondriale rhodanase - thiosulfate cyanure-sératransférase - et des donneurs de soufre, principalement thiosulfate, cystine et cystéine). Le taux de conversion de l'ion cyanure en thiocyanate (clairance cyanure) est de 1 μg/kg/min et correspond au taux de métabolisme du nitroprussiate de sodium (lorsqu'une concentration stable est atteinte) dans le cas d'une perfusion à un taux légèrement supérieur à 2 μg/kg/min (avec un taux d'infusion plus élevé, le cyanure commence à s'accumuler). Le cyanure qui n'est pas excrété par les poumons (sous forme d'hydrocyanure) et les reins (sous forme de thiocyanate) se lie aux cytochromes mitochondriaux et perturbe le métabolisme oxydatif (les cellules passent au métabolisme anaérobie ou meurent d'hypoxie).

Le métabolisme du nitroprussiate conduit à la formation de méthémoglobine, à la fois en raison de la dissociation de la cyanméthémoglobine résultant de la réaction initiale du nitroprussiate avec l'hémoglobine, et en raison de l'oxydation directe de l'hémoglobine avec libération de groupes nitroso.

T 1/2 nitroprussiate du plasma sanguin - environ 2 minutes, T 1/2 thiosulfate (après perfusion intraveineuse) - environ 20 minutes, thiocyanate - environ 3 jours (en cas d'insuffisance rénale, il peut augmenter de 2 à 3 fois).

Application de la substance Nitroprussiate de sodium

Insuffisance cardiaque aiguë et chronique (stade IIB-III, résistant au traitement par diurétiques et glycosides cardiaques), crise hypertensive, hypotension contrôlée lors d'opérations chirurgicales, vasospasme causé par un empoisonnement à l'ergot, hypertension paroxystique lors d'une intervention chirurgicale pour phéochromocytome (avant et pendant les opérations).

Contre-indications

Hypersensibilité, atrophie congénitale des nerfs optiques et amblyopie tabagique (associée à une défectuosité ou absence de rhodanase), hypertension compensatoire avec coarctation de l'aorte ou shunt artério-veineux ; insuffisance cardiaque congestive aiguë due à une diminution de l'OPSS ; accident vasculaire cérébral ou état critique du patient (lorsqu'il est utilisé pour une hypotension contrôlée).

Restrictions d'application

Insuffisance de la circulation cérébrale et coronaire, augmentation de la pression intracrânienne (encéphalopathie, etc.), altération des fonctions hépatique, rénale et pulmonaire, hypothyroïdie (le thiocyanate inhibe l'absorption et la liaison de l'iode), hypovitaminose B 12; anémie et hypovolémie (en cas d'hypotension contrôlée), grossesse, allaitement, vieillesse.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le bénéfice potentiel pour la mère peut justifier son utilisation malgré le risque potentiel pour le fœtus. Il n'y a pas de données sur la pénétration dans le lait maternel, mais compte tenu des effets secondaires potentiels graves, vous devez arrêter de prendre le médicament ou suspendre l'allaitement (si nécessaire, poursuivre le traitement).

effets secondaires du nitroprussiate de sodium

Du système nerveux et des organes sensoriels : acouphènes, myosis, étourdissements, nervosité, anxiété, contractions musculaires, hyperréflexie, agitation, augmentation de la pression intracrânienne.

Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : hypotension excessive, phénomène de « rebond » (hypertension sévère) avec arrêt rapide de la perfusion, tachycardie, bradycardie, modifications de l'ECG, méthémoglobinémie, diminution de l'agrégation plaquettaire.

Du tube digestif : douleurs abdominales, y compris dans l'estomac, occlusion intestinale.

Les autres: hypothyroïdie, maux de tête, transpiration, douleur ou rougeur au site d'injection, bouffées vasomotrices, éruption cutanée.

Interaction

Avec une utilisation simultanée avec la dobutamine, une augmentation du débit cardiaque et une diminution de la pression de coin dans les capillaires pulmonaires sont possibles. L'effet hypotenseur peut être réduit par les œstrogènes et les agents sympathomimétiques, et augmenté par d'autres médicaments antihypertenseurs.

Surdosage

Surdosage de nitroprussiate de sodium.

Les symptômes: hypotension excessive (diminution de l'apport sanguin aux organes vitaux, lésions ischémiques irréversibles, mort possible), méthémoglobinémie.

Traitement: avec hypotension - ralentissement ou arrêt de la perfusion, donnant au patient la position de Trendelenburg; avec le développement d'une hypotension à partir de doses efficaces pour restaurer la fonction de pompage dans l'insuffisance cardiaque congestive ventriculaire gauche, l'utilisation supplémentaire d'agents inotropes (dopamine, dobutamine) est possible ;

Intoxication au thiocyanate.

Les symptômes: ataxie, étourdissements, maux de tête, acouphènes (bourdonnements) dans les oreilles, vision floue, nausées et vomissements, essoufflement, délire, perte de conscience.

Traitement: hémodialyse (la clairance pendant la dialyse peut approcher la vitesse du flux sanguin dans le dialyseur).

Empoisonnement au cyanure.

Les symptômes: manque de réflexes, coma, mydriase prononcée, peau rose, bruits cardiaques forts audibles à distance, hypotension, pouls faible, respiration superficielle, acidose métabolique.

Traitement: commencer lorsque des soupçons raisonnables surviennent (jusqu'à ce que les résultats des tests de laboratoire soient disponibles). Schéma 1: introduction de nitrite de sodium (solution à 3%) à une dose de 4-6 mg / kg IV pendant 2-4 minutes ou inhalation de nitrite d'amyle, puis (immédiatement après la perfusion de nitrite de sodium) - thiosulfate de sodium à un dose de 150-200 mg / jour kg perfusion (dose standard pour adultes 50 ml d'une solution à 25%). Ce régime peut être répété après 2 heures en utilisant des demi-doses.

Schéma 2 : administration d'oxycobalamine (in/in pendant 15 minutes) à une dose égale à deux fois la dose totale de nitroprussiate de sodium (la solution d'oxycobalamine est préparée en diluant 0,1 g dans 100 ml de solution de glucose à 5 %), puis une solution de thiosulfate de sodium ( 12,5 g dans 50 ml de solution de glucose à 5 % IV pendant 10 minutes). L'hémodialyse est inefficace.

Voies d'administration

In/in, infusion.

Précautions concernant les substances Nitroprussiate de sodium

Pendant le traitement, une surveillance continue de la pression artérielle est nécessaire (la PAS doit diminuer à pas plus de 100-110 mm Hg), un contrôle de l'équilibre acido-basique, des taux de méthémoglobine (recommandé à une dose supérieure à 10 mg/kg et des signes d'ischémie ) et thiocyanate (avec des intervalles quotidiens dans le contexte de perfusions prolongées à une dose supérieure à 3 mcg / kg / min) dans le sang. Lorsqu'il est prescrit pour une insuffisance cardiaque congestive, une surveillance de l'hémodynamique (méthodes invasives) et de la diurèse est nécessaire.

Si l'administration sur 10 minutes à raison de 10 µg/kg par minute ne produit pas une réduction adéquate de la pression artérielle, il est recommandé d'arrêter immédiatement la perfusion.

Il est administré uniquement par perfusion intraveineuse à l'aide d'une pompe à perfusion, de préférence volumétrique (l'utilisation de systèmes intraveineux conventionnels, en raison d'une précision de dosage insuffisante, est exclue). L'administration extravasculaire doit être évitée en raison des effets irritants possibles.

Il faut garder à l'esprit qu'à un débit de perfusion supérieur à 2 μg/kg/min, les ions cyanure se forment plus vite que l'organisme ne peut les éliminer.

L'effet tampon de la méthémoglobine sur le cyanure est appauvri à 500 µg/kg de nitroprussiate de sodium (perfusion à 10 µg/kg/min pendant moins d'une heure), au-dessus de laquelle la toxicité du cyanure peut être rapide, sévère et mortelle.

L'administration simultanée de thiosulfate de sodium à un débit de 5 à 10 fois le débit de perfusion du nitroprussiate de sodium peut réduire le risque d'empoisonnement au cyanure, mais la possibilité d'un effet hypotenseur accru (un rapport), d'un empoisonnement au thiocyanate et d'une hypovolémie doit être envisagée.

En cas d'hypotension excessive, la perfusion doit être ralentie ou arrêtée ; les symptômes disparaissent rapidement (en 1 à 10 minutes).

La possibilité de tolérance doit être prise en compte.

instructions spéciales

La solution est préparée immédiatement avant utilisation. Les solutions ne doivent pas être conservées plus de 24 heures.

La solution fraîchement préparée a une teinte brunâtre. Si la solution est jaune-brun, orange, rouge vif, bleue ou verte, elle doit être remplacée et détruite.

Après préparation, le récipient contenant la solution doit être enveloppé dans du papier noir opaque, un film plastique ou une feuille métallique attachée à l'emballage (la solution est sensible à certaines longueurs d'onde de la lumière). Les goutteurs et les tubulures de perfusion ne sont pas emballés.

Vasodilatateurs périphériques.

Composition Nitroprussiate de sodium

La substance active est le nitroprussiate de sodium.

Fabricants

Société d'État de l'industrie pharmaceutique (Russie)

effet pharmacologique

Artériodilatateur, vénodilatateur, antihypertenseur.

Il détend les muscles lisses des artérioles et des veines, abaisse la résistance vasculaire périphérique totale et le tonus veineux, réduit la pression artérielle, la post- et la précharge sur le myocarde.

Réduit la demande en oxygène du myocarde et améliore sa fonction à faible débit.

L'effet hypotenseur s'accompagne d'une légère augmentation de la fréquence cardiaque et d'une diminution du volume sanguin minute, d'une augmentation de l'activité de la rénine.

Réduit l'agrégation plaquettaire.

Chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, il améliore la perfusion myocardique en raison de l'expansion des vaisseaux coronaires, réduit le travail du cœur et la consommation d'oxygène du myocarde (réduit la pré- et la post-charge), contribue à réduire la taille de la zone d'infarctus.

L'effet hypotenseur se produit dans les 1 à 2 minutes suivant le début de la perfusion et se poursuit pendant 1 à 10 minutes après sa fin.

Biotransformé par réaction intraérythrocytaire avec l'hémoglobine pour former la cyanméthémoglobine et l'ion cyanure.

Les ions cyanure sont en partie éliminés du corps sous forme d'hydrocyanure exhalé, mais sont principalement convertis en thiocyanate, qui est excrété dans l'urine.

Effets secondaires du nitroprussiate de sodium

Du système nerveux et des organes sensoriels :

• bruit dans l'oreille
• vertiges,
• nervosité
• des soucis,
• contractions musculaires,
• hyperréflexe,
• anxiété motrice,
• augmentation de la pression intracrânienne. Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse,
• hémostase) : hypotension excessive,
• le phénomène de « rebond » (hypertension sévère) avec l'arrêt rapide de la perfusion,
• tachycardie,
• bradycardie,
• changements sur EC,
• méthémoglobinémie,
• diminution de l'agrégation plaquettaire.

Du tube digestif :

• Douleur d'estomac,
• y compris dans la région de l'estomac
• obstruction intestinale.

Les autres:

• hypothyroïdie,
• mal de tête,
• transpiration,
• douleur ou rougeur au site d'injection,
• hyperémie du visage,
• démangeaison de la peau.

Indications pour l'utilisation

Insuffisance cardiaque aiguë et chronique (stade IIB-III, résistant au traitement par diurétiques et glycosides cardiaques), crise hypertensive, hypotension contrôlée lors d'opérations chirurgicales, vasospasme causé par un empoisonnement à l'ergot, hypertension paroxystique lors d'une intervention chirurgicale pour phéochromocytome (avant et pendant les opérations).

Contre-indications Nitroprussiate de sodium

Hypersensibilité, atrophie congénitale des nerfs optiques et amblyopie tabagique (associée à une défectuosité ou absence de rhodanase), hypertension compensatoire avec coarctation de l'aorte ou shunt artério-veineux ; insuffisance cardiaque congestive aiguë due à une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale ; accident vasculaire cérébral ou état critique du patient (lorsqu'il est utilisé pour une hypotension contrôlée).

Restrictions d'application :

• Insuffisance de la circulation cérébrale et coronaire, augmentation de la pression intracrânienne (encéphalopathie, etc.), altération des fonctions hépatique, rénale et pulmonaire, hypothyroïdie (le thiocyanate inhibe l'absorption et la liaison de l'iode), hypovitaminose B12 ; anémie et hypovolémie (lorsqu'il est utilisé pour une hypotension contrôlée), grossesse, allaitement, vieillesse.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement :

• vous devez arrêter de prendre le médicament ou arrêter d'allaiter.

Mode d'application et dosage

Dose initiale - 0,3 mcg/kg/min, dose habituelle - 3 mcg/kg/min, dose maximale pour les adultes jusqu'à 10 mcg/kg/min (pendant pas plus de 10 minutes) ou 500 mcg/kg (à court terme perfusion).

Surdosage

Les symptômes:

• hypotension excessive (affaiblissement de l'apport sanguin aux organes vitaux,
• lésions ischémiques irréversibles,
• possibilité de mort,
• méthémoglobinémie.

Traitement:

• avec hypotension - ralentissement ou arrêt de la perfusion, donnant au patient la position de Trendelenburg;
• avec le développement d'une hypotension à partir de doses efficaces pour restaurer la fonction de pompage dans l'insuffisance cardiaque congestive ventriculaire gauche, l'utilisation supplémentaire d'agents inotropes (dopamine, dobutamine) est possible ;

Interaction

Avec une utilisation simultanée avec la dobutamine, une augmentation du débit cardiaque et une diminution de la pression de coin dans les capillaires pulmonaires sont possibles.

L'effet hypotenseur peut être réduit par les œstrogènes et les agents sympathomimétiques, et augmenté par d'autres médicaments antihypertenseurs.

instructions spéciales

Pendant le traitement, une surveillance continue de la pression artérielle, un contrôle de l'équilibre acido-basique, du taux de méthémoglobine et de thiocyanate dans le sang, une surveillance de l'hémodynamique et de la diurèse sont nécessaires.

Il est administré uniquement par voie intraveineuse par perfusion à l'aide d'une pompe à perfusion, de préférence volumétrique.

L'administration extravasculaire doit être évitée en raison des effets irritants possibles.

En cas d'hypotension excessive, la perfusion doit être ralentie ou arrêtée ; les symptômes disparaissent rapidement (en 1 à 10 minutes).

La possibilité de tolérance doit être prise en compte.

La solution est préparée immédiatement avant utilisation.

La solution fraîchement préparée a une teinte brunâtre.

Ne pas ajouter d'autres médicaments au liquide de perfusion contenant du nitroprussiate.

Chez les patients recevant simultanément des antihypertenseurs, la dose de nitroprussiate doit être réduite.

Conditions de stockage

Conserver à température ambiante, dans un endroit frais et sec, hors de portée des enfants.