Нежелательным побочным действием нитроглицерина является. Нитроглицерин — эффективный вазодилятатор, показания к применению, побочные эффекты и отзывы

Для чего назначается препарат Нитроглицерин?

Нитроглицерин – известное многим медсредство, позволяющее действенно противостоять сердечным заболеваниям. Квалифицируется на недопущении развития стенокардии и ее пагубных последствий. Препарат имеет ряд преимуществ. Рассмотрим, от чего помогает фармсредство и для чего назначается врачами.

Форма производства и состав

• Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
• Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
• Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;

Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.

Действие медикамента

Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.

Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.

После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства. Связь с белками крови – 60%. Выводится почечной системой.

Показания к применению

Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:

• Наличие приступов стенокардии;
• Расстройство желчевыводящих путей;
• Патологии артерии сетчатки;
• Левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

• Непереносимость нитратов;
• Тяжелые патологии сердца – тампонада;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Разрыв сосудов головного мозга;
• Глаукома закрытоугольного типа;
• Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
• Ранее перенесенные травмы головы;
• Токсический отек легких;
• Малокровие;
• Несовершеннолетний возраст;
• Пониженный уровень АД.

Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.

Прием во время беременности и лактационного периода

В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.

При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.

Медпрепарат допускается принимать в ходе вынашивания ребенка, однако лишь тогда, когда польза для матери будет действительно выше, нежели потенциальные риски для плода. Что касается кормящих матерей, то этот процесс следует прекратить на время.

Ключевые моменты лечебного процесса

• Нельзя допускать попадание раствора на телесные покровы. При всасывании возможна боль в голове;
• Нередко возникновение привыкания к средству;
• Встречается замедление реакции. Это свидетельствует о необходимости отказа от потенциально опасной работы, управления сложными механизмами и автотранспортом;
• В ходе борьбы с приступом сильнейших болей в груди, запрещено разжевывать пилюлю. Это вызовет чрезмерное попадание действующих веществ в кровеносную систему;
• В ходе терапии категорически запрещен алкоголь.

Побочные действия

Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.

Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.

Иногда бывают кожные высыпания, характеризующиеся как аллергия и иные не менее приятные явления – лихорадка, стенокардические обострения. В худшем случае больной может перенести инфаркт, приводящий к летальному исходу.

Как принимать медикамент

Инструкция по применению:

Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.

Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.

Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.

Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.

Последствия передозировки

Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.

Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.

Легкие формы передозировки лечатся путем перенесения человека в горизонтальное соглашение. Ноги больного приподнимаются. В более худшей ситуации, используются общие методы преодоления шокового состояния и интоксикации.

Совместимость с другими медпрепаратами

• Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
• Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
• Гепарин. Снижает действенность;
• Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
• Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
• Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.

Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке

Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.

Аналоги Нитроглицерина

• Перлинганит

Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.

Запрещен в случае наличия острых циркуляторных проблем, явной гипотензии, кардиогенном шоке.

Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.

• Нитроминт

Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.

Не показан пациентам в шоковом состоянии, при явно пагубной реакции на состав и не достигшим 18-ти лет. Особо осторожным нужно быть в случаях проблем с кровообращением, включая геморрагическое кровоизлияние в мозг, проблемами с артериальным давлением, патологиями печени и почек, закрытоугольной глаукоме.

Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание. После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд. В некоторых ситуациях допускается повторное задействование. Недостаточный благоприятный эффект позволяет повторное употребление аналогичной дозы через 10 минут.

• Нитроспрей

Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.

Не назначается гиперчувствительным больным, с выраженной гипотензией, кардиомиопатией, инсультом с разрывом сосудов, травмами головы, отеком легких и глаукомой закрытоугольной формы.

Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.

• Нитросорбид

Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.

Не разрешается Нитросорбид людям после травмирования головы, низком АД, инсульте.

Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг. От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие. Его период установит квалифицированный доктор. После достижения благополучной клинической картины и должной динамики, прекращать терапию следует поэтапно.

• Нитрогранулонг

Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.

Не предназначен для лечения несовершеннолетних, имеющим чрезмерное внутриглазное давление, больные печень и почки. Отказаться необходимо вынашивающим плод и кормящим грудным молоком малышей.

Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.

• Дикор Лонг

Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.

Не поможет людям с низким давлением и высоким внутричерепным, мозговым кровоизлиянием, ЧМТ.

Терапевтические правила устанавливают медики.

• Нитрокор

Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.

Не разрешается людям с глаукомой, явным внутричерепным давлением, нарушенным кровотоком мозга и церебральный атеросклероз.

Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.

Нитроглицерин – один из самых популярных препаратов, часто используемых для купирования приступов стенокардии и ишемических состояний. Препарат относится к группе антиангинальных медикаментов с выраженными вазодилятационными эффектами.

Фармакологические формы

Препарат выпускается в разных фармакологических формах, что еще больше увеличивается степень востребованности данного препарата:

1. Нитроглицерин в таблетках (чаще всего лекарство помещают под язык, где сквозь слизистую оболочку и вену действующее вещество очень быстро проникает в кровеносное русло);
2. Нитроглицерин спрей (более современная форма, позволяющая быстро распилить необходимое количество активных веществ);
3. Препарат для инъекционного введения в ампулах;
4. Спиртовой раствор с формулой нитроглицерина;
5. Пленки на десну с нитроглицерином (основные показания к применению – при повышенном давлении и приступах стенокардии).

Фармакологические качества препарата

Нитроглицерин, согласно инструкции по применению, является периферическим вазодилятатором. Он оказывает непосредственное воздействие на структуры венозных стенок. Под влиянием препарата артериолы расслабляются гораздо меньше, а вот крупные артерии и вены более лояльны к основному действующему веществу.

Нитроглицерин в таблетках, как гласит инструкция по применению, уменьшает потребность тканей миокарда в кислороде. Перераспределение коронарного кровотока разгружает сердце. Давление снижается в малом круге кровообращения.

Основные показания к применению лекарства

Основные показания к применению Нитроглицерина:

1. ИЮБС (как для лечения, так и в качестве профилактического средства);
2. Стенокардия по вазоспастическому типу;
3. Нестабильная стенокардия;
4. Спазмирование коронарных артерий;
5. Острый коронарный синдром;
6. Инфаркт миокарда на любом из этапов развития;
7. Сердечная астма;
8. Все виды легочных отеков;
9. Гипотония, которая поддается медикаментозному контролю;
10. Предупреждение осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при проведении интубации трахеи;
11. Выраженная дискинезия пищевого канала;
12. Функциональный холецистит на стадии обострения;
13. Желчные колики.

Как видим, показания к приему Нитроглицерина не ограничиваются воздействием на работу сердца и сосудов. В силу своих ярких фармакологических качеств препарат способен решить целый спектр специфических терапевтических задач.

Основные противопоказания

Широкое применение Нитроглицерина все же не всегда оправдано. Есть некоторые ситуации, особые патологические состояния, когда использовать лекарственный продукт не представляется возможным:

• Индивидуальная непереносимость данного фармакологического продукта (базовое противопоказание, которое встречается в перечне противопоказаний ко всем препаратам);
• Инсульт по геморрагическому типу;
• Острая сердечная недостаточность;
• Коллапс;
• Состояние острой анемии;
• Аортальный стеноз;
• Митральный стеноз;
• Кровоизлияние в мозговую ткань;
• Токсический отек легочных структур;
• Выраженная и неконтролируемая гипотензия;
• Низкий уровень крови, циркулирующей в организме;
• Острая почечная недостаточность;
• Острая печеночная недостаточность;
• Беременность;
• Активный лактационный период;
• Закрыто угольная глаукома, склонная к резким скачкам АД.

Как правильно принимать препарат

Люди с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы часто сталкиваются с препаратом. В преобладающем большинстве случаев врачи рекомендуют держать Нитроглицерин возле себя или хотя бы пополнить домашнюю аптечку данным медикаментом.

В обязанности лечащего врача входит подробная консультация пациентов: как принимать Нитроглицерин в таблетках, стоит ли использовать Нитроглицерин в виде спрея, какая цена этих препаратов и многое другое.

В современной практике спиртовые растворы (1%) сублингвальным способом применяют крайне редко. Более удобны в использовании таблетки и капсулы. Если же нужно использовать именно спиртовой раствор, под язык капают 2 капли Нитроглицерина.

Также жидкую форму лекарства можно скомбинировать с обычными кусочками сахара. Пациенты «со стажем» знают, как принимать Нитроглицерин с сахаром – кусочек просто кладут под язык, как и таблетку.

Таблетки

1 или 1/5 таблетки кладут под язык и ждут пока она полностью раствориться. Проглатывать или интенсивно разжевывать капсулы или лекарство в таблетированном виде нельзя. В противном случае его терапевтический эффект существенно снижается.

Максимально допустимая суточная доза препарата — 16 капель спиртового раствора на сахаре (как сделать Нитроглицерин с сахаром для сублингвального приема уже рассмотрели выше) или же 6 таблеток.

Побочные явления

В ряде ситуаций на фоне недомогания и приема Нитроглицерина могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Подробнее о всех негативных реакциях можно узнать в таблице.

Органы и системы органов	Побочные явления и специфические реакции организма пациента
Нервная система и органы чувств	Выраженная цефалгия; Чувство сильного дискомфорта в черепной коробке, ощущение «распирания»; Сильная слабость; Двигательное беспокойство; Нестабильное эмоциональное состояние; Помутнение зрения (временное); Обострение симптомов, характерных для глаукомы
Сердце, сосуды, кровь	Приливы крови к лицу; Сильное сердцебиение; Сильная гипотония; Ортостатический коллапс
Пищеварительный тракт	Сухость во рту; Навязчивое чувство тошноты; Рвота; Жидкий стул
Дерма	Выраженный цианоз; Гиперемия лица
Аллергический статус	Зуд на коже; Сыпь; Аллергический дерматит (если для терапевтической схемы использовались контактные формы препарата)

Передозировка: как не допустить

Отзывы о Нитроглицерине в большей степени положительные. Печальный опыт, связанный с данным лекарством, обычно связывают с превышением допустимой дозировки препарата.

Ключевые симптомы, указывающие на то, что пациент принял слишком много Нитроглицерина и вызвал передозировку:

1. Выраженный коллапс у людей, которые не склонны к резким скачкам АД;
2. Сильная головная боль, не поддающаяся купированию;
3. Сонливость;
4. Чувство жара; сильная рвота;
5. Метгемоглобинемия;
6. Диспноэ;
7. Тахипноэ.

Медицинские сотрудники немедленно опускают изголовье кровати, а ноги пациента наоборот поднимают выше уровня головы. Введение Нитроглицерина прекращают.

Возможные антидоты (выбирает только врач, оценивая состояние больного):

• Аскорбиновая кислота;
• Метилтиониния хлорид;
• Оксигенотерапия.

В тяжелых случаях пациенту может потребоваться экстренное переливание крови, а также гемодиализ.

Аналоги, альтернативные варианты и ценовая политика

Цена на Нитроглицерин минимальна. Таблетки и спиртовая форма стоят дешевле. Спрей и капсулы стоят дороже. Самая дорогая форма лекарства – концентрат Нитроглицерина.

Аналоги Нитроглицерина используются в тех случаях, если основной препарат по каким-то причинам не может использоваться.

Основные заменители:

1. Ангиолингвал;
2. Нитрагин;
3. Нитроглицерол;
4. Нитрокардиол;
5. НИтронг;
6. Тринитрол.

О лекарственных комбинациях

Понимая, для чего применяется Нитроглицерин, можно быстро идентифицировать основных «партнеров», с которыми приходится сочетать вазодилятатор. Об особых фармакологических комбинациях нужно знать всем.

Барбитураты ускоряют процесс усвоение действующих веществ Нитроглицерина. Усиливают общий гипотензивный эффект этанол, хинидин, большинство диуретиков, антидепрессанты, антагонисты кальция.

Анальгезирующий эффект усиливается при сочетании вазодилататора с метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами всех видов.

Унитиол – специфический препарат, который способен нейтрализовать терапевтический эффект от приема Нитроглицерина.

Также негативно влияют на силу препарата кортикостероилы, м-холинолитики, стимуляторы ЦНС.

Различные заболевания сердечно-сосудистой системы стали весьма частым явлением в жизни современных людей. Причин развития данного рода недугов предостаточно. Это и малоподвижный образ жизни, и несоблюдение здорового образа жизни , и наличие хронических заболеваний, и наследственная предрасположенность и так далее и тому подобное. Среди всего разнообразия сердечно-сосудистых заболеваний чаще всего о себе дает знать стенокардия . Приступы стенокардии опасны, именно поэтому их следует купировать в срочном порядке. В данном случае на помощь Вам придет нитроглицерин в таблетках..сайт) представит Вашему вниманию инструкцию по применению таблеток нитроглицерина. Ознакомьтесь с ней как можно более внимательно, ведь от данного рода заболеваний не застрахован никто.

Начнем с того, что нитроглицерин в таблетках – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который был известен миру еще сто лет тому назад. Несмотря на то, что за все эти годы на фармацевтическом рынке появились сотни препаратов такого же действия, нитроглицерин до сих пор остается одним самых лучших. Выпускается данное фармацевтическое средство не только в виде таблеток, но также и в форме капсул, раствора для инъекций, спрея. Стоит обратить Ваше внимание и на то, что нитроглицерин очень легко и быстро всасывается. Уже через минуту человек может почувствовать на себе целебное воздействие данного препарата.

Каковы показания к применению нитроглицерина в таблетках?

Данный препарат чаще всего используют в кардиологии . Им лечат инфаркт миокарда и ишемическую болезнь сердца , купируют приступы стенокардии , а также производят их профилактику. Следует отметить еще и то, что нитроглицерин нашел свое широкое применение и в борьбе с различными заболеваниями желудочно-кишечного тракта .

Имеются ли какие-либо противопоказания к использованию нитроглицерина в таблетках?

Вне всякого сомнения, они имеются. Прежде всего, обращаем Ваше внимание на то, что нитроглицерин категорически противопоказан при глаукоме . Ни в коем случае не стоит использовать таблетки данного препарата и при повышенном внутричерепном давлении либо мозговых кровоизлияниях. Острая сосудистая недостаточность также является противопоказанием к использованию нитроглицерина в таблетках.

А теперь несколько слов о возможных побочных эффектах. На самом деле нитроглицерин в таблетках может вызвать развитие некоторых побочных эффектов. К ним можно причислить: чувство жара, головокружение , головную боль , ощущение прилива крови, общую слабость, усиленное сердцебиение, повышение внутриглазного давления. Чуть реже у больного может наблюдаться обморок либо повышенное внутричерепное давление. Тошнота , рвота, аллергические реакции - данные побочные эффекты также могут возникнуть на фоне использования таблеток нитроглицерина.

Каков способ применения и дозировка нитроглицерина в таблетках?

В случае если у Вас начался приступ стенокардии, немедленно положите под язык половинку либо целую таблетку данного препарата. Очень важно помнить о том, что данные таблетки нельзя разжевывать либо проглатывать, их просто нужно держать под языком. Как правило, данный препарат оказывает необходимый эффект уже через одну – три минуты. В случае если в течение пятнадцати минут Вы не почувствуете облегчения, тогда поставьте под язык еще одну таблетку нитроглицерина. Если же и вторая таблетка не поможет, тогда немедленно вызывайте врачей скорой помощи. Довольно часто таблетки нитроглицерина используют не столько для купирования приступа, сколько для его профилактики. В данном случае под язык ставится одна либо полторы таблетки. При инфаркте миокарда дозировка нитроглицерина устанавливается врачом-специалистом.

Вот и все, что мы хотели поведать Вам относительно нитроглицерина в таблетках. Берегите себя и старайтесь вовремя предупреждать развитие различного рода заболеваний. Ведь любое заболевание, как известно, намного легче предупредить, чем его же лечить.

Брутто-формула

C 3 H 5 N 3 O 9

Фармакологическая группа вещества Нитроглицерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

55-63-0

Характеристика вещества Нитроглицерин

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее .

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме С max основных метаболитов (0,2-0,3 нг/мл) достигается к 120-150 с, Т 1/2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта С max метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т 1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг С max метаболитов (0,1-0,2 нг/мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T 1/2 метаболитов составляет 4 ч. При в/в введении Т 1/2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6-13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно. После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5-6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2-5 мин, а антиангинальный спустя 20-45 мин). Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15-60 мин и 3-4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.

Применение вещества Нитроглицерин

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитроглицерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Взаимодействие

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин). Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг, в/в. Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

Пути введения

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

Меры предосторожности вещества Нитроглицерин

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.). При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии. При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка. В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта. При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта. При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора. Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20-80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0168
	0.015

Нитроглицерин расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Показания к применению

Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Способ применения

В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального (под язык) применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1% раствора наносят 1-2 капли под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания. Таблетки 0/2-1 таблетку) помешают под язык и не проглатывают (держат во рту до полного всасывания).
Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1!/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы также держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препарата. Обычно после купирования (снятия) приступов переходят на прием препаратов пролонгированного (длительного) действия.
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно . До начала внутривенного введения дают по 1-2 таблетки сублингвально (под язык) через каждые 5-10 мин.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности (устойчивости к действию препарата), когда для достижения предшествующего антиангинального
(противоишемического) и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.

Побочные действия

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружение, понижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке -ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Следует избегать попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызывать головную боль.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.

Форма выпуска

1 % раствор нитроглицерина в спирте во флаконах по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1% раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и мг в упаковке по 20 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.

Синонимы

Нитроглицерол, Ангибид, Ангинин, Ангиолингвал, Ангисед, Ангорин, Глицерил тринитрат, Миоглицерин, Нитрангин, Нитрокардиол, Нитроглин, Нитроминт, Нитростат, Нитрозелл, Тринитрин, Тринитроглииерол, Тринитрол.

Дополнительно

Микстура, содержащая настойку ландыша, настойку валерианы, раствор нитроглицерина и раствор валидола.

Основные параметры

Название:	НИТРОГЛИЦЕРИН
Код АТХ:	C01DA02 -