Αντιβιοτικό αμικασίνη για παιδιά με εντερική λοίμωξη. Amikacin (ενέσιμο διάλυμα): οδηγίες χρήσης

Ουσία (φαρμακευτική ουσία) αμικακίνηείναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό της ομάδας αμινογλυκοσιδών III γενιάς. Έχει ευρύ φάσμα δράσης σε gram-αρνητικούς και gram-θετικούς αερόβιους μικροοργανισμούς. Δεν είναι δραστικό έναντι των αναερόβιων. Το φάρμακο είναι οικονομικά διαθέσιμο, έχει αρκετά υψηλή βακτηριοκτόνο δράση, αλλά λόγω των τοξικολογικών του ιδιοτήτων και της ανεκτικότητάς του, δεν συνιστάται για χρήση σε ήπιες μη επιπλεγμένες μορφές βακτηριακών ασθενειών σε εξωτερικά ιατρεία².
Αυτή η οδηγία για τη χρήση του φαρμάκου Amikacin σε αμπούλες περιέχει εισαγωγικές πληροφορίες σχετικά με τις ενδείξεις, τις αντενδείξεις, το θεραπευτικό σχήμα και τις παρενέργειες. Η συνταγογράφηση του φαρμάκου πρέπει να γίνεται από γιατρό.

Πλεονεκτήματα

1. Υψηλή δράση έναντι μικροοργανισμών ευαίσθητων στην ουσία.
2. Ευρύ φάσμα δράσης.
3. Η ικανότητα να αυξάνει το αποτέλεσμα σε συνδυασμό με άλλες ομάδες αντιβιοτικών.
4. Σπάνια προκαλεί αλλεργικές αντιδράσεις.
5. Απουσία πόνου όταν χορηγείται ενδομυϊκά.

Ελαττώματα

1. Ανενεργό έναντι αναερόβιων μικροοργανισμών.
2. Προκαλεί πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες.
3. Δεν διεισδύει αρκετά καλά στη χολή, στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (εγκεφαλονωτιαίο υγρό).
4. Δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα, επομένως δεν υπάρχει από του στόματος δοσολογική μορφή.

Φόρμα έκδοσης

Το Amikacin είναι διαθέσιμο ως:

• κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβιες και ενδομυϊκές ενέσεις σε φιαλίδια των 0,25. 0,5 και 1 g;
• έτοιμο ενέσιμο διάλυμα 250 mg ανά 1 ml, σε αμπούλες των 2 ml.

Ρύζι – Αμικακίνη
Το φάρμακο παράγεται από διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες.

Ιδιότητες

Μετά την ένεση, η αμικακίνη διεισδύει ενεργά στα μικροβιακά κύτταρα, διαταράσσει τη σύνθεση πρωτεϊνών και προκαλεί το θάνατό τους.
Φάσμα δράσης:

• Pseudomonas aeruginosa;
• shigella;
• σαλμονέλα?
• εντεροβακτηρίδια?
• ευκαιριακά εντερικά στελέχη.
• Providence Stuart;
• σταφυλόκοκκοι;
• Mycobacterium tuberculosis, λέπρα.

Η αμικακίνη μετά την εισαγωγή στο σώμα κατανέμεται σε όλο το σώμα, διεισδύει στον εγκέφαλο και μέσω του πλακούντα στο έμβρυο². Απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο.

Ενδείξεις

Συστηματικές σοβαρές λοιμώδεις βλάβες:

• εγκέφαλος και νωτιαίος μυελός?
• ουρογεννητικό σύστημα με συχνές υποτροπές (κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα).
• ανώτερο και κατώτερο αναπνευστικό σύστημα (πνευμονία, πλευρίτιδα, βρογχίτιδα).
• δέρμα (πυώδη τραύματα, πληγές κατάκλισης, μολυσμένα εγκαύματα και ελκώδεις δερματικές βλάβες).
• γενικευμένες μολυσματικές διεργασίες όπως η σήψη.
• οστά, αρθρώσεις?
• μεμβράνες της καρδιάς?
• φυματίωση (ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας).

Η φυματίωση είναι μια μολυσματική ασθένεια που χαρακτηρίζεται ως κοινωνικά σημαντική. Προσβάλλει κυρίως τους πνεύμονες, χαρακτηρίζεται από ανοιχτή και κλειστή μορφή εκδήλωσης. Ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου, το ραβδί του Koch, έχει αναπτύξει αντοχή στα φάρμακα (αντίσταση) σε πολλά αντιβακτηριακά φάρμακα. Η ισονιαζίδη, η πυραζιναμίδη, η ριφαμπικίνη, η αιθαμβουτόλη είναι φάρμακα για τη θεραπεία της φυματίωσης πρώτης γραμμής. Εάν η θεραπεία τους δεν φέρει κλινικά αποτελέσματα ή το αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, τότε συνταγογραφούνται φάρμακα δεύτερης γραμμής - εφεδρικά φάρμακα κατά της φυματίωσης. Για παράδειγμα, Amikacin.

Αντενδείξεις

• εγκυμοσύνη;
• σοβαρές παραβιάσεις των νεφρών.
• φλεγμονή του ακουστικού νεύρου.
• δυσανεξία στα αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά.

Δοσολογίες

1. Παιδιά από 6 ετών και ενήλικες - 5 mg ανά kg σωματικού βάρους κάθε 6 ώρες, δηλαδή 4 φορές την ημέρα. Ή 7,5 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες (2 φορές την ημέρα). Στο μέτρο του δυνατού, οι ενήλικες μπορούν να χορηγηθούν για 24 ώρες όχι περισσότερο από 1,5 g αμικασίνης.
2. Για τα παιδιά των πρώτων ημερών της ζωής, 7,5 mg ανά 1 kg σωματικού βάρους, οι ενέσεις χορηγούνται σε διαστήματα 18 ωρών.

Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως (ρεύμα) ή ενδομυϊκά. Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας εξαρτάται από την οδό χορήγησης:

• με ενδοφλέβια θεραπεία - 7 ημέρες (κατά μέσο όρο, από 14 έως 28 ενέσεις).
• με ενδομυϊκή ένεση - έως και 10 ημέρες (κατά μέσο όρο 20 έως 40 ενέσεις).

Παρενέργειες

1. Διαταραχές από το περιφερικό και κεντρικό νευρικό σύστημα: αδυναμία, υπνηλία, κράμπες των άκρων, συσπάσεις μικρών μυών, μυϊκό μούδιασμα, επιληπτικές κρίσεις είναι πιθανές.
2. Μερική ή πλήρης κώφωση.
3. Διαταραχή συντονισμού των κινήσεων, ναυτία, έμετος.
4. Αναιμία, μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων στο αίμα και άλλες αλλαγές στην εικόνα του αίματος.
5. Αρνητικές επιδράσεις στη νεφρική λειτουργία μέχρι τοξική νεφρίτιδα, η οποία οδηγεί σε αλλαγή της ποσότητας των ούρων και των εργαστηριακών παραμέτρων τους.
6. Σπάνια προκαλεί αλλεργικές αντιδράσεις.
7. Πιθανές τοπικές παθολογικές καταστάσεις που σχετίζονται με τη μέθοδο χορήγησης του φαρμάκου.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:

• μειωμένη νεφρική λειτουργία (μείωση της ποσότητας των ούρων που απεκκρίνονται ανά ημέρα).
• νευρολογικές διαταραχές (ασταθές βάδισμα, ζάλη, εμβοές).
• ξηροστομία, δίψα, έλλειψη όρεξης.
• σε σοβαρές περιπτώσεις - αναπνευστικές διαταραχές λόγω βλάβης στο αναπνευστικό κέντρο.

Βοήθεια σε περίπτωση υπερδοσολογίας Amikacin παρέχεται αυστηρά σε σταθερές συνθήκες με τη χρήση διαφόρων τύπων αιμοκάθαρσης (καθαρισμός αίματος), θεραπεία με αντίδοτο υπό την υποχρεωτική επίβλεψη γιατρού.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Η φουροσεμίδη (ένα διουρητικό φάρμακο), τα περισσότερα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (Diclofenac, Ketorolac, Ibuprofen και άλλα), ορισμένα αντιβιοτικά από την ομάδα των πενικιλλινών και των κεφαλοσπορινών καθυστερούν την απέκκριση της Amikacin από τον οργανισμό, αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωσή της σε κρίσιμο επίπεδο.
2. Με μυοχαλαρωτικά, η Amikacin αντενδείκνυται, καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος αναστολής του αναπνευστικού κέντρου.
3. Με βανκομυκίνη, πολυμυξίνη Β, ναλιδιξικό οξύ, αυξάνει το ποσοστό της πιθανότητας εμφάνισης προβλημάτων ακοής (πλήρης ή μερική απώλεια ακοής) και τοξικών επιδράσεων στα νεφρά.
4. Η αμικακίνη είναι επίσης σε θέση να μειώσει τη δραστηριότητα πολλών φαρμάκων.

Ειδικές Οδηγίες

• πρέπει να δίνεται προσοχή όταν οδηγείτε αυτοκίνητο, όταν εργάζεστε με τεχνικά μέσα.
• Η αμικακίνη είναι σε θέση να μειώσει τη συγκέντρωση, να επιβραδύνει τις αντιδράσεις.
• κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amikacin, η απεκκριτική λειτουργία των νεφρών, καθώς και η κατάσταση του νευρικού συστήματος, θα πρέπει να παρακολουθούνται συστηματικά.
• στη θεραπεία των φλεγμονωδών ασθενειών των νεφρών, ο ασθενής πρέπει να πίνει όσο το δυνατόν περισσότερο υγρό.
• Το ενέσιμο διάλυμα παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χορήγηση: για ενδοφλέβια έγχυση, η σκόνη αραιώνεται σε διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διάλυμα γλυκόζης 5%. για ενδομυϊκή ένεση - ένα ξηρό παρασκεύασμα αραιώνεται με αποστειρωμένο νερό για ένεση.

Αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό

Δραστική ουσία

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

2 ml - γυάλινες αμπούλες (5) - συσκευασίες blister (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml - γυάλινες αμπούλες (5) - συσκευασίες blister (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml - γυάλινες αμπούλες (10) - συσκευασίες blister (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
2 ml - γυάλινες αμπούλες (10) - κουτιά από χαρτόνι.

Διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση διαφανές, άχρωμο ή ελαφρώς χρωματισμένο.

Έκδοχα: διθειώδες νάτριο (μεταδιθειώδες νάτριο), κιτρικό νάτριο για ένεση (κιτρικό νάτριο πεντασεσκιένυδρο), αραιωμένο θειικό οξύ, ενέσιμο ύδωρ.

4 ml - γυάλινες αμπούλες (5) - συσκευασίες blister (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
4 ml - γυάλινες αμπούλες (5) - συσκευασίες blister (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
4 ml - γυάλινες αμπούλες (10) - συσκευασίες blister (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
4 ml - γυάλινες αμπούλες (10) - κουτιά από χαρτόνι.

Κόνις για διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση λευκό ή σχεδόν λευκό, υγροσκοπικό.

Φιαλίδια χωρητικότητας 10 ml (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Φιαλίδια χωρητικότητας 10 ml (5) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Φιαλίδια χωρητικότητας 10 ml (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Ημισυνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών, δρα βακτηριοκτόνο. Με τη δέσμευση στην υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων, εμποδίζει το σχηματισμό ενός συμπλέγματος μεταφοράς και αγγελιαφόρου RNA, μπλοκάρει την πρωτεϊνική σύνθεση και επίσης καταστρέφει τις κυτταροπλασματικές μεμβράνες των βακτηρίων.

Ιδιαίτερα ενεργός προς αερόβιοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; μερικοί Gram-θετικοί μικροοργανισμοί: Staphylococcus spp. (συμπεριλαμβανομένου του ανθεκτικού στην πενικιλίνη, ορισμένων κεφαλοσπορινών).

Μέτρια ενεργό κατά Streptococcus spp.

Με ταυτόχρονο ραντεβού με δείχνει συνεργιστική δράση κατά των στελεχών του Enterococcus faecalis.

Οι αναερόβιοι μικροοργανισμοί είναι ανθεκτικοί στο φάρμακο.

Η αμικακίνη δεν χάνει τη δραστικότητα υπό τη δράση ενζύμων που αδρανοποιούν άλλες αμινογλυκοσίδες και μπορεί να παραμείνει ενεργή έναντι στελεχών Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στη γενταμυκίνη και τη νετιλμικίνη.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Μετά το / m, η εισαγωγή απορροφάται γρήγορα και πλήρως. C max στο πλάσμα αίματος με ένεση a/m σε δόση 7,5 mg/kg - 21 mcg/ml, μετά από 30 λεπτά ενδοφλέβιας έγχυσης σε δόση 7,5 mg/kg - 38 mcg/ml. Μετά τη χορήγηση / m, η T max είναι περίπου 1,5 ώρα.

Η μέση θεραπευτική συγκέντρωση με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση διατηρείται για 10-12 ώρες.

Διανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 4-11%. V d σε ενήλικες - 0,26 l / kg, σε παιδιά - 0,2-0,4 l / kg, σε νεογνά: ηλικίας μικρότερης της 1 εβδομάδας και βάρους μικρότερου από 1500 g - έως 0,68 l / kg, ηλικίας μικρότερης από 1 εβδομάδας και βάρους μεγαλύτερου 1500 g - έως 0,58 l / kg, σε ασθενείς με κυστική ίνωση - 0,3-0,39 l / kg.

Καλά κατανεμημένο στο εξωκυττάριο υγρό (περιεχόμενο αποστημάτων, υπεζωκοτική συλλογή, ασκιτικό, περικαρδιακό, αρθρικό, λεμφικό και περιτοναϊκό υγρό). σε υψηλές συγκεντρώσεις που βρέθηκαν στα ούρα. σε χαμηλά επίπεδα - στη χολή, το μητρικό γάλα, το υδατοειδές υγρό του οφθαλμού, τις βρογχικές εκκρίσεις, τα πτύελα και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, όπου συσσωρεύεται ενδοκυτταρικά. υψηλές συγκεντρώσεις σημειώνονται σε όργανα με καλή παροχή αίματος: πνεύμονες, συκώτι, μυοκάρδιο, σπλήνα και ιδιαίτερα στους νεφρούς, όπου συσσωρεύεται στην ουσία του φλοιού, χαμηλότερες συγκεντρώσεις - στους μύες, στο λιπώδη ιστό και στα οστά.

Όταν συνταγογραφείται σε μεσαίες θεραπευτικές δόσεις (κανονικές) για ενήλικες, η αμικακίνη δεν διεισδύει στο BBB, με τη φλεγμονή των μηνίγγων, η διαπερατότητα αυξάνεται ελαφρώς. Στα νεογνά επιτυγχάνονται υψηλότερες συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό από ότι στους ενήλικες. Διεισδύει μέσω του φραγμού του πλακούντα: βρίσκεται στο αίμα του εμβρύου και στο αμνιακό υγρό.

Μεταβολισμός

Δεν μεταβολίζεται.

αναπαραγωγή

T 1/2 σε ενήλικες - 2-4 ώρες, σε νεογνά - 5-8 ώρες, σε μεγαλύτερα παιδιά - 2,5-4 ώρες. Τελικό T 1/2 - περισσότερες από 100 ώρες (απελευθέρωση από ενδοκυτταρικές αποθήκες).

Απεκκρίνεται από τα νεφρά με σπειραματική διήθηση (65-94%), κυρίως αμετάβλητο. Νεφρική κάθαρση - 79-100 ml / λεπτό.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Το T 1/2 σε ενήλικες με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας ποικίλλει ανάλογα με το βαθμό της ανεπάρκειας - έως 100 ώρες, σε ασθενείς με κυστική ίνωση - 1-2 ώρες, σε ασθενείς με εγκαύματα και υπερθερμία το T 1/2 μπορεί να είναι μικρότερο σε σύγκριση με το κατά μέσο όρο λόγω της αυξημένης απόστασης από το έδαφος.

Απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης (50% σε 4-6 ώρες), η περιτοναϊκή κάθαρση είναι λιγότερο αποτελεσματική (25% σε 48-72 ώρες).

Ενδείξεις

Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς (ανθεκτικούς, σισομυκίνη και καναμυκίνη) ή συσχετίσεις gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών:

• λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκοτικό εμπύημα, απόστημα πνευμόνων).
• σήψη;
• σηπτική ενδοκαρδίτιδα?
• Λοιμώξεις του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας).
• λοιμώξεις της κοιλιακής κοιλότητας (συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας).
• λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα).
• πυώδεις λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών (συμπεριλαμβανομένων μολυσμένων εγκαυμάτων, μολυσμένων ελκών και κατακλίσεων διαφόρων προελεύσεων).
• λοιμώξεις της χοληφόρου οδού?
• λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων (συμπεριλαμβανομένης της οστεομυελίτιδας).
• μόλυνση τραύματος?
• μετεγχειρητικές λοιμώξεις.

Αντενδείξεις

• ακουστική νευρίτιδα;
• σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια με αζωταιμία και ουραιμία.
• εγκυμοσύνη;
• υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.
• υπερευαισθησία σε άλλες αμινογλυκοσίδες στο ιστορικό.

ΑΠΟ Προσοχήτο φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται για μυασθένεια gravis, παρκινσονισμό, αλλαντίαση (αμινογλυκοσίδες μπορεί να προκαλέσουν παραβίαση της νευρομυϊκής μετάδοσης, που οδηγεί σε περαιτέρω εξασθένηση των σκελετικών μυών), αφυδάτωση, νεφρική ανεπάρκεια, στη νεογνική περίοδο, σε πρόωρα μωρά, σε ηλικιωμένους ασθενείς, κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Δοσολογία

Το φάρμακο χορηγείται ενδομυϊκά, ενδοφλέβια (ρεύμα, εντός 2 λεπτών ή στάγδην) ενήλικες και παιδιά άνω των 6 ετών- 5 mg/kg κάθε 8 ώρες ή 7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες. βακτηριακές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (χωρίς επιπλοκές)- 250 mg κάθε 12 ώρες. μετά από μια συνεδρία αιμοκάθαρσης, μπορεί να συνταγογραφηθεί μια πρόσθετη δόση 3-5 mg / kg.

Μέγιστες δόσεις για ενήλικες- 15 mg / kg / ημέρα, αλλά όχι περισσότερο από 1,5 g / ημέρα για 10 ημέρες. Η διάρκεια της θεραπείας με a / στην εισαγωγή - 3-7 ημέρες, με a / m - 7-10 ημέρες.

Για

Στο μολυσμένα εγκαύματαμπορεί να απαιτείται δόση 5-7,5 mg / kg κάθε 4-6 ώρες λόγω του μικρότερου χρόνου ημιζωής (1-1,5 ώρες) σε αυτή την κατηγορία ασθενών.

Σε / σε αμικασίνη χορηγείται στάγδην για 30-60 λεπτά, εάν είναι απαραίτητο - σε πίδακα.

Για ενδοφλέβια χορήγηση (στάγδην), το φάρμακο αραιώνεται προκαταρκτικά με 200 ml διαλύματος δεξτρόζης (γλυκόζη) 5% ή διάλυμα 0,9%. Η συγκέντρωση της αμικασίνης στο διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 5 mg / ml.

Στο εξασθενημένη απεκκριτική λειτουργία των νεφρώνείναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση ή να αυξηθούν τα μεσοδιαστήματα μεταξύ των ενέσεων. Σε περίπτωση αύξησης του διαστήματος μεταξύ των ενέσεων (εάν η τιμή CC είναι άγνωστη και η κατάσταση του ασθενούς είναι σταθερή), το διάστημα μεταξύ της χορήγησης του φαρμάκου ρυθμίζεται σύμφωνα με τον ακόλουθο τύπο:

διάστημα (h) = συγκέντρωση κρεατινίνης ορού × 9.

Εάν η συγκέντρωση κρεατινίνης ορού είναι 2 mg / dl, τότε η συνιστώμενη εφάπαξ δόση (7,5 mg / kg) πρέπει να χορηγείται κάθε 18 ώρες. Εάν το διάστημα αυξηθεί, η εφάπαξ δόση δεν αλλάζει.

Σε περίπτωση μείωσης σε μία δόση με αμετάβλητο δοσολογικό σχήμα, η πρώτη δόση για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαείναι 7,5 mg/kg. Οι επόμενες δόσεις υπολογίζονται σύμφωνα με τον ακόλουθο τύπο:

Επακόλουθη δόση (mg) χορηγούμενη κάθε 12 ώρες = CC (ml / min) στον ασθενή × αρχική δόση (mg) / CC στον κανόνα (ml / min).

Παρενέργειες

Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, υπερχολερυθριναιμία).

Από το αιμοποιητικό σύστημα:αναιμία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, θρομβοπενία.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος και του περιφερικού νευρικού συστήματος:πονοκέφαλος, υπνηλία, νευροτοξική δράση (μυϊκές συσπάσεις, μούδιασμα, μυρμήγκιασμα, επιληπτικές κρίσεις), διαταραχή νευρομυϊκής μετάδοσης (αναπνευστική ανακοπή).

Από τα αισθητήρια όργανα:ωτοτοξικότητα (απώλεια ακοής, διαταραχές αιθουσαίου και λαβυρίνθου, μη αναστρέψιμη κώφωση), τοξική επίδραση στην αιθουσαία συσκευή (ασυντονισμός των κινήσεων, ζάλη, ναυτία, έμετος).

Από το ουροποιητικό σύστημα:νεφροτοξικότητα - μειωμένη νεφρική λειτουργία (ολιγουρία, πρωτεϊνουρία, μικροαιματουρία).

Αλλεργικές αντιδράσεις:δερματικό εξάνθημα, κνησμός, υπεραιμία του δέρματος, πυρετός, οίδημα Quincke.

Τοπικές αντιδράσεις:πόνος στο σημείο της ένεσης, δερματίτιδα, φλεβίτιδα και περιφλεβίτιδα (με ενδοφλέβια χορήγηση).

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:τοξικές αντιδράσεις - απώλεια ακοής, αταξία, ζάλη, διαταραχές ούρησης, δίψα, απώλεια όρεξης, ναυτία, έμετος, βουητό ή βουλωμένη αίσθηση στα αυτιά, αναπνευστική ανεπάρκεια.

Θεραπευτική αγωγή:για την άρση του αποκλεισμού της νευρομυϊκής μετάδοσης και των συνεπειών της - αιμοκάθαρση ή περιτοναϊκή κάθαρση. παράγοντες αντιχολινεστεράσης, άλατα ασβεστίου, μηχανικός αερισμός, άλλη συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Δείχνει συνεργία όταν αλληλεπιδρά με καρβενικιλλίνη, βενζυλοπενικιλλίνη, κεφαλοσπορίνες (σε ασθενείς με σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, όταν χρησιμοποιούνται μαζί με αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης, η αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσιδών μπορεί να μειωθεί).

Ειδικές Οδηγίες

Πριν από τη χρήση, η ευαισθησία των απομονωμένων παθογόνων προσδιορίζεται χρησιμοποιώντας δίσκους που περιέχουν 30 μg αμικασίνης. Εάν η διάμετρος της ζώνης χωρίς ανάπτυξη είναι 17 mm ή μεγαλύτερη, ο μικροοργανισμός θεωρείται ευαίσθητος, από 15 έως 16 mm - μέτρια ευαίσθητος, λιγότερο από 14 mm - ανθεκτικός.

Η συγκέντρωση της αμικασίνης στο πλάσμα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 25 μg / ml (η θεραπευτική συγκέντρωση είναι 15-25 μg / ml).

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η λειτουργία των νεφρών, του ακουστικού νεύρου και της αιθουσαίας συσκευής τουλάχιστον μία φορά την εβδομάδα.

Η πιθανότητα ανάπτυξης νεφροτοξικότητας είναι υψηλότερη σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς και όταν συνταγογραφούνται υψηλές δόσεις ή για μεγάλο χρονικό διάστημα (σε αυτή την κατηγορία ασθενών, μπορεί να απαιτείται καθημερινή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας).

Με μη ικανοποιητικές ακοομετρικές εξετάσεις, η δόση του φαρμάκου μειώνεται ή διακόπτεται η θεραπεία.

Σε ασθενείς με μολυσματικές και φλεγμονώδεις παθήσεις του ουροποιητικού συστήματος συνιστάται η λήψη αυξημένης ποσότητας υγρών με επαρκή διούρηση.

Ελλείψει θετικής κλινικής δυναμικής, θα πρέπει να γνωρίζει κανείς την πιθανότητα ανάπτυξης ανθεκτικών μικροοργανισμών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η θεραπεία και να ξεκινήσει η κατάλληλη θεραπεία.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη.

Παρουσία ζωτικών ενδείξεων, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε θηλάζουσες γυναίκες. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι αμινογλυκοσίδες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Απορροφούνται ελάχιστα από τη γαστρεντερική οδό και δεν έχουν αναφερθεί σχετικές επιπλοκές σε βρέφη.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Για πρόωρα νεογνάη αρχική εφάπαξ δόση είναι 10 mg / kg, στη συνέχεια 7,5 mg / kg κάθε 18-24 ώρες. Για νεογέννητα και παιδιά κάτω των 6 ετώναρχική δόση - 10 mg / kg, στη συνέχεια 7,5 mg / kg κάθε 12 ώρες για 7-10 ημέρες.

Οι αντιβακτηριδακοί παράγοντες της ομάδας των αμινογλυκοσιδών ανήκουν στα φάρμακα εκτεταμένου φάσματος. Είναι αποτελεσματικά έναντι του 70% των εκπροσώπων της παθογόνου μικροχλωρίδας. Υπάρχουν τέσσερις γενιές αυτών των φαρμάκων, το αντιβιοτικό Amikacin ανήκει στην τρίτη.

Είναι ένα ημι-συνθετικό φάρμακο που προέρχεται από την καναμυκίνη Α(παλαιότερη και λιγότερο αποτελεσματική αμινογλυκοσίδη). Διεισδύει στην κυτταρική μεμβράνη και αναστέλλει τη σύνθεση του ριβονουκλεϊκού οξέος (RNA), το οποίο είναι απαραίτητο για την περαιτέρω ζωή των βακτηρίων.

Το αντιβιοτικό Amikacin δεσμεύεται σε μία από τις υπομονάδες αυτού του μορίου και διαταράσσει τον σχηματισμό ενός συμπλέγματος με πληροφοριακό (ονομάζεται επίσης αγγελιοφόρο) RNA. Υπάρχει αποτυχία στη μετάδοση του κληρονομικού κώδικα κατά την κυτταρική διαίρεση.

Ένας παρόμοιος μηχανισμός καθορίζει τη βακτηριοκτόνο δράση του φαρμάκου: όχι μόνο σταματά την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή του μικροοργανισμού, αλλά και τον σκοτώνει. Το φάρμακο διατίθεται σε φιαλίδια με σκόνη - λυοφιλοποιημένο για αυτο-παρασκευή ενέσιμων διαλυμάτων.

Τι σημαίνει αυτό?Το κύριο καθήκον της φαρμακευτικής παραγωγής είναι η μεγιστοποίηση των ιδιοτήτων της δραστικής ουσίας του φαρμάκου, επομένως, χρησιμοποιείται η μέθοδος λυοφιλοποίησης, δηλαδή το βιολογικό υλικό πρώτα καταψύχεται και στη συνέχεια ξηραίνεται χρησιμοποιώντας κενό.

Εκτός από τη διατήρηση των βακτηριοκτόνων ιδιοτήτων του αντιβιοτικού Amikacin, αυτή η μέθοδος επεκτείνει επίσης τις συνθήκες και τη διάρκεια ζωής. Φωτογραφίες από συσκευασίες με αμπούλες και φιαλίδια του φαρμάκου μπορούν να βρεθούν στο Διαδίκτυο.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό έναντι των gram-αρνητικών και άλλων βακτηρίων:

• coli;
• σαλμονέλα?
• ανθεκτικές μορφές Pseudomonas aeruginosa.
• klebsiella;
• Πρωτεύς;
• εντεροβακτηρίδια?
• ερσινια?
• βρουκέλλα?
• Koch's stick (ο αιτιολογικός παράγοντας της φυματίωσης).
• γονόκοκκοι;
• ψευδομονάδα?
• σταφυλόκοκκους, που δεν υπόκεινται σε θεραπεία με άλλα φάρμακα.

Με βάση το ευρύ φάσμα δράσης του φαρμάκου, υπάρχουν πολλές ενδείξεις για τη χρήση του.

Ωστόσο, λόγω της έντονης νεφροτοξικής δράσης, συνταγογραφείται μόνο σε νοσοκομείο υπό συνεχή παρακολούθηση της κατάστασης των νεφρών και των εξετάσεων αίματος.

Η χρήση του αντιβιοτικού Amikacin για τη θεραπεία της προστατίτιδας αξίζει ιδιαίτερης προσοχής.Στη χρόνια πορεία της νόσου είναι αναποτελεσματική, αφού διεισδύει στους ιστούς του προστάτη αδένα σε μικρές συγκεντρώσεις. Ωστόσο, με την έξαρση της παθολογίας, η διαπερατότητα των κυττάρων του οργάνου για τη δραστική ουσία του φαρμάκου αυξάνεται σημαντικά.

Το αντιβιοτικό Amikacin συνταγογραφείται για λοιμώδη προστατίτιδα που προκαλείται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς. Ενδιαφέρον παρουσιάζουν πρόσφατες μελέτες σχετικά με την άμεση εισαγωγή του φαρμάκου στους ιστούς του αδένα, αλλά αυτή η πρακτική δεν έχει γίνει ακόμη ευρέως διαδεδομένη. Συνήθως, με προστατίτιδα, συνταγογραφούνται ενδομυϊκές ενέσεις 5 mg ανά κιλό σωματικού βάρους κάθε 12 ώρες.

Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Πονοκέφαλος, υπνηλία, μυϊκή αδυναμία, σπασμοί, απώλεια ακοής, εμβοές, κώφωση (με παρατεταμένη χρήση), μειωμένος συντονισμός.
• Υπόταση, μείωση της ποσότητας αιμοσφαιρίνης, λευκοκυττάρων, αιμοπεταλίων, ηωσινόφιλων.
• Διαταραχές των κοπράνων, ναυτία, έμετος, δυσβακτηρίωση.
• Παραβίαση των νεφρών.
• Εξάνθημα, κνησμός, οίδημα, ερυθρότητα και πόνος στο σημείο της ένεσης.

Οι αντενδείξεις για το ραντεβού είναι:

• Σοβαρές ασθένειες των νεφρών και του ήπατος, αλλά εάν το φάρμακο είναι απαραίτητο, συνιστάται η προσαρμογή της ημερήσιας δόσης και η συνεχής παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.
• Υπερευαισθησία στις αμινογλυκοσίδες.
• Παθολογίες της ακοής και του αιθουσαίου συστήματος σε παιδιά και ενήλικες, εάν δεν προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στο φάρμακο.

Το φάρμακο διαπερνά εύκολα τον φραγμό του πλακούντα και βρίσκεται στο αίμα του ομφάλιου λώρου. Μπορεί να προκαλέσει μη αναστρέψιμη βλάβη στο ακουστικό βαρηκοΐας και στα νεφρά, επομένως, για την προστασία του εμβρύου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο για λόγους υγείας. Το αντιβιοτικό Amikacin βρίσκεται επίσης στο μητρικό γάλα. Παρά το γεγονός ότι η συγκέντρωσή του είναι ελάχιστη, συνιστάται η αναστολή της γαλουχίας για τη διάρκεια της θεραπείας.

Amikacin: ενδείξεις χρήσης και αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα

Εκτός από την προστατίτιδα, το φάρμακο συνταγογραφείται για ασθένειες που προκαλούνται από παθογόνους μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε αυτήν: θετικά και αρνητικά κατά gram βακτήρια, καθώς και τους συνδυασμούς τους.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι ενδείξεις για τη χρήση του Amikacin είναι μολυσματικές διεργασίες που είναι ανθεκτικές στη θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά:

• Παθολογίες της αναπνευστικής οδού: βρογχίτιδα, πνευμονία, υπεζωκοτικό εμπύημα, πνευμονικό απόστημα, φυματίωση.
• Βακτηριακές λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος (μηνιγγίτιδα, υποσκληρίδιο εμπύημα, επισκληρίδιο απόστημα).
• Συστηματική σήψη (συμπεριλαμβανομένης της νεογνικής πρακτικής σε νεογνά και πρόωρα μωρά), βακτηριαιμία, σηψαιμία.
• Φλεγμονή της εσωτερικής επένδυσης της καρδιάς (ενδοκαρδίτιδα).
• Στη γυναικολογία και την ουρολογία για λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος: γονόρροια, κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα.
• Δερματικές βλάβες: εγκαύματα, έλκη.
• Μικροβιακές λοιμώξεις του γαστρεντερικού σωλήνα και του αίματος (σηπτική περιτονίτιδα της κοιλιακής κοιλότητας).
• Βακτηριακή μόλυνση του οστικού ιστού (οστεομυελίτιδα).

Κατά τη συνταγογράφηση Amikacin, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη τα ακόλουθα σημεία:

• Το φάρμακο δεν συνδυάζεται με ορισμένα αντιβιοτικά (κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνη ερυθρομυκίνη), βιταμίνες C και ομάδα Β, ηπαρίνη.
• Όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα με άλλες αμινογλυκοσίδες, η αποτελεσματικότητά τους μειώνεται και η τοξική δράση ενισχύεται.
• Τα διουρητικά (Furosemide, Lasix) αυξάνουν την αρνητική επίδραση της Amikacin στα όργανα ακοής.

Δεδομένου ότι το φάρμακο είναι αρκετά τοξικό, η χρήση του συνδέεται με έναν συγκεκριμένο κίνδυνο. Επομένως, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό πριν συνταγογραφήσετε το Amikacin. Οι ενδείξεις χρήσης μπορεί να περιλαμβάνουν αυτήν την ασθένεια, αλλά θα πρέπει να υπολογίσετε σωστά τη δόση για τον ασθενή.

Ενέσεις αμικακίνης: δοσολογία και ανάλογα

Δεδομένου ότι το φάρμακο δεν απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό, υπάρχουν δύο τρόποι χορήγησής του: ενδομυϊκή και ενδοφλέβια (με χρήση σταγονόμετρου).

Η απαιτούμενη ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου προσδιορίζεται μεμονωμένα ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου. Για απειλητικές για τη ζωή και ανθεκτικές σε άλλες παθολογίες αντιβιοτικών, η δοσολογία για παιδιά και ενήλικες είναι 15 mg / kg, για άλλες λοιμώξεις - 10 mg / kg.

Αυτός ο όγκος μπορεί να χωριστεί σε δύο δόσεις, αλλά είναι προτιμότερο να χορηγείται ολόκληρη η δόση της Amikacin σε μία ένεση. Αυτό δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, αλλά μειώνει τον κίνδυνο παρενεργειών. Η διάρκεια της θεραπείας με ενδοφλέβιες ενέσεις είναι από 3 έως 7 ημέρες, με ενδομυϊκές ενέσεις - 7 - 10 ημέρες.

Κατά τον υπολογισμό της δόσης, προσέξτε τη σύσταση του ασθενούς. Η ποσότητα του φαρμάκου μειώνεται ή αυξάνεται ανάλογα με την απόκλιση από την τιμή του δείκτη μάζας σώματος. Και απαιτείται ατομική προσέγγιση για τους ηλικιωμένους λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία που σχετίζονται με την ηλικία.

Ένα διάλυμα για ενδομυϊκές ενέσεις Amikacin παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χρήση. Το περιεχόμενο του φιαλιδίου αραιώνεται σε 2-3 ml ενέσιμου νερού. Για ενδοφλέβιες σταγόνες, 200 ml χλωριούχου νατρίου ή δεξτρόζης προστίθενται σε αυτό το μείγμα.

Άλλες χώρες παράγουν ανάλογα του φαρμάκου με την ίδια σύνθεση (Fabianol, Likacin, Flexelite, Lorikatsin). Ωστόσο, μόνο το Amikacin είναι εγγεγραμμένο στη Ρωσία, το οποίο παράγεται σε εγχώρια φαρμακευτικά εργοστάσια.

Η τιμή του είναι:

• Φιαλίδια των 500 mg - 45 ρούβλια το τεμάχιο.
• Ένα μπουκάλι των 1000 mg - 55 ρούβλια.
• Διάλυμα 2 ml με 250 mg δραστικής ουσίας - 335 ρούβλια για 10 αμπούλες.

Σύμφωνα με τους γιατρούς, το Amikacin (ενβολές) σπάνια συνοδεύεται από ανάπτυξη βακτηριακής αντίστασης. Οι γιατροί λένε ότι εάν η μόλυνση δεν ανταποκριθεί σε αυτό το φάρμακο, τότε και άλλες αμινογλυκοσίδες θα είναι επίσης αναποτελεσματικές.

Ένα φιαλίδιο Amikacin περιέχει 1000, 500 ή 250 mg θειική αμικασίνη σε μορφή σκόνης.

Πρόσθετες ουσίες: εδετικό δινάτριο, όξινο φωσφορικό νάτριο , νερό.

Μία φύσιγγα Amikacin περιέχει σε 1 ml διαλύματος 250 mg θειική αμικασίνη .

Μορφή απελευθέρωσης Amikacin

Η σκόνη για την παρασκευή ενός διαλύματος που προορίζεται για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση είναι πάντα λευκή ή κοντά στο λευκό, υγροσκοπική.

1000, 500 ή 250 mg αυτής της σκόνης σε ένα φιαλίδιο των 10 ml. 1, 5, 10 ή 50 τέτοια μπουκάλια σε ένα πακέτο χαρτιού.

Το διάλυμα (ενδοφλέβια, ενδομυϊκή ένεση) είναι συνήθως διαυγές, αχυρένιο ή άχρωμο.

Δεν υπάρχει μορφή απελευθέρωσης σε δισκία.

φαρμακολογική επίδραση

βακτηριοκτόνος, βακτηριοστατικός (ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση).

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Φαρμακοδυναμική

Το Amikacin (ονομασία συνταγογράφησης στα λατινικά Amikacin) είναι ένα ημι-συνθετικό αμινογλυκοσίδη (), δρώντας σε ένα ευρύ φάσμα παθογόνων. Κατέχει βακτηριοκτόνος δράση. Διεισδύει γρήγορα στο κυτταρικό τοίχωμα του παθογόνου, συνδέεται ισχυρά με την υπομονάδα 30S του ριβοσώματος του βακτηριακού κυττάρου και αναστέλλει τη βιοσύνθεση των πρωτεϊνών.

Έχει έντονη επίδραση στα gram-αρνητικά αερόβια παθογόνα: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Μέτρια δραστική έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων: Staphylococcus spp.(συμπεριλαμβανομένων των ανθεκτικών στελεχών που είναι ανθεκτικά στο μεθικυλένιο), ένας αριθμός στελεχών Streptococcus spp.

Τα αερόβια βακτήρια δεν είναι ευαίσθητα στην αμικακίνη.

Φαρμακοκινητική

Μετά την ενδομυϊκή ένεση, απορροφάται ενεργά σε όλο τον όγκο που χορηγείται. Διεισδύει σε όλους τους ιστούς και μέσω ιστοαιμικών φραγμών. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του αίματος είναι έως και 10%. Δεν υπόκειται σε μετασχηματισμό. Απεκκρίνεται μέσω των νεφρών αμετάβλητο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής πλησιάζει τις 3 ώρες.

Ενδείξεις χρήσης Amikacin

Οι ενδείξεις για τη χρήση του Amikacin είναι μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς (ανθεκτικοί ή σισομυκίνη ) ή και των δύο Gram-θετικών και Gram-αρνητικών μικροοργανισμών:

• λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος , εμπύημα υπεζωκότα, πνεύμονες );
• σήψη ;
• μολυσματικός;
• εγκεφαλικές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένων)
• λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος ( , );
• κοιλιακές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένων περιτονίτιδα );
• λοιμώξεις μαλακών ιστών, υποδόριου ιστού και δέρματος πυώδους φύσης (συμπεριλαμβανομένων μολυσμένων ελκών, εγκαυμάτων).
• λοιμώξεις του ηπατο-χοληφόρου συστήματος.
• λοιμώξεις των αρθρώσεων και των οστών (συμπεριλαμβανομένων)
• μολυσμένα τραύματα?
• μολυσματικές μετεγχειρητικές επιπλοκές.

Αντενδείξεις

Σοβαρή νεφρική βλάβη, εγκυμοσύνη, φλεγμονή του ακουστικού νεύρου, σε φάρμακα από την ομάδα αμινογλυκοσίδες .

Παρενέργειες

• Αλλεργικές αντιδράσεις:,.
• Αντιδράσεις από το πεπτικό σύστημα: υπερχολερυθριναιμία , ενεργοποίηση ηπατικές τρανσαμινάσες , ναυτία, έμετος.
• Αντιδράσεις από το αιμοποιητικό σύστημα: λευκοπενία, κοκκιοκυττοπενία, αναιμία, θρομβοπενία .
• Αντιδράσεις από το νευρικό σύστημα: αλλαγές στη νευρομυϊκή μετάδοση, απώλεια ακοής (η κώφωση είναι δυνατή), διαταραχές της αιθουσαίας συσκευής.
• Από το ουρογεννητικό σύστημα: , ολιγουρία, μικροαιματουρία , νεφρική ανεπάρκεια.

Οδηγίες εφαρμογής του Amikatsin (Τρόπος και δοσολογία)

Οι οδηγίες χρήσης της Amikacin για ενέσεις σας επιτρέπουν να χορηγήσετε το φάρμακο ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.

Δεν υπάρχει τέτοια μορφή δοσολογίας όπως τα δισκία για χορήγηση από το στόμα.

Πριν από την ένεση, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί ενδοδερμική δοκιμή ευαισθησίας στο φάρμακο, εάν δεν υπάρχουν αντενδείξεις για την εφαρμογή του.

Πώς και πώς να αναπαραχθεί το Amikacin; Το φαρμακευτικό διάλυμα παρασκευάζεται πριν από τη χορήγηση με την εισαγωγή 2-3 ml απεσταγμένου νερού που προορίζεται για ένεση στο περιεχόμενο του φιαλιδίου. Το διάλυμα χορηγείται αμέσως μετά την παρασκευή.

Τυπικές δόσεις για ενήλικες και παιδιά από ένα μήνα - 5 mg / kg τρεις φορές την ημέρα ή 7,5 mg / kg δύο φορές την ημέρα για 10 ημέρες.

Η μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικες είναι 15 mg/kg διαιρεμένη σε δύο δόσεις. Σε εξαιρετικά σοβαρές περιπτώσεις και σε ασθένειες που προκαλούνται από Pseudomonas, η ημερήσια δόση χωρίζεται σε τρεις χορηγήσεις. Η υψηλότερη δόση που χορηγείται για όλη τη διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 15 γραμμάρια.

Τα νεογέννητα αρχικά συνταγογραφούνται 10 mg / kg και μετά μετακινούνται στα 7,5 mg / kg για 10 ημέρες.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται συνήθως μετά από 1-2 ημέρες, εάν μετά από 3-5 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας δεν υπάρχει αποτέλεσμα από το φάρμακο, θα πρέπει να ακυρωθεί και να αλλάξει η τακτική θεραπείας.

Υπερβολική δόση

Σημάδια: αταξία , απώλεια ακοής, δίψα, διαταραχές ούρησης, έμετος, ναυτία, εμβοές, αναπνευστική ανεπάρκεια.

Θεραπεία: χρησιμοποιείται για να σταματήσει τις διαταραχές της νευρομυϊκής μετάδοσης. άλας ασβέστιο , παράγοντες αντιχολινεστεράσης , IVL και συμπτωματική θεραπεία.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Η νεφροτοξική δράση είναι δυνατή με ταυτόχρονη χρήση με , μεθοξυφλουράνιο, ακτινοσκιεροί παράγοντες, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ενφλουράνιο, κεφαλοθίνη, .

Η ωτοτοξική δράση είναι δυνατή με ταυτόχρονη χρήση με αιθακρυνικό οξύ, σισπλατίνη .

Όταν χρησιμοποιείται μαζί με (με νεφρική βλάβη), η αντιμικροβιακή δράση μειώνεται.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με νευρομυϊκοί αποκλειστές και αιθυλαιθέραςαυξάνει την πιθανότητα αναπνευστικής καταστολής.

Η αμικακίνη δεν πρέπει να αναμιγνύεται σε διάλυμα κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες, αμφοτερικίνη Β, χλωροθειαζίδη,

Ανάλογα Amikacin

Σύμπτωση στον κωδικό ATX του 4ου επιπέδου:

Ανάλογα: Θειική αμικασίνη αμβιωτική (ένεση), Amikacin-Credopharm (σκόνη για διάλυμα), Λορικακίνη (ένεση), φάλεξελίτης (ένεση).

Λόγω κακής απορρόφησης όλων αμινογλυκοσίδες ανάλογα της Amikacin δεν είναι διαθέσιμα από το έντερο σε δισκία.

παιδιά

Σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών συνταγογραφείται αρχική δόση 10 mg / kg, στη συνέχεια δύο φορές την ημέρα, 7,5 mg / kg.

νεογέννητος

Στα πρόωρα νεογνά χορηγούνται αρχικά 10 mg/kg και στη συνέχεια αλλάζουν σε 7,5 mg/kg μία φορά την ημέρα. Τα τελειόμηνα νεογνά συνταγογραφούνται επίσης αρχικά 10 mg / kg και στη συνέχεια μεταβαίνουν στην εισαγωγή 7,5 mg / kg δύο φορές την ημέρα.

Με αλκοόλ

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (και της γαλουχίας)

- αυστηρή αντένδειξη για την εισαγωγή του Amikacin. Δεδομένου ότι η αμικακίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες και σχεδόν δεν απορροφάται από το έντερο, η χρήση της επιτρέπεται για αυστηρές ενδείξεις.

Το Amikacin ® είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό της ομάδας των αμινογλυκοσιδών.Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η αμικασίνη, η οποία είναι παράγωγο της καναμυκίνης Α. Το φάρμακο ανήκει στην τρίτη γενιά αμινογλυκοσιδών και περιλαμβάνεται στον κατάλογο των αντιφυματικών φαρμάκων δεύτερης γραμμής.

Ο μηχανισμός της βακτηριοκτόνου δράσης της αμικασίνης πραγματοποιείται μέσω της ενεργού δέσμευσης σε ριβοσωμικές υπομονάδες 30-S και αποτρέποντας τη δημιουργία συμπλόκων μεταφοράς και αγγελιαφόρου RNA στα βακτηριακά κύτταρα. Επίσης, το φάρμακο εμποδίζει τις διαδικασίες πρωτεϊνοσύνθεσης από παθογόνους μικροοργανισμούς. Και συμβάλλει στην καταστροφή των μεμβρανών τους, οδηγώντας στο θάνατο του παθογόνου.

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακών επιδράσεων και έντονο αντιφυματικό αποτέλεσμα. Το φάσμα δράσης της αμικακίνης περιλαμβάνει Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serrations, Shigella, Citrobacter, ορισμένα στελέχη Streptococcus, Staphylococcus, Mycobacterium tuberculosis.

Το Amikacin ® δρα σε στελέχη βακτηρίων ανθεκτικά στη γενταμυκίνη, στα σκευάσματα πενικιλίνης, στη μεθικιλλίνη και στις περισσότερες κεφαλοσπορίνες.

Το φάρμακο δρα επίσης στο mycobacterium tuberculosis και σε ορισμένα άτυπα στελέχη μυκοβακτηρίων. Το Wed μπορεί να έχει βακτηριοστατική επίδραση στα μυκοβακτήρια που έχουν αναπτύξει αντοχή στη στρεπτομυκίνη, την ισονιαζίδη, το PAS και άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης.

Το αντιβιοτικό δεν καταστρέφεται από βακτηριακά ένζυμα ικανά να αδρανοποιήσουν άλλα αμινογλυκοσιδικά φάρμακα και δρα σε στελέχη Pseudomonas ανθεκτικά σε φάρμακα, γενταμυκίνη και νετιλμικίνη.

Το Amikacin ® δεν είναι αποτελεσματικό έναντι των πρωτόζωων και των gram-αναερόβιων που δεν σχηματίζουν σπόρια.

Η αντίσταση στην αντιμικροβιακή δράση της αμικασίνης αναπτύσσεται πολύ αργά. Μεταξύ των βακτηρίων, υπάρχει πλήρης διασταυρούμενη αντίσταση στην πρώτη γενιά αμινογλυκοσιδικών φαρμάκων και μερική στους εκπροσώπους της δεύτερης γενιάς αυτής της κατηγορίας.

Φαρμακολογική ομάδα

Το Amikacin ® είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό της ομάδας των αμινογλυκοσιδών.

Μορφή απελευθέρωσης αμικασίνη ®

Το Amikacin ® είναι ένα παρεντερικό αντιβιοτικό.Δεν έχει από του στόματος σκεύασμα (δισκία, κάψουλες, εναιωρήματα, σιρόπια κ.λπ.)

Photo Amikacin ® 500 mg σε μορφή σκόνης για διάλυμα για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση

Το εργαλείο διατίθεται μόνο στη μορφή:

• σκόνη για την παρασκευή διαλύματος έγχυσης.
• αμπούλες με διάλυμα για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χρήση.

Χημική ένωση

Το Amikacin ® σε μορφή σκόνης διατίθεται σε φιαλίδια που περιέχουν 0,5 και 1 γραμμάριο του αντιβιοτικού με τη μορφή θειικής αμικασίνης.

Το αντιβιοτικό σε αμπούλες που περιέχουν διάλυμα για παρεντερική χορήγηση διατίθεται σε δόση 0,25 και 0,5 γραμμαρίων. Εκτός από το κύριο δραστικό συστατικό - τη θειική αμικασίνη, οι φύσιγγες περιέχουν Na με τη μορφή διθειώδους και κιτρικού άλατος, καθώς και αραιωμένο θειικό οξύ και ενέσιμο νερό.

Το φάρμακο πωλείται στα φαρμακεία με ιατρική συνταγή.

Συνταγή Amikacin ® στα Λατινικά

Η δοσολογία της αμικακίνης ® υπολογίζεται πάντα μεμονωμένα, ανάλογα με το βάρος, την ηλικία και το ρυθμό σπειραματικής διήθησης του ασθενούς.

Ένα παράδειγμα συνταγής στα Λατινικά:

Αρ.: Σολ. Amikacini sulfati 0,5 γρ

D.t.d. Νο 10 σε amp.

S. In / m 0,4 g 2 φορές την ημέρα

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Amikacin ®

Το φάρμακο χορηγείται μόνο ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Δεν υπάρχει μορφή για χορήγηση από το στόμα, αφού το αντιβιοτικό πρακτικά δεν απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Όταν χορηγείται παρεντερικά, απορροφάται γρήγορα και κατανέμεται σε όργανα και ιστούς.

Το φάρμακο δεν σχηματίζει ενεργούς μεταβολίτες και απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητο.

Ο κίνδυνος βλάβης στα όργανα ακοής κατά τη χρήση αμικακίνης ® αυξάνεται εάν ο ασθενής έχει μείωση της νεφρικής λειτουργίας και αφυδάτωση.

Το αντιβιοτικό ξεπερνά τους ιστικούς φραγμούς και συσσωρεύεται σε δομές οργάνων και ιστών. Επίσης, η αμικακίνη ® συσσωρεύει παθολογικό εξίδρωμα (υγρό μέσα στα αποστήματα κ.λπ.).

Amikacin ® - ενδείξεις χρήσης

Το Amikacin ® είναι το πιο αποτελεσματικό αντιβιοτικό από την κατηγορία των αμινογλυκοσιδών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί αποτελεσματικά για βακτηριακές λοιμώξεις:

• που επηρεάζει το δέρμα και το πάγκρεας, συμπεριλαμβανομένων αποστημάτων, κυτταρίτιδας, κατακλίσεων, ελκών και εγκαυμάτων.
• γενικευμένη φύση, που συνοδεύεται από την ανάπτυξη βακτηριαιμίας και σηψαιμίας. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για σήψη εντεροκοκκικής αιτιολογίας και ψευδομονάδας, ακόμη και σε περίπτωση αντοχής στελεχών σε άλλους αμινογλυκοσίδες. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για νεογνική σήψη (σήψη σε νεογνά).
• που επηρεάζει την εσωτερική επένδυση της καρδιάς (ενδοκαρδίτιδα).
• αναπνευστική οδός (υπεζωκοτικό εμπύημα, καθώς και πνευμονικά αποστήματα).
• Γαστρεντερική οδός (συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας).
• (συμπεριλαμβανομένης της ουρηθρίτιδας),
• ΚΝΣ ();
• (λεμφαδενίτιδα);
• οστικός ιστός και αρθρώσεις (οστεομυελίτιδα, πυώδης και αρθρίτιδα σηπτικής προέλευσης).

Το Amikacin ® χρησιμοποιείται ως φάρμακο δεύτερης γραμμής στη θεραπεία της φυματίωσης.

Για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, η αμικασίνη συνιστάται μόνο εάν η φλεγμονή προκαλείται από στελέχη που είναι ανθεκτικά σε άλλα φάρμακα.

Εάν είναι απαραίτητο, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην οφθαλμική πρακτική. Για τοπική θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων, μπορεί να χρησιμοποιηθεί υποεπιπεφυκότα ή ενδοϋαλοειδική χορήγηση του φαρμάκου.

Αντενδείξεις για το διορισμό του Amikacin ®

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται παρουσία ατομικής δυσανεξίας σε αμινογλυκοσιδικά φάρμακα, σοβαρής νεφρικής δυσλειτουργίας, νεφρικής ανεπάρκειας, εγκυμοσύνης, ακουστικής νευρίτιδας. Επίσης, εν όψει της τοξικής επίδρασης του φαρμάκου στο αιθουσαίο-κοχλιακό νεύρο, η αμικακίνη δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς που έχουν λάβει πρόσφατα θεραπεία με φάρμακα που έχουν ωτοτοξική ή νεφροτοξική δράση.

Με προσοχή, εάν είναι απολύτως απαραίτητο, η αμικακίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία:

• ασθενείς με μυασθένεια gravis, νόσο του Πάρκινσον, αφυδάτωση.
• νεογέννητα και πρόωρα μωρά·
• ηλικιωμένοι ασθενείς?
• γυναίκες που θηλάζουν.

Η θεραπεία πρόωρων και νεογνών με αμινογλυκοσίδες θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο όταν είναι απολύτως απαραίτητο, ελλείψει άλλης, ασφαλέστερης εναλλακτικής λύσης. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι λόγω της μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, ο χρόνος ημίσειας ζωής του αντιβιοτικού αυξάνεται και μπορεί να συσσωρευτεί στον οργανισμό. Η συσσώρευση wed-va μπορεί να προκαλέσει τοξικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Σε ηλικιωμένους, υπάρχει επίσης μια μείωση της νεφρικής λειτουργίας που σχετίζεται με την ηλικία. Από αυτή την άποψη, η χρήση αμινογλυκοσιδών σε αυτή την κατηγορία ασθενών αυξάνει τον κίνδυνο τοξικών επιδράσεων του φαρμάκου στο κεντρικό νευρικό σύστημα, καθώς και απώλεια ακοής.

Για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η προσαρμογή των δόσεων, καθώς και τα χρονικά διαστήματα μεταξύ των δόσεων, πραγματοποιείται σύμφωνα με το ρυθμό σπειραματικής διήθησης.

Σε ασθενείς με νευρολογικές διαταραχές (νόσος του Πάρκινσον, μυασθένεια gravis, αλλαντίαση κ.λπ.), αυξάνεται ο κίνδυνος ανάπτυξης σοβαρού νευρομυϊκού αποκλεισμού.

Δοσολογία Amikacin ®

Η δοσολογία της αμικασίνης ® υπολογίζεται πάντα μεμονωμένα. Η συνταγογραφούμενη δόση επηρεάζεται από την ηλικία του ασθενούς, το σωματικό του βάρος, την κατάσταση της νεφρικής λειτουργίας και του GFR, τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την παρουσία συνοδών ασθενειών.

Σε ασθενείς με μη μειωμένη νεφρική λειτουργία συνταγογραφείται αμικασίνη:

• με μέτριες λοιμώξεις: σε δόση 10 mg / kg / ημέρα. Σε σοβαρές και απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις, η ημερήσια δόση συνταγογραφείται με ρυθμό 15 mg / kg. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 1500 χιλιοστόγραμμα. Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε δύο ενέσεις. Με απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις - για τρεις ενέσεις.
• για τα νεογνά, το Wed χορηγείται σε δόση 10 mg / kg / ημέρα την πρώτη ημέρα, στη συνέχεια 7,5 mg / kg / ημέρα για το υπόλοιπο της περιόδου θεραπείας. Η ημερήσια δόση χωρίζεται σε δύο ενέσεις.

Η διάρκεια της θεραπείας είναι από τρεις έως επτά ημέρες με α / στην εισαγωγή. από επτά έως δέκα ημέρες με i/m χορήγηση.

Για ασθενείς με μειωμένο GFR, οι δόσεις και τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων προσαρμόζονται ανάλογα με τα επίπεδα κρεατινίνης.

Πώς να αραιώσετε το Amikacin ®;

Για την αραίωση 250 και 500 mg σκόνης αντιβιοτικού, χρησιμοποιούνται 2-3 χιλιοστόλιτρα αποστειρωμένου ενέσιμου νερού.

Εάν είναι απαραίτητο, εισάγετε το μέσο ενδοφλεβίως με στάγδην, το προκύπτον διάλυμα αραιώνεται περαιτέρω σε 200 χιλιοστόλιτρα ισοτονικού φυσιολογικού ορού.

Το φάρμακο χορηγείται πολύ αργά.

Παρενέργειες του Amikacin ®

Όταν χρησιμοποιείτε αμικασίνη ®, είναι δυνατή η τοξική βλάβη στα νεφρά και τα όργανα ακοής. Με την εμφάνιση λευκωματουρίας, αιματουρίας, κυλινδρουρίας, υπεραζωταιμίας, ολιγουρίας, απώλειας ακοής ή αιθουσαίων διαταραχών, η θεραπεία με αμικασίνη διακόπτεται αμέσως.

Επίσης, στο πλαίσιο της θεραπείας, είναι δυνατή η ανάπτυξη αλλεργιών, η εμφάνιση αναιμίας, η μείωση του επιπέδου των αιμοπεταλίων, η εξασθενημένη ηπατική λειτουργία και η τοξική βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Τοπικές αντιδράσεις μπορεί να εκδηλωθούν με φλεβίτιδα στο σημείο της ένεσης.

Συμβατότητα με το αλκοόλ

Το Amikacin ® απαγορεύεται αυστηρά να συνδυάζεται με αλκοόλ. Η λήψη αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμινογλυκοσίδες μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή δηλητηρίαση, τοξική βλάβη στο κεντρικό νευρικό σύστημα και ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας.

Η χρήση του Amikacin ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Οι αμινογλυκοσίδες περιλαμβάνονται στον κατάλογο των αντιβιοτικών που απαγορεύεται να συνταγογραφούνται σε έγκυες γυναίκες. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι τα φάρμακα αυτής της ομάδας διεισδύουν στον φραγμό του πλακούντα και μπορούν να έχουν τοξική επίδραση στο έμβρυο. Οι πιο σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες των αμινογλυκοσιδών είναι οι νεφροτοξικές και ωτοτοξικές επιδράσεις στο έμβρυο.

Η χρήση αμινογλυκοσιδών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει σε μη αναστρέψιμη συγγενή κώφωση και νεφρική βλάβη.

Κατά τη φυσική σίτιση, μπορεί να χρησιμοποιηθεί αντιβιοτικό όταν είναι απολύτως απαραίτητο. Παρά το γεγονός ότι η αμικακίνη ® μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα σε μικρές δόσεις, το αντιβιοτικό πρακτικά δεν απορροφάται στα έντερα του μωρού. Από τις επιπλοκές, είναι δυνατή η ανάπτυξη εντερικής δυσβακτηρίωσης του παιδιού. Δεν καταγράφηκαν άλλες επιπλοκές από τη χρήση του HB.

Χαρακτηριστικά της θεραπείας με αμινογλυκοσίδες

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με αμικασίνη ®, οι ηλεκτρολυτικές ανισορροπίες θα πρέπει να διορθωθούν.

Κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου θεραπείας, θα πρέπει να καταναλώνεται αυξημένη ποσότητα υγρού. Όλη η θεραπεία θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για τα επίπεδα κρεατινίνης.

Απόλυτες ενδείξεις για άμεση διακοπή του φαρμάκου είναι η υπεραζωταιμία και η ολιγουρία.

Σε ασθενείς με νεφρική νόσο, ο κίνδυνος ανάπτυξης ωτοτοξικής επίδρασης (απώλεια ακοής) είναι πολύ μεγαλύτερος. Σε περίπτωση βλάβης της ακοής διακόπτεται η χορήγηση του φαρμάκου.

Τετ. απαγορεύεται αυστηρά η ταυτόχρονη χρήση με στρεπτομυκίνη, πολυμυξίνη B ® , νεομυκίνη ® , γενταμυκίνη ® , στρεπτομυκίνη ® , καναμυκίνη ® , μονομυκίνη ® . Ο συνδυασμός με αυτά τα φάρμακα οδηγεί σε απότομη αύξηση της τοξικότητας και βλάβη στα νεφρά και τα όργανα ακοής.

Ο συνδυασμός ενός αντιβιοτικού με διουρητικά (φουροσεμίδη, μαννιτόλη κ.λπ.) μπορεί να οδηγήσει σε μη αναστρέψιμη απώλεια ακοής, έως και πλήρη κώφωση.

Ανάλογα αμικασίνης ® σε ενέσεις, δισκία

Δεν υπάρχουν ανάλογα της αμικασίνης ® σε δισκία. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.

Κόστος αντιβιοτικού:

• Amikacin ® της ρωσικής φαρμακευτικής εταιρείας Synthesis AKOMP ® (500 mg σκόνης) - 28 ρούβλια ανά φιαλίδιο.
• Amikacin ® της ρωσικής εταιρείας Kraspharma ® (500 mg σκόνης) - 24 ρούβλια ανά φιάλη.
• Amikacin ® σε αμπούλες (διάλυμα) που παράγεται από τη ρωσική εταιρεία Kurgan Synthesis ® (10 αμπούλες των 0,25 mg) - 270 ρούβλια.

Amikacin ® - κριτικές

Το Amikacin ® είναι ένα εξαιρετικά αποτελεσματικό αλλά εξαιρετικά τοξικό αντιβιοτικό. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού και υπό τον έλεγχο των εργαστηριακών παραμέτρων (ΟΑΚ, επίπεδο κρεατινίνης κ.λπ.). Η αυτοθεραπεία είναι γεμάτη επιπλοκές επικίνδυνες για την υγεία και τη ζωή.

Οι γιατροί και οι ασθενείς σημειώνουν την ταχεία επίδραση της χορήγησης του φαρμάκου. Το χαμηλό κόστος του αντιβιοτικού το καθιστά προσιτό στους ασθενείς.

Ωστόσο, δεδομένης της τοξικότητας του φαρμάκου, η χρήση του είναι περιορισμένη.