Ketorol ist ein nichtsteroidales Analgetikum, das eine ausgeprägte analgetische Wirkung sowie eine leichte entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkung hat.
Zusammensetzung und Form der Freigabe
- Ketorol-Tabletten sind in Blisterpackungen erhältlich. Eine Blisterpackung enthält 10 Tabletten, 2 Blisterpackungen pro Packung. Eine Tablette enthält 10 mg des Wirkstoffs Ketorolac.
- Ketorol-Lösung ist in Ampullen erhältlich. Die Ampulle enthält 1 ml Ketorol, also 30 mg des Wirkstoffs. Die Packung enthält 10 Ampullen.
Liste B. Gemäß den Anweisungen an einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 Grad lagern. Von Kindern fern halten. Die Haltbarkeit des Arzneimittels beträgt 3 Jahre.
Zusammensetzung von Ketorol-Tabletten
Jede überzogene Tablette enthält:
- aktive Substanz- Ketorolactromethamin 10 mg;
- Hilfsstoffe- mikrokristalline Cellulose 132 mg, peptisierte Maisstärke 30 mg, Maisstärke 12,5 mg, kolloidales Siliciumdioxid 1 mg, Magnesiumstearat 1,5 mg.
pharmakologische Wirkung
Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Ketorolac. Es bietet fiebersenkende Wirkung, lindert Entzündungen. Das Wirkprinzip des Arzneimittels wird auf die Unterdrückung der Aktivität in peripheren Geweben, Cyclooxygenase-Enzymen des 1. und 2. Typs reduziert. Unter der Wirkung der Substanz wird eine Hemmung der Bildung von Prostaglandinen, Enzymen, die für das Auftreten von Schmerzen im Körper, Entzündungsreaktionen und Thermoregulation verantwortlich sind, beobachtet.
Ketorol hat keine negativen Auswirkungen auf die Atemwege, verursacht keine Lethargie und Depression, Ketorolac verursacht keine Drogenabhängigkeit. Das Medikament ist das stärkste Schmerzmittel unter allen nichtsteroidalen Medikamenten, seine Wirksamkeit entspricht der von Morphin, aber das Medikament verursacht keine solchen Nebenwirkungen.
Das Medikament beginnt nach der Einnahme nach einer Stunde und nach einer Injektion nach einer halben Stunde zu wirken. Die maximale analgetische Wirkung kann nach 1-2 Stunden beobachtet werden. Bei oraler Einnahme wird Ketorol gut von den Wänden des Magen-Darm-Trakts aufgenommen. Seine Bioverfügbarkeit beträgt 80-100%. Ketorol sollte nicht mit fetthaltigen Speisen kombiniert werden, da Fette die Wirkung verzögern.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 99 %, Ketorol geht durch die Muttermilch von der Mutter auf das Kind über. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, es werden pharmakologisch inaktive Metaboliten gebildet. Mit den Nieren ausgeschieden - 90%, mit dem Darm - 10%. Nach oraler Verabreichung beträgt die Halbwertszeit bei Patienten mit normaler Nierenfunktion 5,3 Stunden bei einer Einzeldosis von 10 mg.
Bei älteren Patienten ist die Halbwertszeit länger als bei jungen Patienten. Eine Verletzung der Leber hat keinen Einfluss auf die Dauer der Ausscheidung des Arzneimittels. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz nimmt die Dauer des Absetzens des Arzneimittels nach der Anwendung zu und die Halbwertszeit kann 10-11 Stunden betragen.
Indikationen für die Verwendung von Ketorol
Das Medikament wird zur Linderung von Schmerzsyndromen verschrieben, unabhängig davon, wodurch sie verursacht wurden. Das Arzneimittel wird nach Operationen verschrieben, um onkologische Schmerzen und orthopädische Schmerzen zu beseitigen. Das Medikament ist zur symptomatischen Therapie, Verringerung oder Beseitigung von Schmerzsyndromen bestimmt. Das Medikament ist zur symptomatischen Behandlung bestimmt und hat keinen Einfluss auf das Fortschreiten der Krankheit.
Was hilft Ketorol:
- Zahnschmerzen.
- Gewebeverletzung.
- Frakturen, Luxationen.
- Postpartale Schmerzen.
- Postoperative Schmerzen.
- Krebsschmerzen
- Neurologische Erkrankungen.
- Arthritis, Arthrose.
- Radikulitis.
- Rheumatische Erkrankungen.
Kontraindikationen
- Bronchialasthma.
- Polyposis der Nase oder Nasennebenhöhlen.
- Geschwüre und Erosionen des Magens.
- Aktive Magenblutung.
- Entzündung des Darms in der akuten Phase.
- Leberversagen oder andere Lebererkrankungen.
- Nierenversagen.
- Schlechte Blutgerinnung, Hämophilie.
- Hyperkaliämie.
- Laktosemangel, Laktoseintoleranz.
- Schwangerschaft und Stillzeit.
- Herzfehler.
- Ketorol wird nicht als Anästhetikum während der Geburt verschrieben.
- Alter bis 16 Jahre.
- Unverträglichkeit gegenüber Ketorolac.
Das Medikament Ketorol wird bei Überempfindlichkeit gegen Substanzen der NSAID-Kategorie, Bronchialasthma, Veranlagung zu Ödemen, eingeschränkter Nierenfunktion, Diabetes mellitus, Hepatitis, Cholestase, Sepsis sowie Alkoholmissbrauch mit Vorsicht verschrieben.
Nebenwirkungen
Das Medikament Ketorol hat eine Reihe von Nebenwirkungen. Seitens der Nieren und des Harnsystems können nach Einnahme des Arzneimittels Rückenschmerzen, akutes Nierenversagen, urämisches hämolytisches Syndrom, hämolytische Anämie, Purpura, häufiger Harndrang, seltener Harndrang, Nierenödem, Nephritis in seltenen Fällen beobachtet werden .
Patienten über 65 leiden oft unter Durchfall, Magenschmerzen, Blähungen, Verstopfung, manchmal Stomatitis, Erbrechen und Übelkeit. In besonders schweren Fällen treten bei der Anwendung von Ketorol ulzerative Läsionen des Magens und des Darms, innere Blutungen, Hepatitis, akute Pankreatitis, Hepotomegalie und Gelbsucht auf.
Seitens des Nervensystems und des Gehirns gibt es Nebenwirkungen von Ketorol wie Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel. Diese Effekte treten recht häufig auf. Weniger häufig beobachtete Wirkungen nach der Einnahme des Medikaments sind Depressionen, Halluzinationen, Psychosen, Tinnitus, Hörverlust, Sehstörungen, Hyperaktivität, aseptische Meningitis, Ruhelosigkeit, Angstzustände, Fieber, Krämpfe und Stimmungsschwankungen.
Der Wirkstoff Ketorol kann allergische Reaktionen wie Anaphylaxie, einschließlich Atemnot, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Atemnot und Schwellungen, einschließlich Schwellungen der Augenlider, Dermatitis, Fieber mit und ohne Schüttelfrost, Stevens-Jones-Syndrom hervorrufen. Es kann auch zu Schwellungen des Kehlkopfes, Rhinitis, Atembeschwerden kommen. Aus dem Kreislaufsystem - Eosinophilie, Anämie, Thrombozytopenie. Das Medikament Ketorol kann auch das Herz beeinträchtigen, bei Patienten kommt es zu Druckerhöhung, Lungenödem und Bewusstlosigkeit. Sehr oft erleben Patienten nach der Einnahme des Medikaments eine Zunahme des Körpergewichts.
Gebrauchsanweisung
Methode und Dosierung von Tabletten
Gemäß den Anweisungen wird Ketorol oral eingenommen. Abhängig von der Schwere der Erkrankung wird das Medikament einmal oder in wiederholten Dosen verschrieben. Es werden 10 mg pro 1 Dosis verschrieben, während die Höchstdosis 40 mg pro Tag beträgt. Die Höchstdosis wird bei starkem Schmerzsyndrom verschrieben. Es wird nicht empfohlen, das Medikament mit fetthaltigen Lebensmitteln zu kombinieren, da dies die Wirksamkeit des Medikaments verringert.
Methode und Dosierung der Injektionslösung
Ketorol in Form einer Lösung wird intramuskulär injiziert, es muss tief eingetrieben werden. Beginnen Sie mit der niedrigsten wirksamen Dosis und erhöhen Sie diese nach Bedarf. Ketorol in Form von Injektionen kann gleichzeitig mit anderen Opioid-Analgetika in kleinen Dosen verabreicht werden. Eine Einzeldosis des Arzneimittels mit einer einzigen Injektion variiert je nach Schmerzintensität und Alter des Patienten. Für Patienten unter 65 Jahren beträgt die Mindestdosis 10-30 mg, für Patienten über 65 oder Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz werden 10-15 mg verschrieben.
Bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels werden Patienten unter 65 Jahren 10-30 mg verabreicht, und nach 4-6 Stunden werden die gleichen Dosen der Substanz verabreicht. Patienten über 65 Jahren werden alle 4-6 Stunden 10-15 mg verabreicht. Die maximale Dosis des Arzneimittels für die erste Altersgruppe von Patienten beträgt 90 mg, für ältere Patienten - 60 mg. Die gleiche Dosis ist für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion indiziert.
Bei parenteraler Verabreichung von Ketorol sollte die Behandlungsdauer 5 Tage nicht überschreiten. Nach dem Ende des Kurses wird der Patient bei Bedarf auf orale Verabreichung umgestellt. In jedem Fall sollte die Gesamtdosis beider Arzneimittelformen 90 mg für Erwachsene und 60 mg für ältere Menschen und Patienten mit Niereninsuffizienz nicht überschreiten. Bei der Kombination von Tabletten und Injektionen sollte die Dosis der Substanz in Tabletten 30 mg nicht überschreiten.
Methode und Dosierung des Gels
Ketorol Gel wird äußerlich angewendet. Es wird empfohlen, das Medikament auf saubere, trockene Haut aufzutragen. Das Gel wird in einer kleinen Menge auf beschädigte oder entzündete Stellen mit einer dünnen Schicht aufgetragen, die maximale Anzahl von Anwendungen beträgt 3-4 mal täglich. Tragen Sie das Gel sanft mit sanften Bewegungen auf. Sie können die Anwendung des Gels in Abständen von mindestens 4 Stunden wiederholen. Auch bei schweren Schmerzsyndromen wird empfohlen, die angegebene Rate nicht zu überschreiten.
Wenn sich die Symptome der Krankheit verschlimmern und nach der Anwendung von Ketorol Gel keine Besserung eintritt, sollten Sie die Anwendung abbrechen und einen Arzt aufsuchen. Die maximale Dauer beträgt 10 Tage, danach darf Ketorol nur nach Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden.
Ketorol für Kinder
In jeder Dosierungsform ist dieses Medikament unter 16 Jahren kontraindiziert.
Während Schwangerschaft und Stillzeit
Gemäß den Anweisungen während der Schwangerschaft ist die Verwendung von Ketorol kontraindiziert. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit einzunehmen, sollte das Stillen vorübergehend unterbrochen werden.
Überdosis
Bei einer Überdosierung von Ketorol werden Symptome wie Bauchschmerzen, begleitet von Übelkeit, Erbrechen, möglichen Magengeschwüren, eingeschränkter Nierenfunktion und metabolischer Azidose beobachtet. Wenn solche Symptome auftreten, werden eine Magenspülung, die Verwendung von absorbierenden Arzneimitteln sowie eine symptomatische Therapie verordnet. Dialyse ist bei Überdosierung unwirksam.
spezielle Anweisungen
Es wird nicht empfohlen, Ketorol über einen längeren Zeitraum einzunehmen, die maximale Dauer des Drogenkonsums beträgt 5 Tage. Danach muss eine Pause eingelegt werden, nach einiger Zeit kann der Kurs wiederholt werden. Ketorol sollte unter ärztlicher Aufsicht eingenommen werden. Die Anwendung des Gels ist dann 10 Tage ohne Kontrolle möglich - nur auf Empfehlung eines Arztes.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
- Es wird nicht empfohlen, Ketorol gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure und anderen NSAR-Medikamenten sowie mit Kalziumpräparaten, Kortikosteroiden und Ethanol zu verwenden, da diese Kombination Magengeschwüre und Magenblutungen verursachen kann. Das Blutungsrisiko steigt, wenn das Arzneimittel gleichzeitig mit Heparin, Thrombolytika, Cefoperazonen und Cefotetan eingenommen wird.
- Ketorol reduziert die Wirkung von Diuretika und wird daher nicht zusammen mit ihnen verschrieben.
- Die Aufnahme von Ketolorolac mit nephrotoxischen Arzneimitteln führt zur Entwicklung von Nephrotoxizität. Auch die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol kann zu Nephrotoxizität führen.
- Die gleichzeitige Verabreichung von Ketorol mit Valproinsäure verursacht eine Verletzung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Plasmakonzentration von Verapamil und Nifedipin.
- Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, reduzieren die Clearance von Ketorolac und erhöhen seine Konzentration im Blutplasma.
Inländische und ausländische Analoga
Ketanov - ein Analogon der Droge
Die analgetische Wirkung des Arzneimittels bezieht sich auf NSAIDs. Es wirkt entzündungshemmend und fiebersenkend. Dieses Analogon hemmt die Aktivität von COX und lindert Schmerzen gut, unabhängig von der Ursache seines Auftretens. Das Medikament ist eine starke Wirkung, der Wirkstoff ist Ketorolac.
Analog von Ketorol - Dolac
Schmerzmittel, wirkt leicht entzündungshemmend und fiebersenkend. Das Medikament hemmt die Aktivität von COX, was seine analgetische Wirkung bestimmt. Dieses Analogon ist für die Anwendung bei Schwangeren und Kindern kontraindiziert. Es ist in Form von Tabletten und Lösungen erhältlich und kostengünstiger als Ketorol.
Adolor ist ein Analogon von Ketorol
Der Wirkstoff ist Ketorolac. Das Medikament ist in Form einer Injektionslösung und Tabletten erhältlich. Adolor ist für schwangere Frauen und während der Stillzeit kontraindiziert, und auch Adolor wird Kindern nicht verschrieben. Das Medikament hat eine starke analgetische Wirkung, wird zur Linderung von Schmerzen verschrieben - postpartal, postoperativ, Schmerzen bei Arthrose und Arthritis, onkologische Schmerzen.
Preis in Apotheken
Der Preis von Ketorol in verschiedenen Apotheken kann erheblich variieren. Dies liegt an der Verwendung billigerer Komponenten und der Preispolitik der Apothekenkette.
Lesen Sie die offiziellen Informationen über das Medikament Ketorol, dessen Gebrauchsanweisung allgemeine Informationen und ein Behandlungsschema enthält. Der Text dient nur zu Informationszwecken und ersetzt keine ärztliche Beratung.
Ketorol ist ein nicht-selektives nicht-steroidales entzündungshemmendes Medikament mit ausgeprägter analgetischer, fiebersenkender und entzündungshemmender Wirkung.
Der Wirkstoff - Ketorolac - bewirkt (hauptsächlich in peripheren Geweben) eine willkürliche Unterdrückung der Aktivität von Cyclooxygenase-Enzymen vom Typ 1 und 2. Dadurch kommt es zu einer Unterdrückung der Bildung von Prostaglandinen, die eine wichtige Rolle bei der Entstehung von Schmerzen, Entzündungsreaktionen und dem Mechanismus der Thermoregulation spielen.
Ketorol beeinflusst die Opioidrezeptoren nicht, drückt das Atemzentrum nicht, hat keine beruhigende und antidepressive Wirkung und verursacht keine Drogenabhängigkeit. Die analgetische Wirkung ist in ihrer Stärke mit Morphin vergleichbar und NSAIDs anderer Gruppen deutlich überlegen.
Der Beginn der analgetischen Wirkung der Ketorol-Injektion (intramuskuläre Injektion) oder der oralen Verabreichung beginnt nach 0,5 bzw. 1 Stunde. Die maximale analgetische Wirkung wird nach 1-2 Stunden beobachtet.
Hinweise zur Verwendung
Was hilft Ketorol? Gemäß den Anweisungen wird das Medikament in folgenden Fällen verschrieben:
- Trauma;
- postoperativer und postpartaler Schmerz;
- Zahnschmerzen;
- Muskelschmerzen;
- Schmerzen in den Gelenken;
- Schmerzen, die durch bösartige Tumore verursacht werden;
- Neuralgie und Ischias;
- Verstauchungen und Verrenkungen;
- Schmerzen bei Rheuma.
Das Medikament wird auch als Hilfsmittel bei entzündlichen Erkrankungen und erhöhter Körpertemperatur verschrieben.
Gebrauchsanweisung Ketorol (Injektionen, Tabletten und Gel), Dosierungen
Intramuskuläre (IM) und intravenöse (IV) Ketorol-Injektionen werden in minimal wirksamen Dosen verwendet, die entsprechend der Schmerzintensität ausgewählt werden. Bei Bedarf können Sie gleichzeitig narkotische Analgetika in reduzierter Dosis verschreiben.
Im Alter von 65 Jahren werden intramuskuläre Injektionen von 10-30 mg des Arzneimittels einmal oder wiederholt (alle 4-6 Stunden) Ketorol-Injektionen von 10-30 mg angewendet. Gemäß den Anweisungen für Patienten über 65 Jahre sowie bei eingeschränkter Nierenfunktion wird das Medikament intramuskulär einmal 10-15 mg oder wiederholt 10-15 mg alle 4-6 Stunden verschrieben, je nach Schweregrad der Schmerzsyndrom.
Die maximal zulässige Dosis für Patienten unter 65 Jahren beträgt 90 mg / Tag. Bei eingeschränkter Nierenfunktion oder einem Alter über 65 Jahren beträgt die maximal zulässige Dosis 60 mg / Tag.
Der Verlauf der Injektionen beträgt nicht mehr als 5 Tage.
Übergang
Am Tag des Übergangs von intramuskulären Injektionen zu Tabletten sollte die Ketorol-Dosis zur oralen Verabreichung 30 mg nicht überschreiten. Die tägliche Gesamtdosis von Tabletten und Lösung beim Wechsel von der intramuskulären Verabreichung zur oralen Verabreichung sollte bei Patienten im Alter von 65 Jahren oder jünger, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder über 65 Jahren nicht mehr als 90 mg / Tag betragen - 60 mg / Tag.
Tablets
Je nach Schwere des Schmerzsyndroms können Tabletten einmalig oder wiederholt verschrieben werden.
Die Standard-Einzeldosis von Ketorol-Tabletten gemäß der Gebrauchsanweisung beträgt 10 mg (1 Tablette), wiederholt - 10 mg, bis zu 4-mal täglich.
Anleitung für das Gel
Ketorol Gel sollte auf die gewaschene und getrocknete Haut aufgetragen werden. Eine Einzeldosis ist ein 1-2 cm langer Streifen.Das Gel wird 3-4 mal täglich mit sanften Massagebewegungen auf der Oberfläche der schmerzhaftesten Stelle verteilt.
Eine Wiederverwendung des Gels ist frühestens nach 4 Stunden möglich.
Das Auftragen von Ketorol Gel ist nicht mehr als 4 Mal am Tag erlaubt. Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis.
Wenn sich der Zustand des Patienten nach 10 Tagen Behandlung nicht bessert oder die Schmerzen und Entzündungen zunehmen, ist es notwendig, die Anwendung des Arzneimittels einzustellen und medizinische Hilfe in Anspruch zu nehmen.
Nebenwirkungen
Die Anweisung warnt vor der Möglichkeit, bei der Verschreibung von Ketorol folgende Nebenwirkungen zu entwickeln:
- Magenschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, Stomatitis, Durchfall, Übelkeit, Sodbrennen;
- Rückenschmerzen, akutes Nierenversagen, häufiges Wasserlassen, Nephritis (Entzündung der Nieren), Abnahme oder Zunahme des Urinvolumens;
- Bronchospasmus, Kehlkopfödem, Rhinitis;
- Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Hyperaktivität, Depression, Tinnitus, Hörverlust, verschwommenes Sehen.
- erhöhter Blutdruck, Ohnmacht, Lungenödem;
- Leukopenie (eine Zunahme der weißen Blutkörperchen), Eosinophilie (eine Zunahme der Anzahl der Eosinophilen), Anämie (eine Abnahme der Anzahl der roten Blutkörperchen oder des Hämoglobins);
- rektal, nasal, aus postoperativen Wunden blutend;
- Purpura, Hautausschlag, Urtikaria, Lyell-Syndrom (allergische Dermatitis als Reaktion auf Medikamente), Stevens-Johnson-Syndrom (das Auftreten von Blasen auf der Haut und auf der Schleimhaut verschiedener Organe);
- Juckreiz, Urtikaria, Verfärbung des Gesichts, Hautausschlag, Schwellung der Augenlider, Kurzatmigkeit, Keuchen, Schweregefühl in der Brust;
- Gewichtszunahme, Schwellung der Füße, Finger, Knöchel, Beine, des Gesichts, der Zunge, vermehrtes Schwitzen, Fieber;
- Schmerzen oder Brennen an der Injektionsstelle.
Kontraindikationen
Ketorol ist in folgenden Fällen kontraindiziert:
- Bronchialasthma;
- Asthmaanfälle in der Geschichte, Bronchospasmus, häufige obstruktive Bronchitis;
- individuelle Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure oder Arzneimitteln aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika;
- chronische Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts mit ulzerativ-erosiven Oberflächen;
- Magen-Darm-Blutungen oder deren Verdacht;
- Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn in der akuten Phase;
- erbliche Blutkrankheiten, begleitet von einer Verletzung seiner Gerinnungsfunktion;
- Hyperkaliämie;
- schwere Leber- und Nierenschäden, begleitet von einer Verletzung der Arbeit dieser Organe;
- Laktasemangel;
- Alter der Patienten bis 16 Jahre;
- Schwangerschafts- und Stillzeit;
Verschreiben Sie mit Vorsicht:
- Herzfehler;
- arterieller Hypertonie;
- Cholestase;
- Herzischämie;
- Diabetes mellitus;
- Alter der Patienten älter als 60 Jahre;
- gleichzeitige Anwendung von Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern.
Überdosis
Manifestiert durch Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, das Auftreten von Magengeschwüren oder erosiver Gastritis, eingeschränkter Nierenfunktion, Hyperventilation.
Ketorol-Analoga, Preis in Apotheken
Bei Bedarf können Sie Ketorol in Bezug auf die therapeutische Wirkung durch ein Analogon ersetzen - dies sind Medikamente:
- Ketanov;
- Ketonal;
- Lieber;
- Ketocam.
Bei der Auswahl von Analoga ist es wichtig zu verstehen, dass die Anweisungen zur Verwendung von Ketorol, der Preis und die Bewertungen von Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung nicht gelten. Es ist wichtig, einen Arzt zu konsultieren und das Medikament nicht selbst zu ersetzen.
Preis in russischen Apotheken: Ketorol Tabletten 10mg 20St. - von 38 bis 49 Rubel, eine Lösung von 30 mg / ml 1 ml 10 Stk. - von 105 bis 147 Rubel, Gel zur äußerlichen Anwendung 30 g - von 200 Rubel, laut 717 Apotheken.
Von Kindern fernhalten. Lagern Sie das Medikament an einem dunklen, trockenen Ort bei Temperaturen bis zu 25 °C. Haltbarkeit - 3 Jahre. Verkauf in Apotheken auf Rezept.
Ketorol oder Ketonal – was ist besser zu wählen?
Ketonal ist ein Medikament, dessen wichtigstes NSAID Ketoprofen (Propionsäurederivat) ist und das die gleichen Anwendungsgebiete wie Ketorol hat.
Bei parenteraler Verabreichung tritt die analgetische Wirkung nach 15-30 Minuten auf. Bei intravenöser Infusion von Ketorol erreicht die Plasmakonzentration nach 4 Minuten maximale Werte.
Der Unterschied zwischen Ketonal und Ketorol ist auch eine kürzere Halbwertszeit – weniger als 2 Stunden.
Studien zur Wirksamkeit von Medikamenten zur Schmerzlinderung bei postoperativen Patienten haben gezeigt, dass Ketorol eine schnellere, effektivere und länger anhaltende Wirkung als Ketonal bietet und auch das Blutstillungssystem in geringerem Maße beeinflusst.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei der kombinierten Anwendung von Probenecid und Ketorol wird eine Erhöhung der Konzentration von Ketorolac im Blutplasma und eine Verlängerung seiner Halbwertszeit aus dem Körper festgestellt.
Bei der kombinierten Ernennung von Methotrexat und Ketorol ist zu beachten, dass NSAIDs die Clearance von Methotrexat verringern und dadurch seine Toxizität erhöhen. Ketorol beeinflusst nicht die Fähigkeit von Digoxin, an Plasmaproteine zu binden. Bei der kombinierten Anwendung von Ketorol und Salicylaten (bei ihrer Konzentration im Blutplasma von 300 μg / ml) nimmt die Bindung von Ketorol an Plasmaproteine von 99 auf 97% ab.
Warfarin, Paracetamol, Phenytoin, Ibuprofen, Naproxen, Piroxicam haben keinen Einfluss auf die Bindung von Ketorolac an Plasmaproteine.
Klinische Studien haben keine wichtigen Wechselwirkungen von Ketorol mit Warfarin oder Heparin ergeben, aber die Ernennung von Ketorolac und Arzneimitteln, die die Hämostase beeinflussen, einschließlich Antikoagulantien (Warfarin oder Heparin in niedrigen Dosen - 2500-5000 Einheiten 2-mal täglich) und Dextrine können das Risiko erhöhen von Blutungen.
Die Anwendung von Ketorol-Tabletten nach einer fettreichen Mahlzeit kann mit einer Abnahme der maximalen Konzentration im Blutplasma und einer Verzögerung ihrer Erreichung um 1 Stunde einhergehen.
Antazida beeinflussen die Resorption von Ketorolac im Gastrointestinaltrakt nicht.
spezielle Anweisungen
Bei einem deutlich ausgeprägten Schmerzsyndrom oder Vorliegen von Kontraindikationen für die orale Verabreichung des Arzneimittels wird dem Patienten Ketorol in Form einer Injektionslösung verschrieben.
Wenn Sie Tabletten länger als 5 Tage einnehmen, steigt das Risiko von Nebenwirkungen beim Patienten. Wenn die erwartete therapeutische Wirkung ausbleibt, sollten Sie daher erneut einen Arzt aufsuchen.
Patienten mit Blutungsstörungen während der Behandlung mit dem Medikament sollten den Blutplättchenspiegel ständig überwachen, insbesondere bei postoperativen Patienten.
Um das Risiko der Entwicklung eines Arzneimittelgeschwürs zu verringern, können dem Patienten gleichzeitig mit Ketorol-Tabletten Antazida oder umhüllende Arzneimittel verschrieben werden, wodurch die irritierende Wirkung der Hauptsubstanz der Tablette auf die Schleimhäute des Verdauungstrakts verringert wird.
Während der Behandlung mit dem Medikament sollten Patienten vorsichtig sein, wenn sie Fahrzeuge führen und komplexe Geräte bedienen, die eine erhöhte Konzentration erfordern.
Wirkstoff - Ketorolac-Tromethamin - 10 mg; Hilfsstoffe - mikrokristalline Cellulose, vorgelatinierte Stärke, Maisstärke, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat (E170). Hülle: Opadry 03K51148 grün (Hypromellose 6cP, Titandioxid (E171), Triacetin/Glyceroltriacetat, Eisendioxidgelb (E172), FD&C-Blau/Brillantblau FCF-Lack (E133)).
Pharmakotherapeutische Gruppe
Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente. ATX-Code: M01 AB15.
PharmakologischEigenschaften
Pharmakodynamik: Ketorolac hat als nichtsteroidales Antirheumatikum eine analgetische, fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkung. Der Wirkungsmechanismus auf biochemischer Ebene ist die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase, hauptsächlich in peripheren Geweben, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen führt - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung. Ketorolac ist eine racemische Mischung der [-]S- und [-]P-Enantiomere, wobei die analgetische Wirkung auf die [-]S-Form zurückzuführen ist. Das Medikament beeinflusst die Opioidrezeptoren nicht, unterdrückt die Atmung nicht, hemmt nicht die Darmmotilität, hat keine sedierende und anxiolytische Wirkung, verursacht keine Drogenabhängigkeit, beeinflusst nicht das Fortschreiten der Krankheit. Ketorolac hemmt die Blutplättchenaggregation und verlängert die Blutungszeit. Der Funktionszustand der Blutplättchen wird innerhalb von 24-48 Stunden nach Absetzen des Arzneimittels wiederhergestellt.
Pharmakokinetik: Die Bioverfügbarkeit von Ketorolac nach oraler Verabreichung liegt zwischen 80 % und 100 %. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 30-60 Minuten erreicht. Die Pharmakokinetik von Ketorolac unter den Bedingungen der Verschreibung mittlerer therapeutischer Dosen ist eine lineare Funktion. Die Gleichgewichtskonzentration des Medikaments im Plasma ist 50% höher als die nach einer Einzeldosis bestimmte. Mehr als 99 % des Arzneimittels binden an Plasmaproteine, was zu einem scheinbaren Verteilungsvolumen von weniger als 0,3 l/kg führt.
Ketorolac wird hauptsächlich unter Bildung von konjugierten Formen von Glucuronsäure metabolisiert, die über die Nieren ausgeschieden werden. Metaboliten haben keine analgetische Aktivität. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt durchschnittlich 5 Stunden.
Hinweise zur Verwendung
Ketorol 10 mg Filmtabletten werden zur kurzzeitigen Behandlung akuter Schmerzen (einschließlich postoperativer Schmerzen) mittlerer Intensität nur als Fortsetzung einer vorherigen parenteralen (intramuskulären oder intravenösen) Therapie, falls erforderlich, in einem Krankenhaus angewendet. Die Gesamtdauer der parenteralen und oralen Therapie mit Ketorolac sollte 5 Tage nicht überschreiten, da die Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen möglicherweise zunehmen.
Berücksichtigen Sie die potenziellen Vorteile und Risiken und Optionen für die Verwendung eines anderen Arzneimittels, bevor Sie Ketorol einnehmen.
Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Zeit. Die Patienten sollten so schnell wie möglich auf eine alternative Behandlung umgestellt werden.
Dosierungsschema und Art der Anwendung
Die Dauer des Ketorolac-Kurses sollte 5 Tage nicht überschreiten, eine Langzeitanwendung sowie eine orale Verabreichung in einer Dosis von mehr als 40 mg pro Tag werden nicht empfohlen. Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, wird empfohlen, die minimale wirksame Dosis für die minimal erforderliche Zeit zur Schmerzlinderung anzuwenden.
Erwachsene: 10 mg alle 4 oder 6 Stunden nach Bedarf. Die tägliche Gesamtdosis beim Wechsel von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels zur oralen Verabreichung sollte 90 mg (60 mg für ältere Patienten, Patienten mit Niereninsuffizienz, Patienten mit einem Gewicht von weniger als 50 kg) und den oral verabreichten Teil der Dosis nicht überschreiten kombiniert Die Verabreichung sollte 40 mg pro Tag bei Änderung der Verabreichungsform nicht überschreiten.
Erwachsene mit einem Körpergewicht unter 50 kg oder mit eingeschränkter Nierenfunktion: Die Häufigkeit der Anwendung des Arzneimittels wird auf 1-2 mal täglich reduziert.
Nebeneffekt
Die häufigsten Magen-Darm-Erkrankungen treten auf, unter denen mehr als 10% der Patienten Übelkeit, Magen- und Darmschmerzen, Dyspepsie haben; oft gibt es Durchfall (7%). Das Zentralnervensystem ist durch Störungen in Form von Kopfschmerzen (17 %), Schläfrigkeit (6 %), Schwindel (7 %) gekennzeichnet. Ödeme entwickeln sich in 4% der Fälle.
Etwas seltener, aber mehr als 1% der Patienten entwickeln Bluthochdruck, Pruritus, Hautausschlag, Stomatitis, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen, ein Schweregefühl im Unterleib, Schwitzen und hämorrhagischen Hautausschlag. Bei weniger als 1 % der Patienten kann es zu Gewichtsverlust, Fieber oder Asthenie kommen; Herzklopfen, Blässe der Haut, Ohnmacht; Hautausschlag; Gastritis, Blutungen aus dem Rektum, Appetitverlust oder Appetitsteigerung, Aufstoßen; Nasenbluten, Anämie, Eosinophilie, Tremor, Schlafstörungen, Halluzinationen, Euphorie, extrapyramidale Syndrome, Parästhesien, Depression, Nervosität, Durst, Mundschleimhauttrockenheit, Sehstörungen, Aufmerksamkeitsstörungen, Hyperkinese, Benommenheit; Kurzatmigkeit, Lungenödem, Rhinitis, Husten; Hämaturie, Proteinurie, Oligurie, Harnverhalt, Polyurie, vermehrtes Wasserlassen.
Es gab Fälle von Überempfindlichkeitsreaktionen (in Form von Anaphylaxie, anaphylaktoider Reaktion, Kehlkopfödem, Zungenödem); Hypotonie und Hautrötung; Lyell-Syndrom, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria; die Bildung von Geschwüren in der Magenschleimhaut, Magen-Darm-Blutungen, Perforation der Wände der Organe des Gastrointestinaltrakts, Meläna, akute Pankreatitis; postoperative Wundblutung, Thrombozytopenie, Leukopenie; Hepatitis, Leberversagen, cholestatische Gelbsucht; Krämpfe, Psychosen, aseptische Meningitis; Bronchospasmus, akutes Nierenversagen, Schmerzen im Nierenbereich, Hämaturie und Azotämie, Hyponatriämie, Hyperkaliämie, hämolytisch-urämisches Syndrom.
Um mögliche Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte man sich bemühen, die minimal wirksamen Dosen des Arzneimittels zu verwenden, die festgelegten Dosierungen und Verabreichungsschemata strikt einzuhalten und den Zustand des Patienten (Alter, Nierenfunktion, Zustand des Gastrointestinaltrakts, Wasserelektrolyt) zu berücksichtigen Stoffwechsel und das Blutstillungssystem) sowie mögliche Arzneimittelwechselwirkungen bei Kombinationstherapie.
Kontraindikationen
Bronchialasthma, vollständiges oder partielles Nasenpolypensyndrom, Bronchospasmus, Angioödem in der Vorgeschichte.
Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür während einer Exazerbation sowie Geschwüre oder gastrointestinale Blutungen in der Vorgeschichte, Vorhandensein oder Verdacht auf gastrointestinale oder intrakranielle Blutungen.
Gerinnungsstörungen in der Vorgeschichte, Zustände mit hohem Blutungsrisiko, hämorrhagische Diathese, Koagulopathie, hämorrhagischer Schlaganfall, Niedrigdosis-Heparintherapie. Chirurgische Eingriffe mit einem hohen Blutungsrisiko oder dem Risiko einer unvollständigen Blutung.
Mittelschwere und schwere Niereninsuffizienz (Plasmakreatinin über 50 mg / l), Risiko einer Niereninsuffizienz, Hypovolämie, Dehydratation.
Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit.
Überempfindlichkeit gegen Ketorolac, Aspirin, andere NSAIDs oder einen Bestandteil des Arzneimittels.
Gleichzeitige Anwendung anderer NSAIDs (Risiko der Summierung von Nebenwirkungen).
Alter bis 16 Jahre.
Herzinsuffizienz.
Das Medikament wird nicht zur Schmerzlinderung vor und während chirurgischer Eingriffe eingesetzt. Ketorolac wird nicht für epidurale und intrathekale Injektionen verwendet.
Anwendungsfunktionen
Verabreichung an Patienten mit eingeschränkter Funktion Leber: mit Vorsicht vergeben. Während der Einnahme von Ketorolac ist ein Anstieg der Leberenzymwerte möglich. Bei Vorhandensein von funktionellen Anomalien in der Leber während der Einnahme von Ketorolac kann sich eine schwerere Pathologie entwickeln. Wenn Anzeichen einer Lebererkrankung festgestellt werden, sollte die Behandlung abgebrochen werden.
Patienten mit Nierenversagen oder eine Nierenerkrankung in der Vorgeschichte: Ketorolac wird mit Vorsicht verschrieben.
Zweck ältere Patienten: Da Patienten in dieser Altersgruppe häufiger Nebenwirkungen entwickeln, sollte die minimal wirksame Dosis angewendet werden (tägliche therapeutische Dosis von nicht mehr als 60 mg für Patienten über 65 Jahre).
Schwangerschaft und Stillzeit
Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht nachgewiesen. Arzneimittel, die die Synthese von Prostaglandinen beeinflussen, einschließlich Ketorolac, können die Fruchtbarkeit beeinträchtigen und werden daher von Frauen, die eine Schwangerschaft planen, nicht empfohlen.
Essen: reduziert die Rate, beeinflusst aber nicht das Resorptionsvolumen von Ketorolac.
Auswirkungen auf Labortests: mögliche Verlängerung der Blutungszeit bei der Untersuchung von Gerinnungsparametern.
Da ein erheblicher Teil der Patienten mit der Ernennung von Ketorolac Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen) entwickelt, wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern.
ZutreffendForschung in der pädiatrischen Praxis
Risiko während der Geburt: kann die Durchblutung des Fötus und die Unterdrückung von Uteruskontraktionen beeinträchtigen.
Einfluss auf die Fähigkeit zum Führen von FahrzeugenSport und Arbeit mit Mechanismen
Während der Behandlungsdauer ist beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.
Warnungen und Vorsichtsmaßnahmen
Der Behandlungsverlauf mit Ketorol sollte 5 Tage nicht überschreiten.
Die Einnahme von Ketorol kann zu Magengeschwüren und tödlichen Magen-Darm-Blutungen führen.
Die Verwendung von NSAIDs kann zur Entwicklung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Myokardinfarkt und Schlaganfall führen.
Ketorol ist für die postoperative Behandlung während des Koronararterienersatzes kontraindiziert.
Vor der Einführung von Ketorolac sollten Hypovolämie und Hypoproteinämie beseitigt sowie der Wasser- und Elektrolythaushalt wiederhergestellt werden.
Während klinischer Studien wurden Verzögerungen im Körper von Flüssigkeit, Natriumchlorid, Oligurie, eine Erhöhung der Konzentration von Harnstoffstickstoff und Plasmakreatinin beobachtet, und daher sollte Ketorolac bei Patienten mit Herzinsuffizienz, arterieller Hypertonie oder pathologischen Zuständen mit Vorsicht angewendet werden ähnliche Manifestationen.
Da Ketorolac einen Einfluss auf die Blutplättchenaggregation hat, sollte die Anwendung bei Patienten mit Erkrankungen des Blutgerinnungssystems sorgfältig überwacht werden. Mit äußerster Vorsicht wird Ketorolac gleichzeitig mit Antikoagulanzien verschrieben.
Bei Patienten über 65 Jahren treten mit größerer Wahrscheinlichkeit Nebenwirkungen auf, die für NSAIDs charakteristisch sind, daher wird empfohlen, Dosen zu verschreiben, die an der unteren Grenze des therapeutischen Bereichs für diese Patientenkategorie liegen.
Wechselwirkung
Ketorolac reduziert leicht den Grad der Proteinbindung von Warfarin.
In der Forschung in vitro zeigt die Wirkung von therapeutischen Dosen von Salicylaten auf den Grad der Bindung von Ketorolac an Plasmaproteine von 99,2 % auf 97,5 % abwärts.
In Kombination mit Furosemid kann die diuretische Wirkung um etwa 20 % abgeschwächt werden.
Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Verteilungsvolumen von Ketorolac, erhöht seine Plasmakonzentration und verlängert seine Halbwertszeit. Vor dem Hintergrund der Anwendung von Ketorolac ist eine Abnahme der Clearance von Methotrexat und Lithium sowie eine Zunahme der Toxizität dieser Substanzen möglich.
Eine mögliche Wechselwirkung von Ketorolac und nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien, die zur Entwicklung von Apnoe führt, wurde festgestellt.
Es ist möglich, dass die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern das Risiko einer eingeschränkten Nierenfunktion erhöht.
Seltene Fälle der Entwicklung von Krampfanfällen wurden beschrieben, wenn Ketorolac mit Antikonvulsiva (Phenytoin, Carbamazepin) kombiniert wurde.
Möglicherweise das Auftreten von Halluzinationen vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Ketorolac und Psychostimulanzien (Fluoxetin, Thiothixen, Alprazolam).
Überdosis
Eine Überdosierung von Ketorolac bei einmaliger oder wiederholter Anwendung äußert sich normalerweise in Bauchschmerzen, dem Auftreten von Magengeschwüren oder erosiver Gastritis, eingeschränkter Nierenfunktion, Hyperventilation und metabolischer Azidose. Diese Symptome sind nach Absetzen des Medikaments geheilt. In diesen Fällen werden eine Magenspülung, die Einführung von Adsorptionsmitteln (Aktivkohle) und eine symptomatische Therapie empfohlen. Ketorolac wird durch Dialyse nicht ausreichend eliminiert.
Arthrose, Osteochondrose, Trauma, Zahnextraktion, schmerzhafte Menstruation, entzündliche Prozesse - all diese Erkrankungen und pathologischen Prozesse können von akuten Schmerzen begleitet sein, vor denen traditionelle Analgetika normalerweise nicht retten. Allerdings kann in solchen Fällen oft Ketorol helfen, ein starkes Schmerzmittel aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika. Wie wirksam ist dieses Medikament, wann sollte es eingenommen werden, was sind seine Kontraindikationen und Nebenwirkungen?
Funktionsprinzip
Der Wirkstoff von Ketorol ist Ketorolac, ein Essigsäurederivat. Ketorolac ist ein relativ neues Medikament, das Ende der 1980er Jahre auf den Markt kam. Er gewann jedoch schnell weltweite Anerkennung. Gegenwärtig wird Ketorolac zur symptomatischen Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt und ist in der Gynäkologie, Chirurgie und Augenheilkunde weit verbreitet.
Der Wirkungsmechanismus von Ketorolac ist eine nicht selektive Wirkung auf ein spezielles Enzym - Cyclooxygenase, das wiederum für die Synthese von Prostaglandinen aus Arachidonsäure im Körper verantwortlich ist. Es sind Prostaglandine, die für Phänomene wie das Auftreten von Schmerzen, Entzündungen und Fieber verantwortlich sind. Ketorol wirkt hauptsächlich in peripheren Geweben.
Im Gegensatz zu vielen anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) hat Ketorol hauptsächlich nur eine analgetische Wirkung, und seine fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkung ist relativ schwach. Die analgetische Wirkung von Ketorolac ist jedoch recht stark und vergleichbar mit der analgetischen Wirkung von Morphin, das in der Medizin als eine Art Benchmark unter den Schmerzmitteln gilt. Die analgetische Wirkung von Ketorolac übertrifft die aller anderen NSAIDs und wird nur von einigen narkotischen Analgetika übertroffen.
Ketorol beeinflusst die Opioidrezeptoren und das Zentralnervensystem nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, sedierende und anxiolytische Wirkungen, unterdrückt die Atmung nicht (im Gegensatz zu Opioid-Analgetika), beeinträchtigt nicht die Darmmotilität, führt nicht zu Harnverhalt, Bradykardie, Tachykardie oder Veränderungen des Blutdrucks.
Ketorol beeinflusst, wie fast alle anderen NSAIDs, die Blutgerinnung und verlängert die Blutungszeit, obwohl diese Veränderungen gefährliche Grenzen nicht überschreiten. Dies ist jedoch bei Menschen zu bedenken, bei denen Erkrankungen vorliegen, bei denen die Blutgerinnung gestört ist oder schwere innere Blutungen (z. B. Hämophilie oder Magengeschwüre) beobachtet werden können.
Freigabe Formular
In Apotheken kann Ketorol in drei Hauptformen gekauft werden. Erstens sind dies Tabletten, die zur oralen Verabreichung bestimmt sind. Ketorol-Tabletten sind rund, bikonvex, grün beschichtet und innen weiß. Auf der einen Seite befindet sich der lateinische Buchstabe S. Jede Ketorol-Tablette enthält 10 mg des Wirkstoffs.
Zweitens ist es eine Lösung, die zur parenteralen (intravenösen oder intramuskulären) Verabreichung bestimmt ist. Die Lösung ist in Ampullen enthalten und 1 ml der Lösung enthält 30 mg des Wirkstoffs.
Zusätzlich gibt es ein 30 g Gel zur äußerlichen Anwendung. Jede Geltube enthält 600 mg Ketorolac. Die Konzentration des Wirkstoffs im Gel beträgt 2 % (20 mg pro 1 g).
Hilfsstoffe in der Tablette:
- mikrokristalline Cellulose,
- Laktose-Monohydrat,
- Maisstärke,
- Siliciumdioxid,
- Magnesiumstearat,
- Hypromellose,
- Titandioxid.
Hilfsstoffe in Ketorol-Lösung:
- Octoxynol,
- Dinatriumedetat,
- Natriumchlorid,
- Äthanol,
- Natriumhydroxid,
- Wasser.
Die Lösung ist in Packungen mit 10 Ampullen, Tabletten erhältlich - in Packungen mit 20 Stück. Ketorol wird vom indischen Pharmaunternehmen Dr. Reddys Laboratorien.
Haltbarkeit von Tabletten und Lösung - 3 Jahre, Gel - 2 Jahre. Tabletten und Lösung zur parenteralen Verabreichung sind verschreibungspflichtig, für das Gel ist kein Rezept erforderlich.
Analoga
Strukturelle Analoga des Arzneimittels, dh Arzneimittel, die Ketorolac als Wirkstoff enthalten, sind:
- Ketanov,
- Lieber,
- Dolac,
- Dolomit,
- Ketalgin,
- Ketolac,
- Ketofril,
- Ketokam,
- Ketonal (nur Gel).
Auch andere NSAIDs sind in Apotheken zu finden, wobei zu bedenken ist, dass sich die meisten von Ketorol hinsichtlich Wirkprinzip und Indikationen deutlich unterscheiden.
Pharmakokinetik
Ketorol wird bei oraler Einnahme schnell ins Blut aufgenommen. Fettreiche Nahrung verringert die maximale Konzentration des Medikaments im Blut und verlangsamt den Moment seines Einsetzens. Ketorol kann in die Muttermilch eindringen, teilweise (etwa 10% des Arzneimittels) dringt in die Plazentaschranke ein. Gleichzeitig beträgt die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels unabhängig von der Darreichungsform etwa 100%. Wenn Ketorol parenteral verabreicht wird, beginnt es schneller zu wirken als bei der Einnahme von Tabletten. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut bei der Einnahme der Tabletten wird nach 1 Stunde beobachtet, und die maximale therapeutische Wirkung tritt etwas später auf und dauert 4-6 Stunden. Bei parenteraler Verabreichung hängt die maximale Konzentration vom Verabreichungsweg (intramuskulär oder intravenös) sowie von der Dosis ab.
Die höchste Konzentration im Blut und der Zeitpunkt der höchsten Konzentration bei intramuskulärer Injektion:
Maximale Blutkonzentration und Zeitpunkt der maximalen Konzentration bei intravenöser Verabreichung:
Ketorol wird zu 50 % in der Leber metabolisiert. Es wird hauptsächlich über die Nieren (91 %) und den Darm (6 %) aus dem Körper ausgeschieden.
Die Halbwertszeit bei Patienten mit intakter Nierenfunktion beträgt durchschnittlich 5,3 Stunden, wobei dieser Wert bei jungen Patienten etwas höher und bei älteren Patienten niedriger ist. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 19-50 ml / min) erhöht sich die Halbwertszeit auf 10,3-10,8 Std. Bei einer noch geringeren Kreatinin-Clearance verlängert sich die Zeit auf 13,6 Std. Die Leberfunktion beeinflusst die Hälfte nicht -Leben.
Hinweise
Die Indikationen für die Verwendung von Tabletten und Lösungen sind fast gleich. Die Wahl einer bestimmten Dosierungsform wird durch Erwägungen wie die Wirkungsgeschwindigkeit und den Zustand des Patienten diktiert. Die Lösung wird dort eingesetzt, wo die schnellste Wirkung benötigt wird. Außerdem kann der Patient manchmal aus irgendeinem Grund die Pillen nicht einnehmen (Bewusstlosigkeit, Erbrechen, Magengeschwüre, Schluckbeschwerden). In diesem Fall lohnt es sich auch, Injektionen zu verwenden. In allen anderen Fällen sind Tabletten zur Anwendung angezeigt.
Ketorol ist vor allem dann indiziert, wenn es notwendig ist, Schmerzen verschiedener Herkunft zu beseitigen:
- Zahnschmerzen;
- Trauma;
- Verstauchungen und Muskelzerrungen;
- Blutergüsse und Entzündungen von Weichteilen;
- Bänderschaden;
- Schmerzen bei Bursitis, Tendinitis, Epicondylitis, Synovitis;
- Myalgie;
- Neuralgie;
- Radikulitis;
- Arthrose;
- onkologische Erkrankungen;
- Kopfschmerzen;
- Schmerzen bei verschiedenen entzündlichen Prozessen;
- postoperativer Schmerz;
- Schmerzen nach der Geburt;
- Wunden;
- Gelenk- und Knochenschmerzen;
- Schmerzen bei Rheuma.
Ketorol eignet sich eher zur Linderung von starken und mittelschweren Schmerzen. Bei relativ leichten Schmerzen sind andere Medikamente zur Anwendung indiziert. Darüber hinaus sollte Ketorol nicht länger als 5 Tage verwendet werden. Und das bedeutet, dass bei chronischen Schmerzen auch andere Medikamente verwendet werden müssen.
Bewertungen
Bewertungen über das Medikament sind überwiegend positiv. Patienten und Ärzte bemerken die hohe Wirksamkeit des Mittels, seinen angemessenen Preis. Es gibt jedoch auch Patienten, bei denen das Medikament Nebenwirkungen verursacht hat, und Ärzte weisen darauf hin, dass das Medikament nicht für die Langzeitanwendung bestimmt ist und nicht während der Schwangerschaft angewendet werden kann.
Kontraindikationen
Ketorol hat eine Reihe von Kontraindikationen. Zunächst einmal ist es eine Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels. Darüber hinaus sollte es Kindern unter 16 Jahren (in Form von Tabletten und Injektionen) nicht verabreicht werden. Dies liegt daran, dass Kinder bei der Einnahme des Medikaments eher Nebenwirkungen wie Nephritis, Depressionen, Hörverlust und Lungenödem entwickeln.
Daher wird Ketorol für Eltern, die ihre Kinder vor den unangenehmen Symptomen akuter Atemwegsinfektionen, Grippe und Erkältungen bewahren möchten, nicht funktionieren. Es ist besser, in diesem Fall wirksameres und sicheres Ibuprofen und Paracetamol zu verwenden. Jugendliche über 16 Jahren können das Medikament für die gleichen Indikationen wie Erwachsene verwenden.
Ketorol Gel kann ab 12 Jahren verwendet werden. Darüber hinaus ist Ketorol in Form von Tabletten und Injektionen für schwangere Frauen verboten. In Form eines Gels ist Ketorol für schwangere Frauen im 1. und 2. Trimester zugelassen. Im dritten Trimester sollte Ketorol nicht einmal in Form eines Gels verwendet werden, da dies zu einer Übergeburt des Fötus oder einer erschwerten Geburt führen kann. Ketorol während der Stillzeit ist in allen Formen verboten.
Andere Kontraindikationen bei Einnahme in Form von Tabletten und Injektionen:
- Bronchospasmus und Angioödem in der Geschichte;
- Austrocknung;
- Geschwüre und Erosion des Magen-Darm-Trakts;
- reduzierte Blutgerinnung;
- Insuffizienz der Leberfunktionen;
- hämorrhagische Diathese;
- Blutungen im Gehirn in der Geschichte oder zum gegenwärtigen Zeitpunkt;
- hämatopoetische Störungen;
- Risiko schwerer Blutungen;
- dekompensierte Herzinsuffizienz;
- hohe Kaliumkonzentration im Blut.
kürzlich durchgeführte Koronararterien-Bypasstransplantation;
- Laktoseintoleranz;
- akute Phasen von Morbus Crohn, Colitis ulcerosa.
Ketorol wird mit Vorsicht eingenommen, wenn:
- Bronchialasthma;
- Überempfindlichkeit gegen NSAIDs;
- kongestive Herzinsuffizienz;
- Schäden an peripheren Arterien;
- systemischer Lupus erythematodes;
- ischämische Herzerkrankung;
- arterieller Hypertonie;
- Stagnation der Galle;
- Hepatitis;
- Sepsis;
- ulzerative Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts in der Geschichte;
- gleichzeitige Anwendung von Antikoagulanzien und Thrombozytenaggregationshemmern, NSAIDs, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, Kortikosteroiden;
- im Alter (über 65 Jahre);
- Alkoholismus;
- Polypen der Nasenschleimhaut und des Nasopharynx;
- Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min);
- andere schwere somatische Erkrankungen.
Kontraindikationen für die Verwendung in Form eines Gels sind:
- nässende Dermatosen,
- Ekzem,
- Wunden und Abschürfungen an der Applikationsstelle,
- "Aspirin" Bronchialasthma,
- dritten Trimester der Schwangerschaft.
Mit Vorsicht wird das Gel bei älteren Menschen (über 65 Jahre), in der Kindheit (bis 16 Jahre), mit Bronchialasthma, während des 1. und 2. Trimesters der Schwangerschaft verschrieben.
Sie können das Medikament auch nicht anwenden, wenn der Patient an einer Unverträglichkeit gegenüber anderen NSAIDs oder Nierenversagen leidet (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min). Bei einer Kreatinin-Clearance unter 60 ml/min sollte die Dosis reduziert werden.
Ketorol sollte aufgrund möglicher Blutgerinnungsstörungen nicht zur prophylaktischen Schmerzlinderung vor Operationen sowie in der geburtshilflichen Praxis eingesetzt werden.
Nebenwirkungen
Wenn Ketorol oral eingenommen wird, können eine Reihe von Nebenwirkungen auftreten. Die meisten von ihnen sind jedoch nicht lebensbedrohlich.
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Bauchschmerzen und Durchfall (mehr als 3 % der Fälle). Diese Nebenwirkungen werden normalerweise bei älteren Menschen mit ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts beobachtet. Außerdem treten bei einer bestimmten Anzahl von Patienten Schwellungen (im Gesicht, an den Beinen, Knöcheln, Fingern, Füßen), Schwindel und Kopfschmerzen auf. Weniger häufig (in 1-3 % der Fälle) können Nebenwirkungen wie erhöhter Blutdruck, Stomatitis, Blähungen, Erbrechen, Verstopfung und Hautreaktionen auftreten.
Ketorol kann auch andere Arten von seltenen Nebenwirkungen verursachen:
| Körpersysteme, die Wirkungen beeinflussen | Effekttypen |
| Magen-Darmtrakt | Verstopfung, Blähungen, Übelkeit, Hepatitis, Pankreatitis (Entzündung der Bauchspeicheldrüse) |
| Harnsystem | akute Schmerzen in der Nierengegend, Blut im Urin, häufiges Wasserlassen, Abnahme oder Zunahme der Urinmenge, Nephritis |
| Atmungssystem | Bronchospasmus, Rhinitis, Atemwegserkrankungen, Kehlkopfödem |
| zentrales Nervensystem | Benommenheit, Hyperaktivität, aseptische Meningitis (Nackensteifheit, starke Kopfschmerzen, Krämpfe), Halluzinationen, Hörstörungen, Ohrensausen, Sehstörungen, Ohnmacht |
| Blutsystem | Anämie, Eosinophilie, Leukopenie, Nasenbluten |
| allergische Reaktionen und Hautreaktionen | Urtikaria, anaphylaktischer Schock, makulopapulöser Ausschlag, Purpura, exfoliative Dermatitis (äußert sich als Fieber, Rötung, Verdickung oder Abschälung der Haut, Schwellung oder Empfindlichkeit der Mandeln), Urtikaria, Lyell-Johnson-Syndrom, Augenlidödem, periorbitales Ödem. |
Manchmal kann es zu einem Temperaturanstieg und vermehrtem Schwitzen kommen.
Hautreaktionen sind typischer, wenn das Medikament in Form eines Gels verwendet wird. Wenn das Medikament jedoch auf eine signifikante Körperoberfläche aufgetragen wird, sind systemische Nebenwirkungen nicht ausgeschlossen:
- ulzerative Pathologien des Gastrointestinaltrakts,
- Sodbrennen,
- Durchfall,
- Magenschmerzen,
- Hämaturie,
- sich erbrechen,
- Brechreiz,
- Flüssigkeitsretention,
- Anämie,
- Agranulozytose,
- Leukopenie,
- Thrombopenie.
Wenn Nebenwirkungen auftreten, brechen Sie die Behandlung mit dem Medikament ab und suchen Sie einen Arzt auf.
Überdosis
Bei Anwendung des Gels ist eine Überdosierung nicht möglich. Obwohl das Gel manchmal zum Beispiel von den Lippen in die Mundhöhle gelangen kann. In diesem Fall muss die Mundhöhle gespült werden, und wenn das Gel in den Magen gelangt, sollten Enterosorbentien eingenommen werden. Eine Überdosierung bei der Einnahme von Tabletten zum Einnehmen kann sich in Symptomen wie Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Harnverhalt, eingeschränkter Nierenfunktion, Azidose äußern. Die Bildung von ulzerativen Läsionen im Magen kann ebenfalls beobachtet werden.
Wenn eine Überdosierung aufgetreten ist, wird empfohlen, in solchen Fällen Standard-Magenspülungen durchzuführen, Sorptionsmittel einzunehmen und eine symptomatische Therapie durchzuführen, dh eine Therapie, die darauf abzielt, die Effizienz der Hauptkörpersysteme aufrechtzuerhalten. Eine Hämodialyse mit einer Überdosierung des Arzneimittels wird normalerweise nicht durchgeführt, da sie unwirksam ist.
Gebrauchsanweisung
Bei der Anwendung von Ketorol in Form von Tabletten sollten diese nach Bedarf eingenommen werden, jedoch nicht mehr als 4 Tabletten pro Tag. Die Höchstdosis beträgt 40 mg pro Tag. Die Behandlungsdauer beträgt 5 Tage, sofern vom behandelnden Arzt nicht anders verordnet. Tabletten müssen unzerkaut geschluckt und viel Wasser getrunken werden. Die Wirksamkeit von Ketorol hängt nicht mit der Nahrungsaufnahme zusammen, jedoch wird die Substanz bei Einnahme des Arzneimittels unmittelbar nach einer Mahlzeit langsamer in das Blut aufgenommen und die analgetische Wirkung tritt in diesem Fall später ein. Andererseits verstärkt die Einnahme von Ketorol vor den Mahlzeiten die Reizung der Magenschleimhaut. Daher ist der optimalste Zeitpunkt für die Einnahme 2 Stunden nach dem Essen.
Ketorol-Injektionen
Injektionen sind vorzuziehen, wenn eine schnellstmögliche schmerzlindernde Wirkung gewünscht wird oder der Patient die Tabletten aus irgendwelchen Gründen nicht einnehmen kann.
Die Lösung wird tief in den Muskel injiziert. Als Injektionsstelle sollten Sie das äußere obere Drittel des Oberschenkels, die Schulter, das Gesäß oder eine andere Körperstelle wählen, an der die Muskeln der Haut nahe kommen. Für Injektionen eignen sich kleine Einwegspritzen mit einem Fassungsvermögen von 0,5-1 ml. Einzeldosis - 10-30 mg (0,3-1 ml). Die größte Einzeldosis zur intramuskulären Injektion beträgt 2 ml. Eine zweite Injektion kann nach 4-6 Stunden erfolgen.Es dürfen nicht mehr als 90 mg Ketorolac (3 ml Lösung) pro Tag verabreicht werden.
Für Personen über 65 Jahre oder mit einem Körpergewicht unter 50 kg oder mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die maximale Einzeldosis 15 mg (0,5 ml) nicht überschreiten. Die maximale Tagesdosis beträgt in diesem Fall 60 mg. Die Lösung muss langsam verabreicht werden - dies verringert das Risiko negativer Reaktionen. Die Zeit der intravenösen Jet-Injektion der Lösung sollte nicht weniger als 15 s betragen.
Die Dauer der Behandlung mit dem parenteralen Verabreichungsweg sollte nicht mehr als 5 Tage betragen. Bei intravenöser Verabreichung sollte die Gesamtdosis für den gesamten Behandlungsverlauf 15 ml nicht überschreiten. Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, ältere Menschen (über 65 Jahre) oder Patienten mit einem Körpergewicht unter 50 kg beträgt dieser Wert 10 ml.
Bei Bedarf kann von der parenteralen Darreichungsform auf die Einnahme von Tabletten für 1 Tag umgestellt werden. In diesem Fall sollte die maximale Tagesdosis beider Formen des Arzneimittels 90 mg und die Dosis des Arzneimittels in Form von Tabletten 30 mg nicht überschreiten.
Anweisungen für intramuskuläre Injektionen
Spritze und Nadel sind unmittelbar vor der Injektion aus der Packung zu nehmen. Die Spritze sammelt die erforderliche Menge Lösung aus der Ampulle. Dann sollte die Spritze mit der Nadel nach oben angehoben und in Richtung vom Kolben zur Nadel geklopft werden. Dies ist notwendig, damit sich die Luftblasen von den Wänden lösen und aufsteigen. Um Luft zu entfernen, muss der Kolben leicht gedrückt werden, damit ein Tropfen auf der Nadel erscheint. Danach wird die Spritze beiseite gelegt und die Injektionsstelle mit einem Antiseptikum behandelt. An der Injektionsstelle wird die Nadel senkrecht und über ihre gesamte Länge eingeführt und dann der Inhalt der Spritze langsam und genau herausgedrückt. Nach der Injektion wird die Injektionsstelle erneut mit einem Antiseptikum behandelt.
Ketorol-Infusionen
Ketorol aus der Ampulle kann in die Pipette gegeben und zusammen mit anderen Kochsalzlösungen verwendet werden. Ketorol ist mit den folgenden Lösungen kompatibel:
Physiologisch
Traubenzucker 5%
Lidocain
Dopamin
Klingelton
Ringer-Locke
Plasma-lite
Aminophyllin
kurz wirkendes Humaninsulin
Heparin
Anleitung zum Auftragen des Gels (Salbe)
Das Gel sollte auf die intakte Hautoberfläche ohne Wunden, Verbrennungen und Abschürfungen aufgetragen werden. Sie sollten auch vermeiden, dass das Gel in die Augen, auf die Schleimhäute von Mund und Nase gelangt.
Vor dem Auftragen des Gels sollte die Haut gewaschen und getrocknet werden.
Drücken Sie 1-2 cm Gel aus einer 30-g-Tube Gel aus und tragen Sie es gleichmäßig auf die Hautoberfläche auf. Bei einer großen Fläche der behandelten Oberfläche können Sie die Gelmenge erhöhen. Die Salbe muss mehrmals in kreisenden Bewegungen in die Haut eingerieben werden, bis die Zusammensetzung vollständig eingezogen ist. Die Hautoberfläche, auf die das Gel aufgetragen wurde, kann mit einer Watte- oder Mullbinde abgedeckt werden. Sie sollte jedoch nicht fest verschlossen sein und etwas Luft durchlassen.
Tragen Sie das Gel nicht zu oft auf die Haut auf. Es reicht aus, dies 4 Mal am Tag zu tun. In diesem Fall sollten die Intervalle zwischen den Anwendungsepisoden des Gels nicht weniger als 4 Stunden betragen. Der Verlauf der Gelbehandlung beträgt nicht mehr als 10 Tage. Tritt die gewünschte Besserung nicht ein oder ist eine längere Anwendung des Arzneimittels notwendig, dann sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, die um die Assoziation mit Blutproteinen konkurrieren, sind nicht ausgeschlossen.
Bei Anwendung mit nierentoxischen Arzneimitteln (z. B. Goldpräparaten) verstärkt Ketorol deren negative Wirkung. Die Kombination von Ketorol mit bestimmten blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann ihre Wirkung aufgrund einer Abnahme der Produktion von Prostaglandinen in den Nieren verringern. Bei gleichzeitiger Anwendung von Ketorol mit anderen NSAIDs oder steroidalen Entzündungshemmern erhöht Ethylalkohol das Risiko von Magenblutungen. Die Anwendung mit NSAIDs kann zu Flüssigkeitsretention im Körper und erhöhtem Blutdruck führen.
Wenden Sie Ketorol nicht länger als 5 Tage gleichzeitig mit Paracetamol an, da dies das Risiko erhöht, Nierenerkrankungen zu entwickeln. Gleiches gilt für die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit ACE-Hemmern - in einem solchen Fall tritt auch eine negative Wirkung auf die Nieren auf. Da das Medikament die Wirkung von narkotischen Analgetika bei gleichzeitiger Anwendung nicht beeinträchtigt, kann die Dosierung der letzteren reduziert werden, um die Anzahl der negativen Wirkungen zu verringern. Antazida haben keinen Einfluss auf die Resorption des Arzneimittels aus dem Magen-Darm-Trakt. Bei der Anwendung mit Cyclosporin, Lithiumpräparaten ist Vorsicht geboten.
Ketorol in Form einer Lösung kann aufgrund von Arzneimittelunverträglichkeiten, beispielsweise mit Morphin und Tramadol, nicht mit einigen Arzneimitteln in derselben Spritze gemischt werden.
Ketorol erhöht die Wirkung von Insulin und anderen hypoglykämischen Arzneimitteln, verringert jedoch gleichzeitig die Wirksamkeit von Antihypertensiva und Furosemid, Antiepileptika. Thrombolytika und Antikoagulanzien können zur Entstehung von Blutungen beitragen.
Die Anwendung mit Antidepressiva kann zur Entwicklung von Halluzinationen führen.
Wenn Sie das Medikament mit allen oben genannten Medikamenten verwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.
spezielle Anweisungen
Ketorolac beeinflusst die Blutgerinnung, aber diese Wirkung ist zeitlich begrenzt und hält nicht länger als 1-2 Stunden an.Ketorol ist nicht in der Lage, die vorbeugende Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Thrombozytenaggregation zu ersetzen. Daher sollten Patienten, die Acetylsalicylsäurepräparate als Antikoagulantien in moderaten Dosen einnehmen, diese nicht ablehnen. Bei Gefahr einer Gastropathie werden gleichzeitig Protonenpumpenhemmer und Antazida verschrieben. Vor dem Hintergrund der Verwendung des Medikaments ist es notwendig, die Parameter der Hämostase einmal pro Woche zu kontrollieren. Ältere Menschen haben ein höheres Risiko für Nebenwirkungen, daher sollten sie Ketorol in minimalen Dosen verwenden. Patienten mit Niereninsuffizienz bei regelmäßiger Anwendung des Arzneimittels sollten die Parameter der Nieren durch Bestehen von Urintests überwachen. Bei Lebererkrankungen sollte Ketorol mit Vorsicht und in kurzen Gängen eingesetzt werden.
Aufgrund des Risikos, Nebenwirkungen zu entwickeln, sollte die Einführung der ersten Dosis des Arzneimittels unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen.
Freigabe Formular:
Filmtabletten 10 Stk. - Blister (2) - Kartonpackungen.
Lösung zur intramuskulären Injektion 1 ml - dunkle Glasampullen (10) - Blisterpackungen.
Verbindung:
Eine Filmtablette enthält
Aktive Substanz: Ketorolac-Trometamol (Ketorolac-Trometamol) 10 mg
Hilfsstoffe: MCC, Lactose, Maisstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A)
Schalenzusammensetzung: Hypromellose, Propylenglykol, Titandioxid, Olivgrün (Chinolingelbfarbstoff, Brillantblaufarbstoff).
1 ml Lösung zur intramuskulären Injektion enthält
Aktive Substanz: Ketorolac-Trometamol (Ketorolac-Trometamol) 30 mg
Hilfsstoffe: Natriumchlorid, Alkohol, Dinatriumedetat, Octoxynol, Propylenglycol, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.
Beschreibung:
Tablets: rund, bikonvex, mit einer grünen Schale bedeckt, auf einer Seite geprägt - der Buchstabe "S". Querschnitt: grüne Schale und weißer oder fast weißer Kern.
Lösung für i/m Verwaltung: klare farblose oder blassgelbe Lösung.
Pharmakotherapeutische Gruppe:
- Nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidaler und anderer entzündungshemmender Arzneimittel
Pharmakologische Eigenschaften:
Pharmakodynamik
NSAIDs. Ketorolac hat eine ausgeprägte analgetische Wirkung, wirkt außerdem entzündungshemmend und mäßig fiebersenkend.
Der Wirkungsmechanismus ist mit einer nicht selektiven Hemmung der Aktivität von COX-1- und COX-2-Enzymen verbunden, hauptsächlich in peripheren Geweben, was zu einer Hemmung der Biosynthese von Prostaglandinen führt - Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündung. Ketorolac ist eine racemische Mischung aus [-]S- und [+]R-Enantiomeren, während die analgetische Wirkung auf das [-]S-Enantiomer zurückzuführen ist.
Das Medikament beeinflusst die Opioidrezeptoren nicht, unterdrückt die Atmung nicht, verursacht keine Drogenabhängigkeit, hat keine beruhigende und anxiolytische Wirkung.
Die Stärke der analgetischen Wirkung ist vergleichbar mit Morphin, anderen NSAIDs deutlich überlegen.
Nach i / m-Verabreichung und oraler Verabreichung wird der Beginn der analgetischen Wirkung nach 30 Minuten bzw. 1 Stunde festgestellt, die maximale Wirkung wird nach 1-2 Stunden erreicht.
Pharmakokinetik
Saugen. Nach oraler Verabreichung wird Ketorolac gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax im Plasma wird 40 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen in einer Dosis von 10 mg erreicht und beträgt 0,7-1,1 μg / ml. Fettreiche Nahrung verringert die C max von Ketorolac im Blut und verzögert die Zeit bis zum Erreichen von C max um 1 Stunde.
Bioverfügbarkeit - 80-100%.
Nach i / m-Verabreichung wird Ketorolac schnell und vollständig von der Injektionsstelle in den systemischen Kreislauf resorbiert. Nach i / m-Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg C max im Blutplasma beträgt 1,74-3,1 mcg / ml, bei einer Dosis von 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml die Zeit bis zum Erreichen von C max. beträgt 15-73 Minuten und 30-60 Minuten.
Verteilung. Die Plasmaproteinbindung beträgt 99 %. Bei Hypalbuminämie steigt die Menge an freier Substanz im Blut.
Die Zeit bis zum Erreichen von C ss bei parenteraler und oraler Verabreichung beträgt 24 Stunden, wenn das Arzneimittel 4-mal täglich (über subtherapeutisch) verschrieben wird, und beträgt 0,65-1,13 mcg / ml bei intramuskulärer Injektion des Arzneimittels in einer Dosis von 15 mg eine Dosis von 30 mg - 1,29 - 2,47 µg/ml; nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. V d beträgt 0,15-0,33 l / kg.
Dringt in die Muttermilch ein. Bei der Verschreibung des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg 4-mal täglich wird C max in der Muttermilch 2 Stunden nach Einnahme der ersten Dosis erreicht und beträgt 7,3 ng / ml, 2 Stunden nach Einnahme der zweiten Dosis beträgt C max 7,9 ng / l.
Stoffwechsel. Mehr als 50 % der verabreichten Dosis werden in der Leber unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronide und p-Hydroxyketorolac.
Rückzug. Es wird über die Nieren (91 %) und über den Darm (6 %) ausgeschieden. Glucuronide werden mit dem Urin ausgeschieden.
T 1/2 bei Patienten mit normaler Nierenfunktion beträgt durchschnittlich 5,3 Stunden (3,5-9,2 Stunden nach intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg und 2,4-9 Stunden nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg).
Die Gesamtclearance beträgt 0,023 l/kg/h bei intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg und 0,025 l/kg/h bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg.
Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann V d von Ketorolac um das Zweifache und V d des R-Enantiomers um 20 % ansteigen.
T 1/2 verlängert sich bei älteren Patienten und verkürzt sich bei jungen Patienten. Die Leberfunktion beeinflusst T 1/2 nicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) beträgt T 1/2 10,3-10,8 Stunden, bei schwererem Nierenversagen - mehr als 13,6 Stunden.
Die Gesamtclearance bei Patienten mit Niereninsuffizienz bei einer Plasmakreatininkonzentration von 19-50 mg / l bei einer / m Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 30 mg beträgt 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h - in ältere Patienten), bei oraler Verabreichung in einer Dosis von 10 mg - 0,016 l / kg / h.
Wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.
Anwendungshinweise:
Schmerzsyndrom schwerer und mittelschwerer Schwere (zur symptomatischen Therapie bestimmt, Verringerung der Intensität von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung; hat keinen Einfluss auf das Fortschreiten der Krankheit):
Zahnschmerzen;
Schmerzen in der postpartalen und postoperativen Phase;
Onkologische Erkrankungen;
Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Ischias;
Verrenkungen, Verstauchungen;
Rheumatische Erkrankungen.
Lösung für i/m Verwaltung:
Schmerzsyndrom mittlerer und schwerer Intensität unterschiedlicher Herkunft (einschließlich Schmerzen in der postoperativen Phase bei onkologischen Erkrankungen).
Zum Thema Krankheiten:
- Arthralgie
- Schmerzsyndrom
- Verrenkungen
- Zahnschmerzen
- Myalgie
- Neuralgie
- Radikulitis
- dehnen
- Rheumatische Erkrankungen
- Verletzungen
Kontraindikationen:
Filmtabletten:
Überempfindlichkeit gegen Ketorolac;
Vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, rezidivierender Polyposis der Nase oder der Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Anamnese);
Erosive und ulzerative Veränderungen der Schleimhaut des Magens und Zwölffingerdarms, aktive Magen-Darm-Blutungen; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;
Entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase;
Hämophilie und andere Blutungsstörungen;
dekompensierte Herzinsuffizienz;
Leberversagen oder aktive Lebererkrankung;
Schwere Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Der Zeitraum nach der Koronararterien-Bypasstransplantation;
Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption;
Schwangerschaft, Geburt;
Stillzeit;
Kinderalter bis 16 Jahre.
Sorgfältig:
Überempfindlichkeit gegen andere NSAIDs;
Bronchialasthma;
kongestive Herzinsuffizienz;
ödematöses Syndrom;
Arterieller Hypertonie;
Zerebrovaskuläre Erkrankungen;
Pathologische Dyslipidämie/Hyperlipidämie;
Eingeschränkte Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 30-60 ml / min);
Diabetes mellitus;
Cholestase, aktive Hepatitis;
systemischer Lupus erythematodes;
Erkrankungen der peripheren Arterien;
Rauchen;
Anamnestische Daten zur Entwicklung von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts;
Alkoholmissbrauch;
Schwere somatische Erkrankungen;
Begleittherapie mit folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Kortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).
Lösung für i/m Verwaltung:
Überempfindlichkeit gegen Ketorolac oder andere NSAIDs;
Aspirin-Asthma, Bronchospasmus, Angioödem;
Hypovolämie (unabhängig von der Ursache), Dehydration;
Erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts im akuten Stadium, Magengeschwüre;
Hypokoagulation (einschließlich Hämophilie);
Leber- und/oder Nierenversagen (Plasmakreatinin über 50 mg/l);
Hämorrhagischer Schlaganfall (bestätigt oder vermutet), hämorrhagische Diathese;
Hohes Risiko für Blutungen oder deren Wiederauftreten (einschließlich nach einer Operation);
Verletzung der Hämatopoese;
Gleichzeitiger Empfang mit anderen NSAIDs;
Schwangerschaft, Geburt;
Stillzeit;
Kinderalter bis 16 Jahre;
Schmerzlinderung vor und während der Operation aufgrund des hohen Blutungsrisikos;
Chronischer Schmerz.
Sorgfältig:
Bronchialasthma;
Cholezystitis, Cholestase, aktive Hepatitis;
Chronische Herzinsuffizienz;
Arterieller Hypertonie;
Eingeschränkte Nierenfunktion (Plasma-Kreatinin unter 50 mg / l);
systemischer Lupus erythematodes;
Alter (über 65 Jahre);
Polypen der Nasenschleimhaut und des Nasopharynx.
Dosierung und Anwendung:
Tablets: Ketorol wird je nach Schwere des Schmerzsyndroms einmal oder wiederholt oral verschrieben. Einmal - in einer Dosis von 10 mg, bei wiederholter Verabreichung - 10 mg bis zu 4-mal täglich, abhängig von der Schwere der Schmerzen. Die maximale Tagesdosis sollte 40 mg nicht überschreiten.
Die Dauer der Behandlung bei oraler Einnahme sollte 5 Tage nicht überschreiten.
Injektion: injiziert tief in die / m in den minimalen wirksamen Dosen, ausgewählt in Übereinstimmung mit der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten. Bei Bedarf können zusätzlich Opioid-Analgetika in reduzierter Dosierung gleichzeitig verschrieben werden.
Erwachsenen unter 65 Jahren wird das Medikament intramuskulär in einer Dosis von 10-30 mg einmal oder, je nach Schwere des Schmerzsyndroms, 10-30 mg alle 4-6 Stunden verschrieben.
Bei älteren Patienten über 65 Jahren oder mit eingeschränkter Nierenfunktion wird das Medikament intramuskulär in einer Dosis von 10-15 mg einmal oder, je nach Schwere des Schmerzsyndroms, 10-15 mg alle 4-6 Stunden verschrieben.
Bei intramuskulärer Injektion beträgt die maximale Tagesdosis für Patienten unter 65 Jahren 90 mg, für Patienten über 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion 60 mg.
Die Dauer der Behandlung mit parenteraler Verabreichung sollte 5 Tage nicht überschreiten.
Bei der Umstellung von der parenteralen Verabreichung des Arzneimittels auf die orale Verabreichung sollte die tägliche Gesamtdosis beider Darreichungsformen am Tag der Übertragung bei Patienten unter 65 Jahren, bei Patienten über 65 Jahren oder mit eingeschränkter Nierenfunktion 90 mg nicht überschreiten - 60 mg. In diesem Fall sollte die Dosis des Arzneimittels zur oralen Verabreichung am Tag des Übergangs 30 mg nicht überschreiten.
Nebeneffekt:
Oft - mehr als 3%, seltener - 1-3%, selten - weniger als 1%.
Aus dem Verdauungssystem: häufig (insbesondere bei älteren Patienten über 65 Jahren mit einer Vorgeschichte von erosiven und ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts) - Gastralgie, Durchfall; seltener - Stomatitis, Blähungen, Verstopfung, Erbrechen, Völlegefühl im Magen; selten - Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Magen-Darm-Trakts (einschließlich Perforation und / oder Blutung - Bauchschmerzen, Krämpfe oder Brennen in der Magengegend, Meläna, Erbrechen wie "Kaffeesatz", Übelkeit, Sodbrennen usw.), cholestatisch Gelbsucht, Hepatitis, Hepatomegalie, akute Pankreatitis.
Aus dem Harnsystem: selten - akutes Nierenversagen, Rückenschmerzen mit oder ohne Hämaturie und / oder Azotämie, hämolytisch-urämisches Syndrom (hämolytische Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Wasserlassen, Zunahme oder Abnahme des Urinvolumens, Nephritis, Ödem renalen Ursprungs.
Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Tinnitus, Sehbehinderung (einschließlich verschwommenes Sehen).
Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchospasmus oder Dyspnoe, Rhinitis, Larynxödem (Atemnot, Atembeschwerden).
Von der Seite des Zentralnervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten - aseptische Meningitis (Fieber, starke Kopfschmerzen, Krämpfe, Nacken- und / oder Rückenmuskelsteifheit), Hyperaktivität (Stimmungsschwankungen, Angstzustände), Halluzinationen, Depressionen, Psychosen.
Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: seltener - erhöhter Blutdruck; selten - Lungenödem, Ohnmacht.
Von der Seite der blutbildenden Organe: selten - Anämie, Eosinophilie, Leukopenie.
Aus dem Blutstillungssystem: selten - Blutung aus einer postoperativen Wunde, Epistaxis, rektale Blutung.
Von der Seite der Haut: seltener - Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Purpura; selten - exfoliative Dermatitis (Fieber mit oder ohne Schüttelfrost, Rötung, Verdickung oder Ablösung der Haut, Schwellung und / oder Schmerzen der Gaumenmandeln), Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.
Lokale Reaktionen: seltener - Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.
Allergische Reaktionen: selten - Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen (Verfärbung der Gesichtshaut, Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz der Haut, Tachypnoe oder Dyspnoe, Schwellung der Augenlider, periorbitales Ödem, Kurzatmigkeit, Kurzatmigkeit, Schweregefühl in der Brust, Keuchen).
Andere: oft - Ödeme (Gesicht, Schienbeine, Knöchel, Finger, Füße, Gewichtszunahme); seltener - übermäßiges Schwitzen; selten - Schwellung der Zunge, Fieber.
Überdosis:
Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Auftreten von Magengeschwüren oder erosiver Gastritis, eingeschränkter Nierenfunktion, metabolischer Azidose.
Behandlung: Magenspülung, Einbringen von Adsorbentien (Aktivkohle), symptomatische Therapie (Erhaltung lebenswichtiger Körperfunktionen). Durch Dialyse nicht ausreichend ausgeschieden.
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit:
In der Schwangerschaft kontraindiziert. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen eingestellt werden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten:
Die gleichzeitige Anwendung von Ketorolac mit Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs, Calciumpräparaten, Kortikosteroiden, Ethanol und Corticotropin kann zur Bildung von Magen-Darm-Geschwüren und zur Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.
Die gemeinsame Ernennung von Ketorol mit Paracetamol erhöht das Risiko einer Nephrotoxizität mit Methotrexat - Hepato- und Nephrotoxizität.
Vor dem Hintergrund der Anwendung von Ketorolac ist eine Abnahme der Clearance von Methotrexat und Lithium sowie eine Zunahme der Toxizität dieser Substanzen möglich. Die gemeinsame Ernennung von Ketorolac und Methotrexat ist nur bei Verwendung niedriger Dosen des letzteren möglich (in diesem Fall sollte die Konzentration von Methotrexat im Blutplasma überwacht werden).
Probenecid verringert die Plasmaclearance und das Verteilungsvolumen von Ketorolac, erhöht die Plasmakonzentration und verlängert die Halbwertszeit des letzteren.
Die gleichzeitige Verabreichung mit indirekten Antikoagulanzien, Heparin, Thrombolytika, Thrombozytenaggregationshemmern, Cefoperazon, Cefotetan und Pentoxifyllin erhöht das Blutungsrisiko.
Ketorol reduziert die Wirkung von Antihypertensiva und Diuretika (da die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren abnimmt).
Bei der Kombination von Ketorol mit Opioid-Analgetika können die Dosen der letzteren deutlich reduziert werden.
Antazida beeinflussen die Resorption von Ketorolac nicht.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ketorol nimmt die hypoglykämische Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika zu (daher ist eine Neuberechnung der Dosis erforderlich).
Die gemeinsame Ernennung von Ketorol mit Natriumvalproat verursacht eine Verletzung der Thrombozytenaggregation.
Ketorolac erhöht die Plasmakonzentrationen von Verapamil und Nifedipin.
Wenn Ketorol zusammen mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich Goldpräparaten) verschrieben wird, steigt das Risiko, eine Nephrotoxizität zu entwickeln.
Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, verringern die Clearance von Ketorolac und erhöhen seine Konzentration im Blutplasma.
Pharmazeutische Interaktion
Aufgrund von Ausfällungen sollte die Injektionslösung nicht mit Morphinsulfat, Promethazin und Hydroxyzin in derselben Spritze gemischt werden.
Pharmazeutisch inkompatibel mit Tramadollösung, Lithiumpräparaten.
Die Injektionslösung ist kompatibel mit physiologischer Kochsalzlösung, 5%iger Dextroselösung, Ringer-Lösung und Ringer-Laktatlösung, Plasmalite-Lösung sowie mit Infusionslösungen, die Aminophyllin, Lidocainhydrochlorid, Dopaminhydrochlorid, kurz wirkendes Humaninsulin und Heparin-Natriumsalz enthalten.
Besondere Anweisungen und Vorsichtsmaßnahmen:
Ketorol ® hat zwei Darreichungsformen (überzogene Tabletten und Injektionslösung). Die Wahl der Verabreichungsmethode des Arzneimittels hängt von der Schwere des Schmerzsyndroms und dem Zustand des Patienten ab.
Die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.
Hypovolämie erhöht das Risiko von Nebenwirkungen der Nieren. Bei Bedarf kann es in Kombination mit narkotischen Analgetika verschrieben werden.
Nicht länger als 5 Tage gleichzeitig mit Paracetamol anwenden. Patienten mit gestörter Blutgerinnung wird das Medikament nur unter ständiger Überwachung der Anzahl der Blutplättchen verschrieben (besonders wichtig in der postoperativen Phase; eine sorgfältige Überwachung der Hämostase ist erforderlich).
Das Risiko, Arzneimittelkomplikationen zu entwickeln, steigt mit der Verlängerung der Behandlungszeit um mehr als 5 Tage und der Erhöhung der oralen Dosis des Arzneimittels um mehr als 40 mg / Tag. Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs.
Bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen NSAIDs können Flüssigkeitsretention, Herzdekompensation und erhöhter Blutdruck auftreten. Die Wirkung auf die Thrombozytenaggregation hört nach 24-48 Stunden auf.
Das Medikament kann die Eigenschaften von Blutplättchen verändern, ersetzt aber nicht die vorbeugende Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Um das Risiko einer NSAID-Gastropathie zu verringern, werden Antazida, Misoprostol und Omeprazol verschrieben.
Da ein erheblicher Teil der Patienten bei der Ernennung von Ketorol ® Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen) entwickelt, wird empfohlen, Arbeiten zu vermeiden, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion erfordern (Fahrzeuge führen, Arbeiten mit Mechanismen, etc.).
Lagerbedingungen:
Das Medikament sollte an einem trockenen, dunklen Ort, außerhalb der Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.
